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オクトレオチド：注射液の使用方法。 オクトレオチド：適応症と禁忌、投与方法、副作用剤形の説明

オクトレオチドはソマトスタチンの合成類似体であり、成長ホルモン、インスリン、ガストリン、グルカゴン、セロトニン、甲状腺刺激ホルモンの分泌を抑制します。これらは両方とも病理学的に上昇し、外的要因によって引き起こされます（ 身体活動、インスリン低血糖、食物摂取、チロリベリン、アルギニン）。

リリースフォームと構成

オクトレオチドの剤形は、静脈内または皮下投与用の溶液であり、その1mlには以下が含まれています。

  • 50または100mcgのオクトレオチド;
  • 補助成分としての塩化ナトリウムと注入水。

1 mlの溶液はアンプルで販売され、5アンプルはパッケージで販売されています。

使用の適応症

オクトレオチドの指示によると、この薬は次の目的で使用されます。

  • 急性膵炎の治療;
  • 膿瘍、膵臓瘻、敗血症、急性術後膵炎などの膵臓の手術後の合併症の予防と治療;
  • 出血を止める 消化性潰瘍胃または十二指腸;
  • 肝硬変患者の食道および胃の静脈瘤からの一次出血を止め、再出血を防ぎます。

ドーパミン作動薬が無効または不可能な場合、放射線療法、または 外科的治療オクトレオチドは、先端巨大症の治療に処方されます。先端巨大症は、腫瘍の損傷の結果として下垂体前葉による成長ホルモン（成長ホルモン）の産生が増加することに関連する、体の特定の部分の病理学的拡大を特徴とする疾患です。

さらに、オクトレオチドの使用の適応症は次のとおりです。

  • グルカゴノーマ（膵島のアルファ細胞に由来する腫瘍）;
  • ガストリノーマ（内分泌膵臓の腫瘍）;
  • 膵島腫（膵島のホルモン活性腫瘍）;
  • Somatoliberinomas（不確実または未知の性質の下垂体の新生物）;
  • エイズ患者の難治性下痢。

症状を和らげるために、この薬は胃腸膵臓系の内分泌腫瘍、特に次の目的で処方されます。

  • カルチノイド症候群を伴うカルチノイド腫瘍;
  • VIP（血管作動性腸管ペプチド）の過剰産生を特徴とする膵島細胞腫瘍。

禁忌

オクトレオチドの指示によると、薬の使用は禁忌です：

  • 18歳未満の子供および青年;
  • オクトレオチドまたは薬の補助成分に対する過敏症の場合。

薬を処方しますが、細心の注意を払ってください：

  • 妊娠中の女性;
  • 糖尿病を伴う;
  • 母乳育児中;
  • 胆石症（胆石症）を伴う。

投与方法と投与量

急性膵炎では、オクトレオチドを1日3回100mcgの用量で皮下投与します。 治療コースは5日です。 必要に応じて1日量を1200mcgに増やすことも可能ですが、この場合は静脈内投与が必要です。

出血（食道および潰瘍性起源の静脈瘤の両方から）を止めるために、オクトレオチドは25-50mcg /時間の用量で長期の静脈内注入の形で投与されます。 治療は通常5日間続きます。

膵臓の手術後の合併症を防ぐために、次のスキームが推奨されます：開腹術の1〜2時間前に100〜200 mcgのオクトレオチドを皮下投与し、その後、100〜200 mgを1日3回、5〜7日間皮下投与します。

先端巨大症の初期投与量は0.05〜0.1 mgで、薬剤は8〜12時間の間隔で皮下投与されます。 血中の成長ホルモン濃度、臨床症状および薬剤耐性の月次指標を考慮して、さらなる投与量が選択されます。 いつもの、 1日量 0.2〜0.3mgです。 最大許容投与量は1日あたり1.5mgです。 治療後3ヶ月以内に改善が見られる場合 臨床像成長ホルモンの十分な減少が観察されない場合は、オクトレオチドの使用を中止する必要があります。

消化器膵臓系の内分泌腫瘍に対する薬剤の初期投与量は0.05mgです。 溶液は1日1〜2回皮下注射されます。 必要に応じて、将来的には1日3回0.1〜0.2mgに増量します。

エイズ患者の反射性下痢の場合、オクトレオチドを0.1mgで1日3回皮下投与します。 下痢が1週間経っても止まらない場合は、1日3回0.25mgに増量します。 治療が効果がなく、この用量で1週間投与された場合は、治療を中止する必要があります。

副作用

注釈によると、オクトレオチドは以下を提供することができます 副作用:

  • 胃腸管および膵臓から：吐き気、嘔吐、食欲不振、痙性腹痛、過度のガス形成、膨満感、 緩いスツール、下痢、脂肪便（油性便）。 急性腸閉塞に似た現象はめったに見られません。 場合によっては、胆汁うっ滞のない急性肝炎、アルカリホスファターゼおよびGGTの活性の増加、高ビリルビン血症が可能です。
  • 心血管系の側から：徐脈、不整脈;
  • 炭水化物代謝の側面から：低血糖症、食後の耐糖能障害;
  • 局所反応：注射部位の発赤、痛み、灼熱感、かゆみ、腫れ;
  • その他：脱毛症;
  • アレルギー反応。

オクトレオチドを長期間使用すると、石が形成される可能性があります 胆嚢..。 まれに、持続性の高血糖が発生する場合があります。

アナログ

次の薬は同じ有効成分で製造されています：Genfastat、Octreotide-Actavis、Octreotide Fsintez、Octretex、Octrid、Sandostatin、Sandostatin Lar、Serakstal。

保管条件

薬局からは、オクトレオチドは主治医からの処方箋なしで調剤されます。 製造元の推奨に従って、アンプルを8〜25ºСの暗所に保管してください。 子供の手の届かないところに保管してください！ 記載されている保管条件に従い、溶液の貯蔵寿命は5年です。

この記事では、使用説明書を読むことができます 医薬品 オクトレオチド..。 ウェブサイト訪問者からのフィードバック-消費者が提示されます この薬の、および彼らの診療におけるオクトレオチドの使用に関する医療専門家の意見。 薬についてのあなたのレビューをより積極的に追加するという大きな要求：薬が病気を取り除くのに役立ったかどうか、どのような合併症と副作用が観察されたか、それは注釈で製造業者によって宣言されていない可能性があります。 利用可能な構造類似体の存在下でのオクトレオチドの類似体。 膵炎、成人、子供、妊娠中および授乳中の胃腸潰瘍による出血の治療に使用します。 準備の構成。

オクトレオチド-ソマトスタチンの合成類似体。これは、同様の薬理学的効果がありますが、作用の持続時間が大幅に長くなります。

この薬は、病理学的に増加し、アルギニン、運動、インスリン低血糖によって引き起こされる成長ホルモンの分泌を抑制します。 この薬はまた、インスリン、グルカゴン、ガストリン、セロトニンの分泌を抑制します。これらは、病理学的に増加し、食物摂取によって引き起こされます。 また、アルギニンによって刺激されたインスリンとグルカゴンの分泌を阻害します。 オクトレオチドは、チロリベリンによって引き起こされるチロトロピン分泌を阻害します。

膵臓手術を受けることを計画している患者では、手術前、手術中、手術後にオクトレオチドを使用すると、典型的な発生率が低下します 術後合併症（例えば、膵臓瘻、膿瘍、敗血症、急性術後膵炎）。

肝硬変患者の食道および胃の静脈瘤からの出血の場合、特定の治療（例えば、硬化および止血療法）と組み合わせたオクトレオチドの使用は、出血のより効果的な停止および再出血の防止につながります。

