自宅でメサラジンを入手する方法。 薬の参考書。 メサラジンと潰瘍性大腸炎

消化管の病気は非常に一般的です 現代社会。 最初の場所は胃炎と 消化性潰瘍胃と 十二指腸。 医学は現在、これらの病気の治療に大きな可能性を秘めています。 他の2つの深刻な腸の病状、潰瘍性大腸炎とクローン病はあまり知られていません。 過去数年間で、医学はそれらの治療において大きな進歩を遂げました。 成果の1つはメサラジンという薬でした。

腸の病気における薬メサラジンの効果

腸は実際の食品加工化学工場です。 体にタンパク質、脂肪、炭水化物、ビタミンを提供することは、その薄い部門と厚い部門のメリットです。 臓器全体の長さは10メートルを超えています。

きちんとした構造(ループ)に配置された薄いセクションは、コンベヤーの最初のリンクです。 ここでは、複雑な化学物質(大きなタンパク質、糖、脂肪)がより単純なものに分解されています。後者は次に血流に入り、その後肝臓で強制的な品質管理を受けます。 消化の過程で重要な役割を果たしているのは、絨毯に似た小腸の粘膜です。 各絨毛には小さな血管があり、食物の分解と吸収に関与しています。

小腸は微視的な絨毛の絨毯で覆われています。

大腸は馬蹄形で、いくつかの生理学的曲線があります。 羊毛の絨毯の形をした粘液は、ここではもはや役に立ちません。 多数 栄養素すでに必要な化学変換を受けています。 大腸に住む 有益なバクテリア. 彼らは暖かい家と余分な食べ物の残り物と引き換えに消化を助けます。 その見返りに、体は造血に必要な貴重なビタミン-B12と葉酸を受け取ります。 さらに、有益なバクテリアは、自己と敵を認識するように免疫システムを絶えず訓練します。

大腸はいくつかのセクションで構成されています。

薬メサラジンはいくつかの側面から腸に影響を与えます:

  • この薬は顕著な抗炎症作用があり、粘膜の潰瘍の治癒を促進します。 の同様の欠陥 大量に潰瘍性大腸炎とクローン病で形成されます。
  • 攻撃性をブロックします 免疫系腸粘膜に対して。 それは、白血球の白血球の直接作用と、抗体タンパク質の産生を介した間接的な作用の両方を妨害します。
  • 炎症中に大量に形成される特定の化学物質の有害な影響から腸粘膜を保護します。
  • 病原性微生物(大腸菌およびいくつかの種類の球状微生物-球菌)を抑制します。

ビデオ:潰瘍性大腸炎とは

メサラジン錠の組成

メサラジン(ラテン語名Mesalazinum)は、腸溶性コーティング錠の形で製造業者によって製造されています。 有効成分は化合物メサラジンです。

製剤中の賦形剤は 癒し効果。 それらは、潰瘍性大腸炎やクローン病の影響を受けることが多い大腸の末端部分に薬が到達するのを助けます。 メサラジンの組成におけるこれらには以下が含まれます:

  • ハイドロホスフェートカルシウム;
  • コポビドン;
  • コロイド状二酸化ケイ素;
  • ステアリン酸マグネシウム;
  • アルギン酸ナトリウム;
  • 微結晶性セルロース。

メサラジンの使用

メサラジンを処方するための2つの主な適応症があります:潰瘍性大腸炎とクローン病。 両方の病気はその性質によって関連しています。 どちらの場合も、イミュニティは重要な役割を果たします。

いくつかの未知の理由で、免疫細胞(白血球)は腸を異物として認識します。 抗体の助けを借りた彼らの攻撃的な影響は、粘膜に潰瘍の出現をもたらします。 潰瘍性大腸炎は大腸に影響を及ぼします。 クローン病はどこにでも限局することができます 消化管、ただし、移行サイトが最も頻繁に影響を受けます 薄い部門厚くする( 終末回腸炎)。 病気の悪化が現れます 液体便血と腹痛を伴う。

メサラジンは、病気のすべての負の兆候に対処し、無症候性の段階(寛解期)への移行を確実にするのに役立ちます。

クローン病は、最も一般的には小腸と大腸の接合部に影響を及ぼします。

ビデオ:クローン病

禁忌と副作用

どの薬にも禁忌があります。 専門家は、以下の状況ではメサラジンを処方しません。

  • 不寛容の場合 有効成分。 以前に記載されている場合 アレルギー反応 1つまたは複数の類似の薬物に 化学組成(例えば、アスピリン)、メサラジンは処方されていません。
  • 肝臓と腎臓の障害を伴う。 メサラジンという薬は、尿と胆汁の2つの方法で体から排泄されます。 したがって、腎不全または肝不全は、薬物の過剰な蓄積を引き起こす可能性があります。
  • 血液疾患を伴う。 メサラジンは免疫系の活動を阻害することができます。 骨髄の造血障害との組み合わせにより、人はバクテリアやウイルスに対して無防備になります。

    メサラジンは造血を阻害します

  • 出血性素因を伴う。 この病気は血液凝固障害に関連しています。 メサラジンは、出血やその他の病気の症状を悪化させる可能性があります。
  • 胃の消化性潰瘍と12の十二指腸潰瘍を伴う。 この病気は、粘膜の破壊された血管からの出血によって複雑になることがよくあります。 前の状況のように、メサラジンはそのような結果のリスクを悪化させます。

