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静脈内投与用のBetaloc®ソリューション。 Betalokzok-使用説明書Betalok静脈内使用説明書

医薬品の名前

登録番号：ЛСР-001402/ 07-151214
商品名：Betalok®
国際的 一般名：メトプロロール
剤形：ソリューション 静脈内投与

化合物
1mlの溶液には
有効成分：注射用酒石酸メトプロロール1mg
賦形剤：注射用塩化ナトリウム9 mg、注射用水1mlまで。

説明
透明で無色の液体。

薬物療法グループ：選択的ベータ1遮断薬。

ATXコード-C07A B02

薬理学的特性

薬力学
心筋梗塞の患者では、メトプロロールの静脈内投与により胸痛が軽減され、心房細動と心房粗動のリスクが軽減されます。 最初の症状（最初の症状の発症後24時間以内）でのメトプロロールの静脈内投与は、心筋梗塞のリスクを軽減します。 メトプロロールによる治療の早期開始は、心筋梗塞治療のさらなる予後の改善につながります。
発作性頻脈および心房細動（粗動）を伴う心拍数（HR）の低下を達成しました。
メトプロロールは、β2受容体を遮断するのに必要な用量よりも有意に低い用量でβ1受容体を遮断するβ1アドレナリン遮断薬です。 メトプロロールはわずかな膜安定化効果があり、部分的なアゴニスト活性を示しません。 メトプロロールは、神経的および身体的ストレスの間に生成されるカテコールアミンが心臓の活動に及ぼすアゴニスト効果を低減または阻害します。 これは、メトプロロールが心拍数、分時換気量の増加、心収縮性の増加、およびカテコー​​ルアミンの急激な放出によって引き起こされる血圧（BP）の増加を防ぐ能力を持っていることを意味します。
閉塞性肺疾患の症状のある患者は、必要に応じて、β2-アドレナリン作動薬と組み合わせてメトプロロールを処方することができます。 β2アドレナリン作動薬と併用した場合、治療用量のBetaloc®は、非選択的βアドレナリン遮断薬よりもβ2アドレナリン作動薬によって引き起こされる気管支拡張への影響が少なくなります。
メトプロロールは、非選択的β遮断薬よりも程度は低いですが、インスリン産生と炭水化物代謝に影響を与えます。 低血糖の条件下での心血管系の反応に対するBetaloc®の効果は、非選択的β遮断薬と比較してはるかに顕著ではありません。
Betaloc®による治療中の生活の質の改善は、心筋梗塞後の患者で観察されました。

薬物動態
メトプロロールは肝臓で酸化的代謝を受けて3つの主要代謝物を形成しますが、いずれも臨床的に重要なβ遮断効果はありません。
服用した用量の約5％はそのまま尿中に排泄されます。
メトプロロールの平均血漿半減期は約3-5時間です。

使用の適応症

上室性頻脈。
心筋梗塞またはその疑いがある場合の心筋虚血、頻脈および痛みの予防および治療。

禁忌

房室ブロックIIおよびIII度、代償不全の段階での心不全、ベータアドレナリン模倣薬として作用する変力薬による継続的または断続的な治療、臨床的に重要な洞性徐脈、脱力症候群 洞房結節（一定のペースメーカーを使用している患者を除く）、 心原性ショック、壊疽、動脈性低血圧の脅威を含む、重度の末梢循環障害。
Betaloc®は、心拍数が45拍/分未満、PQ間隔が0.24秒を超える、または収縮期血圧が100 mmHg未満の急性心筋梗塞が疑われる患者には禁忌です。
メトプロロールとその成分または他のβ遮断薬に対する既知の過敏症。
収縮期血圧が110mmHg未満の患者で上室性頻脈を治療する場合。
ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネル遮断薬の静脈内投与は、β遮断薬を投与されている患者には禁忌です。
18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていません）。

気をつけて： 1度房室ブロック、プリンツメタル狭心症、慢性閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性閉塞性気管支炎、気管支喘息）、糖尿病、重度の腎不全。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠
ほとんどの薬と同様に、Betaloc®は、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回らない限り、妊娠中および授乳中に処方されるべきではありません。 β遮断薬は胎盤の血流を減少させ、子宮内胎児発育遅延、子宮内胎児死亡につながる可能性があります。 自然流産早産。 妊娠中にBetaloc®を使用する場合は、患者と胎児の状態を適切に監視することをお勧めします。 他の降圧薬と同様に、β遮断薬は 副作用、例えば、胎児、新生児または子供が受けている徐脈
母乳育児これに関連して、妊娠の最後のトリメスターと出産の直前にβ遮断薬を処方するときは特に注意する必要があります。
母乳育児期間
母乳に排出されるメトプロロールの量と母乳で育てられた赤ちゃんのβアドレナリン遮断効果（母親が治療用量でメトプロロールを服用している場合）は重要ではありません。

投与方法と投与量

上室性頻脈
投与は、5mg（5ml）のBetaloc®を1〜2mg /分の速度で開始します。 治療効果が得られるまで、5分間隔で導入を繰り返すことができます。 通常、総投与量は10〜15 mg（10〜15 ml）です。 静脈内投与の推奨最大用量は20mg（20ml）です。
心筋梗塞またはその疑いがある場合の心筋虚血、頻脈および痛みの予防および治療
静脈内5mg（5ml）の薬。 あなたは2分間隔で導入を繰り返すことができます、最大用量は15mg（15ml）です。 最後の注射から15分後、メトプロロールは6時間ごとに48時間、50mg（Betaloc®）の用量で経口投与されるように処方されます。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では、投与量を調整する必要はありません。
肝機能障害
通常、血漿タンパク質への結合度が低いため、用量調整は必要ありません。 ただし、重度の肝機能障害（門脈大静脈吻合の患者）では、用量を減らす必要がある場合があります。
高齢者
高齢者の方は投与量を調整する必要はありません。
子供達
子供にBetaloc®を使用した経験は限られています。

副作用

Betaloc®は患者さんの忍容性が高く、副作用は一般的に軽度で可逆的です。
結果として 臨床研究または、臨床診療でBetaloc®（酒石酸メトプロロール）という薬を使用する場合、以下の望ましくない副作用が報告されています。 多くの場合、Betaloc®治療との因果関係は確立されていません。 症例の発生率を評価するために、以下の基準が使用されました。
非常に頻繁に（> 10％）、頻繁に（1-9.9％）、まれに（0.1-0.9％）、まれに（0.01-0.09％）、非常にまれに（<0,01%).
心臓血管系の側で
多くの場合：徐脈、姿勢障害（失神を伴うことはめったにありません）、四肢の冷え、動悸。
まれに：心不全の症状の一時的な増加、急性心筋梗塞の患者の心原性ショック、房室ブロックI度、浮腫、心臓の痛み。
まれに：他の伝導障害、不整脈。
非常にまれ：以前に重度の末梢循環障害のある患者の壊疽。
中央から 神経系
非常に頻繁に：倦怠感の増加。
多くの場合：めまい、頭痛。
まれ：知覚異常、けいれん、うつ病の経過の悪化、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢。
まれに：興奮性、不安の増加。
非常にまれ：健忘症/記憶障害、うつ病、幻覚。
消化器系から
多くの場合：吐き気、腹痛、下痢、便秘。
珍しい：嘔吐。
まれに：口腔粘膜の乾燥、肝機能の異常。
非常にまれです：肝炎。
皮膚と皮下組織の部分
珍しい：発疹（蕁麻疹の形で）、発汗の増加。
まれ：脱毛症。
非常にまれ：光線過敏症、乾癬の経過の悪化。
呼吸器系から
多くの場合：労作時の息切れ。
まれ：気管支喘息患者の気管支痙攣。
まれに：鼻炎。
感覚から
まれに：視覚障害、目の乾燥および/または刺激、結膜炎。
非常にまれです：耳鳴り、味覚の乱れ。
新陳代謝の側から
珍しい：体重増加。
筋骨格系から
非常にまれです：関節痛。
血の側から
非常にまれです：血小板減少症。
他の
まれ：インポテンス/性機能障害。

過剰摂取

症状
過剰摂取の場合、血圧の著しい低下、急性心不全、徐脈、徐脈性不整脈、心臓内伝導障害、および気管支痙攣が起こる可能性があります。
処理
治療は、生命を維持し、患者の状態を監視するための設備と設備を備えた医療施設で実施する必要があります。
徐脈および刺激伝導障害では、アトロピンおよびアドレナリン作動薬が使用され、必要に応じて、人工ペースメーカーが設置されます。
血圧の著しい低下、急性心不全、ショックを伴う治療は、循環血漿の量を増やすことを目的として実施する必要があります。 注射としてグルカゴンを使用します（次に、必要に応じて、静脈内注入としてグルカゴンを投与します）。 血管拡張の症状の場合、α1-アドレナリン作動薬と組み合わせたアドレナリン作動薬（ドブタミンなど）の静脈内投与。 カルシウムイオンを含む薬剤の静脈内投与も可能です。
気管支痙攣を緩和するために気管支拡張薬を使用する必要があります。

他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用

Betaloc®と以下の薬剤の同時投与は避けてください。
バルビツール酸の誘導体：バルビツール酸塩（研究はフェノバルビタールで実施されました）は、酵素の誘導により、メトプロロールの代謝をわずかに増加させます。
プロパフェノン：メトプロロールで治療された4人の患者にプロパフェノンが処方されたとき、メトプロロールの血漿濃度は2-5倍増加しましたが、2人の患者はメトプロロールに特徴的な副作用を持っていました。 この相互作用は、8人のボランティアに関する研究で確認されました。 おそらく、相互作用は、キニジンのようなプロパフェノンによる、シトクロムP4502D6システムを介したメトプロロール代謝の阻害によるものです。 プロパフェノンがβ遮断薬の特性を持っているという事実を考慮すると、メトプロロールとプロパフェノンの共同任命は適切ではないようです。
ベラパミル：β遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈と血圧低下を引き起こす可能性があります。 ベラパミルとβ遮断薬は、房室伝導と洞房結節機能に対して補完的な抑制効果があります。
Betaloc®と以下の薬剤の組み合わせには、用量調整が必要な場合があります。
クラスI抗不整脈薬：クラスI抗不整脈薬とβ遮断薬は、左心室機能障害のある患者に深刻な血行力学的副作用を引き起こす可能性のある累積的な負の変力作用をもたらす可能性があります。 また、洞不全症候群と房室伝導障害のある患者では、この組み合わせを避ける必要があります。 相互作用は、例としてジソピラミドを使用して説明されています。
アミオダロン：アミオダロンとメトプロロールを併用すると、重度の洞性徐脈を引き起こす可能性があります。 アミオダロンの非常に長い半減期（50日）を考慮に入れると、アミオダロンの中止後ずっと、起こりうる相互作用を考慮する必要があります。
ジルチアゼム：ジルチアゼムとβ遮断薬は、房室伝導と洞房結節機能に対する抑制効果を相互に増強します。 メトプロロールとジルチアゼムの併用により、重度の徐脈が発生することがあります。
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）：NSAIDは、β遮断薬の降圧効果を弱めます。 この相互作用は、インドメタシンについて最も文書化されています。 スリンダクについては、記載された相互作用は認められませんでした。 ジクロフェナクを用いた研究では、記載された反応は観察されませんでした。
ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、メトプロロールのα-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを2.5分の1に減らします。 同時に、メトプロロールの作用が増加します。
エピネフリン（アドレナリン）：重度の報告された10例 動脈性高血圧症非選択的β遮断薬（ピンドロールおよびプロプラノロールを含む）を服用し、エピネフリン（アドレナリン）を投与されている患者の徐脈。 健康なボランティアのグループでも相互作用が見られました。 血管床に誤って摂取した場合に、エピネフリンを局所麻酔薬と組み合わせて使用​​した場合にも、同様の反応が観察されると考えられます。 心臓選択的β遮断薬を使用すると、このリスクははるかに低くなると考えられます。
フェニルプロパノールアミン：フェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）を50 mgの単回投与すると、健康なボランティアの拡張期血圧が病理学的値まで上昇する可能性があります。 プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによって引き起こされる血圧の上昇を防ぎます。 しかし、β遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを投与されている患者に逆説的な高血圧反応を引き起こす可能性があります。 フェニルプロパノールアミンを服用中に高血圧クリーゼのいくつかの症例が報告されています。
キニジン：キニジンは、急速にヒドロキシル化された患者の特別なグループ（スウェーデンの人口の約90％）でメトプロロールの代謝を阻害し、主にメトプロロールの血漿濃度の有意な増加とβ遮断の増加を引き起こします。 同様の相互作用は、シトクロムP4502D6が関与する代謝における他のβ遮断薬の特徴であると考えられています。
クロニジン：クロニジンの突然の離脱を伴う高血圧反応は、β遮断薬の同時投与によって悪化する可能性があります。 併用する場合、クロニジンを中止する場合は、クロニジンを中止する数日前にβ遮断薬の中止を開始する必要があります。
リファンピシン：リファンピシンは、メトプロロールの血漿濃度を低下させることにより、メトプロロールの代謝を増加させる可能性があります。
血漿中のメトプロロールの濃度は、シメチジン、ヒドララジン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリンなどの選択的セロトニン再取り込み阻害薬と組み合わせると増加する可能性があります。 メトプロロールと他のβ遮断薬（点眼薬）またはモノアミン酸化酵素（MAO）阻害薬を同時に服用している患者は、注意深く監視する必要があります。 β遮断薬を服用している間、吸入麻酔薬は心抑制効果を高めます。 β遮断薬を服用している間、経口血糖降下薬を服用している患者は、後者の用量を調整する必要があるかもしれません。 強心配糖体をβ遮断薬と併用すると、房室伝導の時間が長くなり、徐脈を引き起こす可能性があります。

