長時間作用型利尿薬。 チアジド系利尿薬:薬、禁忌、副作用。 インダパミドカプセルと錠剤の服用方法
ソリューション)は私たちの生活の一部になっています。 それらは、体内の酸塩基バランスを修正するために使用されます。 結局のところ、彼らはそれから余分な酸とアルカリを完全に取り除きます。 そのリストが非常に印象的な利尿薬は、高血圧と戦うために、中毒、いくつかの怪我(特に頭部外傷に関して)の治療に使用されます。 しかし、残念ながら、これらの基金の作用機序だけでなく、それらが引き起こす可能性のある副作用も誰もが知っているわけではありません。 また、利尿薬の不適切な使用は深刻な合併症を引き起こす可能性があります。
簡単な情報
多くの病気の治療には、利尿薬が使用されます。 効果的な薬のリストは今日も増え続けています。 利尿薬は利尿薬とも呼ばれます。
彼らの主な目標は、血管や組織の壁に蓄積する傾向のある余分な水分、化学物質、塩分を体から取り除くことです。 さらに、利尿剤は水と塩のバランスにプラスの効果があります。
大量のナトリウムイオンが体内に蓄積すると、皮下組織が沈着し始めます。 腎臓、心臓、造血系の機能に非常に悪い影響を及ぼします。 その結果、患者はさまざまな病気や障害を発症します。
さらに、利尿薬はスポーツ医学で大きな需要があります。 彼らはしばしば減量のために使用されます。 多くの場合、利尿薬(錠剤)は、さまざまな病気と戦うための複雑な治療法に含まれています。
体への影響に応じて、現代の利尿薬は2つの主要な形態に分けられます。 薬の最初のカテゴリーは、腎臓で直接排尿するプロセスに影響を与えます。 利尿薬の2番目の形態は、尿産生のホルモン調節に関与しています。
重要な注意事項
以下にリストされている利尿薬も美容上の問題を簡単に解決できるという多くの情報があります。 同時に、多くの人々はそのような薬は完全に安全であると信じています。 一部の女性は、体重を減らすためにそのような薬を自分で服用します。 アスリートは、体重を減らすために、競技前に薬物を広範囲に使用します。 ボディービルダーでさえ、筋肉がより目立つように見えるように人工的な脱水症を作り出すためにそれらを使用しています。
しかし、処方箋なしで利尿薬を服用している人は大きなリスクにさらされています。 結局のところ、利尿薬治療は不快な結果につながる可能性があります。 利尿薬には次のことができることを知っておく必要があります。
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多くの場合、リスクを理解している患者でさえ、 最新の薬「インダパミド」、「トラセミド」、「アリフォン」は新陳代謝に悪影響を及ぼしません。 これらの薬は、実際には古い世代の薬よりもはるかに忍容性があります。 しかし、それらは健康にも有害です。 しかし、これらの資金の悪影響はずっと後に明らかになります。 彼らの行動のメカニズムを理解するだけで十分です。 新世代と旧世代の薬は、腎臓を刺激してより集中的に作用させることを目的としています。 その結果、彼らはより多くの塩と水を取り除きます。
体内の体液貯留は深刻な病気の症状であることを理解することが重要です。 腫れはそれ自体では発生しません。 それは腎臓、心臓の機能の深刻な失敗、そして時には他の理由によって引き起こされます。 したがって、利尿薬は、もっぱら症候性作用の薬です(それらのリストは非常に広範囲です)。 残念ながら、彼らは病気の原因を取り除くことはできません。 したがって、投薬は患者の不快な結末を遅らせるだけです。 したがって、健康を改善し、実際の病気と闘いたい人は、利尿薬だけでやるべきではなく、ましてや自分で利尿薬を使うべきではありません。
薬の分類
今日まで、すべての薬は異なる化学構造を持ち、体のシステムにさまざまな方法で影響を与えるため、すべての利尿薬を分割する単一のシステムはありません。 したがって、理想的な分類を作成することはできません。
多くの場合、分離は作用機序に従って発生します。 この分類によると、次のとおりです。
- チアジド薬。それらは高血圧の治療に優れており、それらは減少に優れています 血圧..。 他の薬と併用することをお勧めします。 チアジドは代謝に悪影響を与える可能性があるため、このような利尿薬は少量処方されます。 このグループの薬(最も人気のあるものだけのリストが記事に記載されています)は、「Ezidrex」、「Hydrochlorothiazide」、「Chlorthalidone」、「Indapamide」、「Hypothiazide」、「Arifon」です。
- ループとは。腎臓のろ過に影響を与えるため、体から塩分や水分を取り除きます。 これらの薬は、迅速な利尿作用によって区別されます。 ループ利尿薬はコレステロール値に影響を与えず、糖尿病の発症の前提条件を作成しません。 しかし、彼らの最大の欠点は、 副作用..。 最も一般的な薬は「トラセミド」、「フロセミド」、「エタクリン酸」、「ブメタニド」です。
- カリウム保持性利尿薬。かなり幅広いグループの薬。 そのような薬は、体からの塩化物とナトリウムの排泄を増やすのに役立ちます。 この場合、カリウムの除去はそのような利尿剤の錠剤を最小限に抑えます。 最も人気のある薬のリスト:アミロライド、トリアムテレン、スピロノラクトン。
- アルドステロン拮抗薬。これらの利尿剤は、体内の塩分と水分を保持する天然ホルモンをブロックすることによって機能します。 アルドステロンを中和する薬は水分の除去を促進します。 同時に、体内のカリウム含有量は減少しません。 最も人気のある代表者はVeroshpironです。
浮腫の準備
効果を上げるには、強力なエージェントを使用できます。 次の利尿剤の錠剤は浮腫に使用されます:
- トラセミド;
- フロセミド;
- "ピレタニド";
- Xipamide;
- 「ブメタニド」。
中強度の利尿薬の錠剤も浮腫に使用できます:
- ヒドロクロロチアジド;
- "ヒポチアジド";
- クロルタリドン;
- "クロパミッド";
- "ポリチアジド";
- インダパミド;
- 「メトザロン」。
そのような薬は長期間そして継続的に使用されます。 推奨用量は主治医によって決定されます。 通常、1日あたり約25mgです。
小さな浮腫には、スピロノラクトン、アミロライド、トリアムテレンなどのカリウム保持性利尿薬がより適しています。 それらは10-14日間隔でコース(2-3週間)で受講されます。
高血圧症の薬
高血圧に使用される利尿薬は、2つのカテゴリーに分類されます。
- 効果の速い商品です。このような薬は、血圧をすばやく下げる必要が生じたときに高血圧クリーゼに使用されます。
- 日常的に使用するための手段。薬はあなたの血圧を最適なレベルに保ちます。
高血圧クリーゼを止めるために、強力な薬を使用することができます。 最も人気のある薬は「フロセミド」です。 その価格は安いです。 次の救済策は、危機においてもそれほど効果的ではありません。
- トラセミド;
- "ブメタニド";
- "エタクリン酸";
- "ピレタニド";
- Xipamide。
上記の薬の服用期間は1〜3日です。 危機を止めた後、そのような強力な薬は、毎日必要なレベルに圧力を維持できる薬に切り替えられます。
- インダパミド;
- ヒドロクロロチアジド;
- "ヒポチアジド";
- "クロパミッド";
- "メトザロン";
- "ポリチアジド";
- クロルタリドン。
これらの薬は、医師の指示に従って毎日服用しています。 それらは完全に最適な圧力レベルを維持します。
心不全薬
この病状のために、体内の体液貯留がしばしば起こります。 この現象は、肺の血液の停滞を引き起こします。 患者は多くを持っています 不快な症状息切れ、浮腫、肝臓の肥大、心臓の喘鳴など。
医師のいる人は、利尿剤を治療に取り入れなければなりません。 肺の重篤な結果、心原性ショックを完全に防ぎます。 この場合、利尿薬は身体活動に対する患者の耐性を高めます。
病気の1度と2度の患者にとって、チアジド薬は良い利尿剤です。 より深刻な病状では、患者はに転送されます 強力な治療法-ループ利尿薬。 場合によっては、「スピロノラクトン」という薬が追加で処方されます。 患者が低カリウム血症を発症した場合、そのような治療法の受け入れは特に重要です。
薬剤「フロセミド」の使用効果が弱まった場合、心臓専門医はそれを薬剤「トラセミド」と交換することを勧めます。 最後の治療法は、重度の心不全の場合、体に対してより有益な効果があることに注意してください。
薬「フロセミド」
この薬は即効性の利尿剤です。 その効果は20分間服用した後に発生します。 薬物への曝露時間は約4-5時間です。
この治療法は、高血圧クリーゼを阻止するためだけでなく効果的です。 指示によると、薬は心不全、脳と肺の浮腫、化学中毒を助けます。 多くの場合、妊娠中の後期中毒症に処方されます。
ただし、この治療法には厳しい禁忌もあります。 この薬は妊娠初期には使用されません。 腎不全の患者、低血糖症、尿路閉塞のある人は使用しないでください。
薬「フロセミド」の低コスト。 価格は約19ルーブルです。
薬「トラセミド」
薬は即効性のある治療法です。 薬剤「フロセミド」は腎臓で生体内変化を起こすため、すべての患者さんに適しているわけではありません。 もっと 効果的な薬腎臓病に苦しむ人々のために、それが肝臓で生体内変化を受けるので、薬「トラセミド」はなります。 しかし、この臓器の病状により、薬は深刻な害を引き起こす可能性があります。
すでに15分後、体への影響が始まります(薬に付けられた価格によって報告されるように、価格は205から655ルーブルまで変化します。
長期的な研究により、心不全における薬剤の高い有効性が確認されています。 さらに、この薬は塩分や液体を完全に取り除きます。 同時に、体によるカリウムの損失は重要ではありません。 効果的な治療法ホルモンのアルドステロンをブロックします。
薬「インダパミド」
薬は非常に効果的です 高血圧(重くて 適度)。 このツールは血圧を完全に下げ、1日を通して最適なレベルを維持します。 さらに、それは朝のこの指標の増加を防ぎます。
インダパミドの準備に含まれている指示によって証明されるように、あなたは1日1回、1錠を服用する必要があります。 製品の平均価格は22から110ルーブルまで変化します。
高血圧に苦しむすべての患者に優れた治療法が適しているわけではないため、服用する前に禁忌をよく理解しておく必要があります。 この薬は、腎臓と肝臓の機能に障害のある人を対象としていません。 妊娠中の授乳中の母親に薬を服用することは禁じられています。 失敗した場合 脳循環、無尿、低カリウム血症、治療法は禁忌です。
薬「トリアムテレン」
薬は軽度の利尿剤です。 別の利尿薬「ヒドロクロロチアジド」と組み合わせて使用することをお勧めします。 この組み合わせのおかげで、体によるカリウムの損失を減らすことが可能です。 薬「トリアムテレン」は有益な効果をもたらします。 指示はそれをカリウム保持性利尿薬として位置づけています。
薬は処方された投与量を厳密に考慮して使用する必要があります。 腎機能障害のある人は、不快な副作用、つまり高カリウムレベルを経験する可能性があります。 時々、治療法は脱水症につながる可能性があります。 葉酸と相互作用するとき、薬は赤血球の増加を促進します。
資金の費用は316ルーブルです。
薬「スピロノラクトン」
薬はカリウムとマグネシウムの節約剤です。 同時に、それは体からナトリウムと塩素を効果的に取り除きます。 薬の服用開始後、利尿作用は約2〜5日で起こります。
高血圧、慢性心不全、肝硬変などに処方され、妊娠後期・妊娠後期の腫れには「スピロノラクトン」の使用が効果的です。