薬剤オクトレオチドデポは、筋肉内投与用の長時間作用型オクトレオチドの剤形であり、血中のオクトレオチドの安定した治療濃度を4週間維持します。 オクトレオチドは、ソマトスタチン受容体を活発に発現している腫瘍の病因療法です。 オクトレオチドは合成オクタペプチドであり、天然ホルモンのソマトスタチンの誘導体であり、同様の薬理効果がありますが、作用の持続時間が大幅に長くなります。 この薬は、胃-腸-膵臓内分泌系で産生される成長ホルモン（GH）、ペプチド、セロトニンの病理学的に増加した分泌を抑制します。

化合物

オクトレオチド+賦形剤。

薬物動態

皮下投与後、オクトレオチドは急速かつ完全に吸収されます。 血漿タンパク結合は65％です。 オクトレオチドの血球への結合は非常に重要ではありません。 静脈内投与後、オクトレオチドは2段階で排泄され、排泄半減期はそれぞれ10分と90分です。 オクトレオチドの大部分は腸から排泄され、約32％は腎臓によって変化せずに排泄されます。

適応症

  • 急性膵炎の治療;
  • 胃潰瘍の場合の出血の停止と 十二指腸;
  • 肝硬変患者の食道の静脈瘤からの出血を止め、再出血を防ぐ。
  • 膵臓の手術後の合併症の予防;
  • 他の種類の治療に抵抗性のエイズ患者の下痢。

先端巨大症の治療において：

  • オクトレオチドの皮下投与により、疾患の症状の適切な管理が行われる場合。
  • 外科的治療および放射線療法による十分な効果がない場合。
  • 外科的治療の準備をするため。
  • 持続的な効果が現れるまでの放射線療法のコース間の治療;
  • 手術不能の患者で。

消化管および膵臓の内分泌腫瘍の治療において：

  • カルチノイド症候群の症状を伴うカルチノイド腫瘍;
  • インスリノーマ;
  • VIPomas;
  • ガストリノーマ（ゾリンジャーエリソン症候群）;
  • グルカゴノーマ（術前期間の低血糖の制御、および維持療法のため）;
  • 体性リベリノーマ（成長ホルモン放出因子の過剰産生を特徴とする腫瘍）;
  • 空腸、回腸、盲目、上行結腸、横行結腸および虫垂の分泌性および非分泌性の広範な（転移性）神経内分泌腫瘍、または主要な特定された焦点のない神経内分泌腫瘍の転移を有する患者の治療。

ホルモン抵抗性前立腺癌の治療において：

  • 外科的または医学的去勢を背景とした併用療法の一部として。

急性術後膵炎の発症の予防において：

  • 広範囲で 外科手術に 腹腔および胸腹部介入（胃癌、食道癌、結腸癌、膵臓癌、肝臓の原発性および続発性腫瘍病変を含む）。

問題の形式

50μgおよび100μgの静脈内および皮下投与用の溶液。

注入および皮下投与のための解決策（オクトレオチドアクタビス）。

10mg、20mgおよび30mgの長期作用の筋肉内投与用の懸濁液の調製のための凍結乾燥物（オクトレオチドデポ）。

長時間作用（ミクロスフェア）20mg（オクトレオチドロング）の筋肉内投与用溶液の調製のための凍結乾燥物。

使用法と投与量の説明

用量は、病気の性質、治療計画、および適用されるものに応じて、個別に設定されます 剤形.

通常の作用持続時間を有する剤形の形態のオクトレオチドは、皮下および静脈内に（スポイトの形態で）、デポー形態の形態で、筋肉内に深く使用される。

急性膵炎の治療のために、薬剤は100mcgの用量で1日3回5日間皮下投与されます。 静脈内投与経路を使用して、1日あたり最大1200mcgを処方することが可能です。

潰瘍性出血を止めるために、25-50mcg / hの用量で5日間静脈内注入の形で静脈内投与されます。

食道の静脈瘤からの出血を止めるために、静脈内注射は、5日間の連続静脈内注入の形で25-50mcg /時間の用量で投与されます。

膵臓の手術後の合併症を防ぐために、開腹術の1〜2時間前に100〜200mcgの初回投与を皮下投与します。 その後、手術後、100〜200mcgを1日3回、5〜7日間連続して皮下投与します。

デポ

オクトレオチドデポは、臀筋に筋肉内（IM）深くのみ注射する必要があります。 繰り返し注射すると、左と 右側交互にする必要があります。 懸濁液は注射の直前に準備する必要があります。 注射当日は、薬剤が入ったバイアルと溶媒が入ったアンプルを室温に保つことができます。

オクトレオチドの皮下投与が疾患の症状の適切な制御を提供する患者の先端巨大症の治療において、オクトレオチドデポの推奨される初期用量は、3ヶ月間4週間ごとに20mgです。 オクトレオチドの最後の皮下投与の翌日、オクトレオチドデポによる治療を開始できます。 将来的には、GHとIGF-1の血清中濃度と臨床症状を考慮して用量が修正されます。 3か月の治療後、適切な臨床的および生化学的効果を達成できなかった場合（特に、GHの濃度が2.5μg/ Lを超えたままの場合）、用量を30 mgに増やし、4週間ごとに投与できます。

20mgの用量のオクトレオチドデポによる3ヶ月の治療後、1μg/ L未満の血清GH濃度の持続的な減少、IGF-1濃度の正常化、および先端巨大症の可逆的症状の消失がある場合、オクトレオチドデポの投与量は10mgに減らすことができます。 ただし、比較的少量のオクトレオチドデポを投与されているこれらの患者では、血清GHおよびIGF-1濃度、ならびに疾患の症状を注意深く監視する必要があります。

オクトレオチドデポの安定した投与を受けている患者の場合、GHおよびIGF-1濃度は6か月ごとに測定する必要があります。

外科的治療と放射線療法の効果が不十分であるか、まったく効果がない患者、および放射線療法のコースの間に完全な効果が現れるまでの短期治療が必要な患者は、その有効性と一般的な耐性を評価するためにオクトレオチドの皮下注射を行い、その後、上記のスキームに従ってオクトレオチドデポの使用に切り替えます。

オクトレオチドのSC投与が疾患の症状の適切な制御を提供する患者の消化管および膵臓の内分泌腫瘍の治療において、オクトレオチドデポの推奨される初期用量は4週間ごとに20mgです。 オクトレオチドの皮下投与は、オクトレオチドデポの最初の投与後さらに2週間継続する必要があります。

以前にSCオクトレオチドを投与されたことがない患者では、その有効性を評価するために、オクトレオチドを1日3回、比較的短期間（約2週間）、0.1mgの用量でSC投与して治療を開始することをお勧めします。そして全体的な忍容性。 その後、上記のスキームに従って薬剤オクトレオチドデポが処方されます。

オクトレオチドデポによる3ヶ月間の治療が臨床症状と疾患の生物学的マーカーの適切な制御を提供する場合、オクトレオチドデポの用量を4週間ごとに投与される10mgに減らすことが可能です。 オクトレオチドデポによる3ヶ月の治療後に部分的な改善しか達成できなかった場合、薬剤の投与量は4週間ごとに30mgに増やすことができます。 オクトレオチドデポによる治療を背景に、ある日には、消化管および膵臓の内分泌腫瘍に特徴的な臨床症状を増加させることが可能です。 このような場合、オクトレオチドデポによる治療を開始する前に使用した用量でオクトレオチドの追加皮下投与を行うことをお勧めします。 これは、治療用血漿オクトレオチド濃度に達するまで、主に治療の最初の2か月で発生する可能性があります。