特別な指示

β遮断薬を服用している患者には、ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネルの静脈内遮断薬を投与しないでください。
気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者は、β2-アドレナリン作動薬との併用療法を処方されるべきです。 必要に応じて、β2-アドレナリン作動薬の投与量を増やす必要があります。 β1遮断薬を使用すると、炭水化物代謝への影響のリスクや低血糖の症状を隠す可能性が、非選択的β遮断薬の使用よりも大幅に少なくなります。
代償不全の段階にある慢性心不全の患者では、薬剤による治療前と治療中の両方で代償不全の段階を達成する必要があります。
プリンツメタル狭心症の患者は、非選択的β遮断薬を処方することは推奨されていません。
ごくまれに、房室伝導障害のある患者では、悪化が起こることがあります（考えられる結果は房室ブロックです）。 治療中に徐脈が発生した場合は、Betaloc®の投与量を減らす必要があります。 メトプロロールは、主に血圧の低下により、末梢動脈循環の障害を増加させる可能性があります。 代謝性アシドーシス、強心配糖体との同時投与を伴う重度の腎不全の患者に薬を処方するときは注意が必要です。 β遮断薬を服用している患者では、アナフィラキシーショックはより深刻です。 褐色細胞腫の患者は、Betaloc®と同時にアルファ遮断薬を処方されるべきです。 手術の場合、外科医/麻酔科医は患者がβ遮断薬を服用していることを知らされるべきです。 手術前にβ遮断薬療法をキャンセルすることはお勧めしません。 発症の危険因子がある患者 循環器疾患、徐脈、動脈性低血圧および脳卒中を発症するリスクがあるため、外科的介入中（心臓手術を除く）に事前の用量滴定を行わずに、高用量のメトプロロールを避ける必要があります。 致命的な結果.
収縮期の場合 動脈圧 100 mmHg未満。 Art。、Betaloc®は、血圧のより顕著な低下を引き起こすリスクがあるため、特別な予防措置が取られている場合にのみ静脈内投与する必要があります（たとえば、不整脈の患者）。
心筋梗塞または心筋梗塞の疑いのある患者を治療する場合、5 mgの用量で薬剤を注射するたびに血行動態の基本的なパラメータを評価する必要があります（「投与量と投与」のセクションを参照）。
反復投与は処方されるべきではありません-心拍数が40拍/分未満、PQ間隔が0.26秒を超える2回目または3回目。 収縮期血圧は90mmHg未満です。 アート、および息切れの増加または冷や汗の出現。

車両やその他のメカニズムを運転する能力への影響

車両を運転する能力および他のメカニズムに対する静脈内投与された場合の薬物Betaloc®の効果の評価は研究されていません。

リリースフォーム
静脈内投与用溶液1mg / ml。 ノッチのある無色のホウケイ酸ガラス製のアンプルに5ml。 使用説明書付きの段ボール箱のプラスチック製リテーナーに5アンプル。
ノッチの上のアンプルには、ペイントで設定された色付きのドットがあります。 ポイントの上に2つの色付きのリングがあります。

保管条件
25°C未満の温度の暗い場所で。 子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限
5年。 有効期限が切れた後は使用しないでください。

薬局からの調剤の条件
処方箋について。

登録証明書が発行された法人の名前と住所
アストラゼネカAB、SE-15185セーデルテリエ、スウェーデン

メーカー

アストラゼネカAB、スウェーデン、SE-151 85セーデルテリエ、スウェーデン

品質管理の発行
1. AstraZeneca AB、SE-15185Södertalje、スウェーデン
アストラゼネカAB、スウェーデン、SE-151 85セーデルテリエ、スウェーデン
2. Senexi、フランス、52 Roux Marcel et Jacques Gaucher、94120 Fontenay sous Bois、フランス
Cenexi、フランス、52 Rue Marcel et Jacques Gaucher、94120 Fontenay sous Bois、フランス

追加情報はリクエストに応じて提供されます：
モスクワにある英国アストラゼネカUKリミテッドの駐在員事務所およびAstraZenecaPha​​rmaceuticals LLC
125284モスクワ、セント。 ベゴヴァヤd。3、建物1。
電話。 +7 495 7995699
ファックス+74957995698

Betaloc®は、アストラゼネカが所有する商標です。

病気のクラス

  • 甲状腺中毒症（甲状腺機能亢進症）
  • 片頭痛
  • 本態性[原発性]高血圧症
  • 二次性高血圧
  • 狭心症[狭心症]
  • 急性心筋梗塞
  • 以前の心筋梗塞
  • 上室性頻脈
  • 不整脈不整脈
  • 頻脈、詳細不明

臨床および薬理学的グループ

  • 指定されていない。 手順を参照してください

薬理作用

  • 狭心症治療薬
  • 抗不整脈薬
  • 降圧薬

薬理学的グループ

  • ベータ遮断薬

静脈内投与用ソリューションBetaloc

薬の医学的使用のための指示

  • 使用の適応症
  • リリースフォーム
  • 薬の薬力学
  • 薬物の薬物動態
  • その他の特別なユースケース
  • 使用の禁忌
  • 副作用
  • 投与方法と投与量
  • 過剰摂取
  • 入学のための特別な指示
  • 保管条件
  • 賞味期限

使用の適応症

静脈内投与：

上室性頻脈;

心筋虚血、頻脈、および心筋梗塞またはその疑いのある痛みの予防と治療。

タブレット：

動脈性高血圧症：血圧を下げ、心血管および冠状動脈死（突然死を含む）のリスクを減らします。

狭心症;

上室性頻脈を含む心不整脈;

心筋梗塞後（併用療法）;

頻脈を伴う心臓活動の機能障害;

片頭痛発作の予防;

甲状腺機能亢進症（複雑な治療）。

リリースフォーム

静脈内投与用溶液1mg / ml; アンプル5ml、カートンパック5;

化合物
静脈内投与用溶液1ml
有効成分：
注射用酒石酸メトプロロール1mg
賦形剤：注射用塩化ナトリウム-9 mg; 注射用水-1mlまで
5mlのアンプルで; 段ボール5アンプルのパックで。

タブレット1タブ。
有効成分：
酒石酸メトプロロール100mg
賦形剤：乳糖一水和物; ステアリン酸マグネシウム; ナトリウムカルボキシメチルスターチ; 無水コロイド状二酸化ケイ素; ポビドン
ペットボトル入り、30個。 段ボール箱に1本入り。

薬力学

内因性交感神経刺激作用のない心臓選択的ベータ1遮断薬。 わずかな膜安定化効果があり、部分的なアゴニスト活性を示しません。

メトプロロールは、神経的および肉体的ストレスの間に生成されるカテコールアミンが心臓に及ぼす刺激効果を抑制または抑制します。 これは、メトプロロールが心拍数、分時換気量、心収縮の増加、およびカテコー​​ルアミンの急激な放出によって引き起こされる血圧の上昇を防ぐ能力を持っていることを意味します。

閉塞性肺疾患の症状のある患者は、必要に応じて、ベータ2アドレナリン作動薬と組み合わせてメトプロロールを処方することができます。 ベータ2アドレナリン作動薬と併用した場合、治療用量のベータロック®は、非選択的ベータ遮断薬よりも、それらによって引き起こされる気管支拡張への影響が少なくなります。

メトプロロールは、非選択的ベータ遮断薬よりも程度は低いですが、インスリン産生と炭水化物代謝に影響を与えます。 低血糖状態での心血管系の反応に対するBetaloc®の効果は、非選択的ベータ遮断薬と比較してはるかに顕著ではありません。

心筋梗塞の患者では、メトプロロールの静脈内投与は胸痛を軽減し、心房細動と心房粗動のリスクを軽減します。 最初の症状（最初の症状の発症後24時間以内）でのメトプロロールの静脈内投与は、心筋梗塞のリスクを軽減します。 メトプロロールによる治療の早期開始は、心筋梗塞の経過のさらなる予後の改善につながります。

Betaloc®による治療中の生活の質の改善は、心筋梗塞後の患者で観察されました。

発作性頻脈と心房細動（粗動）により、Betaloc®は心拍数を低下させます。

薬物動態

代謝

メトプロロールは肝臓で酸化的代謝を受けて3つの主要代謝物を形成しますが、いずれも臨床的に重要なベータ遮断効果はありません。

撤退

血漿からのメトプロロールの平均T1 / 2は、約3〜5時間です。服用した用量の約5％は、変化せずに尿中に排泄されます。

妊娠中の使用

妊娠

ほとんどの薬と同様に、Betaloc®は、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回らない限り、妊娠中および授乳中に処方されるべきではありません。 他の降圧薬と同様に、β遮断薬は、胎児、新生児、授乳中の子供に徐脈などの副作用を引き起こす可能性があるため、妊娠後期および出産直前にβ遮断薬を処方する場合は特に注意が必要です。 ..

授乳期間

母乳に排出されるメトプロロールの量と、母乳で育てられた赤ちゃん（母親が治療用量でメトプロロールを服用している場合）のβアドレナリン遮断効果は重要ではありません。

腎機能障害への使用

腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。

入学のための他の特別な場合

通常、血漿タンパク質への結合度が低いために肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。 ただし、重度の肝機能障害（門脈大静脈吻合の患者）では、用量を減らす必要がある場合があります。

使用の禁忌

両方の剤形について

メトプロロールとその成分または他のβ遮断薬に対する既知の過敏症;

房室ブロックIIおよびIII度、代償不全の段階での心不全、臨床的に重大な洞性徐脈、病気の洞症候群、心原性ショック、重度の末梢循環障害、動脈性低血圧;

心拍数が毎分45拍未満、PQ間隔が0.24秒を超える、または収縮期血圧が100 mmHg未満の急性心筋梗塞の患者。

β遮断薬を投与されている患者は、ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネルの遮断薬の導入には禁忌です。

深刻な末梢血管疾患（壊疽の脅威を伴う）;

18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていません）。

静脈内投与用の溶液として、さらに

SBPが110mmHg未満の患者で上室性頻脈を治療する場合。

さらにタブレットの場合

βアドレナリン受容体に作用する変力剤による長期スラッジ間欠療法を受けている患者。

注意：1度房室ブロック、プリンツメタル狭心症、COPD（肺気腫、慢性閉塞性気管支炎、気管支喘息）、糖尿病、重度の腎不全。

副作用

両方の剤形について

Betaloc®は患者さんの忍容性が高く、副作用は一般的に軽度で可逆的です。

臨床試験の結果として、または臨床診療でBetaloc®（酒石酸メトプロロール）を使用した場合、以下の望ましくない副作用が報告されています。 多くの場合、Betaloc®治療との因果関係は確立されていません。 症例の発生率を評価するために、次の基準が使用されました：非常に頻繁（> 10％）、頻繁（1-9.9％）、まれに（0.1-0.9％）、まれに（0.01-0.09％）、まれに（<0,01%).

CCCから：しばしば-徐脈、姿勢障害（失神を伴うことはめったにない）、四肢の冷え、動悸; まれに-心不全の症状の一時的な増加、急性心筋梗塞の患者の心原性ショック、房室ブロックI度; まれに-心臓伝導の他の違反、不整脈; ごくまれに-以前に重度の末梢循環障害のある患者の壊疽。

中枢神経系の側から：非常に頻繁に-倦怠感の増加; 多くの場合-めまい、頭痛; まれに-知覚異常、けいれん、うつ病、注意力の低下、眠気または不眠症、悪夢; まれに-神経過敏性、不安、インポテンス/性機能障害の増加; ごくまれに-健忘症/記憶障害、うつ病、幻覚。

胃腸管から：しばしば-吐き気、腹痛、下痢、便秘; まれに-嘔吐; 口渇はめったにありません。

皮膚の部分：まれに-発疹（蕁麻疹の形で）、発汗の増加; めったに-脱毛; ごくまれに-光線過敏症、乾癬の悪化。

肝臓から：めったに-肝機能障害。

呼吸器系の側で：しばしば-身体運動を伴う息切れ; まれに-気管支喘息患者の気管支痙攣; めったに-鼻炎。

感覚から：めったに-視覚障害、目の乾燥および/または刺激、結膜炎; ごくまれに-耳鳴り、味覚障害。

代謝の側面から：まれに-体重の増加。

筋骨格系から：ごくまれに-関節痛。

血液系の側から：ごくまれに-血小板減少症。

さらにタブレットの場合

肝臓から：ごくまれに-肝炎。

投与方法と投与量

静脈内投与

上室性頻脈

投与は、5 mg（5 ml）のBetaloc®を1〜2 mg /分の速度で開始します。 治療効果が得られるまで、5分間隔で導入を繰り返すことができます。 通常、総投与量は10〜15 mg（10〜15 ml）です。 静脈内投与の推奨最大用量は20mg（20ml）です。

心筋梗塞またはその疑いがある場合の心筋虚血、頻脈および痛みの予防および治療

薬物の5mg（5ml）中/中。 あなたは2分間隔で導入を繰り返すことができます、最大用量は15mg（15ml）です。 最後の注射から15分後、メトプロロールは6時間ごとに48時間、50mg（Betaloc®）の用量で経口投与されるように処方されます。

タブレット

中には、食べ物と空腹の両方があります。

動脈性高血圧症

100〜200mgの薬剤Betaloc®を朝に1回または2回に分けて投与します。 朝と夕方。 必要に応じて、用量を増やすか、別の降圧薬を追加することができます。

1日あたり100〜200mgのBetaloc®による長期降圧療法は、突然死を含む全体的な死亡率、ならびに動脈性高血圧症患者の脳発作および冠循環障害の発生率を低下させる可能性があります。

狭心症

2回に分けて100-200mg /日; 朝と夕方。 必要に応じて、別の抗狭心症薬を治療に追加することができます。

心臓のリズムの乱れ

2回に分けて100-200mg /日; 朝と夕方。 必要に応じて、別の抗不整脈薬を治療に追加することができます。

心筋梗塞後の支持療法

維持量は2回に分けて200mg /日です。 朝と夕方。 200mg /日の用量でBetaloca®を指定すると、心筋梗塞の患者の死亡率を減らし、再発性心筋梗塞のリスクを減らすことができます（真性糖尿病の患者を含む）。