    胃潰瘍は出血によって複雑になることがよくあります

  • 妊娠36〜40週。 出産前に、メサラジンを処方することによって血液凝固を妨げないことが非常に重要です。
  • 母乳育児中。 メサラジンはわずかに変化した形で母乳に移行します。 薬を服用する必要がある場合、専門家は子供を人工栄養に移すことを勧めます。
  • 2歳未満の子供の治療に。 この期間中のメサラジンの安全な使用に関する情報はほとんど収集されていません。

メサラジンを服用すると、さまざまな副作用が観察される可能性があります。


薬を服用することの特徴

メサラジン錠は、成人および2歳以上の子供への使用が承認されています。 薬は食事に関係なく経口摂取されます。メサラジンは車の運転能力に影響を与えず、眠気を引き起こしません。 糖分を含まないため、 糖尿病。 治療の全期間中、専門家はいくつかの指標に従って尿と肝臓の組成を変えることによって腎臓の活動を監視します。 生化学的分析血液(AST、ALT、ビリルビン)。

メサラジンと次の薬の同時使用について医師に通知する必要があります。


この場合、薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。

メサラジンの類似体

メサラジン錠は処方箋により薬局から調剤されます。 1パック(50個)あたりの価格は648から1248ルーブルの範囲です。 必要に応じて、医師は同様の作用のある薬を処方することがあります。

表:薬物メサラジンの類似体

薬名有効成分リリースフォーム使用の適応症禁忌予約の許容年齢
薬局での価格
サロファルクメサラジン
  • タブレット;
  • 直腸坐剤;
  • 直腸泡;
  • 顆粒。
  • 非特異的潰瘍性大腸炎;
  • クローン病。
  • 薬物に対する個人の不耐性;
  • 肝疾患;
  • 腎臓の障害。
18年511ルーブルから
ペンタサメサラジン
  • タブレット;
  • 直腸坐剤;
  • 顆粒。
2741ルーブルから
メザバントメサラジンタブレット3742ルーブルから
アサコルメサラジンタブレット3241ルーブルから
カンサラジンメサラジンタブレット3255ルーブルから
ウルコルフリメサラジンタブレット2895ルーブルから
サロジナルメサラジンタブレット3650ルーブルから

「メサラジン」は、腸内で主に作用の局在を示す普遍的な抗炎症薬です。 有効成分として、この物質の作用は、好中球リポキシゲナーゼと呼ばれる酵素の活性の阻害に基づいています。 この薬は、アラキドン酸の代謝物の合成を担っています。 メサラジンの説明は、この薬剤が強力な抗酸化作用を持ち、患者の健康を改善するのに役立つことを示しています。

薬理効果

この薬には局所的な抗炎症作用があります。 「メサラジン」は、好中球の脱顆粒、移動、食作用、およびIgリンパ球の分泌を停止します。 適度な投与量では、この薬は、大腸で最も頻繁に見られる病原性大腸菌といくつかの球菌に対して抗菌効果があります。

この薬は、患者の体に強力な抗酸化作用があります(この作用は、遊離酸素ラジカルへの結合によって達成されます)。 薬自体は忍容性が高く、クローン病の再発リスクを最小限に抑えます。 この病気に1年以上苦しんでいる回腸炎の患者の幸福を大幅に改善します。

リリースフォームと構成

メサラジンの使用説明書の中で、製造業者はこの薬が500ミリグラムの錠剤の形で入手可能であることを示しました。 1つのブリスターには10錠または15錠が含まれている場合があります。 この薬は、高品質の抗菌薬と抗炎症薬のグループに属しています。 医師によって処方されたように、メサラジンは抗酸化剤として使用することができ、それは体によく耐えられます。 また、薬はろうそくの形で生産されています。 1つのパッケージには10種類の高品質の坐剤が含まれています。

患者がクローン病に長い間苦しんでいる場合、この薬に基づく治療を受けることは寛解の期間を延長するのに役立ちます。 活性物質には抗菌効果があり、大腸菌や球菌のいくつかの品種の破壊に貢献します。

1つのメサラジンピルには次の物質が含まれています。

  • コポビドン;
  • 有効成分-メサラジン500mg;
  • 二酸化ケイ素;
  • ステアリン酸マグネシウム;
  • アルギン酸ナトリウム;
  • リン酸水素カルシウム二水和物;
  • セルロース。

適応症

メサラジン錠の指示に従って、限られたカテゴリーの患者がこの薬を使用することができます。

薬の普遍的な組成は、あなたが以下の病気を克服することを可能にします:

  1. 非特異的潰瘍性大腸炎。 この薬は、大腸の粘膜の慢性炎症にうまく対処します。
  2. クローン病。 慢性疾患 6ヶ月以上続く胃腸管。 病気はどの部門にも影響を与える可能性があります 消化器系、しかしほとんどの場合、苦しむのは腸です。

禁忌

望ましくない副反応の発現を避けるために、薬を使用する前に医師に相談する必要があります。 メサラジンの指示は、この薬が以下の場合に服用することを固く禁じられていることを示しています:

  • 潰瘍性疾患。
  • 薬の成分に対する過敏症。
  • さまざまな血液疾患。
  • ダイアセシス 出血型.
  • 2歳未満の子供。
  • 妊娠の最後の週。
  • 体重50kgまでの患者。

副作用

メサラジンの説明は、投与量が正しくない場合、患者の健康に重大な悪化が起こる可能性があることを示しています。 消化器系の一部:嘔吐、食欲不振、腹痛、胸焼け、下痢、肝トランスマニア症のレベルの臨界レベルへの上昇、おたふく、肝炎、腹部膨満。

