最後の世代のカンデサルタンのサルタン。 動脈性高血圧症のサルタン-どのように選ぶか? ACE阻害剤との比較
高血圧は、ほぼ3人に1人が診断される深刻な病状です。 毎年、何千人もの患者がその合併症で亡くなっています。 これは通常、不足しているために発生します 効果的な治療症状を無視します。 高血圧の悲惨な結果は、脳組織の出血、心臓発作、視力喪失、障害、そして死です。
それらを防ぐために、主治医の推奨に従い、対象を絞った薬を服用する必要があります。 ほとんどの場合、検査後、心臓専門医はアンジオテンシン2受容体拮抗薬(ARB)を処方します。別名はサルタンです。 それらは効果的な降圧剤であり、ほとんどの患者に適しており、体内の有害反応のリストは最小限です。
この薬理学的グループが人にどのように影響するかを理解するには、血圧(BP)の上昇につながるプロセスを理解する必要があります。 体は生化学物質アンジオテンシン-1を生成します-それは安全で血圧に影響を与えません。 その後、特別なアンギオテンシン変換酵素の作用下で、この化合物はアンギオテンシン-2に変換されます。 強力な血管収縮作用があります。
アンジオテンシン2の活性に反応する受容体も体内にあります。 サルタンの影響下でブロックされているのは彼らです。 ピルを服用した後、血管が弛緩し、血液循環が改善し、血圧が低下します。
降圧薬の種類を選択するのは医師だけです。 親戚、友人、知人を助けたのと同じ錠剤で治療することはお勧めできません。 このような治療法は、効果がないだけでなく、健康に害を及ぼす可能性があります。
使用の適応症
その有効性のために、サルタンはさまざまな年齢の高血圧患者の間で大きな需要があります。 それらは顕著な器官保護効果を有しており、これは心血管系の他の疾患の治療においても需要があります。
サルタンが任命されたとき:
- 動脈性高血圧症。 BARの使用の直接的な兆候は、血圧の定期的な上昇です。 治療の過程で、構造が改善されます 血管壁、その弾力性と強い血圧への耐性;
- 心不全。サルタンは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系が部分的に阻害されるため、この病気の治療に非常に価値があります。 この特性は、初期段階で心筋の状態を改善するために使用されます。 それらはまた、追加の酸素に対する心臓の必要性を減らします。
- 腎症。この合併症は、糖尿病の高血圧患者によく見られ、泌尿器系へのストレスの増加が原因で発生します。 ARBは、高血圧の影響から腎臓細胞を保護し、タンパク尿の発症を防ぎます( たくさんの尿中のタンパク質)および対になった臓器の欠乏。
利点
多くのアンジオテンシン2受容体拮抗薬は、新世代の降圧薬に属しています。 血圧が不安定な人にとっての彼らの利益は、他の薬のカテゴリーのそれよりもはるかに高いです。
サルタンを服用することの長所:
- 心拍数に影響を与えるメカニズムはありません。
- 気管支肺系の働きを悪化させないでください(他の降圧薬のグループのように、乾いた咳を引き起こさないでください)。
- 男性に勃起不全を引き起こさないでください。
- 体内の代謝に影響を与えません。
- 「離脱症候群」や中毒はありません。
- 血中の悪玉コレステロールの量を減らします。
- 大動脈の壁を強化します。
- 低酸素症から脳細胞を保護します。
- ほとんどの患者に十分に許容されます。
分類
サルタンは、組成に応じていくつかのグループに分けられます。
- テトラゾール誘導体(非フェニルおよびベフィニル);
- 非周期的;
- 非テトラゾール誘導体(非フェニル)。
医師は患者の診察の結果に基づいて薬を選択します。 付随する病状の存在、心血管系の障害も考慮に入れられます。
動脈性高血圧症に使用される薬のリスト
新世代のサルタンの名前:
- テルミサルタン..。 治療だけでなく、高血圧患者の心不全の発症予防にも処方されています。 1日1錠、できれば朝に服用する必要があります。 薬の効果は一日中持続します。 これはそれを胃と肝臓のために可能な限り安全にします。 薬の使用中、患者は肥大が減少します。 筋肉組織心臓、血中のトリグリセリドの濃度が低下します。 肝不全の65〜70歳以上の人が服用することを許可されています。 多くの場合、治療効果を高めるためにチアジド系利尿薬と組み合わせて使用されます。 患者の健康と生命に危険な高血圧の合併症を防ぐのに役立ちます。
- バルサルタン..。 非環状サルタンのグループに属しています。 血圧をすばやく下げます。 最大の効果は、ピルを飲んだ後1〜2時間で観察されます。 心臓発作の治療における補助薬として心臓専門医によってしばしば使用されます。 この特定の薬の使用は、梗塞後の状態の患者の生存率を30%増加させます。 現在、異なる下で生産されています 商号製薬会社によって異なります-Valsacor、Walz、Northvan;
医師が処方した薬の投与量を超えて血圧を急激に下げることはできません。 これは危険な合併症、つまり血管の崩壊につながる可能性があります。
- ..。 それは最後の世代のサルタンのグループに属しているので、それは少ないです 副作用..。 30分後に作用し始め、半減期は約20時間です。 1日1回服用します。 泌尿器系から排泄される他の薬とは異なり、ミカルディスは胆汁や糞便に排泄されます。 したがって、その使用は腎不全を合併した動脈性高血圧症の患者でより需要があります。 この薬のもう1つの重要な利点は、他のアンジオテンシン2受容体拮抗薬の20〜30%とは対照的に、40〜50%のバイオアベイラビリティです。 これまでのところ、薬理学市場では、同じ特性を持つ1つの類似体であるテルミサルタンがあります。 投薬の禁忌:妊娠、胆道の混乱。 元の薬の価格はパッケージあたり350ルーブルの範囲です。
- ロサルタン..。 Lorista、Vasotenz、Lozapの名前でも制作されています。 有効成分の最大の効果は、ピルを服用してから2時間後に観察され、15〜24時間持続します。 この薬はプロドラッグに分類されます。 従来の降圧剤と比較して、ロサルタンは展示しています 癒し効果肝臓に直接入った後でのみ。 患者がこの臓器に問題や病状を持っている場合、その特性の活動が遅くなり、半減期が延長されます。 そのような患者は他のグループのサルタンを飲むことをお勧めします。
- テベテンプラス..。 ヒドロクロロチアジドを含む複合降圧薬。 血圧を下げる薬に対する体の抵抗力が高まる場合に使用されます。 高血圧の症状をすばやく緩和し、心筋へのストレスを緩和し、脳出血を予防するのに役立ちます。
前世代のサルタンの副作用の比較特性
アンジオテンシン2受容体拮抗薬が望ましくない影響を引き起こすことはめったにありません。 ほとんどの場合、これは、薬の投与量が観察されない場合、治療期間の許可されていない増加、または医師によって処方された薬の服用頻度の場合に発生します。
人気のサルタン(エプロサルタン、ロサルタン、テルミサルタン、バルサルタンなど)の副作用の一般的なリスト:
- 消化不良;
- 頭痛;
- 遅い心拍;
- 血圧の急激な低下;
- 鼻炎;
- 貧血;
- 高カリウム血症;
- 腎機能障害;
- 不眠症;
- 尿酸の濃度の増加;
- 血小板減少症。
がんの発生はARBとどのように関連しているか
サルタンは癌を引き起こすと考えられています。 これは実験室のカエルのテストで明らかにされました。 アンジオテンシン2受容体拮抗薬の導入により、悪性新生物の数はわずかに増加しました。 しかし、この観察は両生類の1つの亜種のみに関係し、残りはすべて正常範囲内でした。
これまで、ロシアと世界の科学者は、出現の性質に関する研究を行っています 腫瘍性疾患..。 ほとんどの研究者は、アンジオテンシン受容体を遮断すると、悪性新生物の増殖を誘発する能力が妨げられるという理論に傾倒しています。 サルタンのこの機能は、化学療法中に高血圧患者を治療するために使用されます。 ARBの有効成分は、化学物質が弛緩した血管を介して腫瘍に浸透しやすくするのに役立ちます。
サルタンは、医師に相談せずに他の降圧薬と組み合わせてはいけません。
2018年7月、バルサルタンを服用している何百万人もの人々が、発がん性物質が見つかったためにこれらの薬が市場から撤退したときにショックを受けました。 何年も服用している患者は途方に暮れていました-今彼らの健康はどうなるのでしょうか、そして危険な薬をどのように置き換えるのですか?
バルサルタンは誰に処方されますか?
バルサルタンとそれに基づく他の薬は降圧薬(血圧を下げる)です。 この作用の薬はたくさんありますが、医師が最も頻繁に処方するのはバルサルタンを含む錠剤です。
- 心不全の患者;
- 最近心筋梗塞を起こした人。
- 高血圧患者。
バルサルタンベースの薬は他の多くの薬よりも効果が優れているため、医師はバルサルタンベースの薬を選択します。 禁忌が少ないと副作用。 多くのメーカーのバルサルタンが市場から撤去された後、混乱している一部の患者は降圧薬の服用をやめました。 これを行うことは断固として不可能です。
高血圧、心不全、心筋梗塞後、血圧を下げるための錠剤を絶えず服用する必要があり、自分で治療を中断することはできません。
降圧薬の服用スケジュールに違反すると、制御不能な圧力上昇を引き起こし、高血圧の危機、心筋梗塞、虚血性または出血性脳卒中などの危険な状態を引き起こす可能性があります。
これらの血管の大惨事を回避するために、この拒否の理由が何であれ、降圧薬の服用を拒否するべきではありません。 服用している薬が品質が悪いために薬局ネットワークから取り下げられた薬のリストに含まれている場合は、すぐに代わりの薬を見つける必要があります。 薬局の主治医または薬剤師がこれをお手伝いします。
薬はどのように機能しますか?
バルサルタンの作用原理は、アンジオテンシンIIの遮断に基づいています。 このホルモンには次の生理学的効果があります。
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バルサルタンはアンジオテンシンII受容体に結合し、それによって生化学的プロセスからそれを置き換え、その結果、バルサルタンはその仕事をすることができなくなり、血圧が低下します。
バルサルタンは、その降圧効果に加えて、II型糖尿病の人々の腎臓の損傷を遅らせることもできます。 しかし、この病気を患っていない高血圧患者では、逆に腎臓障害のリスクが高まります。 しかし、このリスクの増加はわずかであり、1年間の入院で1〜2%しか増加しません。
バルサルタンは腎臓から分泌されるホルモンに作用するため、腎動脈の狭窄や重度の腎不全のある人には使用しないでください。
バルサルタンを服用した後、血圧の最大の低下は4〜6時間後に発生し、降圧効果は約24時間持続します。
定期的に服用すると、血圧の最大の低下は14〜28日後に達成され、治療期間全体を通して安定したままです。
バルサルタンの降圧効果を高める方法は?
バルサルタンといくつかの薬を組み合わせて使用すると、その効果が高まります。 最も普及しているのは、バルサルタンと以下の組み合わせです。
- ヒドロクロロチアジド;
- アムロジピン;
- アリスキレン
- サクビトリル。
これらの物質はバルサルタンの効果を高め、その結果、別々に摂取した場合よりも血圧の大幅な低下が達成されます。 さらに、アムロジピンとの併用により、薬剤の忍容性が向上し、副作用が軽減されます。
なぜバルサルタンは市場から撤退したのですか?
バルサルタンを含む製剤自体は、まれな副作用を除いて、健康に脅威を与えることはありません。 このツールは、スイスの企業NovartisがDiovanというブランド名で特許を取得しており、年間50億ユーロ以上の利益を上げています。
2012年に特許が満了した後、バルサルタンの製造は他の製薬会社が利用できるようになり、ジェネリック医薬品は世界中の薬局に登場しました。これは、中国、インド、その他の国で製造された医薬品の安価なコピーです。
発がん性物質の含有量の問題はバルサルタンの処方に根ざしているのではなく、質の悪い生産にあるため、バルサルタンが癌を引き起こすという声明は完全には真実ではありません。
危険な不純物が薬に侵入したという事実の主な欠点は、中国の大手製薬会社Zhejiang HuahaiPharmaceuticalにあります。 この会社によるバルサルタンの製造技術の違反により、発がん性および毒性物質が薬物の組成に浸透しました:
- ジメチルニトロソアミン;
- ジエチルニトロサミン。
最も不快だったのは、この中国企業がバルサルタンを大量に生産し、その標準以下の製品を世界中の製薬会社に供給したという事実でした。 その結果、有罪の中国企業Zhejiang HuahaiPharmaceuticalsから原材料を購入した多くのメーカーの医薬品が小売チェーンから押収されました。
ロシア連邦ではどのような麻薬が押収されましたか?
ロシアでは、次の製品が禁止されているバルサルタン含有薬物のリストに含まれています。
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これらの錠剤を服用した人は誰でも薬局に連絡する必要があります。薬局では違法な薬が安全な薬と交換されます。 以下のリストから薬を服用している人は、心配する必要はなく、これらの薬で治療を続ける必要はありません。
ロシアの薬局で安全なバルサルタン
安全なバルサルタン含有薬には、以下の会社の製品が含まれます。
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上記の製薬会社は、信頼できる信頼できる製造業者から原材料を購入しました。バルサルタンとそれらによって製造された類似体には、有毒で発がん性のある物質は見つかりませんでした。
有害な不純物の危険性は何ですか?