この薬は、糖尿病、腎不全または肝不全、無尿と診断された人を対象としていません。 妊娠初期にレメディを使用することは禁じられています。 低ナトリウム血症、高カリウム血症、高カルシウム血症の場合、薬は禁忌です。 アジソン病の人の治療に導入すべきではありません。
薬を使用しているときにも副作用が観察される可能性があります。 場合によっては、この治療法はじんましん、かゆみ、眠気、頭痛、下痢、または便秘を引き起こします。
資金の費用は約54ルーブルです。
薬理学における利尿薬はグループに分けられ、それらはそれらの作用の基本原理によって決定され、それらの効果が異なります。 病状と症状の性質に応じて、医師は利尿薬の適切なカテゴリーと推奨用量を選択します。 利尿薬療法の主な目標は、体から余分な水分を取り除くことです。 適用範囲は、腎臓の病状、多くの緊急状態、および心臓血管系の疾患が浮腫性症候群の発症に関連しており、自然利尿を増強し、濾過プロセスを加速するために必要なものを排除することに限定されない。 チアジド系利尿薬は利尿作用が弱いですが、 長期使用末梢血管にリラックス効果があり、心臓病の治療に広く使用されています。
チアジド系利尿薬とは
同様の性質を持つ最初の合成物質であり、利尿剤のグループに名前を付けたクロロチアジド分子の化学構造は、食卓塩を構成する大量のナトリウム、カルシウム、および塩素を結合することができます。 腎盂の近くにある腎ネフロンの離れた部分に作用することにより、それらは血液への塩の再吸収を防ぎ、体液の浸透圧を低下させます。 大量の塩を結合する能力があるため、チアジド錠剤の分子構造は、一次尿の生理食塩水水溶液の再吸収を防ぎ、体からの余分な水分の排出を刺激します。 レセプションの結果は1〜2時間で、曝露時間は約12時間です。
クロロチアジドとその誘導体の作用機序が類似しているこの効果は、同じ一連の利尿薬と呼ばれるチアジド様薬の特徴でもあります。 化学構造の異なる医薬品は、その作用原理が同じであるため、類似体と見なされ、同じグループに属することができます。 薬の違いは、末梢血管の抵抗に影響を与える能力であり、それによって血液循環と血圧の低下を促進します。
プロパティ
心血管系および泌尿器系の疾患の治療、ならびにすべてのタイプの糖尿病における水電解質代謝の障害の発症を減らすためのチアジド剤の使用は、薬物の特性に基づいています:
- 循環血液量の減少と末梢血管抵抗の減少による血圧の低下は、高血圧、心不全、および心臓の筋肉の過負荷によって引き起こされる急性状態の治療に最も効果的なチアジド型利尿薬の使用を可能にします。
- チアジド系利尿薬では体から余分な水分を取り除く能力が低く、ループ利尿薬に比べて利尿作用の強さは弱いですが、長期使用は慢性浮腫症候群の治療に良い機会を与えます。
- カルシウム排泄の促進は、腎臓結石の形成のリスクを減らし、定期的な摂取による利尿の増加により、腎臓の濾過システムの活発な紅潮が起こります。
- 水塩代謝の変化により、チアジド剤を代謝障害の治療や、外部および内部の毒素の除去に使用できるようになります。
チアジド系の利尿薬の有用な治療特性も 否定的な結果体のために。 塩分不足と排泄 多数ミネラルは重要なシステムの機能の障害を伴うため、チアジド薬の摂取は処方医と合意する必要があり、それらのいくつかは処方箋でのみ購入することができます。
薬のリスト
チアジド系利尿薬の分類には、クロロチアジドベースの薬のリストと、同様の効果のある有効成分を含む同様の効果のある薬のリストが含まれています。
チアジド系利尿薬のリスト:
- 有効成分クロロチアジド-ジウリル。
- 有効成分ヒドロクロロチアジド-サルロン、ヒポチアジド。
- 有効成分インダパミド-アリフォン、ローバス、インダップ、インダパミドリタード、これは長時間作用型の薬と考えられています。
各メーカーが独自の製品の商品名を付けているため、新しい名前が常にリストに追加されます。 医師や薬剤師の助けがなければ品揃えを理解するのは難しいかもしれません。したがって、薬を選ぶときは、入手可能性に焦点を当てる必要があります 医学的適応と専門家の意見。
使用の適応症
チアジド錠の説明は、組成と主なものによって異なります 有効成分..。 チアジドグループから錠剤を服用するための適応症は次のとおりです。
- 余分な水分を取り除くための腎臓および心臓起源の浮腫。
- 酩酊を減らし、水と塩のバランスを変えるための肝不全。
- 過剰なカルシウムを取り除き、腎臓結石を防ぐための尿路結石症。
- 体液循環に関連する病理学的変化を修正するための腎性尿崩症(尿崩症)。
- 効果を高め、延長するための降圧薬による複雑な治療の一部としての高血圧。
- ループ薬の効果を延長する必要性。
利尿の増加と水と塩のバランスの変化により、チアジド製剤は重金属塩による中毒と中毒に使用されます。
禁忌
チアジド薬の服用は、以下の場合には禁忌です。
- 尿酸の代謝障害に関連する関節の病気。
- 水塩代謝の指標の変化、および尿酸濃度の上昇。
- 高齢、妊娠、授乳。 このタイプの利尿薬による治療も子供には適していません。
- 急性型の腎臓と肝臓の機能の欠如。
- 無力症候群。
- 低血圧症候群。
- ホルモン機能障害を伴う副腎の病気。
チアジド系利尿薬の使用に対する禁忌は、他の方法で利尿薬の効果を達成する必要があることを意味し、ほとんどの場合、ループおよび浸透圧剤が使用されます。
適用する方法
チアジド薬を服用するための規則は、提案された治療計画を順守すること、および健康状態と副作用のすべての変化について主治医に通知する必要があることを要求します。
- アポイントメントを開始する前に、あなたは通過しなければなりません 完全検査、血液と尿の生化学的パラメータを決定し、既存の禁忌の存在を特定します。
- チアジドの使用は、医師によって厳密に決定された用量で許可されています。
- 治療の過程で、ピルを服用するための時間間隔を観察することが重要です。
臨床効果の欠如と治療中の健康状態の悪化には、矯正と利尿薬治療の別の方法の選択が必要です。
高血圧の入院の特徴
高血圧の治療では、少量のインダパミドを使用することでプラスの効果が得られます。インダパミドは、長期間服用すると、末梢血管を弛緩させ、血流の分布を促進します。 心筋への負荷を減らすことは、持続的な降圧効果を伴います。 長期にわたる複雑な治療には、カリウムを含む薬剤の追加処方と、副作用のリスクを減らすための最小許容投与量の選択が必要です。
副作用
チアジド系利尿薬を服用している患者のレビューによると、また薬の説明に含まれている情報によると、最も一般的な副作用は、水と塩のバランスの違反と血圧の低下に関連しています。
チアジドグループから利尿薬を服用することは、以下を伴います:
- 長期使用によるカリウムレベルの低下と心臓機能の低下。
- カルシウムの喪失の増加と骨粗鬆症の症状の発症。
- 尿酸代謝の障害および付随する関節炎の悪化。
- 糖尿病のグリセミック指数の変動。
- 血栓症の増加傾向。
チアジド薬は、必要に応じて、複雑な治療の一環として医師の指示に従ってのみ使用する必要があります。 このグループの錠剤の自己投与は容認できません。
通信、情報技術およびマスメディアの監督のための連邦サービス(Roskomnadzor)によって登録されています
2010年11月1日付けの登録番号PI番号FS77-42485。
Arutyunov Grigory Pavlovich-医学博士、教授、ロシア国立研究の医療業務担当副学長 医科大学彼ら。 N.I. ピロゴフ(RNIMU)、頭。 ロシア国立研究医科大学モスクワ学部の治療学科、全ロシア心不全専門医協会(OSSN)の副会長、全ロシア心臓病学会(VNOK)の幹部会のメンバー、ロシア科学医学会医師会の幹部会、欧州心臓病学会の会員
循環器専門医の診療における利尿薬の選択の問題
G.P. Arutyunov、L.G。 Oganezova
利尿薬は、尿量とナトリウム排泄量を増やす薬です。 この点で、利尿薬は、高血圧、慢性心不全、慢性腎不全、および肝硬変の患者の余分な水分を取り除くために使用されます。
伝統的に、利尿薬の分類はさまざまな原則に基づいていました-効果の適用点(ループ利尿薬)。 化学構造(チアジド系利尿薬); カリウム(カリウム保持性利尿薬)の排泄への影響。
利尿薬には、炭酸脱水酵素阻害薬、浸透圧利尿薬、ナトリウムチャネル遮断薬、チアジド利尿薬、鉱質コルチコイド受容体遮断薬、ループ利尿薬の6つのクラスがあり、最後の3つのクラスは心臓病学で積極的に使用されています。
1.チアジド系利尿薬(Na + --Cl-共輸送阻害剤)
作用機序:チアジド系利尿薬の影響下で、抑制が起こります
近位尿細管での再吸収と遠位尿細管でのNaClの輸送の遮断。
薬物動態
ヒドロクロロチアジド-経口バイオアベイラビリティ70%、排泄半減期-2.5時間、腎臓から排泄。 インダパミド-経口バイオアベイラビリティ93%、消失半減期14時間、代謝。
副作用、禁忌および薬物相互作用
チアジド系利尿薬が中枢神経系からの副反応を引き起こすことはめったにありません(めまい、 頭痛、知覚異常、キサントプシア、脱力感)、 消化管(消化管)(食欲減退、吐き気、嘔吐、腸疝痛、下痢、便秘、胆嚢炎、膵炎)、造血、皮膚(光線過敏症、発疹)。 これらの薬は、他の降圧薬(ベータ遮断薬、カルシウム拮抗薬、ACE阻害薬、アルファ1遮断薬)よりも頻繁に効力をわずかに低下させます。
ループ利尿薬のようなチアジドの最も深刻な副作用は、水と電解質のバランスの違反に関連しています。 これらには、細胞外液量の減少、動脈性低血圧、低カリウム血症および低ナトリウム血症、低クロール血症、代謝性アルカローシス、マグネシウム欠乏症、高カルシウム血症、および高尿酸血症が含まれます。
チアジド系利尿薬は耐糖能を低下させ、場合によっては糖尿病を発症することがあります。 メカニズムは完全には理解されていませんが、おそらくインスリン分泌が減少し、グルコース代謝が損なわれています。
チアジド系利尿薬は、低密度リポタンパク質コレステロール(LDLコレステロール)、総コレステロール、トリグリセリド(TG)のレベルを上げることができます。 スルホンアミド基を含む薬物にアレルギーがある場合は禁忌です。 チアジド系利尿薬の有効性は、利尿薬の吸収を減らす非ステロイド性抗炎症薬である陰イオン交換樹脂の摂取によって低下する可能性があります。 チアジド系利尿薬による治療中に発生する低カリウム血症を背景に、ピルエットなどの頻脈を発症するリスクが高まります。 したがって、多くの場合、キニジンを服用している患者のピルエット頻脈の原因は、チアジド系利尿薬によって引き起こされたK +欠乏症であった可能性があります。
応用
心臓病の診療では、チアジド系利尿薬が心不全の浮腫の治療に使用されます。 ほとんどすべてのチアジド系利尿薬は、30〜40 ml / min未満の糸球体濾過率(GFR)では効果がありません。
チアジド系利尿薬は、血圧(BP)を下げるときに 動脈性高血圧症(AH)、血圧-ナトリウム利尿曲線の急勾配を増加させるため、高血圧の単剤療法または併用療法の構成要素として広く処方されています。 さらに、それらは相互に他の効果を強化します。 降圧薬..。 しかし、カリウムサプリメントなしでそれらを処方すると、突然死のリスクが高まる可能性があります。 最大有効量を超えると、副作用の重症度が増します。したがって、高血圧の治療では、低用量の薬剤の使用が推奨されます。
2.鉱質コルチコイド受容体遮断薬(アルドステロン拮抗薬、カリウム保持性利尿薬)スピロノラクトンは、このクラスの薬剤の最も有名な代表です。
薬物動態
スピロノラクトンは約65%吸収され、活発に代謝され(肝臓を最初に通過するときを含む)、腸と肝の循環を経て、主に血漿タンパク質に結合し、半減期は約1.6時間と短くなります。