神経系:めまい、震え、 頭痛、知覚異常、睡眠障害、倦怠感、けいれん、耳鳴り。

誤って選択された投与量はまた、心血管系の状態に悪影響を与える可能性があります:頻脈、痛み 、 上下 血圧、 呼吸困難。

より深刻な状況では、紅斑、皮膚発疹、気管支痙攣、複雑な狼瘡様症候群、およびヘモグロビンレベルの上昇が観察される可能性があります。

アプリケーションのモード

キャンドル「メサラジン」の使用説明書には、この詳細情報が含まれています 薬の準備潰瘍性大腸炎とクローン病の2つの病気の治療を目的としています。 それぞれについて 臨床像別の利用規約が適用されます。 しかし、専門家は薬の使用のための普遍的な計画を開発しました。

  • 成人:1日あたり最大4グラムの薬を数回に分けて摂取できます。
  • 子供:子供の体重1キログラムあたり20mgの薬。

潰瘍性大腸炎と闘うために、成人は1日あたり最大5グラムのメサラジンを服用する必要があります。 子供は1日1回25mg / 1kgの割合で薬を与えることができます。

痔核を取り除くには、キャンドル「メサラジン」を使用する必要があります。 指示は、次の治療計画を示しています。

  1. 大人。 急性期の軽度および中等度の痔核では、1日1回の坐薬(500mg)を使用する必要があります。 最大1日量は1.5グラムです。 病気を防ぐために、専門家は1日3回1つの坐剤(250mg)を処方します。 より多くの不快感を排除するには 重症例 2つの坐剤(500mg)を1日3回使用する必要があります。 治療期間は7〜14週間です。
  2. 子供達。 病気の悪化の段階では、1日あたり50mg / kg体重が処方されます。 病気の再発を防ぐために、投与量を1日あたり25mg / kgに減らすことができます。 坐剤は1日3回使用できます。 治療期間は個別に選択されます。

アナログ

場合によっては、患者さんが薬を変更したいという状況があります。 これは、薬物の成分に対する不耐性と多数の禁忌の存在が原因である可能性があります。 今日、薬局ではメサラジンのいくつかの基本的な類似体を購入することができます。 各薬には独自の使用説明書があるため、医師は使用前に投与量を確認する必要があります。

次のツールが最大の効果を発揮します。

  • 「カンサラジン」。
  • 「サロファルク」。
  • 「ペンタス」。
  • 「スルファサラジン」。
  • メカソル。

各患者は、細心の注意を払ってメサラジン類似体を使用することを忘れないでください。 指示は常に適応症だけでなく、最適な投与量も示しています。

特別な指示

「メサラジン」は胎盤保護バリアを通過することができるため、妊婦に処方されることはめったにありません。 専門家は、その使用の利点が潜在的な害を上回るという事実を判断する必要があります。 少量の薬の有効成分が母乳に浸透します。 子供の治療期間中は、人工給餌に移行することをお勧めします。

過剰摂取の場合、患者は嘔吐、重度の吐き気、耳鳴り、めまい、重度の頭痛、視力障害を経験する可能性があります。 このような状況では、胃をすすぐだけでなく、下剤と活性炭を服用する必要があります。 危機的な状況では、専門家は血液透析と機械的人工呼吸に頼ることができます。

治療前、および治療全体を通して、医師が腎臓の排泄機能を監視できるように、患者は一般的な尿および血液検査を受ける必要があります。 定期的に使用すると、分泌液がオレンジ色になることがあります。 場合によっては、専門家がコンタクトレンズでさえ薄黄色の色合いを獲得したという事実を記録したことは注目に値します。

交流

薬「メサラジン」はメトトレキサートの毒性を高め、腎臓障害のリスクを高めます。 この薬は、スルホンアミド、フロセミド、リファンピシン、プロベネシドの活性を著しく弱めます。

骨髄抑制のリスクが高まるため、この薬はアザチオプリンと一緒に注意して使用する必要があります。 他者との併用療法「メサラジン」 、腎毒性があると、腎臓からの副作用のリスクが数倍になります。 この薬は尿酸排泄薬の効果を高めます。

抗炎症薬-サリチル酸の誘導体。

組成メサラジン

有効成分はメサラジンです。

メーカー

キヤノンファーマ生産(ロシア)

薬理効果

薬理効果- 抗炎症薬。

PGの合成を阻害し、好中球の走化性、脱顆粒、食作用、リンパ球による免疫グロブリンの分泌を阻害し、抗酸化作用があります。

血漿中濃度が低い。

腸の粘膜と肝臓では、N-アセチル-5-アミノサリチル酸が形成されます。

大腸炎、クローン病の回腸炎の治療に効果的であり、スルファサラジンに対する過敏症の患者の潰瘍性大腸炎の悪化を予防するために、十分に許容されます。

クローン病、特に回腸炎と長期間の病気の患者の再発のリスクを減らします。

メサラジンの副作用

不快感、腹部の痛み、吐き気、鼓腸、 頻繁な衝動脱糞、痔核の悪化、高体温、インフルエンザ様症候群および急性不耐性症候群(結腸、血性下痢、発熱、頭痛、発疹)、無力症、薬剤誘発性ループス様症候群、関節痛、脱毛症、メトヘモグロビン血症、トランスアミナーゼのレベルの上昇、アルカリホスファターゼ、クレアチニン、窒素尿素、アレルギー性皮膚発疹。

使用の適応症

炎症性腸疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病)、急性期および再発の予防。

禁忌メサラジン

過敏症(サリチル酸の他の誘導体を含む)、肝臓と腎臓の重度の違反、血液疾患、出血性素因、胃と十二指腸の消化性潰瘍、妊娠、授乳(治療期間中停止)、 子供時代(最長2年)。