バルサルタンの主要サプライヤーであるZhejiangHuahai Pharmaceuticalの製品に含まれる有害成分であるジメチルニトロソアミンとジエチルニトロソアミンは毒性があり、世界保健機関によって発がん性物質(悪性腫瘍の発症を引き起こす可能性がある)として分類されています。 これらの物質の発がん性は長い間研究されてきました:
- ジエチルニトロサミンはタバコの煙の成分として知られています。 タバコに含まれることが、喫煙が肺がんを引き起こす理由の1つであると考えられています。
- ジメチルニトロソアミンは、実験用ラットの悪性腫瘍の発生を科学的に誘発するために実験室で使用されています。
この情報は、低品質のバルサルタンを服用した人々に衝撃を与える可能性があります。 ただし、ジメチルニトロソアミンは実験動物に大量に投与されたものであり、技術違反により薬物に混入したこれらの有害物質の量に見合ったものではないことに留意する必要があります。
心配する理由はありますか?
低品質のバルサルタンは、世界中の薬局で5年間販売されています。 長い間服用している人は、当然のことながらガンになるのではないかと恐れているかもしれません。 ただし、ピルを服用することでこの病気を発症する可能性はそれほど高くありません。
低品質のバルサルタンに含まれる少量のジエチルニトロソアミンとジメチルニトロソアミンが人体に及ぼす長期的な影響は研究されていません。 喫煙者は通常の少量のジエチルニトロサミンの例として役立ちますが、5年の経験を持つ喫煙者の肺がんの発生率は比較的低いです。 がんの発症の危険因子は次のとおりです。
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さまざまな人々がさまざまな程度でこれらの要因にさらされており、病気になるリスクが高いのは誰なのかは不明です-錠剤に含まれる危険物質の微量投与を受けた患者、または喫煙者、有害な生産の労働者、ファーストフードの愛好家。
不安を取り除く方法は?
体の検査は、低品質のバルサルタンの摂取による癌になる恐れを取り除くのに役立ちます。 現在、腫瘍学を早期に特定することを可能にする正確な診断方法があります。 一定の年齢から、予防のために定期的にこれらの検査を受けることをお勧めします。 腫瘍学の予防検査には以下が含まれます:
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これらの診断はすべて、強制医療保険や医師の処方箋に基づいて無料で実施され、一部は強制健康診断に含まれています。 したがって、バルサルタンの長期使用が体内の悪性プロセスの発症を引き起こす恐れがある場合は、すべてが正常であることを確認するために検査を受けるか、時間通りに治療を開始することをお勧めします。
バルサルタンを交換する方法は?
バルサルタン錠には多くの類似体がありますが、これらの薬のほとんどは有効成分に基づいています-同じバルサルタン。 したがって、禁止されている錠剤を同様の薬に置き換えたい場合は、薬局で安全に購入できます。今日、すべての危険な薬は市場から排除されています。 より自信を持って、あなたはこのページでロシアの薬局で安全なバルサルタンのリストをチェックすることができます。
異なる作用機序を持つ降圧薬は、動脈性高血圧、心不全、および心筋梗塞後の患者の治療にも使用されます。 ほとんどの場合、医師は表に示されている5つのグループの降圧薬を処方します。
降圧薬のグループ | 薬名 | アプリケーションの機能 |
利尿薬 | アムロジピン、ヒドロクロロチアジド、フロセミドなど。 | それらは、高血圧、心不全の治療、および心筋梗塞後の他の薬剤との組み合わせでのみ使用できます。 これらの場合、それらは独立して適用されません。 |
選択的βアドレナリン受容体遮断薬 | メトプロル、プロプラノロール、ビソプロロールなど。 | このグループの薬は性欲と効力を低下させることに留意する必要があります。 |
カルシウム拮抗薬 | ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼムなど。 | 心拍数に影響を与えます(速度を上げるものと遅くするものがあります)。 |
アンジオテンシン変換酵素阻害剤 | エナラプリル、リシノプリル、トランドラプリルなど。 | それらの長期使用は低血圧、つまり血圧の低下につながる可能性があることに留意する必要があります。 これを回避するには、血圧を監視し、必要に応じて入院を中断する必要があります。 |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬 | バルサルタン、ロサルタン、イルベサルタン、エプロサルタンなど。 | 禁止および承認された薬のリストに従って、バルサルタンの安全性をテストする必要があります。 |
バルサルタンと同じくらい効果的に血圧を下げることができる多くの薬があります。 最適なものを選択するには、主治医の意見に耳を傾け、血圧と健康状態を管理しながら、選択した治療法を講じる必要があります。 薬が長期使用を目的としており、効果的に血圧を下げ、副作用を最小限に抑える場合は、長期治療に使用できます。
残りのパッケージをどうするか?
バルサルタンを服用し、服用し続けるすべての人は、次のように行動しなければなりません。
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心血管系の病気は、軽薄な態度を容認しない深刻なトピックです。 見つけるのが難しい 降圧薬長期摂取の場合、血圧を効果的に正常化し、副作用を最小限に抑えます。 したがって、低品質のバルサルタン含有薬を交換する問題について心臓専門医に連絡することをお勧めします。
まとめ
高品質のバルサルタンは癌を引き起こしません。 個々の企業の製造技術違反により発がん性物質が薬剤に混入し、2018年にこれらの錠剤はすべて販売を中止しました。 バルサルタンを服用している人は誰でも、服用している薬が禁止薬物リストに含まれているかどうかを判断する必要があります。 もしそうなら、これらの錠剤を同様の効果の安全な薬の1つと交換する必要があります。
0サルタンは通常、特別捜査官と呼ばれ、その作用はアンジオテンシンII受容体の遮断薬に向けられています。 これらの薬の助けを借りて病状の状態を改善することが可能であるため、しばしば医師は高血圧に苦しむ患者にそれらを処方します。
衝撃原理
腎臓の圧力を下げる過程で、酸素欠乏が形成され、その結果、レニンが生成されます。 アンジオテンシンIIに変換されるアンジオテンシンIが現れるのは、その助けを借りてです。 この物質は、圧力に影響を与え、圧力を上昇させる有効成分であると考えられています。 したがって、サルタンの受容は、患者がそれを持っている場合、高血圧を防ぐ受容体に影響を与えるのに役立ちます。
利点
最も 効果的な薬高血圧症とはサルタンですが、いくつかの利点が異なります。
- 依存はありません 長期使用;
- 正常な血圧では、薬はそれを低下させません。
- 忍容性が高く、悪影響を最小限に抑えます。
また、薬は糖尿病性腎症の腎機能を改善し、心室肥大の退行を保証し、心不全の指標を正常化します。
最大の効果を達成するために、科学者はアンジオテンシンIIと同時に利尿薬を使用することをお勧めします。 たとえば、「インダパミド」や「ジクロチアジド」などです。 専門家は、このルールに従えば、生産性を1.5倍に高めることができると指摘しています。 そのおかげで効果が高まるだけでなく、薬の効き目も長くなります。
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これらの薬の追加の効果:
- 神経系の細胞は保護されています。 この薬は、脳卒中の予防策となることで、脳への病気の悪影響を最小限に抑えます。 それらは脳に影響を与えるので、医師はしばしば観察された患者にそれらを処方します 通常のパフォーマンス圧力が、血管損傷のリスクがあります。
- 抗不整脈効果によって提供される心房細動の発作の脅威が軽減されます。
- 糖尿病のリスクを減らします。 代謝効果がこれの原因であり、この病気の存在下では、組織のインスリン抵抗性が実行されるため、患者の状態は正常に戻ります。
重要!高血圧の間のそのような物質は脂質代謝を正常化し、コレステロール、ならびにトリグリセリド、および尿酸の量を減らします。 これらはすべて利尿薬を服用するときに非常に重要です。
一部のサルタンはマルファン症候群に有益であり、血管を強化し、破裂の可能性を防ぎます。 筋肉の状態も正常化されます。 この効果には「ロサルタン」があります。
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適応症
医療専門家は、以下の問題を抱えている人々のためにサルタンを処方します:
- 、これはそれらの使用の主な指標です。
- レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の過活動活動を背景に発症する可能性のある心不全。 早い段階で、それは心臓機能を正常化するのに役立ちます。
- 腎症は、糖尿病、動脈性高血圧の危険な結果です。 この病気では、尿中に排泄されるタンパク質の量が減少します。 薬は腎不全の発症を遅らせるのに役立ちます。
このような薬は、代謝、気管支の開存性、および視覚器官に影響を与えません。 まれに、乾いた咳、カリウムレベルの上昇を引き起こす可能性があります。 薬の使用の効果は1ヶ月で目に見えるでしょう。
特殊性
サルタンによる自己治療は禁止されており、治療計画は患者ごとに医師が個別に選択する必要があります。 薬を処方する前に、特別な診断が行われ、患者の状態の特徴が研究されます。
重要!薬は中断することなく毎日服用しなければなりません。
医師はしばしばサルタンと利尿薬の組み合わせを処方します。 高血圧の治療のための最も有名な薬は次のとおりです。
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これらの物質は保護にも責任があります 内臓、持っていないので安全です 副作用.
薬の分類
薬の費用は、製造業者、行動の期間によって異なります。 最も安価な薬を使用すると、効果が短いため、患者はより頻繁に飲む必要があることを理解する必要があります。
準備は、組成と効果によって分けられます。 医師は、活性代謝物の存在に基づいて、それらをプロドラッグと活性物質に分類します。 化学組成によると、サルタンは次のとおりです。
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処方箋なしで、これらの製品はすべて専門店で購入できます。 さらに、薬局は既製の組み合わせを提供しています。
臓器への影響
サルタンを使用する場合、患者は心臓の収縮数の増加を観察せず、これにより血管および心臓の肥大の形成が妨げられます。 これは、高血圧性心筋症がある場合だけでなく、心硬化症においても非常に重要なポイントです。
腎臓への影響については、この病気がこの臓器に影響を与えるので、サルタンを服用することでこれを助けることができます。 これは、尿中のタンパク質排泄に影響を与えることによって行われます。つまり、薬はこれらの物質のレベルを最小限に抑えるのに役立ちます。 しかし、薬は通常血漿クレアチンを増加させ、それが急性型の病気につながることに注意する必要があります。
禁忌
動脈性高血圧症のサルタンは、ほとんどの場合、副作用を引き起こしませんが、患者が次の問題に気付く場合があります。
- めまい;
- 頭の部分に鋭い痛みが現れる;
- 睡眠障害;
- 温度が上昇します。
- 嘔吐を伴う吐き気;
- 便秘または下痢;
- かゆみが現れます。
治療は医師の監督下でのみ行われるべきです。 子供を連れて授乳している間は薬を服用することは禁じられており、子供に与えることはできません。 細心の注意を払って、苦しんでいる患者や高齢者による薬の使用が許可されています。
医師は患者の投与量を個別に選択します。これにより、すぐに 良い結果それは長い間持続します。
科学者たちは、資金の有効性を証明するために多数の実験を実施してきました。 実験に参加することに同意した人々は、サルタンの働きのすべてのメカニズムを実際に研究するのを助けました。
薬が実際に癌を引き起こす可能性があるかどうかをテストするための研究が現在進行中です。 一部の専門家は、さまざまな腫瘍の誘発におけるサルタンの関与について意見を表明しているため、これらは必要な手順です。 彼らは、資金が体内に入ると、特定の物質の特定のプロセスを引き起こし、それが細胞増殖の調節に重要な役割を果たし、ひどい病気につながるという事実によってこれを説明しています。
以前の実験では、サルタンの使用を余儀なくされた人々は腫瘍を発症するリスクが高いことが示されています。 それにもかかわらず、癌で死亡するリスクは、薬を服用している人と聞いたことがない人の両方に存在します。
現代医学はまだこの質問に明確に答えることはできません。 この理由は、病気へのさまざまな薬の関与についての完全な情報が不足しているためです。 それにもかかわらず、基金は高血圧との闘いにおいて最高であると考えられています。
動脈性高血圧症のサルタン-薬物の使用、作用機序および禁忌
心臓血管系の病的状態の深い研究は、誘発する受容体の遮断薬を作成することを可能にしました 高圧高血圧のサルタンとして患者に知られているアンジオテンシンII。 このような薬の主な目的は血圧を矯正することであり、その各ジャンプは心臓、腎臓、脳の血管の深刻な問題の発症を近づけます。
サルタンは、血圧を下げる安価な薬のグループに属しています。
高血圧の素因がある個人では、これらの薬は安定した生活機能の不可欠な部分になり、長寿の見通しを大幅に改善します。
薬の組成には、一日を通して圧力を矯正する効果がある成分が含まれており、高血圧発作の発症を防ぎ、病気を防ぎます。
サルタンの使用の主な適応症は高血圧症です。 それらは体内の代謝過程に影響を与えないため、ベータ遮断薬による治療に急性的に耐えている人に特に適応されます。
心不全の患者には、心筋および左心室の機能障害につながるメカニズムを遅らせる薬としてサルタンが処方されます。
使用の主な適応症に加えて、サルタンの利点をサポートする追加の要因があります。 これらには、次の効果が含まれます。
- コレステロールを下げる能力;
- アルツハイマー病のリスクを減らす。
- 高血圧の影響に対する追加の保護として機能する大動脈の壁を強化します。
作用機序
で 酸素欠乏血圧が下がると、腎臓で特別な物質が形成され始めます。レニンは、アンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンIに変換します。
薬はこれらの受容体に作用し、高血圧の傾向を防ぎます。
高血圧クリーゼの治療における効率が高いため、サルタンは独立したニッチを占めており、以前は予防と治療の実践で普及していたACE阻害薬(アンジオテンシン変換酵素阻害薬)の代替薬と見なされています。 さまざまな段階高血圧。 薬の証明された利点は次のとおりです。
- 代謝性心不全患者の症状の改善;
- 脳卒中、アテローム性動脈硬化症のリスクを軽減します。
- 心房細動の発作の可能性を減らす;
- アンジオテンシンIIの作用の効果的かつ長期的な遮断;
