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抗ヒスタミン薬の相互作用。 抗ヒスタミン薬の特徴と薬理学的特性。 抗ヒスタミン薬：ジフェンヒドラミンからエリウスまで

バネ。 自然が目覚めます...サクラソウが咲きます...バーチ、ハンノキ、ポプラ、ヘーゼルは軽薄なイヤリングを生み出します。 ミツバチ、マルハナバチがにぎやかで、花粉を集めています...季節が始まります（lat。pollinis花粉から）または干し草熱- アレルギー反応植物の花粉に。 もうすぐ夏になる。 穀物が咲き、よもぎ、香りのよいラベンダー…そして秋が来て、ブタクサは「愛人」になり、その花粉は最も危険なアレルゲンです。 雑草の開花中、人口の最大20％が流涙、咳、アレルギーに苦しんでいます。 そして今、アレルギー患者にとって待望の冬。 しかし、ここでは風邪アレルギーが多くの人を待っています。 再び春...そして一年中。

また、動物の毛に対するオフシーズンのアレルギー、 化粧品、ハウスダストなど。 加えて、薬物アレルギー、食物。 さらに、近年、「アレルギー」の診断がより頻繁に行われ、病気の症状がより顕著になっています。

アレルギー反応の症状を和らげる薬、とりわけ抗ヒスタミン薬（AHP）は、患者の状態を緩和します。 H1受容体を刺激するヒスタミンは、この病気の主な原因と言えます。 それはアレルギーの主な症状の発生のメカニズムに関与しています。 したがって、抗ヒスタミン薬は常に抗アレルギー薬として処方されています。

抗ヒスタミン薬-H1ヒスタミン受容体遮断薬：特性、作用機序

メディエーター（生物学的に活性なメディエーター）ヒスタミンは以下に影響を及ぼします：

  • 皮膚、かゆみ、紅潮を引き起こします。
  • 気道、誘発性浮腫、気管支痙攣。
  • 心臓血管系、血管透過性の増加、心不整脈、低血圧を引き起こします。
  • 胃液分泌を刺激することによる胃腸管。

抗ヒスタミン薬は、内因性ヒスタミン放出によって引き起こされる症状を緩和します。 それらは過敏症の発症を防ぎますが、アレルゲンの感作効果（過敏症）、または好酸球（白血球の種類：アレルギーとともに血中の含有量が増加する）による粘膜の浸潤のいずれにも影響を与えません。

抗ヒスタミン薬：

ヒスタミンだけがアレルギー反応の病因（発生のメカニズム）に関与するメディエーターに属するだけではないことに留意する必要があります。 それに加えて、アセチルコリン、セロトニンおよび他の物質は、炎症性およびアレルギー性プロセスの「有罪」です。 したがって、抗ヒスタミン作用のみを持つ薬は、アレルギーの急性症状のみを止めます。 体系的な治療には、複雑な脱感作療法が必要です。

抗ヒスタミン薬の世代

以下を読むことをお勧めします：

沿って 現代の分類 3つのグループ（世代）があります 抗ヒスタミン薬:
第1世代のH1ヒスタミン遮断薬（タベギル、ジフェンヒドラミン、スプラスチン）-特別なフィルターを通過します-血液脳関門（BBB）は中枢神経系に作用し、鎮静効果をもたらします。
第2世代のH1ヒスタミン遮断薬（フェンカロール、ロラタジン、エバスチン）-鎮静作用を引き起こしません（治療用量で）;
H1ヒスタミン遮断薬 III世代（Telfast、Erius、Zyrtec）は、薬理学的に活性な代謝物です。 それらはBBBを通過せず、中枢神経系に最小限に作用するため、鎮静作用を引き起こしません。

最も人気のある抗ヒスタミン薬の特徴を表に示します。

ロラタジン

クラリチン

セチリジン

比較
効率

効率

間隔
行動

時間
効果の発現

周波数
投薬

不要
現象

伸長
QT間隔

鎮静剤
アクション

利得
アルコールの影響
副作用

エリスロマイシン

増加
重み

応用

機会
子供での使用

応用
妊娠中の女性

多分

禁忌

応用
授乳中

禁忌

禁忌

禁忌

必要

必要

必要

禁忌

価格
処理

価格
治療の1日、cu

価格

アステミゾール

ヒスマナル

テルフェナジン

フェキソフェナジン

比較
効率

効率

間隔
行動

18 - 24
時間

時間
効果の発現

周波数
投薬

比較
効率

伸長
QT間隔

鎮静剤
アクション

利得
アルコールの影響
副作用
ケトコナゾールと一緒に使用した場合
エリスロマイシン

増加
重み

応用
患者の特定の集団で

機会
子供での使用

> 1
今年の

応用
妊娠中の女性

多分

禁忌

多分

応用
授乳中

禁忌

禁忌

禁忌

必要
高齢者の線量低減

必要
腎不全の用量減少

必要
肝機能障害の場合の用量減少

禁忌

禁忌

価格
処理

価格
治療の1日、cu

価格
毎月の治療コース、cu

第三世代の抗ヒスタミン薬の利点

このグループには、前世代のいくつかの薬物の薬理学的に活性な代謝物が含まれます。

  • フェキソフェナジン（telfast、fexofast）-テルフェナジンの活性代謝物;
  • レボセチリジン（キシザル）-セチリジンの誘導体;
  • デスロラタジン（erius、desal）は、ロラタジンの活性代謝物です。

薬の場合 最終世代有意な選択性（選択性）が特徴的であり、それらは末梢H1受容体にのみ作用します。 したがって、メリット:

  1. 効率：急速な吸収と高いバイオアベイラビリティがアレルギー反応の除去率を決定します。
  2. 実用性：パフォーマンスに影響を与えません。 鎮静作用と心毒性がないため、高齢患者の用量を調整する必要がありません。
  3. 安全性：中毒性がない-これにより、長期にわたる治療コースの処方が可能になります。 それらと同時に服用した薬との相互作用は事実上ありません。 吸収は食物摂取に依存しません。 有効成分「現状のまま」（変更なし）で表示されます。つまり、対象の臓器（腎臓、肝臓）は影響を受けません。

季節の薬を処方し、 慢性鼻炎、皮膚炎、アレルギー性の気管支痙攣。

第3世代の抗ヒスタミン薬：名前と投与量

ノート：投与量は成人向けに示されています。

フェクサディン、テルファスト、フェキソフェナジンは、120〜180mg×1日1回服用します。 適応症：干し草熱（くしゃみ、かゆみ、鼻炎）、特発性（発赤、かゆみ）の症状。

レボセチリジン-テバ、キシザルは5 mgx1日1回服用します。 適応症：慢性アレルギー性鼻炎、特発性蕁麻疹。

デスロラタジン-テバ、エリウス、デサルは5 mgx1日1回服用します。 適応症： 季節性花粉症、慢性特発性蕁麻疹。

第三世代の抗ヒスタミン薬：副作用

比較的安全な第3世代のH1ヒスタミン受容体遮断薬は、興奮、けいれん、消化不良、腹痛、筋肉痛、口渇、不眠症、頭痛、無力症候群、悪心、眠気、呼吸困難、頻脈、視覚障害、体重増加を引き起こす可能性があります。吐き気（異常な夢）。

子供のための抗ヒスタミン薬

Ksizalドロップは子供のために処方されます：6歳以上 1日量 5 mg（= 20滴）; 2.5 mg（= 10滴）の1日量で2〜6年、より多くの場合1.25 mg（= 5滴）x1日2回。
レボセチリジン-テバ-6歳以上の子供への投与量：5mg×1日1回。

エリウスシロップは1〜6歳の子供に許可されています：1.25mg（=シロップ2.5ml）×1日1回。 6〜11歳：2.5 mg（= 5 mlのシロップ）x1日1回;
12歳からの青年：5mg（=シロップ10ml）×1日1回。

エリウスは、アレルギー反応と炎症の第一段階の発症を抑制することができます。 蕁麻疹の慢性的な経過の場合、病気の逆進行が起こります。 慢性蕁麻疹の治療におけるエリウスの治療効果は、プラセボ対照（ブラインド）多施設共同研究で確認されています。 したがって、エリウスは1歳からの子供に使用することをお勧めします。