過剰摂取

情報なし。

交流

それは、糖質コルチコイドの潰瘍形成性、メトトレキサートの毒性、スルホニル尿素誘導体の血糖降下作用、抗凝固剤の低プロトロンビン血症作用を増強します。

シアノコバラミンの吸収を遅くします。

フロセミド、スピロノラクトン、リファンピシンの活性を弱めます。

特別な指示

選択 剤形腸病変の位置とその有病率に依存します。

潰瘍性大腸炎の一般的な形態(総および小計)、および小腸の損傷を伴うクローン病では、錠剤が使用されます。

遠位形態(直腸炎、直腸S状結腸炎)では、坐剤または浣腸の形態での薬物の直腸投与が好ましい。

結腸の左側病変では、坐剤または浣腸のみを使用する治療と、錠剤との組み合わせの両方が可能です。

治療前、治療中、治療後は、末梢血の組成、尿素、クレアチニン、尿検査のレベルを監視する必要があります。

急性不耐性症候群が疑われる場合は、メサラジンを中止する必要があります。

禁忌があります。 服用する前に医師にご相談ください。

海外(海外)の商品名-Apriso、Asacol、Asacolon、Asalit、Canasa、Chronasa、Claversal、Delzicol、Ipocal、Lialda、Lixacol、Mesacron、Mesalazina、Mesaneo、Mesasal、Mezavant XL、Rowasa、VEGAZ-OD。

作用が似ている薬はスルファサラジンです。

胃腸病学で使用されるすべての薬、。

あなたは薬について質問したりレビューを残したりすることができます(メッセージのテキストに薬の名前を示すことを忘れないでください)。

メサラジンを含む製剤(メサラジン、ATCコード(ATC)A07EC02):

一般的なリリース形式(モスクワの薬局で100以上のオファー)
名前 リリースフォーム パッキング、個 メーカー国 モスクワでの価格、r モスクワでのオファー
腸の錠剤。 250mg 50 ドイツ、フォーク 700-(平均930↗)-1614 185↘
サロファルク-オリジナル 腸の錠剤。 500mg 50と100 ドイツ、フォーク 50個の場合:955-(平均1698)-2153;
100個あたり:3015-(平均3223)-431
469↘
サロファルク-オリジナル 腸の顆粒。 長時間作用型500mg小袋 50 ドイツ、フォーク 1095-(1890年中期↗)-2952 277↗
サロファルク-オリジナル 腸の顆粒。 長時間作用型1gの小袋 50 ドイツ、フォーク 1873-(中央3493↗)-4996 262↗
サロファルク-オリジナル キャンドル(坐剤)直腸250mg 10と30 ドイツ、フォーク 10個の場合:440-(平均615↗)-1549;
30個の場合:843-(平均1245↗​​)-1604
145↘
サロファルク-オリジナル キャンドル(坐剤)直腸500mg 10と30 ドイツ、フォーク、スイス、Vifort 10個の場合:720-(平均908↗)-1177;
30個の場合:869-(平均2488↗)-2890↗
721↘
サロファルク-オリジナル 懸濁液(浣腸)直腸2g、30mlバイアル 7 ドイツ、フォーク 2150-(平均2367↗)-3402 250↘
サロファルク-オリジナル 懸濁液(浣腸)直腸4g、60mlバイアル 7 ドイツ、フォーク 2770-(平均3175↗)-5340 276↗
サロファルク-オリジナル アプリケーションでの直腸フォーム1g14アプリケーション(7回分) 1 ドイツ、フォーク 2998-(平均3650↗)-4999 145↗
メサコール(メサコール) 錠剤400mg 50 インド、サン 614-(中674↗)-934 244↗
ペンタサ(ペンタサ) 錠剤500mg 50と100 デンマーク、フェリング 50個の場合:1515-(平均1864↗)-3542;
100個あたり:3150-(平均2450↗)-3998
351↘
まれで廃止されたリリース形式(モスクワの薬局でのオファーは100未満)
カンサラジン 錠剤500mg 50 ロシア、Canonpharma 785-(平均980↘)-950 8↘
メザバント(メザバント) 錠剤1.2g 60 イタリア、コスモ 3255-(平均3700↘)-4110 82↗
ペンタサ(ペンタサ) 直腸坐剤1g 28 デンマーク、フェリング 3940-(平均3960↘)-5297 3↘
メサラジン(メサラジン) 錠剤500mg 50 ロシア、Canonpharma 番号 番号

Salofalk(メサラジン)-公式の使用説明書。 処方薬、医療関係者のみを対象とした情報!

臨床および薬理学的グループ

クローン病および非特異的潰瘍性大腸炎(NUC)の治療に使用される抗炎症薬。

薬理効果

この薬には局所的な抗炎症作用があります。 薬の作用は、好中球リポキシゲナーゼの阻害とプロスタグランジンとロイコトリエンの合成によるものです。 メサラジンは、好中球の移動、脱顆粒、食作用、およびリンパ球による免疫グロブリンの分泌を遅らせます。 抗酸化作用があります(遊離酸素ラジカルに結合してそれらを破壊する能力があるため)。 メサラジンは、活性酸素化合物から生成されたラジカルを除去することもできます。 インビトロ研究の結果は、リポキシゲナーゼ阻害の可能な役割を示しています。 また、腸粘膜のプロスタグランジンの含有量への影響も示されています。

経口摂取した場合、メサラジンは腸の粘膜と粘膜下層に主に局所的な影響を及ぼし、腸の内腔から作用します。 したがって、メサラジンが炎症の領域で利用可能であることが重要です。