他のカリウム保持性利尿薬と同様に、スピロノラクトンは生命を脅かす高カリウム血症を引き起こす可能性があるため、高カリウム血症の患者には禁忌であり、病気や投薬により発症するリスクが高くなります。 肝硬変の患者では、スピロノラクトンは代謝性アシドーシスを引き起こす可能性があります。 サリチル酸塩は、カンレノン(スピロノラクトンの活性代謝物)の尿細管分泌とスピロノラクトンの利尿作用を低下させる可能性があり、後者は強心配糖体のクリアランスに影響を与える可能性があります。
スピロノラクトン分子にはステロイド核が含まれているため、女性化乳房、インポテンス、性欲減退、多毛症、声の粗大化、障害を引き起こす可能性があります 月経周期..。 また、服用すると下痢、胃炎、胃出血、胃潰瘍が発生することがあります(禁忌でもあります)。 中枢神経系への影響は、眠気、嗜眠、運動失調、錯乱、頭痛によって現れる可能性があります。 一部の患者は発疹を発症しますが、まれに血液学的合併症を発症します。 スピロノラクトンを長期間服用している患者では、乳がんの症例が指摘されています(メカニズムは不明です)。 高用量では、それは引き起こします 悪性新生物ラットで。 スピロノラクトンが治療用量で発がん性があるかどうかはまだ明らかではありません。
応用
スピロノラクトンは、他のカリウム保持性利尿薬と同様に、浮腫や高血圧の治療においてチアジドまたはループ利尿薬と併用されることがよくあります。 その結果、浮腫はすぐに消え、カリウムのバランスはほとんど変わりません。 心臓病の診療では、スピロノラクトンは主に、二次性アルドステロン症(心不全を伴う)を背景とした難治性浮腫に適応されます。 標準治療へのスピロノラクトンの追加は、III-IV機能クラス(FC)の慢性心不全(CHF)患者の死亡率と合併症のリスクを大幅に減らすのに役立つことが示されています。
3.ループ利尿薬
このグループのすべての薬は、ヘンレループの上昇部分の厚い部分でのNa + -K + 2Cl-の共輸送をブロックします。これが、ループ利尿薬と呼ばれることが多い理由です。 ろ過されたナトリウムの約65%は近位尿細管で再吸収されますが、このレベルでのみ再吸収を抑制する利尿薬は効果がありません:高ナトリウム濃度が尿細管に残っている場合でも、そのかなりの部分が近位尿細管で正常に再吸収されますヘンレループの厚い部分。 ろ過されたナトリウムのごく一部だけがネフロンに到達するため、ネフロンのより遠位のレベルで作用する利尿剤も効果がありません。 したがって、ヘンレループの上昇部分の厚い部分でのループ利尿薬の有効性は、2つの要因によるものです。通常、ろ過されたナトリウムの25%がここで再吸収され、遠位ネフロンがナトリウムを再吸収する能力が不十分です。
化学的特性
ループ利尿薬は化学構造が大きく異なります。 フロセミド、ブメタニド、アゾセミド、ピレタニド、トリパミドはスルホンアミド基を含み、エタクリン酸はフェノキシ酢酸の誘導体であり、ムゾリミンは異なる構造を持っています。 トラセミドはスルホニル尿素誘導体です。 新しい長時間作用型トラセミド2の組成は、より長い作用期間と臨床効果を達成するために変更されました。
確かに、主要な有効成分だけでなく、他の成分も薬の特性と有効性に大きな影響を与えます。 長期的な効果のための持続放出は、特別な物質の助けを借りて達成することができます。 天然の親水性ポリマーであるグアーガムは、最近、固相からの物質の放出を制御するために広く使用されており、徐放性または徐放性の製剤をもたらしています。 今日、そのような薬物は十分な数ありますが、特定の各物質の放出は、分子の物理化学的特性、ポリマーの量、および添加物によって異なる可能性があります。 したがって、薬物の最適な組成を開発するための作成のために、特別で徹底的かつ多数のインビトロ研究を実施することが重要です。
作用機序
ループ利尿薬は、ヘンレループの上昇部分の厚い部分で、Na + -K + -2Cl-トランスポーターに結合してそれを阻害し、ネフロンのこの部分でのNaCl輸送をほぼ完全に抑制します。 さらに、正の経上皮電位の出現を防ぐことにより、ループ利尿薬はヘンレループの上昇部分の厚い部分でのCa2 +およびMg2 +の再吸収を抑制します。
トラセミドの特徴は、フロセミドよりも低カリウム血症の原因が少ない一方で、より活性が高く、その効果が長いことです。
薬物動態
フロセミドのバイオアベイラビリティは60%で、半減期は20分です。 腎臓による除去65%。
トラセミドのバイオアベイラビリティは約80%であり、血漿タンパク質との関連は99%以上です。 腎臓による消失は83%であり、健康なボランティアにおけるトラセミドとその代謝物の半減期は3〜4時間であり、腎不全ではトラセミドの半減期は変化しません。 服用した用量の約83%は、尿細管によって変化せず(24%)、主に不活性な代謝物(M1〜12%、M3〜3%、M5〜41%)の形で排泄されます。
即時放出(IR)トラセミドを使用する場合、有効成分は投与後短時間で体循環に入り、その後、クリアランスが高いためにその血漿濃度が治療量以下のレベルまで急速に低下し、治療効果を低下させる可能性があります。
低濃度の利尿薬に長期間継続的に曝露すると、その効果が高まり、副作用の数が減少するため、ブリトマールを使用すると、これらの欠点を最小限に抑えることができます。
副作用、禁忌および薬物相互作用
ループ利尿薬のほとんどすべての副作用は、それらの利尿作用に関連しており、とりわけ、水電解質障害に関連しています。 ループ利尿薬の管理されていない使用は、大量のナトリウムの損失につながる可能性があり、それは低カリウム血症と細胞外液の量の減少を伴います。 臨床症状には、ショックまでの動脈性低血圧、GFRの低下、血栓塞栓症、および付随する肝障害(肝性脳症)が含まれます。
特にレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系(RAAS)の活性化を背景に、遠位尿細管へのナトリウム摂取量が増加すると、カリウムと水素の腎排泄が増加し、低クロール性アルカローシスが発生します。 カリウムの摂取量が不十分な場合、低カリウム血症が起こり、特に強心配糖体を服用している患者に不整脈を引き起こす可能性があります。 マグネシウムとカルシウムの排泄が増加するため、マグネシウム欠乏症(不整脈の発症につながる)と低カルシウム血症(テタニー)が発生する可能性があります。 聴器毒性は、耳鳴り、難聴、全身性めまい、耳のうっ血の心臓の問題の万華鏡の感覚によって現れます。 ほとんどの場合、難聴は元に戻せます。
聴器毒性は、急速な静脈内投与でしばしば発生しますが、経口摂取した場合はそれほど頻繁ではありません。 この副作用は、エタクリン酸を使用するとより頻繁に発生すると考えられています。 さらに、ループ利尿薬は、高尿酸血症(痛風の発症につながることもあります)および高尿酸血症(糖尿病の発症を引き起こすこともあります)を引き起こし、LDLおよびTGコレステロールのレベルを上げ、高密度リポタンパク質コレステロール(HDL)のレベルを下げる可能性があります。 その他の副作用には、発疹、光線過敏症、知覚異常、造血、胃腸障害などがあります。
ループ利尿薬は、重度のナトリウム欠乏症、循環血液量減少、スルホンアミド基を含む薬剤(フロセミド、ブメタニド、アゾセミド、ピレタニド、トリパミド)に対するアレルギー、通常のループ利尿薬の投与量に抵抗性の無尿には禁忌です。
水を発生させるリスクを減らすため 電解質障害のような長時間作用型利尿薬を使用する必要があります。
応用心臓病の診療では、肺および体循環の静脈うっ血を排除するために細胞外液の量を減らす必要がある場合、ループ利尿薬がCHFで広く使用されています。
利尿薬治療は常に急速な減少を伴います 臨床症状循環虚脱-息切れ、浮腫-そして運動耐容能の増加につながります。 利尿薬治療は、循環虚脱の症状が見られる場合にのみ実施する必要があります。 うっ血性心不全の兆候のない患者に利尿薬を使用することは正当化されません。 利尿薬は、既存の治療法を背景に処方する必要があります。 ACE阻害剤およびベータ遮断薬。
CHF症状の進行、浮腫による患者の体重の増加には、ループ利尿薬への切り替えが必要です。 ループ利尿薬の開始用量が効果的でない場合、ループ利尿薬とチアジド利尿薬の組み合わせが常に考慮されます。
アルカローシスの発症に伴い、アセタゾラミドの任命は改善につながります 臨床像..。 臨床効果が得られると、減量のための利尿薬の滴定が常に示されます。
利尿薬治療は毎日のみ行われます。 利尿薬治療の断続的なコースは、神経ホルモン系の過剰活性化と神経ホルモンレベルの増加につながります。 さらに、利尿剤の腎保護効果は大きな問題です。 今日、利尿薬の腎薬効の原因となるメカニズムはよく知られていますが、現在、ループ利尿薬(ブリトマール)の長期的な形態の助けを借りて、それらのいくつかを平準化することができます。
したがって、半減期を延長することにより、「利尿後の再吸収の増加」という現象を回避することができます。 そして不在 急増排泄された尿の量は循環量の急激な変化を引き起こしません
血液、したがってアンジオテンシンIIとノルエピネフリンの過剰な合成を増強しません。これはGFRの低下と腎機能の低下につながります。 現在までに、1つの徐放性(徐放性)ループ利尿薬のみが利用可能です-。
Britomarは2011年にロシア連邦の領土に登録されました。これはヨーロッパでよく知られており、1992年(別の商品名)から広く使用されています。 トラセミド-IRと比較した薬理学的パラメーターにおけるその利点を証明するために、特別な研究が行われた。
BarbanojM.J。による研究の主な目標 etal。 ブリトマールとトラセミド-IRの生物学的利用能と生物学的同等性の比較評価でした。 さらに、両方の薬物の薬物動態および薬力学が評価された。
Britomarの2つの用量を同様の用量のトラセミド-IRと比較しました。 血漿トラセミド濃度は、高感度分析を使用して測定されました。
血漿生物学的等価性パラメーターは以下の通りであった:
- 5 mg群では、t = 0から最後の測定可能な濃度(時間t)(AUC(0-t))までの濃度-時間曲線下の面積は1.03(90%信頼区間(CI)0.91-1、17)でした。 )およびC(最大)は0.82(90%CI:0.68-0.98)でした。
- 10 mg群では、AUC(0-t)は1.07(90%CI 0.99-1.14)、C(max)は0.68(90%CI 0.60-0.78)でした。 Britomarは、トラセミド-IRと比較して有意に長いt(最大)を示しました。 投与24時間後に尿中に検出されたトラセミドの量は、両方の投与量でブリトマール群の方が多かった。 摂取後の最初の1時間は、ブリトマール群の尿量と尿電解質排泄量が少なかった。 ただし、このグループのナトリウム利尿は有意に高かった。 したがって、両方の形態が同様の全身分布(AUC)を示したという事実にもかかわらず、ブリトマールはより低いレベルの吸収を示しました(より低いC(max)およびより長いt(max))。
トラセミド-IRと比較したブリトマールの反復投与による薬物動態プロファイルを評価するために、同じグループの著者が、1日目(単回投与)および4日目(反復投与)に血液サンプルを採取する研究を実施しました。 生物学的等価性パラメーターは、1日目で次のとおりでした-AUCt = 1.07(90%CI 1.02-1.1)、C(最大)= 0.69(90%CI 0.67-0.73); 4日目、AUC = 1.02(90%CI 0.98-1.05)、C(最大)= 0.62(90%CI 0.550.70)。