空腸、回腸、盲目、上行結腸、横行結腸および虫垂の分泌性および非分泌性の一般的な（転移性）神経内分泌腫瘍、または主要な特定された焦点のない神経内分泌腫瘍の転移：オクトレオチドデポの推奨用量は4週間ごとに30mgです。 薬物療法は、腫瘍の進行の兆候が現れるまで継続する必要があります。

ホルモン抵抗性の前立腺癌の治療において、オクトレオチドデポの推奨される開始用量は、3ヶ月間4週間ごとに20mgです。 将来的には、血清中のPSA濃度のダイナミクスと臨床症状を考慮して、投与量が修正されます。 3か月の治療後、適切な臨床的および生化学的効果（PSAの減少）を達成できなかった場合は、4週間ごとに投与する用量を30mgに増やすことができます。

オクトレオチドデポによる治療は、次のスキームに従って経口投与されるデキサメタゾンの使用と組み合わされます：1日あたり4mgを1ヶ月間、次に1日あたり2mgを2週間、次に1日あたり1mg（維持量）。

以前に抗アンドロゲン薬療法を受けたことがある患者におけるオクトレオチドデポとデキサメタゾンによる治療は、ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の類似体の使用と組み合わされます。 この場合、GnRHの類似体（デポ型）の注射は4週間に1回行われます。

オクトレオチドデポを投与されている患者の場合、PSA濃度は毎月測定する必要があります。

腎機能および肝機能障害のある患者および高齢患者では、オクトレオチドデポの投与計画を調整する必要はありません。

急性術後膵炎の予防のために、10または20mgの用量の薬剤オクトレオチドデポが提案された手術の5日前から10日前までに1回注射されます。

懸濁液の調製と薬物の投与に関する規則

オクトレオチドデポは筋肉内にのみ投与されます。 筋肉内注射用の懸濁液は、投与直前に供給された溶媒を使用して調製されます。 薬は特別に訓練された医療関係者によってのみ準備され、投与されるべきです。

注射の前に、溶媒の入ったアンプルと薬剤の入ったバイアルを冷蔵庫から取り出し、室温に戻す必要があります（30〜50分かかります）。 オクトレオチドデポでボトルを厳密に垂直に保持します。 ボトルを軽くたたいて、すべての凍結乾燥物がボトルの底にあることを確認します。

シリンジでパッケージを開き、1.2 mm x 50mmの針をシリンジに取り付けて溶媒を吸い上げます。 溶媒でアンプルを開き、溶媒でアンプルの内容物全体をシリンジに引き込み、シリンジを2.0mlの用量に設定します。 凍結乾燥物が入っているバイアルからプラスチックキャップを取り外します。 バイアルのゴム栓をアルコール綿棒で消毒します。 ゴム栓の中央から凍結乾燥物を入れたバイアルに針を挿入し、バイアルの内容物に針で触れないように、バイアルの内壁に沿って溶媒を注意深く注入します。

シリンジをバイアルから取り出します。 凍結乾燥物が溶媒で完全に飽和し、懸濁液が形成されるまで（約3〜5分）、バイアルは静止したままである必要があります。 その後、ボトルを裏返しにせずに、ボトルの壁と底に乾燥した凍結乾燥物が存在するかどうかを確認する必要があります。 凍結乾燥物の乾燥残留物が見つかった場合は、完全に飽和するまでバイアルを放置します。

乾燥した凍結乾燥物の残留物がないことを確認した後、均一な懸濁液が形成されるまで、バイアルの内容物を30〜60秒間循環運動で穏やかに混合する必要があります。 ボトルを逆さにしたり振ったりしないでください。凝集や不適切な懸濁液につながる可能性があります。

針をゴム栓を通してバイアルにすばやく挿入します。 次に、針の切り口を下げ、ボトルを45度の角度で傾けて、懸濁液全体をゆっくりとシリンジに引き込みます。 ダイヤル中にボトルをひっくり返さないでください。 少量の薬がボトルの側面と底に残ることがあります。 ボトルの壁と底の残りの消費が考慮されます。

懸濁液を引いた直後に、ピンクのパビリオン針を緑のパビリオン針（0.8 x 40 mm）に交換し、注射器を静かに裏返し、注射器から空気を取り除きます。

薬剤オクトレオチドデポの懸濁液は、準備の直後に投与する必要があります。 薬剤オクトレオチドデポの懸濁液は、同じ注射器内で他の薬剤と混合しないでください。

注射部位を消毒するためにアルコール綿棒を使用してください。 針を臀筋の奥深くに挿入し、注射器のプランジャーを少し引き戻して、血管に損傷がないことを確認します。 注射器のプランジャーに一定の圧力をかけながら、筋肉内にゆっくりと懸濁液を入れます。

ヒットしたとき 血管注射部位と針を変更する必要があります。 針が詰まったら、同じ直径の別の針と交換してください。

繰り返し注射する場合は、左側と右側を交互にする必要があります。

副作用

  • 食欲不振;
  • 吐き気、嘔吐;
  • けいれん性腹痛;
  • 心窩部の激しい痛み;
  • 腹壁の緊張;
  • 膨満感;
  • 過度のガス発生;
  • 緩いスツール;
  • 下痢;
  • 脂肪便;
  • まれに、急性腸閉塞に似た現象が発生する場合があります。
  • アルカリホスファターゼ、GGT、および程度は低いが他のトランスアミナーゼの活性の増加と組み合わせた高ビリルビン血症
  • 胆嚢の結石;
  • 不整脈;
  • 徐脈;
  • 頻脈;
  • 呼吸困難;
  • 食後の耐糖能障害の可能性（薬物によるインスリン分泌の抑制による）;
  • 低血糖;
  • まれに、長期の治療により、持続性の高血糖が発症する場合があります。
  • 注射部位の痛み、かゆみまたは灼熱感、発赤、腫れ（通常15分以内に消えます）;
  • アレルギー反応;
  • 皮膚の発疹;
  • 脱毛症。

禁忌

  • 子供時代 18歳未満;
  • オクトレオチドまたは薬物の他の成分に対する過敏症。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中のオクトレオチドとオクトレオチドデポおよびロングの使用は研究されていません。 母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に薬を使用する必要があります。

薬が母乳に移行するかどうかは不明です。したがって、授乳中に薬を使用する場合は、授乳を避ける必要があります。

子供への応用

18歳未満の子供および青年には禁忌です。

高齢患者での使用

高齢の患者は、オクトレオチドの投与量を減らす必要はありません。

特別な指示

病気で 糖尿病インスリンを投与されると、オクトレオチドはインスリンの必要性を減らす可能性があります。

下垂体腫瘍がGHを分泌する場合、患者を注意深く監視する必要があります。 視野が狭くなるなどの深刻な合併症が発生すると、腫瘍のサイズが大きくなる可能性があります。 このような場合、他の治療法の必要性を考慮する必要があります。

治療を開始する前に胆嚢内の結石が検出された場合、オクトレオチドを使用するかどうかの問題は、電位の比率に応じて個別に決定されます 治療効果胆石の存在に関連する薬物と考えられる危険因子。