メサラジンの全身バイオアベイラビリティと血漿濃度の比率は、治療効果の観点からは重要ではありませんが、安全性に影響を与える要因として機能します。 サロファルク顆粒が胃液に耐性があり、pH依存性(オイドラギットLの形でのコーティングによる)および遅延(顆粒のマトリックス構造による)放出を特徴とするという事実は、メサラジンの放出を確実にするのに役立ちます適切な場所にある活性物質。

薬物動態

吸引

メサラジンの放出は、末端の小腸と大腸で起こります。 錠剤は溶解し始めます 小腸 110-170分後、摂取後165-225分後に完全に溶解します。 溶解速度は、食物摂取または他の薬物によって引き起こされる培地のpHの変化の影響を受けません。

顆粒からのメサラジンの放出は2〜3時間の遅延で始まり、血漿中のCmaxは約4〜5時間後に到達します。

経口投与後のメサラジンの全身バイオアベイラビリティは約15〜25%です。 食べると吸収が1〜2時間遅くなりますが、吸収の速度と程度は変わりません。

食物摂取は、Tlag(メサラジンの含有量が最初に血中で決定されるまでの時間ギャップ)とTmaxの値を増加させながら、薬物の通過を1〜2時間遅くする可能性がありますが、サイズが小さいためです顆粒の、これは吸収の速度と程度を変更しません。

食べると、CmaxとAUCがわずかに増加します。

代謝

メサラジンは、腸粘膜で全身的に代謝され、肝臓で全身的に代謝され、薬理学的に不活性なN-アセチル-5-アミノサリチル酸(N-Ac-5-ASA)に変わります。 アセチル化の性質は、患者のアセチル化表現型に依存しません。 結腸の細菌性微生物叢の作用により、わずかにアセチル化を行うことができます。 メサラジンとN-Ac-5-ASAの血漿タンパク質とのコミュニケーションはそれぞれ43%と78%です。 母乳では、(代謝物の形で)投与量の0.1%が浸透します。

育種

メサラジンを1日3回500mgの用量で服用した場合、飽和濃度の条件下での腎臓によるメサラジンとN-Ac-5-ASAの総排出量は約25%でした。 メサラジンの代謝されていない部分の排泄は、経口投与量の1%未満でした。 この研究のT1 / 2は4.4時間に等しかった。

特別な臨床状況における薬物動態

大腸の活動性炎症性疾患(5.9歳から15.8歳)の13人の子供に20mg / kgの用量でサロファルク顆粒を単回経口投与した場合、薬物の全身曝露の薬物動態は成人の薬物動態に対応しました。 。 サロファルクは安全で忍容性も良好でした。

錠剤と顆粒の両方で使用された場合の高齢者におけるサロファルクの薬物動態に関するデータはありません。

薬SALOFALCの使用の適応症

タブレットの場合:

  • 非特異的潰瘍性大腸炎(NUC);
  • クローン病(悪化の予防、治療)。

顆粒の場合:

  • 中等度および軽度の重症度の潰瘍性大腸炎の悪化;
  • 寛解の維持および/または潰瘍性大腸炎の長期治療。

直腸坐剤の場合:

  • 非特異的潰瘍性大腸炎の遠位型(増悪の予防と治療)。

直腸懸垂の場合:

  • 急性期の非特異的潰瘍性大腸炎(直腸と左結腸の病変を伴う)。

投薬レジメン

タブレット:

成人には500mgを1日3回経口投与します。 で 厳しい形態病気の場合、用量は8〜12週間1日あたり3〜4gに増やすことができます。

再発防止のため、必要に応じて500mgを1日3回、数年間処方します。

体重が40kgまでの子供は、大人の場合、1日1/2回の服用が処方されます-250 mgを1日3回(250 mgの錠剤を使用する必要があります)、体重が40kgを超える子供-500mgを1日3回。

再発防止のため、必要に応じて250mgを1日3回、数年間処方します。

錠剤は、咀嚼せずに、食後、大量の水と一緒に丸ごと服用する必要があります。 UCの遠位形態では、直腸坐剤または直腸懸濁液の形態での薬物の直腸投与が好ましい。

潰瘍性大腸炎の悪化を治療するための投与計画は、臨床的必要性に依存し、それぞれの場合に個別である。 500〜1000 mgのメサラジン1袋を1日3回、または3袋を1日1回割り当てます(1日あたり1.5〜3.0 gのメサラジンに相当)。

潰瘍性大腸炎の寛解を維持するために、500mg(1袋)のメサラジンを1日3回、または500mgの3袋を1日1回(1日1.5gのメサラジンに相当)処方します。

6歳以上の子供および病気の悪化を伴う青年の場合、その重症度に応じて、メサラジンは30〜50mg / kg体重/日の用量で処方され、1日量を3回に分けてまたは1回分。 寛解を維持するために、メサラジンは15-30 mg / ct体重/日の用量で処方されますが、1日量は2つの用量に分けることができます。 通常、体重が40 kgまでの子供は、成人の半分の用量を処方することをお勧めします。体重が40 kgを超える子供は、成人の用量です。

サロファルク顆粒は噛んではいけません。 サロファルク顆粒の処方された用量は、朝、午後、夕方に服用するか、または朝に一度全用量を服用する必要があります。 サロファルク顆粒は舌の上に置き、噛まずに飲み込み、十分な量の液体を飲む必要があります。