重要：小児科グループでは、トローチの形でのエリウスの有効性に関する研究は行われていません。 しかし、小児患者の参加を得て薬剤の投与量を決定する研究で明らかにされた薬物動態データは、6〜11歳の年齢層で2.5mgのトローチを使用する可能性を示しています。

フェキソフェナジン10mgは、12歳からの青年に処方されます。

医師はアレルギー用の薬と小児科でのそれらの使用について話します：

妊娠中の抗ヒスタミン薬の処方

妊娠中は、第3世代の抗ヒスタミン薬は処方されません。 例外的に、TelfastまたはFexofastの使用が許可されています。

重要：妊婦によるフェキソフェナジングループ（telfast）の薬物の使用に関する十分な情報がありません。 実験動物で実施された研究では、妊娠の一般的な経過と子宮内発達に対するテルファストの悪影響の兆候は明らかにされなかったため、この薬は妊娠中の女性にとって条件付きで安全であると考えられています。

抗ヒスタミン薬：ジフェンヒドラミンからエリウスまで

多くのアレルギー患者は、第一世代の抗ヒスタミン薬に彼らの幸福を負っています。 「横向き」の眠気は与えられたものとして認識されました：しかし、鼻は流れず、目はかゆみません。 はい、生活の質は低下しましたが、何をすべきか-病気。 最新世代の抗ヒスタミン薬は、アレルギー患者の大規模なコホートがアレルギー症状を取り除くだけでなく、生きることを可能にしました 普通の生活：車を運転し、外出先で眠りにつく危険を冒さずにスポーツをします。

抗ヒスタミン薬4世代：神話と現実

多くの場合、「新世代の抗ヒスタミン薬」または「第4世代の抗ヒスタミン薬」という用語は、アレルギー治療の宣伝に使われていません。 さらに、この存在しないグループには、多くの場合、前世代の抗アレルギー薬だけでなく、第2世代に属する新しい商標の薬も含まれます。 これはマーケティングの仕掛けにすぎません。 公式の分類では、抗ヒスタミン薬の2つのグループのみが示されています：第1世代と第2世代。 3番目のグループは薬理学的に活性な代謝物であり、「第3世代のH1ヒスタミン遮断薬」という用語が割り当てられています。

抗ヒスタミン薬の分類

抗ヒスタミン薬にはいくつかの分類がありますが、一般的に受け入れられているものはありません。 最も人気のある分類の1つによると、抗ヒスタミン薬は、作成時に第1世代と第2世代の薬剤に細分されます。 鎮静作用のない第2世代の薬剤とは対照的に、第1世代の薬剤は鎮静剤とも呼ばれます（主な副作用のため）。 現在、第3世代を区別するのが通例です。これには、基本的に新薬が含まれます。活性代謝物は、最高の抗ヒスタミン活性に加えて、第2世代の薬に特徴的な鎮静作用と心臓毒性作用がないことを示します（を参照）。表1.2）。

また、によると 化学構造（X結合に応じて）抗ヒスタミン薬はいくつかのグループに分けられます（エタノールアミン、エチレンジアミン、アルキルアミン、アルファカルボリンの誘導体、キヌクリジン、フェノチアジン、ピペラジン、ピペリジン）。

第一世代の抗ヒスタミン薬（鎮静剤）。

それらはすべて脂肪に容易に溶解し、H1-ヒスタミンに加えて、コリン作動性、ムスカリン性、およびセロトニン受容体もブロックします。 競争力のあるブロッカーであるため、H1受容体に可逆的に結合するため、かなり高用量を使用することになります。 これらの治療法はすべて迅速に（通常15〜30分以内に）アレルギー症状を緩和しますが、それらのほとんどは顕著な鎮静効果があり、推奨用量で望ましくない反応を引き起こしたり、他の薬と相互作用したりする可能性があります。 以下の薬理学的特性はそれらに最も典型的です。

・鎮静作用は、脂質に容易に溶解する第一世代の抗ヒスタミン薬のほとんどが血液脳関門によく浸透し、脳のH1受容体に結合するという事実によって決定されます。 おそらく、それらの鎮静効果は、中枢のセロトニンおよびアセチルコリン受容体を遮断することからなる。 第一世代の鎮静作用は さまざまな薬中等度から重度までのさまざまな患者で、アルコールや向精神薬と組み合わせると増加します。 睡眠薬（ドキシラミン）として使用されるものもあります。 まれに、鎮静の代わりに、精神運動性激越が発生します（より多くの場合、小児では中程度の治療用量で、成人では高毒性用量で）。 鎮静作用があるため、注意が必要な作業中はほとんどの薬を使用できません。

・ヒドロキシジンに固有の抗不安作用は、中枢神経系の皮質下領域の特定の領域での活動の抑制に起因する可能性があります。

・薬物の抗コリン作用に関連するアトロピンのような反応は、エタノールアミンとエチレンジアミンで最も典型的です。 口渇および鼻咽頭、尿閉、便秘、頻脈および視覚障害によって現れる。 これらの特性は、非アレルギー性鼻炎のために議論された資金の有効性を保証します。 同時に、彼らはの閉塞を増やすことができます 気管支ぜんそく（喀痰の粘度が上昇するため）、緑内障の悪化を引き起こし、前立腺腺腫などの膀胱出口部閉塞を引き起こします。

・制吐作用と抗ポンピング作用は、おそらく薬の中心的な抗コリン作用にも関係しています。 一部の抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン、プロメタジン、シクリジン、メクリジン）は、前庭受容体の刺激を減らし、迷路の機能を阻害するため、運動性疾患に使用できます。

・多くのH1ヒスタミン遮断薬は、アセチルコリンの効果を中枢的に阻害することによるパーキンソニズムの症状を軽減します。

・鎮咳作用はジフェンヒドラミンの最も特徴的なものであり、延髄の咳中心への直接作用によって実現されます。

・主にシプロヘプタジンの特徴である抗セロトニン効果は、片頭痛におけるその使用を決定します。

特にフェノチアジンシリーズの抗ヒスタミン薬に固有の末梢血管拡張を伴うB1遮断効果は、一過性の減少につながる可能性があります 血圧敏感な人に。

・局所麻酔（コカインのような）効果は、ほとんどの抗ヒスタミン薬に典型的です（ナトリウムイオンの膜の透過性の低下から生じます）。 ジフェンヒドラミンとプロメタジンは、ノボカインよりも強力な局所麻酔薬です。 同時に、それらは全身性のキニジンのような効果を持ち、不応期の延長と心室性頻脈の発症によって明らかになります。

タキフィラキシー：抗ヒスタミン活性の低下 長期使用、2〜3週間ごとに薬を交換する必要があることを確認します。

・第1世代の抗ヒスタミン薬は、短期間の曝露で第2世代とは異なり、臨床効果の発現が比較的速いことに注意する必要があります。 それらの多くは非経口形式で入手できます。 上記のすべて、および低コストは、今日の抗ヒスタミン薬の広範な使用を決定します。

さらに、問題の品質の多くは、アレルギーに関連しない特定の病状（片頭痛、睡眠障害、錐体外路障害、不安、乗り物酔いなど）の治療において「古い」抗ヒスタミン薬がニッチを占めることを可能にしました。 第一世代の抗ヒスタミン薬の多くは、鎮静剤、催眠薬、その他の成分として、風邪に使用される併用薬の一部です。

最も一般的に使用されるのは、クロロピラミン、ジフェンヒドラミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、プロメタジン、フェンカロール、およびヒドロキシジンです。

クロロピラミン（スプラスチン）は、最も広く使用されている鎮静性抗ヒスタミン薬の1つです。 それは、有意な抗ヒスタミン活性、末梢抗コリン作用および中等度の鎮痙作用を有する。 ほとんどの場合、季節性および通年性のアレルギー性鼻結膜炎、クインケ浮腫、蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、湿疹、さまざまな病因のかゆみの治療に効果的です。 非経口形態で-を必要とする急性アレルギー状態の治療のために 救急医療..。 使用する治療用量の広い範囲を提供します。 血清中に蓄積しないため、長期間の使用で過剰摂取を引き起こすことはありません。 Suprastinは、効果の発現が速く、作用の持続時間が短い（側面を含む）ことを特徴としています。 この場合、抗アレルギー作用の持続時間を延長するために、クロロピラミンを鎮静作用のないH1遮断薬と組み合わせることができます。 Suprastinは現在、ロシアで最も売れている抗ヒスタミン薬の1つです。 これは客観的に証明されたに関連しています 高効率、その臨床効果の制御可能性、注射剤を含むさまざまな剤形の利用可能性、および低コスト。