Britomarのt(max)はより長く、さらに、血漿中の薬物濃度の有意にわずかな変動が明らかになりました。 尿サンプルを分析したところ、ブリトマールのグループは投与後最初の数時間で尿の量が少なかったことが明らかになりました。 排尿への急性の衝動のエピソードは後で現れ、主観的にそれほど強くありませんでした。
CHF患者の次の問題は、かなりの数のネフロンが失われることであり、したがって、従来の薬物の再吸収および排泄の障害が発生します。 特定の薬物のクリアランス違反があります。 GFRの低下とともに
トラセミドについて話すと、その標準的な形でさえ、長時間の作用ではなく、この薬の80%が肝臓で代謝されます。 それか。 腎機能障害のある人におけるこの薬の半減期は、大幅に延長されることはありません。 同時に、肝硬変に伴い、AUC(2.5倍)とトラセミドの半減期(最大4.8時間)が増加しました。 それにもかかわらず、そのような患者では、薬物の投与量の約80%(変更されておらず、代謝物の形で)が1日あたり尿中に排泄されたため、その蓄積は長くなりました
レセプションは期待されていません。
さらに、トラセミドは多面発現特性、すなわち能力を持っています この薬の CHF患者の心筋における1型コラーゲンの合成と沈着を阻害します。 さらに、フロセミドを投与されている患者とは対照的に、トラセミド群の患者では、心筋線維化の生化学的マーカーであるC末端プロペプチド1型プロコラーゲンの血清濃度が低下します。
さらに、薬物の抗アルドステロンおよび血管拡張特性が注目されています。 トラセミドは、CHFの入院の頻度と期間だけでなく、死亡率も低下させます。 それはまた、運動耐容能の増加につながり、CHFのFC(NYHAによる)と患者の生活の質を改善します。 CHFの1,377人の患者を対象としたTORIC研究では、トラセミドはフロセミドと比較して心血管死亡率の有意な減少をもたらしました。 したがって、同様の全身分布を有するが、吸収が著しく遅く、血漿濃度の変動が少なく、より顕著なナトリウム利尿効果および生理学的に均一な利尿を有するブリトマール徐放性トラセミドは、心臓病の診療での使用に非常に有望である。
文学のリストには8つのタイトルが含まれており、エディションがあります
省略形
心臓の問題の万華鏡
利尿薬は、50年以上にわたって高血圧と心血管疾患の治療に使用されてきました。 これらの治療法は、体に余分な塩分と水分を洗い流すことで血圧を下げるのに役立ちます。 クレンジングは、尿を介して腎臓によって実行されます。 心不全では、利尿薬も広く処方されています。 それらは、体内の過剰な水分によって生じる心臓へのストレスを軽減することにより、患者の状態を改善します。 心臓、腎臓、肝臓の問題が原因で患者が腫れている場合は、利尿薬がそれらを軽減するのに役立ちます。
薬のグループが異なれば、腎臓への影響も異なり、体から水分と塩分を多かれ少なかれ除去します。 これについては、「利尿薬の分類」のセクションで詳しく説明します。 私たちは読者に提供しようとしました 現在最も一般的に使用されている利尿薬に関する最新情報アクセス可能な言語で書かれています。 この資料は、利尿薬の分類とその使用の特殊性を理解する必要がある医師に役立ちます。 治療の原理とメカニズムを理解するために、患者はこの記事を読むこともお勧めします。 利尿薬を服用する必要がある場合は、中程度または最小限の副作用で効果的な薬を選択できます。 さらに良いことに、利尿作用のある天然物質を優先して「化学的」利尿剤を放棄することができれば。
利尿薬:患者への重要な注意
まず第一に、私たちは欲しい 利尿薬への「依存症」に対して患者に警告する..。 インターネットでは、これらの薬が治療だけでなく「美容」の課題も簡単に解決できると同時に、非常に安全であるという多くの情報を見つけることができます。 女性はしばしば許可なく減量のために利尿薬を服用します。 アスリートはそれらを使用して、競技前にすぐに体重を減らします。 ボディービルダーでさえ、彼らの筋肉をより目立たせるために彼らの体を人工的に脱水します。
しかし、医師の処方箋なしで利尿薬を服用している人にとってのリスクは何かを見てみましょう。
- これらの薬は体からカリウムを取り除き、倦怠感を高めます。
- 同時に、それらはカルシウムをトラップし、それが塩の沈着につながる可能性があります。
- 利尿剤も糖尿病のリスクを高め、そのため、血中の「悪玉」コレステロールのレベルが上昇します。
- 排尿の増加により睡眠障害が発生する可能性があります。
- 男性は利尿剤を服用している間、効力に問題がある可能性が高くなります。
最新の利尿薬であるインダパミド(アリフォン、アリフォンリタード)とトラセミドは代謝に影響を与えず、前世代の薬剤よりも患者の忍容性がはるかに高いことが簡単にわかります。 しかし、それらは人間の健康にも害を及ぼす可能性があります。 それは、それらの悪影響がすぐには現れないが、後で現れるということだけです。 結局のところ、利尿薬の作用機序を理解しようとすると、これらの薬はすべて、新旧を問わず、同じことをすることがわかります。 彼らは腎臓を「刺激」して、より一生懸命働き、体からより多くの水分と塩分を取り除きます。
しかし、体内の体液貯留は深刻な病気の症状にすぎず、その原因ではありません。 腫れはそれ自体では発生しませんが、心臓や腎臓の働きに深刻な問題があるため、他の理由で発生することはあまりありません。 この上、 利尿薬は症候性の作用のみの薬であり、病気の原因を決して和らげることはありません..。 実際には、これは利尿薬が患者に悲しい結末をしばらく延期させることしかできないという事実につながります。 それは数週間、数ヶ月、あるいは運が良ければ数年になる可能性があります。 本当に長寿で健康を増進するために病気の原因に取り組みたいのなら、利尿剤だけではできないことがわかります。
このように、あなたは「思考のための情報」を受け取りました、そして、我々は高血圧と心不全のための利尿薬の使用に直接目を向けます。
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高血圧の利尿薬
利尿薬で高血圧を治療することになると、医師は1990年代に、これらの薬が低用量で投与された場合でも患者に効果があることを発見しました。 減量は、1日あたり25 mg以下のジクロチアジド(「基本的な」利尿薬、以下を参照)に相当します。 その前に、患者はしばしば高用量で薬を服用しました-1日あたり50mgのジクロチアジド。 同時に、患者はその副作用に非常に苦しんでいました。 それは明らかになった 高血圧に対する利尿薬の投与量を減らすと、副作用が数回減少し、 治癒的行動同時にわずかに減少しました..。 1999年、2000年、2003年にヨーロッパで実施された研究では、低用量の利尿薬が、ACE阻害薬やカルシウム拮抗薬などの新しいクラスの降圧薬(血圧降下薬)と同じくらい効果的であることが示されました。 これは、高血圧の治療のための腎臓刺激薬の処方の急増につながりました。 以前は、血圧を下げる薬が他になかったため、これは1960年代と1970年代にのみ観察されていました。
高血圧の利尿薬:賛否両論
利尿薬は、以下の状況で高血圧に最適な薬です。
- 高齢患者の場合(詳細については、注記「」を参照してください)。
- 孤立性収縮期高血圧症の場合、つまり「上部」血圧のみが上昇した場合(このタイプの高血圧症について読んでください)。
- 心不全を併発している場合(下記参照);
- 骨粗鬆症を伴う。
多くの研究は、利尿薬が高血圧患者の合併症の発生率を減らすことを示しています:
- 心筋梗塞-14〜16%;
- 脳卒中-38-42%。
利尿薬の分類。 利尿薬のグループと高血圧に対するそれらの使用
利尿薬の理想的な分類は、その作用のすべての側面を考慮に入れる必要があります。 しかし、利尿薬は根本的に異なるため、今日では存在しません 化学構造..。 このため、それらは患者の体への作用のメカニズムと持続時間において互いにあまりにも異なっています。
利尿薬を腎ネフロンのどの部分に影響を与えるかに従って分類する試みがなされてきました。 しかし、利尿剤の中には腎臓を刺激するだけでなく、他の体のシステムにも影響を与えるものがあります。 血液を腎臓に浸透させたいくつかの薬は、ネフロン全体で活性があります。 したがって、体から余分な水分とナトリウムを取り除くすべての薬を組み合わせる調和のとれたシステムを作成する方法はありません。
利尿薬の最も適切な分類は、それらの作用のメカニズムによるようです。 実際には、次の利尿薬のグループが使用されます:チアジド、ループ(これにはフロセミドが含まれます)およびカリウム保持性利尿薬(アルドステロン拮抗薬)。 以下に、それぞれの詳細情報を示します。 利尿薬の歴史は、水銀ベースの薬と、塩ではなく水だけを体から取り除く浸透圧薬から始まりました。 これらのグループは、より効果的で安全な新しいクラスの利尿薬に長い間取って代わられてきました。
利尿薬:それらが何であるか
チアジドおよびチアジド様利尿薬 | 高血圧の場合、他の利尿薬よりも頻繁に処方されます。 これらの錠剤は遅く、比較的弱いですが、それらを服用することによる副作用は中程度です。 このグループには、ジクロロチアジド(ヒポチアジド)とインダパミド(アリフォンリタード)の薬が含まれます。 残りのチアジドおよびチアジド様利尿薬は、今日では時代遅れと見なされています。 高血圧症のインダパミドは利尿剤としてではなく、血管拡張薬として使用されています。 他のほとんどの利尿薬とは異なり、代謝を損なうことがないという事実によって区別されます。 それは病人が取ることができます 糖尿病、痛風、および高齢者。 |
ループ利尿薬 | これらは、腎臓を刺激してより多くの尿を生成し、水と塩分を取り除く強力な薬です。 残念ながら、過剰な水分と塩分とともに、体は貴重なミネラル(カリウムとマグネシウム)を失います。 ループ利尿薬はチアジド利尿薬よりも強力ですが、より深刻な副作用を引き起こします。 から 高血圧それらはめったに処方されません。 それらは通常、心不全、腎臓または肝臓の病気によって引き起こされる浮腫のために服用されます。 このグループには、トラセミド(Diuver、Britomar、Trigrim)およびフロセミド(Lasix)という薬が含まれます。 ブメタニドとエタクリン酸は時代遅れの薬です。 |
カリウム保持性利尿薬 | それらは軽度の利尿作用がありますが、主要な利尿剤による治療の結果を改善します。 ループやチアジド系利尿薬の一般的な副作用である、体内のカリウム欠乏症のリスクを軽減します。 多くの患者は、標準的な薬では治療できない重度の高血圧症の治療に役立ちます。 それらはまた心不全の死亡率を減らします。 主なカリウム保持性利尿薬はベロシュピロン(スピロノラクトン)です。 残念ながら、この薬は男性にインポテンスと女性化乳房を引き起こす可能性があります-乳房の成長。 しかし、重度の病気の場合は、副作用のリスクがあるにもかかわらず、服用する必要があります。 |
利尿薬(利尿薬)について読む:
高血圧症に処方される利尿薬
人気の利尿薬:
チアジド系利尿薬による治療が効かない場合は、ループ利尿薬を使用して 救急医療腎不全または心不全を背景に、高血圧の危機を伴う。
利尿薬による高血圧の治療-有用な情報
利尿薬(特に高用量)は糖尿病を促進し、血中コレステロール値を上昇させます。 したがって、彼らは彼らを若い患者だけでなく、肥満や糖尿病の高血圧患者にも処方しないようにしています。 それにもかかわらず、チアジド様利尿薬インダパミド(アリフォン、アリフォン遅延)およびループ利尿薬トラセミドは、これらの有害な代謝効果を欠いています。
利尿薬で高血圧を治療することの不利な点は何ですか?