悪化の治療のように 炎症過程、そして寛解を維持するために長期間使用する場合、顆粒は定期的かつ一貫して摂取する必要があります。これにより、目的の治療効果を達成できます。 潰瘍性大腸炎の悪化は通常8〜12週間後に治まり、その後ほとんどの患者のメサラジンの投与量を1日あたり1.5gに減らすことができます。

坐剤直腸:

成人は1日3回500mgの坐剤1つまたは250mgの坐剤2つを処方されます。 病気の重症型では、用量が2倍になることがあります。

長期の維持療法と再発防止のために-1つの坐剤250mgを1日3回。

体重40kgまでの子供は大人のために1/2日量を処方されます-1つの坐剤250mgを1日3回、40kgを超える子供は1つの坐剤500mgまたは2つの坐剤250mgを1日3回。

直腸懸濁液:

1つのバイアルの内容物は就寝前に1日1回直腸投与されます(事前に腸を洗浄することをお勧めします)。 1日量は30-50mg / kg体重です。 1日最大投与量は3gです。

副作用

過敏反応:皮膚の発疹、掻痒、紅斑、発熱、気管支痙攣、心膜炎、心筋炎、急性膵炎、間質性腎炎、ネフローゼ症候群。 アレルギー性肺炎と過敏性肺炎の孤立した症例が観察されています。 特定の条件下では、メサラジンと同様の化学構造を持つ薬は、全身性エリテマトーデスの症候群と同様の症候群の発症につながる可能性があります。

消化器系から:下痢、吐き気、腹痛、鼓腸、食欲不振、嘔吐、血中の肝酵素レベルの上昇、肝炎

中枢神経系の側から:頭痛、うつ病、めまい、睡眠障害、倦怠感、知覚異常、けいれん、震え、すず。

心血管系の側から:まれに-頻脈、 動脈性高血圧症または低血圧、胸痛、息切れ。

筋骨格系から:筋肉痛、関節痛。

造血系から:場合によっては、貧血、白血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症。

血液凝固系から:場合によっては-低プロトロンビン血症。

泌尿器系から:場合によっては-タンパク尿、血尿、結晶尿、乏尿、無尿。

その他:場合によっては、涙液の産生の減少、脱毛症、精子の運動性の逆の減少。

有効成分の化学構造を考えると、メトヘモグロビンのレベルを上げる可能性を排除することはできません。

不寛容の急性徴候が発生した場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

経口投与のための薬物SALOFALCの使用に対する禁忌:

  • 血液疾患;
  • 胃と十二指腸の消化性潰瘍;
  • 重度の腎不全;
  • 重度の肝不全;
  • グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠損;
  • フェニルケトン尿症(顆粒用);
  • 3歳までの子供の年齢(タブレットの場合);
  • 6歳までの子供の年齢(顆粒の場合);
  • 薬物およびサリチル酸の他の誘導体の成分に対する過敏症。

注意して、サロファルクは腎臓/肝臓に処方されるべきです 肺不全適度、肺疾患(特に気管支喘息)、妊娠中(私は妊娠中)。

直腸使用のための薬物SALOFALCの使用に対する禁忌:

  • 肝臓の重度の違反;
  • 腎機能の重度の違反;
  • 急性期の胃と十二指腸の消化性潰瘍;
  • 出血性素因(出血する傾向がある);
  • 2歳までの子供の年齢;
  • サリチル酸およびその誘導体に対する過敏症。

妊娠中および授乳中の薬物SALOFALCの使用

妊娠の最初の学期では、薬の予約は厳格な適応症の下でのみ可能です。 病気の経過が許せば、妊娠の最後の2〜4週間で、薬を中止する必要があります。

サロファルクは、妊娠中(IIおよびIIIトリメスター)に、母親への使用による潜在的な利益が胎児へのリスクの可能性を上回る場合にのみ使用する必要があります。

サロファルクは、母親への使用の潜在的な影響が子供への悪影響の可能性のあるリスクを上回る場合にのみ、母乳育児中に使用できます。 母乳で育てられた新生児に下痢がある場合、 母乳育児停止する必要があります。

肝機能違反の申請

この薬は重度の肝機能障害には禁忌です。

腎機能障害の申請

この薬は重度の腎機能障害には禁忌です。

子供での使用

この薬は3歳未満の子供には禁忌です。

体重が40kgまでの子供は、大人の場合、1日1/2回の投与量(250 mgを1日3回)、体重が40kgを超える子供は500mgを1日3回処方されます。

再発防止のため、必要に応じて250mgを3回、数年間処方します。

特別な指示

治療を開始する前とその実施中に、肝臓の機能状態のパラメーター(ALTまたはACT活性など)を決定し、尿検査を監視する必要があります(テストストリップを浸すことによって)。 モニタリングは通常、治療開始から14日後に推奨され、その後4週間の間隔でさらに2〜3回モニタリングされます。

テスト結果が正常である場合、フォローアップテストは3か月ごとに実行する必要があります。 追加の症状が現れた場合は、追跡調査を直ちに実施する必要があります。

肝機能障害のある患者には注意が必要です。

肺疾患、特に気管支喘息の患者にサロファルクを処方する場合、治療プロセスを注意深く監視する必要があります。

の適応症の病歴のある患者 副作用スルファサラジンを含む薬を処方するときは、それらを注意深く監視する必要があります 初期期間サロファルク治療。 サロファルクによる治療中に、けいれん、急性腹痛、発熱、激しい頭痛、発疹などの急性不耐性反応が発生した場合は、直ちに薬を中止する必要があります。

フェニルケトン尿症を患っている患者に薬を処方するとき、サロファルク顆粒は次の量のフェニルアラニンに相当する用量のアスパルテームを含むことを覚えておくべきです:0.56mg(サロファルク顆粒500mg)、1.12mg(サロファルク顆粒1g)。

「遅いアセチレーター」である患者は、副作用のリスクが高くなります。

尿や涙が黄橙色に染まり、やわらかい染みがある場合があります コンタクトレンズ.