オクトレオチド注射が食事の合間にまたは就寝時に与えられる場合、胃腸管からの副作用を減らすことができます。

注射部位の不快感を軽減するために、投与前に薬液を室温に戻し、少量の薬を注射することをお勧めします。 短い間隔で同じ場所に複数回注射することは避けてください。

車両を運転し、メカニズムを使用する能力への影響

オクトレオチドの副作用のいくつかは、管理能力に悪影響を与える可能性があります 車両注意の集中と精神運動反応の速度の増加を必要とする他のメカニズム。

薬物相互作用

オクトレオチドはシクロスポリンの吸収を減らし、シメチジンの吸収を遅くします。

同時に使用される利尿薬、ベータ遮断薬、「遅い」カルシウムチャネルの遮断薬、インスリン、経口血糖降下薬の投与計画を修正する必要があります。

オクトレオチドとブロモクリプチンを同時に使用すると、後者の生物学的利用能が向上します。

ソマトスタチン類似体が、GHの抑制によって引き起こされる可能性のあるシトクロムP450アイソザイムによって代謝される物質の代謝クリアランスを低下させる可能性があるという証拠があります。 このようなオクトレオチドの影響を排除することは不可能であるため、シトクロムP450システムのアイソザイムによって代謝され、治療範囲が狭い薬剤（キニジンとテルフェナジン）は注意して処方する必要があります。

薬物オクトレオチドの類似体

の構造類似体 有効成分:

  • Genfastat;
  • オクトレオチドカビ;
  • オクトレオチドサン;
  • オクトレオチドアクタビス;
  • オクトレオチドデポ;
  • オクトレオチドロング;
  • オクトレオチドロングFS;
  • オクトレオチドFsintez;
  • オクトレオチドアセテート;
  • Octretex;
  • Octrid;
  • Serakstal;
  • サンドスタチン。

有効成分の薬の類似体がない場合は、対応する薬が役立つ疾患への以下のリンクをたどり、治療効果のために利用可能な類似体を見ることができます。

オクトレオチドは、天然ホルモンのソマトスタチンの合成誘導体であり、同様の薬理効果を特徴としていますが、作用の持続時間が大幅に長くなっています。 甲状腺刺激ホルモン、セロトニン、ガストリン、インスリン、グルカゴン、成長ホルモンの分泌を抑制します。これらは病理学的に上昇し、外的要因（アルギニン、食物摂取、インスリン低血糖など）によって引き起こされます。

リリースフォームと構成

オクトレオチドの剤形：

  • 50および100μgの用量での静脈内および皮下投与用の溶液：無色、 透明な液体、無臭（アンプルに1 ml、ブリスター輪郭パッケージに5アンプル（50 mcg）、輪郭パッケージに5アンプル（100 mcg）、段ボール箱に1または2パック）;
  • 300および600mcgの用量での静脈内および皮下投与用の溶液：無色透明の液体、無臭（開口部またはブレークポイント用のテンションリング付きの暗いガラスアンプル、または2つの緑色のストリップ;輪郭acheikovaパッキング1または2アンプル、段ボールバンドル1パッケージ;輪郭acheikovaパッキング5アンプル、段ボールバンドル1または2パック）。

50および100μgの用量での静脈内および皮下投与用の1ml溶液の組成：

  • 有効成分：オクトレオチド-50および100 mcg;

300および600mcgの用量での静脈内および皮下投与用の1ml溶液の組成：

  • 有効成分：酢酸オクトレオチド、オクトレオチドに関して-300および600μg;
  • 追加のコンポーネント：注射用水、塩化ナトリウム。

使用の適応症

  • 急性膵炎（50および100mcgの用量で）;
  • 出血を止めるための消化性潰瘍および十二指腸潰瘍（50および100mcgの用量で）;
  • 先端巨大症（損傷の主な症状を制御し、成長ホルモンおよびインスリン様成長因子-1（IGF-1）のレベルを下げるため）;外科的治療または放射線療法の効率が不十分または不可能である;患者が手術を拒否した場合または短期間の場合-放射線療法のコースとその効果が完全に発現するまでの期間の長期治療）;
  • 膵臓内分泌分泌腫瘍および 消化管、症状（カルチノイド腫瘍（カルチノイド症候群の存在を伴う）、グルカゴノーマ、VIPomas、ガストリノーマ/ゾリンジャーエリソン症候群（ヒスタミンH2受容体遮断薬およびプロトンポンプ阻害薬との併用）、インスリノーマ（維持療法および制御を含む）を制御するため手術前の低血糖の）、体細胞リベリノーマ）。

このソリューションは、腹部の手術後の合併症の治療と予防、および肝硬変の患者の出血を止め、胃と食道の静脈瘤からの繰り返しの出血を防ぐために使用されます。 特定の製品と組み合わせて使用​​することが可能です 治療法（たとえば、内視鏡的硬化療法を使用）。

禁忌

  • 18歳までの子供と青年。
  • 薬の成分に対する過敏症。

細心の注意を払って、薬は胆石症に使用する必要があります（ 胆石症）と糖尿病。 妊娠中に薬を使用した経験はありません。 結果として、妊娠中の女性は、治療から期待される利益が副作用の潜在的なリスクを上回る場合にのみ、オクトレオチドを使用することをお勧めします。

授乳中に薬を投与する必要がある場合は、母乳育児を拒否する必要があります（薬が母乳に浸透するかどうかは不明であるため）。

投与方法と投与量

オクトレオチドは皮下および静脈内投与されます。

急性膵炎の治療では、1日3回皮下注射し、100mcgの溶液を5日間注射することもできます。 静脈内注入 1日あたり1200mcgを超えない用量で。

食道の静脈瘤または消化性潰瘍疾患からの出血を止めるために、25〜50mcg /時間の用量で5日間の長期の静脈内注入が処方されます。

苦しんだ後の合併症を防ぐために 外科的介入膵臓では、薬剤は皮下注射されます。 100〜200 mcgの用量での最初の注射は、開腹術の1〜2時間前に行われ、その後の注射は、手術後100〜200 mcgの用量で、1日3回、5〜7日間行われます。

先端巨大症の場合、300μgのオクトレオチドを8時間または12時間の間隔で皮下注射することをお勧めします。 与えられた用量初期治療中に効果がない場合に処方されます（8または12時間の間隔で50-100μgの溶液）。 治療の有効性は、血中の成長ホルモン濃度、薬剤の耐性、および 臨床症状..。 所望の効果を達成するために、必要に応じて、300mcgを超えるが1日あたり1500mcgを超えない用量で薬物を使用することが可能である。

治療から3か月以内に臨床像に改善が見られず、成長ホルモンのレベルが十分に低下しない場合、この薬の使用は不適切です。

胃腸膵臓の腫瘍の場合 内分泌系薬は皮下投与されます。 オクトレオチドの初回投与量は50mcgで、1日1〜2回使用されますが、将来的には1日3回の投与頻度で100〜200mcgに増量することが可能です。 腫瘍によって産生されるホルモンの濃度、薬剤の忍容性、および達成された臨床効果によって評価される初期治療が効果的でない場合、300μgの用量での皮下注射が1日1〜2回処方されます。 例外的なケースでは、1日3回投与される300-600mcgへの用量の漸増が許容されます。 最大耐量のオクトレオチドによるカルチノイド腫瘍の治療中に7日間治療効果がない場合は、治療を中止する必要があります。

高齢者、および 機能障害腎臓は投与量の調整を必要としません。

薬剤の静脈内点滴注入を処方する場合、600μgの用量のアンプルの内容物を60mlの生理的塩化ナトリウム溶液（0.9％）に溶解する必要があります。 希釈液は、調製後すぐに注入する必要があります（微生物汚染を避けるため）。 希釈直後に使用できない場合は、2〜8℃の温度で24時間以内（希釈瞬間から投与終了までの合計時間）保存できます。

