ベンジルペニシリンナトリウム塩の放出形態。 ベンジルペニシリン-使用説明書。 リリースフォーム、構成、およびパッケージ

白い粉

薬物療法グループ

全身使用のための抗菌薬。 ペニシリンはペニシリナーゼ感受性です。 ベンジルペニシリン

ATXコードJ01CE01

薬理学的特性"type ="チェックボックス ">

薬理学的特性

薬物動態

筋肉内投与による血漿中の最大濃度は、20〜30分後に達成されます。 薬剤の半減期は30〜60分で、腎不全は4〜10時間以上です。 血漿タンパク質とのコミュニケーション-60％。 脳脊髄液、眼の組織、前立腺を除いて、臓器、組織、体液に浸透します。 髄膜の炎症により、血液脳関門を貫通します。 胎盤を通過して母乳に入ります。 そのまま腎臓から排泄されます。

薬力学

生合成（「天然」）ペニシリンのグループからの殺菌性抗生物質。 微生物の細胞壁の合成を阻害します。 グラム陽性病原菌に対して活性があります：ブドウ球菌（非形成ペニシリナーゼ）、連鎖球菌、肺炎球菌、ジフテリアコリネバクテリア、嫌気性胞子形成桿菌、炭疽菌桿菌、放線菌属。 グラム陰性菌：球菌（Neisseria gonorrhoeae、Neisseria meningitidis）、およびスピロヘータとの関連。

ほとんどのグラム陰性菌（緑膿菌を含む）、リケッチア属、原生動物に対しては活性がありません。 ペニシリナーゼを産生するブドウ球菌属菌は、薬剤の作用に耐性があります。

使用の適応症

集団性および限局性肺炎、胸膜膿胸、気管支炎

敗血症、敗血症性心内膜炎（急性および亜急性）

腹膜炎

髄膜炎

骨髄炎

腎盂腎炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、淋病、梅毒、子宮頸管炎

胆管炎、胆嚢炎

創傷感染

丹毒、膿痂疹、二次感染性皮膚病

ジフテリア

猩紅熱

炭疽菌

放線菌症

副鼻腔炎、中耳炎

化膿性結膜炎

投与方法と投与量

ベンジルペニシリンナトリウム塩は筋肉内にのみ投与されます。 筋肉内投与では、中等度の病気（上部と下部の感染症）の単回投与 気道、尿路および胆道感染症、軟部組織感染症など）は、1日4〜6回250,000〜500,000IUです。 重度の感染症（敗血症、敗血症性心内膜炎、髄膜炎など）の場合-1日あたり1,000〜2,000万ユニット。 ガス壊疽を伴う-最大4000万から6000万ユニット。

2歳未満の子供では、薬は注意して使用する必要があります。 1歳未満の子供の1日量は50,000〜100,000 U / kg、1歳以上の子供は50,000 U / kgです。 必要に応じて-200,000-300,000U / kg、健康上の理由から-最大500,000 U / kgの増加。 投与頻度は1日4〜6回です。

髄膜炎の場合、神経毒性の発生を防ぐために、1日あたりの投与量は成人で20,000,000〜30,000,000 IU、子供で12,000,000IUを超えてはなりません。

治療開始後3日以内に効果がない場合は、治療を再検討する必要があります。

のための薬の解決策 筋肉内注射注射用水1〜3 ml、0.9％塩化ナトリウム溶液、または0.5％プロカイン（ノボカイン）溶液をバイアルの内容物に加えて、投与直前に準備します。 ベンジルペニシリンをプロカインの溶液に溶解すると、ベンジルペニシリンプロカインの結晶が形成されるため、溶液が濁る可能性があります。これは、薬物の筋肉内投与の障害にはなりません。 得られた溶液は、筋肉の奥深くに注入されます。 治療期間は、病気の重症度にもよりますが、7日から10日です。

腎機能障害のある患者での使用

感染症の治療に使用される用量の場合 適度、注射の間隔は8〜10時間に増やす必要があります。

高齢患者

高齢の患者さんでは、薬剤の排出を遅らせることができるため、減量が必要になる場合があります。

副作用"type ="チェックボックス ">

副作用

心筋のポンプ機能の違反、不整脈、心停止、慢性心不全（大量投与の導入により、高ナトリウム血症が発生する可能性があるため）

吐き気、嘔吐、口内炎、舌炎、肝機能障害

腎機能障害アルブミン尿、血尿、乏尿が発症する可能性があります

ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応

貧血、白血球減少症、血小板減少症、好酸球増加症

反射興奮性の増加、髄膜症状、けいれん、昏睡

アレルギー反応：発熱、蕁麻疹、皮膚発疹、発熱、寒気、発汗の増加、粘膜の発疹、関節痛、好酸球増加症、血管浮腫、多形紅斑および剥離性皮膚炎、間質性腎炎、アナフィロスパスム

局所反応：筋肉内注射部位の痛みと硬結

腸内毒素症、重感染の発症（長期使用による）

禁忌

ペニシリンおよび他のβ-ラクタム系抗生物質、ノボカイン（プロカイン）に対する過敏症

てんかんのための腰椎内投与

気をつけて

妊娠、アレルギー性疾患（気管支喘息、干し草熱）

腎不全 子供時代 2年まで。

薬物相互作用"type ="チェックボックス ">

薬物相互作用

制酸剤、グルコサミン、下剤、アミノグリコシドは、ベンジルペニシリンナトリウム塩の吸収を遅くし、減少させます。 アスコルビン酸を一緒に使用すると、ベンジルペニシリンナトリウム塩の吸収が増加します。