頻脈を伴う機能性心機能障害

100mgのBetaloc®を1日1回、朝に錠剤を服用することをお勧めします。 必要に応じて用量を増やすことができます。

片頭痛発作の予防

2回に分けて100-200mg /日; 朝と夕方。

甲状腺機能亢進症

3〜4回の投与で150〜200mg /日。

両方の剤形に共通

腎機能障害

腎機能障害のある患者では、投与量を調整する必要はありません。

肝機能障害

通常、血漿タンパク質への結合度が低いため、メトプロロールの用量調整は必要ありません。 ただし、重度の肝機能障害（重度の肝硬変または門脈大静脈吻合の患者）では、用量を減らす必要がある場合があります。

高齢者

高齢者の方は投与量を調整する必要はありません。

子供にBetaloc®を使用した経験は限られています。

過剰摂取

成人に7.5gのメトプロロールを投与すると、中毒を引き起こし、致命的な結果をもたらしました。 100mgのメトプロロールを服用した5歳の子供は、胃洗浄後に中毒の兆候を示さなかった。 12歳のティーンエイジャーによる450mgのメトプロロールの摂取は中程度の中毒をもたらしました。 成人に1.4gと2.5gのメトプロロールを投与すると、それぞれ中毒と重度の中毒を引き起こしました。 成人への7.5gの入院は、非常に重度の中毒を引き起こしました。

症状：心血管系の症状が最も深刻ですが、特に子供や青年では、CNS症状と抑制が優勢になることがあります。 肺機能、徐脈、I-III度のAV遮断、心静止、血圧の著しい低下、末梢灌流の低下、心不全、心原性ショック、肺機能の抑制、無呼吸、倦怠感の増加、意識の障害および喪失、振戦、けいれん、増加発汗、麻痺、気管支痙攣、悪心、嘔吐、食道痙攣の可能性、低血糖症（特に子供）または高血糖症、高カリウム血症; 腎臓への影響; 一過性筋無力症候群。

アルコール、降圧薬、キニジン、またはバルビツール酸塩を併用すると、患者の状態が悪化する可能性があります。 過剰摂取の最初の兆候は、薬を服用してから20〜120分後に観察できます。

治療：薬を中に服用する場合-必要に応じて活性炭の指定-胃洗浄。

アトロピン（成人の場合は0.25〜0.5 mg IV、小児の場合は10〜20 mcg / kg）は、胃洗浄の前に投与する必要があります（迷走神経刺激のリスクがあるため）。

必要に応じて、気道の開通性（挿管）を維持し、機械的人工呼吸を行います。 テルブタリンは、注射または吸入によって気管支痙攣を緩和するために使用することができます。

BCCを補充し、ブドウ糖注入を行う必要があります。 アトロピン1.0-2.0mg IV、必要に応じて、導入を繰り返します（特に迷走神経症状の場合）。 ECGモニタリング。

心筋の収縮機能の顕著な抑制の場合、ドブタミンまたはドーパミンの注入が示されます。 グルカゴン50-150mcg / kgi.v.を1分間隔で適用することもできます。 場合によっては、治療にエピネフリンを追加することが効果的かもしれません。

不整脈および心室群（QRS）の拡張の場合、ナトリウム溶液（塩化物または重炭酸塩）が注入されます。 人工ペースメーカーの装着が可能です。

過剰摂取による心停止の場合、数時間の蘇生が必要になる場合があります。

対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

メトプロロールはCYP2D6の基質であるため、CYP2D6を阻害する薬剤（キニジン、テルビナフィン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、セレコキシブ、プロパフェポン、ジフェンヒドラミン）がメトプロロールの血漿濃度に影響を与える可能性があります。

避けるべき組み合わせ

バルビツール酸の誘導体：バルビツール酸塩は、酵素の誘導により、メトプロロールの代謝を増加させます（研究はフェノバルビタールで実施されました）。

プロパフェノン：メトプロロールを投与された4人の患者にプロパフェノンを処方した場合、血漿中のメトプロロールの濃度が2〜5倍増加しましたが、2人の患者ではメトプロロールに特徴的な副作用がありました。 この相互作用は、8人のボランティアに関する研究で確認されました。 おそらく、相互作用は、アイソザイムCYP2D6によるメトプロロールの代謝のキニジンのようなプロパフェノンによる阻害によるものです。 プロパフェノンがベータ遮断薬の特性を持っているという事実を考慮すると、メトプロロールとプロパフェノンの共同任命は適切ではないようです。

ベラパミル：ベータ遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈と血圧低下を引き起こす可能性があります。 ベラパミルとベータ遮断薬は、AV伝導と洞房結節機能に対して補完的な抑制効果があります。

Betaloc®の用量調整が必要な組み合わせ

クラスI抗不整脈薬：ベータ遮断薬と組み合わせると、負の変力作用が蓄積する可能性があり、その結果、左心室機能障害のある患者に深刻な血行力学的副作用が発生します。 この組み合わせは、CVSおよびAV伝導障害のある患者でも避ける必要があります。 相互作用は、例としてジソピラミドを使用して説明されています。

アミオダロン：メトプロロールとの併用は、重度の洞性徐脈を引き起こす可能性があります。 アミオダロンの非常に長いT1 / 2（50日）を考慮に入れると、アミオダロンの中止後ずっと可能な相互作用を考慮に入れる必要があります。

ジルチアゼム：ジルチアゼムとベータ遮断薬は、AV伝導と洞房結節機能に対する抑制効果を相互に強化します。 メトプロロールとジルチアゼムの併用により、重度の徐脈が発生することがあります。

NSAID：NSAIDは、ベータ遮断薬の降圧効果を弱めます。 この相互作用は、インドメタシンと組み合わせた場合に記録され、スリンダクと組み合わせた場合には観察されませんでした。 ジクロフェナクを用いた研究では、この効果は観察されませんでした。

ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、メトプロロールのβ-ヒドロキシメトプロロールへの生体内変化を2.5倍減少させます。 同時に、メトプロロールの作用が増加します。

エピネフリン（アドレナリン）：非選択的ベータ遮断薬（ピンドロールおよびプロプラノロールを含む）を服用し、エピネフリンを投与されている患者で、重度の動脈性高血圧および徐脈の10例が報告されています。 健康なボランティアのグループでも相互作用が見られました。 血管床に誤って摂取した場合に、エピネフリンを局所麻酔薬と組み合わせて使用​​した場合にも、同様の反応が観察されると考えられます。 明らかに、このリスクは、心臓選択的ベータ遮断薬を使用することではるかに低くなります。

フェニルプロパノールアミン：50mgの単回投与のフェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）は、健康なボランティアの拡張期血圧を病理学的値まで上昇させる可能性があります。 プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによって引き起こされる血圧の上昇を防ぎます。 ただし、ベータ遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを投与されている患者に逆説的な高血圧反応を引き起こす可能性があります。 フェニルプロパノールアミンを服用中に高血圧クリーゼのいくつかの症例が報告されています。

キニジン：キニジンは、急速なヒドロキシル化を伴う特別なグループの患者（スウェーデンの人口の約90％）でメトプロロールの代謝を阻害し、主にメトプロロールの血漿濃度の有意な増加とβアドレナリン受容体の遮断の増加を引き起こします。 同様の相互作用は、アイソザイムCYP2D6が関与する代謝に関与する他のベータ遮断薬の特徴であると考えられています。

クロニジン：クロニジンの突然の離脱を伴う高血圧反応は、ベータ遮断薬を服用している間に激化する可能性があります。 一緒に使用する場合、クロニジンをキャンセルする必要がある場合は、クロニジンの中止の数日前にベータ遮断薬の中止を開始する必要があります。

リファンピシン：リファンピシンはメトプロロールの代謝を増加させ、血漿中の濃度を低下させる可能性があります。

シメチジン、ヒドララジン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリンなどの選択的セロトニン再取り込み阻害薬と組み合わせると、血漿中のメトプロロールの濃度を上げることができます。

メトプロロールと他のベータ遮断薬（点眼薬）またはMAO阻害薬を同時に服用している患者は注意深く監視する必要があります。

ベータ遮断薬を服用している間、吸入麻酔薬は心抑制効果を高めます。

ベータ遮断薬を服用している間、経口血糖降下薬を服用している患者は、後者の用量を調整する必要があるかもしれません。

強心配糖体をベータ遮断薬と併用すると、AV伝導時間が長くなり、徐脈を引き起こす可能性があります。

入学のための特別な指示

両方の剤形について

β遮断薬を服用している患者には、ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネルの静脈内遮断薬を投与しないでください。

β1遮断薬を使用する場合、炭水化物代謝への影響のリスクまたは低血糖をマスキングする可能性は、非選択的β遮断薬を使用する場合よりも大幅に少なくなります。

代償不全の段階にある慢性心不全の患者では、薬剤による治療前と治療中の両方で代償不全の段階を達成する必要があります。

プリンツメタル狭心症に苦しむ患者は、非選択的？-アドレナリン遮断薬を処方することは推奨されていません。

ごくまれに、房室伝導障害のある患者では、悪化が起こることがあります（考えられる結果はAVブロックです）。 治療中に徐脈が発生した場合は、Betalok®の投与量を減らす必要があります。 メトプロロールは、主に血圧の低下により、末梢動脈循環障害の症状を悪化させる可能性があります。 重度の腎不全、代謝性アシドーシス、強心配糖体との同時投与に苦しむ患者に薬を処方するときは注意が必要です。

褐色細胞腫を患っている患者は、Betaloc®と並行してβ遮断薬を処方されるべきです。

外科的介入の場合、麻酔科医は患者がアドレナリン遮断薬を服用していることを知らされるべきです。

β遮断薬を服用している患者では、アナフィラキシーショックはより深刻です。

さらに静脈内投与用の溶液用

気管支喘息または閉塞性肺疾患を患っている患者は、気管支拡張薬の併用療法を処方されるべきです。 必要に応じて、β2-アドレナリン作動薬の投与量を増やす必要があります。

反復投与は処方されるべきではありません-2回目または3回目は心拍数が毎分40拍未満、PQ間隔が0.26秒を超え、収縮期血圧が90 mmHg未満です。

さらにタブレット用

閉塞性肺疾患に苦しむ患者は、β遮断薬を処方することをお勧めしません。 他の降圧薬の耐性が低い場合や効果がない場合は、選択薬であるメトプロロールを処方することができます。 最小有効量を処方する必要があり、必要に応じて、2-アドレナリン作動薬を処方することが可能です。

肝硬変の患者では、メトプロロールの生物学的利用能が増加します。

薬の突然の離脱は避けるべきです。 薬をキャンセルする必要がある場合は、徐々にキャンセルする必要があります。 ほとんどの患者では、薬は14日で中止することができます。 薬剤の投与量は、25 mgの最終投与量に1日1回到達するまで、いくつかのステップで徐々に減量されます。 冠状動脈疾患の患者は、薬物離脱中は綿密な医学的監督下に置かれるべきです。

車を運転し、技術的なデバイスを操作する能力への影響。 薬を使用する場合、めまいや全身の脱力感のエピソードが発生する可能性があるため、車の運転や、注意力の集中と精神運動反応の速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事することは控える必要があります。

保管条件

リストB.25°C未満の温度の暗い場所。

賞味期限

ATX分類に属する：

C心臓血管系

C07ベータ遮断薬

C07Aベータ遮断薬

C07AB選択的ベータ1ブロッカー

P N013890 / 01-050907

商標名：

Betalok®ZOK

国際一般名：

メトプロロール

剤形：

徐放性フィルムコーティング錠。

化合物

Betaloc ZOK 25mgの1錠には以下が含まれています。
有効成分： 23.75mgのコハク酸メトプロロール。これは19.5mgのメトプロロールと25mgの酒石酸メトプロロールに相当します。
賦形剤：エチルセルロース21.5mg、ヒプロメロース6.13 mg、ヒプロメロース5.64 mg、微結晶性セルロース94.9 mg、パラフィン0.06 mg、マクロゴール1.41 mg、二酸化ケイ素14.6 mg、フマル酸ステアリルナトリウム0.241 mg、二酸化チタン1.41mg。
Betaloc ZOK 50mgの1錠には以下が含まれています。
有効成分： 47.5mgのコハク酸メトプロロール。これは39mgのメトプロロールと50mgの酒石酸メトプロロールに相当します。
賦形剤：エチルセルロース23mg、ヒプロメロース7 mg、ヒプロメロース6.2 mg、微結晶性セルロース120 mg、パラフィン0.1 mg、マクロゴール1.6 mg、二酸化ケイ素12 mg、フマル酸ステアリルナトリウム0.3 mg、二酸化チタン1.6mg。
Betaloc ZOK 100mgの1錠には以下が含まれています。
有効成分： 95mgのコハク酸メトプロロール。これは78mgのメトプロロールと100mgの酒石酸メトプロロールに相当します。
賦形剤：エチルセルロース46mg、ヒプロメロース13 mg、ヒプロメロース9.8 mg、微結晶性セルロース180 mg、パラフィン0.2 mg、マクロゴール2.4 mg、二酸化ケイ素24 mg、フマル酸ステアリルナトリウム0.5 mg、二酸化チタン2.4mg。

説明

Betaloc ZOK 25 mg：フィルムコーティングされた、白色またはほぼ白色の楕円形の両凸錠剤。 両側に刻み目があり、片側に刻印されています
Betaloc ZOK 50 mg：
Betaloc ZOK 100 mg：白またはほぼ白色の丸い両凸フィルムコーティング錠。 片側に刻み目があり、反対側に刻印されています