副作用

  • 消化器系：非常に頻繁に-膨満感、便秘、吐き気、腹痛、下痢; 多くの場合-食欲不振、変色/軟便の一貫性、脂肪便、腹部の重さ/膨満感、嘔吐、消化不良障害;
  • 内分泌系：非常に頻繁に-高血糖; しばしば-甲状腺機能低下症、活動障害 甲状腺（遊離および総チロキシンのレベルの低下、および 甲状腺刺激ホルモン）; 耐糖能障害、低血糖症;
  • 肝胆道系：非常に頻繁に-胆嚢内の結石の形成（胆石症）; 多くの場合-肝トランスアミナーゼの活性の増加、高ビリルビン血症、胆汁のコロイド安定性の障害、胆嚢炎;
  • 神経系：非常に頻繁に- 頭痛; しばしば-めまい;
  • 心血管系：しばしば-徐脈; 時々-頻脈;
  • 呼吸器系：しばしば-息切れ;
  • 皮膚：しばしば-かゆみ、発疹、脱毛;
  • 一般的な障害と局所反応：非常に頻繁に-注射部位の痛み; 時々脱水。

また、臨床現場で薬を使用すると、次の望ましくない影響が観察されました（薬の使用との因果関係の存在に関係なく）：胆汁うっ滞性黄疸、胆汁うっ滞、黄疸、胆汁うっ滞性肝炎、胆汁うっ滞を伴わない急性肝炎、急性膵炎、γ-グルタミルトランスフェラーゼ（GGT）およびアルカリホスファターゼ（ALP）のレベルの上昇、不整脈、アレルギー反応、黄疸、アナフィラキシー反応。

オクトレオチドを1日量3000〜30,000 mcgで皮下注射し、数回の注射に分けても、腫瘍のある患者には新たな副作用は見られませんでした（上記を除く）。

事故の場合 静脈内投与 1日あたり2400〜6000 mcgの用量（100〜250 mcg / hの速度で）または1500 mcgの皮下投与を1日3回投与すると、次の反応が観察されました：体重減少、乳酸アシドーシス、肝腫大、嗜眠、脱力感、下痢、脂肪変性肝臓、膵炎、脳低酸素症、突然の心臓停止、減少 血圧、不整脈の発症。 治療は対症療法です。

特別な指示

インスリンを服用している糖尿病の患者では、治療中にインスリンの必要量が減少する可能性があります。

治療を開始する前、および長期のコースでは、6〜12か月の間隔で胆嚢の超音波検査を実施することをお勧めします。

治療を開始する前に胆嚢の結石を検出する場合、治療の潜在的な利点と発達のリスクのバランスをとった後、薬を使用するかどうかの問題は個別に決定されます 起こりうる合併症石の存在に関連付けられています。

外部からの望ましくない反応の兆候 消化器系オクトレオチドを就寝時または食事の合間に投与すると、減少する可能性があります。

長期の経過では、甲状腺の機能を監視する必要があります。

まれに、消化管や膵臓の内分泌腫瘍の治療を背景に、病気の症状が突然再発することがあります。

ビタミンB12（コバラミン）欠乏症の病歴のある患者にオクトレオチドを使用する場合は、体内の含有量を制御することをお勧めします（コバラミンの吸収が悪化します）。

不快感を軽減し、 痛みを伴う感覚注射部位では、使用前に溶液を室温まで温め、少量で注射することをお勧めします。 同じ注射部位に短い間隔で薬を注射することは避けてください。

薬物相互作用

同時に服用した物質/薬に対するオクトレオチドの効果：

  • シクロスポリン-吸収を低下させます。
  • ブロモクリプチン-バイオアベイラビリティを高めます。
  • シメチジン-その吸収を遅くします。
  • シトクロムP450システムによって代謝される薬物（テルフェナジン、キニジン）-それらの代謝を低下させます。

オクトレオチドを利尿薬、経口血糖降下薬、インスリン、「遅い」カルシウムチャネルの遮断薬、ベータ遮断薬と組み合わせる場合、投与計画の修正が必要です。

保管条件

湿気や光から保護された場所で、子供の手の届かない場所に、8〜25°Cの温度で保管してください。

貯蔵寿命は5年です。

インドロシア

製品グループ

ホルモン剤

ソマトスタチンの類似体。 のための薬 集中治療胃腸病学で

問題の形式

  • 1 ml-アンプル（5）-輪郭パッケージ（1）-段ボールパック。 1 ml-アンプル（5）-輪郭パッケージ（2）-段ボールパック。 1 ml-アンプル（5）-輪郭のあるプラスチック包装（1）-段ボールパック。 1 ml-アンプル（5）-輪郭のあるプラスチック包装（1）-段ボールパック。 1 ml-アンプル（5）-輪郭のあるプラスチック包装（2）-段ボールパック。 パックに1mlのアンプル10個1mlのアンプルのパックに1mlのアンプル5個-1パックに10個。 1mlのアンプル-1パックあたり5個。 静脈内および皮下投与用の溶液100μg/ ml、緑色のリングでマークされたアンプルに1 ml暗いガラス瓶（1）溶媒（amp。）、使い捨て注射器、およびd /および（2）用の針-段ボールパック。 .. 暗いガラスのバイアル（1）溶剤（アンプ）、使い捨て注射器、針d /および（2）-段ボールのパックを完備。 暗いガラスのバイアル（1）溶剤（アンプ）、使い捨て注射器、針d /および（2）-段ボールのパックを完備。 濃いガラスのバイアル（1）溶剤（アンプ）、使い捨て注射器、針（2）、アルコール綿棒（2）-段ボールのパック。

剤形の説明

  • 錠剤に圧縮された粉末または多孔質塊の形態で、わずかに黄色がかった白色または白色の長時間作用の筋肉内投与用の懸濁液を調製するための凍結乾燥物; 適用される溶媒は無色透明の液体である。 調製された懸濁液-粉末または錠剤に圧縮された塊の形態で、わずかに黄色がかった白色または白色の長時間作用の筋肉内投与用の懸濁液を調製するための白色または白色の凍結乾燥物; 適用される溶媒は無色透明の液体である。 調製した懸濁液は、白色、透明、無色、無臭の液体です。透明、無色の溶液。0.005％透明、無色、無臭の静脈内および皮下投与用溶液。注射用溶液0.005％透明、無色、無臭。 注射用溶液0.01％透明、無色、無臭。 注射用溶液0.01％透明、無色、無臭。 注射用溶液0.01％、透明