- ブラジキニンの体内への蓄積の欠如(乾いた咳を引き起こす);
- 高齢者による良好な耐性;
- 性機能への悪影響はありません。
薬のリスト
サルタンの使用は、高血圧のさまざまな治療法を実践する医学において幅広い需要が見出されています。 二次性高血圧の既知および使用済みの薬のリストは次のとおりです。
- ロサルタン:レニカード、ローター、プレザルタン、ロリスタ、ロサコール、ロザレル、コザール、ロザップ。
- バルサルタン:タレグ、ノルティバン、タントルディオ、バルサコール、ディオバン。
- エプロサルタン:テベテン。
- イルベサルタン:Firmasta、Ibertan、Aprovel、Irsar。
- テルミサルタン:プリター、ミカルディス。
- オルメサルタン:オリメストラ、カルドサル。
- カンデサルタン:Ordiss、Candesar、Hyposart。
- アジルサルタン:エダルビ。
第一世代には、もっぱら効果がある薬が含まれています ホルモン系敏感なAT1受容体の遮断を通じて血圧(RAAS)に関与します。
第二世代のサルタンは二機能性です:それらはRAASの望ましくない症状を抑制し、脂質、炭水化物、ならびに炎症(非感染性)および肥満の代謝障害の病因アルゴリズムにプラスの効果をもたらします。
専門家は、拮抗薬サルタンの未来は第二世代に属すると自信を持って主張しています。
テルミサルタン
アンジオテンシン受容体遮断薬のグループに属する人気のある薬はテルミサルタンです。
この拮抗薬の使用の適応症は予防です 循環器疾患本態性高血圧症の治療は、心細胞肥大を減らし、トリグリセリドレベルを減らします。
錠剤は、食物摂取量に関係なく経口摂取されます。高齢の患者や肝不全の患者では、薬の投与量は調整されません。
推奨用量は1日あたり40mgですが、20 mg(腎不全)に減少したり、80(収縮期血圧が着実に低下しない場合)に増加したりすることもあります。 テルミサルタンはチアジド系利尿薬とうまく機能します。 治療期間は約4〜8週間続きます。 治療の開始時に、血圧を監視する必要があります。
動脈性高血圧症にサルタンを使用する場合、医師は、他のグループの薬剤と比較して、耐性が高く、特定の副作用がないことに気づきます。
レビューによると、否定的な性質の可能性のある症状は、アレルギー反応、頭痛、めまい、不眠症です。
まれに、体温の上昇、咳、喉の痛み、鼻水があります。
場合によっては、圧力によるサルタンは、吐き気、嘔吐、便秘、筋肉痛を引き起こす可能性があります。 薬の使用に関する禁忌は次のとおりです。
- 有効性と安全性に関するデータが不足しているため、妊娠、母乳育児、小児期。
- 腎不全、腎血管狭窄、腎疾患、腎症;
- コンポーネントに対する個々の不耐性または過敏症。
サルタンと癌
科学者たちは、アンジオテンシンの活動亢進が悪性腫瘍の発症を引き起こすことを発見しました。
サルタンはアンジオテンシン受容体遮断薬であるため、高血圧、さらには糖尿病の患者の多くの種類の癌の発症を抑制および予防します。
化学療法中に薬物が使用され、すでに検出されている場合があります 悪性新生物-腫瘍血管を開梱することにより、ドラッグデリバリーを強化します。 サルタンは、次の種類の癌の予防に効果を示します。
- 神経膠腫;
- 結腸直腸がん;
- 胃、肺の腫瘍、 膀胱、前立腺、膵臓;
- 子宮内膜がんおよび卵巣がん。
多くの場合、高血圧症の患者は、併用薬の予約を必要とする併発疾患を持っています。 この点で、あなたは処方されたサルタンとの薬の適合性に注意する必要があります:
- サルタンとサルタンの組み合わせ ACE阻害剤同じ作用機序によるものです。
- 利尿薬(利尿薬)、エタノールを含む薬、降圧薬の任命は、降圧効果を高めることができます。
- 非ステロイド性抗炎症薬、エストロゲン、交感神経刺激薬はそれらの有効性を弱めます。
- カリウム保持性利尿薬とカリウム含有薬は、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
- リチウム製剤は、血中のリチウム濃度の増加につながり、毒性作用のリスクを高めます。
- ワルファリンはサルタンの濃度を下げ、プロトロンビン時間を増やします。
この記事に記載されている情報は、情報提供のみを目的としています。 記事の資料は要求していません 自己治療..。 資格のある医師だけが、特定の患者の個々の特徴に基づいて診断し、治療の推奨を与えることができます。
新しい世代 薬サルタンは、心臓専門医の実践にとって非常に興味深いものです。 このカテゴリーの薬は、動脈性高血圧症(AH)の患者に処方されます。
多くの研究がこれらに大きな機会をもたらしました 剤形.
科学者や開業医はサルタンについてすでに何を知っていますか? なぜこれらの薬は患者にとって魅力的ですか? これらの質問には、最新のデータの観点からお答えします。
それは何ですか
アンジオテンシンII受容体拮抗薬(Bra、BRAS)はサルタンと呼ばれます。 アンジオテンシンIIは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)の活性に由来する非常に活性な化合物です。
それは呼びます:
- 血管の重度の狭窄;
- 末梢血管抵抗の増加;
- 血圧の急激な上昇。
このRAASペプチドには他にも既知の悪影響があり、さまざまな臓器に変化をもたらします。
それは開発の源として役立ちます:
- 腎臓の損傷;
- 脳血管のアテローム性動脈硬化症;
- 心筋肥大等
サルタンはA-II受容体の拮抗薬として作用し、血圧だけでなく他の多くの状態や病気も制御します。
グループ
A-IIブロッカーにはさまざまな分類があります。 物質は、化学組成と体への影響に応じてグループに分けられます。
最新世代の化合物を考慮して、次の分類が提案されています。
- ビフェニルテトラゾール誘導体-ロサルタン、カンデサルタン、イルベサルタン、タゾサルタン;
- 非フェニルテトラゾール化合物-テルミサルタン;
- 非フェニルネテトラゾール-エプロサルタン;
- 非複素環式化合物-バルサルタン;
- 新しい誘導体はオルメサルタンです。
これらは必須医薬品です。 製薬業界は、単剤療法、併用薬用のサルタンを販売しており、そのリストは非常に印象的です。 それらは多くの商品名で知られています。
薬局は、A-II受容体拮抗薬をアリスキレン(レニン分泌阻害薬)、カルシウム遮断薬、利尿薬(利尿薬)と組み合わせた組み合わせを提供しています。
サルタンの医学への応用範囲は多様です。
AT1受容体拮抗薬は、以下の症状や病気に効果があります。
- 動脈性高血圧;
- 心不全;
- 心臓虚血;
- 心筋梗塞;
- 違反 脳循環;
- 糖尿病;
- 腎症;
- アテローム性動脈硬化症;
- 筋ジストロフィー;
- 性機能障害。
既知のすべての降圧薬 現代医学、任命に対するすべての権利を持っています。 それらは他の薬と組み合わせて、単剤療法で使用されます。 それらの目的は、作用機序、薬物に対する患者の感受性を決定します。 拮抗薬A-IIは、特定の条件下で、それらがより好ましい場合に使用されます。
降圧薬の中で、この場合、アンジオテンシンII受容体拮抗薬が最初の位置を占めます。
- 収縮期血圧の上昇;
- 脳血管障害に関連する動脈性高血圧;
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤(ACE阻害剤)に対する不耐性;
- 高血圧と糖尿病性腎症を合併した真性糖尿病。
禁忌
禁忌
医療専門家は、以下の問題を抱えている人々のためにサルタンを処方します:
- それらの使用の主な指標である高血圧。
- レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の過活動活動を背景に発症する可能性のある心不全。 早い段階で、それは心臓機能を正常化するのに役立ちます。
- 腎症は、糖尿病、動脈性高血圧の危険な結果です。 この病気では、尿中に排泄されるタンパク質の量が減少します。 薬は腎不全の発症を遅らせるのに役立ちます。
このような薬は、代謝、気管支の開存性、および視覚器官に影響を与えません。 まれに、乾いた咳、カリウムレベルの上昇を引き起こす可能性があります。 薬の使用の効果は1ヶ月で目に見えるでしょう。
動脈性高血圧症のサルタンは、ほとんどの場合、副作用を引き起こしませんが、患者が次の問題に気付く場合があります。
- めまい;
- 頭の部分に鋭い痛みが現れる;
- 睡眠障害;
- 温度が上昇します。
- 嘔吐を伴う吐き気;
- 便秘または下痢;
- かゆみが現れます。
治療は医師の監督下でのみ行われるべきです。 子供を連れて授乳している間は薬を服用することは禁じられており、子供に与えることはできません。 細心の注意を払って、腎臓病に苦しむ患者や高齢者による薬の使用が許可されています。
医師は患者の投与量を個別に選択します。これにより、長期間続く良好な結果がすぐに得られることが保証されます。
- 高張性疾患。 それらの作用は主に血圧を正常化することを目的としているため、これは問題の薬を服用するための主な適応症です。
- 血圧を上昇させる酵素の過剰活性による心不全。 薬は最も頻繁に使用されます 初期彼らが心臓の働きを正常化することができる病理学。
- 腎症。 この病気は、尿中タンパク質排泄の減少を特徴とする腎臓の損傷です。 病理学的プロセスは人間にとって非常に危険です。 多くの場合、バックグラウンドで発生します 動脈性高血圧症と糖尿病。 サルタンの助けを借りて、腎不全の発症を遅らせることが可能です。
特定の状況で薬を服用することが賢明かどうかを判断するのは主治医の責任です。 いかなる場合でも、自分でサルタンを割り当てるべきではありません。
サルタンは強力な薬であり、その使用の適切性は医師によってのみ決定されます。
以下の場合、動脈性高血圧症のためにサルタンを服用することは許可されていません。
- 赤ちゃんを運ぶ。
- 赤ちゃんの母乳育児。
- 子供時代。
- 腎血管狭窄。
また、薬の成分に個人的に不寛容な人のために資金を使うべきではありません。
サルタンは、治療を行う医師の指示に従ってのみ服用することが許可されています。 専門家自身が、特定の薬剤の使用に関する指示に基づいて、入院の最適な投与量、頻度、および期間を決定します。
1日1回ピルを飲みます。 薬の効果が長期間維持されるので、これで十分です。 たっぷりの水で錠剤を口から飲む必要があります。
サルタンによる治療の約4週間後、患者は血圧の持続的な低下を達成することができます。
サルタンは忍容性が良好です。 それらは他のグループの薬のような特定の副作用を持っていません(例えば、アンジオテンシン変換酵素阻害剤を使用するときの咳)。 ARBは、他の薬と同様に、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
これらの薬は時々頭痛、めまい、不眠症を引き起こします。 まれに、それらの使用は体温の上昇と気道感染症の兆候(咳、喉の痛み、鼻水)の発症を伴います。
それらは、吐き気、嘔吐または腹痛、および便秘を引き起こす可能性があります。 このグループの薬を服用した後、関節や筋肉に痛みが生じることがあります。
他の副作用があります(心臓血管から、 泌尿生殖器系、皮膚)、しかしそれらの頻度は非常に低いです。
サルタンは禁忌です 子供時代、妊娠中および授乳中。 それらは、肝疾患だけでなく、腎動脈狭窄および重度の腎不全にも注意して使用する必要があります。
グループ
ARBは一般的に患者に十分に許容されます。 ACE阻害薬とARB(サルタン)は、血圧を下げるのに同等の効果があります。 ただし、AT受容体遮断薬は、ACE阻害薬とは異なり、強迫性咳を引き起こしません。
血管新生受容体阻害剤の経過中に真性糖尿病を発症および進行するリスクは増加せず、代謝プロファイルは変化しません。
ARBは一般に、ACE阻害薬に反応して乾いた咳を発症するタンパク尿のある人に適応されます。
腎/肝機能障害の場合、ARBはバイタルサインを監視しながら減量して処方されます。 同じことが両側腎動脈狭窄と高カリウム血症の患者にも当てはまります。
サルタンを服用している高齢者は、長期使用を背景に、低血圧、肝臓および腎臓の機能障害(これにより、身体からのARBの除去が遅くなります)を経験する可能性があります。
一般的な副作用には、筋肉痛、下痢、めまい、末梢性浮腫などがあります。 より危険なのは、圧力が通常より低くなり、血中のカリウム濃度が高くなることです。
腎機能障害の悪化が考えられます。 ACE阻害薬とは異なり、ARBが咳を引き起こすことはめったにありません。
ARBは、個々の過敏症の場合、妊婦、授乳中の女性、小児、ならびに重度の肝機能障害および腎機能障害の場合、アルドステロン症の場合、異常な血液電解質濃度(カリウム、ナトリウム)、腎移植後、腎動脈狭窄。
禁忌の存在と副作用の発生を排除するために、治療コースを開始する前に、患者は心臓専門医またはセラピストに相談されるべきです。
テルミサルタンはサルタングループの薬剤の1つであり、遮断によって血圧を下げることに加えて、PPAR受容体に対するアゴニスト作用という追加の特性があります。 テルミサルタンの長期投与による野生型マウスでは、ランニング持久力の増加、体脂肪の減少、およびI型筋線維の割合の増加が見られます。
さらに、ACE阻害薬グループの薬剤は高齢者の死亡率を低下させ、高齢者のサルタンは死亡率を低下または低下させないことが示されました。 しかし、テルミサルタンは、ACE阻害薬の中でこの指標のチャンピオンであるラミプリルと同様に死亡率を低下させます。
テルミサルタンの場合、大規模な無作為化盲検プラセボ試験は、ラミプリル(「ゴールド」スタンダード)のように、アテローム性動脈硬化症の結果としての心臓発作および脳卒中の発症とそれらからの死亡を防ぐのに効果的であることが示されています。 テルミサルタンは左心室肥大を軽減します(左の表を参照)。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21504246
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011630
テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、PPARγおよびPPARδ(ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体)受容体の部分アゴニストです。 これにより、インスリン感受性が高まり、2型糖尿病の予防と治療に役立ち、コレステロールが低下し、脂質スペクトルが改善されます。 すべてのサルタンの中で、最も強力なPPAR活性化因子であるテルミサルタンは、ロサルタンよりも約20倍強力です(左の写真を参照)。 テルミサルタンは、1つの分子に含まれる血圧降下薬と2型糖尿病薬の両方です。
高血圧のサルタンは、アンジオテンシンII受容体拮抗薬です。 そのような薬は、増加に対するほとんどすべての治療法とうまく合います 血圧そして実際には副作用を引き起こしません。
サルタンは新世代の薬であり、その目的は持続的な増加で血圧指標を下げることです。 それらはアンジオテンシンII受容体の作用を停止し、血圧を低下させます。
サルタンの作用の原理は、それらの活性物質が、不活性なアンギオテンシノーゲンからアンギオテンシンIIへの変換を促進する受容体をブロックすることです。これは、血圧の急速かつ長期的な上昇を刺激する物質です。