薬物療法グループ：

ベータ1-ブロッカー選択的。

ATXコード C07 A B02

薬理学的特性

薬力学
メトプロロールは、β2受容体を遮断するのに必要な用量よりも有意に低い用量でβ1受容体を遮断するβ1アドレナリン遮断薬です。
メトプロロールはわずかな膜安定化効果があり、部分的なアゴニスト活性を示しません。
メトプロロールは、神経的および身体的ストレスの間に放出されるカテコールアミンが心臓の活動に及ぼすアゴニスト効果を低減または阻害します。 これは、メトプロロールが、カテコールアミンの急激な放出によって引き起こされる心拍数（HR）、分時換気量、心収縮の増加、および血圧（BP）の増加を防ぐ能力を持っていることを意味します。
従来の錠剤化された選択的β1-遮断薬（酒石酸メトプロロールを含む）とは異なり、Betaloc ZOKを使用すると、血漿中の薬物の一定濃度が観察され、安定した臨床効果（β1-遮断）が24時間以上提供されます。
明らかなピーク血漿濃度がないため、Betaloc ZOKは、従来の錠剤形態のβ1ブロッカーと比較して、臨床的に優れたβ1選択性を特徴としています。 さらに、薬物のピーク血漿濃度で観察される副作用の潜在的なリスク、例えば、徐脈および歩行時の脚の衰弱が大幅に減少します。
閉塞性肺疾患の症状のある患者は、必要に応じて、β2アドレナリン作動薬と組み合わせてBetalocZOKを処方することができます。 β2アドレナリン作動薬と併用した場合、治療用量のBetaloc ZOKは、非選択的β2アドレナリン遮断薬よりもβ2アドレナリン作動薬によって引き起こされる気管支拡張への影響が少なくなります。 メトプロロールは、非選択的β遮断薬よりも程度は低いですが、インスリン産生と炭水化物代謝に影響を与えます。 低血糖の条件下での心血管系の反応に対する薬物の効果は、非選択的β遮断薬と比較してはるかに顕著ではありません。
動脈性高血圧症での薬物ベタロックゾクの使用は、横臥位と立位の両方で、そして運動中の両方で、24時間以上の間血圧の有意な低下をもたらします。 メトプロロールによる治療の開始時に、血管抵抗が増加します。 ただし、長期間使用すると、心拍出量が一定の状態で血管抵抗が低下するため、血圧が低下する可能性があります。
MERIT-HF（慢性心不全（NYHAクラスII-IV）および心拍出量率の低下の生存研究（Betaloc ZOKによる治療中の生活の質は悪化または改善しません。治療中の生活の質の改善） Betaloc ZOKは、心筋梗塞後の患者で観察されました。
薬物動態
液体と接触すると、錠剤は急速に崩壊しますが、活性物質は胃腸管に分散します。 活性物質の放出速度は、培地の酸性度に依存します。 剤形BetalocZOK（徐放性錠剤）で服用した後の治療効果の持続時間は24時間以上ですが、活性物質の一定の放出速度は20時間以内に達成されます。 半減期は平均3.5時間です。
Betaloc ZOKは、経口投与後に完全に吸収されます。 単回経口投与後の全身バイオアベイラビリティは約30〜40％です。
メトプロロールは肝臓で酸化的代謝を受けます。 メトプロロールの3つの主要代謝物は、臨床的に有意なβ遮断効果を示しませんでした。 薬物の経口投与量の約5％は変化せずに尿中に排泄され、残りの薬物は代謝物の形で排泄されます。 血漿タンパク質との関連性は低く、約5〜10％です。

使用の適応症

動脈性高血圧症
狭心症。
左心室の収縮機能障害を伴う安定した症候性慢性心不全（慢性心不全の主な治療の補助療法として）。
心筋梗塞の急性期後の死亡率と再梗塞の頻度を減らす。
上室性頻脈を含む心不整脈、心房細動および心室性期外収縮を伴う心室収縮率の低下。
頻脈を伴う機能性心機能障害。
片頭痛発作の予防。

禁忌

房室ブロックIIおよびIII度、代償不全の段階での心不全、ベータアドレナリン作動性受容体に作用するイノトロピック薬による継続的または断続的な治療、臨床的に重要な洞性徐脈、病気の洞症候群、心原性ショック、脅威を含む重度の末梢循環障害神経節、動脈性低血圧。 Betaloc ZOKは、心拍数が45拍/分未満、PQ間隔が0.24秒を超える、または収縮期血圧が100 mmHg未満の急性心筋梗塞が疑われる患者には禁忌です。
メトプロロールとその成分または他のβ遮断薬に対する既知の過敏症。 ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネル遮断薬の静脈内投与は、β遮断薬を投与されている患者には禁忌です。
18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていません）。

気をつけて：1度の房室ブロック、プリンツメタル狭心症、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、重度の腎不全、重度の腎不全、代謝性アシドーシス、強心配糖体との同時投与。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

ほとんどの薬と同様に、Betaloc ZOKは、母親への期待される利益が胎児および/または子供への潜在的なリスクを上回らない限り、妊娠中および授乳中に処方されるべきではありません。 他の降圧薬と同様に、β遮断薬は胎児、新生児、母乳で育てられた赤ちゃんの徐脈などの副作用を引き起こす可能性があります。
母乳に排出されるメトプロロールの量と母乳で育てられた赤ちゃんのβ遮断効果（母親が治療用量でメトプロロールを服用している場合）は重要ではありません。

投与方法と投与量

Betaloc ZOKは、1日1回の毎日の投与を目的としているため、朝に服用することをお勧めします。 BetalocZOKタブレットは液体を飲み込む必要があります。 錠剤（または半分にした錠剤）は、噛んだり砕いたりしないでください。 食物摂取は、薬物の生物学的利用能に影響を与えません。
用量を選択するときは、徐脈の発症を避ける必要があります。
動脈性高血圧症
1日1回50-100mg。 必要に応じて、用量を1日あたり100 mgに増やすか、別の降圧薬、好ましくはジヒドロピリジン系の利尿薬およびカルシウム拮抗薬を追加することができます。
狭心症
必要に応じて、別の抗狭心症薬を治療に追加することができます。
左心室収縮機能障害を伴う安定した症候性慢性心不全
患者は、過去6週間は悪化せず、過去2週間は主な治療法を変更せずに、安定した慢性心不全の段階にある必要があります。
ベータ遮断薬による心不全の治療は、症状の状況を一時的に悪化させることがあります。 場合によっては、治療を継続したり、用量を減らしたりすることが可能であり、場合によっては、薬を中止する必要があるかもしれません。
安定した慢性心不全、II機能クラス
最初の2週間のBetalocZOKの推奨初期用量は、1日1回25mgです。 2週間の治療後、1日1回50 mgに増量し、2週間ごとに2倍にすることができます。
長期治療の維持量は、1日1回200mgのBetalocZOKです。
安定した慢性心不全、III-IV機能クラス
最初の2週間の推奨初期用量は、1日1回12.5 mg Betaloc ZOK（25 mg錠の半分）です。 用量は個別に選択されます。 一部の患者では心不全の症状が悪化する可能性があるため、投与量を増やす期間中は、患者を監視する必要があります。
1〜2週間後、1日1回25mgのBetalocZOKに増量できます。 その後、2週間後、1日1回50mgに増量することができます。 薬剤によく耐える患者は、200 mg Betaloc ZOKの最大用量が1日1回に達するまで、2週間ごとに用量を2倍にすることができます。
動脈性低血圧および/または徐脈の場合、併用療法を減らすか、BetalocZOKの投与量を減らす必要があるかもしれません。 治療開始時の動脈低血圧は、BetalocZOKの特定の用量がさらなる長期治療中に許容されないことを必ずしも示しているわけではありません。 ただし、状態が安定するまで用量を増やさないでください。 腎機能のモニタリングが必要な場合があります。
心臓リズム障害
100〜200mgのBetalocZOKを1日1回。
心筋梗塞後の支持療法
200mgのBetalocZOKを1日1回。
頻脈を伴う機能性心機能障害
100mgのBetalocZOKを1日1回。 必要に応じて、1日あたり200mgまで増量することができます。
片頭痛発作の予防
100〜200mgのBetalocZOKを1日1回。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では、投与量を調整する必要はありません。
肝機能障害
通常、血漿タンパク質への結合度が低いため、メトプロロールの用量調整は必要ありません。 ただし、重度の肝機能障害（重度の肝硬変または門脈大静脈吻合の患者）では、用量を減らす必要がある場合があります。
高齢者
高齢者の方は投与量を調整する必要はありません。
子供達
子供にBetalocZOKという薬を使用した経験は限られています。

副作用

Betaloc ZOKは患者に十分に許容され、副作用は一般的に軽度で可逆的です。
症例の発生率を評価するために、以下の基準が使用されました。
非常に頻繁に（> 10％）、頻繁に（1-9.9％）、まれに（0.1-0.9％）、まれに（0.01-0.09％）、非常にまれに（<0,01%).
心臓血管系
多くの場合：徐脈、起立性低血圧（失神を伴うことはめったにありません）、四肢の冷え、動悸。
まれに：心不全の症状の一時的な増加、房室ブロックI度; 急性心筋梗塞、浮腫、心臓の領域の痛みを伴う患者の心原性ショック;
まれに：他の伝導障害、不整脈;
非常にまれ：以前に重度の末梢循環障害のある患者の壊疽。
中枢神経系
非常に頻繁に：倦怠感の増加;
多くの場合：めまい、頭痛;
まれ：知覚異常、発作、うつ病、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢;
まれに：神経過敏性、不安の増加;
非常にまれ：健忘症/記憶障害、うつ病、幻覚。
消化管
多くの場合：吐き気、腹痛、下痢、便秘;
珍しい：嘔吐;
まれに：口腔粘膜の乾燥。
肝臓
まれに：肝機能障害;
非常にまれです：肝炎。
皮膚の外皮
まれ：皮膚の発疹（乾癬のような蕁麻疹に類似）、発汗の増加;
まれに：脱毛;
非常にまれ：光線過敏症、乾癬の悪化。
呼吸器系
多くの場合：労作時の息切れ;
珍しい：気管支痙攣;
まれに：鼻炎。
感覚器官
まれに：視覚障害、目の乾燥および/または刺激、結膜炎;
非常にまれです：耳鳴り、味覚の乱れ。
筋骨格系から：
非常にまれです：関節痛。
代謝
珍しい：体重増加。
血
非常にまれです：血小板減少症。
他の
まれ：インポテンス/性機能障害。

特別な指示

β遮断薬を服用している患者には、ベラパミルなどの「遅い」カルシウムチャネルの静脈内遮断薬を投与しないでください。
気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者は、β2アドレナリン作動薬との併用療法を処方されるべきです。 Betaloc ZOKの最小有効量を処方する必要があり、β2-アドレナリン作動薬の用量を増やす必要があるかもしれません。
プリンツメタル狭心症の患者に非選択的β遮断薬を処方することは推奨されません。 このグループの患者には、β選択的アドレナリン遮断薬を注意して処方する必要があります。
β1遮断薬を使用すると、炭水化物代謝への影響のリスクや低血糖の症状を隠す可能性が、非選択的β遮断薬の使用よりも大幅に少なくなります。
代償不全の段階にある慢性心不全の患者では、薬剤による治療前と治療中の両方で代償不全の段階を達成する必要があります。
ごくまれに、房室伝導障害のある患者では、悪化が起こることがあります（考えられる結果は房室ブロックです）。 治療中に徐脈が発生した場合は、薬剤の投与量を減らすか、薬剤を徐々に中止する必要があります。
Betalok ZOKは、主に血圧の低下により、末梢循環の既存の障害の経過を悪化させる可能性があります。
重度の腎不全、代謝性アシドーシス、強心配糖体の併用を伴う患者に薬を処方する場合は注意が必要です。
β遮断薬を服用している患者では、アナフィラキシーショックはより深刻です。
治療用量でのエピネフリン（アドレナリン）の使用は、メトプロロールを服用している間、必ずしも望ましい臨床効果の達成につながるとは限りません。
褐色細胞腫の患者は、BetalocZOKと同時にアルファ遮断薬を処方されるべきです。
ベータ遮断薬の突然の離脱は、特にリスクの高い患者では危険であるため、避ける必要があります。 薬を中止する必要がある場合は、少なくとも2週間かけて徐々に行い、各段階で薬の投与量を2分の1に減らし、最終投与量が12.5 mg（1/2錠25 mg）に達しました。これは、薬剤を完全に中止する少なくとも4日前に服用する必要があります。 症状が現れた場合（例えば、狭心症の症状の増加、高血圧）、より遅い離脱療法が推奨されます。 ベータ遮断薬の突然の離脱は、慢性心不全の経過を悪化させ、心筋梗塞や突然死のリスクを高める可能性があります。
手術の場合、麻酔科医は患者がBetalocZOKを服用していることを知らされるべきです。 する患者 外科的介入、β遮断薬による治療を中止することはお勧めしません。 徐脈、動脈性低血圧、および致命的なものを含む脳卒中のリスクが高まるため、非心臓手術を受けている心血管リスク因子のある患者には、事前に用量を滴定せずに高用量を処方することは避けてください。
重度の安定した症候性慢性心不全（NYHAクラスIV）の患者における有効性と安全性に関する臨床研究からのデータは限られています。 そのような患者は、専門的な知識と経験を持つ医師によって治療されるべきです。
急性心筋梗塞および不安定狭心症と組み合わせた症候性心不全の患者は研究から除外され、それに基づいて処方の適応が決定された。 このグループの患者に対する薬の有効性と安全性は説明されていません。 代償不全の段階での不安定な心不全の適用は禁忌です。