薬理効果

オクトレオチドデポは、血中のオクトレオチドの安定した治療濃度を4週間維持する、長時間作用型のオクトレオチドの筋肉内剤形です。 オクトレオチドは、天然ホルモンのソマトスタチンに類似した合成オクタペプチドであり、同様の薬理効果がありますが、作用の持続時間が大幅に長くなります。 この薬は、成長ホルモン、ならびに胃腸膵臓内分泌系で産生されるペプチドおよびセロトニンの病理学的に増加した分泌を抑制します。 健康な人では、ソマトスタチンのようなオクトレオチドは、アルギニン、運動、インスリン低血糖によって引き起こされる成長ホルモン分泌を抑制します。 食物摂取によって引き起こされる胃腸膵臓内分泌系のインスリン、グルカゴン、ガストリンおよび他のペプチドの分泌、ならびにアルギニンによって刺激されるインスリンおよびグルカゴンの分泌; チロリベリンによって引き起こされるチロトロピンの分泌。 ソマトスタチンとは対照的に、オクトレオチドの成長ホルモン分泌に対する抑制効果は、インスリン分泌に対するよりもはるかに顕著です。 オクトレオチドの投与は、陰性のメカニズムによるホルモン分泌過多の現象を伴わない フィードバック..。 先端巨大症の患者では、オクトレオチドデポの投与により、圧倒的多数の症例で、成長ホルモンのレベルが持続的に低下し、インスリン様成長因子1 /ソマトメジンC（IGF-1）の濃度が正常化されます。 。 先端巨大症のほとんどの患者では、オクトレオチドデポーは、頭痛、発汗の増加、知覚異常、倦怠感、骨や関節の痛み、末梢神経障害などの症状の重症度を大幅に軽減します。 成長ホルモン分泌下垂体腺腫の選択された患者におけるオクトレオチドによる治療は、腫瘍の縮小をもたらしたことが報告されています。 カルチノイド腫瘍では、オクトレオチドを使用すると、ほてりや下痢などの病気の症状の重症度が低下する可能性があります。 多くの場合、臨床的改善は血漿セロトニン濃度の低下と5-ヒドロキシインドール酢酸の尿中排泄を伴います。 血管作動性腸管ペプチド（VIPoma）の過剰産生を特徴とする腫瘍では、ほとんどの患者にオクトレオチドを使用すると、重度の分泌性下痢が減少します。 この状態これにより、患者の生活の質が向上します。 同時に、低カリウム血症などの付随する電解質障害が減少し、液体および電解質の経腸および非経口投与をキャンセルすることが可能になります。 によると コンピュータ断層撮影一部の患者では、腫瘍の進行が遅くなるか停止し、さらにそのサイズ、特に肝転移が減少します。 臨床的改善は通常、減少を伴います（最大 通常値）血漿中の血管作動性腸管ペプチド（VIP）の濃度。 グルカゴノーマでは、ほとんどの場合、オクトレオチドを使用すると、この状態の特徴である壊死性の移動性発疹が著しく減少します。 オクトレオチドは、グルカゴノーマでしばしば観察される真性糖尿病の重症度に有意な影響を及ぼさず、通常、インスリンまたは経口血糖降下薬の必要性の減少にはつながりません。 下痢の患者では、オクトレオチドは下痢の減少を引き起こし、それは体重の増加を伴います。 オクトレオチドを使用すると、血漿グルカゴン濃度の急激な低下がしばしば観察されますが、この効果は長期治療では持続しません。 同時に、症状の改善は長期間安定しています。 ガストリノーマ/ゾリンジャーエリソン症候群では、オクトレオチドを単独で、またはヒスタミンH2受容体遮断薬とプロトンポンプ阻害薬と組み合わせて使用​​すると、胃酸産生が減少し、臨床的改善につながる可能性があります。 下痢に関して。 おそらく腫瘍によるペプチド合成に関連する他の症状の重症度を軽減することも可能です。 潮。 場合によっては、血漿ガストリン濃度が低下します。 インスリノーマの患者では、オクトレオチドは血中の免疫反応性インスリンのレベルを低下させます。 手術可能な腫瘍のある患者では、オクトレオチドは術前の期間に正常血糖を回復および維持することができます。 手術不能な良性および 悪性腫瘍血糖コントロールは、血中インスリンレベルを同時に長期的に低下させることなく改善することができます。 成長ホルモン放出因子（成長ホルモン放出因子）を過剰産生するまれな腫瘍の患者では、オクトレオチドは先端巨大症の症状の重症度を軽減します。 これは、明らかに、成長ホルモン放出因子および成長ホルモン自体の分泌の抑制に関連しています。 将来的には、治療開始前に肥大していた下垂体のサイズを縮小することが可能です。 ホルモン抵抗性前立腺癌の患者では、ソマトスタチン受容体を発現する神経内分泌細胞のプールがオクトレオチド（SS2およびSS5タイプ）にアフィンし、オクトレオチドに対する腫瘍の感受性を決定します。 ホルモン抵抗性前立腺癌の患者におけるアンドロゲン遮断（医学的または外科的去勢）を背景にデキサメタゾンと組み合わせてオクトレオチドデポを使用すると、感受性が回復します ホルモン療法患者の50％以上で前立腺特異抗原（PSA）の低下につながります。 骨転移を伴うホルモン抵抗性前立腺癌の患者では、この治療法は、顕著な長期の鎮痛効果を伴います。 さらに、オクトレオチドデポとの併用療法に反応したすべての患者において、生活の質と無病生存期間の中央値が大幅に改善しました。

薬物動態

吸収SC投与後、オクトレオチドは急速かつ完全に吸収されます。 血漿中のオクトレオチドのCmaxは30分以内に達成されます。 分布血漿タンパク結合は65％です。 オクトレオチドの血球への結合は非常に重要ではありません。 Vdは0.27l / kgです。 回収総クリアランスは160ml /分です。 約32％がそのまま腎臓から排泄されます。 薬剤の皮下注射後、T1 / 2オクトレオチドは100分です。 静脈内投与後、オクトレオチドはT1 / 210分と90分でそれぞれ2段階で排泄されます。 特別な薬物動態 臨床例高齢患者では、クリアランスが減少し、T1 / 2が増加します。 重度の腎不全では、クリアランスが2分の1に減少します。

特別な条件

GHを分泌する下垂体腫瘍の場合、視野の狭小化などの重篤な合併症の発症に伴い腫瘍のサイズが大きくなる可能性があるため、患者を注意深く監視する必要があります。 このような場合、他の治療法の必要性を考慮する必要があります。 SCオクトレオチドを長期間投与されている患者の15〜30％が胆石を発症する可能性があります。 一般人口（40〜60歳）の有病率は5〜20％です。 先端巨大症および消化管および膵臓の腫瘍を有する患者における長時間作用型オクトレオチドによる長期治療の経験は、短時間作用型オクトレオチドと比較して、長時間作用型オクトレオチドが胆嚢の発生率の増加をもたらさないことを示している石。 ただし、オクトレオチド治療を開始する前、および治療中は約6か月ごとに、胆嚢の超音波スキャンを行うことをお勧めします。 胆石が見つかった場合、通常は無症候性です。 臨床症状がある場合は、保存的治療（例えば、胆汁酸製剤の使用）または手術が適応となります。 1型糖尿病の患者では、オクトレオチドが糖代謝に影響を与える可能性があるため、インスリン注射の必要性が減少します。 2型糖尿病の患者および炭水化物代謝障害を併発していない患者の場合、オクトレオチドの皮下注射は食後血糖を引き起こす可能性があります。 この点で、血糖値を定期的に監視し、必要に応じて低血糖治療を修正することをお勧めします。 オクトレオチドによる治療中にインスリノーマを患っている患者では、低血糖の重症度と期間が増加する可能性があります（これは、インスリン分泌よりもGHおよびグルカゴン分泌に対するより顕著な抑制効果によるものであり、インスリン分泌の抑制効果）。 これらの患者の体系的な観察が示されています。 オクトレオチドが処方される前に、患者は最初の胆嚢超音波検査を受ける必要があります。 オクトレオチドによる治療中は、胆嚢の超音波検査を、できれば6〜12か月の間隔で繰り返し行う必要があります。 治療を開始する前に胆嚢結石が見つかった場合は、オクトレオチド療法の潜在的な利点を、 胆石..。 現在、オクトレオチドが既存の胆石症の経過または予後に悪影響を与えるという証拠はありません。 オクトレオチドによる治療中に胆嚢結石が形成された患者の管理。 a）無症候性胆嚢結石。 オクトレオチドは、ベネフィット/リスク比に応じて中止または継続することができます。 いずれにせよ、検査を継続する以外にそれ以上の措置は必要なく、必要に応じて検査をより頻繁にします。 b）臨床症状のある胆嚢結石。 オクトレオチドは、ベネフィット/リスク比に応じて中止または継続することができます。 いずれにせよ、患者は臨床症状を伴う胆石症の他の症例と同じ方法で治療されるべきです。 薬物治療結石が完全に消えるまで、超音波ガイド下での胆汁酸製剤の組み合わせ（たとえば、7.5mg / kg /日の用量のケノデオキシコール酸と同じ用量のウルソデオキシコール酸の組み合わせ）の使用が含まれます。 車を運転してメカニズムを使用する能力への影響オクトレオチドが車を運転してメカニズムを使用する能力に及ぼす影響に関するデータはありません。