私たちの国でジフェンヒドラミンとして最もよく知られているジフェンヒドラミンは、最初に合成されたH1遮断薬の1つです。 それはかなり高い抗ヒスタミン活性を持ち、アレルギーおよび偽アレルギー反応の重症度を軽減します。 顕著な抗コリン作用により、鎮咳、制吐効果があり、同時に粘膜の乾燥、尿閉を引き起こします。 その親油性のために、ジフェンヒドラミンは顕著な鎮静作用を与え、催眠薬として使用することができます。 それは重要な局所麻酔効果を持っており、その結果、ノボカインとリドカインに対する不耐性の代替として使用されることがあります。 ジフェンヒドラミンはさまざまな形で提示されます 剤形、非経口使用を含む、 緊急治療..。 ただし、中枢神経系への重大な範囲の副作用、予測不可能な結果、および影響は、それを使用するとき、および可能であれば代替手段を使用するときに、さらに注意を払う必要があります。

クレマスチン（タベギル）は非常に効果的な抗ヒスタミン薬であり、効果はジフェンヒドラミンに似ています。 抗コリン作用は高いですが、血液脳関門を通過する程度は低いです。 それはまた、アレルギー性および偽性アレルギー反応の予防および治療のためのアナフィラキシーショックおよび血管浮腫の追加の治療薬として使用できる注射可能な形態で存在します。 しかし、同様の化学構造を持つクレマスチンや他の抗ヒスタミン薬に対する過敏症が知られています。

シプロヘプタジン（ペリトール）は、抗ヒスタミン薬とともに、重要な抗セロトニン効果があります。 この点で、それは主に、さまざまな原因の食欲不振を伴う、食欲を増進する手段として、ある種の片頭痛、ダンピング症候群に使用されます。 寒冷蕁麻疹に最適な薬剤です。

プロメタジン（ピポルフェン）-中枢神経系への顕著な影響により、メニエール症候群、舞踏病、脳炎、船酔い、乗り物酔いでの制吐剤としての使用が決定されました。 麻酔学では、プロメタジンは麻酔を強化するための溶解混合物の成分として使用されます。

キフェナジン（フェンカロール）-ジフェンヒドラミンよりも抗ヒスタミン作用が低いですが、血液脳関門を通過する浸透が少ないという特徴もあり、鎮静作用の重症度が低くなります。 さらに、フェンカロールはヒスタミンH1受容体を遮断するだけでなく、組織中のヒスタミンの含有量を減らします。 他の鎮静性抗ヒスタミン薬に対する耐性を発達させるときに使用できます。

ヒドロキシジン（アタラックス）-その抗ヒスタミン作用にもかかわらず、抗アレルギー剤としては使用されていません。 抗不安薬、鎮静薬、筋弛緩薬、鎮痒薬として使用されます。

したがって、H1と他の受容体（セロトニン、中枢および末梢コリン作動性受容体、α-アドレナリン受容体）の両方に影響を与える第1世代の抗ヒスタミン薬は異なる効果を持ち、多くの条件での使用を決定しています。 しかし、重大度 副作用それらがアレルギー性疾患の治療における第一選択の薬と見なされることを許可しません。 それらの使用で得られた経験は、一方向性の薬を開発することを可能にしました-抗ヒスタミン薬の第二世代。

第二世代の抗ヒスタミン薬（鎮静作用なし）。 前世代とは異なり、鎮静作用や抗コリン作用はほとんどありませんが、H1受容体に対する作用の選択性が異なります。 しかし、彼らにとって、心毒性の影響はさまざまな程度で認められました。

それらに最も一般的なのは、次のプロパティです。

・コリンおよびセロトニン受容体に影響を与えずに、H1受容体に対する高い特異性と高い親和性。

・臨床効果の急速な発現と作用の持続時間。 タンパク質結合が高く、薬物とその代謝物が体内に蓄積し、排泄が遅れるため、延長が達成されます。

・治療用量で薬物を使用する場合の最小限の鎮静。 これは、これらの基金の構造的特徴による血液脳関門の通過不良によって説明されます。 一部の特に敏感な人は軽度の眠気を経験するかもしれません、それはめったに薬の中止の理由ではありません。

・長期間の使用によるタキフィラキシーの欠如。

・QT間隔の延長と心臓のリズム障害に関連する心筋のカリウムチャネルを遮断する能力。 この副作用のリスクは、抗真菌薬（ケトコナゾールおよびイントラコナゾール）、マクロライド（エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン）、抗うつ薬（フルオキセチン、セルトラリンおよびパロキセチン）との組み合わせ、グレープフルーツジュースの使用、および重度の患者で増加します肝機能。

・非経口形態の欠如、しかしそれらのいくつか（アゼラスチン、レボカバスチン、バミピン）は局所形態として利用可能です。

以下は、それらに最も特徴的な特性を持つ第2世代の抗ヒスタミン薬です。

テルフェナジンは、中枢神経系への抑制作用がない最初の抗ヒスタミン薬です。 1977年に作成されたのは、ヒスタミン受容体の種類と既存のH1遮断薬の構造と作用の特徴の両方を研究した結果であり、新世代の抗ヒスタミン薬の開発の始まりを示しました。 現在、テルフェナジンの使用量はますます少なくなっています。これは、QT間隔の延長に関連する致命的な不整脈を引き起こす能力の増加に関連しています。 アステミゾールは、グループ内で最も長時間作用する薬剤の1つです（その活性代謝物の半減期は最大20日です）。 これは、H1受容体への不可逆的な結合を特徴としています。 鎮静効果はほとんどなく、アルコールと相互作用しません。 アステミゾールは病気の経過に遅れて影響を与えるため、急性の過程ではその使用は実用的ではありませんが、慢性アレルギー性疾患では正当化できます。 薬は体内に蓄積する能力があるため、時には致命的な深刻な心不整脈を発症するリスクが高まります。 これらの危険なため 副作用米国およびその他の一部の国でのアステミゾールの販売は停止されています。

Akrivastin（Semprex）は、鎮静作用と抗コリン作用が最小限で、抗ヒスタミン作用が高い薬剤です。 その薬物動態の特徴は 低レベル代謝と蓄積の欠如。 アクリバスチンは、効果の迅速な達成および柔軟な投薬レジメンを可能にする短期間の作用のために、永続的な抗アレルギー治療の必要がない場合に好ましい。

ジメテンデン（フェニスチル）は、第1世代の抗ヒスタミン薬に最も近いものですが、鎮静作用とムスカリン作用の重症度がはるかに低く、抗アレルギー作用が高く、作用期間が長い点で異なります。

ロラタジン（クラリチン）は、最も購入されている第2世代の薬のひとつであり、非常に理解しやすく論理的です。 その抗ヒスタミン活性は、末梢H1受容体への結合強度が高いため、アステミゾールやテルフェナジンよりも高くなっています。 薬は鎮静効果がなく、アルコールの効果を増強しません。 さらに、ロラタジンは実際には他の薬と相互作用せず、心毒性効果もありません。

以下の抗ヒスタミン薬は局所製剤であり、アレルギーの局所症状を緩和することを目的としています。

Levocabastine（histimet）は次のように使用されます 目薬ヒスタミン依存性アレルギー性結膜炎の治療用またはアレルギー性鼻炎のスプレーとして。 局所的に適用された場合、それはわずかな量で体循環に入り、中枢神経系および心臓血管系に望ましくない影響を及ぼしません。

アゼラスチン（アレルゴジル）は、アレルギー性鼻炎や結膜炎の治療に非常に効果的な治療法です。 点鼻薬と点眼薬の形で使用されるアゼラスチンは、実質的に全身作用がありません。

その他の話題 抗ヒスタミン薬-ゲル状のバミピン（ソベントール）は、かゆみ、虫刺され、クラゲのやけど、凍傷、日焼けを伴うアレルギー性皮膚病変の場合に使用することを目的としています。 熱傷軽度。

第三世代の抗ヒスタミン薬（代謝物）。

それらの根本的な違いは、それらが前世代の抗ヒスタミン薬の活性代謝物であるということです。 彼らの 主な特徴 QT間隔に影響を与えることができないことです。 現在、セチリジンとフェキソフェナジンの2つの薬によって提示されています。

