هرمون دروسبيرينون في الأدوية المختلفة. ما هي موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون؟ أقراص Drospirenone

المجموعة الدوائية: موانع الحمل الفموية
الاسم المنهجي (IUPAC): (6R، 7R، 8R، 9S، 10R، 13S، 14S، 15S، 16S، 17S) - 1،3 "، 4"، 6.6 a، 7،8،9،10،11، 12 ، 13 ، 14 ، 15 ، 15 ، 16 - هيكساديكاهيدرو - 10 ، 13 - ثنائي ميثيل سبيرو - سيكلوبنتا [أ] الفينانثرين -17 ، 2 "(5H) - فوران] -3.5" (2H) - ديون)
التطبيق: عن طريق الفم
التوافر البيولوجي 76٪
ربط البروتين 97٪
التمثيل الغذائي: الكبد ، مهمل (بوساطة CYP3A4)
نصف العمر: 30 ساعة
الإخراج: كلوي وبراز
الصيغة: C 24 H 30 O 3
مثل. الكتلة: 366.493 جم / مول

Drospirenone (INN ، USAN) ، المعروف أيضًا باسم 1،2-ديهيدروسبيرورينون ، هو هرمون اصطناعي يستخدم في حبوب منع الحمل. يتم تسويق Drospirenone تحت الأسماء التجارية Yasmin و Yasminelle و Yaz و Beyaz و Ocella و Zarah و Angeliq ، وكلها منتجات مجمعة من Drospirenone مع هرمون الاستروجين مثل ethinyl estradiol.

الاستخدام الطبي

تم العثور على Drospirenone في بعض حبوب منع الحمل ويستخدم في العلاج بالهرمونات البديلة. بالاشتراك مع إيثينيل استراديول ، يتم استخدامه كوسيلة لمنع الحمل. كما تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) للنساء لمنع الحمل غير المرغوب فيه ولعلاج حب الشباب الخفيف واضطراب ما قبل الحيض المزعج.

آثار جانبية

تواجه النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون خطر الإصابة بالجلطات الدموية (الجلطات الدموية الخطيرة) من ستة إلى سبعة أضعاف مقارنة بالنساء اللائي لا يتناولن أي حبوب منع الحمل ، ويزداد احتمال تعرضهن لذلك (أو ثلاثة أضعاف الاحتمال ، مثل بعض الأمراض الوبائية. تظهر الدراسات ، وفقًا لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) مقارنة بالنساء اللائي يتناولن حبوب منع الحمل التي تحتوي على الليفونورجيستريل ، على الرغم من أن الخطر الفعلي منخفض ، 9-27 امرأة من بين 10000 تتعرض لها عند تناول موانع الحمل الفموية خلال العام (حتى 9 حالات من أجل الليفونورجستريل وما يصل إلى 27 حالة - لدروسبيرينون ، أو حوالي 0.09٪ مقابل 0.3٪ سنويًا). يمكن أن يزيد Drospirenone مستويات البوتاسيوم إلى مستويات خطيرة (فرط بوتاسيوم الدم). يمكن أن يكون هذا التأثير خطيرًا أو حتى قاتلًا في بعض الحالات لبعض النساء اللواتي يتناولن أدوية أخرى تزيد أيضًا من مستويات البوتاسيوم ، مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، ومكملات البوتاسيوم ، والهيبارين ، ومضادات الألدوستيرون ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ... كانت ياسمين أول حبوب منع الحمل عن طريق الفم تستخدم دروسبيرينون. ياز ، حبوب منع الحمل الأكثر مبيعًا في الولايات المتحدة ، تحتوي أيضًا على دروسبيرينون. على ملصقات جميع موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون ، هناك تحذير من أن الأدوية لا ينبغي أن تستخدم من قبل النساء المصابات بخلل في وظائف الكبد ، أو قصور كلوي ، أو قصور في الغدة الكظرية. مثل جميع موانع الحمل الفموية ، يجب أيضًا عدم استخدام حبوب منع الحمل من قبل النساء المدخنات أو لديهن تاريخ من الإصابة بجلطات الأوردة العميقة (تجلط الأوردة العميقة) أو السكتة الدماغية أو جلطات الدم الأخرى. على الرغم من أن جميع موانع الحمل الفموية يمكن أن تزيد من خطر الإصابة بالانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك الجلطات الدموية القاتلة ، فقد أظهرت العديد من الدراسات أن النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون معرضة لخطر متزايد. وجدت إحدى الدراسات أن مستخدمات موانع الحمل هذه معرضات لخطر الإصابة بجلطات الدم هذه بنسبة تزيد عن 600 في المائة مقارنة بأولئك الذين لم يفعلوا ذلك. يزداد الخطر بنسبة 360 في المائة عند النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل التي تحتوي على الليفونورجستريل ، وهو نوع آخر من البروجسترون يوجد في العديد من حبوب منع الحمل. (ومع ذلك ، فإن المخاطر "الفعلية" صغيرة جدًا - من 1 من 10000 حالة إلى 27 من كل 10000 حالة سنويًا). مولت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بحثًا يستند إلى السجلات الطبية لأكثر من 800000 امرأة يتناولن موانع الحمل الفموية. وجد أن خطر الإصابة بمضاعفات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك الجلطات الدموية الخطيرة والمميتة ، كان أعلى بنسبة 93٪ لدى النساء اللواتي تناولن حبوب منع الحمل مع دروسبيرينون لمدة 3 أشهر أو أقل ، و 290٪ أعلى عند النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل مع دروسبيرينون. 7-12 شهرًا مقارنة بالنساء اللواتي يتناولن أنواعًا أخرى من موانع الحمل الفموية. مطلوب مزيد من البحث لتحديد المخاطر الدقيقة للنساء من مختلف الأعمار وفي ظروف مختلفة. قامت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية مؤخرًا بتحديث متطلبات التعبئة لوسائل منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون ، مما يتطلب تحذيرًا بالتوقف عن الاستخدام قبل الجراحة وبعدها ، وتحذيرًا من أن وسائل منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون قد تترافق مع زيادة خطر الإصابة بجلطات دموية خطيرة.