化合物

  • 1 mlオクトレオチド（遊離ペプチドの形で）50μg賦形剤：塩化ナトリウム-9 mg、水d / i-1mlまで。 1 mlオクトレオチド（遊離ペプチドの形で）50μg賦形剤：塩化ナトリウム-9 mg、水d / i-1mlまで。 1 mlオクトレオチド（遊離ペプチドの形で）100μg賦形剤：塩化ナトリウム、水d / i。 1 mlオクトレオチド（遊離ペプチドの形で）100μg賦形剤：塩化ナトリウム、水d / i。 1 mlオクトレオチド（遊離ペプチドの形で）50μg賦形剤：塩化ナトリウム、水d / i。 1mlオクトレオチド100mcg1バイアル オクトレオチド10mg-"-20 mg-"-30 mg賦形剤：DL-乳酸とグリコール酸の共重合体、D-マンニトール、カルボキシメチルセルロース ナトリウム塩、ポリソルベート-80。 溶媒： マンニトールの溶液 0.8％-2ml。 1階 オクトレオチド10mg-"-20 mg-"-30 mg賦形剤：DL-乳酸とグリコール酸の共重合体、D-マンニトール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリソルベート-80。 溶媒：マンニトール溶液0.8％-2ml。 1mlの溶液には以下が含まれます：活性物質：酢酸オクトレオチド（オクトレオチドの含有量に相当）-0.064（0.050mg）μgおよび0.128mg（0.100mg）。 賦形剤：氷酢酸、酢酸ナトリウム（三水和物）、塩化ナトリウム、注射用水オクトレオチド10 mg賦形剤：DL-乳酸とグリコール酸のコポリマー-270 mg、D-マンニトール-85 mg、ナトリウムカルボキシメチルセルロースナトリウム塩-30 mg、ポリソルベート-80-2mg。 溶媒：マンニトール溶液0.8％-2ml。

使用のためのオクトレオチドの適応症

  • 先端巨大症（外科的治療および放射線療法からの十分な効果がない場合に、オクトレオチドの皮下投与によって疾患の症状の適切な制御が行われる場合;外科的治療の準備のために、安定するまで放射線療法のコース間の治療のために手術不能な患者では、効果が発現します）。 消化管（GIT）および膵臓の内分泌腫瘍の治療：カルチノイド症候群の症状を伴うカルチノイド腫瘍; インスリノーマ; VIPomas; ガストリノーマ（ゾリンジャーエリソン症候群）; グルカゴノーマ（術前期間の低血糖の制御、および維持療法用）。 消化管（GIT）および膵臓の内分泌腫瘍の治療：カルチノイド症候群の症状を伴うカルチノイド腫瘍; インスリノーマ; VIPomas; ガストリノーマ（ゾリンジャーエリソン症候群）; グルカゴノーマ（術前期間の低血糖の制御、および維持療法用）。 Somatoliberinomas（hyperpを特徴とする腫瘍

オクトレオチドの禁忌

  • -18歳までの子供; -オクトレオチドまたは薬物の他の成分に対する過敏症。 注意してください：胆石症（胆石症）、真性糖尿病、妊娠、授乳。

オクトレオチドの投与量

  • 10mg100μg/ml100μg/ ml 20mg30mg300μg/ml50μg/ ml

オクトレオチドの副作用

  • 局所反応：皮下注射部位の痛み、かゆみ、灼熱感、発赤、腫れの可能性（通常は15分以内に消えます）。 局所反応の重症度は、室温の溶液を使用するか、より少量のより濃縮された溶液を導入することによって軽減することができます。 胃腸管から：食欲不振、吐き気、嘔吐、腹部のけいれん、腹部膨満、過度のガス形成、軟便、下痢、脂肪便。 糞便中の脂肪の排泄は増加する可能性がありますが、現在、オクトレオチドによる長期治療が吸収不良（吸収不良）による栄養不足につながる可能性があるという証拠はありません。 まれに、急性腸に似た現象が発生する場合があります。 閉塞：進行性の膨満、上腹部の激しい痛み、腹壁の緊張。 オクトレオチドを長期間使用すると、胆石が形成される可能性があります。 食事とオクトレオチド投与の間の時間を増やすことにより、胃腸の副作用の発生率を減らすことができます。 膵臓の側面から：オクトレオチドを使用して最初の数時間または数日で発症した急性膵炎のまれな症例が報告されています。 長期間使用すると、胆石症に関連する膵炎の症例が報告されています。 肝臓から：肝機能障害の発症に関する別の報告があります（オクトレオチド中止後のトランスアミナーゼパラメーターの正常化を伴う胆汁うっ滞のない急性肝炎）; 高ビリルビン血症の進行が遅く、アルカリホスファターゼ、γ-グルタミルトランスフェラーゼ、および程度は低いが他のトランスアミナーゼの増加を伴う。 横から 心血管システム：場合によっては-徐脈。 代謝の側面から：オクトレオチドはGH、グルカゴン、インスリンの形成を抑制する効果があるため、グルコース代謝に影響を与える可能性があります。 食後の耐糖能が低下した可能性があります。 SCオクトレオチドを長期間使用すると、持続性の高血糖が発生する場合があります。 低血糖状態も観察された。 その他：まれに、オクトレオチド投与後に一時的な脱毛が報告されています。 過敏反応の発症については別の報告があります。まれに、皮膚アレルギー反応。 場合によっては、アナフィラキシー反応。

薬物相互作用

オクトレオチドはシクロスポリンの吸収を減らし、シメチジンの吸収を遅くします。 オクトレオチドとブロモクリプチンを同時に使用すると、後者の生物学的利用能が向上します。 同時に使用される利尿薬、ベータ遮断薬、「遅い」カルシウムチャネルの遮断薬、インスリン、経口血糖降下薬、グルカゴンの投与計画を修正する必要があります。 ソマトスタチン類似体がシトクロムP450酵素によって代謝される薬物の代謝を低下させることができるという証拠があります（成長ホルモンの抑制が原因である可能性があります）。 このようなオクレオチドの影響を排除することは不可能であるため、シトクロムP450システムの酵素によって代謝され、治療用量範囲が狭い薬剤は注意して処方する必要があります。

過剰摂取

数ヶ月間3回の皮下注射の形で2000μgまでの用量でのオクトレオチドの導入は十分に許容されたことが知られています。 成人患者への静脈内ボーラス投与の最大単回投与量は1000μgでした。 同時に、心拍数の低下、顔への「ほてり」、痙性の腹痛、下痢、吐き気、胃の空虚感などの症状が認められました。 これらの症状はすべて、薬剤投与から24時間以内に解消しました。 1人の患者は、副作用なしに、継続注入によって250μg/ h（25μg/ hではなく）のオクトレオチドの過剰摂取を誤って注射されました。 急性の過剰摂取では、生命を脅かす反応は認められていません。 処理： 対症療法.