セチリジン（zyrtec）は、末梢H1受容体の高度に選択的な拮抗薬です。 これはヒドロキシジンの活性代謝物であり、鎮静作用はそれほど顕著ではありません。 セチリジンは体内でほとんど代謝されず、その排泄率は腎機能に依存します。 その特徴は、皮膚に浸透する能力が高いことであり、したがって、アレルギーの皮膚症状の治療におけるその有効性です。 セチリジンは、実験でもクリニックでも、心臓に不整脈源性の影響を示しました。これは、代謝物の薬の実際の使用領域を事前に決定し、新薬であるフェキソフェナジンの作成を決定しました。

フェキソフェナジン（Telfast）は、テルフェナジンの活性代謝物です。 フェキソフェナジンは体内で変化を起こさず、その動態は肝臓と腎臓の機能障害によって変化しません。 彼は何もしません 薬物相互作用、鎮静効果がなく、精神運動活動に影響を与えません。 この点で、この薬は、活動にさらに注意を払う必要がある人による使用が承認されています。 QT値に対するフェキソフェナジンの効果の研究は、実験と診療所の両方で、高用量を使用し、長期投与した場合に心臓向性作用が完全に欠如していることを示しました。 可能な限り安全であることに加えて、この治療法は、季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の治療における症状を緩和する能力を実証しました。 したがって、薬物動態、安全性プロファイル、および高い臨床効果の特徴により、フェキソフェナジンは現在最も有望な抗ヒスタミン薬となっています。

したがって、医師の兵器庫には、さまざまな特性を持つ十分な数の抗ヒスタミン薬があります。 ただし、これらはアレルギーからの対症療法のみを提供することを覚えておく必要があります。 また、特定の状況に応じて、両方を使用できます さまざまな薬、およびそれらのさまざまな形式。 医師が抗ヒスタミン薬の安全性を覚えておくことも重要です。

表1.2

3世代の抗ヒスタミン薬（括弧内の商品名）

第一世代

第二世代

III世代

ジフェンヒドラミン（ジフェンヒドラミン、ベネドリル、アレルギン）

クレマスチン（タベギル）

ドキシラミン（デカプリン、ドナーミル）

ジフェニルピラリン

ブロモジフェンヒドラミン

ジメンヒドリナート（デダロン、ドラマミン）

クロロピラミン（スプラスチン）

メピラミン

アンタゾリン

メピラミン

ブロムフェニラミン

クロロフェニラミン

デクスクロルフェニラミン

フェニラミン（アビル）

メブヒドロリン（ジアゾリン）

キフェナジン（フェンカロール）

セビフェナジン（ビカルフェン）

プロメタジン（フェネルガン、ジプラジン、ピポルフェン）

トリメプラジン（テラレン）

オキソメマジン

アリメマジン

シクリジン

ヒドロキシジン（アタラックス）

メクリジン（ボニン）

シプロヘプタジン（ペリトール）

アクリバスチン（Semprex）

アステミゾール（ギスマナル）

ジメチンデン（フェニスチル）

オキサトミド（ティンセット）

テルフェナジン（ブロナル、ヒスチジン）

アゼラスチン（アレルゴジル）

レボカバスチン（ヒスティメット）

ミゾラスチン

ロラタジン（クラリチン）

エピナスチン（病変）

エバスチン（ケスティン）

バミピン（ソベントル）

セチリジン（zyrtec）

フェキソフェナジン（Telfast）

デスロラタジン（エリウス）

Norastemizole（sepracor）

レボセチリジン（xyzal）

カーバスチン

得られたデータに基づいて、第1世代の抗ヒスタミン薬は、かゆみ、発疹、まぶたの浮腫などのアレルギー反応の最初の兆候の緊急援助として使用されていると結論付けられました。

アレルギー反応に関連するより選択的な作用のために、いわゆる第二世代のH1-抗ヒスタミン薬が得られています。 これらの資金は、中央に実質的に影響を与えません 神経系、鎮静作用や催眠作用を引き起こさず、日中に処方することができます。

第三世代の抗ヒスタミン薬（代謝物）。 それらの根本的な違いは、それらが前世代の抗ヒスタミン薬の活性代謝物であるということです。

H1抗ヒスタミン薬を含む配合剤は広く使用されており、アレルギー状態と風邪やインフルエンザの両方に役立ちます。

I.V. スモレノフ、N.A。 スミルノフ

ヴォルゴグラード医科大学臨床薬理学科

近年、アレルギー性疾患やアレルギー反応の頻度と重症度が大幅に増加しています。 これは、環境汚染、オゾン濃度の上昇、人々の生活様式の変化によるものです。 アトピー性喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎の患者の治療費も大幅に増加します。 これらの状態は、原則として、生命を脅かすものではありませんが、積極的な治療的介入を必要とします。これは、効果的で、安全で、患者が十分に耐えられるものでなければなりません。

アレルギー反応の発症において、さまざまな化学構造のメディエーターが重要な役割を果たします-生体アミン（ヒスタミン、セロトニン）、ロイコトリエン、プロスタグランジン、キニン、化学毒性因子、カチオン性タンパク質など。抗メディエーター効果のある新薬をテストする-ロイコトリエン受容体の拮抗薬（zafirlukast、montelukast）、5-リポキシゲナーゼ阻害剤（zeliuton）、抗化学毒性剤。 しかし、抗ヒスタミン薬を含む薬は、臨床診療で最も広く使用されています。

さまざまなアレルギー性疾患（蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎および結膜炎、アレルギー性胃症）に抗ヒスタミン薬を使用する可能性は、幅広いヒスタミン効果によるものです。 このメディエーターは、気道（鼻粘膜の腫れ、気管支痙攣、粘液の分泌過多を引き起こす）、皮膚（かゆみ、水疱性過敏反応）、胃腸管（腸疝痛、胃分泌物の刺激）、心臓血管系（拡張）に影響を与えることができます毛細血管の、血管透過性の増加、低血圧、心臓リズム障害）、平滑筋（けいれん）。

最初 薬、競合的にヒスタミン受容体を遮断することは、1947年に臨床診療に導入されました。 標的臓器のH1受容体レベルでヒスタミンと競合する薬剤は、H 1遮断薬、H 1受容体遮断薬、または抗ヒスタミン薬に分類されています。 このクラスの薬は、H2受容体とH3受容体に弱い影響を及ぼします。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンの内因性放出に関連する症状を抑制し、過敏反応の発症を防ぎますが、アレルゲンの感作効果には影響せず、好酸球による粘膜の浸潤には影響しません。 抗ヒスタミン薬の処方が遅れた場合、アレルギー反応がすでに顕著であり、ほとんどのヒスタミン受容体が関連している場合、これらの薬の臨床効果は低くなります。

ここ数十年で、H 1受容体を遮断するだけでなく、アレルギー性炎症のプロセスに追加の影響を与えることができる薬が作成されました。 現代の抗ヒスタミン薬における追加の薬力学的効果の存在は、3つの主要な世代へのそれらの分割の基礎として役立ちました（表1）。

アレルギー性鼻結膜炎、蕁麻疹および他のアレルギー性疾患の治療における第一世代の抗ヒスタミン薬の有効性は、長い間確立されてきました。 ただし、これらの治療法はすべて迅速に（通常は15〜30分以内に）アレルギー症状を緩和しますが、それらのほとんどは顕著な鎮静効果があり、推奨用量で望ましくない反応を引き起こしたり、他の薬やアルコールと相互作用したりする可能性があります。 鎮静は抗ヒスタミン薬の能力によるものです 薬物血液脳関門を通過する最初の世代。 それらの使用はまた、胃腸症状の発生につながる可能性があります：吐き気、嘔吐、便秘および下痢。

現在、第1世代の抗ヒスタミン薬は、主にアレルギー性炎症の初期段階の反応が優勢であり、追加の抗アレルギー作用の存在が必要とされない状況での急性アレルギー反応の緩和に使用されています。

    急性アレルギー性蕁麻疹;

    アナフィラキシーまたはアナフィラキシーショック、 アレルギー性浮腫 Quincke（非経口的に、追加のエージェントとして）;

    薬物によって引き起こされるアレルギーおよび偽アレルギー反応の予防と治療;

    季節性アレルギー性鼻炎（一時的な症状または悪化の期間<2 недель);

    食物に対する急性アレルギー反応;

    血清病。

いくつかの第一世代の抗ヒスタミン薬は、ムスカリン性コリン作動性受容体を遮断する能力と同様に、顕著な抗コリン作動性活性を持っています。 このため、第1世代の薬は次の状況でも効果的です。

    ARVIを使用（抗コリン作用のある薬は、粘膜に「乾燥」効果があります）：

フェニラミン（ アビル);

フェルベックス).