サルタンは高血圧発作の発症を防ぎ、病状の予後を改善します。
サルタンは以下のために処方されています:
- 高血圧;
- 心不全;
- 急性心筋梗塞;
- 腎症(重度の腎障害)。
サルタングループの製剤には、以下の治療効果があります。
- 心筋と左心室の機能を混乱させる負のプロセスを遅くします。
- 腎臓を保護します。
- 大動脈の壁を強化します。
- 体によるタンパク質の損失を防ぎます。
- 高血圧の危険な結果の発生を防ぎます。
- コレステロール値を下げる;
- 血中の尿酸のレベルを下げます。
- アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、脳卒中を発症する可能性を減らします。
そのような薬の利点は次のとおりです。
- 生殖器の機能と効力に対する薬物の影響の欠如;
- 持続的な効果;
- 脂質代謝指標の改善;
- 長期間使用しても、薬物への依存と依存の欠如;
- 神経系の細胞に追加の保護を提供します。
- 高齢者は服用するとこれらの薬によく耐えます。
サルタンには、2型糖尿病を発症するリスクを軽減したり、この病気がすでに存在する場合は患者の状態を修正したりするなどの追加の臨床効果や、抗不整脈効果があります。
高血圧に苦しむ人は、サルタングループの薬によく耐えます。 副作用はまれです。 薬を服用することの最も顕著な効果は、投与開始後2〜4週間以内に達成されます。
これらのタイプの薬は、化学組成に基づいてサルタングループと区別されます。
- テトラゾールのビフェニル誘導体(ロサルタン);
- 非環状化合物(バルサルタン);
- 非フェニルテトラゾール誘導体(テルミサルタン);
- 非フェニルネットテトラゾール(エプロサルタン)。
このグループにはたくさんの薬の名前があります。 特定のタイプは、患者の全身状態を事前に評価する医師によってのみ選択されます。
この薬は長期的な効果(24時間以上)が特徴です。 最大の降圧効果は、薬の開始後3〜6週間で期待されます。 主な有効成分はロサルタンです。 血圧を下げることに加えて、レニカードは心血管系の病気の進行のリスクを減らします。
妊娠中および授乳中、小児期のタブレットの使用は禁止されています。 錠剤は1日1回服用し、1日量は50mgです。 薬の費用は約350ルーブルです。
ミカルディス
薬はテルミサルタンに基づいて作られています。 薬は顕著な降圧効果があります。 錠剤は、55歳以上の患者を含む心血管疾患による死亡のリスクがある患者に処方されています。
圧力を上げると、最初の投与量は1日1錠になります。 (投与量-40mg)。 薬の価格は1050ルーブル(28錠)です。
非環状サルタンのグループに属しています。 二次心臓発作の発症を防ぐ手段として適しています。
高血圧症では、標準的な1日量は80mgの薬です。 期待される治療効果が得られない場合にのみ増加します。 薬の費用は約350ルーブルです。
有効成分-ロサルタンカリウム。 この薬は血圧を安定させることができ、心不全の脅威が発生した場合の予防薬でもあります。
この薬は末梢血管抵抗を低下させ、血漿中の副腎ホルモンの濃度を低下させ、肺循環の圧力を低下させます。
また、ロサルタンは利尿作用が特徴であり、これにより体から尿酸を除去し、 ナトリウム塩、その過剰は血圧の上昇を引き起こす可能性があります。
あなたは毎日1錠の薬を服用する必要があります。 製品のコストはパッケージあたり約150ルーブルです。
エプロサルタン
この薬は血圧降下作用だけでなく利尿作用もあります。 この薬は600から800mgの投与量で1日1回服用する必要があります。 エプロサルタンを服用したときの血圧の最大の低下は、治療コースの開始後14〜22日で観察されます。
細心の注意を払って、この薬は虚血性心疾患、重度の心不全に処方されます。 エプロサルタンの費用は約850ルーブルです。
以下の病状または状態の存在下でサルタン薬を服用することは禁じられています:
- 薬物の活性物質に対する体の感受性の増加;
- 18歳未満;
- 妊娠期間と 母乳育児;
- 腎不全;
- 体の脱水;
- 体内のカリウムレベルの上昇;
- 肝硬変;
- 血液の電解質組成の違反;
- 腎症。
サルタン薬を服用することで起こりうる副作用は次のとおりです。
否定的な反応を起こす可能性があるにもかかわらず、それらはまれです。 同様の効果を持つ多くの薬とは異なり、サルタンは非生産的で痛みを伴う咳の出現を引き起こしません。
サルタンは高血圧のための他の薬とうまく働きます。 最も効果的な組み合わせは、サルタングループの薬と利尿薬またはカルシウム拮抗薬です。
これらの薬の組み合わせは、治療の有効性を高めるだけでなく、副作用の可能性を最小限に抑えます。 利尿剤はまた、体内のナトリウムレベルを低下させます。
この効果のために、患者はしばしばサルタンと利尿剤の併用摂取を処方されます。
サルタンと一緒に、必要に応じて、抗不整脈薬、抗血小板薬、ベータ遮断薬を服用することができます。
サルタンとACE阻害薬の作用機序はほぼ同じであるため、これらを組み合わせるのは望ましくありません。
サルタン分類
いくつかのタイプのARB分類が開発されています。
- オン 化学構造;
- 薬物動態の特徴に焦点を当てます。
- 受容体との接続のメカニズムによると。
物質の構造による薬物(サルタンなど)の分類は次のとおりです。 薬には4つのグループがあります:
- ビフェニル芳香族化合物(ロサルタン、イルベサルタン、カンデサルタン)に関連するテトラゾール複素環。
- 非フェニル化合物のテトラゾール複素環(テルミサルタン);
- 非テトラゾール複素環(「エプロサルタン」タイプの非フェニル基);
- 非複素環(「バルサルタン」)。
サルタンを区別する:
- プロドラッグ(薬物前駆体;独立した活性を持たない);
- 活性剤形。
最初のグループには、たとえば「Candesartancilexetil」が含まれます。 この薬剤は、経口摂取され、肝臓で代謝変換を受けて活性化し、治療効果を発揮することができます。
ARBは、活性代謝物を形成する能力が異なります。 したがって、サルタン「ロサルタン」の代表的なものの1つは、経口摂取すると胃腸管に急速に吸収され、肝臓を通過するときにカルボキシル基を結合して、薬物「ロサルタン」の活性代謝物を形成します(正確には名前はEXP-3174)40倍活性があり、薬自体よりも重要な効果があります。 この代謝物は「タゾサルタン」でも生成されます。
AT受容体に及ぼす影響の性質により、サルタン(およびその代謝物)は2つのカテゴリーに分類されます:競合作用機序を持つものと非競合的(薬物-受容体接続の可逆性による分類)です。
最初のカテゴリーには「エプロサルタン」と「ロサルタン」が含まれ、これらは受容体部位と一時的で可逆的な接続を形成します(特定の条件下では、それらは結合部位を離れて受容体を放出します)。
非競合的(つまり、不可逆的で強い結合を形成する)は、「バルサルタン」、「カンデサルタン」、「イルベサルタン」、「テルミサルタン」、およびロサルタンの活性代謝物です。
ARBを比較するということは、まず、降圧効果の観点からサルタンを比較することを意味します。 彼らの結果として 比較特性最大2mmHgの違いが表示されます。 拡張期および収縮期血圧による。
サルタン製剤は、作用期間が互いに異なります。 ロサルタンの後に出現したすべてのARBは、受容体への結合において10倍以上効率的です。
このような違いは、臨床効果の重症度とその期間に影響を与えます。 したがって、「バルサルタン」は約24時間、「テルミサルタン」は24時間以上(「ロサルタン」はわずか12時間)の治療効果があります。
「ロサルタン」は尿酸の腎排泄を増加させる能力があり、高尿酸血症および非アルコール性脂肪肝疾患で使用するための最大の証拠ベースを持っていることに注意する必要があります。
ロシアで利用可能な唯一の第2世代ARBであるテルミサルタンは、アンジオテンシン受容体だけでなく、ペルオキシソーム増殖を活性化する受容体とも作用します。
これは、主要なCVDリスク要因に対処するための2つの経路を相互に強化します。 いくつかの特性によると、テルミサルタンは第一世代の薬(バルサルタン、カンデサルタン、エプロサルタンなど)よりも数倍優れています。
この薬理学的グループが人にどのように影響するかを理解するには、血圧(BP)の上昇につながるプロセスを理解する必要があります。 体は生化学物質アンジオテンシン-1を生成します-それは安全で血圧に影響を与えません。 その後、特別なアンギオテンシン変換酵素の作用下で、この化合物はアンギオテンシン-2に変換されます。 強力な血管収縮作用があります。
アンジオテンシン2の活性に反応する受容体も体内にあります。 サルタンの影響下でブロックされているのは彼らです。 ピルを服用した後、血管が弛緩し、血液循環が改善し、血圧が低下します。
化学構造によって、サルタンの4つのグループが区別されます。
- ロサルタン、イルベサルタン、カンデサルタンはテトラゾールのビフェニル誘導体です。
- テルミサルタンは非フェニルテトラゾール誘導体です。
- エプロサルタン-非フェニルネットテトラゾール;
- バルサルタンは非環状化合物です。
サルタンは20世紀の90年代にのみ使用され始めました。 現在、基本的な薬のブランド名はかなりあります。 これが部分的なリストです:
- ロサルタン:blocktran、vazotens、zisakar、karsartan、kosaar、lozap、lozarel、losartan、lorista、losacor、lotor、prezartan、renicard;
- エプロサルタン:テベテン;
- バルサルタン:valaar、valz、valsafors、valsacor、diovan、nordvan、tantordio、tareg;
- イルベサルタン:aprovel、ibertan、irsar、firmasta;
- カンデサルタン:angiakand、atakand、hyposart、candecor、candesar、ordiss;
- テルミサルタン:ミカルディス、プリイター;
- オルメサルタン:カルドサル、オリメストラ;
- アジルサルタン:エダルビ。
サルタンと利尿薬およびカルシウム拮抗薬、ならびにレニン分泌アリスキレンの拮抗薬との既製の組み合わせも利用できます。
高血圧症に最も効果的な薬はサルタンであると考えられており、それらは多くの利点が異なります:
- 長期使用への依存は見られません。
- 正常な血圧では、薬はそれを低下させません。
- 忍容性が高く、悪影響を最小限に抑えます。
また、薬は糖尿病性腎症の腎機能を改善し、心室肥大の退行を保証し、心不全の指標を正常化します。
最大の効果を達成するために、科学者はアンジオテンシンIIと同時に利尿薬を使用することをお勧めします。 たとえば、「インダパミド」や「ジクロチアジド」などです。 専門家は、このルールに従えば、生産性を1.5倍に高めることができると指摘しています。 チアジド系利尿薬のおかげで、効果が高まるだけでなく、薬の作用も長くなります。
![](https://i0.wp.com/kardiodocs.ru/wp-content/uploads/2017/10/lekarstvennyj-preparat-indapamid.jpg)
これらの薬の追加の効果:
- 神経系の細胞は保護されています。 この薬は、脳卒中の予防策となることで、脳への病気の悪影響を最小限に抑えます。 それらは脳に影響を与えるため、医師はしばしば正常な血圧を持っているが血管損傷のリスクがある患者にそれらを処方します。
- 抗不整脈効果によって提供される心房細動の発作の脅威が軽減されます。
- 糖尿病のリスクを減らします。 代謝効果がこれの原因であり、この病気の存在下では、組織のインスリン抵抗性が実行されるため、患者の状態は正常に戻ります。
一部のサルタンはマルファン症候群に有益であり、血管を強化し、破裂の可能性を防ぎます。 筋肉の状態も正常化されます。 この効果には「ロサルタン」があります。
![](https://i0.wp.com/kardiodocs.ru/wp-content/uploads/2017/11/lekarstvennyj-preparat-lozartan.jpg)
薬の費用は、製造業者、行動の期間によって異なります。 最も安価な薬を使用すると、効果が短いため、患者はより頻繁に飲む必要があることを理解する必要があります。
準備は、組成と効果によって分けられます。 医師は、活性代謝物の存在に基づいて、それらをプロドラッグと活性物質に分類します。 化学組成によると、サルタンは次のとおりです。
![](https://i0.wp.com/kardiodocs.ru/wp-content/uploads/2017/11/lekarstvennyj-preparat-valsartan.jpg)
処方箋なしで、これらの製品はすべて専門店で購入できます。 さらに、薬局は既製の組み合わせを提供しています。
サルタンは、寿命を延ばすことができる最も安全な薬のいくつかです。 研究データは、サルタンがすべての年齢の患者によって十分に許容されることを示しています。
腎症は、さまざまな病因の糸球体装置および腎実質の病変です。 一般的に、この病気は腎機能障害を特徴としています。 この病気の特徴的な臨床的および実験的兆候は、浮腫、タンパク尿、そして場合によっては血圧の上昇です。 一般に、腎臓の濾過機能の障害のさまざまな程度の重症度が発生し、それは最終的に慢性腎不全および死につながる可能性があります。
トランスフォーミング成長因子-βは上皮間葉転換に関与しており、これが線維症を引き起こします-増殖の結果としての腎機能の喪失 結合組織瘢痕の変化の出現を伴う。 線維症を阻止することにより、腎腎症から腎不全への進行を止めることが可能です。 トランスフォーミング成長因子-βの誘導は、腎糸球体における細胞外マトリックスの蓄積を引き起こし、進行性腎疾患を引き起こし、ベースライン血漿TGF-βレベルの倍増は、少なくともわずかではあるが独立して、腎糸球体濾過率の低下と関連している(腎不全)。 興味深いことに、テルミサルタンは、バルサルタンとは異なり、TGF-βを介した線維症をブロックします。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18846335
テルミサルタンは、PPARγの活性化による炎症とPPARδの活性化による抗線維化特性を抑制することにより、糖尿病性腎症の進行を停止または逆転させ、腎不全の発症を遅らせました。
近年、PPARγ受容体は、肝臓でのブドウ糖の形成を調節し、脂肪酸の酸化に影響を与えるため、インスリン抵抗性とメタボリックシンドロームの病因における重要なリンクの1つと見なされるようになりました。 非アルコール性脂肪性肝疾患は現在、メタボリックシンドロームの重要な要素と見なされています。
研究の2018年のレビューでは、肝臓の代謝にプラスの効果があるテルミサルタンが、非アルコール性脂肪性肝疾患から肝硬変への進行を防ぐことがわかりました。 テルミサルタンは、糖尿病における肝臓のインスリン抵抗性から保護する上で保護的な役割を果たす可能性があります。
それは何ですか
それらはどのように機能しますか?