保管条件

  • 乾燥した場所に保管する
  • 子どもの手の届かない所において下さい
  • 暗い場所に保管する
提供される情報

合成オクタペプチドは、天然ホルモンのソマトスタチンの誘導体であり、同様の薬理効果がありますが、作用の持続時間が大幅に長くなります。 成長ホルモン、ならびに胃腸膵臓ゾーンで産生されるペプチドおよびセロトニンの病理学的に増加した分泌を抑制します。
先端巨大症では、オクトレオチドは成長ホルモンおよび/またはソマトメジンCの血漿レベルと、頭痛、腫れ、多汗症、関節痛、知覚異常などの症状の重症度を低下させます。
消化管と膵臓の内分泌腫瘍では、オクトレオチドはいくつかを変化させます 臨床症状病気。 血管作動性腸管ペプチド（VIPoma）の過剰産生を特徴とする腫瘍では、ほとんどの患者にオクトレオチドを使用すると、分泌性下痢の重症度が低下します。 同時に、付随する電解質の不均衡が減少します。 グルカゴノーマの場合は、 医薬品ほとんどの場合、状態の特徴である壊死性の移動性発疹が著しく減少します。 オクトレオチドは、グルカゴノーマでしばしば観察される真性糖尿病の重症度に有意な影響を及ぼさず、通常、インスリンまたは経口血糖降下薬の必要性の減少にはつながりません。 治療中に観察される下痢の減少は、患者の体重の増加を伴います。 治療の開始時に、血漿中のグルカゴンの濃度が急速に低下することがよくありますが、長期の治療では、この効果は持続しません。 同時に、症状の改善は長期間安定しています。
ガストリノーマ（ゾリンジャーエリソン症候群）では、オクトレオチドを単剤療法として、またはH2ヒスタミン受容体遮断薬と組み合わせて使用​​すると、胃での酸産生を減らし、下痢、ホットフラッシュ、その他の症状の重症度を減らすことができます。腫瘍によるペプチド。 場合によっては、血漿中のガストリン濃度が低下します。
インスリノーマの患者では、オクトレオチドは血中の免疫反応性インスリンのレベルを低下させます（ただし、この効果は短命である可能性があります-約2時間）。 手術可能な腫瘍のある患者では、オクトレオチドは術前の期間に正常血糖を回復および維持することができます。 手術不能な良性および悪性腫瘍の患者では、血中インスリンレベルを同時に長期間低下させることなく、血糖コントロールを改善することができます。
RF成長ホルモンを産生する腫瘍（体細胞リベリノーマ）の患者では、オクトレオチドは先端巨大症の症状の重症度を軽減します。 将来的には、下垂体肥大が減少する可能性があります。
エイズ患者に難治性の下痢がある場合、オクトレオチドを使用すると、患者の約3分の1で便が完全または部分的に正常化されます。 膵臓手術中および手術後のオクトレオチドの使用は、典型的な術後合併症（例えば、膵臓瘻、膿瘍、敗血症、術後急性膵炎）の発生率を低下させます。
肝硬変患者の食道および胃の静脈瘤からの出血の場合、特定の治療（例えば、硬化療法）と組み合わせたオクトレオチドの使用は、出血のより効果的な制御および早期の再出血の防止につながり、減少しますおそらく、血管作動性腸管ペプチドやグルカゴンなどの血管作動性ホルモンの産生を抑制することにより、輸血量が増加し、5日間の生存率が向上します。

オクトレオチドという薬の使用の適応症

先端巨大症（外科的治療、放射線療法、およびドーパミンアゴニストによる治療の効果が十分でない場合の、疾患の主な症状の制御および血漿中の成長ホルモンおよびソマトメジンCのレベルの低下）; 消化管および膵臓の内分泌腫瘍の症状の緩和：カルチノイド症候群の存在を伴うカルチノイド腫瘍; VIPomas; グルカゴノーマ; ガストリノーマ/ゾリンジャーエリソン症候群（通常はH2-ヒスタミン受容体遮断薬との併用）; インスリノーマ（術前期間の低血糖を制御するため、および維持療法のため）; somatoliberinomas; エイズ患者の難治性下痢; 膵臓の手術後の合併症の予防; 肝硬変患者の食道静脈瘤からの出血を止め、再出血を防ぎます（内視鏡的硬化療法などの特定の治療手段と組み合わせて）。

薬オクトレオチドの適用

先端巨大症では、まず、オクトレオチドを0.05〜0.1 mg s / cで8時間または12時間の間隔で投与しますが、将来的には個別に投与量を選択します。 通常、最適な1日量は0.2〜0.3mgです。 1日あたり1.5mgの最大用量を超えてはなりません。 3か月の治療後、成長ホルモンのレベルが十分に低下せず、疾患の臨床像が改善されない場合は、治療を中止する必要があります。
消化管および膵臓の内分泌腫瘍の場合、オクトレオチドは、0.05mgの初期用量で1日1〜2回皮下投与されます。 続いて、達成された臨床効果に応じて、腫瘍によって産生されるホルモンのレベルへの影響（カルチノイド腫瘍の場合、尿中の5-ヒドロキシインドール酢酸の排泄への影響）、および忍容性、用量オクトレオチドは、1日1回0.1〜0.2 mg3まで徐々に増やすことができます。 例外的なケースでは、より高い用量が必要になる場合があります。 維持量は個別に選択されます。
エイズ患者の難治性下痢の場合、オクトレオチドを1日3回0.1mgの初期用量で皮下投与します。 治療の1週間後、下痢の症状が消えない場合は、用量を1日3回0.25mgまで個別に増やす必要があります。 排便のダイナミクスと薬剤の忍容性を考慮して用量調整を行います。 オクトレオチド0.25mgを1日3回投与してから1週間以内に改善が見られない場合は、治療を中止する必要があります。
膵臓手術後の合併症予防のため、手術当日（開腹術の少なくとも1時間前）から7日間連続してs / c 0.1mgを1日3回注射します。
食道静脈瘤からの出血の場合は、25μg/ hの用量で5日間の持続静脈内注入により投与されます。

薬物オクトレオチドの使用に対する禁忌

オクトレオチドに対する過敏症。

薬オクトレオチドの副作用

考えられる痛み、かゆみや灼熱感、注射部位の発赤や腫れ、食欲不振、吐き気、嘔吐、腹部のけいれん、膨満、鼓腸、軟便、下痢、脂肪漏、急性腸閉塞に似た現象（進行性の膨満、上腹部の顕著な痛み）領域、筋肉保護）、胆嚢内の結石の形成（患者の10〜20％で長期間使用）、急性膵炎、脱毛、胆汁うっ滞を伴わない急性肝炎を含む肝機能障害、高ビリルビン血症、アルカリ性ホスファターゼの増加を伴う、γ-グルタミルトランスフェラーゼ、およびより少ない程度で、トランスアミナーゼ、耐糖能の低下、持続性の高血糖または低血糖（長期使用による）。

オクトレオチドという薬の使用に関する特別な指示

成長ホルモンを分泌する下垂体腫瘍では、視野の狭小化などの重篤な合併症の発症に伴い腫瘍のサイズが大きくなる可能性があるため、オクトレオチドを投与されている患者の厳密な医学的監督が必要です。 消化管や膵臓の内分泌腫瘍をオクトレオチドで治療すると、まれに突然再発することがあります。
オクトレオチドによる治療中のインスリノーマの患者では、低血糖の重症度と期間が増加する可能性があります。 インスリンを投与されている糖尿病患者では、オクトレオチドがインスリンの必要性を減らす可能性があります。
妊娠中および授乳中のオクトレオチドの使用経験はありません。この期間中、この薬は絶対的な適応症のためにのみ処方されます。

薬物相互作用オクトレオチド

オクトレオチドはシクロスポリンの吸収を減らし、シメチジンの吸収を遅くします。

薬物オクトレオチドの過剰摂取、症状および治療

急性の過剰摂取では、生命を脅かす反応は認められていません。 治療は対症療法です。

オクトレオチドを購入できる薬局のリスト：

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