殺菌性抗生物質（セファロスポリン、バンコマイシン、リファンピシン、アミノグリコシドを含む）には相乗効果があります。 静菌性（マクロライド、クロラムフェニコール、リンコサミド、テトラサイクリンを含む）-拮抗的。 ベンジルペニシリンナトリウム塩は、間接抗凝固剤の効果を高めます（抑制 腸内細菌叢、プロトロンビン指数を低下させます）; 経口避妊薬の有効性を低下させ、 薬、パラアミノ安息香酸が形成される代謝の過程で、エチニルエストラジオール-出血の「突破口」を発症するリスク。 経口避妊薬の有効性は、ベンジルペニシリンナトリウムの同時投与によって低下する可能性があり、これは望まない妊娠につながる可能性があります。 経口避妊薬を服用している女性はこれに注意する必要があります。

利尿薬、アロプリノール、尿細管分泌ブロッカー、フェニルブタゾン、非ステロイド性抗炎症薬、尿細管分泌の減少、ベンジルペニシリンナトリウム塩の濃度の増加。

アロプリノールは発症のリスクを高めます アレルギー反応（皮膚の発疹）。

ベンジルペニシリンはクリアランスを減少させ、メトトレキサートの毒性を増加させます。

特別な指示

アレルギー反応の発症に伴い、ベンジルペニシリンによる治療は直ちに中止する必要があります。

心臓病、循環血液量減少（血液量の減少）、てんかん、腎症、肝疾患の患者を治療するときは注意が必要です。 偽膜性大腸炎が発症する可能性があり、症状のある患者は、ベンジルペニシリンの服用中または服用後に重度で持続性の下痢を発症します。

高用量で5日以上投与する場合は、電解質バランス、腎機能、肝機能、および血液学的検査の研究が推奨されます。

薬の溶液は投与直前に調製されます。 薬の開始後2〜3日（最大5日）後に効果が観察されない場合は、他の抗生物質の使用または併用療法に切り替える必要があります。 真菌感染症の発症の可能性に関連して、ベンジルペニシリンによる長期治療中にビタミンB群を処方することをお勧めします。必要に応じて、 抗真菌薬..。 不十分な用量の薬剤の使用または治療の早すぎる終了は、しばしば病原体の耐性菌の出現につながることに留意する必要があります。 筋肉内デポーからの吸収の遅延は、真性糖尿病の患者で発生する可能性があります。

偽膜性腸炎は、重度および 持続性の下痢ベンジルペニシリンの服用中または服用後。

妊娠と授乳

妊娠中の薬の使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。 必要に応じて、授乳中の薬の予約は母乳育児を停止する必要があります。

• ベンジルペニシリンナトリウム塩の使用説明書
• 製剤の組成ベンジルペニシリンナトリウム塩
• 薬の適応症ベンジルペニシリンナトリウム塩
• 薬剤ベンジルペニシリンナトリウム塩の保管条件
• 薬剤ベンジルペニシリンナトリウム塩の貯蔵寿命

ATXコード：全身用抗菌薬（J）>全身用抗菌薬（J01）>ベータラクタム系抗生物質-ペニシリン（J01C）>ベータラクタマーゼ感受性ペニシリン（J01CE）>ベンジルペニシリン（J01CE01）

リリースフォーム、構成、およびパッケージ

プリゴットの粉末。 100万ユニットの筋肉内注射用ソリューション：バイアル。 10または50個
登録 番号：2015年8月24日付けの5115/01/10/15 / 16-現在

筋肉内注射用の溶液を調製するための粉末 白い。

1,000,000単位-ボトル（10）-段ボールパック。
1,000,000単位-ボトル（50）-段ボール箱。

説明 医薬品 ベンジルペニシリンナトリウム塩ベラルーシ共和国保健省の公式ウェブサイトに掲載された指示に基づいて2012年に作成されました。 更新日：2013年7月16日

薬理効果

生合成（「天然」）ペニシリンのグループからの殺菌性抗生物質。 微生物の細胞壁の合成を阻害します。 に関連してアクティブ グラム陽性病原菌:

• ブドウ球菌（非ペニシリナーゼ形成性）、連鎖球菌、肺炎球菌、ジフテリアコリネバクテリア、嫌気性胞子形成桿菌、炭疽菌桿菌、放線菌属。
• グラム陰性菌：球菌（Neisseria gonorrhoeae、Neisseria meningitidis）、およびスピロヘータとの関連。 大多数に対してアクティブではありません グラム陰性菌、リケッチア、ウイルス、原生動物。 薬の作用に ペニシリナーゼ形成株に耐性微生物。 酸性環境で分解します。

ベンジルペニシリンは、単独で使用することも、他の殺菌性抗生物質と組み合わせて使用​​することもできます。

薬物動態

筋肉内注射による血漿中のCmaxは、20〜30分後に達成されます。 薬のT1 / 2は30〜60分で、腎不全は4〜10時間以上かかります。 血漿タンパク質とのコミュニケーション-60％。 脳脊髄液、眼の組織、前立腺を除いて、臓器、組織、体液に浸透します。 髄膜の炎症により、血液脳関門を貫通します。 胎盤を通過して母乳に入ります。 そのまま腎臓から排泄されます。

使用の適応症

• 敏感な病原体によって引き起こされる細菌感染症：大葉性肺炎および限局性肺炎、膿胸、気管支炎;
• 敗血症、敗血症性心内膜炎（急性および亜急性）、腹膜炎;
• 髄膜炎;
• 骨髄炎;
• 泌尿生殖器系の感染症（腎盂腎炎、腎盂炎、膀胱炎、尿道炎、性腺炎、ブレノレア、梅毒、子宮頸管炎）、胆道（胆管炎、胆嚢炎）、創傷感染症、皮膚および軟組織感染症：紅斑、膿痂疹、二次感染皮膚炎;
• ジフテリア;
• 猩紅熱;
• 炭疽菌;
• 放線菌症;
• 耳鼻咽喉科の病気、目の病気。