- "速い" 副作用:頻尿、睡眠障害、倦怠感、男性の効力の低下、血中コレステロールの上昇など。
- 腎臓と心臓の「傷み」の加速という形で起こりうる危険な長期的な副作用。
- しばらくすると、体は利尿薬に「慣れ」ます。そのため、利尿薬の効果は時間の経過とともに低下することがよくあります。
- そして最も重要なこと:利尿薬は高血圧の原因に影響を与えませんが、その症状を「こわばらせる」だけです。
ほとんどの患者さんが利尿剤を服用せずに血圧を正常化し、浮腫を取り除くことができる治療法を提供したいと思います。
- アミノ酸タウリンは、「従来の」利尿薬の優れた代替品です。 体から余分な水分を取り除き、むくみを和らげるだけでなく、血管をリラックスさせます。 タウリンは「化学」利尿薬と同じくらい効果的に機能します。 しかし、それは人体に自然に含まれている天然物質であるため、害を及ぼすことはありません。 それどころか、タウリンは腎臓と心臓を強化します。 血圧を正常化することに加えて、それは免疫力を改善し、視覚障害を助けます。 続きを読む。
- 高血圧の場合は、薬局で販売されているマグネシウム製剤を服用すると非常に便利です(ちなみに、そこには高品質のタウリンもあるので、疑わしい栄養補助食品は必要ありません)。 マグネシウムには直接的な利尿作用はありませんが、血管を弛緩させ、心臓と腎臓の機能を改善します。 マグネシウムは、効果的な薬物を使用しない高血圧治療プログラムの重要な部分です。
- マグネシウムと一緒に1錠で摂取する可能性が高いビタミンB6は、それ自体が利尿剤です。 それはタウリンの作用を補完し、また体内の他の多くのプロセスに有益な効果をもたらします。
「タウリン+マグネシウム+ビタミンB6」という式を覚えておいてください。 あなたにとってそれは意味します 高血圧に対する勝利、「化学的」利尿薬の排除および延命..。 これらの天然物質は迅速かつ効率的に作用し、有害な副作用はありません。 それらは血圧を正常化し、余分な水分を取り除き、病気の原因に影響を与えます。 以下のリンクで詳細をお読みください。
心不全の利尿薬
心不全は通常、体内に体液貯留を引き起こします。 それはしばしば肺の血液の停滞につながります。 中等度の心不全の症状:浮腫、息切れ、チアノーゼ(青みがかった皮膚の色)、肝臓の肥大、心臓の喘鳴。 より重症の段階では、肺水腫が発生する可能性があります、 心原性ショック、低血圧(90 mm Hg未満の「上部」血圧)。
利尿薬は、心不全が浮腫を引き起こしただけでなく、肺の体液の停滞による息切れを引き起こしたすべての患者に推奨されます。 利尿剤の助けを借りて、医師は体からの余分な水分や塩分の除去を刺激し、それによって患者の状態を改善します。 心不全の場合、適切な利尿薬療法は腫れを和らげ、運動耐容能を高め、そしておそらく患者の予後を改善します-彼の寿命を延ばします。
ビデオもご覧ください。
利尿薬は心不全の対症療法にすぎず、その原因には効果がありません。 したがって、それらはACE阻害薬および/またはベータ遮断薬との組み合わせでのみ処方されます。 心不全の治療のための後者の2つのグループの薬の使用は、当社のウェブサイトの範囲を超えています。
心不全の代替治療オプション
病気の原因が解決されない場合、それはすぐに死につながるか、心臓移植を受ける必要があります。 主流の医学でさえそれを認めています 利尿薬はただの 対症療法心不全..。 ベータ遮断薬とARF阻害薬も、症状を「消音」するだけです。
西洋の主要な心臓専門医は、心不全の原因は次のとおりであるという結論に達しました。
どのような天然物質が心臓を強化し、心不全の原因を排除しますか
コエンザイム(コエンザイム)Q10 | 細胞内のエネルギーの生成に関与する物質。 Q10欠乏症は、おそらく心臓の問題の最も重要な原因の1つです。 冠状動脈バイパス移植手術後のリハビリテーションを改善します。 多くの患者にとって、Q10を服用すると、心臓移植をオプトアウトすることさえできます。 |
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L-カルニチン | 心臓にエネルギーの2/3を提供する脂肪酸の代謝を調節します。 患者の状態と心血管疾患の予後を改善するだけでなく、手術、心臓発作、または脳卒中後のリハビリテーション中も改善します。 |
マグネシウム | 心臓の健康に欠かせないミネラル。 心拍数を安定させます。 カリウムバランスを改善します。 心筋の持久力を高めます。 血管のけいれんを和らげます。 血栓を減らし、血栓を防ぎます。 血中コレステロールバランスを改善します。 |
タウリン | 天然アミノ酸-体の「化学的」利尿薬の有用な代替品。 その強力な利尿作用に加えて、それは血圧を正常化し、心筋を強化します。 うっ血性心不全に推奨されます。 |
D-リボース | これは、心臓の細胞に栄養を与える「燃料」の合成の前駆体です。 患者の状態を緩和し、エネルギーと運動耐容能を高めます。 ただし、心臓病の原因に直接的な影響はありません。 補助食品です。 |
心不全の治療に関する詳細な議論は、このサイトの範囲外です。 したがって、心臓病患者に役立つ2冊の本へのリンクを提供します。
これらの本は電子的にすぐに入手できます。 あなたが英語を知っているなら、それらの両方を読んでください。 そうでない場合は、少なくともアトキンス博士による「サプリメント」を研究してください。
浮腫は多くの人にとって問題です。 これは、体内の好ましくないプロセスの初期症状です。 腫れは、人が健康を管理する時期であり、延期する場所がないことを示しています。 さらに、浮腫の局在化は診断上非常に重要です。
腫れが腎臓病(腎炎など)によって引き起こされる場合、それらは全身に現れる可能性がありますが、顔、特に目の周りに最もはっきりと見えます。 それらは通常、夜の睡眠の後、朝にすべて見えすぎます。 「腎臓」浮腫は通常、触ると柔らかく、周囲の皮膚は青白いです。 不健康な腎臓は塩分や水分を取り除く効率が低いため、これらが形成されます。 血漿中では、タンパク質の濃度が低下し、血管壁の透過性が高まります。 顔の浮腫のよりまれな原因は、内分泌障害だけでなく、さまざまなアレルギーである可能性があります。
足がむくむ場合、そしてほとんどの場合、ハードな一日の後の夕方に腫れが生じた場合、それはおそらく心不全が原因です。 原因はまた、健康な心臓のある脚の血管の問題である可能性があります。
浮腫の利尿薬は医師によってのみ処方されます。彼はまたアドバイスをします 食事の栄養、浮腫の根本的な原因である病気を特定して治療します。 浮腫のために利尿薬を自分で服用しないでください。医師の診察を受けてください。 利尿薬によるセルフメディケーションは非常に危険です。 浮腫は手ごわい症状であり、原因を特定するために直ちに検査する必要があります。 治療は資格のある医師によってのみ処方されるべきです。
下肢の腫れのための利尿薬:あなたは常にそれらを服用する必要がありますか?
他の問題と同様に、脚の腫れについては、利尿薬を自分で服用しないでください。 医師の診察を受けてください。 彼はおそらくあなたに徹底的な健康診断を送るでしょう。 しかし、診断は次の方法ですぐに判断できる場合があります 外観足のむくみ。 病気の原因が関節の炎症または靭帯の損傷である場合、皮膚の下で炎症過程が起こる場所で浮腫が形成されます。 腎臓病では、腫れは通常、脚の後ろに見られます。
足のむくみには常に利尿剤を服用する必要がありますか? もちろん違います。 浮腫の原因が内部の病状ではない場合、薬を使わなくても問題を解決できる場合があります。 結局のところ、脚の腫れは、職場や家庭での困難のためにしばしば発生します。 多くの職業の代表者(教師、営業担当者など)は、一日中自分の足で過ごし、歩くのではなく、たくさん立っている必要があります。 足のむくみは、座りがちな生活習慣、扁平足、さらには人が長い間足を組んで座っているという事実によっても発生する可能性があります。 これらすべての状況で浮腫を取り除くには、利尿薬を飲み込むのではなく、仕事と休息の状態を大幅に変える必要があります。
残念ながら、3人に1人の女性が妊娠中に浮腫に直面しています。 原則として、浮腫の問題は、出産後期に発生します。 塩分を制限または完全に排除した食事ではそれを排除するのに十分でない場合は、利尿剤を摂取する必要があります。 妊娠中の女性のための利尿薬は合成です( 薬)そして天然-さまざまなハーブ、果物、ベリー。 妊娠中の腫れは無視できません。 それらは、妊娠中の女性の子癇前症(中毒症)と同様に、重度の腎臓または心臓の問題の症状である可能性があります。 女性が浮腫の出現について医師に知らせると、彼はすぐに集中治療を開始するか、少なくとも妊娠の過程に対する彼のコントロールを強化します。
残念ながら、妊娠浮腫を治療するための選択肢は非常に限られています。 私たちの時代のほとんどの女性は、不必要なリマインダーなしで、 妊娠中の利尿薬は許可なく服用することはできません..。 このノートで上で説明した利尿薬のすべてのグループ(チアジド、ループ、カリウム保持性利尿薬など)は、妊娠の前半では厳しく禁止されています。 後半では、それらは病院の設定で、最も極端な場合にのみ処方されます。 同時に、医師は妊娠中の女性とその胎児を大きなリスクにさらしていることに気づいています。 子供に起こりうる合併症:聴覚障害、腎臓の問題、黄疸、血液組成の悪化など。
ハーブ利尿薬、つまりフォーク利尿薬についても、それほど単純ではありません。 多くの妊婦は、利尿剤のお茶は完全に安全であると軽率に信じています。 したがって、彼らは利尿薬草製剤を恣意的に醸造して飲んでいます。 多くの場合、医者はそれについてさえ知りません。 実際、 妊娠中の利尿薬は決して無害ではありません..。 カリウム、マグネシウム、その他のマクロ要素やミクロ要素を体から取り除くという理由だけで、血液の酸性度と水と塩のバランスが変化します。
これには正当な理由がある場合、医師は妊娠中に腎臓茶を処方します。 そして、内部の病状のない軽度の浮腫は、治療なしで耐えることができます。 また、妊娠中の女性が知っているのは良いことです 彼らが禁止されているハーブ利尿薬のリスト..。 含まれるもの:
- 苺
- ジュニパーフルーツ
- パセリの根
妊娠中に許容される利尿薬( 医者によって処方された通りにだけ!):
- カネフロン-併用薬 野菜由来..。 腎臓や尿路の問題に処方されています。 利尿剤だけでなく、防腐剤、鎮痙剤、抗炎症作用もあります。 赤ちゃんを産むあらゆる段階での使用が許可されています(注意してください!)。 カネフロンは、滴と錠剤の形で提供されます。 妊娠中の女性は、滴にエチルアルコール(アルコール)が含まれているため、正確に錠剤の形で処方されます。
- フィトリシンは、腎臓や尿路の病気のためのもう一つの複雑な植物化学物質です。 妊娠中の使用経験は肯定的ですが、処方する前に、医師は女性が腎臓に急性炎症過程を持っていないことを確認する必要があります。
- ユーフィリンは、利尿作用をさらに持つ気管支拡張薬です。 妊娠中や授乳中に処方された場合、女性と胎児の潜在的なリスクと潜在的な利益を比較する必要があります。 頭痛やめまいだけでなく、腸の混乱のリスクを高めるため、空腹時に服用することはお勧めしません。 この薬は、低血圧、心臓の問題、またはてんかん発作がある場合には適していません。
ハーブ利尿薬。 利尿薬と料金
ハーブ利尿薬は、太古の昔から民間療法で使用されてきました。 それらは現代の合成利尿薬よりも弱いですが、毒性ははるかに低いです。 ハーブ系利尿剤を正しく選択すれば、副作用なしに長期間使用できます。 利尿茶を処方するか ハーブコレクション資格のある専門家のみである必要があります:医師または信頼できる 民間治療師..。 彼は、浮腫が発生するために患者の体内に体液貯留がある理由を考慮してこれを行うことができます。 たとえば、心不全の場合は、白樺の葉だけでなく、ベリーやイチゴの葉も使用されます。 尿路の炎症(膀胱炎、腎盂腎炎)を伴う-その他 民間療法..。 つまり、タンジーの花、羊飼いのナズナの葉と草、コケモモの果実と葉。
浮腫のための人気のある民間利尿薬