    プロメタジン（ ピポルフェン、ディプラジン);

パラセタモール+デキストロメトルファン（ コールドレックスナイト).

    クロロピラミン（ Suprastin).

    クロルフェニラミン;

パラセタモール+アスコルビン酸（ アンチグリピン);

パラセタモール+プソイドエフェドリン（ セラフル、アンチフル);

ビクロチモール+フェニレフリン（ ヘキサニューミン);

フェニルプロパノールアミン（ CONTAC 400）;

+ フェニルプロパノールアミン+アセチルサリチル酸 （HL-風邪）。

    ジフェンヒドラミン（ ジメドロール).

咳を抑えるには:

ジフェンヒドラミン（ ジメドロール)

プロメタジン（ ピポルフェン、ディプラジン)

睡眠障害の矯正に（入眠、睡眠の深さ、質を改善しますが、効果は7〜8日以内に持続します）：

ジフェンヒドラミン（ ジメドロール);

パラセタモール（ 効果的なラルガンナイトケア).

    食欲を刺激する:

    シプロヘプタジン（ ペリトール);

    アステミゾール（ ヒスマナル).

内耳炎やメニエール病によって引き起こされる吐き気やめまいを防ぎ、乗り物酔いの症状を軽減するために：

ジフェンヒドラミン（ ジメドロール)

プロメタジン（ ピポルフェン、ディプラジン)

妊娠中の女性の嘔吐の治療のために：

ジフェンヒドラミン（ ジメドロール)

鎮痛薬と局所麻酔薬（前投薬、溶菌混合物の成分）の作用を強化するには：

ジフェンヒドラミン（ ジメドロール)

プロメタジン（ ピポルフェン、ディプラジン)

マイナーカット、火傷、虫刺されの場合（薬物の局所適用の有効性は厳密には証明されていません。局所刺激のリスクが高まるため、3週間を超える使用は推奨されません）：

バミピン（ ソベントル).

第2世代の抗ヒスタミン薬の利点には、幅広い使用法（気管支喘息、アトピー性皮膚炎、干し草熱、アレルギー性鼻炎）と追加の抗アレルギー効果の存在が含まれます：肥満細胞膜を安定させ、PAFによって誘発される好酸球の蓄積を抑制する能力気道で。

ただし、気管支喘息およびアトピー性皮膚炎の治療における第2世代抗ヒスタミン薬の臨床効果の概念は、少数の管理されていない研究に基づいています。 ケトチフェンは、その有効性に関する説得力のあるデータが提示されていないため、多くの国（特に米国）で登録されていません。 薬の作用はかなりゆっくりと（4-8週間以内に）進行し、第2世代の薬の薬力学的効果は主にinvitroでのみ証明されています。 ケトチフェンの副作用の中には、鎮静、消化不良症状、食欲増進、血小板減少症が記録されています。

最近、末梢のH 1受容体にのみ作用する、有意な選択性を有する第3世代の抗ヒスタミン薬が作成されました。 これらの薬は血液脳関門を通過しないため、CNSの副作用はありません。 さらに、現代の抗ヒスタミン薬には、いくつかの重要な追加の抗アレルギー効果があります。接着分子（ICAM-1）の発現を減らし、上皮細胞からの好酸球によるIL-8、GM-CSF、およびsICAM-1の放出を抑制し、重症度を軽減します。アレルゲン誘発性気管支痙攣の抑制は、気管支過敏症の現象を軽減します。

第三世代の抗ヒスタミン薬の使用は、アレルギー性疾患の長期治療においてより正当化され、その起源において、アレルギー性炎症の後期のメディエーターが重要な役割を果たします。

      多年生アレルギー性鼻炎;

      2週間以上続く季節性フレアを伴う季節性アレルギー性鼻炎（結膜炎）;

      慢性蕁麻疹;

      アトピー性皮膚炎;

      アレルギー性接触皮膚炎;

      子供の初期のアトピー症候群。

抗ヒスタミン薬の薬物動態特性はかなり異なります。 ほとんどの第1世代の薬は作用時間が短く（4〜12時間）、複数回の投与が必要です。 現代の抗ヒスタミン薬は作用時間が長く（12〜48時間）、1日1〜2回処方することができます。 アステミゾールの最大半減期（約10日）は、ヒスタミンおよびアレルゲンに対する皮膚反応を6〜8週間抑制します。

重度の心不整脈の重篤な心毒性の副作用が、2つの第3世代抗ヒスタミン薬（テルフェナジンとアステミゾール）で報告されています。 これらの副作用を発症する可能性は、マクロライド（エリスロマイシン、オレアンドマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン）、抗真菌剤（ケトカノソルおよびイントラカノソル）、抗不整脈薬（キニジン、ノボカインアミド、ジソピラミド）を含む薬剤の同時処方で増加します。と高カリウム血症。 テルフェナジンまたはアステミゾールを上記のグループの薬剤と同時に使用する必要がある場合は、抗真菌剤のフルコナゾール（ジフルカン）とテルビナフィン（ラミシル）、抗うつ剤のパロキセテンとセルトラリン、他のグループの抗不整脈薬と抗生物質が優先されます。 現代の抗ヒスタミン薬の特徴、それらの投与量の特徴、および治療の比較コストを表2に示します。

H1-ヒスタミン受容体に対する「古い」薬と「新しい」薬の親和性の程度はほぼ同じです。 したがって、薬剤の選択は、治療の経過費用、副作用の可能性、および追加の抗アレルギー効果を有する薬剤の臨床的実現可能性によって決定されます。 表3は、抗ヒスタミン薬の合理的な選択の基準に関する情報を提供します。

近年、局所抗ヒスタミン薬、特にアゼラスチン（アレルゴジル）がアレルギー性鼻炎の治療に重要な位置を占めています。 この薬は、迅速な（20〜30分以内の）対症療法効果があり、粘液線毛クリアランスを改善し、重大な全身性副作用はありません。 アレルギー性鼻炎の治療におけるその臨床効果は、少なくとも第3世代の経口抗ヒスタミン薬に匹敵します。

ロラタジンとセチリジンは、最も有望な経口抗ヒスタミン薬（治療の「ゴールド」スタンダード）であると考えられています。

ロラタジン（クラリチン）は、鎮静作用がなく、アルコールとの相互作用を含む重要な薬物相互作用がなく、すべての年齢層の患者に使用することが推奨される、最も一般的に処方される「新しい」抗ヒスタミン薬です。 クラリチンの優れた安全性プロファイルにより、クラリチンは非処方薬となっています。

セチリジン（ジルテック）は、 軽度の治療気管支喘息の程度。これにより、特に幼児の処方薬の吸入経路が困難な場合に、基本的な薬として使用することが可能になります。 早期アトピー症候群の子供にセチリジンを長期投与すると、将来のアトピー状態の進行のリスクが低下することが示されています。

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コンテンツ

少数の人々は、彼らの生活の中でアレルギー反応を決して感じないほど幸運です。 ほとんどは定期的にそれらに対処する必要があります。 大人と子供の両方のアレルギーに対処するには、効果的な抗ヒスタミン薬が役立ちます。 このような資金は、特定の刺激に対する体内の否定的な反応を排除するのに役立ちます。 市場にはさまざまな抗アレルギー薬があります。 一人一人が理解できることが望ましい。

抗ヒスタミン薬とは何ですか

これらは、遊離ヒスタミンの作用を抑制する働きをする薬です。 この物質は細胞から放出されます 結合組織に含まれています 免疫系アレルゲンが人体に入るとき。 ヒスタミンが特定の受容体と相互作用すると、浮腫、かゆみ、発疹が始まります。 これらはすべてアレルギーの症状です。 抗ヒスタミン薬は前述の受容体をブロックし、患者の状態を容易にします。