投与計画

投与量と使用期間は、適応症と重症度によって異なります 臨床像..。 失踪後2日間は治療を継続する必要があります 臨床症状病気。

通常、1日量 12歳未満の子供向けは50,000U / kg、成人の場合-1,000,000〜3,000,000 U /日です。

未熟児および新生児（BT約3.5 kg）： 30,000〜100,000 U / kg /日

1歳未満の子供（BT 10 kgまで）： 30,000〜100,000 U / kg /日

1〜12歳の子供（BT 10〜38 kg）： 30,000 U / kg /日

大人（40kg以上のBT）： 1,000,000〜5,000,000ユニット/日

特別な投与の場合：

グラム陰性病原菌による敗血症（Escherichia coli、Enterobacter aerogenes、Alcaligenes faecalis、Salmonellae、Shigellae、Proteus mirabilis：

• 敏感な微生物の存在下で、成人は20,000,000-80000,000 U /日を受け取ります。

細菌性心内膜炎：感受性微生物の存在下では、成人は1日あたり120〜240 mgのゲンタマイシンまたは1日あたり1〜2gのストレプトマイシンと組み合わせて10,000,000〜8,000,000 IU /日のIVを投与されます。

髄膜炎：けいれん反応の傾向が高まるため、成人は20,000,000〜30,000,000 U /日を超える用量で薬を処方するべきではなく、子供は12,000,000 U /日を超えないようにしてください。

の患者 連鎖球菌感染症治療は少なくとも10日間行う必要があります。

先天性梅毒： 50,000 U / kg /日で10〜14日間。

ジフテリアの予防:

• 300000-600000 U /日

神経梅毒：プロベネシドとの併用で10〜14日間2,400,000U /日。

急性の合併症のない淋病：男性と女性の両方の単回投与4500000IU。

慢性の複雑な淋病：男性と女性の両方で5〜7日間の1日量3,000,000IU。

注射用の水5〜8mlにボトルの内容物を溶解します。 混合するために使用する前によく振ってください。 Hochstetter技術に従って、臀筋の上部外側四角または上部黄体領域に深部筋肉内注射によって注射されます。 繰り返し注射する場合は、注射部位を変更してください。

ベンジルペニシリンナトリウム塩500,000IU 3〜6回/日。

重度の肝不全および/または腎不全の患者クレアチニンクリアランスの観点から、単回投与または投与間隔を指定することが望ましい。

クレアチニンクリアランスに基づく投与量：

副作用

胃腸管から：時折口内炎や舌炎が見られます。 吐き気、嘔吐。 抗生物質を処方するときに発生する下痢は、偽膜性腸炎（耐性微生物または真菌の出現の可能性）に関して覚醒を引き起こすはずであり、さらなる治療は病原性微生物に特異的でなければなりません。 重感染が発生した場合は、適切な対策を講じる必要があります。

アレルギー：十分な注意を払う必要があります 副作用つまり、アナフィラキシー、蕁麻疹、発熱、関節痛、血管浮腫、多形紅斑、剥離性皮膚炎です。

サルモネラ、レプトスピラ、トレポネーマ（梅毒の治療）などのエンドトキシン産生菌による感染症の溶菌により、溶菌によるヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応（ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー）が発生する場合があります。

血液学的：溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、または好酸球増加症。

心筋のポンプ機能の違反。

時折、既存の腎症では、アルブミン尿と血尿が発生することがあります。 ベンジルペニシリンの指定で場合によっては観察される乏尿または無尿は、通常、治療を停止してから48時間後に消失します。 利尿は、10％マンニトール溶液を投与することで回復できます。

使用の禁忌

• ペニシリン（他のβ-ラクタム系抗生物質を含む）に対する過敏症の症例;
• ペニシリンに対するアレルギー反応は、薬物投与の即時中止と必要な治療措置を必要とします。 セファロスポリンに対する過敏症の患者では、交差過敏症反応が起こる可能性があります（症例の5-10％）。