亜麻仁 | 小さじ1杯の粉砕した亜麻の種子に1リットルの沸騰したお湯を注ぎ、15分間加熱します。 その後、閉じた鍋で1時間醸造します。 レディインフュージョンは1.5〜2時間ごとに温かく飲まれますか? 眼鏡。 |
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白樺の葉は湿布のために | 手足の腫れを助けます。 白樺の葉1カップを細かく刻みます。 それらの上に沸騰したお湯を注ぎ(1リットル)、テーブルソルト(大さじ1)でかき混ぜます。 30〜40分間主張します。 点滴による圧迫は1日5〜6回行うことができます。 |
経口投与のための白樺の葉の注入 | 腎臓および心臓の浮腫に推奨されます。 注入は次のように準備されます:若い春の白樺の葉(100 g)に温水(0.5 l)を注ぎます。 混合物を6〜7時間注入し、次にそれを濾して絞ります。 その後、沈殿物が現れるまで注入を維持する必要があります。沈殿物は慎重にろ過する必要があります。 沈殿物のないきれいな液体を1日3回服用します。 |
ローズヒップティー | 一般的な強壮剤および利尿剤。 手術後の浮腫や抗生物質の長期投与に推奨されます。 コップ1杯の沸騰したお湯で醸造するには、小さじ2〜3杯のローズヒップが必要です。 にとって より良い効果ローズヒップは、最初に粉砕または粉砕する必要があります。 魔法瓶で長時間醸造することをお勧めします。 完成した点滴のグラスは日中に飲まれます。 ローズヒップによる治療は10日間行い、その後7〜10日間休憩して、もう一度繰り返します。 |
ベアベリーの葉(アツバサクラソウ) | 治療に使用されるハーブ利尿剤 炎症性疾患 膀胱と尿路。 アツバサクラソウの葉からの利尿茶は、1日3〜5回、1回の摂取で0.5〜1gの葉の割合で淹れられます。 この治療法は、どの腎臓病にも禁忌です。 |
リンゴンベリーの葉 | それらは弱い利尿作用と抗炎症作用を持ち、病原菌の発生を抑制します。 リンゴンベリーの葉の煎じ薬は1日3〜4回服用します。 1回の予約につき1〜2gの薬用植物材料の割合で醸造されます。 |
オルトシフォンスタミネートの葉(猫のひげ) | これは伝統的なインゲンティーです。 通常、腎臓や尿路の病気に処方されます。 利尿作用、鎮痙作用、抗炎症作用が弱いです。 胃液の分泌を強化します。 彼らはそれを4-6ヶ月間長い間飲み、5-6日間毎月休憩を取ります。 長期間の使用で禁忌や副作用は発見されていません。 医師の処方により、妊娠中および授乳中の使用が許可されています。 |
利尿剤。 どの食品が「化学的」利尿薬に取って代わるか。
多くの食品は利尿剤です。 原則として、これらの食品はまた、ビタミンで体を飽和させ、維持するのに役立ちます 通常の体重..。 これらには以下が含まれます:
- スイカ
- かぼちゃ
- セロリ
- パセリ
- タンポポの葉のサラダ
素晴らしい天然利尿剤は...新鮮なキュウリです。 通常の水の代わりにキュウリジュースを飲んでみてください。 それはミネラルカリウムを大量に含んでいるので、顕著な利尿作用があります(そして下剤も)。
薬用利尿薬と腎臓:危険は何ですか
患者が心不全を患っているとしましょう。 これは、何らかの理由で心臓が弱くなり、その能力が適切に血液を送り出すのに十分でないことを意味します。 したがって、体液貯留、腫れ、息切れなどの症状が発生します。 そして高血圧症では、別の問題があります:内腔 血管狭すぎる。 心筋は通常の力で収縮しますが、この力はまだ血管を通して十分な血液を送り出すのに十分ではありません。 これらの状況の両方で、腎臓への負荷が増加し、腎臓の栄養(血液供給)が低下します。
馬が体重をかけすぎて山に登らなければならないことを想像してみてください。 そして、所有者は彼女をより速く動かすために鞭で彼女を打ち始めます。 痛みから、馬はペースを速めようとしますが、所有者は、耐えられない負荷のために、それが道路上で落下して死ぬという危険を冒します。 そう、 馬は患者の腎臓であり、利尿剤は鞭です..。 腎臓病が高血圧の直接の原因となることもあります。 この場合、「馬」は圧倒されるだけでなく、病気にもなります。 彼女を「鞭」で駆り立てるのはさらに危険だろう。
人生の経験から、負荷が強いほど、メカニズムの摩耗が早くなることがわかっています。 したがって、利尿薬が腎臓の「傷み」を加速すると仮定するのは論理的です。 これが本当なら、減量や運動能力のために利尿薬を服用している人々は、平均余命の短縮という形で彼らの「成果」に多額の代償を払っています。 ここで、可能性のある研究が可能であることを指摘する必要があります 長期的な影響利尿薬を服用した人は誰もいなかったし、そうする可能性は低い。 結局のところ、そのような研究が組織化された場合、それは多額の資金と数十年の期間を必要とするでしょう。 製薬会社も医師も、診療の変更を望まないので、これには関心がありません。
もちろん、新薬が市場に出る前に、潜在的な副作用について研究が行われています。 しかし、これらの研究は、本来あるべきほど徹底的に行われていません。 これは利尿薬にも当てはまります。 たとえば、医師はエタクリン酸と呼ばれる利尿薬を処方していました。 そしてつい最近、彼はついに麻酔をかけられました。なぜなら、西洋では、多くの患者でこの薬が不可逆的な聴覚障害を引き起こすことに気づいたからです。 それ以前は、エタクリン酸は何十年もの間使用されていました。
良い一日! ACE阻害薬との併用療法で最もよく使用される利尿薬を教えてください。 前もって感謝します! よろしくお願いいたします。イリーナ
すべての人に健康を! 私は43歳です。 頸動脈の手術後(病理学的屈曲、2012年12月)、私は大さじ2の高血圧を発症しました。 手術前、彼女は低張でした。 私はエナラプリル5、インダパミド(朝)、トンボのお尻(朝)、アトリス(夕方)、パンパン、エギロック1/4(朝)を服用しています。 心と分析で、完全な注文。 それらの。 私の高血圧はおそらくに関連しています 術後期間..。 しかし、これは一般的です。 問題はこれです。 2〜3日間、私の血圧は118〜120 / 80を超えません。 それらの。 通常の手術前に戻ります。 最近はエナラプリルやインダパミドは服用していません。 なぜ、ダウングレードするものがないのですか? しかし、私の医者はまだ少なくともインダパミドを取ることをお勧めします。 これの意味がわかりません。 結局のところ、インダパミドは血圧も下げます。 そして、私は112/80さえ持っています...それでは、どれくらい低いですか? それとも、インダパミドの作用機序を理解していませんか? ありがとう!
こんにちは、あなた! 私は52g、身長163、体重72です。動脈性高血圧IIst。、リスクIII(190/115までの圧力)。 血管アテローム性動脈硬化症; 植物性血管ジストニア; 慢性腎盂腎炎; 関節炎; 胃十二指腸炎; 胆嚢炎; 高近視; 筋腫および両側性付属器炎(子宮は2005年に切除されました)。 膝の下の脚、重さ、浮腫(朝と夕方)およびけいれん; つま先のしびれとけいれん(特に小指と薬指); 目の下のバッグはいつもです。 私は子供の頃からこれらすべての病気に苦しんでいます...;(((。私が服用している瞬間:朝のエナラプリル10mg、 高圧舌の下のニフィジピン10mgを取り除きます。 私は硬化症のためにビタミンEを摂取します。 Menopapause-1キャップ/ d(Doppelherz;オメガ-31キャップ/d。2013年2月4日からの最新の検査結果:血液OA Hb 107 g / lレイク6.9; E.3; P / I-2; C \ Y- 68; L.-21%; M-6; ESR-14 mm / h;血糖値-5.1ml mol; RW陰性ECG洞リズム、毎分73;ライオンの脳室の下壁における再分極プロセスの違反。ビリルビン-13.8μmol/ l; FLT-16.8 u / l; AST-12.3 u / l:アミラーゼ-45.3 u / l;総タンパク質-79.2g / l;尿k-ta-194.3μmol/ l;尿素-5.55 ml mol / l;クレアチニン-62.4mmol / l;コレステロール-5.43単位。私はひどく眠り、衰弱、疲労、無関心...教えてください、どのようにそしてどのように自分自身を助けることができるか教えてください。 、しかし私はできます???そしてどこから始めますか?ありがとう。
一週間前、特にひどい腫れが始まりました 右脚..。 2000年-脳卒中、2009年-心臓発作、2010年-心臓の冠状血管のバイパス移植、右頸動脈のステント留置、右脚の膝大腿動脈のバイパス移植。 私は朝にVALZ160x12を服用します、egilok 1 tabl 25 mg、thromboASS 100 mg、ニトロソルビトール10mg。 夕方-ワルファリン2錠。 各2.5mg、アトリス10mg、エギロック1/2タブ(12.5mg)、ニトロソルビトール10mg。 働く。 座りがちな仕事。 65歳。 プロダクションマネージャー。 足のむくみを治療する方法は?
良い一日! このサイトは非常に有益です。 お疲れ様でした。 尿路結石症のためにどのようなマグネシウム製剤を服用できるか教えてください。 薬マグネ-B6、マグネロットへの注釈-この病気の禁忌。 マグネリスB6には禁忌はありません。 私は尿路結石症を患っています-リン酸塩85%、シュウ酸塩15%。 私は高血圧のグレード2、リスク3です。あなたの方法を試してみたいです。
こんにちは、私は28歳、体重55 kg、身長168 cmです。ここ数年、足のむくみに悩まされています。 ふくらはぎと太ももが均等に膨らみます。 水平位置(横臥)では、すべてが通過します。 起き上がるとすぐに、歩いたり横になったりすると、足が重くなり、だんだんといっぱいになります。 私はセラピストに行きました。 彼は尿と血液検査に合格し、すべての臓器の超音波検査を行うと言いました-私はそれをしました、すべてが正常範囲内でした。 その結果、医者は私に、ふくらんでいるためにクリームで足をこすり、運動をするように言いました-何も助けにはなりません。 まだどの医師を訪問する必要があり、それは何でしょうか? ふくらんでいることを除いて、何も心配しません。 静脈瘤の素因はありません。 ありがとう。
こんにちは!
タウリンの使用について明確にしたいと思います。 私は高血圧症のためにNoliprel-Aを処方されました。 私はあなたのサイトのすべてを読みました-それはよく書かれていますが、質問があります。 タウリンとアルギニンを購入しました。 タウリンの説明を注意深く読みました。「タウリンは細胞膜の機能を刺激し、カリウムとマグネシウムを保持し、過剰なナトリウムを排除します。 タウリンは、心臓の筋肉からのカリウムの排泄を防ぎ、したがって、血栓症や心臓のリズムの乱れを防ぎ、血液循環を改善し、血管を拡張するのに役立ちます。」 ノリプレルAについて読んだときに疑問が生じます。繰り返しになりますが、使用説明書から引用します。「カリウム保持性利尿薬またはカリウムを含む薬との同時投与は、血中のカリウム濃度の上昇につながる可能性があります(死に至るまで) )。 カリウム含有利尿薬およびカリウム製剤との薬物ノリプレルの併用投与は、低カリウム血症の場合にのみ推奨されます(血中およびECG中のカリウムのレベルを監視する場合)」
どうなる? タウリンをどうする? 受け入れるかどうか? アルギニンに関する質問も開かれています。 ノリプレルA錠では、少量で含まれているため、正確にどの用量で書かれているわけではありません。 では、これらの栄養補助食品を摂取することはできますか?
化学薬品をあきらめる望みはありません。 残りの日はこの化学物質を飲まなければならないのではないかと心配です! 私はあなたが推薦するすべてを買いました:オメガ-3、クエン酸マグネシウム、クエンザイム-Q10、L-カルニチンフマル酸塩。 私はこれらの薬を服用していますが、タウリンとアルギニンはどうですか? 私の医者に私のために別の薬を処方するように頼んでいますか? しかし、私はLozap-Plusをあきらめなければならず、彼は助けをやめました。 ノリプレルAは良い薬であり、私はまだそれを別のものに変えたくありません。 これらの栄養補助食品を服用するかどうかアドバイスしますか?