サルタンの作用は血圧を下げることを目的としています。 薬の活性物質がアンジオテンシンIIの受容体を遮断するという事実により、降圧効果が達成されます。 これにより、血管の状態を正常化し、血管を拡張し、心臓からの過度のストレスを和らげることができます。 これはすべて血圧を安定させるのに役立ちます。
血圧に加えて、サルタンは高血圧の結果として生じる可能性のある合併症から体を保護します。 薬は、腎臓、血管、心臓、視覚器官、および脳の機能を維持するのに役立ちます。
動脈性高血圧症のサルタン:薬の名前、有効性
ARBは、総コレステロール、低密度リポタンパク質コレステロール、およびトリグリセリドを低下させることにより、脂質代謝を改善します。
これらの薬は血中の尿酸のレベルを低下させます。これは同時の長期利尿薬治療で重要です。
結合組織病、特にマルファン症候群におけるいくつかのサルタンの効果が証明されています。 それらの使用は、そのような患者の大動脈の壁を強化するのを助け、その破裂を防ぎます。 ロサルタンは、デュシェンヌ型筋ジストロフィーの筋肉組織の状態を改善します。
2008年、大阪市立大学。 テルミサルタンは、PPARγ受容体の活性化を通じて前立腺癌細胞に対して強力な抗増殖効果を発揮します。 そして多分 強力なツール臨床試験で明らかにされる前立腺癌の予防と治療のために。 PPARγに対して十分なアゴニズムを持たないため、他の第1世代のサルタンがこれを行うことができないことは注目に値します(左の図を参照)。 グラフは、テルミサルタンがどのように用量依存的に癌細胞を自己破壊に導いたかを示しています。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18636189
サルタンは患者に十分に許容されますが、時には患者は治療の不快な結果に直面します。 それぞれの薬には独自の副作用があります。 一般に、リストは次のようになります。
- 速い疲労性。
- 頭痛。
- 体温の上昇。
- めまい発作。
- 胸の痛み。
- 筋肉痛。
- 疼痛症候群関節に。
- 吐き気、嘔吐。
- 便障害。
- 腹部の痛みを伴う感覚。
- アレルギー反応。
- 乾いた咳。
- 鼻粘膜の腫れ。
副作用体はあまり一般的ではありませんが、それらが現れたり、重症度が異なったり、長期間気になる場合は、服用を中止して医師に相談してください。 投与量を調整するか、薬をアナログに変更する必要があるかもしれません。
「レニカード」
レニカードは、ロサルタンカリウムが有効成分であるARB薬の商標です。 25mgのフィルムコーティング錠で製造されています。
それは苦しんでいる患者のために処方されます 高血圧慢性心不全における尿中のタンパク質の存在を伴う2型糖尿病における心血管死亡率を低下させるための左室肥大。
錠剤は経口投与用です。 適用レジメン-1日1回、食物摂取とは関係ありません。 必要な用量は主治医によって決定されます。
薬の効果(単回投与)は6時間計算されます。 その後、体への影響は徐々に消えます(24時間以内)。 降圧効果は3〜6週間のコースの後に最大になります。
「ミカルディス」
ミカルディスは薬の商品名であり、その有効成分は第二世代のサルタン、テルミサルタンです。 白い錠剤40mg(「51H」と記されている)と80mg(「52H」と記されている)で利用できます。
薬は、食物摂取とは関係なく、経口摂取されます。 医師は各患者の用量を個別に選択します。
血圧の最大の低下は、コース開始後1〜2か月以内に観察されます。
ミカルディスプラス錠には、有効成分の組み合わせが含まれています(テルミサルタンとチアジド利尿剤ヒドロクロロチアジド)。 この組み合わせは、強化された降圧効果を持っています。
重度の高血圧症の患者では、この薬は副作用なしで大多数の患者に許容されます。
反対側に「H4」または「H98」とマークされた2層の錠剤(ベージュピンクの層:白い層-前の層が点在)-製薬会社のロゴ。
2つの投与量で利用可能:
- 40mgテルミサルタン12.5mgヒドロクロロチアジド( "H4");
- 80mgのテルミサルタン12.5mgのヒドロクロロチアジド(「H8」)。
他の薬との互換性
PPARの活性化は、テルミサルタンとその組み合わせの重要な利点です。 テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、PPARの活性化とNF-κBの阻害により、血管の炎症を大幅に抑制します(CRPを低下させます)(左の図を参照)。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25682036
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25249228
高血圧の併用薬療法には以下が含まれる場合があります 次の組み合わせ ARB:
- カルシウム拮抗薬を使用。
- 利尿薬を使用します(ただし、カリウム保持性利尿薬は使用しません)。
利尿剤のヒドロクロロチアジドを含む製剤は、すべてのARB用に開発されました。 そのような薬の血圧低下効果の増強は、両方の成分(利尿薬とサルタン)の相乗的影響のための条件の作成によって説明されます。
ARBカリウムサプリメント、ヘパリン、またはカリウム保持性利尿薬の組み合わせは、サルタン自体が体内にカリウムを保持しているため、通常の血清カリウムレベルを超えるという点で危険です。
2013年まで、医師がACE阻害薬と一緒にサルタンを処方したとき、そのような降圧薬の処方が実践されていました。 しかし、この薬の組み合わせは、腎不全が急速に進行するまで腎機能に悪影響を与えることが今や明らかになっています。
NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)との組み合わせは、血管拡張性プロスタグランジンの産生を抑制することにより、ARBの降圧効果を中和することができます。
腎機能の低下を背景に、このような薬物の組み合わせはさらに多くの腎障害を引き起こす可能性があります。
リチウムによる身体の中毒の可能性があるため、ARBとリチウム製剤の同時投与は厳重な監督の下で実施する必要があります。
高血圧が発症すると、医師は通常、患者に併用薬を処方します。 同時に、サルタンを服用できる薬と服用できない薬を知っておく必要があります。 サルタンは、次のような薬と組み合わされます。
- 利尿薬。 それらと一緒に、より強力な治療効果は高血圧で達成されます。
- ベータ遮断薬、抗不整脈薬。 患者が心不整脈に苦しんでいる場合は、サルタンとの組み合わせが可能です。
- 硝酸塩。 人が狭心症を患っている場合は、彼らとの同時受付が必要です。
- 抗血小板剤。 それらは心臓の働きの障害に使用され、サルタンとよく合います。
ACE阻害薬と一緒にサルタンを服用しないでください。意味がありません。 両方のグループの薬はほぼ同じ効果があります。
サルタンを組み合わせることが推奨されていない薬がいくつかあります。 これらには次のものが含まれます。
- 非ステロイド性抗炎症薬。
- エストロゲン。
- リチウム製剤。
- エチルアルコールを含む薬。
- カルシウム節約薬。
薬を処方するとき、医師は薬物相互作用の特性を考慮に入れなければなりません。
すべての薬が互いに適合しているわけではないため、サルタンの独立した処方は禁止されています。
薬「ロサルタン」は、フィルムコーティング錠で入手可能です。 有効成分はロサルタンカリウムです。 3つの投与量が利用可能です:12.5mg、50mgまたは100mg。
錠剤はブリスターまたはポリマー缶に包装され、二次包装(段ボール箱)に入れられます。
「ロサルタン」は、食事に関係なく、1日1回経口摂取されます。 体内では、薬物は代謝物に変換されます。代謝物は、ロサルタンカリウム自体よりも10〜40倍活性があります。
単回経口投与の6時間後、降圧効果は最大になり、翌日には徐々に弱まります。 降圧効果のピークは、コース開始後3〜6週間で記録されます。
それは動脈性高血圧症とCHFのために処方されます、 糖尿病(糖尿病性腎障害、尿中のクレアチニンとタンパク質のレベルの上昇)。
エプロサルタン
薬「エプロサルタン」は、フィルムコーティング錠で入手可能です。 1回の投与量が提供されます-600mg。 有効成分はメシル酸エプロサルタンです。
また、錠剤「ナビテン」、「テベテン」の形で製造されています。
エプロサルタンは1日1回(できれば朝に)経口摂取されます。 薬の作用は1日続きます。 最初の投与後、低血圧はありません。
効果の最大の指標は、コース開始後2〜3週間で発生します。 頭痛、めまい、脱力感、下痢、鼻炎(治療せずに徐々に止まる)、胸痛、息切れ、咳が出ることがあります。
治療を中止しても血圧は上昇しません。
サルコペニアは文字通り「肉がない」という意味です。
サルコペニアは骨格の喪失です 筋肉量、老化によるものを含む。 通常、人は50歳以降、年間約1〜3%の筋肉を失い始めます。 時々すでに35歳から。 サルコペニアでは、筋肉量の減少だけでなく、筋力の低下、一般的な身体能力の低下も観察されます。 普通の生活の人が毎秒1メートル未満の速度で歩く場合、これはおそらくすでにサルコペニアの発症を意味します。 サルコペニアの結果は死です。 サルコペニアは、 老人独立して動く能力を失います。
一方で、高血圧(高血圧)が老化を大幅に加速させることはすでに明らかです。 そのため、アンジオテンシンII受容体(サルタン)を遮断する高血圧治療薬は、高血圧を発症しやすい特殊なラットの寿命を2倍延長します(左のグラフを参照)。 そのようなデータはどのように私たちに役立つことができますか?