気をつけてアレルギーのある患者にペニシリンを処方します。

些細な感染症は、ベンジルペニシリンによる治療を必要としません。

肝機能違反の申請

重度の肝機能障害のある患者では、単回投与または投与間隔を個別に選択することをお勧めします（「投与計画」のセクションを参照）。

腎機能障害のアプリケーション

重度の腎不全の患者では、単回投与と投与間隔を個別に選択することをお勧めします（「投与計画」のセクションを参照）。

子供への応用

原則として、12歳未満の子供の1日量は50,000 U / kgです。

未熟児および新生児（BT約3.5 kg）：

• 30,000〜100,000 U / kg /日

1歳未満の子供（BT 10 kgまで）：

• 30,000〜100,000 U / kg /日

1〜12歳の子供（BT 10〜38 kg）：

• 30,000 U / kg /日

特別な指示

アレルギー反応の発症に伴い、ベンジルペニシリンによる治療を直ちに中止し、必要に応じて対症療法を処方する必要があります。

心臓病、ハポボレミア（循環血液量の炎症を伴う）、てんかん、腎症、および肝病変のある患者を治療する場合は、予防措置を講じる必要があります。

高用量で5日以上投与する場合は、電解質バランス、腎機能、肝機能、および血液学的検査の研究が推奨されます。

ベンジルペニシリンを投与されている患者は、偽陽性の尿糖反応を起こす可能性があります。

糖尿病患者では、筋肉内デポーからのベンジルペニシリンの吸収が遅れる可能性があります。

医師の指示に従って、妊娠中および授乳中にベンジルペニシリンを使用することが可能です。

長期の抗生物質治療では、微生物や真菌の耐性菌が出現する可能性を考慮に入れる必要があります。

性感染症の場合、梅毒が疑われる場合は、治療を開始する前に、その後少なくとも4か月間、暗視野および血清学的検査を実施する必要があります。

薬物相互作用

制酸剤、グルコサミン、下剤、食品、アミノグリコシド-ベンジルペニシリンナトリウム塩の吸収を遅くし、減らします。 アスコルビン酸は吸収を高めます。

抗炎症薬、抗リウマチ薬、解熱薬とベンジルペニシリン、特にインドメタシン、フェニルブタゾン、サリチル酸塩を同時に使用すると、競合するタイプの排泄メカニズムの抑制が観察されます。 殺菌性抗生物質（セファロスポリン、バンコマイシン、リファンピシン、アミノグリコシドを含む）には相乗効果があります。 静菌性（マクロライド、クロラムフェニコール、リンコサミド、テトラサイクリンを含む）-拮抗的。 ベンジルペニシリンナトリウム塩は、間接抗凝固剤の有効性を高めます（腸内細菌叢を抑制し、プロトロンビン指数を低下させます）。 経口避妊薬、薬物、代謝の過程でパラアミノ安息香酸が形成されるエチニルエストラジオールの有効性を低下させます-出血の「突破口」のリスク。 利尿薬、アロプリノール、尿細管分泌ブロッカー、フェニルブタゾン、非ステロイド性抗炎症薬、尿細管分泌の減少、ベンジルペニシリンナトリウム塩の濃度の増加。 アロプリノールを併用すると、アレルギー反応（皮膚の発疹）を発症するリスクが高まります。

構造式

ロシア語の名前

物質のラテン語の名前ベンジルペニシリン

ベンジルペニシリン（ 属。ベンジルペニシリーニ）

化学名

3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[（フェニルアセチル）アミノ] -4-チア-1-アザビシクロヘプタン-2-カルボン酸（およびナトリウム、カリウムまたはノボカイン塩として）

グロスフォーミュラ

C 16 H 18 N 2 O 4 S

物質ベンジルペニシリンの薬理学的グループ

疾病分類（ICD-10）

CASコード

61-33-6

ベンジルペニシリン物質の特徴

ペニシリングループの天然抗生物質。 酸に不安定で、ベータラクタマーゼ（ペニシリナーゼ）によって破壊されます。

医療現場では、ベンジルペニシリンナトリウム、カリウム、ノボカイン塩が使用されます。

ベンジルペニシリンナトリウム塩は、苦味のある白色の微結晶性粉末です。 わずかに吸湿性。 非常に簡単に水に溶かしましょう。エタノールとメタノールに溶かします。 酸、アルカリ、酸化剤によって簡単に破壊されます。 筋肉内、静脈内、皮下、腰椎内、気管内に導入します。

ベンジルペニシリンカリウム塩は、苦味のある白色の微結晶性粉末です。 吸湿性。 非常に簡単に水に溶かしましょう。エタノールとメタノールに溶かします。 酸、アルカリ、酸化剤によって簡単に破壊されます。 i / m、s / cと入力します。

ベンジルペニシリンノボカイン塩は、白色の微結晶性の無臭の粉末で、苦味があります。 吸湿性。 水、エタノール、メタノールにやや溶けやすい。 クロロホルムに溶けにくい。 水で薄い懸濁液を形成します。 光に強い。 酸やアルカリの作用で簡単に破壊されます。 / mのみ入力してください。

薬理学

薬理効果-抗菌性、殺菌性.

細胞壁のペプチドグリカンの合成に違反し、微生物の溶解を引き起こします。

グラム陽性菌（菌株）に対して有効 ブドウ球菌属ペニシリナーゼを形成しないでください、 連鎖球菌属、含む 肺炎連鎖球菌), Corynebacterium diphtheriae、嫌気性胞子形成ロッド、炭疽菌ロッド、 放線菌属、およびグラム陰性球菌に関連して（ 髄膜炎菌, ナイセリア淋菌), トレポネーマ属, Spirochaetaspp。ほとんどのグラム陰性菌、リケッチア、ウイルス、原生動物、真菌に対しては効果がありません。

ベンジルペニシリンのナトリウム塩とカリウム塩の筋肉内注射では、30〜60分後に血中のC maxに達し、3〜4時間後に血中に微量の抗生物質が検出されます。 ベンジルペニシリンノボカイン塩はゆっくりと吸収され、効果が持続します。 懸濁液の形での単回注射後、血中のペニシリンの治療濃度は最大12時間維持されます。血中タンパク質への結合は60％です。 脳脊髄液、前立腺を除いて、臓器、組織、体液によく浸透します。 髄膜の炎症で、それはBBBを通過します。 治療濃度で結膜嚢に注入されると、角膜実質に見られます（局所的に適用された場合、実際には前房の水分に浸透しません）。 角膜の治療濃度と前房の水分は、結膜下投与で生成されます（硝子体の濃度は治療レベルに達しません）。 硝子体内投与では、T 1 / 2-約3時間。糸球体濾過（約10％）および尿細管分泌（90％）により、腎臓から排泄されます。 新生児と乳児では、排泄が遅くなり、腎不全でT 1/2が4〜10時間に増加します。

物質ベンジルペニシリンの適用

敏感な病原体によって引き起こされる細菌感染症：大葉性肺炎および限局性肺炎、膿胸、気管支炎; 敗血症性心内膜炎（急性および亜急性）、創傷感染、 化膿性感染症皮膚、軟組織および粘膜（丹毒、膿痂疹、二次感染性皮膚疾患を含む）、化膿性胸膜炎、腹膜炎、敗血症、骨髄炎、耳鼻咽喉科器官の感染症（トンシル炎）、髄膜炎、ジフテリア、ガス壊疽、緋色熱、淋病、レプトスピロシス、炭疽病、肺放線菌症、尿路および胆道感染症、産婦人科診療における化膿性炎症性疾患の治療、眼疾患（急性淋菌性結膜炎、角膜潰瘍、性腺腎炎を含む）。

禁忌

過敏症、含む。 他のペニシリンへ; てんかん（腰椎内投与用）、高カリウム血症、不整脈（カリウム塩用）。

使用制限

気管支喘息、干し草熱、腎不全。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合、それは可能です。 治療中は、授乳を中止する必要があります。