使用の適応症

医師は抗ヒスタミン薬を処方し、正確な診断を下さなければなりません。 原則として、そのような症状や病気がある場合は、それらを受け入れることをお勧めします。

  • 子供の初期のアトピー症候群;
  • 季節性または通年性鼻炎;
  • 植物の花粉、動物の毛、家庭のほこり、いくつかの薬に対する否定的な反応;
  • 重度の気管支炎;
  • 血管浮腫;
  • アナフィラキシーショック;
  • 食物アレルギー;
  • 腸疾患;
  • 気管支ぜんそく;
  • アトピー性皮膚炎;
  • アレルゲンへの曝露によって引き起こされる結膜炎;
  • 慢性、急性および他の形態の蕁麻疹;
  • アレルギー性皮膚炎。

抗ヒスタミン薬-リスト

抗アレルギー薬には数世代あります。 それらの分類：

  1. 新世代の薬。 最も現代的な薬。 それらは非常に迅速に作用し、それらの使用の効果は長期間持続します。 H1受容体をブロックし、アレルギー症状を抑制します。 このグループの抗ヒスタミン薬は心臓機能を損なうことはないため、最も安全なものの1つと見なされています。
  2. 第三世代の薬。 禁忌がほとんどない活性代謝物。 それらは速くて安定した結果を提供し、そしてそれらは心に優しいです。
  3. 第二世代の準備。 非鎮静薬。 彼らは副作用の小さなリストを持っています、彼らは心臓に多くのストレスをかけます。 精神的または肉体的なパフォーマンスには影響しません。 第二世代の抗アレルギー薬は、発疹、かゆみが発生したときに処方されることがよくあります。
  4. 第一世代の薬。 数時間まで続く鎮静剤。 それらはアレルギー症状をうまく排除しますが、多くの副作用と禁忌があります。 それらの使用から常に眠る傾向があります。 現在、そのような薬が処方されることはめったにありません。

新世代の抗アレルギー薬

このグループのすべての薬をリストすることはできません。 最高のものをいくつか分解する価値があります。 このリストは次の薬で始まります：

  • 名前：フェキソフェナジン（類似体-Allegra（Telfast）、Fexofast、Tigofast、Altiva、Fexofen-Sanovel、Kestin、Norastemizol）;
  • アクション：H1-ヒスタミン受容体をブロックし、すべてのアレルギー症状を緩和します。
  • プラス：それは迅速かつ長期間作用し、錠剤および懸濁液で利用可能であり、患者に十分に許容され、あまり多くの副作用がなく、処方箋なしで調剤されます。
  • 短所：6歳未満の子供、妊婦、授乳中の母親、抗生物質との相性が悪い子供には適していません。

注目に値する別の薬：

  • 名前：レボセチリジン（類似体-Aleron、Zilola、Alerzin、Glenzet、Aleron Neo、Rupafin）;
  • 作用：抗ヒスタミン剤、H1受容体を遮断し、血管透過性を低下させ、鎮痒作用と抗滲出作用を示します。
  • プラス：錠剤、滴、シロップが販売されており、薬はわずか15分で作用し、禁忌は多くなく、多くの薬との適合性があります。
  • 短所：さまざまな強い副作用。
  • 名前：デスロラタジン（類似体-ロード、アレルゴストップ、アレルシス、フリブリス、エデム、エリデス、アレルゴマックス、エリウス）;
  • 作用：抗ヒスタミン剤、鎮痒剤、充血除去剤、発疹、鼻水、鼻づまりを和らげ、気管支の活動亢進を軽減します。
  • プラス：新世代のアレルギー薬はよく吸収され、素早く作用し、1日アレルギー症状を和らげ、中枢神経系と反応の速度に悪影響を与えず、心臓に害を与えず、他の薬との共同投与許可されています;
  • 短所：妊娠や授乳には適していません。12歳未満の子供には禁止されています。

抗ヒスタミン薬3世代

次の薬は人気があり、多くの良いレビューがあります：

  • 名前：Desal（類似体-Ezlor、Nalorius、Eliza）;
  • アクション：抗ヒスタミン剤、腫れやけいれんを和らげ、かゆみ、発疹、アレルギー性鼻炎を和らげます。
  • プラス：それは錠剤と溶液で利用可能であり、鎮静効果を与えず、反応の速度に影響を与えず、迅速に機能し、約1日間作用し、迅速に吸収されます。
  • 短所：心臓に悪い、多くの副作用。

専門家はそのような薬によく反応します：

  • 名前：Suprastinex;
  • アクション：抗ヒスタミン剤、外観を防ぎます アレルギー症状そして彼らのコースを容易にし、かゆみ、剥離、くしゃみ、浮腫、鼻炎、流涙を助けます。
  • プラス：それは滴および錠剤で利用可能であり、鎮静、抗コリン作用および抗セロトニン作用はなく、薬は1時間で作用し、1日働き続けます。
  • 短所：いくつかの厳格な禁忌があります。

第三世代の薬のグループには、次のものも含まれます。

  • 名前：Ksizal;
  • 作用：顕著な抗ヒスタミン剤は、アレルギー症状を和らげるだけでなく、それらの出現を防ぎ、血管壁の透過性を低下させ、くしゃみ、流涙、浮腫、蕁麻疹、粘膜の炎症と戦います。
  • プラス：錠剤やドロップで販売され、鎮静効果がなく、よく吸収されます。
  • 短所：さまざまな副作用があります。

第二世代の抗アレルギー薬

錠剤、滴、シロップに代表される有名な一連の薬：

  • 名前：ゾダック;
  • アクション：長期の抗アレルギー、かゆみ、皮膚の剥離を防ぎ、腫れを和らげます。
  • プラス：投与量と入院規則に従い、眠気を引き起こさず、すぐに行動を開始し、依存症を引き起こしません。
  • 短所：妊娠中の女性と子供には禁止されています。

次の第2世代の薬：

  • 名前：セチリジン;
  • 作用：抗ヒスタミン剤、浮腫、充血、かゆみ、剥離、鼻炎、じんましんに効果があり、毛細血管透過性を低下させ、けいれんを和らげます。
  • プラス：ドロップとシロップが販売されており、低コストで、抗コリン作用と抗セロトニン効果がありません。投与量を観察しても、濃度に影響を与えず、依存症を引き起こさず、副作用は非常にまれです。
  • 短所：いくつかの厳格な禁忌があり、過剰摂取は非常に危険です。

このカテゴリーのもう一つの非常に良い薬：

  • 名前：ロミラン;
  • アクション：H1受容体の全身ブロッカーは、すべてのアレルギー症状を和らげます：かゆみ、剥離、腫れ;
  • プラス：心臓や中枢神経系に影響を与えず、体から完全に排泄され、アレルギーをすばやく克服するのに役立ち、継続的な使用に適しています。
  • 短所：多くの禁忌と副作用。

第1世代のツール

このグループの抗ヒスタミン薬は非常に昔に登場し、現在では他のグループよりも使用頻度が低くなっていますが、注目に値します。 これが最も有名なものの1つです：

  • 名前：ジアゾリン;
  • 作用：抗ヒスタミン薬、H1受容体遮断薬;
  • プラス：麻酔効果を与え、長持ちし、かゆみを伴う皮膚、鼻炎、咳、食物および薬物アレルギー、虫刺されを伴う皮膚病によく役立ちます。
  • 短所：適度に顕著な鎮静効果、多くの副作用、禁忌があります。

これも第一世代の薬に属しています：

  • 名前：Suprastin;
  • アクション：抗アレルギー;
  • プラス：錠剤とアンプルで利用可能。
  • 短所：顕著な鎮静効果、効果は短命であり、禁忌、副作用がたくさんあります。

このグループの最後の代表者：

  • 名前：フェニスティル;
  • 作用：ヒスタミン遮断薬、鎮痒薬;
  • プラス：ジェル、エマルジョン、ドロップ、タブレットの形で利用可能で、皮膚の炎症をよく和らげ、少しの痛みを和らげ、安価です。
  • 短所：アプリケーションがすぐに通過した後の効果。

子供のためのアレルギー錠剤

ほとんどの抗ヒスタミン薬には、年齢に関連した厳格な禁忌があります。 質問は非常に合理的です：少なくとも大人と同じくらい頻繁に苦しむ非常に若いアレルギー患者をどのように治療するか？ 原則として、子供は錠剤ではなく、滴、懸濁液の形で薬を処方されます。 乳幼児および12歳未満の人の治療に許可される手段：