数回の服用を逃した場合は、治療を中止せずに、患者は医師に相談する必要があります。

小児用

この年齢層の患者での薬の使用経験は非常に限られているため、サロファルク顆粒は6歳未満の子供には投与しないでください。

車両の運転能力と制御機構への影響

車両を運転し、集中力と精神運動速度の向上を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、腹痛、脱力感、眠気。

治療:胃洗浄、下剤の投与、 対症療法。 過剰摂取の場合、必要に応じて、電解質溶液の注入が行われます(強制利尿)。

薬物相互作用

同時使用すると、サロファルクは間接的な抗凝固剤の作用を増加させます(胃腸出血のリスクが増加します)。

GCSとサロファルクを同時に使用すると、胃粘膜からの望ましくない反応を増加させる可能性があります。

サロファルクを同時に使用すると、メトトレキサートの毒性が高まります。

プロベネシドとスルフィンピラゾンをサロファルクと併用することで、尿酸の排泄を減らすことができます。

サロファルクを同時に使用すると、スピロノラクトンとフロセミドの利尿作用が低下します。

サロファルクと同時に使用すると、リファンピシンの結核抑制効果が弱まる可能性があります。

同時に使用すると、サロファルクはスルホニル尿素誘導体の血糖降下作用を高めます。

ラクツロースなどの腸内容物のpHを下げる薬剤と併用すると、細菌の代謝によるpHの低下により、顆粒からのメサラジンの放出を抑えることができます。

アザチオプリンまたは6-メルカプトプリンによる治療を同時に受けている患者では、アザチオプリンと6-メルカプトプリンの骨髄抑制効果が増加する可能性があることに注意する必要があります。

薬局からの調剤条件

薬は処方箋によって調剤されます。

保管条件

薬は、子供の手の届かない乾燥した暗い場所で、25°Cを超えない温度で保管する必要があります。 錠剤の貯蔵寿命-3年、顆粒-4年。

方式: C7H7NO3、化学名:5-アミノ-2-ヒドロキシ安息香酸。
薬理学的グループ:非ステロイド性および他の抗炎症薬/ NSAID-サリチル酸の誘導体を含む非麻薬性鎮痛薬。
薬理効果:抗炎症薬。

薬理学的特性

メサラジンは 有効成分スルファサラジン。 メサラジンは、好中球の食作用と脱顆粒、走化性、リンパ球による免疫グロブリンの分泌を阻害し、プロスタグランジンの合成を阻害し、抗酸化作用を持ち、炎症を起こした腸組織でのフリーラジカルの形成を減らします。 いくつかの球菌および大腸菌に関連するメサラジンには抗菌効果があり、それは大腸に現れます。 メサラジンの治療効果は、全身効果よりも炎症を起こした腸組織への局所効果によってより大きく決定されます。
メサラジンの放出は、投与経路と剤形に依存し、結腸と末端の小腸(錠剤)または結腸と直腸(浣腸、坐薬)で起こります。 腸溶性錠剤は、110〜170分後に小腸で6を超えるpHで溶解し始め、投与後165〜225分後に完全に溶解します。 腸を通過する間に、薬物は錠剤から徐々に放出されます(メサラジンの15-30%が回腸で放出され、60-75%が結腸で放出されます)。 薬物の最大50%が主に血液に吸収されます 小腸。 250 mgの薬剤の単回投与では、最大血漿濃度は0.5〜1.5μg / mlです。 メサラジンは、摂取後すでに15分で血漿中に測定され、1時間後に最大濃度に達し、最大4時間続き、12時間かけて徐々に減少します。 直腸に投与すると、腸の遠位部に高濃度のメサラジンが生成されます。 潰瘍性大腸炎の悪化を伴う患者では、吸収の程度は、寛解期の疾患を有する患者よりも著しく低い。 肝臓と腸の粘膜のメサラジンは(アセチル化によって)代謝され、N-アセチル-5-アミノサリチル酸を形成します。 わずかな程度で、薬は腸内細菌によって代謝される可能性があります。 メサラジンは血漿タンパク質に約40%結合し、N-アセチル-5-アミノサリチル酸は75〜83%結合します。 メサラジンは代謝物の形で母乳に移行します(用量の0.1%)。 メサラジンとその代謝物は、血液脳関門を通過しません。 高用量を服用すると、薬が蓄積する可能性があります。 直腸での使用では、投与量の10〜30%が毎日の尿に含まれています。 メサラジンクリアランスは18リットル/時間です。 メサラジンの半減期は30〜90分、N-アセチル-5-アミノサリチル酸は5〜10時間です。 メサラジンとその代謝物は、糞便と尿とともに体外に排泄されます。
メサラジンは、クローン病の回腸炎、大腸炎の治療に、スルファサラジンに対する過敏症の患者の潰瘍性大腸炎の悪化を予防するのに効果的です。 メサラジンは忍容性が良好です(1日あたり4.8 gの用量でも、薬剤の忍容性はプラセボの忍容性に匹敵します)。 メサラジンは、クローン病、特に回腸炎と長期にわたる疾患の患者の再発リスクを軽減します。