物質ベンジルペニシリンの副作用

アレルギー反応：アナフィラキシーショック、蕁麻疹、クインケ浮腫、発熱/悪寒、 頭痛、関節痛、好酸球増加症、間質性腎炎、気管支痙攣、皮膚発疹。

その他：ナトリウム塩の場合-心収縮性の違反; カリウム塩の場合-不整脈、心停止、高カリウム血症。

腰椎内投与-神経毒性反応：悪心、嘔吐; 反射興奮性の増加、髄膜症状、けいれん、昏睡。

交流

殺菌性抗生物質（セファロスポリン、バンコマイシン、リファンピシン、アミノグリコシドを含む）-相乗作用、静菌性（マクロライド、クロラムフェニコール、リンコサミド、テトラサイクリンを含む）-拮抗作用。 利尿薬、アロプリノール、尿細管分泌遮断薬、NSAIDは尿細管分泌を減らし、ベンジルペニシリンの濃度を高めます。 アロプリノールは、アレルギー反応（皮膚の発疹）を発症するリスクを高めます。

過剰摂取

症状：けいれん、意識障害。

処理：薬物離脱、 対症療法.

投与経路

V / m、i / v、s / c、腰椎内、空洞内、気管内;点滴 結膜嚢に、結膜下に, 硝子体内.

ベンジルペニシリン物質に関する注意事項

IV、腰椎内および空洞内は、病院の設定でのみ投与されます。

ベンジルペニシリン製剤は、指示された場合にのみ、医師の監督下で使用する必要があります。 （他の抗生物質のように）不十分な用量のベンジルペニシリンを使用したり、治療を早めに中止したりすると、耐性菌が発生することがよくあることを覚えておく必要があります。 耐性が生じた場合は、別の抗生物質による治療を継続する必要があります。

ベンジルペニシリンノボカイン塩は/ mでのみ投与されます。 IVおよび腰椎内投与は許可されていません。 すべてのベンジルペニシリン製剤のうち、ナトリウム塩のみが腰椎内に投与されます。

放出形態：液体 剤形..。 注入。

一般的な特性。 化合物：

有効成分：500,000 IU-0.3gまたは1,000,000IU-0.6gのベンジルペニシリンナトリウム塩。

生合成ペニシリン抗生物質。

薬理学的特性：

薬力学。 生合成ペニシリンのグループからの抗生物質であるベンジルペニシリンは、グラム陽性菌（ブドウ球菌属、連鎖球菌属、コリネバクテリウム・ジフテリア、嫌気性胞子形成桿菌、桿菌）、およびスピロセトミー科に対して活性があります。

ペニシリナーゼを形成するブドウ球菌株は、この酵素がベンジルペニシリン分子を破壊するため、ベンジルペニシリンの作用に耐性があります。 この薬は、ほとんどのグラム陰性菌、リケッチア属、ウイルス、原生動物に対して不活性です。

薬物動態。 ベンジルペニシリンは、非経口投与するとよく吸収され、累積的な影響はなく、尿中に急速に排泄されます。 筋肉内注射では、血中の薬物の最大濃度は30〜60分後に作成され、3〜4時間後には抗生物質の痕跡が血中に見られます。

血中のベンジルペニシリンの濃度レベルと循環時間は、投与量の大きさに依存します。

抗生物質は組織や体液によく浸透します。脳脊髄液では通常少量で見られ、髄膜の炎症を伴い、脳脊髄液中の濃度が上昇します。

使用の適応症：

敏感な病原体によって引き起こされる細菌感染症：群生性および限局性の胸膜膿胸; 敗血症（急性および亜急性）、皮膚、軟組織および粘膜（二次感染皮膚症を含む）の化膿性感染症、化膿性、ENT器官の感染症（扁桃炎）、ガス、炭疽病、肺、尿および胆管感染経路、化膿性炎症の治療産婦人科診療における疾患、眼疾患（急性性腺炎、性腺炎を含む）。

重要！治療をチェックしてください

投与方法と投与量：

薬剤は筋肉内、空洞（腹部、胸膜など）または皮下に投与されます。 むし歯では、薬は病院の設定でのみ投与されます！

筋肉内：中等度の重症度の感染症の場合、薬剤の単回投与は通常250,000〜500,000IUです。 毎日-1,000,000-200,000ユニット; 重度の感染症の場合、1日あたり最大10,000,000〜20,000,000ユニットが投与されます。 ガス壊疽を伴う-最大40,000,000-60,000,000ユニット。

1歳未満の子供の1日量は50,000〜100,000 U / kg、1歳以上の子供は50,000 U / kgです。 必要に応じて、健康上の理由から、1日量を200,000〜300,000 U / kgに増やすことができます（最大500,000 U / kg）。 薬の投与頻度は1日4〜6回です。

筋肉内投与の場合は、バイアルの内容物に注射用滅菌水1〜3 ml、または0.9％塩化ナトリウム溶液、または0.5％プロカイン溶液を追加します。

皮下に、薬剤は、プロカインの0.25-0.5％溶液の1mlに100,000-200,000IUの濃度で浸潤物を注射するために使用されます。

空洞（腹部、胸膜など）では、薬剤の溶液が1 mlあたり10,000〜20,000 Uの濃度で成人に投与され、子供は1 mlあたり2,000〜5,000Uの濃度で投与されます。 注射用滅菌水または0.9％塩化ナトリウム溶液に溶解します。 治療期間は5〜7日で、その後筋肉内注射に切り替えます。

アプリケーションの機能：

妊娠中および期間中の適用 母乳育児..。 妊娠中の使用は、意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。 必要に応じて、授乳中の使用によって母乳育児の終了を決定する必要があります。

適用開始後3〜5日で効果が見られない場合は、他の抗生物質または併用療法の使用に切り替える必要があります。

真菌性重感染の発症の可能性に関連して、ベンジルペニシリンによる長期治療中に必要に応じて抗真菌薬を処方することをお勧めします。

不十分な用量のベンジルペニシリンの使用または治療の早すぎる中止は、しばしば病原体の耐性菌の出現につながることに留意する必要があります。

薬の投与中は、投与する際に注意が必要です 車両、メカニズム、および注意の集中と精神運動反応の速度を必要とするその他の潜在的に危険な活動を実行する場合。

副作用：

治療過程の開始時（特に先天性梅毒の治療）-発熱、発汗の増加、病気の悪化、ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応。
心臓血管反応の側から：心筋のポンプ機能の低下。