左側は高血圧のラットの死亡率曲線のグラフです。 グラフは、サルタンで治療されたそのようなラットが2倍長生きすることを示しています。 これは人にとってどういう意味ですか? (いくつかのデータに基づいて)未治療の高血圧患者が平均して約42年生きていると仮定します。 だということだ 平均デュレーションそのような患者の寿命は、彼らが一生サルタンによる治療を受けた場合、理論的には約84年になる可能性があります。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10775560
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8934613
一方、高血圧になりにくいウィスターラットでも、ロサルタン(サルタンの1つであるアンジオテンシンII受容体拮抗薬)は寿命を18%延長し、心臓と血管の老化を遅らせました。
- http://m.ajpheart.physiology.org/content/293/3/H1351.full
しかし、すべての錠剤には多くの健康目標があります。 ホルモンのアンジオテンシンII受容体の遮断が老化を遅らせ、寿命を延ばすものを正確に理解する方法。 もちろん、アンジオテンシンII受容体AT1aをコードする遺伝子をノックアウトするトランスジェニックマウス系統を作成する必要があります。 そして、それは行われました。 そして、そのようなマウスはこれらの受容体を失っただけでなく、26%長生きしたことが判明しました! (左のグラフを参照)。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2648681/figure/F1
アンジオテンシンIIは、アルツハイマー病と同様に、ラットに認知症を誘発することが示されています。 米国ボストン大学の2010年の研究では、サルタン(図を参照-青色の図のサルタン)は、ACE阻害薬グループの圧力を下げる薬とは異なり、アルツハイマー病の発生率と進行の有意な減少に関連していることが示されました。 PPAR受容体の活性化により、血圧を低下させない低用量でも。
サルタンは、すでにこれらの疾患を患っている患者のアルツハイマー病と認知症による死亡率を低下させました。 この研究には、心血管疾患のある65歳以上の男性(98%)を中心に819,491人が参加しました。 動物実験によると、サルタンは血圧の低下とは無関係で、細胞培養にも現れる神経保護反応(脳細胞の保護)を誘発します。
サルタンによる治療は神経保護作用があります:それは脳虚血、脳のストレス関連の炎症を軽減します。 サルタンによる治療は、高血圧患者の生活の質を改善するだけでなく、真性糖尿病患者の不安や鬱病を軽減することが実証されています。 また、ACE阻害剤によるアンジオテンシンIIの合成の遮断は、明らかに、同様のものを持っています 治療効果、それは抗うつ薬の有効性を高め、高血圧のない人々の不安やうつ病を軽減するので。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22982863
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20068258
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998923
テルミサルタンは、PPARを活性化することにより、慢性ストレス下の動物のストレス誘発性うつ病の症状を改善します。 したがって、テルミサルタンは、将来、潜在的な抗うつ薬としてヒトで調査される可能性があります。 また、RCTのメタアナリシス(ヒト)は、PPARアゴニストが抗うつ特性を持ち、テルミサルタンが部分的なPPARアゴニストであることを示しています
脳のグリア細胞は、脳の細胞外マトリックスの構造に入り、互いに接着することによってニューロン(脳の主要細胞)の足場を提供します。 したがって、名前-グリア(接着剤=接着剤)。 グリア細胞はまた、神経インパルスの伝導に必要な細胞内および細胞外の状態を調節し、シナプス間隙から使用済みの神経伝達物質を取り込みます。
しかし、ヘリウムも炎症に関与しています。 ベングリオン大学、イスラエル、2016年。 神経炎症が発生するアルツハイマー病のモデルでは、前頭前野のアンジオテンシンIIAT1受容体のレベルが上昇していることが示されています。 テルミサルタンの鼻腔内送達は、ミクログリア/マクロファージの活性化の減少と脳のアミロイド斑の減少をもたらしました。
テルミサルタンの作用は、アンジオテンシンII AT1受容体の遮断だけでなく、PPAR受容体のアゴニズムにも起因します(www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27187688)。 アルツハイマー病のマウスモデルでは、テルミサルタンによる5か月の鼻腔内治療により、マウス脳の皮質および海馬におけるベータアミロイドの蓄積が大幅に減少し、ミクログリアおよび関連する炎症の蓄積が減少し、脳ニューロンの喪失が減少しました。皮質。
より良い空間配向も観察されました(www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28385651)。 興味深いことに、テルミサルタンは、血圧を下げない低用量で使用した場合でも、ラットのベータアミロイド蓄積を減少させ、認知機能低下を減少させました(www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25241340)(www.ncbi.nlm.nih。
テルミサルタンはHB-EGF-CTF(ヘパリン結合性上皮成長因子)を強力に阻害し、結腸癌細胞の増殖を阻害します(左の写真を参照)。 そして多分 効果的な治療法予防のために、今後の展望 臨床研究.
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23451083
肝細胞癌(口語的に肝癌)は、肝臓の最も一般的な原発性悪性腫瘍です。 世界では年間約60万件の症例が診断されています。 肝がんの主な原因は、B型肝炎、C型肝炎またはアルコールによる肝硬変、およびインスリン抵抗性による非アルコール性脂肪性肝疾患です。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25530442
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9658369
2013年、旭川医科大学、日本。ラットでは非アルコール性脂肪性肝変性が人為的に誘発され、54.6%の症例で肝硬変と肝癌(肝細胞癌)になりました。 しかし、癌を誘発しようとしたが、餌を与えられたラットの別のグループでは テルミサルタン、肝臓がんは発生しませんでした。 テルミサルタンはラットの肝臓癌を予防しました。 テルミサルタンはラットのDNA破壊マーカーを減少させた 8-OHdG血管内皮増殖因子(vegf)も同様です。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22886508
サルコペニアは、骨格筋量の減少を特徴とする加齢に伴う状態です。 最近まで、サルコペニアは老年学者や他の医師の注目を集めていませんでした。 健康を維持し、生命の活動期の期間を延長する上での骨格筋の状態、その強度と質量の役割は過小評価されたままでしたが、過去15年間で、サルコペニアに対する態度が変化し始めました。
ミオスタチンは、トランスフォーミング成長因子ベータ(TGF-ベータ)のファミリーに属し、骨格筋機能を負に調節します。 遺伝的介入によるその除去は、過度の筋肉の成長を引き起こしますが、逆に、その過度の活動は筋萎縮を引き起こします。 ミオスタチンを除去した動物は、左の写真のように見えます。 ミオスタチンの抑制は、サルコペニアの筋肉組織の再生を促進し、衛星細胞の増殖を増加させます。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15215484
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9139826
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551508
米国のジョンズホプキンス大学の2011年の研究では、サルタン血圧薬(テルミサルタン)がマウスのミオスタチンを抑制し、サルコペニアから保護されていることがわかりました。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21562229
ホルモンのアンジオテンシンIIはサルコペニアを引き起こし、アンジオテンシンまたはその受容体の阻害はサルコペニアの治療のための有望な方法です。
アンジオテンシンIIは血圧を上昇させるホルモンです。 加齢とともに、多くの人のアンジオテンシンIIのレベルが上昇し、血圧の上昇とともにサルコペニアが進行します。 これは、アンジオテンシンIIが、筋肉の成長と分化を阻害するタンパク質であるミオスタチンを活性化することによってサルコペニアを誘発することが示されているためです。
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21570954
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21747283
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23769949
PPARγアゴニストは、グルコース代謝を調節することによりサルコペニアを予防します。 PPARγ受容体(ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ)の活性化は、血糖値を調節するホルモンであるインスリンに対する感受性を高め、筋肉間の脂肪を減らすのに役立ちます。 そして、筋肉間の脂肪は、筋肉量の減少の理由の1つです。 PPARγ受容体アゴニストは、サルコペニアの治療のための有望な薬剤である。
結論
血圧の突然の急上昇に苦しむ人々の増加のために、医師はアンジオテンシン受容体遮断薬と呼ばれる薬を処方しています。 それらは血圧測定値を完全に制御します。
また、それらを服用すると、高血圧の合併症(脳血管発作や心臓発作)のリスクが最小限に抑えられます。 これらの薬は心不全の症状を和らげるのに役立ちます。
それらの受容は性機能の状態に何の影響も及ぼさず、1日1回(または2回)であり、患者に利便性をもたらし、強迫性の乾いた咳を引き起こしません。 ARBは高齢の患者に適しています。
- 高血圧老化を加速します。 血圧を上げるにはいくつかのメカニズムがあります。 しかし、中心的なものは、ホルモンのアンジオテンシンIIの受容体の過剰活性化です。
- サルタンは高血圧の薬です。 それらの主な作用機序は、アンジオテンシンII受容体(AT1受容体)の遮断です。 これらの受容体は、ホルモンのアンジオテンシンIIに結合して血圧を上昇させるだけでなく、健康状態の悪化や平均余命の短縮に寄与する体内の多くの負のプロセスを刺激します。
- ホルモンのアンジオテンシンIIはサルコペニアを引き起こし(加齢に伴う筋肉の喪失は寿命を大幅に短縮します)、アンジオテンシンIIまたはその受容体の阻害はサルコペニアの有望な治療法です。
- ストレスは、加速劣化の最も強力な触媒の1つです。 サルタンは、血液脳関門を通過し、ノルエピネフリンの放出を調節する交感神経細胞のシナプス前AT1受容体の活性を阻害することができます。 したがって、ストレスからの保護に重要なサルタンの降圧作用の中心的なメカニズムの存在を排除することは不可能です。
- サルタンは男性の性機能を改善します。
- サルタンの安全性は、数千人の患者を対象とした多数のランダム化臨床試験で十分に文書化されています。 しかし、最近では、サルタンと心筋梗塞および癌のリスクの増加との関連の可能性について懸念があります。 しかし、この情報は大規模なランダム化臨床試験では確認されていません。
- ランダム化比較試験は、サルタン治療が長寿タンパク質発現を増加させることを示しています クロトー(インスリンに対する体の感受性を調節し、老化の速度に関与する膜貫通タンパク質。トランスジェニックマウスのクロトーの増加は、最適なカロリー食と同様に寿命を延ばしました。
- サルタンは高血圧の齧歯動物の寿命を2倍延長することができます(!)。 また、トランスジェニックマウスでのアンジオテンシンII受容体の遮断により、寿命が26%延長されました。これは、サルタンが高血圧に苦しむ人々だけでなく、寿命を延ばす可能性があることを意味している可能性があります。
- テルミサルタンは、PPARγおよびPPARδ受容体に対する部分的アゴニズムという追加の特性を備えたユニークなサルタンです。 インスリン感受性を高め、2型糖尿病の予防と治療を助け、コレステロールを下げ、改善することができます 脂質スペクトル..。 すべてのサルタンの中で、テルミサルタンだけが、心臓発作や脳卒中の発症を防ぎ、「ゴールドスタンダード」のレベルでこれらのイベントによる死亡率を減らすのに効果的であることが証明されている唯一のサルタンです。 ラミプリル.
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、PPAR受容体へのアゴニズムにより糖尿病性腎症の進行を止め、21.2%の症例でそれを逆転させました。 糖尿病性腎症は、進行とともに、 慢性腎不全..。 さらに、テルミサルタンは腎臓の血管系の機能を改善し、腎臓の灌流をより良く増加させました。 ラミプリル(!)腎症および2型糖尿病の患者。
- テルミサルタンはすべてのサルタンの中で最も親油性であるため、組織に最も深く浸透し、アンジオテンシンII受容体(AT1受容体)の局所(組織)および全身遮断の両方を提供します。 テルミサルタンは、サルタンの中で最も長い半減期(20時間以上)を持っています。これにより、信頼性の高い24時間ブロッキング(AT1受容体)が提供されます。
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、PPARγ受容体アゴニズムを介して糖尿病の肝インスリン抵抗性に対して保護的な役割を果たす可能性があります。
- CVDでは、糖化の最終産物(AGE)がコラーゲンのアミノ基との「架橋」の形成を引き起こします。これが、血管の弾力性の喪失と動脈壁によるLDLの捕捉の理由です。 AGEはまた、LDLの糖化を引き起こす可能性があり、これはそれらの酸化およびアテローム性動脈硬化症の発症に寄与する可能性があります。 さらに、AGEはAGE受容体に結合する可能性があり、これが血管内皮細胞の酸化ストレスと炎症反応の活性化を引き起こします。 テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、本態性高血圧症の患者のAGE受容体のレベルを強力に低下させます。
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、ppar-δ/ AMPK経路からの活性化を通じて、ランニングやその他の有酸素運動の持久力を高めます。
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、血管の炎症を抑制します( C反応性タンパク質)PPARの活性化と阻害を介して NF-kb.
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、AMPKを活性化することによってミトコンドリア活性の増加を通じて血管内皮機能を調節することによって血管を保護します。
- アンジオテンシンIIは、アルツハイマー病と同様に、ラットに認知症を誘発することが示されています。 テルミサルタンは、ACE阻害薬グループの血圧を下げる薬とは異なり、PPARの活性化により、血圧を下げない低用量でもアルツハイマー病の発生率と進行を大幅に減少させます。
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、PPARγ受容体の活性化を通じて前立腺癌細胞に対して強力な抗増殖効果を発揮します。 そしてそれは、臨床試験で見られる前立腺癌の予防と治療のための強力なツールになる可能性があります。
- テルミサルタンは、げっ歯類の結腸がん細胞の増殖を抑制します。
- テルミサルタンは、他のサルタンとは異なり、PPARに対するアゴニズムにより、内皮前駆細胞の数と機能的活性を大幅に増加させるユニークなサルタンです。 骨髄由来の内皮前駆細胞(EPC)は、血管内皮の修復に寄与し、保護します キム肥厚からの血管。
- テルミサルタンは警告します 肝臓がん非アルコール性脂肪肝疾患を患っているラットで。
- ミオスタチンは骨格筋機能を負に調節します。 遺伝的介入によるその除去は、過度の筋肉の成長を引き起こしますが、逆に、その過度の活動は筋萎縮を引き起こします。 テルミサルタンはミオスタチンを抑制し、サルコペニア(加齢に伴う筋肉量の減少)から保護します。 また、テルミサルタンは、PPARγ受容体の活性化を通じて、血糖値を調節するホルモンであるインスリンに対する感受性を高めることができ、筋肉間の脂肪を減らすのに役立ちます。 そして、筋肉間脂肪は、加齢とともに筋肉量が減少する理由の1つです。
- テルミサルタンは、ロシアの薬局でMikardis、Telmista、Telzapの名前で販売されています。 (医師が処方した場合のみ!!!)1錠を1日1回夜に服用してください。 血圧が正常から中程度の人の投与量は10〜40mgです。 40歳以上の高血圧の人のために-血圧のレベルに応じて用量を選択してください。 そのアプリケーションの戦略と戦術 ここで説明します.