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大規模な国際研究は、利尿薬の降圧効果と、動脈性高血圧症患者の長期治療中の心血管合併症の予防におけるそれらの役割を示しています。 さまざまな利尿薬の作用機序の特徴-ループ、チアジド/チアジド様およびカリウム保持性利尿薬が示されています。 特別な注意ループ利尿薬に与えられます。 2006年以降、ループ利尿薬のトラセミド(Diuver)がロシアで登場しました。これは、動脈性高血圧の長期治療に処方することができます。 利尿薬以下の用量で使用すると、降圧効果が高く、低カリウム血症、不整脈、ブドウ糖への影響、尿酸値、脂質プロファイルの重大なリスクはありません。
心血管合併症の発症の主な危険因子の1つである動脈性高血圧(AH)は、ロシアの成人人口の40%で発生し、高齢者と老人の年齢では、その有病率は50〜60%を超えます。 多くの研究の結果によると、高血圧の長期治療は心血管合併症のリスクを大幅に減らすことができます。 この点で、医師の選択の問題 効果的な薬ベース 個人の特徴高血圧症の患者。
高血圧の治療に関する国内外の推奨事項では、降圧薬の主なリストには、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、カルシウム拮抗薬、ベータ遮断薬、利尿薬が含まれます。 さらに、アルファ遮断薬、イミダゾリン受容体作動薬、および直接レニン阻害薬が含まれます。
ネフロンの「作用部位」に応じて、利尿薬はループ(主にヘンレループの上昇部分に作用する)、チアジドおよびチアジド様(遠位尿細管の最初の部分に作用する)およびカリウム保持性利尿薬(遠位尿細管の最初の部分に作用する)に分けられます。に作用する エンドパート遠位尿細管)。 チアジド系利尿薬のエビデンスベースは主にクロルタリドンに基づいていましたが、ヒドロクロロチアジドに関するデータははるかに少ないことに注意してください。
チアジド系利尿薬
何年もの間、チアジド系利尿薬は、孤立性収縮期高血圧症の高齢患者に最適な薬剤であり続けました。 近年、抵抗性および制御不能な高血圧の治療へのアプローチの変更によって証明されるように、高血圧の治療に関する推奨事項が改訂され、利尿薬の使用が義務付けられていることが示唆されています。 収縮期血圧(BP)を低下させる能力、そして最も重要なこととして、心血管合併症のリスクは、SHEP(高齢者プログラムにおける収縮期高血圧)などの多くの大規模なプラセボ対照試験で実証されています。 STOP-高血圧I– II、MRC(高齢者の高血圧治療に関する医学研究審議会の試験-英国医学研究審議会(UK)による高齢者の高血圧治療に関する研究、ALLHAT(心臓発作を予防するための降圧および脂質低下治療試験-降圧および脂質低下療法を使用した心臓発作の予防に関する研究)。 したがって、孤立性収縮期高血圧症の高齢患者における降圧療法を背景としたSHEP研究の過程で、脳卒中の発生率が36%減少することが示されました。 虚血性疾患心臓-27%、うっ血性心不全-49%、すべての心血管合併症-32%。
ALLHAT調査の結果、さらに 高効率カルシウムチャネル遮断薬(CCB)(アムロジピン)およびACE阻害薬(リシノプリル)と比較して、高血圧および心血管合併症のリスクが高い患者の血圧を下げるための利尿薬(クロルタリドン)。 主要評価項目(冠状動脈性心疾患および致命的でない心筋梗塞による死亡)によると、3つのグループの薬剤に違いはありませんでしたが、脳卒中のリスクを軽減するという点でクロルタリドンはリシノプリルよりも効果的であり、慢性心不全(CHF)の発生率の観点からのリシノプリルとアムロジピン。
利尿剤の効果が不十分な場合は、降圧効果は増加しませんが、副作用の頻度が増加するため、薬の投与量を増やすべきではありません。 したがって、12.5〜25 mgを超える用量のヒドロクロロチアジド、12.5〜25 mgを超えるクロルタリドン、および1.25〜2.5 mgを超えるインダパミドを処方することは推奨されません。患者は低カリウム血症を発症する可能性があり、発症のリスクが高くなります。 心室性期外収縮..。 後者は、次に、高血圧症の患者の突然死の頻度の増加および左心室肥大のECG徴候の存在と関連している。
一般に、利尿薬を処方するときは、患者の電解質、グルコース、脂質、尿酸のレベルを制御する必要があります。これらの薬は、特に高用量で、低カリウム血症や低マグネシウム血症、炭水化物の障害の形で電解質の不均衡を引き起こす可能性があるためです。 、脂質およびプリン代謝。 痛風は絶対的であり、高尿酸血症は利尿薬の任命に対する相対的な禁忌であることも覚えておく必要があります。
チアジド様利尿薬
チアジド様利尿剤の中で、インダパミドは特別な場所を占め、利尿作用のない利尿剤と呼ばれることもあります。 実際、最大2.5 mgの用量のインダパミド(インダパミド遅延-最大1.5 mg)は、主に末梢血管拡張剤として作用し、1日の尿量を変化させません。 ヒドロクロロチアジドとは異なり、カリウム、ブドウ糖、総コレステロール、およびトリグリセリドのレベルにはほとんど影響しません。 ただし、インダパミドの新しい指示は、糖尿病の患者は注意してそれを使用する必要があることを示しています。 これは、インダパミドの不整脈誘発効果によるものです。インダパミドは、Q-T間隔の延長による「ピルエット」タイプの生命を脅かす不整脈の発症で発現し、カリウムチャネルの活性を阻害する能力によって説明されます。心筋細胞の膜で。 膜カリウムチャネルの機能は、主に真性糖尿病の患者で損なわれるため、インダパミドの使用は、それらの心室性不整脈の発症に寄与する可能性があります。
インダパミドの潜在的な不整脈源性効果は、他の臨床および薬理学的グループの薬剤と併用すると現れる可能性があり、Q-T間隔も長くなる可能性があります。したがって、インダパミドで治療する場合は、カリウム含有量だけでなく監視する必要があります。血中だけでなく、Q-T間隔の変化もあります。これは治療を複雑にし、そのコストを増加させます。
ループ利尿薬
ループ利尿薬はヘンレループの上昇部分に作用し、ろ過されたナトリウム全体の20〜30%が再吸収されるため、より速く、より強力な効果があり、肺水腫などの緊急事態で使用されます。 高血圧症では、最近まで、ループ利尿薬は特別な状況でのみ使用されていました:高血圧クリーゼ、重度の慢性腎不全(CRF)。
しかし、2006年にロシアでDiuverという薬が登場した後、トラセミドの適用範囲が拡大しました。高血圧症の患者には、利尿下用量のDiuver(2.5〜5 mg)が頻繁に処方されるようになりました。
トラセミドは経口投与後に非常によく吸収されます(最大血漿濃度は1〜2時間以内に到達します)。 薬剤のバイオアベイラビリティは80〜90%であり、フロセミドよりも大幅に高くなっています。 トラセミドのバイオアベイラビリティは患者の状態によって変化しませんが、フロセミドではその有意な変動が認められました。 トラセミドの生物学的利用能は食物摂取に依存せず、またトラセミドはフロセミド(1時間)と比較して長い半減期(3-4時間)を持っていることは特に注目に値します。
トラセミドを2.5〜100 mg /日の用量で処方すると、ナトリウムと塩化物の排泄だけでなく、排泄される水分の量も、用量に応じて直線的に増加します。 しかし、トラセミドの作用の独自性は、その投与量を増やしても、カリウムの排泄が実質的に変化しないことです(図1)。 10mg /日の用量で、トラセミドは40mg /日の用量でのフロセミドと同じナトリウム排泄を引き起こしますが、カリウムの排泄に影響を与える程度ははるかに少ないです。 2.5〜5 mg /日の用量のトラセミドは、利尿作用のピークをもたらさないことに注意することが重要です。したがって、いわゆるリバウンド作用(ナトリウムの保持とそれに続く排泄の増加)の発生を特徴としません。 、これは通常フロセミドの使用で観察されます。
Diuverを2.5〜5 mg摂取すると、血圧は徐々に低下しますが、臨床的に有意な利尿の増加はありません。 これは、カルシウムチャネルの遮断による血管拡張、循環血液量の減少、ナトリウム利尿という3つの主要な降圧メカニズムによって達成されます。 最大の降圧効果は、薬を服用してから12週間後に達成され、長期間持続します。 AHがI度およびII度の人々の治療に反応した患者の数は60〜90%の範囲です。
12週間の二重盲検試験のデータによると、高血圧症の147人の患者において、2.5〜5 mg /日の用量でのトラセミドの降圧効果はプラセボよりも有意に優れていました。 拡張期血圧は、トラセミドを投与された患者の46〜50%、およびプラセボ群の患者の28%で正常に戻りました。
P.Baumgartらによる研究で。 高血圧症の患者には、トラセミドが48週間処方され、患者の半数では、トラセミド治療が2.5 mg /日の用量で開始され、残りの患者では5 mg /日から開始されました。 効果が不十分なため、用量を2倍にすることができました。 2.5mgと5mgの用量でトラセミドの有効性に有意差はなく、これに基づいて、2.5mg /日が高血圧の治療に最適なトラセミドの用量であると結論付けられました。 毎日の血圧モニタリングのデータによると、トラセミドを1日1回使用することで、正常な概日血圧プロファイルを維持しながら、24時間血圧レベルの低下を維持することができました(図2)。 トラセミドを使用した降圧効果は、血圧を急激に低下させることなく徐々に発現します。 これは、チアジドおよびチアジド様利尿薬が起立性低血圧を引き起こすことがある高齢患者にとって特に重要です。
N. Spannbrucker etal。 無作為化二重盲検多施設共同研究では、高血圧と拡張期血圧が100〜110 mm Hgの患者を対象に、トラセミド(2.5 mg /日)とインダパミド(2.5 mg /日)の降圧効果を比較しました。 美術。 4週間後の血圧の低下が不十分であったため、比較した薬剤の投与量を2倍にすることができました。 研究の終わりまでに、両方のグループの患者の大多数は血圧の正常化を示しました。 トラセミドを投与された患者またはインダパミドを投与された患者に重篤な副作用はありませんでしたが、インダパミド群では、血中カリウム濃度はトラセミド群よりも0.4ミリモル/ l低かった。 インダパミドの投与量を5mg /日に増やすと、尿酸とブドウ糖の血中濃度の統計的に有意な増加が記録されたことにも注意する必要があります。つまり、トラセミドとは対照的に、インダパミドは代謝中性を失いました。用量の増加。
A.レイエス他 重度の高血圧症の患者における4つの利尿薬の有効性を比較しました:インダパミド、ヒドロクロロチアジド、シクロチアジドおよびトラセミド。 これらの薬のそれぞれは、8〜12週間の患者の唯一の降圧薬でした。 トラセミドとインダパミドは、ヒドロクロロチアジドとシクロチアジドよりも血圧レベルの大幅な低下に寄与しました。 チアジド系利尿薬とは対照的に、トラセミドは空腹時血糖値に悪影響を及ぼさなかったことが注目されました。
したがって、降圧作用の点で2.5〜5 mg /日のトラセミドは、ヒドロクロロチアジド、クロルタリドン、インダパミドに劣ることはありません。
電解質レベルに対するトラセミドの効果は、ヒドロクロロチアジドとカリウム保持性利尿薬トリアムテレンの組み合わせの効果と同等でした(図3)。 同じ研究で、炭水化物と脂質代謝に対する異なる用量のトラセミドの効果が、長期(48週間)の使用で研究されました。 5または10mgのトラセミドを使用した場合、グルコース、低および高密度リポタンパク質コレステロールレベルの有意な変化は見られませんでした(図4)。
腎臓は高血圧の標的臓器の1つであるため、患者はしばしば、顕著な(
慢性腎不全の場合、糸球体濾過率が低下した場合でも
TORIC研究の結果に記載されているように( うっ血性心不全におけるトラセミド-うっ血性心不全のためのトラセミド)、トラセミドを使用する場合、カリウム製剤は他の利尿薬を使用する場合よりも10分の1の頻度で必要でした。
トラセミドは、ACE阻害薬、アンジオテンシン受容体遮断薬、CCB、ベータ遮断薬、つまり主要な降圧薬のいずれかとうまく組み合わせることができます。 さらに、H。Knaufの研究は、トラセミドとヒドロクロロチアジドを組み合わせる可能性を示す興味深いデータを提供しています。この組み合わせのナトリウム利尿効果の増加に伴い、尿中のカリウムとマグネシウムの損失の減少が認められました(図5)。
トラセミドの良好な耐性を強調する必要があります。 4週間の治療後の高血圧患者におけるトラセミドとヒドロクロロチアジドのトリアムテレンとの併用の忍容性を比較すると、ヒドロクロロチアジド群の副作用の頻度はほぼ2.5倍高かった。
トラセミドの抗アルドステロン作用