局所反応：筋肉内注射部位の痛みと硬結。

長期間の使用で：腸内毒素症、重感染の発症。

腰椎内投与-神経毒性反応：反射興奮性の増加、髄膜症状、昏睡。

他の医薬品との相互作用：

プロベネシドは、ベンジルペニシリンの尿細管分泌を減少させ、それによって血漿中のベンジルペニシリンの濃度を増加させ、半減期を増加させます。

静菌効果のある抗生物質（マクロライド、クロラムフェニコール、リンコサミド、テトラサイクリン）と併用すると、ベンジルペニシリンの殺菌効果が低下します。

間接抗凝固剤の有効性を高めます（腸内細菌叢を抑制し、プロトロンビン指数を低下させます）。 経口避妊薬、薬物、代謝の過程でパラアミノ安息香酸が形成されるエチニルエストラジオールの有効性を低下させます-出血の「突破口」のリスク。

利尿薬、アロプリノール、尿細管分泌ブロッカー、フェニルブタゾン、非ステロイド性抗炎症薬、尿細管分泌の減少、ベンジルペニシリンの濃度の増加。

アロプリノールは、アレルギー反応（皮膚の発疹）を発症するリスクを高めます。

殺菌性抗生物質（セファロスポリン、バンコマイシン、リファンピシン、アミノグリコシドを含む）には相乗効果があります。

禁忌：

ペニシリンとセファロスポリンのグループからのベンジルペニシリンと他の薬に対する過敏症、授乳期。

気をつけて。 妊娠、授乳、重度のアレルギー性疾患（含む）。

過剰摂取：

症状：けいれん、意識障害。

治療：薬物離脱、対症療法。

保管条件：

20°Cを超えない温度の乾燥した場所。 子供の手の届かないところに保管してください。 貯蔵寿命は3年です。 パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

休暇条件：

処方について

パッケージ：

バイアルに500,000U、1,000,000Uを筋肉内注射するための溶液を調製するための粉末。 50バイアルの場合、使用説明書とともに、段ボール箱（病院用）を配置します。

ラテン語名：ベンジルペニシリンナトリウム

ATXコード：J01CE01

有効成分：ベンジルペニシリン（ベンジルペニシリン）

メーカー：クラスファルマOJSC（ロシア）; 合成JSC（ロシア）; 山東濰坊製薬工場株式会社 （山東濰坊製薬工場）（中国）

説明と写真の更新： 30.11.2018

ベンジルペニシリンナトリウム塩は、全身使用のための生合成ペニシリンのグループの抗生物質であり、殺菌効果があります。

リリースフォームと構成

剤形：

• 静脈内（i / v）および筋肉内（i / m）投与用の溶液を調製するための粉末：弱い比臭のある白色粉末[1,000,000 U（作用単位）または500,000 Uのバイアル、段ボール箱1または病院用の10バイアル-段ボール箱に、各50バイアル];
• 筋肉内および皮下（皮下）投与用の溶液を調製するための粉末：弱い比臭のある白色粉末（10mlバイアルにそれぞれ1,000,000Uまたは500,000U、段ボール箱1、5または10バイアル、病院用-50段ボール箱のバイアル）;
• 注射用および局所使用用の溶液を調製するための粉末：弱い比臭のある白色粉末（10mlまたは20mlバイアルにそれぞれ1,000,000Uまたは500,000U、段ボール箱に1、5または10バイアル、病院用- 50本の段ボール箱）。

各パックには、ベンジルペニシリンナトリウム塩の使用説明書も含まれています。

1本入り 有効成分：ベンジルペニシリンナトリウム塩-500,000IUまたは1,000,000IU。

薬理学的特性

薬力学

ベンジルペニシリンナトリウム塩- 抗菌薬生合成（天然）ペニシリンのグループは、殺菌効果があり、ペニシリナーゼによって破壊されます。 その活性物質の作用機序は、トランスペプチダーゼの阻害とペプチド結合の形成の防止によるものです。 細胞壁ペプチドグリカン合成の後期段階を破壊することにより、分裂している細菌細胞の溶解を引き起こします。

ベンジルペニシリンは、次の病原体に対して有効です。

• グラム陽性菌：炭疽菌、Streptococcus speciales（spp。）（Streptococcus pneumoniaeを含む）、Staphylococcusspp。 （ペニシリナーゼを産生しない）、コリネバクテリウム属。 （Corynebacterium diphtheriaeを含む）、放線菌属。
• グラム陰性菌：髄膜炎菌、淋菌、トレポネーマ属、スピロヘータ属。

ベンジルペニシリンナトリウム塩に対する耐性は、ペニシリナーゼを産生する微生物によって示されます：スタフィロコッカス属、ほとんどのウイルス、緑膿菌、リケッチア属、原生動物を含むグラム陰性菌。

近年、溶血性連鎖球菌、淋菌、ブドウ球菌、肺炎球菌のベンジルペニシリンに対する感受性が変化しています。

薬物動態

i / m投与後、血漿中のベンジルペニシリンの最大濃度は約0.5時間後に到達します。

血漿タンパク結合は60％です。

ベンジルペニシリンは胎盤関門を通過し、髄膜の炎症を伴い、血液脳関門を通過します。 組織、臓器、体液（眼組織、脳脊髄液、前立腺を除く）に広く分布しています。

そのまま腎臓から排泄されます。 半減期（T 1/2）は0.5〜1時間で、腎不全は4〜10時間以上です。

使用の適応症

ベンジルペニシリンナトリウム塩の使用は、ペニシリンに敏感な病原体によって引き起こされる以下の細菌感染症の治療に適応されます。

• 気道および耳鼻咽喉科の臓器（耳、喉、鼻）：扁桃炎、気管支炎、 市中肺炎、化膿性胸膜炎、猩紅熱、ジフテリア、肺放線菌症;
• 胆道：胆嚢炎、胆管炎;
• 泌尿生殖器系：梅毒、淋病、膀胱炎、膣炎、子宮内膜炎、子宮頸管炎、卵管卵巣炎、付属器炎;
• 肌と 軟部組織、創傷感染症：膿痂疹、丹毒、二次感染した皮膚病;
• 視覚器官：結膜炎、涙嚢炎、眼瞼炎;
• 心血管系：敗血症性心内膜炎;
• 筋骨格系：骨髄炎;
• 中枢神経系：髄膜炎;
• その他の感染症：炭疽菌、敗血症、腹膜炎など。