適応症

炎症性腸疾患(クローン病、潰瘍性大腸炎)の悪化、およびそれらの再発の予防。

メサラジンの投与方法と投与量

メサラジンは経口摂取され、直腸投与されます。 剤形の選択は、腸病変の範囲と局在によって決定されます。 一般的な形態では、経口形態が使用され、遠位病変では、直腸形態が使用されます(併用が可能です)。
直腸(直腸を空にした後):直腸S状結腸炎、直腸炎、左側潰瘍性大腸炎の成人-500 mg(1坐剤)を1日3回。 マイクロクリスターの形で-1日1回、就寝時に2〜4 gのメサラジン(30〜60 mlの懸濁液)、病変の程度に応じて。
内部では、咀嚼せずに十分な水を飲む:病気が悪化している成人-1日3回、400〜500 mg、維持量は1日4回、クローン病では1 g、1日3回、非特異的潰瘍性大腸炎では500 mg大腸炎; 2歳以上の子供-20〜30 mg / kg /日を分割して投与します。 1日量病気の重症例では3〜4 gに増やすことができますが、8〜12週間以内です。
急性不耐性症候群が疑われる場合(筋肉のけいれん、腹痛、発熱、激しい頭痛、皮膚の発疹)、メサラジンを中止する必要があります。 しかし、急性不耐性の症候群は、重度の悪化と区別するのが難しい場合があります 炎症性疾患腸。
開始前、治療中(月に1〜2回)および治療後(3か月ごと)には、末梢血の組成を管理する必要があります。 一般的な分析尿、クレアチニン、尿素。
涙液、ソフトコンタクトレンズ、尿が黄橙色に染まっている可能性があります。
ドライバーはメサラジンを注意して使用する必要があります 車両そして、その職業が注意の集中と精神運動反応の速度の増加に関連している人々。

使用の禁忌

サリチル酸の他の誘導体を含む過敏症(プロピルパラベンおよびメチルパラベンに対する過敏症を含むエネマを使用する場合)、血液疾患、重度の腎および/または肝機能障害、胃および十二指腸の消化性潰瘍、出血性素因、授乳、妊娠の最後の2〜4週間、2歳までの年齢。

アプリケーションの制限

肺機能障害(含む 気管支ぜんそく)、腎臓および/または肝臓、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠乏、スルファサラジンに対する過敏症の可能性の存在、妊娠。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中のメサラジンの使用は、母親への期待される利益が胎児へのリスクよりも高い場合にのみ可能です。 妊娠の最後の2〜4週間で、薬を中止する必要があります。 メサラジンによる治療中は、母乳育児を中止する必要があります。

メサラジンの副作用

消化器系:悪心、嘔吐、嘔吐、食欲不振、下痢、腹痛、鼓腸、肝炎、肝トランスアミナーゼおよびビリルビンのレベルの上昇、耳下腺炎、膵炎、アミラーゼの上昇、大腸炎症状の悪化、肝炎、肝硬変、肝不全。
心臓血管系と血液:動悸、血圧の上昇または低下、頻脈、心筋炎、心膜炎、息切れ、胸痛、貧血(巨核芽球性、溶血性、非形成性)、白血球減少症、血小板減少症、無顆粒球症、顆粒球減少症、好酸球減少症、汎血球減少症、低プロトロンビン血症。
神経系と感覚器官:めまい、頭痛、睡眠障害、末梢神経障害、倦怠感、うつ病、知覚異常、振戦、良性 頭蓋内高血圧症、けいれん、耳鳴り。
泌尿生殖器系:血尿、タンパク尿、結晶尿、無尿、ネフローゼ症候群、乏尿、間質性腎炎、尿の色の変化、一過性腎不全、乏精子症。
アレルギー反応:かゆみ、皮膚の発疹、気管支痙攣、じんましん、紅斑、過敏反応、血管浮腫、薬物熱。
呼吸器系:呼吸困難、咳、アレルギー性肺胞炎、肺浸潤、肺好酸球性肺炎、肺炎、 間質性疾患肺、気管支痙攣。
その他:光線過敏症、発熱、狼瘡様症候群、涙液産生の低下、筋肉痛、関節痛、脱毛症、おそらくメトヘモグロビンのレベルの上昇、肛門の痛みと刺激。

メサラジンと他の物質との相互作用

メサラジンは、メトトレキサートの毒性(腎障害のリスクが高まる)、糖質コルチコイドの潰瘍形成性、抗凝固剤の低血栓性効果、スルホニル尿素誘導体の低血糖効果を高めます。
メサラジンは、スピロノラクトン、フロセミド、スルホンアミド、プロベネシド、スルフィンピラゾン、リファンピシンの活性を弱めます。
メサラジンはシアノコバラミンの吸収を阻害します。
メサラジンは、骨髄抑制(血小板減少症、白血球減少症、貧血、赤血球減少症、汎血球減少症)のリスクが高まるため、アザチオプリンまたは6-メルカプトプリンと併用する場合は注意が必要です。
メサラジンを腎毒性のある他の薬(例えば、非ステロイド性抗炎症薬のアザチオプリン)と併用すると、腎臓からの副作用のリスクが高まります。
メサラジンは尿酸排泄薬の有効性を高めます。
メサラジンはジゴキシンの吸収を減らします。

過剰摂取

メサラジンの過剰摂取により、吐き気、腹痛、嘔吐、眠気、倦怠感、肺水腫が発症します。 必要なもの:胃洗浄(経口摂取した場合)、下剤摂取、利尿の増加、肝臓と腎臓の機能のモニタリング、対症療法、アルカローシス、アシドーシス、脱水症の発症、水電解質と 酸塩基バランス、低血糖の兆候がある場合は、デキストロースの導入が推奨されます。 特定の解毒剤はありません。