科学研究者であり私の友人であるアレクサンダーフェディンツェフ(抗菌化学療法研究所の研究コーディネーター)は、サルタンとその平均余命への影響を積極的に研究しています。 彼はこのグループの薬の寿命を延ばそうとしているロシアで最初の一人であるため、この記事が書かれたのは彼の許可を得た。
サルタンまたはACE阻害薬-どちらが良いですか?
どの薬にもプラスとマイナスの特性がありますが、サルタンは望ましくない効果を少なくします。 乾いた咳がなく、アレルギー反応の最もまれなケースは、サルタンの疑いのない利点の1つです。
良好な耐性は、治療に対する患者のコンプライアンス(遵守)の向上に貢献します。
ACE阻害薬は、アンジオテンシンとブラジキニンのホルモンに作用するという二重の効果があります。 しかし、後者は強迫性の咳の出現の理由になり、時にはこれらの薬による治療を拒否しなければなりません。
男性の性機能への影響力の欠如は、サルタンを支持する選択と傾向をもたらします。
サルタンはそれほど前に合成されなかったので、それらのコストはACE阻害剤の価格より劣っていました。 しかし、ジェネリック医薬品の登場により、状況は最近改善され、現在、サルタンはACE阻害薬よりも頻繁に高血圧に処方されています。
記事の更新2019年1月30日
動脈性高血圧症(ああ)で ロシア連邦(RF)は、依然として最も重大な医学的および社会的問題の1つです。 これは、 この病気(ロシア連邦の成人人口の約40%は血圧レベルが上昇しています)、そして高血圧が主要な心血管疾患である心筋梗塞と脳卒中の最も重要な危険因子であるという事実。
血圧(BP)の一定の持続的な増加 140 / 90mmまで。 rt。 美術。 以上-動脈性高血圧症(高血圧症)の兆候。
動脈性高血圧の症状に寄与する危険因子には以下が含まれます:
- 年齢(55歳以上の男性、65歳以上の女性)
- 喫煙
- 体を動かさない生活、
- 肥満(男性は94cm以上、女性は80cm以上のウエスト)
- 初期の心血管疾患の家族性症例(55歳未満の男性、65歳未満の女性)
- 高齢者の脈拍血圧(収縮期(上)と拡張期(下)の血圧の違い)。 通常、それは30-50mmHgです。
- 空腹時血糖値5.6-6.9ミリモル/ L
- 脂質異常症:総コレステロールが5.0ミリモル/ L以上、低密度リポタンパク質コレステロールが3.0ミリモル/ L以上、高密度リポタンパク質コレステロールが男性で1.0ミリモル/ L以下、女性で1.2ミリモル/ L以下、トリグリセリド以上1.7ミリモル/ l
- ストレスの多い状況
- アルコールの乱用
- 過剰な塩分摂取(1日あたり5グラム以上)。
また、高血圧の発症は、次のような病気や状態によって促進されます。
- 糖尿病(空腹時血糖値7.0ミリモル/ L以上、繰り返し測定、食後血糖値11.0ミリモル/ L以上)
- その他の内分泌疾患(褐色細胞腫、原発性アルドステロン症)
- 腎臓と腎動脈の病気
- 薬や物質(グルココルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ホルモン避妊薬、エリスロポエチン、コカイン、シクロスポリン)を服用している。
病気の原因を知ることで、合併症の発症を防ぐことができます。 高齢者は危険にさらされています。
世界保健機関(WHO)によって採用された現代の分類によれば、高血圧は次のように分類されます。
- グレード1:血圧の上昇140-159 / 90-99 mm Hg
- グレード2:血圧の上昇160-179 / 100-109 mm Hg
- グレード3:血圧が180/110 mmHg以上に上昇します。
在宅血圧測定は、治療効果を監視する上で貴重な補助となり、高血圧を特定する上で重要です。 患者の仕事は、血圧の自己監視日記をつけることです。この日記では、少なくとも朝、昼食時、夕方に測定されたときに血圧と心拍数が記録されます。 ライフスタイル(起き上がる、食べる、身体活動、ストレスの多い状況)についてコメントすることができます。
血圧測定技術:
- 脈拍が消えたら、収縮期血圧(SBP)よりも20 mmHg高い圧力レベルまでカフに空気をすばやく送り込みます。
- 血圧は2mmHgの精度で測定されます
- カフ内の圧力を毎秒約2mmHgの速度で下げます。
- 最初のトーンが現れる圧力レベルはSBPに対応します
- トーンが消える圧力レベルは、拡張期血圧(DBP)に対応します。
- 音が非常に弱い場合は、腕を上げて手で数回絞る動作を行ってから、測定を繰り返しますが、電話内視鏡の膜で動脈を絞らないでください。
- 最初の測定では、血圧が両腕に記録されます。 今後、血圧の高い腕で測定を行います。
- 糖尿病患者および降圧薬を服用している患者では、立位で2分後に血圧も測定する必要があります。
高血圧症の患者は、頭の痛み(多くの場合、側頭葉、後頭葉)、めまいのエピソード、急速な倦怠感、 悪い夢、心臓の痛み、視覚障害を引き起こす可能性があります。
この病気は高血圧クリーゼによって複雑になります(血圧が急激に上昇すると、頻尿、頭痛、めまい、動悸、発熱が起こります)。 腎機能障害-腎硬化症; 脳卒中、脳内出血; 心筋梗塞。
合併症を防ぐために、高血圧症の患者は常に血圧を監視し、特別な降圧薬を服用する必要があります。
上記の苦情や月に1〜2回のプレッシャーが心配な場合は、セラピストや心臓専門医に連絡して必要な検査を処方し、その後の治療法を決定してください。 必要な複雑な検査を行った後にのみ、薬物療法の任命について話すことができます。
薬の自己投与は、望ましくない副作用や合併症の発症を脅かす可能性があり、致命的となる可能性があります! 「助けられた友人」の原則に従って単独で薬を使用したり、薬局チェーンの薬剤師の推奨に頼ることは禁じられています!!! 降圧薬の使用は、医師の指示がある場合にのみ可能です!
高血圧症の患者を治療する主な目標は、心血管系の合併症を発症して死亡するリスクを最小限に抑えることです。
1.ライフスタイルを変える活動:
- 禁煙するには
- 体重の正常化
- 男性は30g /日未満、女性は20g /日未満のアルコール飲料の消費量
- 増加 身体活動-少なくとも週に4回、30〜40分間の定期的な有酸素(動的)運動
- 食卓塩の消費量を3-5g /日に減らす
- 植物性食品の消費量の増加、カリウム、カルシウム(野菜、果物、穀物に含まれる)、マグネシウム(乳製品に含まれる)の食事の増加、および消費の減少に伴う食事の変化動物性脂肪。
これらの措置は、降圧薬を服用している患者を含む、動脈性高血圧症のすべての患者に処方されています。 それらは以下を可能にします:血圧を下げること、降圧薬の必要性を減らすこと、既存の危険因子に好影響を与えること。
2.薬物療法
今日は、これらの薬について具体的に話します-動脈性高血圧の治療のための現代的な手段。
動脈性高血圧症は、血圧の継続的な監視だけでなく、継続的な投薬も必要とする慢性疾患です。 降圧療法のコースはありません、すべての薬は無期限に服用されます。 単剤療法が効果的でない場合は、異なるグループからの薬剤の選択が行われ、多くの場合、いくつかの薬剤が組み合わされます。
原則として、高血圧症の患者の願望は、最も強力であるが高価ではない薬を購入することです。 ただし、これは存在しないことを理解する必要があります。
高血圧に苦しむ患者にこれのためにどのような薬が提供されていますか?
各降圧薬には独自の作用機序があります。 特定に影響を与える 血圧上昇の「メカニズム」 :
a)レニン-アンジオテンシン系-腎臓では、物質プロレニンが生成され(圧力が低下します)、血液中をレニンに移行します。 レニン(タンパク質分解酵素)は、血漿タンパク質であるアンギオテンシノーゲンと相互作用し、不活性物質であるアンギオテンシンIを形成します。アンギオテンシンは、アンギオテシン変換酵素(ACE)と相互作用して活性物質であるアンギオテンシンIIになります。 この物質は、血圧の上昇、血管収縮、心臓の収縮の頻度と強さの増加、交感神経系の覚醒(血圧の上昇にもつながります)、およびアルドステロンの産生の増加に寄与します。 アルドステロンはナトリウムと水分の保持を促進し、血圧も上昇させます。 アンジオテンシンIIは、体内で最も強力な血管収縮物質の1つです。
b)私たちの体細胞のカルシウムチャネル-体内のカルシウムは束縛状態にあります。 カルシウムが特別なチャネルを通って細胞に入ると、収縮性タンパク質であるアクトミオシンが形成されます。 その作用の下で、血管が狭くなり、心臓がより強く収縮し始め、圧力が上昇し、心拍数が増加します。
c)アドレナリン受容体-私たちの体には、いくつかの臓器に受容体があり、その刺激が血圧に影響を及ぼします。 これらの受容体には、α-アドレナリン受容体(α1およびα2)およびβ-アドレナリン受容体(β1およびβ2)が含まれます。α1-アドレナリン受容体の刺激は血圧の上昇につながり、α2-アドレナリン受容体-血圧の低下につながります。 -アドレナリン受容体は動脈にあります。 β1-アドレナリン受容体は心臓、腎臓に局在し、それらの刺激は心拍数の増加、心筋の酸素需要の増加、および血圧の増加につながります。 細気管支にあるβ2-アドレナリン受容体の刺激は、細気管支の拡張と気管支痙攣の除去を引き起こします。
d)泌尿器系-体内の水分が過剰になると、血圧が上昇します。
e)中枢神経系-中枢神経系の興奮は血圧を上昇させます。 脳には、血圧レベルを調節する血管運動中枢が含まれています。
そこで、人体の血圧上昇の主なメカニズムを調べました。 これらのメカニズムに影響を与える圧力を下げるための手段(降圧薬)に移る時が来ました。
動脈性高血圧症の薬の分類
- 利尿薬(利尿薬)
- カルシウムチャネル遮断薬。
- ベータ遮断薬
- レニン血管新生システムに作用する薬
- アンジオテンシン受容体拮抗薬(拮抗薬)(サルタン)
- 中枢作用性神経向性薬剤
- 中央に作用する資金 神経系(CNS)
- アルファ遮断薬
1.利尿薬(利尿薬)
体から余分な水分を取り除くと、血圧が下がります。 利尿剤はナトリウムイオンの再吸収を防ぎ、その結果、ナトリウムイオンは外部に除去され、水を運びます。 ナトリウムイオンに加えて、利尿剤は心臓血管系に必要なカリウムイオンを体から洗い流します。 カリウム保持性利尿薬があります。
代表者:
- ヒドロクロロチアジド(ヒポチアジド)-25mg、100mgは併用薬の一部です。 2型糖尿病を発症する可能性があるため、12.5mgを超える用量での長期使用はお勧めしません。
- インダパミド(Arifonretard、Ravel SR、Indapamide MV、Indap、イオン遅延、Acripamidretard)-より多くの場合、投与量は1.5mgです。
- Triampur(カリウム保持性トリアムテレンとヒドロクロロチアジドを含む利尿薬の組み合わせ);
- スピロノラクトン(Veroshpiron、Aldactone)。 重大な副作用があります(男性では女性化乳房、乳房痛の発症を引き起こします)。
- エプレレノン(Inspra)-慢性心不全の患者によく使用されますが、女性化乳房や乳房痛の発症を引き起こしません。
- フロセミド20mg、40mg。 薬は短いですが、即効性があります。 ヘンレループの上昇膝、近位尿細管および遠位尿細管でのナトリウムイオンの再吸収を阻害します。 重炭酸塩、リン酸塩、カルシウム、マグネシウムの排泄を増加させます。
- トラセミド(Diuver)-5mg、10mgはループ利尿薬です。 薬物の主な作用機序は、ヘンレループの上昇部分の厚い部分の頂端膜にあるナトリウム/塩素/カリウムイオンカウンターポーターへのトラセミドの可逆的結合によるものであり、その結果、ナトリウムイオンが減少または完全に抑制され、細胞内液の浸透圧と水の再吸収が減少します。 心筋のアルドステロン受容体を遮断し、線維症を軽減し、拡張期心筋機能を改善します。 トラセミドは、フロセミドよりも程度は低いですが、低カリウム血症を引き起こしますが、より活性があり、その効果はより長くなります。
利尿薬は他の降圧薬と組み合わせて処方されます。 インダパミドは、高血圧のみに使用される唯一の利尿剤です。
速効性利尿薬(フロセミド)は、高血圧症で体系的に使用することは望ましくなく、緊急時に服用します。
利尿薬を使用する場合、最大1か月のコースでカリウムサプリメントを服用することが重要です。
2.カルシウムチャネル遮断薬
カルシウムチャネル遮断薬(カルシウム拮抗薬)は、同じ作用機序を持つが、薬物動態、組織選択性、心拍数への影響など、多くの特性が異なる異種の薬剤グループです。
このグループの別名はカルシウムイオン拮抗薬です。
AAには、ジヒドロピリジン(主な代表はニフェジピン)、フェニルアルキルアミン(主な代表はベラパミル)、ベンゾチアゼピン(主な代表はジルチアゼム)の3つの主要なサブグループがあります。
最近、心拍数への影響に応じて、2つの大きなグループに分けられるようになりました。 ジルチアゼムとベラパミルは、いわゆる「減速」カルシウム拮抗薬(ノンジヒドロピリジン)と呼ばれます。 別のグループ(ジヒドロピリジン)には、アムロジピン、ニフェジピン、および心拍数を増加させるか変化させない他のすべてのジヒドロピリジン誘導体が含まれます。
カルシウムチャネル遮断薬は、動脈性高血圧、冠状動脈性心臓病(急性型では禁忌です!)および不整脈に使用されます。 不整脈の場合、すべてのカルシウムチャネル遮断薬が使用されるわけではなく、脈動するものだけが使用されます。
代表者:
パルス(非ジヒドロピリジン):
- ベラパミル40mg、80mg(延長:イソプチンSR、ベロガリドEP)-投与量240mg;
- ジルチアゼム90mg(アルティアゼムPP)-投与量180mg;
以下の代表(ジヒドロピリジン誘導体)は不整脈には使用されません: 急性心筋梗塞および不安定狭心症に禁忌!!!