他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用

メトプロロールはCYP2D6の基質であるため、CYP2D6を阻害する薬剤（キニジン、テルビナフィン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、セレコキシブ、プロパフェノン、ジフェンヒドラミン）がメトプロロールの血漿濃度に影響を与える可能性があります。
BetalokZOKと次の薬の併用は避けてください。
バルビツール酸の誘導体：バルビツール酸塩（研究はペントバルビタールで実施されました）は、酵素の誘導により、メトプロロールの代謝を増加させます。
プロパフェノン：メトプロロールで治療された4人の患者にプロパフェノンが処方されたとき、メトプロロールの血漿濃度は2-5倍増加しましたが、2人の患者ではメトプロロールに特徴的な副作用がありました。 この相互作用は、8人のボランティアに関する研究で確認されました。 おそらく、相互作用は、キニジンのようなプロパフェノンによる、シトクロムP4502D6システムを介したメトプロロール代謝の阻害によるものです。 プロパフェノンがβ遮断薬の特性を持っているという事実を考慮すると、メトプロロールとプロパフェノンの共同任命は適切ではないようです。
ベラパミル：β遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈を引き起こし、血圧を低下させる可能性があります。 ベラパミルとβ遮断薬は、房室伝導と洞房結節機能に対して補完的な抑制効果があります。
Betaloc ZOKと以下の薬剤の組み合わせには、用量調整が必要な場合があります。
アミオダロン：アミオダロンとメトプロロールを併用すると、重度の洞性徐脈を引き起こす可能性があります。 アミオダロンの非常に長い半減期（50日）を考慮に入れると、アミオダロンの中止後ずっと、起こりうる相互作用を考慮する必要があります。
クラスI抗不整脈薬：クラスI抗不整脈薬とβ遮断薬は、左心室機能障害のある患者に深刻な血行力学的副作用を引き起こす可能性のある累積的な負の変力作用をもたらす可能性があります。 また、洞不全症候群とAV伝導障害のある患者では、この組み合わせを避ける必要があります。
相互作用は、例としてジソピラミドを使用して説明されています。
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）： NSAIDは、β遮断薬の降圧効果を弱めます。 この相互作用は、インドメタシンについて文書化されています。 おそらく、スリンダクと相互作用するとき、記述された相互作用は観察されないでしょう。 ジクロフェナクを用いた研究では、負の相互作用が認められています。
ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、メトプロロールのα-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを2.5分の1に減らします。 同時に、メトプロロールの作用が増加します。
ジルチアゼム：ジルチアゼムとβ遮断薬は、AV伝導と洞房結節機能に対する抑制効果を相互に高めます。 メトプロロールとジルチアゼムの併用により、重度の徐脈が発生することがあります。
エピネフリン（アドレナリン）：非選択的β遮断薬（ピンドロールとプロプラノロールを含む）を服用し、エピネフリン（アドレナリン）を服用している患者で、重度の動脈性高血圧と徐脈の10例が報告されています。 健康なボランティアのグループでも相互作用が見られました。 血管床に誤って摂取した場合に、エピネフリンを局所麻酔薬と組み合わせて使用​​した場合にも、同様の反応が観察されると考えられます。 心臓選択的β遮断薬を使用すると、このリスクははるかに低くなると考えられます。
フェニルプロパノールアミン：フェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）を50 mgの単回投与すると、健康なボランティアの拡張期血圧が病理学的値まで上昇する可能性があります。 プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによって引き起こされる血圧の上昇を防ぎます。 しかし、β遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを投与されている患者に逆説的な高血圧反応を引き起こす可能性があります。 フェニルプロパノールアミンを服用中に高血圧クリーゼのいくつかの症例が報告されています。
キニジン：キニジンは、急速なヒドロキシル化を伴う特別な患者グループ（スウェーデンの人口の約90％）でメトプロロールの代謝を阻害し、主にメトプロロールの血漿濃度の有意な増加とβ遮断の増加を引き起こします。 同様の相互作用は、シトクロムP4502D6が関与する代謝に関与する他のβ遮断薬に典型的であると考えられています。
クロニジン：クロニジンの突然の離脱を伴う高血圧反応は、β遮断薬の併用により強化することができます。 併用する場合、クロニジンを中止する場合は、クロニジンを中止する数日前にβ遮断薬の中止を開始する必要があります。
リファンピシン：リファンピシンは、メトプロロールの血漿濃度を低下させることにより、メトプロロールの代謝を増加させることができます。
メトプロロールと他のβ遮断薬（点眼薬）またはモノアミン酸化酵素（MAO）阻害薬を同時に服用している患者は、注意深く監視する必要があります。 β遮断薬を服用している間、吸入麻酔薬は心抑制効果を高めます。 β遮断薬を服用している間、経口投与のために血糖降下薬を服用している患者は、後者の用量を調整する必要があるかもしれません。
シメチジンまたはヒドララジンを服用すると、メトプロロールの血漿濃度が上昇する可能性があります。
強心配糖体をβ遮断薬と併用すると、房室伝導の時間が長くなり、徐脈を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

毒性：成人に7.5gのメトプロロールを投与すると、中毒を引き起こし、致命的な結果をもたらしました。 100mgのメトプロロールを服用した5歳の子供は、胃洗浄後に中毒の兆候を示さなかった。 12歳のティーンエイジャーに450mgのメトプロロールを摂取すると、中毒になりました。 成人に1.4gと2.5gのメトプロロールを投与すると、それぞれ中毒と重度の中毒を引き起こしました。 成人への7.5gの入院は、非常に重度の中毒を引き起こしました。
症状：メトプロロールの過剰摂取により、心血管系からの最も深刻な症状が、特に子供や青年では、中枢神経系からの症状と肺機能の抑制、徐脈、I-III度のAV遮断、心静止が顕著になることがあります血圧の低下、弱い末梢灌流、心不全、心原性ショック; 肺機能の抑制、無呼吸、ならびに倦怠感の増加、意識障害、意識の喪失、震え、けいれん、発汗の増加、知覚異常、気管支痙攣、悪心、嘔吐、食道痙攣の可能性、低血糖症（特に小児）または高血糖症、高カリウム血症; 腎臓への影響; 一過性筋無力症候群; アルコール、降圧薬、キニジン、またはバルビツール酸塩の併用は、患者の状態を悪化させる可能性があります。 過剰摂取の最初の兆候は、薬を服用してから20分から2時間後に観察できます。
処理：必要に応じて、胃洗浄用の活性炭の予約。 重要！ アトロピン（成人の場合は0.25〜0.5 mg IV、小児の場合は10〜20 mcg / kg）は、胃洗浄の前に投与する必要があります（迷走神経刺激のリスクがあるため）。 必要に応じて、気道の開通性（挿管）と適切な換気を維持します。 循環血液量の補充とブドウ糖注入。 ECGモニタリング。 アトロピン1.0-2.0mg IVは、必要に応じて、導入を繰り返します（特に迷走神経症状の場合）。 心筋うつ病の（抑制）の場合、ドブタミンまたはドーパミンの注入が示されます。1分間隔でグルカゴン50-150 mcg / kgIVを使用することも可能です。 場合によっては、治療にアドレナリンを追加することが効果的かもしれません。 不整脈および大心室（QRS）群の場合、ナトリウム溶液（塩化物または重炭酸塩）が注入されます。 人工ペースメーカーの装着が可能です。 過剰摂取による心停止の場合、数時間の蘇生が必要になる場合があります。 テルブタリンは、気管支痙攣を緩和するために使用できます（注射または吸入による）。 対症療法が行われます。

車を運転して技術的なデバイスを操作する能力への影響

車両を運転し、精神運動反応の注意と速度を高める必要がある潜在的に危険な活動に従事する場合、Betalok ZOKを使用すると、めまいや倦怠感が発生する可能性があることに注意してください。

リリースフォーム

フィルムコーティングされた徐放性錠剤、それぞれ25 mg、50 mg、100mg。
錠剤25mg：アルミニウム/ PVCブリスターに入った14錠、使用説明書付きの段ボール箱に入っています。
錠剤50mgおよび100mg：最初の開口部制御付きのスクリューキャップ付きのプラスチックボトルに30錠、1本のボトルを使用説明​​書とともに段ボール箱に入れます。

保管条件

30°Cを超えない温度で保管してください。
子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。 有効期限が切れた後は使用しないでください。

休暇の条件

処方箋について。

（情報は、スウェーデンのAstraZeneca AB、ドイツのAstraZeneca GmbH、およびロシアのZiO-Zdorov'e CJSCの企業で梱包する場合にのみ示されます）：

登録証明書が発行された法人の名前と住所

メーカー
アストラゼネカAB、SE-15185セーデルテリエ、スウェーデン


アストラゼネカAB、SE-151 85セーデルテリエ、スウェーデン

1. AstraZeneca AB、SE-15185Södertalje、スウェーデン
アストラゼネカAB、スウェーデン、SE-151 85セーデルテリエ、スウェーデン
2. AstraZeneca GmbH、Tinsdaler Veg 183、22880 Wedel、ドイツ
AstraZeneca GmbH、Tinsdaler Weg 183、22880 Wedel、ドイツ（25 mg錠用）
3. ZAO ZiO-Zdorovye、ロシア、142103、モスクワ地域、ポドリスク、セント。 鉄道、2


モスクワにある英国のAstraZenecaUKLimitedおよびAstraZenecaPha​​rmaceuticals LLCの駐在員事務所：
125284モスクワ、セント。 ベゴヴァヤ、3、1号館

または（情報は、ロシアのAstraZeneca Industries LLCで梱包する場合にのみ表示されます）：

登録証明書が発行された法人の名前と住所

アストラゼネカAB、SE-15185セーデルテリエ、スウェーデン
アストラゼネカAB、SE-151 85セーデルテリエ、スウェーデン
メーカー
アストラゼネカAB、SE-15185セーデルテリエ、スウェーデン
アストラゼネカAB、SE-151 85セーデルテリエ、スウェーデン
パッカー（一次包装）
1. AstraZeneca AB、スウェーデン、SE-15185Södertalje、スウェーデン
アストラゼネカAB、スウェーデン、SE-15J 85セーデルテリエ、スウェーデン（50mgおよび100mg錠用）
2. AstraZeneca GmbH、Tinsdaler Veg 183、22880 Wedel、ドイツ
AstraZeneca GmbH、Tinsdaler Weg 183、22880 Wedel、ドイツ（25 mg錠用）
パッカー（二次（消費者）包装）および品質管理の発行
LLC「アストラゼネカインダストリーズ」
249006、ロシア、カルーガ地域、ボロフスク地区、ドブリノ村、第1 Vostochny proezd、所持8

追加情報はリクエストに応じて提供されます：
アストラゼネカファーマシューティカルズLLC
125284モスクワ、セント。 ベゴヴァヤd。3、建物1

有効成分：1mlには酒石酸メトプロロール1mgが含まれています。

賦形剤：塩化ナトリウム、注射用水。

剤形

注入。

基本的な物理的および化学的性質：透明な無色の溶液。

薬物療法グループ

選択的ベータアドレナリン遮断薬。

ATXコード。 C07AB02。

薬理学的特性

薬力学。

心筋梗塞に対するメトプロロールの静脈内投与は、胸痛の重症度を軽減し、心房細動と心房粗動の発生率を低下させることができます。 治療の早期開始（最初の症状の発症後24時間以内）により、心筋梗塞のゾーンの発生と拡大を制限することができます。 治療を早期に開始すると、治療の効果が高まります。

心房発作性上室性心房細動および心房細動/粗動では、心室の収縮率が低下します。

メトプロロールは選択的ベータ1受容体遮断薬であり、末梢血管および気管支のベータ2受容体に影響を与えるのに必要な用量よりも低い用量で心臓のベータ1受容体に影響を与えることを意味します。 ベータ1薬の投与量を増やすと、選択性が低下する可能性があります。

メトプロロールにはベータ刺激効果がなく、膜安定化活性はわずかです。 ベータ受容体遮断薬には、負の変力作用と変時作用があります。

メトプロロールは、身体的および精神的ストレス中のカテコールアミンの影響を減らし、心拍数の低下をもたらし、心拍出量を低下させ、高血圧を低下させます。 副腎からのアドレナリンの放出の増加を伴うストレスの多い状況では、メトプロロールは通常の生理学的血管拡張を妨げません。 治療用量では、メトプロロールは、非選択的ベータ遮断薬の効果と比較して、気管支の筋肉への影響がそれほど速くありません。 この特性により、気管支喘息または他の重度の閉塞性肺疾患の患者において、ベータ2受容体刺激剤と組み合わせたメトプロロールによる治療が可能になります。 メトプロロールは、非選択的ベータ遮断薬よりもインスリン放出と炭水化物代謝に与える影響が少ないため、糖尿病患者にも使用できます。 頻脈などの低血糖症における心血管反応は、メトプロロールではそれほど顕著ではなく、血糖値の正常値への復帰は、非選択的ベータ受容体遮断薬の使用よりも速くなります。

薬物動態。

メトプロロールは主にCYP2D6の関与により肝臓で代謝されます。 3つの主要代謝物が同定されていますが、いずれも臨床的に有意なベータ遮断効果はありません。 血漿半減期は3-5時間です。 メトプロロールの約5％は腎臓から変化せずに排泄され、残りは代謝物として排泄されます。

適応症

  • 頻脈性不整脈、特に上室性頻脈性不整脈の治療。
  • 急性心筋梗塞。 梗塞ゾーンと心室細動の発生率を減らすためのBetalokuの早期使用。 痛みの症状を軽減することで、麻薬性鎮痛薬の必要性も軽減される可能性があります。 急性心筋梗塞の患者の死亡率を減らす。

禁忌

  • 心原性ショック。
  • 病気の洞症候群。
  • 2度および3度房室ブロック。
  • 不安定で代償のない心不全（肺水腫、低灌流、または低血圧）のある患者、およびベータ受容体に向けられた変力療法を受けている患者。
  • 症候性徐脈または動脈性低血圧。 心拍数が< 45 ударов/минуту, P-Q間隔は> 0.24秒、または収縮期血圧は< 100 мм рт.ст.
  • 上室性頻脈性不整脈を治療する場合、収縮期血圧が110 mmHg未満の患者にはBetalocを処方しないでください。
  • 壊疽の脅威を伴う重篤な末梢血管疾患。
  • 酒石酸メトプロロールまたは他のベータ遮断薬に対する過敏症のインストール。
  • 未治療の褐色細胞腫。
  • 代謝性アシドーシス。
  • Betalocは、急性心筋梗塞が1度の心臓ブロックおよび/または重度の心不全によって複雑化する場合には禁忌です。