  • ジフェンヒドラミン;
  • フェニスティル（ドロップは生後1か月以上の赤ちゃんに適しています）;
  • ペリトール;
  • ジアゾリン;
  • Suprastin（赤ちゃんに適しています）;
  • クラロタディン;
  • タベギル;
  • ツェトリン（新生児に適しています）;
  • ジルテック;
  • クラリセン;
  • シナリジン;
  • ロラタジン;
  • ゾダック;
  • クラリチン;
  • エリウス（誕生から許可）;
  • ロミラン;
  • フェンカロル。

抗ヒスタミン薬の作用機序

アレルゲンの影響下で、過剰なヒスタミンが体内で生成されます。 特定の受容体に関連すると、負の反応が引き起こされます（浮腫、発疹、かゆみ、鼻水、結膜炎など）。 抗ヒスタミン薬は、血流へのこの物質の放出を減らします。 さらに、それらはヒスタミンH1受容体の作用をブロックし、それによってそれらがヒスタミン自体に結合して反応するのを防ぎます。

副作用

各薬には独自のリストがあります。 副作用の具体的なリストは、エージェントが属する世代によっても異なります。 最も一般的なもののいくつかを次に示します。

  • 頭痛;
  • 眠気;
  • 意識の混乱;
  • 筋緊張の低下;
  • 速い疲労性;
  • 便秘;
  • 集中障害;
  • ぼやけた視界;
  • 腹痛;
  • めまい;
  • 口渇。

禁忌

各抗ヒスタミン薬には、説明書に示されている独自のリストがあります。 それらのほとんどすべてが妊娠中の女の子や授乳中の母親に服用されることを禁じられています。 さらに、治療の禁忌のリストには以下が含まれる場合があります。

  • コンポーネントに対する個々の不寛容;
  • 緑内障;
  • 胃または十二指腸潰瘍;
  • 前立腺腺腫;
  • 閉塞 膀胱;
  • 子供または 高齢者;
  • 下気道疾患。

最高のアレルギー治療

トップ5の最も効果的な薬：

  1. エリウス。 即効性のある薬、鼻水、かゆみ、発疹をよく取り除きます。 高いです。
  2. エデン。 デスロラタジンによる調製。 催眠効果はありません。 流涙、かゆみ、腫れにうまく対処します。
  3. ジルテック。 薬はセチリジンに基づいています。 即効性と効果的。
  4. ゾダック。 症状を瞬時に和らげる優れたアレルギー薬。
  5. セチリジン。 副作用をほとんど起こさない薬。 アレルギー症状をすばやく解消します。

抗ヒスタミン薬の価格

すべての薬を購入でき、最適な薬を簡単に選ぶことができます。 時々彼らは資金に良い割引を与えます。 モスクワ、サンクトペテルブルク、その他の都市の薬局で購入し、オンライン薬局で注文して郵送で配達することができます。 抗ヒスタミン薬のおおよその価格帯については、次の表を参照してください。

薬剤名、放出形態、容量

おおよその費用ルーブルで

スープラスチン錠、20個

ジルテックドロップ、10 ml

フェニスチルドロップ、20 ml

エリウス、錠剤、10個

ゾダック、錠剤、30個

クラリチン錠、30個

タベギル、錠剤、10個

セチリジン、錠剤、20個

ロラタジン錠、10個




第二世代の抗ヒスタミン薬

  • ロラタジン（クラリチン）
  • テルフェナンディン（テルダン、トレキシル、ヒスタジル、ブロナル）
  • アステミゾール（ギスマナール、アステミゾール）
  • セチリジン（zyrtec）
  • アクリバスチン（senprex）
  • ケスチン（エバスチン）

それらは第一世代の抗ヒスタミン薬に比べて大きな利点があります。 血液脳関門を通過する能力が低いため、鎮静効果の重症度が大幅に低下します。 薬は鎮静効果の重症度とそれぞれの薬物動態が異なります。

ロラタジン（クラリチン）

最も安全な抗ヒスタミン剤の1つである抗ヒスタミン剤は、鎮静作用がなく、他の薬剤と併用され、心毒性作用がありません。
クラリチンは、アクティブなライフスタイルを送る必要があり、仕事にさらに注意を払う必要がある患者に適応されます。 これは、米国空軍のパイロット、オペレーター、およびドライバーによる使用が承認されています。
10mgの単回経口投与後、15分後に血漿中の薬物が測定され、1時間以内にピークレベルに達します。 血漿クラリチンレベルは、5日間薬を服用した後に安定します。 食物摂取は、薬物の薬物動態およびその生物学的利用能に影響を与えません。 効果は約24時間持続し、1日1回塗布できます。 この薬は耐性を引き起こさず、6ヶ月以上服用している患者でも効果が持続します。
リリースフォーム：タブ。 各0.01gとシロップ（5ml-0.05活性物質）120mlをボトルに入れます。 大人と12歳以上の子供のために、食べ物に関係なく、薬は1日あたり0.01gで服用されます。 体重が30kg未満の2歳から12歳までの子供0.005g1日1回。 薬は30分後に有効になります。 摂取後。

ロラタジン（クラリチン）の副作用 実際にはそうではありませんが、まれに口渇を引き起こすことがあります。

ロラタジン（クラリチン）の禁忌

  • 授乳

妊娠中、ロラタジンの使用は、期待される効果が胎児への悪影響の可能性を超える場合にのみ許可されます。 薬はアルコールの効果を増強しません。

テルフェナジン

テルフェナジン（60 mg）の単回経口投与では、臨床効果は投与後1〜2時間で記録され、12時間以内に最大に達します。 60mgを1日2回または120mgを1日1回、3〜6歳の子供-15mgを1日2回、6〜12歳-30mgを1日2回処方されています。
以前は、テルフェナジンを服用している患者で、最大で重度の心血管合併症が報告されていました。 死亡者（数..。 最も一般的なのは心室性不整脈でした。 これらの合併症は、血中の薬物濃度の増加で記録されました。
血中のテルフェナジンのレベルの上昇は、薬物の過剰摂取、患者の肝機能障害、テルフェナジンの代謝を阻害する薬物の服用によって引き起こされる可能性があります。 したがって、テルフェナジンは、ケトコナゾール（ニゾラル）およびイントラコナゾール（スポラノッ​​クス）による抗真菌療法を受けている患者では、重度の肝障害には禁忌です。 抗菌薬マクロライドのグループ。 特定の抗不整脈薬および向精神薬を服用している患者、電解質障害の可能性がある患者にテルフェナジンを処方するように注意する必要があります。

テルフェナジンの禁忌

  • 妊娠
  • 授乳
  • 薬の過敏症
  • 輸送ドライバーにはお勧めしません

アステミゾール

放出形態：10mgの錠剤および経口懸濁液。 最大血漿濃度は1〜2時間後に到達します。 アステミゾールは平均して72時間後に作用し始めます。 大人と12歳以上の子供は1日1回10mg、6歳から12歳までは5mg 1r /日、6歳未満は懸濁液が処方されます。

アステミゾールの副作用

  • けいれんの可能性
  • 肝酵素上昇の増加
  • 気分と睡眠障害
  • 知覚異常
  • 筋肉痛
  • 関節痛
  • アレルギー性発疹
  • 血管浮腫
  • 気管支痙攣
  • アナフィラキシー反応

この薬は、ケトコナゾール、エリスロマイシン、およびその他のシトクロムP-450阻害剤と併用しないでください。

アステミゾールへの禁忌

  • 妊娠
  • 授乳
  • 2歳までの年齢
  • 薬に対する過敏症

アクリバスチン

放出形態：8mgのカプセル。 薬の効果はすぐに現れ、投与後1.5〜2時間で最大に現れ、12時間持続します。 大人と12歳以上の子供は1日3回8mgを処方されます。

アクリバスチンの副作用

  • めったに眠気
  • 注意欠陥
  • 精神的および運動反応の減速

アクリバスチンへの禁忌

  • 妊娠
  • 授乳
  • 重度の腎不全
  • 薬に対する過敏症

迅速な精神的および運動的反応を必要とする仕事をしている人には注意を払う必要があります。 薬物をアルコールや中枢神経系を低下させる薬物と組み合わせることはできません。

セチリジン

リリースフォーム：タブ。 経口投与用の10mgおよび滴。 最大血漿濃度は30〜60分で到達します。 大人と12歳以降の子供は夕方に1日1回10mgを処方されます。