禁忌

絶対：

• 母乳育児;
• 他のペニシリン、セファロスポリンおよびベンジルペニシリンに対する過敏症。

さらに、てんかんの患者には、腰椎内投与は禁忌です。

腎不全、心不全の患者、アレルギー性疾患（薬物過敏症、蕁麻疹、干し草熱など）には、細心の注意を払ってベンジルペニシリンナトリウム塩を処方することをお勧めします。 気管支ぜんそく）およびセファロスポリンクラスのβ-ラクタム系抗生物質に対する過敏症と診断された場合（交差アレルギーの発症の可能性が高いため）。

妊娠中、母親に期待される臨床効果が胎児への潜在的な脅威を上回る場合にのみ、薬の使用が可能です。

ベンジルペニシリンナトリウム塩、使用説明書：方法と投与量

ベンジルペニシリンナトリウム塩の既製の溶液を、静脈内（点滴またはジェット）、筋肉内、皮下、腔内（腹部、胸膜および他の腔内）、髄腔内（腰椎内）、局所的に注射する。

最初の投与の前に、薬とノボカインが許容されることを確認する必要があります（溶媒として使用される場合）。 このため、患者は皮内テストを受ける必要があります。

適用方法にもよるが、以下の要件を遵守し、投与手順の直前にベンジルペニシリンナトリウム塩の溶液を調製する必要がある。

• ジェット静脈注射用溶液：1,000,000 Uのボトルの内容物の溶媒として、注射用滅菌水5 mlまたは0.9％塩化ナトリウム溶液が必要です。
• 点滴静脈内注射用の溶液：溶媒として2,000,000-5,000,000 IUの抗生物質あたり100-200mlの量の0.9％塩化ナトリウム溶液または5％グルコース溶液を使用します。
• 筋肉内注射用溶液：バイアルの内容物を、1〜3 mlの溶媒を使用して、注射用滅菌水、0.9％塩化ナトリウム溶液または0.5％プロカイン溶液に溶解します。
• s / cを導入するための溶液：粉末をプロカイン（ノボカイン）の0.25-0.5％溶液に溶解し、次の比率を観察します：500,000 Uの場合、2.5-5 mlが必要、1,000,000 Uの場合-5-10 ml溶媒;
• 体腔への注射用溶液：腹部、胸膜または他の腔に注射されたときに抗生物質を溶解するには、注射用の滅菌水または0.9％塩化ナトリウム溶液を使用します。
• 髄腔内投与用の溶液：バイアルの内容物を注射用滅菌水または0.9％塩化ナトリウム溶液に1000IUの活性物質-1mlの溶媒の割合で溶解します。 得られた溶液を脊柱管から抽出した脳脊髄液（CSF）と同じ割合で混合し、5〜10mlの抗生物質溶液を5〜10mlのCSFに加えます。
• 点眼薬[即席で準備（必要に応じて）]：注射用滅菌水を500,000 IUあたり5〜25 ml、または1,000,000 IUあたり10〜50 mlの0.9％塩化ナトリウム溶液をボトルの内容物に加えます。
• 点鼻薬と 点耳剤：注射用滅菌水を500,000 IUあたり5〜50 ml、または0.9％塩化ナトリウム溶液を1,000,000 IUあたり10〜100mlをバイアルの内容物に加えます。

静脈内溶液は、ジェットとして3〜5分かけてゆっくりと注入するか、1分あたり60〜80滴の速度で点滴することができます。

IM注射は、筋肉の奥深くにある臀部の上部外側の正方形に行われます。

くも膜下腔内ベンジルペニシリンナトリウム塩は、1分あたり1mlの速度で投与する必要があります。

• i / vおよびi / mはじめに：成人-250,000〜500,000 IU中等度の感染症の治療のために1日4〜6回。 重度の感染症に対する薬剤の1日量は、ガス壊疽を使用して10,000,000〜20,000,000単位の範囲で、最大40,000,000〜60,000,000単位になります。 子供の1日の投与量は、子供の体重を考慮して決定されます。1歳までの年齢では、子供の体重1kgあたり50,000〜100,000 U、1歳以上では1kgあたり50,000Uです。 必要に応じて、体重1 kgあたり200,000〜300,000 Uに増やすことができます。バイタルサインに関しては、1kgあたり最大500,000Uに増やすことができます。 1日量は4〜6回の注射に分けられます。 IVベンジルペニシリンナトリウム塩は通常1日1〜2回投与され、残りの1日量はi / mで投与されます。
• s / c投与：プロカインの0.25-0.5％溶液1mlあたり100,000-200,000Uの濃度の溶液を浸潤物に注射する形で;
• 体腔への導入：成人-1 mlの溶媒で溶液の濃度は10,000〜20,000 IU、子供-1 mlで2000〜5000IUです。 治療期間は5〜7日です。 次に、患者はベンジルペニシリンナトリウム塩の/ m導入に移されます。
• 髄腔内（腰椎内） 化膿性疾患髄膜、脳および 脊髄：大人-で 1日量 5000〜10,000 IU、1歳以上の子供-2000〜5000 IU、1日1回2〜3日間、その後、患者は/ m導入部に移されます。
• 局所的に（注射および局所使用のための溶液の調製のための粉末のみ）：眼疾患-1日6〜8回の1〜2滴の点眼 目薬 1mlの滅菌0.9％NaCl溶液または蒸留水に20,000〜100,000IUを含む。 溶液は新たに調製して使用されます。 耳または鼻の病気-1mlの滅菌0.9％NaCl溶液または蒸留水に10,000〜100,000 Uを含む新たに調製した液滴を1日6〜8回1〜2滴滴下します。