他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用

メトプロロールはCYP2D6酵素の基質です。 血漿中のメトプロロールの濃度は、CYP2D6の活性を阻害する薬剤の影響を受ける可能性があります。 の例 薬 CYP2D6活性を阻害するもの：キニジン、テルビナフィン、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、セレコキシブ、プロパフェノン、およびジフェンヒドラミン。 これらの薬による治療の開始時に、この薬による治療を受けている患者のベタロックの用量を減らす必要があるかもしれません。

Betalocとの次の組み合わせは避ける必要があります。

バルビツール酸の誘導体：バルビツール酸塩（ペントバルビタールについて調査）は、酵素誘導によってメトプロロールの代謝を刺激します。

プロパフェノン：メトプロロールによる治療を受けた4人の患者では、プロパフェノンを使用した場合、血漿中のメトプロロールの濃度が2〜5倍に増加し、2人の患者では、メトプロロールに典型的な副作用が発生しました。 相互作用は8人の健康なボランティアで確認されました。 この相互作用は、キニジンのようなプロパフェノンがシトクロムP4502D6システムを介したメトプロロールの代謝を阻害するという事実によっておそらく説明されます。 プロパフェノンにはベータ遮断薬もあるため、この組み合わせの結果を予測することはおそらく困難です。

ベラパミル：ベラパミルは、ベータ遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロールについて説明）と組み合わせて、徐脈の発症と血圧の低下を引き起こす可能性があります。 ベラパミルとベータ遮断薬は、房室伝導と洞房結節機能に対して相加的な抑制効果があります。

Betalocとの次の組み合わせでは、用量調整が必要になる場合があります。

アミオダロン：あるケースでは、アミオダロンで治療された患者は、メトプロロールとの同時使用の場合に重度の洞性徐脈を発症する可能性があることが実証されました。 アミオダロンの半減期は非常に長く（約50日）、これは、薬剤が中止された後、相互作用が長期間発生する可能性があることを意味します。

クラスI抗不整脈薬：クラスIの抗不整脈薬とベータ遮断薬には、相加的な負の変力作用があり、左心室機能障害のある患者に深刻な血行力学的副作用を引き起こす可能性があります。 また、この組み合わせを病気の洞症候群や異常なAV伝導に使用することは避けてください。 この相互作用は、ジソピラミドについて最もよく説明されています。

非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬（NSAID）： NSAIDはベータ遮断薬の降圧作用を打ち消すことが示されています。 主に、インドメタシンが研究されました。 この相互作用はスリンダクでは起こらない可能性があります。 負の相互作用の研究は、ジクロフェナクで実施されました。

ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、急速なヒドロキシル化を有する個人において、CYP 2D6システムを介したメトプロロールからα-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを（2.5倍）減少させます。 メトプロロールの効果が高まります。

ジギタリス配糖体：ジギタリス配糖体とベータ受容体遮断薬を同時に使用すると、関節心室伝導の時間が長くなり、徐脈の発症を引き起こす可能性があります。

ジルチアゼム：ジルチアゼムおよびベータ受容体遮断薬は、AV伝導および洞房結節機能に対して相加的な抑制効果があります。 ジルチアゼムとの併用治療中に、重度の徐脈が観察されました（報告された事件）。

エピネフリン：使用した患者にエピネフリン（アドレナリン）を投与した後 非選択的遮断薬ベータ受容体（ピンドロールおよびプロプラノロールを含む）、重度の動脈性高血圧および徐脈が発症しました（約10件の報告）。 これらの臨床的観察は、健康なボランティアによる研究で確認されています。 さらに、局所麻酔下のエピネフリンは、薬物が血管内に投与されたときにこれらの反応の発生を引き起こす可能性があると想定されていました。 このリスクは、心臓選択的ベータ遮断薬を使用するとおそらく少なくなります。

フェニルプロパノールアミン：フェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）を50 mgの単回投与すると、健康なボランティアの拡張期血圧が病理学的に上昇する可能性があります。 プロプラノロールは一般的に、フェニルプロパノールアミンで血圧の上昇を打ち消します。 ただし、ベータ受容体遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを使用する患者に逆説的な高血圧反応を引き起こす可能性があります。 いくつかのケースでは、フェニルプロパノールアミン単独での治療中に高血圧の危機が報告されています。

キニジン：キニジンは、急速なヒドロキシル化（スウェーデンの人口の90％以上）を持っている個人のメトプロロールの代謝を阻害します。これは、血漿レベルの有意な増加とベータ受容体遮断の増加につながります。 対応する相互作用は、同じ酵素（シトクロムP450 2D6）によって代謝される他のベータ遮断薬と観察することができます。

クロニジン：ベータ遮断薬は、クロニジンの突然の離脱を伴う高血圧反応を増強する可能性があります。 クロニジンとの併用治療を中止する必要がある場合は、クロニジンを中止する数日前にベータ遮断薬を中止する必要があります。

リファンピシン：リファンピシンはメトプロロールの代謝を刺激し、血漿中のレベルを低下させる可能性があります。

他のベータ遮断薬との併用治療を受けている患者（例、 目薬）またはモノアミン酸化酵素阻害剤（MAO）を注意深く監視する必要があります。 ベータ受容体遮断薬で治療されている患者に吸入麻酔薬を処方すると、心臓抑制効果が高まります。 ベータ遮断薬を投与されている患者では、経口抗糖尿病薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。 シメチジンまたはヒドララジンを同時に投与すると、血漿中のメトプロロールの濃度が上昇する可能性があります。

アルコールを同時に摂取すると、血漿中のメトプロロール濃度が上昇する可能性があります。

メトプロロールと同時に交感神経節遮断薬を投与されている患者は、注意深く監視する必要があります。

メトプロロールはリドカインの排出を妨げる可能性があります。

ベータ2受容体およびベータ1受容体の覚醒剤、ならびにジヒドロピリジニウムを使用する患者には、注意してメトプロロールを処方する必要があります。

ベータ遮断薬を投与されている患者では、インスリンの投与量をさらに調整する必要があるかもしれません。

メトプロロールとエルゴタミンを併用する場合は注意が必要です。

メトプロロールを降圧効果のある他の薬剤と組み合わせる場合は注意が必要です。

アプリケーションの機能

ベラパミルは、ベータ遮断薬療法を受けている患者に静脈内投与されるべきではありません。

心不全が疑われるまたは確認された患者を治療する場合、患者の血行力学的状態は、薬剤の各投与後に注意深く監視する必要があります。 息切れや冷たい汗が増えた場合は、治療を中断する必要があります。

メトプロロールは、間欠性跛行などの末梢動脈循環障害の症状の悪化につながる可能性があります。 ジギタリス薬との併用治療で腎機能が著しく低下している患者にこの薬を使用する場合は、ベネフィット/リスク比を考慮に入れる必要があります。 Betalocは、併用治療なしに潜在性または顕性心不全の患者に投与すべきではありません。

プリンツメタル狭心症の患者では、アルファ受容体を介した冠動脈収縮により、狭心症発作の頻度と重症度が高まる可能性があります。 このため、これらの患者には非選択的ベータ遮断薬を投与すべきではありません。 選択的β-1受容体遮断薬は注意して使用する必要があります。

気管支喘息または他の慢性閉塞性肺疾患の患者を治療する場合、適切な気管支拡張薬療法を同時に処方する必要があります。 ベータ2受容体刺激薬の投与量を増やす必要があるかもしれません。

メトプロロールによる治療は、炭水化物代謝を妨害したり、低血糖症の発症を不明瞭にしたりする可能性がありますが、このリスクは非選択的ベータ遮断薬よりも低くなります。

非常にまれなケースですが、既存の中等度の房室伝導障害のある患者の状態が悪化する場合があります（これは房室ブロックの発症につながる可能性があります）。

ベータ遮断薬療法は、アナフィラキシー反応の治療の有効性を妨げる可能性があります。 褐色細胞腫の患者にベタロックを処方する場合は、アルファ遮断薬による治療の処方を検討する必要があります。

Betalocによる治療を中止する必要がある場合は、可能であれば2週間かけて徐々に行う必要があります。そうしないと、狭心症の症状が悪化し、心筋梗塞や突然死のリスクが高まる可能性があります。 最後の服用は、薬が完全に中止されるまで少なくとも4日間服用する必要があります。 症状が再発した場合は、減量を遅くすることをお勧めします。

外科的介入の場合、患者がベタロックを投与されていることを麻酔科医に警告する必要があります。 手術を受ける必要のある患者には、ベータ遮断薬療法の中止は推奨されません。 メトプロロールのキャンセルが必要であると考えられる場合は、可能であれば、全身麻酔の少なくとも48時間前にキャンセルする必要があります。 非頸部を経験する予定の患者における高用量のメトプロロールの緊急開始 手術、心血管リスク因子のある患者の死亡を含む、徐脈、動脈性低血圧、脳卒中の発症に関連している可能性があるため、避ける必要があります。 ただし、一部の患者は前投薬としてベータ遮断薬を使用することが可能です。 そのような場合、わずかにネガティブな麻酔薬を選択する必要があります 変力効果心筋抑制のリスクを最小限に抑えるために。

心拍数が< 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт.ст., интервал P-Q составляет >0.26秒。

メトプロロールの使用は、末梢循環の非重篤な障害の悪化につながる可能性があります。

心不全または心臓予備力の低下の病歴のある患者では、利尿薬の併用療法の必要性を考慮する必要があります。

メトプロロールの使用は、患者の徐脈の発症につながる可能性があります。

グレードIの心臓ブロックの患者にメトプロロールを処方するように注意する必要があります。

メトプロロールは、頻脈を伴う急性低血糖の初期症状、および甲状腺中毒症の症状を隠すことができます。

メトプロロールの静脈内投与の前に、乾癬の患者に真剣な注意を払う必要があります。

不安定でI型糖尿病の患者にメトプロロールを使用する場合、低血糖の用量を調整する必要があるかもしれません。

通常の用量でのアドレナリンによる治療は、必ずしも期待される治療効果につながるとは限りません。

重度で安定した症候性心不全の患者は、専門的なスキルと経験を持つ医師のみが治療する必要があります。

心不全を伴う急性心筋梗塞の治療の有効性と安全性は文書化されていません。

妊娠中または授乳中の使用

妊娠。

ベタロックは、妊娠中および授乳中は、その利点が胎児/赤ちゃんへの潜在的な害を上回ると医師が信じない限り、使用すべきではありません。 ベータ遮断薬は胎盤の血流を減少させ、子宮内胎児の死亡、未熟児、早産につながる可能性があります。 すべてのベータ遮断薬と同様に、ベータロック注射は副作用、特に胎児、新生児、母乳で育てられた乳児に徐脈と低血糖を引き起こす可能性があります。 新生児では心臓と肺の合併症のリスクが高くなります。 しかし、妊娠関連高血圧の場合、注射用の溶液であるベタロックは、妊娠20週間後に厳重な監視の下で使用されました。 Betalocは胎盤関門を通過し、臍帯血に存在しますが、胎児の異常の証拠は報告されていません。

授乳。

他のメカニズムを運転または運転するときに反応速度に影響を与える能力

Betalocによる治療中に、めまいや倦怠感が生じることがあります。 注意のストレスに関連する活動をしている患者、すなわち、運転やメカニズムの操作は、そのような影響の可能性について警告されるべきです。

投与方法と投与量

Betalocの非経口投与は、血圧測定、ECG、および蘇生法を実施できる場所で、特別に訓練された担当者の監督下で実施する必要があります。

上室性頻脈性不整脈。

初期段階では、5 mg（= 5 ml）を1〜2 mg /分の速度で静脈内投与する必要があります。 この用量での薬剤の導入は、所望の効果が達成されるまで5分ごとに繰り返すことができます。 通常、10〜15 mg（= 10〜15 ml）の総投与量で十分です。 推奨される最大静脈内投与量は20mg（= 20 ml）です。

心筋梗塞が疑われるまたは診断された場合の心筋虚血、頻脈性不整脈および痛みの予防および治療。

急性状態：薬剤は5 mg（= 5 ml）の用量で静脈内投与する必要があります。 用量投与は2分ごとに繰り返すことができます。 最大投与量は15mg（= 15ml）です。 最後の注射の15分後、50mgの酒石酸メトプロロールを6時間ごとに48時間経口投与する必要があります。 長期（経口）使用の場合は、Betaloc錠またはBetalocZOK徐放性錠を処方する必要があります。

希釈した注射液は12時間以内に使用する必要があります。

腎機能障害。

腎機能は薬剤の排出速度にわずかに影響するだけなので、腎機能障害のある患者では薬剤の投与量を調整する必要はありません。

肝機能障害。

通常、肝硬変に苦しむ患者は、 通常の機能肝臓。 非常に重度の肝機能障害の兆候がある場合（たとえば、バイパス手術を受けた患者）にのみ、薬剤の投与量を減らす可能性を検討する必要があります。

高齢の患者。

用量調整は必要ありません。

子供達

Betalocで子供を治療した経験は限られています。

過剰摂取

毒性：成人に7.5gの用量で薬物を使用すると、中毒を発症し、致命的な結果をもたらしました。 5歳未満の患者に100mgの用量で薬剤を使用しても、胃洗浄後の患者に症状は現れませんでした。 12歳未満の患者に450mg、成人患者に1.4gの用量で薬物を使用したことが中等度の中毒の発症の原因でした。 成人に2.5gの用量で薬物を使用すると、重度の中毒が発生し、成人に7.5 gの用量で薬物を使用すると、重度の中毒が発生しました。