علم العقاقير

الديناميكا الدوائية

يختلف Drospirenone عن البروجستينات الاصطناعية الأخرى في أن ملفه الدوائي في الدراسات قبل السريرية يشير إلى أنه أقرب إلى البروجسترون الطبيعي. على هذا النحو ، فإنه يحتوي على خصائص قوية مضادة للقشرانيات المعدنية ، ويقاوم النشاط المحفز للإستروجين لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، وله نشاط معتدل مضاد للأندروجين. تعزز الخصائص المضادة للقشرانيات المعدنية لدروسبيرينون إفراز الصوديوم وتمنع احتباس الماء.

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، Drospirenone لديه ما يقرب من 76 ٪ من التوافر البيولوجي. لا يرتبط بالجلوبيولين المرتبط بالهرمون الجنسي أو الجلوبيولين المرتبط بالكورتيكوستيرويد ، ولكن مع بروتينات المصل الأخرى. المستقلبات ليست نشطة بيولوجيا ، وتوجد في البول والبراز وتفرز بالكامل من الجسم في غضون 10 أيام.

كيمياء

الدواء هو نظير سبيرونولاكتون ، بوزن جزيئي 366.5 وصيغة جزيئية لـ C24H30O3.

التراكيب

المركب جزء من صيغ منع الحمل الجديدة عن طريق الفم:

يحتوي قرص واحد من الياسمين على 3 ملغ من دروسبيرينون و 30 ميكروغرام من استراديول. يستخدم الدواء لمنع الحمل عن طريق الفم. يحتوي قرص واحد من ياسمينيل على 3 ملغ من دروسبيرينون و 20 ميكروغرام من إيثينيل استراديول. يستخدم الدواء لمنع الحمل. ياز وبياز يحتويان على 3 ملغ دروسبيرينون و 20 ميكروغرام من إيثينيل إستراديول لكل قرص ويتم تناولهما على مدار 24/4 أيام بنفس المؤشرات. تحتوي أوسيلا على 3 ملغ دروسبيرينون و 30 ميكروغرام من إيثينيل إستراديول لكل قرص ويتم تناولها يومياً.