シテリジンの副作用

  • めまいはめったにありません
  • 口渇
  • 頭痛
  • 眠気
  • 励起

シテリジンへの禁忌

  • 妊娠
  • 授乳
  • 腎不全
  • 精神的および運動的反応の速度を遅くする
  • 薬に対する過敏症

エバスチン

放出形態：10および20mg。 大人と12歳以上の子供は朝食時に1日1回処方されます。 薬は30分後に有効になります。 抗生物質と同時にエバスチンを処方することは不可能です-マクロライド、ケトコナゾール、イントロコナゾール、長期の患者 Q-T間隔心電図で。

近年、鼻スプレーの形の局所抗ヒスタミン薬が、アレルギー性鼻炎および結膜炎の症状を治療するために使用できる、アセタラスチン（アレルゴジル）およびレボカバスチン（ヒスチメット）などのアレルギー性鼻炎の治療のために開発された。花粉症の複雑な治療。

血管収縮薬

重度の鼻づまりでは、処方する必要があります 血管収縮薬-α-アドレナリン受容体の刺激剤。 オキシメタゾリン（アフリン）、キシロメタゾリン（ガラゾリン、オトリビン）、ナファゾリン（ナフチジン、サノリン）などの最も一般的に処方されるイミダゾリン誘導体。 血管収縮剤の点滴による治療期間は、薬物誘発性鼻炎を発症するリスクがあるため、3〜5日を超えてはなりません。
血管収縮薬の長期使用は、患者の不安、動悸、頭痛、粘膜の乾燥と刺激、吐き気を引き起こす可能性があることを覚えておく必要があります。

併用薬

薬の3番目のグループは併用薬です。 プソイドエフェドリンと組み合わせた抗ヒスタミン薬。 それらの中で最も有名なのは、アクティフェド化されたクラリナーゼです。

クラリナーゼ

クラリナーゼ-（0.05gロラタジン+0.12 gプソイドエフェドリン硫酸塩）。 大人と12歳以上の子供は1つのタブを処方されています。 食後は1日2回、コップ1杯の水を飲むことをお勧めします。 治療期間は12日を超えてはなりません。 単回投与は12時間以内に鼻炎の治療効果を提供します。 午後19時までに薬を使用することをお勧めします。

クラリナーゼの副作用 （プソイドエフェドリンの存在に関連する）

  • 不眠症
  • 過敏性
  • めまい
  • 頭痛
  • 子供の攻撃性
  • 倦怠感
  • 口渇
  • 食欲不振
  • 吐き気
  • 上腹部痛
  • 血圧の上昇
  • 不整脈の発症
  • 排尿違反
  • 皮膚の発疹

クラリナーゼへの禁忌

  • 動脈性高血圧症
  • 腎臓病
  • 甲状腺
  • 緑内障
  • 頻脈
  • 12歳までの年齢
  • MAO阻害剤の同時摂取

Aktifed

放出形態：錠剤（2.5mgの塩酸トリプロリジンおよび0.06gのプソイドエフェドリン）および200mlのシロップ。 大人と子供は1つのタブを処方されています。 または10mlのシロップを1日3回、2〜5歳の子供には2.5mlのシロップを1日3回。

アクティフェドの副作用

  • 眠気
  • 睡眠障害
  • めったに幻覚
  • 頻脈
  • 口渇と喉

アクティフェドへの禁忌

  • 重度の動脈性高血圧
  • 薬に対する過敏症

患者に注意して処方する 糖尿病、甲状腺機能亢進症、緑内障、前立腺肥大症、肝臓と腎臓の機能障害、妊娠。 アクティフェドとフラゾリドンを組み合わせないでください。

クロモグリク酸ナトリウム

クロモグリク酸ナトリウムの調製物は、点鼻薬および点眼薬（ロムゾール、クロモグリン）、点眼薬（オプティクロム、ハイクロム）の形で局所的に塗布されます。 作用機序は、クロモグリク酸ナトリウムの特殊な膜タンパク質への結合であり、相互作用プロセスには、肥満細胞のIgE依存性脱顆粒の阻害が伴います。 このグループの薬は通常、深刻な副作用はありません。

クロモグリク酸ナトリウムは、最も重要な予防薬として小児科診療において特別な位置を占めていますが、活性の点では、局所コルチコステロイドより劣っています。

糖質コルチコイド（GCS）

糖質コルチコイド（GCS）は高い抗炎症作用を持っています。 GCS（糖質コルチコイド）は拡散によって細胞の細胞質に入り、特定の糖質コルチコイド受容体を活性化し、ゲノムおよびゲノム外のメカニズムを引き起こします。 ゲノムメカニズムの結果として、IL-10、リポコルチン-1などの抗炎症タンパク質の転写が活性化され、肺ではβ2アドレナリン受容体の数が増加し、アゴニストに対するそれらの感受性。 ゲノム外活性の結果として、様々な転写因子の活性が阻害され、その結果、炎症誘発性タンパク質、炎症性メディエーター、白血球の接着分子などの合成が減少します。
コルチコステロイド（糖質コルチコイド）の使用は、ロイコトリエン、プロスタグランジンの合成の抑制、炎症性メディエーターの合成の抑制、肥満細胞膜の安定化、白血球遊走の抑制、透過性の低下に基づいています 血管壁、抗増殖作用（DNA合成の阻害、コラーゲン、エラスチン、グリコサミノグリカン）、血管収縮作用。

全身性コルチコステロイド（糖質コルチコイド）と局所性コルチコステロイド（糖質コルチコイド）を割り当てます。 プレドニゾロン、ケナログ、デキサメタゾン、ジプロスパンなどの全身性コルチコステロイド（糖質コルチコイド）は、患者の生命が脅かされている場合に、アレルギー性疾患（アナフィラキシーショック、気管支喘息など）の重症で抵抗性の経過に使用されます。
アレルギー性鼻炎に使用される局所コルチコステロイド（糖質コルチコイド）は、より広く使用されています、 アレルギー性結膜炎、 気管支ぜんそく、 アトピー性皮膚炎.

に応じて 臨床症状干し草熱と症状の重症度GCS（グルココルチコステロイド）は、点眼薬、スプレー、吸入の形で局所的に処方されるだけでなく、内部および非経口的に処方されます。 局所コルチコステロイド（グルココルチコステロイド）が最も一般的に使用されます。 それらは非常に効率的であり、最小限です 副作用..。 免疫抑制、重度の細菌、真菌、ウイルス（ヘルペス）感染症の患者には注意して使用する必要があります。
局所コルチコステロイド（糖質コルチコイド）は、アレルギー性鼻炎の患者に投与すると、顕著な治療効果があり、鼻づまりとかゆみ、くしゃみ、鼻漏の両方を軽減します。

現在、アレルギー性鼻炎の治療のために5つのグループのステロイド薬が開発されています。

  • ベクロメタゾン（アルデシン、ベーコネーズ）
  • ブデソニド（リノコート）
  • フルニソリド（シンタリス）
  • トリアムシノロン（ナザコート）
  • ナゾネックス（フロ酸モメタゾン）

局所コルチコステロイド（糖質コルチコイド）の主なグループ

カルシニューリン阻害剤

エリデル（ピメクロリムス）とタクロリムスは、アトピー性皮膚炎の治療に効果的であることが示されています。 これらのうち、それは証明されています 有効活用軽度および軽度のアトピー性皮膚炎の小児におけるエリデラ 適度フロー。 これは主に、他の薬剤に影響を与えない患者の短期間の断続的な治療に使用されます。

抗IgE抗体

このグループの薬剤（オマリズマブ）の使用の実現可能性と有効性は、今日も研究され続けています。 作用機序は、IgEのFcフラグメントとの相互作用に基づいており、マスト細胞上の受容体への結合を防ぎ、脱顆粒を防ぎます。 この薬は血清IgEレベルを少なくとも95％低下させます。 その効果は、アトピー性気管支喘息およびアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎で証明されています。



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参照：

偽アレルギー（パラアレルギー、偽アレルギー反応）。 疑似アレルギーの分類。 偽アレルギーの病因的変異。 アレルギー反応の発症段階。 アレルギー反応の段階とメカニズム。 アトピー。 のようなアレルギー 全身性疾患..。 最適に機能する医療システムにおけるアレルギー患者のための治療ピラミッド。 アレルギー性疾患の患者の管理におけるエラー（n-300）。 アレルギークリニック（アレルギー性疾患）