トラセミドと他のループ利尿薬の主な違いは、その抗アルドステロン効果です。 同時に、他の多くの利尿薬に特徴的な低カリウム血症の発症により、カリウム喪失のリスクが大幅に減少します。これにより、重度のリズム障害を発症するリスクが高まり、予後が悪化する可能性があります。 K. Harada et al。によると、トラセミドの予約から3か月後、患者は血漿アルドステロンレベルの有意な低下を示しました(図6)。
トラセミドを服用している間の左心室の心筋肥大の減少は、第一に、血圧の低下のために、そして第二に、心筋線維症の重症度の減少のために起こります。 トラセミドの抗線維化作用は、インダパミドにもヒドロクロロチアジドにもない独特の特性です。
抗アルドステロン効果は、トラセミドが肥大の重症度を大幅に軽減し、左心室の形状を改善する能力に関連している可能性が最も高いです。 高血圧症の患者の左心室肥大の矯正は、このカテゴリーの個人の長期予後を改善することができることが知られている。
副腎腺腫(コン症候群)がなくても、高血圧は特発性アルドステロン症を伴うと以前に考えられていたよりもはるかに可能性が高く、それが血圧の上昇に寄与することが今では確立されています。
大規模なPAPY研究によると( イタリア研究における原発性アルドステロン症の有病率-イタリアにおける原発性アルドステロン症の有病率)、高血圧患者における特発性アルドステロン症の有病率は6.4%でしたが、人口における原発性アルドステロン症の発生率は4.8%でした。 B.Strauchらによると。 、160/100 mm Hgを超える血圧の患者では、高アルドステロン症の有病率は25%に達しました。 美術。 したがって、高血圧が高アルドステロン症の発症に寄与することは明らかです。
E.Born-Frontsbergらによると。 、高血圧症の患者の高アルドステロン症では、標的臓器への損傷がより頻繁に検出され、より顕著になり、心血管疾患がより頻繁に検出されます。 制御されていない高血圧は、アルドステロンの過剰産生と関連していることがよくあります。この場合、降圧療法レジメンの組み合わせにスピロノラクトンを含めることで、血圧を大幅に下げることができます。 スピロノラクトンがASCOT-BPLA研究で追加の降圧薬の1つであったことは偶然ではありません( アングロスカンジナビア心臓転帰試験-血圧降下アーム、アングロスカンジナビア心臓転帰研究-降圧療法グループ)。 場合によっては(慢性腎不全および高カリウム血症の患者、スピロノラクトンの使用に反応した女性化乳房の男性)、トラセミドが代替薬となる可能性があります。
興味深いことに、トラセミドとエナラプリルの組み合わせは、ヒドロクロロチアジドとエナラプリルの組み合わせと比較して、左心室の拡張機能を大幅に改善しました。これは、著者によれば、トラセミドの抗アルドステロン効果と関連している可能性があります。 さらに、その抗アルドステロン作用のために、トラセミドは合成を阻害し、逆に、心筋の硬さを増加させることが知られている心筋のI型コラーゲンの分解を刺激すると信じる理由があります。 その結果、トラセミドは心筋線維化をほぼ22%減少させ、不整脈の頻度を減少させます。
アルドステロンは、内皮型NO合成酵素の遮断により、したがって一酸化窒素の形成が減少するため、内皮の機能を破壊することが示されています。 したがって、抗アルドステロン効果のあるトラセミドを処方する場合、内皮機能の改善が期待できます。
2.5〜5 mg /日の用量で血圧を下げるために使用されるトラセミドは、インダパミドやヒドロクロロチアジドなどの他の利尿薬に比べて疑いの余地のない利点であるレニン血管新生システムの活性を増加させないことに注意することが重要です。 血漿レニンとアルドステロンの濃度の増加は、トラセミドの用量を10 mg /日に増加させることで認められました(図7)。 これは、トラセミドが標的臓器のアルドステロン受容体を遮断し、アルドステロンによって引き起こされる一連の病理学的反応を遮断することを可能にすることを示唆しています。 アルドステロン受容体の遮断は、トラセミドを他の利尿薬と大幅に区別し、その有効性、独自の抗線維化特性、最高の代謝中立性および安全性を保証します。
トラセミドの降圧効果は、トロンボキサンA2の血管収縮作用の阻害と、トラセミドとフロセミドを有利に区別する血管壁でのプロスタサイクリンの放出の増加に大きく関連していると考えられています。 さらに、このプロセスにおける特別な役割は、通常高血圧で増加する細胞内カルシウムの含有量の減少によって果たされます。
彼ら。 Kutyrina etal。 ボディマス指数の増加に伴い、血漿中のアルドステロンのレベルが大幅に増加することに注目しました。 したがって、肥満度指数が30〜39.9 kg / m2の場合、アルドステロンのレベルは、肥満度指数が25〜29.9 kg / m2の場合の2.5倍でした。
したがって、トラセミドの降圧作用のメカニズムは多様です。
- アルドステロン産生の封鎖;
- レニン血管新生システムの活動の低下;
- トロンボキサンA形成の阻害 2 ;
- ナトリウム利尿作用(循環血液量の減少);
- 細胞内カルシウム濃度の低下(血管拡張);
- プロスタサイクリンの放出の増加 血管壁(追加の血管拡張作用)。
トラセミドを使用する場合、最も攻撃的な不整脈誘発性メディエーターであるノルエピネフリンの血漿濃度の上昇はなく、他の利尿薬と区別されます。
アルドステロン拮抗薬(スピロノラクトン)は、高アルドステロン症および高血圧症がCHFと組み合わされている場合に適応されます。 原則として、アルドステロンの過剰分泌は低カリウム血症を伴います。これは、原発性アルドステロン症の患者をスクリーニングする際の主な要因です。
さまざまな形態の放出のトラセミド
施術者にとって、トラセミドの効果をさまざまな放出形態(従来型(即時放出)と長期放出(段階的放出))で比較することは興味深いことです。 2013年のInstituteof Marketing Research GfK-Rusによると、ロシアの心臓専門医の10人に9人が、5mgと10mgの錠剤で入手可能な即時放出トラセミドであるDiuver(製薬会社Teva)を推奨しています。 臨床薬理学のための国家ガイドラインに従って、活性物質の徐放形態を有する製剤は、以下の特性を持たなければならない:
- 活性物質の一定の血漿濃度(最大濃度の> 75%)を長期間作成する(いわゆるプラトー)。
- 「プラトー」は「治療回廊」内にある必要があります(最小治療用量と最小毒性用量の間の範囲)。
- プラトーは、従来の放出薬の作用時間よりも長くする必要があります(図8)。
図に示すように。 図9に示されるように、トラセミドの両方の形態において、血中の活性物質の濃度は、6時間後に同じであり、これは、実際、活性物質の放出の延長がないことを示している。 これは、徐放性薬物の必要な属性である「プラトー」がないことによって証明され、両方の薬物の薬物動態曲線の下の領域は同じです。
尿の量、尿中に排泄されるナトリウム、塩素、カリウムの量は、異なる放出形態のトラセミド製剤を服用している患者で違いはありませんでした。 いくつかの報告によると、即時放出薬を服用した後の最初の1時間で、排泄される尿の量は、徐放薬を服用した後よりも多くなります。 M.J.の仕事で Barbanoj etal。 薬を服用してから最初の1時間の尿量の差は123.27ml(578.27ml対455ml)であることが注目されました。 膀胱から脳へのインパルスが150ml以上で満たされると形成されることを考えると、この量が排尿衝動の数に大きな影響を与えないと仮定するのは論理的です。 この仮定は、比較研究で確認されました。 したがって、トラセミドを定期的に使用することで、さまざまな放出形態の薬物で排尿する緊急性の数は同等でした。 長期排尿衝動の使用後、平均して1.37時間と3.03時間後、および従来のトラセミドの使用後、1.12時間と3.03時間後に排尿衝動のエピソードが観察されました。 同時に、視覚的アナログ尺度での衝動の強さの平均主観的評価はほぼ同じでした:徐放性薬物を服用している患者では81.25と74.06、従来の放出形態のトラセミドを服用している患者では83.87と77.2。 上記に基づいて、排尿衝動の強さも排尿の頻度も、異なる放出形態のトラセミドのグループで異ならなかった。
S. Gropper etal。 5 mgの用量で徐放性のトラセミドを処方した場合、患者は同じ用量で従来のトラセミドを服用した後よりも緊急の排尿があったことがわかりました。 高血圧の治療には5mgの用量が推奨されるため、従来のトラセミドの使用が好ましい。 即時放出型トラセミド10mgを服用した背景では、患者の排尿量は、徐放性トラセミド10mgを服用した後よりも多くなっています。 10 mgのトラセミドがCHF患者の浮腫の治療に使用されることが多いことを考えると、制御された予測可能な利尿により、この薬の通常の形態を使用することをお勧めします。
正常な形態のトラセミドと長期の作用は、心筋線維症に異なる影響を及ぼします。 心筋線維化の減少は、急速放出トラセミドのB. Lopez研究で確認されましたが、その長期形態では確認されませんでした(TORAFIC研究)。 したがって、血清中のI型コラーゲンのカルボキシ末端プロペプチドの濃度から判断すると、TORAFIC研究では、長期治療 剤形徐放性トラセミドは心筋線維症に有意な影響を及ぼしませんでした。 したがって、心室性期外収縮の数を減らすトラセミド(Diuver)の証明された能力は、徐放性トラセミドに外挿することはできません。
徐放性トラセミドが心筋線維症を軽減できないことは、即時放出性トラセミドと比較して、より低いピーク有効成分濃度に関連している可能性があります。 この濃度は、コラーゲン合成を減らし、コラーゲン分解を増やすメカニズムのカスケードを引き起こすのに十分ではないかもしれません。
Diuverの使用の主な兆候:CHF、肝臓、肺、腎臓の疾患、高血圧など、さまざまな原因の浮腫症候群。 Diuverは、その代謝中性、抗アルドステロン活性、電解質バランスへの影響の欠如、心筋線維化を軽減する能力を含む標的臓器の状態へのプラスの影響、および非常に優れた耐性を考慮すると、治療により広く使用されるべきであることは明らかです。高血圧症の患者の。
結論
以上のことから、以下の結論を導き出すことができます。
2.トラセミドは、インダパミドやヒドロクロロチアジドと同じ降圧効果がありますが、安全性においてそれらを上回ります。つまり、血液中の電解質、ブドウ糖、脂質、尿酸などのレベルに大きな影響を与えません。
3.トラセミドは、インダパミドとヒドロクロロチアジドが効果がない場合、腎機能が低下している患者にも使用できます。
4.トラセミドには、血管拡張、血液量の減少、ナトリウム利尿という3つの降圧作用メカニズムがあります。
5.トラセミドには、最も重要な追加の特性である抗アルドステロン効果があります。
6.トラセミドを服用している場合、他の利尿薬と比較して、患者は電解質障害の矯正を必要とする可能性が10分の1になります。
7.インダパミドとは異なり、トラセミドはQ-T間隔に影響を与えないため、すべてのカテゴリーの患者に安全に使用できます。 これは、患者がQ-T間隔を定期的にチェックする能力を持っていない場合に特に重要です。
8.トラセミドは交感神経を活性化しません 神経系、他の利尿薬と区別します。
9.トラセミドは心筋線維化を軽減し、その形状を改善します。これにより、疾患の進行を遅らせるだけでなく、リズム障害のリスクを軽減し、患者の予後を改善することができます。
10.即時放出を伴うトラセミド(特にDiuver)は、長時間作用型トラセミドとは対照的に、心筋線維化を軽減するのに役立ちます。
- キーワード:動脈性高血圧、利尿薬、トラセミド
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動脈性高血圧症における利尿薬:トラセミドの利点
G.A. Baryshnikova1、Ye.Ye。 アベリン2
1ロシア連邦大統領の管理部門、臨床検査診断コースを備えた家庭医学部門の連邦州予算機関「教育研究医療センター」
2高等専門教育のための州予算教育機関 'N.I.にちなんで名付けられたロシア国立研究医科大学 ピロゴフ '
連絡窓口: Galina Anatolyevna Baryshnikova、 [メール保護]
大規模な国際研究は、利尿薬の優れた降圧効果と、高血圧患者の心血管合併症の予防におけるそれらの役割を示しています。 さまざまな種類の利尿薬(ループ利尿薬(チアジド/チアジド様およびカリウム節約))の作用機序がループ利尿薬に特に注意を払って議論されています。2006年以来、ループ利尿薬トラセミド(Diuver)がロシアで長期治療に利用可能ですトラセミドの利尿薬投与量は、効果的に血圧を低下させ、血中のカリウム、グルコース、尿酸、脂質に有意な影響を与えません。