بالإضافة إلى ذلك ، تمت صياغة دروسبيرينون لمراقبة أعراض انقطاع الطمث باستخدام 0.5 مجم DRSP و 1 مجم استراديول يوميًا للإعطاء عن طريق الفم (Angelique ، الذي تم إطلاقه في الولايات المتحدة في عام 2007).

1،2-ديهيدروسبيرورينون ، (6R ، 7R ، 8R ، 9S ، 10R ، 13S ، 14S ، 15S ، 16S ، 17S) -1،3 ′ ، 4 ′ ، 6.6a ، 7،8،9،10،11 ، 12 ، 13،14،15،15a، 16-hexadecahydro-10،13-dimethylspiro-cyclopenta [أ] الفينانثرين -17،2 (5H) -فوران] -3،5 (2H) -dione))

الخواص الكيميائية

Drospirenone - ما هو؟ تنتمي هذه المادة إلى مجموعة موانع الحمل الفموية. غالبًا ما يتم استخدامه مع هرمونات أخرى. الدواء قادر على توفيره العمل العلاجيعلى ال الأمراض التي تعتمد على الأندروجين .

Drospirenone - ما هو هذا الهرمون؟ Drospirenone هو هرمون اصطناعي ، مشابه في خصائصه ، وهو مشتق طبيعي . الكتلة الجزيئيةمركب كيميائي = 366.5 جرام لكل مول. كثافة المادة = 1.26 جرام لكل سم 3 ، ونقطة الانصهار حوالي 200 درجة مئوية.

تم ذكر Drospirenone على ويكيبيديا في مقالات عن وسائل منع الحمل الهرمونية وتأثير الأدوية على الوظيفة الجنسية للإنسان.

التأثير الدوائي

هضمي , أنتيغونادوتروبيك , مضادات القشرانيات المعدنية , مضاد الأندروجين .

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

بسبب حقيقة أن هذه المادة قد وضوحا مضاد الأندروجين خصائصه ، له تأثير مفيد على التدفق الأمراض التي تعتمد على الأندروجين ، مثل , و . Drospirenone يحفز الإخراج أيونات الصوديوم وسوائل أخرى من الجسم ، ونتيجة لذلك يعود ضغط الدم إلى طبيعته ، ويقل التورم والألم في الغدد الثديية ، ويقل وزن الجسم.

الأبحاث السريريةأظهر أنه بعد 4 أشهر من استخدام الدواء ، ينخفض ​​الضغط الانقباضي بمتوسط ​​2-4 ملم زئبق ، والضغط الانبساطي - بمقدار 1-3 ملم زئبق. الفن ، يتم تقليل الوزن بمقدار 1-2 كجم. عند النساء أثناء انقطاع الطمث ، تقل احتمالية حدوثه بشكل كبير ، و سرطان بطانة الرحم .

الهرمون الاصطناعي لا يمتلك استروجين , أندروجيني و نشاط الجلوكوكورتيكوستيرويد ، لم يتغير مقاومة الأنسولين واستجابة الجسم لها الجلوكوز ... أثناء العلاج بالدواء ، ينخفض ​​مستوى دم المريض و LDL ، يزيد التركيز قليلاً الدهون الثلاثية .

بعد تناول أقراص تحتوي على دروسبيرينون ، يمتص الجسم المادة الفعالة بسرعة وبشكل شبه كامل. يبلغ التوافر البيولوجي للمادة 75-85٪. تناول الطعام الموازي ليس له أي تأثير الحرائك الدوائية للدواء ... ينخفض ​​تركيز الدواء في بلازما الدم على مرحلتين ، ونصف العمر هو 35-40 ساعة. مع المدخول اليومي المنتظم ، يتم ملاحظة تركيز توازن العامل بعد 10 أيام.

العامل لديه درجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما (مصل الدم ) - حوالي 95-97٪. تتشكل المستقلبات الرئيسية للهرمون دون التأثير نظام السيتوكروم P450 ... يفرز الدواء في شكل مستقلبات مع البراز والبول ، ويتم إخراج جزء صغير منه دون تغيير.