症状：心血管症状が最も重要ですが、場合によっては、特に子供や若者では、中枢神経系（CNS）および呼吸抑制による症状が優勢になることがあります。 徐脈、房室ブロックI-III度、QT間隔の延長（例外的な場合）、心静止、血圧低下、末梢灌流不足、心不全、心原性ショック。 呼吸抑制、呼吸停止。 その他の症状：倦怠感、錯乱、意識喪失、ショックのような震え、けいれん、発汗、知覚異常、気管支痙攣、吐き気、嘔吐、おそらく食道痙攣、低血糖症（特に子供）または高血糖症、高カリウム血症。 腎臓への影響。 一時的な筋無力症候群。 アルコール、降圧薬、キニジンまたはバルビツール酸塩の同時使用は、患者の状態を悪化させる可能性があります。 過剰摂取の最初の兆候は、薬を使用してから20分から2時間後に観察できます。

処理：必要に応じて、胃洗浄、活性炭の使用。

アトロピン（成人の場合は0.25〜0.5 mg IV、小児の場合は10〜20 mcg / kg体重）は、胃洗浄の前に投与する必要があります（迷走神経刺激のリスクがあるため）。 挿管とデバイスの使用が必要になる場合があります 人工呼吸; 適切なボリュームの復元。 ブドウ糖注入; ECGモニタリング; アトロピン1.0-2.0mgの反復静脈内投与（主に迷走神経症状を伴う）。 心筋機能の抑制の場合：ドブタミンまたはドーパミンとカルシウムグルビオナトの注入9 mg / ml、10-20ml。 グルカゴン50〜150 mcg / kgを1分間静脈内投与した後、アムリノンと同様に点滴静注することができます。 場合によっては、エピネフリン（アドレナリン）の追加が効果的でした。 QRS延長および不整脈の場合のナトリウム（塩化物または重炭酸塩）注入。 ペースメーカーを使用できます。 循環停止の場合、数時間以内に蘇生法が必要になる場合があります。 気管支痙攣の場合は、テルブタリン（注射または吸入）を処方します。 対症療法。

  • 薬理効果
  • 薬物動態
  • 使用の適応症
  • 投与量
  • 副作用
  • 禁忌
  • 妊娠と母乳育児
  • 薬物相互作用
  • 過剰摂取
  • リリースフォーム
  • 保管条件と期間
  • 化合物
  • タブレットのアプリケーションBetalocZOK
  • レビュー
  • よくある質問と回答
  • オンライン薬局の価格
  • 結論

Betalocは高血圧の薬です、 虚血性疾患心臓（狭心症）と心不全。 また、心臓発作後のサポートと片頭痛（頭痛）発作の予防のために処方されています。 分類によると、それは第二世代のベータ遮断薬に属しています。 通常のBetaloc錠は、医師の指示に従って1日2〜4回服用する必要があります。 今日、それらは廃止されたと見なされています。 Betalok ZOKは、1日1回服用できる徐放性薬剤です。 これはロシア語圏の国々で人気のある薬です。 それは効率的で手頃な価格です。 使用、禁忌、投与量、副作用などの適応症を以下に説明します。

Betalok ZOK：使用説明書

薬理効果 内因性交感神経刺激作用のない選択的ベータ1遮断薬。 カテコールアミンホルモンの刺激効果から心臓を保護します。 その結果、安静時および運動時の血圧は24時間以上低下します。 心不全では、患者の生存率が向上し、入院の頻度が減少します。 Betaloc ZOK錠を服用すると、血漿中の有効成分の濃度が安定します。 このコハク酸メトプロロールは、廃止された錠剤と比べて遜色ありません。 有効成分これはメトプロロール酒石酸塩です。
薬物動態 Betaloc ZOKタブレットを服用した後（ 剤形メトプロロールの徐放により）、治療効果は24時間以上持続します。 この場合、活性物質（メトプロロール）の安定した放出速度が20時間観察されます。 肝臓で酸化的代謝を受けます。 服用した薬の約5％はそのまま尿中に排泄され、残りは代謝産物の形で排泄されます。
使用の適応症
  • 動脈性高血圧症;狭心症;
  • 心臓の左心室の収縮機能障害を伴う安定した症候性慢性心不全（主治療の補助療法として）;
  • 心筋梗塞の急性期後の死亡率と再梗塞の頻度を減らすため。
  • 上室性頻脈を含む心不整脈は、心房細動および心室性期外収縮中の心室率の低下を示しました。
  • 頻脈を伴う心臓活動の機能障害;
  • 片頭痛発作の予防。

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心不全を制御する方法を学ぶ

投与量 高血圧、冠状動脈性心臓病（狭心症）、心不全、心臓発作後の薬BetalocZOKの投与量の特徴-ここを読んでください。 錠剤は半分にすることができますが、噛んだり砕いたりしないでください。 彼らはいくつかの液体で飲み込む必要があります。 空腹時または食後に服用できます-これは効果に影響しません。
副作用 必要以上に服用した場合、または他の高血圧治療薬との併用で強力な関節効果が得られた場合、動脈性低血圧が発生する可能性があります。 まれに、圧力が大幅に低下して患者が失神することがあります。 徐脈も可能です-脈拍を毎分45-55拍に遅くします。 Betalok ZOK錠を服用している間、患者は倦怠感、めまい、腹痛、吐き気、便秘、またはその逆、下痢を訴えることがあります。 運動耐容能が低下し、息切れが生じることがあります。 眠気や不眠、口腔粘膜の乾燥、ドライアイ、皮膚の発疹はめったに観察されません。 コハク酸メトプロロールを服用している間の男性の効力の弱体化は、薬物の作用ではなく、心理的な理由によって引き起こされます。 より重篤な副作用が発生した場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
禁忌
  • 房室ブロックIIおよびIII度;代償不全の段階での慢性心不全;
  • 臨床的に重要な洞性徐脈;
  • 病気の洞症候群;
  • 心原性ショック;
  • 末梢動脈循環の深刻な違反（壊疽の脅威）;
  • 動脈性低血圧;
  • PQ間隔が0.24を超える急性心筋梗塞が疑われる患者。
  • 脈拍数が45拍/分未満の場合、または収縮期の「上部」血圧が100 mmHg未満の場合。
  • 遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミルのような）の静脈内投与;
  • 18歳までの子供と青年（有効性と安全性は確立されていません）;
  • 他のベータ遮断薬に対する過敏症（アレルギー）;
  • タブレットの補助成分に対するアレルギー。

1度のAV遮断、Prinzmetal angina pectorisの場合は、注意して薬を使用してください。 気管支ぜんそく、 慢性閉塞性肺疾患、 糖尿病、重度の腎不全、代謝性アシドーシス、強心配糖体と一緒に。
妊娠と母乳育児 他のベータ遮断薬と同様に、母親への期待される利益が胎児および/または赤ちゃんへの潜在的なリスクを上回らない限り、ベータロックZOKは妊娠中および授乳中に処方されるべきではありません。 考えられる負の副作用-徐脈（ 低パルス）胎児、新生児または母乳で育てられた子供。 有効成分（メトプロロール）は母乳中に少量排泄されます。
薬物相互作用 非ステロイド性抗炎症薬、特にジクロフェナクは、メトプロロールや他のベータ遮断薬の降圧効果を弱めます。 薬剤ベタロックをジルチアゼムと併用した場合、重度の徐脈の症例が観察されました。 あなたが服用している他のすべての薬について医師に伝え、それらとの可能な相互作用について話し合ってください。
過剰摂取 過剰摂取の症状-低脈拍、I-III度のAV遮断、心静止、血圧の著しい低下、その他の心血管系の症状。 肺機能の抑制、意識の障害と喪失、震え、けいれん、発汗の増加、吐き気、嘔吐、血糖値の急上昇も観察される場合があります。 治療-まず第一に、活性炭と胃洗浄を行います。 さらに-部門の病院で 集中治療..。 過剰摂取による心停止の場合、数時間の蘇生が必要になる場合があります。
リリースフォーム 徐放性錠剤、コーティングされた白またはオフホワイト、楕円形、両凸、場合によっては刻み目が付けられ、刻印されています。 ペットボトルまたはカートンで販売されています。
保管条件と期間 薬は子供の手の届かないところに30°Cを超えない温度で保管する必要があります。 貯蔵寿命は3年です。
化合物 有効成分はコハク酸メトプロロールです。 賦形剤-エチルセルロース、ヒプロメロース、ヒプロメロース、微結晶性セルロース、パラフィン、マクロゴール、二酸化ケイ素、フマル酸ステアリルナトリウム、二酸化チタン。

アストラゼネカ/ ZiO-Healthによって製造された薬BetalocZokの価格

薬ベタロックゾクの類似体の価格-錠剤エギロックS

ノート。 薬剤EgilokSの製造元は、ハンガリーのEgisです。

タブレットのアプリケーションBetalocZOK

Betaloc ZOKは、ベータ遮断薬のグループに属する薬です。 それはあなたの心拍数を下げ、あなたの心臓が各拍動で送り出す血液の量を減らします。 作用機序-この薬は、心臓を集中的に機能させるアドレナリンやその他のホルモンをブロックします。 これのおかげで、心臓への負荷が減少し、最初の繰り返しの心臓発作の可能性が減少します。 Betalokはまた、心臓の鼓動が多すぎる場合や定期的でない場合にリズムを正常化します。

それが最も頻繁に処方されるとき：

  • 動脈性高血圧;
  • 胸痛は長期的な治療法ですが、迅速な緩和にはなりません。
  • 心不全-禁忌がない場合、特定の場合。
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    どのような場合にこの薬を使用すべきではありません：

    • あなたはすでにBetaloc、他のベータ遮断薬または錠剤の賦形剤にアレルギーがあります。
    • 徐脈-脈拍が低すぎる;
    • 100mmHg未満の収縮期の「上部」血圧。 美術 。;
    • まだ他の心臓の禁忌があります。

    Betaloc ZOKまたは他のベータ遮断薬を自分で処方しないでください！

    医師に相談せずに、急にこの薬の服用をやめないでください。 医師がBetalocZOKを服用しないことを決定した場合は、すぐに中止するのではなく、徐々に用量を減らす必要があります。 そうしないと、血圧が急上昇する可能性があります。

    重要！ Betalok-それはどう違うのですか 他の種類それらの間の丸薬

    現在、Betaloc ZOKのみの使用が推奨されており、1日1回服用するのに十分です。 その有効性は、高血圧、心不全、心臓発作の予防に証明されています。 それはアテローム性動脈硬化症の発症さえも抑制します。 有効成分が酒石酸メトプロロールである従来のベータロック錠は、他のベータ遮断薬よりも有効性が劣っています。 それらはまた、患者によってより悪く許容されます。 価格は安いですが、使用しないでください。

    薬剤BetalocZOK（コハク酸メトプロロール）の使用をお勧めします。 従来の錠剤Betaloc（酒石酸メトプロロール）-いいえ。

    Betalocは、眠気、めまい、または立ちくらみを引き起こす可能性があります。 この薬を服用してから最初の数日間は、車を運転したり、その他の危険な作業を行うことはお勧めできません。 体が順応するまで数日待ちます。 上記の副作用のいずれかが発生した場合は、すぐに座って休んでください。 不快な感覚アルコール摂取量を増やす可能性があります、過熱、 体操、風邪をひく 高温..。 Betalocを他の高血圧治療薬と一緒に服用すると、低血圧が発生する可能性があります-血圧が過度に低下します。

    疾患

    投与量

    動脈性高血圧症 1日1回50-100mg。 通常、圧力のための他の薬と組み合わせて処方され、ほとんどの場合、利尿薬（インダパミド、ヒドロクロロチアジド）、およびカルシウムチャネル遮断薬-ジヒドロピリジン誘導体（アムロジピン、フェロジピン）と組み合わせて処方されます。
    狭心症 1日1回100〜200mg。 多くの場合、別の抗狭心症薬と組み合わせて処方されます。
    安定した慢性心不全、機能クラスII 初期投与量は1日あたり25mgです。 2週間後、1日あたり50 mgに増やし、必要に応じて2週間ごとに2倍にすることができます。 長期治療の維持量は1日200mgです。
    IIIおよびIV機能クラスの安定した慢性心不全 初期投与量は1日あたり12.5mgです。 その後、彼女は個別に選択されます。 なぜなら、患者は医師の監督下にあることが賢明です。 薬の影響下で、一部の患者では、心不全の症状が悪化する可能性があります。 忍容性が高い場合、Betaloc ZOKの投与量は、1日あたり最大投与量200 mgに達するまで、2週間ごとに2倍になります。
    心臓リズム障害 1日あたり100〜200 mg
    心筋梗塞後の支持療法 1日あたり200mg
    頻脈 1日あたり100〜200 mg
    片頭痛発作（頭痛）の予防 1日あたり100〜200 mg

    圧力が下がりすぎたり、脈拍が毎分45〜55拍を下回ったりする場合は、BetalocLOKの投与量を減らします。 併用薬..。 ただし、ほとんどの患者では、体は時間の経過とともに順応し、中程度の治療用量に十分耐えます。 治療の開始時に低血圧が発生した場合、薬の投与量は減らされ、時間の経過とともに彼らは再びそれを増やそうとします。 腎臓病の患者さんやお年寄りの方は、薬の投与量を調整する必要はありません。 彼らと協力する際に​​、医師は上記の表に示されている推奨事項を順守することができます。 重度の肝疾患の場合、用量を減らす必要があるかもしれません。

    Betalok ZOKは、スキップせずに、できれば同時に服用する必要があります。 普通に感じる日でもピルを服用してください。 家庭用血圧計を用意することをお勧めします。 血圧を定期的に測定します-毎日または3〜7日ごと。 これは、ルールに従って実行する必要があります。 詳細については、「血圧の測定：段階的な手法」の記事を参照してください。