ベンジルペニシリンナトリウム塩による治療期間は、病気の形態と重症度を考慮して、医師が個別に決定します。 コースは7〜10日で、敗血症、敗血症性心内膜炎などがあります。 重度の病状 60日以上まで。

梅毒と淋病では、特別に開発された計画に従って治療が行われます。

副作用

• 横から 免疫系：皮膚の発疹、かゆみ、じんましん、発熱、悪寒、浮腫、関節痛、剥離性皮膚炎、滲出性多形紅斑の形での過敏反応、 血管浮腫（クインケの浮腫）、 アナフィラキシーショック（ベンジルペニシリンナトリウム塩の注射を含む、致命的な結果を伴う）;
• 神経系から：耳鳴り、頭痛、めまい; 腰椎内投与では、神経中毒症（悪心、嘔吐、けいれん、髄膜刺激症状）、昏睡を発症する可能性があります。
• 心臓血管系の側で：心筋のポンプ機能の違反、血圧の変動;
• 横から リンパ系および血液：白血球減少症、血小板減少症、溶血性貧血、好酸球増加症、無顆粒球症、クームス​​試験結果陽性。
• 横から 消化器系：口腔カンジダ症、口内炎、悪心、下痢、舌炎、偽膜性腸炎、 機能障害肝臓;
• 泌尿生殖器系から：膣カンジダ症、間質性腎炎;
• 呼吸器系から：気管支痙攣;
• 注射部位での反応：筋肉内使用による痛みと硬結; 筋肉内投与のための懸濁液が血管床に入った場合-視覚障害、めまい、耳鳴り、恐怖感、短期間の意識喪失。

過剰摂取

• 症状：吐き気、嘔吐、反射性興奮、頭痛、筋肉痛、関節痛、けいれん、髄膜刺激症状、昏睡。 中央部への毒性作用 神経系より頻繁に腰椎内投与で発生します。
• 治療：薬の即時中止、対症療法の予約。

特別な指示

ベンジルペニシリンナトリウム塩の指定は、薬剤に敏感な微生物によって引き起こされる病状に対してのみ示されます。 耐性病原体が発生した場合、ベンジルペニシリンを別の抗生物質と交換する必要があります。

薬を使用してから3〜5日経っても臨床効果がない場合は、治療計画の修正/交換が必要です。 この場合、他の抗生物質または合成化学療法剤を追加で処方したり、患者を新しい抗生物質に移したりすることが可能です。 開発の確率 副作用そして、それらの重症度の程度は同時に増加する可能性があります。

過敏症検査を実施する場合、患者は医療スタッフによって0.5時間監視されるべきです。 ベンジルペニシリンナトリウム塩に対するアレルギー反応の症状がある場合は、それをキャンセルし、エピネフリンを含む適切な治療を処方する必要があります、 抗ヒスタミン薬、コルチコステロイド。 薬歴のあるセファロスポリンに対する過敏症の病歴のある患者では、交差アレルギーが発生する可能性があることに留意する必要があります。

ベンジルペニシリンの長期使用には、腎機能の状態、電解質バランス、血球数の定期的なモニタリングを伴う必要があります。

治療量以下のベンジルペニシリンの使用または薬剤の早期中止は、しばしば病原体の耐性菌の出現を引き起こします。

患者さんが重度の下痢をしている場合、その原因を診断する際には、患者さんに偽膜性大腸炎を発症するリスクを考慮する必要があります。 したがって、ベンジルペニシリンナトリウム塩の導入はキャンセルすることをお勧めします。

真菌性重感染の発症を防ぐために、同時に抗真菌剤を処方することをお勧めします。

ベンジルペニシリンをプロカインと混合すると、溶液が濁り、筋肉内投与が可能になります。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

母乳育児中の薬の使用は禁忌です。

妊娠中、ベンジルペニシリンナトリウム塩の使用は、医師の意見で、母親に期待される臨床効果が胎児への潜在的な脅威を超える場合にのみ許可されます。

授乳中に抗生物質を処方する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

子供の頃の使用

小児科では、推奨される投与計画に従って、適応症に応じてベンジルペニシリンナトリウム塩が使用されます。

乳児には注意して使用する必要があります。

腎機能障害あり

腎不全の患者の治療には、細心の注意を払ってベンジルペニシリンナトリウム塩を使用する必要があります。

薬物相互作用

ベンジルペニシリンナトリウム塩とアミノグリコシド、マクロライド、スルファニルアミド剤の組み合わせは、相乗効果を生み出します。

ベンジルペニシリンの活性の増加は、ベータラクタマーゼ阻害剤によって引き起こされます。

他の静菌薬（クロラムフェニコールを含む）を同時に使用すると、薬の治療効果が低下します。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、利尿薬、尿細管分泌遮断薬、アロプリノールとの併用療法により、ベンジルペニシリンのT1 / 2が増加し、血漿中の濃度レベルとリスク 毒性作用..。 さらに、アロプリノールは皮膚の発疹を発症するリスクを高めます。

ベンジルペニシリンナトリウム塩をNSAIDと組み合わせて、エチニルエストラジオールを使用することはお勧めしません。 経口避妊薬の避妊効果を減らすことが可能です。

ベンジルペニシリンの使用を背景に、間接抗凝固剤の効果が増加し、クリアランスが減少し、メトトレキサートの毒性が増加します。

湿気から保護し、15〜25°Cの温度で保管してください。

貯蔵寿命は3年です。