- ニフェジピン(アダラット、コルダフレックス、コルダフェン、コルディピン、コリンファー、ニフェカード、フェニギジン)-投与量10 mg、20 mg; ニフェカードXL30mg、60mg。
- アムロジピン(Norvasc、Normodipin、Tenox、Cordi Cor、Es Cordi Cor、Cardilopin、Kalchek、
- Amlotop、Omelarkardio、Amlovas)-投与量5mg、10mg;
- フェロジピン(Plendil、Felodip)-2.5mg、5mg、10mg;
- ニモジピン(ニモトピン)-30mg;
- ラシジピン(ラジピル、サクル)-2mg、4mg;
- レルカニジピン(レルカメン)-20mg。
ジヒドロピリジン誘導体の副作用のうち、浮腫は主に適応することができます 下肢頭痛、顔面紅潮、心拍数の増加、排尿の増加。 腫れが続く場合は、薬を交換する必要があります。
カルシウム拮抗薬の第3世代の代表であるレルカメンは、遅いカルシウムチャネルに対する選択性が高いため、このグループの他の代表と比較して浮腫の原因は少ないです。
3.ベータ遮断薬
受容体を選択的に遮断しない薬があります-非選択的作用、それらは気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)には禁忌です。 他の薬剤は、心臓のベータ受容体のみを選択的にブロックします-選択的作用。 すべてのベータ遮断薬は腎臓でのプロレニンの合成を妨害し、それによってレニン-アンジオテンシン系を遮断します。 この点で、血管が拡張し、血圧が低下します。
代表者:
- メトプロロール(ベータロックZOK 25mg、50mg、100mg、エギロックリタード25mg、50mg、100mg、200mg、エギロックC、バソカルディンレタード200mg、メトカードレタード100mg);;
- ビソプロロール(Concor、Coronal、Biol、Bisogamma、Cordinorm、Niperten、Biprol、Bidop、Aritel)-ほとんどの場合、投与量は5 mg、10mgです。
- ネビボロール(ネビボロール、ビネロール)5 mg、10 mg
- ベタキソロール(ロクレン)-20 mg;
- カルベジロール(Carvetrend、Coriol、Talliton、Dilatrend、Acridiol)-基本的に6.25mg、12.5mg、25mgの投与量。
このグループの薬は、高血圧と組み合わせて使用されます 虚血性疾患心臓と不整脈。
高血圧に対して合理的ではない短時間作用型の薬:アナプリリン(オブジダン)、アテノロール、プロプラノロール。
ベータ遮断薬の主な禁忌は次のとおりです。
- 気管支ぜんそく;
- 低圧;
- 病気の洞症候群;
- 末梢動脈病変;
- 徐脈;
- 心原性ショック;
- 2度または3度の房室ブロック。
4.レニン-アンジオテンシン系に作用する手段
薬はアンジオテンシンIIの形成のさまざまな段階で作用します。 アンジオテンシン変換酵素を阻害(抑制する)ものもあれば、アンジオテンシンIIが作用する受容体を遮断するものもあります。 3番目のグループは、1つの薬(アリスキレン)のみで表されるレニンを阻害します。
アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤
これらの薬は、アンギオテンシンIから活性アンギオテンシンIIへの変換を防ぎます。 その結果、血中のアンジオテンシンIIの濃度が低下し、血管が拡張し、圧力が低下します。
代表者(同義語は括弧内に示されています-同じ化学組成の物質):
- カプトプリル(カポテン)-投与量25mg、50mg;
- エナラプリル(レニテック、ベリプリル、レニプリル、エドニット、エナップ、エナレナル、エナム)-投与量はほとんどの場合5mg、10mg、20mgです。
- リシノプリル(ディロトン、ダプリル、リジガンマ、リジノトン)-投与量はほとんどの場合5mg、10mg、20mgです。
- ペリンドプリル(プレスタリウムA、ペリネバ)-ペリンドプリル-投与量2.5 mg、5 mg、10mg。 ペリネバ-投与量4mg、8mg;
- ラミプリル(Tritace、Amprilan、Hartil、Pyramil)-投与量2.5 mg、5 mg、10 mg;
- ヒナプリル(アククプロ)-5mg、10mg、20mg、40mg;
- フォシノプリル(フォシノプリル、モノプリル)-10mg、20mgの投与量で;
- トランドラプリル(ゴプテン)-2mg;
- ゾフェノプリル(ゾカルディス)-投与量7.5mg、30mg。
薬は、さまざまな程度の血圧上昇を伴う治療のためにさまざまな投与量で利用できます。
カプトプリル(カポテン)という薬の特徴は、作用時間が短いため合理的であるということです 高血圧クリーゼでのみ.
エナラプリルグループとその同義語の著名な代表者が非常に頻繁に使用されます。 この薬は作用期間に違いがないため、1日2回服用します。 一般に、ACE阻害薬の完全な効果は1〜2週間の薬物使用後に観察できます。 薬局では、エナラプリルのさまざまなジェネリック(類似体)を見つけることができます。 小さなメーカーによって製造されているエナラプリルを含む安価な薬。 ジェネリックの品質については別の記事で説明しましたが、ここでは、エナラプリルのジェネリックは誰かに適していますが、誰かには機能しないことに注意してください。
ACE阻害剤は原因 副次的効果-乾いた咳。 咳の場合、ACE阻害薬は別のグループの薬に置き換えられます。
このグループの薬は妊娠中は禁忌であり、胎児に催奇形性の影響を及ぼします!
アンジオテンシン受容体遮断薬(拮抗薬)(サルタン)
これらの薬はアンジオテンシン受容体を遮断します。 その結果、アンジオテンシンIIはそれらと相互作用せず、血管が拡張し、血圧が低下します
代表者:
- ロサルタン(コザール50mg、100mg;ロザップ12.5mg、50mg、100mg;ロリスタ12.5mg、25mg、50mg、100mg;バゾテンズ50mg、100mg);
- エプロサルタン(テベテン)-400mg、600mg;
- バルサルタン(Diovan 40mg、80mg、160mg、320mg; Valsacor 80mg、160mg、320mg、Valz 40mg、80mg、160mg; Nortivan 40mg、80mg、160mg; Valsafors 80mg、160mg);
- イルベサルタン(4月)-150mg、300mg;
カンデサルタン(アタカンド)-8mg、16mg、32mg;
テルミサルタン(ミカルディス)-40mg、80mg;
オルメサルタン(カルドサル)-10mg、20mg、40mg。
前任者と同じように、摂取開始から1〜2週間後に完全な効果を評価することができます。 乾いた咳を引き起こしません。 妊娠中は使用しないでください! 治療期間中に妊娠が検出された場合は、このグループの薬による降圧療法を中止する必要があります!
5.中枢作用の神経向性薬剤
中枢作用性神経向性薬物は脳の血管運動中枢に影響を及ぼし、その緊張を低下させます。
- モクソニジン(Physiotens、Moxonitex、Moxogamma)-0.2 mg、0.4 mg;
- リルメニジン(アルバレル(1mg)-1mg;
- メチルドパ(ドペギット)250 mg
このグループの最初の代表は、以前は高血圧で広く使用されていたクロニジンです。 現在、この薬は処方箋によって厳密に調剤されています。
現在、モクソニジンは高血圧クリーゼの救急医療と日常治療の両方に使用されています。 投与量0.2mg、0.4mg。 1日最大投与量は0.6mg /日です。
6.中枢神経系に作用する資金
高血圧が長期のストレスによって引き起こされる場合は、中枢神経系に作用する薬が使用されます(鎮静剤(ノボパッシット、ペルセン、バレリアン、マザーワート、鎮静剤、睡眠薬)。
7.アルファ遮断薬
これらの薬剤はアルファアドレナリン受容体に結合し、ノルエピネフリンの刺激作用からそれらをブロックします。 その結果、血圧が下がります。
使用されている代表的なドキサゾシン(カルデュラ、トノカルディン)は、1 mg、2mgの投与量でより頻繁に生成されます。 発作や長期治療を和らげるために使用されます。 多くのアルファ遮断薬は中止されました。
なぜ動脈性高血圧症のために一度に複数の薬を服用するのですか?
病気の初期段階で、医師はいくつかの研究に基づいて、そして患者の既存の病気を考慮に入れて、1つの薬を処方します。 ある薬が効果がない場合、他の薬を追加して、さまざまな血圧低下メカニズムを標的とする血圧低下薬の組み合わせを作成することは珍しくありません。 難治性(持続性)動脈性高血圧症の併用療法は、最大5〜6種類の薬剤を組み合わせることができます。
薬はさまざまなグループから選択されます。 例えば:
- ACE阻害薬/利尿薬;
- アンジオテンシン受容体遮断薬/利尿薬;
- ACE阻害薬/カルシウムチャネル遮断薬;
- ACE阻害薬/カルシウムチャネル遮断薬/ベータ遮断薬;
- アンジオテンシン受容体遮断薬/カルシウムチャネル遮断薬/ベータ遮断薬;
- ACE阻害薬/カルシウムチャネル遮断薬/利尿薬およびその他の組み合わせ。
脈動するベータ遮断薬/カルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬/中枢作用薬、および他の組み合わせなど、不合理な薬物の組み合わせがあります。 セルフメディケーションは危険です!!!
降圧薬の異なるグループからの物質の成分を1錠に組み合わせる併用薬があります。
例えば:
- ACE阻害薬/利尿薬
- エナラプリル/ヒドロクロロチアジド(Co-renitek、Enap NL、Enap N、
- Enap NL 20、Renipril GT)
- エナラプリル/インダパミド(Enzixデュオ、Enziksデュオフォルテ)
- リシノプリル/ヒドロクロロチアジド(Iruzid、Lizinoton、Liten N)
- ペリンドプリル/インダパミド(NoliprelAおよびNoliprelAforte)
- キナプリル/ヒドロクロロチアジド(アクジド)
- フォシノプリル/ヒドロクロロチアジド(フォシノプリルN)
- アンジオテンシン受容体遮断薬/利尿薬
- ロサルタン/ヒドロクロロチアジド(Gizaar、Lozap plus、Lorista N、
- ロリスタND)
- エプロサルタン/ヒドロクロロチアジド(Teveten Plus)
- バルサルタン/ヒドロクロロチアジド(コジオバン)
- イルベサルタン/ヒドロクロロチアジド(Co-aprovel)
- カンデサルタン/ヒドロクロロチアジド(アタカンドプラス)
- テルミサルタン/ HCT(ミカルディスプラス)
- ACE阻害薬/カルシウムチャネル遮断薬
- トランドラプリル/ベラパミル(タルカ)
- リシノプリル/アムロジピン(赤道)
- アンジオテンシン受容体遮断薬/カルシウムチャネル遮断薬
- バルサルタン/アムロジピン(Exforge)
- ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬/ベータ遮断薬
- フェロジピン/メトプロロール(Logimax)
- ベータ遮断薬/利尿薬(糖尿病および肥満用ではありません)
- ビソプロロール/ヒドロクロロチアジド(Lodoz、Aritel plus)
すべての薬は、一方と他方の成分の異なる投与量で利用可能です。投与量は、医師が患者に合わせて選択する必要があります。
目標血圧レベルを達成および維持するには、ライフスタイルの変更に関する推奨事項への患者のコンプライアンスと処方された降圧薬の順守を定期的に監視する長期的な医学的監督、および治療の有効性、安全性、忍容性に応じた治療法の修正が必要です。 動的な観察では、医師と患者の間に個人的な接触を確立し、高血圧患者のために学校で患者を教育し、治療への患者のアドヒアランスを高めることが重要です。