    レビュー

    レビューから判断すると、Betalok ZOKは高血圧や心不整脈に効果があり、副作用を引き起こすことはめったにありません。 また、新しいベータ遮断薬と比較して非常に手頃な価格です。 そのため、10年以上にわたり、医師や患者さんの間で人気を維持しています。

    錠剤は、高血圧の治療、心臓発作や脳卒中の予防のための一連の対策の一部にすぎません。 あなたがへの移行に注意を払わない場合 健康的な画像人生、それからあなたの血管の状態は悪化し続けます。 結局のところ、数年後、最も強力な薬でさえあなたの血圧を制御することができなくなります。 誰もがそれがどのように終わるかを知っています...喫煙をやめることは、行われる必要がある唯一のことからはほど遠いです。 食事に気を配り、職場や家族での葛藤を避けることを学びましょう。 また、できれば新鮮な空気の中で、定期的な身体活動が必要です。

    一人一人への薬の効果は個人です。 Concorまたはより安価なビソプロロール錠でよりよく提供されるものもあれば、BetalokLokによって提供されるものもあります。 いずれにせよ、不整脈と高血圧の一番の治療法はマグネシウムです。 これらの病気の主な原因は体内のマグネシウム欠乏症だからです。 ビタミンB6マグネシウム錠をお試しください。 彼らはあなたがあなたのベータ遮断薬の投与量を減らすのを助けるか、あるいはそれを完全に服用するのをやめるのを助ける可能性が高いです。

    心臓専門医は怠惰すぎてあなたに対処できません。 しかし、上圧の上昇-これは腎臓の問題の兆候である可能性があります。 あなたは「高血圧の原因とそれらを取り除く方法」という記事を研究し、そしてそこに書かれているように調べる必要があります。 特に、腎機能をチェックする血液検査と尿検査を受けてください。

    BetalocZOKを服用している患者の「ライブ」レビューについてはこちらをご覧ください。

    よくある質問と回答

    BetalokZOKは不整脈のために処方されました。 それは助けになるようですが、それでも落ち着きはありません。 母親は47歳で心臓病で突然亡くなりました。 薬を飲む以外に何ができますか？

    心臓の問題は欠乏症から生じます 栄養素それがその仕事のために消費すること。 まずはマグネシウムです。 「化学」薬と一緒に以下にリストされているサプリメントを試してみてください。 高い確率で、しばらくすると、ベータ遮断薬の服用をやめ、自然療法のみを続けることができるようになります。

    実績のある効果的で費用効果の高い血圧サプリメント：

    • SourceNaturalsマグネシウム+ビタミンB6
    • JarrowFormulasによるタウリン
    • NowFoodsの魚油。

    記事「薬なしの高血圧の治療」でテクニックについてもっと読んでください。 米国から高血圧サプリメントを注文する方法-ダウンロード手順。 ノリプレルや他の「化学」ピルの有害な副作用なしに、血圧を正常に戻します。 心臓機能を改善します。 落ち着いて、不安を和らげ、夜は子供のように眠りましょう。 ビタミンB6を含むマグネシウムは高血圧に効果があります。 あなたはあなたの仲間の羨望の的に、優れた健康を持っているでしょう。

    パニック発作のためにBetaloc錠を服用する必要がありますか？

    あなたがすでにこの薬を服用している場合、またはあなたの医者がパニック発作のためにそれを処方した場合、そうです。 恣意的に-いいえ。 いずれにせよ、マザーワートまたは他の穏やかなハーブ鎮静剤を試してみてください。 また、ビタミンB6と心理療法を伴うマグネシウム。 人前で話すのが怖い場合は、良いトレーニングが役立ちます。 ベータ遮断薬にしがみつくことは最後のことです。

    私はビソプロロールを処方されましたが、それは心拍をうまく助けません。 わずかな負荷で、パルスは1分あたり100〜120ビートに速くなります。 ビソプロロールからベタロックに切り替えるべきではありませんか？

    あるベータ遮断薬を別のベータ遮断薬に変更することが役立つとは考えられません。 これはすべて個人ですが。 遺伝子研究が広く利用できるようになったときにのみ、事前に予測することが可能になります。 それまでは、医師と患者は試行錯誤によってのみ薬を選びます。 いずれにせよ、「化学」薬に加えて、マグネシウム-B6とコエンザイムQ10で心臓を強化してみてください。 それは100％無害であり、ほとんどの患者にとって非常に効果的です。

    心臓専門医は、Betaloc、BiprolまたはConcorを服用すると言いました。 どちらを選ぶか-自分で決めると彼らは言う。 これらの薬のどれが血管に優しいですか？

    家庭医学の過酷な日常…なんとなく薬を選んだとしましょう。 あなたもあなた自身のために投与量を処方しますか？ 結局のところ、これは実質的に宝石の一部です。 低すぎる投与量は役に立ちません。 高すぎる-低血圧になります...この医師との接触はうまくいきませんでした-別の医師に変更してください。 ビソプロロールとコンコルは同じビソプロロールですが、メーカーが異なることを付け加えておきます。 したがって、薬局での薬の価格は異なります。

    心臓の領域で頻繁に痛む痛みが乱れます。 私はEKGを作成しました-医者はそれが正常であると言いました、しかしベタロックZOKはとにかくそれを処方しました。 心臓発作が怖いです。 リスクを減らすために他に何ができますか？

    あなたがすでに40歳であるならば、あなたは心配する権利があります。 心臓発作が突然起こる可能性があります-そしてこんにちは...予防のために何をすべきか：

    1. 薬に加えて、服用 自然療法ここで説明します。 それらは、高血圧がなくても心臓を強化するために重要であり、圧力が高い場合はさらに重要です。
    2. あなたが太りすぎの場合は、低炭水化物アトキンスダイエットに行きます。
    3. コレステロール、トリグリセリド、C反応性タンパク質の血液検査を3か月ごとに行います。 リストの最後の分析が最も重要です。
    4. リラックスしたジョギング体験を楽しむのに理想的です。

    結論

    メトプロロールは、1980年代から存在している第2世代のベータ遮断薬です。 しかし、それでも高血圧や心血管疾患の患者に処方されることがよくあります。 Betalok ZOKは錠剤であり、その有効成分はコハク酸メトプロロールです。 薬局は、メトプロロール酒石酸塩を含むZOKなしの通常のBetaloc錠剤も販売しています。

    現在、BetalocZOKのみを使用することをお勧めします。 1日1錠で十分です。高血圧、冠状動脈性心臓病、ある種の心不全に非常に効果的です。 有効成分が酒石酸メトプロロールであるベタロック錠は、1日2〜4回服用する必要があります。 それらは他のベータ遮断薬よりも有効性が劣るため、非推奨になりました。

    この記事から学んだ主なことは、BetalokZOKと通常のBetalokの違いです。 酒石酸メトプロロールを含む錠剤は、より多くに変更することをお勧めします 現代の麻薬..。 Betaloc ZOKは、ベータ遮断薬のリーダーとは言えません。 競合する薬（ビソプロロール、カルベジロール、ネビボロール）は、効果が優れている可能性があります。 しかし、医師は依然として患者にコハク酸メトプロロールを積極的に処方しています。 取るのが便利なので、多かれ少なかれ助けになり、魅力的な価格であり、その行動はよく研究されています。

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    Physiotens：使用説明書（どのような圧力で）、心臓専門医のレビュー

    フィジオテン錠は 降圧薬、高血圧やその他の心血管疾患に使用されます。

    フィソテンザの主な有効成分はモクソニジンであり、患者と医師のレビューはこれらの錠剤が効果的であると推奨しています 安全な薬通常、深刻な副作用や副作用を引き起こしません。

    • ポビドン;
    • ヒプロメロース;
    • 乳糖一水和物;
    • エチルセルロース;
    • ステアリン酸マグネシウム;
    • 二酸化チタン;
    • タルク;
    • Macrogol 6000;
    • クロスポビドン。

    Physiotenzaタブレットは、含まれるモクソニジンの量によって色が異なります。 0.2 mgの錠剤は淡いピンク色、0.3 mgの錠剤は淡い赤色、Physiotens 0.4mgの錠剤はつや消しの赤色です。 すべての錠剤は、それらが含むモクソニジンの量でラベル付けされています。

    レビューは、必要な投与量の決定との混乱や薬物の偶発的な乱用を回避する、まさにこの形態の放出の便利さを強調しています。

    Physiotensは、14錠、28錠、96錠のパックで入手できます。錠剤は、14錠のブリスターパックで包装されています。 ブリスターは段ボール箱に入れられ、使用説明書が添付されています。

    フィジオテンス薬の主な有効成分であるモクソニジンは、高血圧で降圧効果があります。 延髄にあるイミダゾリン感受性受容体に選択的に作用し、交感神経系の強直性および反射性調節に関与します。

    イミダゾリン受容体の刺激は、末梢血管抵抗と高血圧を軽減します。 レビューは、高血圧の血圧を下げ、モクソニジンを含む他の類似体を比較して、この特定の薬をアドバイスします。

    フィジオテンス錠はアルファアドレナリン受容体に対する親和性が低いため、この薬は効果的に血圧を下げますが、鎮静作用はなく、口の粘膜を乾燥させません。

    さらに、研究がレビューを証明および確認しているように、Physiotensは動脈性高血圧症の患者のインスリン感受性を21％増加させることができます。 中くらい肥満とインスリン抵抗性を伴う。

    薬を服用した後、それは上部で非常に速く溶解します。 消化管粘膜に吸収されます。 同時に、食物摂取は吸収率に何の影響も与えず、モクソニジンは非常に迅速に患者の血流に入ります。

    次の24時間で、モノキシジンの90％が腎臓から排泄され、1％未満が腸から糞便として排泄されます。 この場合、78％は未変化のモクソニジンであり、13％は脱水素化されたモクソニジンです。

    薬物動態学フィジオテンシン 健康な人と苦しんでいる患者 高血圧研究によると、違いは示されていません。

    わずかに異なる方法で、フィジオテンザの組成中のモクソニジンは、代謝の低下に関連している高齢患者の体に影響を与えます。

    薬の使用説明書

    使用説明書では、食事の摂取量に関係なく錠剤を服用することを推奨しています。食事の前または直後に飲むと、この薬は血圧を下げるのに等しく効果的です（レビューを参照）。 推奨用量は次のとおりです。

    1. 初期-1日あたり200mcg。
    2. 最大単回投与量は400mcgです。
    3. 1日の最大許容量は600mcgで、2回に分けて投与します。

    薬の投与量は、錠剤に対する患者の反応と治療効果に応じて調整することができます。 レビューでは、腎不全患者の血圧を下げるためにこの特定の薬を推奨しています。 この場合の初期投与量は変更されていません。望ましくない副作用が観察されない場合は、投与量を増やすことができます。

    使用説明書には、18歳未満の患者の体に薬がどのように影響するかが示されていません。したがって、血圧を下げて安定させる別の類似体を選択することをお勧めします。

    禁忌と副作用

    フィジオテンは、すべての降圧薬と同様に、多くの副作用があります。 これは、薬剤の忍容性が低いことを意味するものではなく、類似体を探す必要があります。 体が薬の有効成分に適応した後、副作用のほとんどは消えます。 に 初期この薬による治療では、次の症状が考えられます。

    • 眠気;
    • 血圧の顕著で急激な低下;
    • めまいと頭痛;
    • 無力症;
    • 失神状態;
    • 口腔粘膜の乾燥;
    • 起立性低血圧;
    • 徐脈;
    • じんましん型皮膚発疹;
    • 吐き気と嘔吐の発作;
    • 腸の病気-下痢;
    • かゆみと血管浮腫;
    • 興奮性の増加;
    • 耳鳴り;
    • 首、背中、腰の痛み;
    • 上肢と下肢の腫れ。

    この薬の使用には特定の禁忌もあります-治療を開始する前に、それらを注意深く研究し、医師に相談し、疑わしい場合は類似体を選択する必要があります。 このような場合、アナログが必要になる場合があります。

    1. 病気の洞症候群を伴う。
    2. 重度の徐脈-心拍数は1分あたり50を超えません。
    3. 重症度が2または3度の房室ブロック。
    4. 急性または慢性型の心不全。
    5. 遺伝学によって引き起こされる、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコースとガラクトースの吸収不良。
    6. 患者のいくつかの生理学的状態、年齢要因。
    7. 薬物の主成分または補助成分に対する個々の不耐性。

    アナログには同様の副作用と禁忌があることに注意する必要があります。したがって、フィジオテンを放棄してアナログを探す前に、投与量を調整し、起こりうる副作用の発生を引き起こす要因を減らすことが理にかなっています。

    望ましくない反応や中毒を避けるために、アルコールや他の薬と同時に薬を服用することはお勧めしません 薬鎮静効果があります。

    フィジオテンは、三環系抗うつ薬、精神安定剤、ベンゾジアゼピンを含む薬と組み合わせることはできません。

    これらの錠剤とその類似体を同時に高血圧効果で服用し、有効成分と一緒に服用することはできません-これは過剰摂取と中毒につながります。

    薬物類似体と価格

    Physiotensが適合しなかった場合、または定期的に購入することができず、別の降圧薬の選択について疑問が生じた場合は、次の類似体が提供されます。

    • モクソガマ;
    • テノクサム;
    • クロニジン;
    • アルバレル;
    • Estuik;
    • テンゾトラン;
    • Moxonitex。

    薬の価格は、パッケージ内の錠剤の数、投与量によって決定されます 有効成分と販売の地域。 0.2mgの投与量の錠剤の1つのブリスター（14個）は265ルーブルの費用がかかります。0.4mgの投与量の同様の数の錠剤は420ルーブルの費用がかかります。

    薬の効果を確認して望ましくない場合は、一度に大きなパッケージを購入する方が安くて収益性が高くなります 副作用観察されない-動脈性高血圧、頻繁な変化 薬物推奨されません。

    薬局では、この薬は強力な鎮静剤および降圧剤であるため、処方箋によってのみ調剤されます。 薬の保管規則に従い、貯蔵寿命は2年です。