مؤشرات للاستخدام

يتم وصف العلاج:

• كجزء من العلاج المعقد للوقاية من النساء بعد سن اليأس ؛
• إذا لزم الأمر ، وسائل منع الحمل الهرمونية عند النساء المصابات بنقص حمض الفوليك أو احتباس السوائل في الجسم.
• كبديل العلاج الهرمونيمع اضطرابات مناخية للقضاء المد والجزر ، وأعراض حركية أخرى.
• مع التغييرات اللاإرادية في الجهاز البولي التناسلي عند النساء اللواتي لم تتم إزالة الرحم ؛
• بالاشتراك مع هرمونات اصطناعية أخرى لمنع الحمل ؛
• لمنع الحمل الشديدة الدورة الشهرية ;
• بأشكال شديدة ومتوسطة لمنع الحمل.

موانع

الدواء هو بطلان:

• المرضى الذين يعانون من Drospirenone.
• في البورفيريات ;
• الأشخاص الذين لديهم ميل للتعليم ؛
• مع فشل الكبد الحاد.
• أثناء الرضاعة
• مع أو في شكل شديد ؛
• إذا كان المريض يعاني من نزيف مهبلي مجهول السبب ؛
• مع أو أعضاء تناسلية أخرى ؛
• النساء الحوامل.

آثار جانبية

أثناء العلاج بالدواء ، قد يحدث ما يلي:

• ردود الفعل التحسسية متفاوتة الشدة والدوخة.
• الجلطات الدموية الشريان الرئويأو الأوعية الدماغية.
• التهاب الوريد الخثاري ، جلطات دموية في أوردة الشبكية.
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني تورم والصداع.
• ,اللامبالاة , ;
• انخفاض حدة البصر والقيء والنمو أو فقدان الوزن ؛
• ادرار اللبن ، غثيان، ؛
• والأحاسيس المؤلمة وتورم الغدد الثديية.
• إفرازات مهبلية دموية أو غير عادية ؛
• انخفاض الدافع الجنسي ، كلف ;
• وخفض عتبة الاختلاج.

دروسبيرينون ، تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

اعتمادًا على التركيبة التي يوجد بها هذا الهرمون في حبوب منع الحمل ، يتم وصفه وفقًا لأنظمة العلاج المختلفة. وفقًا لتعليمات Drospirenone في الأجهزة اللوحية ، يتم تناولها مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت.

يبدأ العلاج بعد إلغاء العامل الهرموني السابق حسب توصيات الطبيب. يتم تحديد مدة العلاج أيضًا على أساس فردي وتعتمد غالبًا على فعالية العلاج.

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة ، قد يحدث غثيان ونزيف مهبلي وقيء. نظرًا لحقيقة أن العقار ليس له نوع محدد ، فإن العلاج يكون عرضيًا.

تفاعل

مع العلاج طويل الأمد بالأدوية التي تحفز إنزيمات الكبد ( الباربيتورات , , اوسكاربازيبين , مشتقات هيدانتوين , , , , فلبامات ) يزيد من تصفية مادة معينة ويقلل من فعاليتها. كقاعدة عامة ، يتجلى هذا التأثير في غضون 2-3 أسابيع بعد بدء العلاج ويستمر لمدة شهر بعد التوقف عن تناول الدواء.

الدواء يقلل من فعالية الأدوية التي تنشط عضلات الرحم الملساء و المنشطات .

شروط البيع

نحن بحاجة إلى وصفة.

تعليمات خاصة

أظهر عدد من التجارب العشوائية غير المنضبطة زيادة خطر الإصابة الجلطات الدموية الوريدية أثناء العلاج بالعامل. من الضروري وصف الدواء بحذر شديد للنساء اللائي لديهن استعداد لحدوثه الجلطات الدموية الوريدية (الوراثة ، العمر). من الضروري ربط مؤشرات "المخاطر - الفوائد" بعناية.

نادرًا ، أثناء العلاج ، كان هناك حميدة ، وحتى أقل في كثير من الأحيان - أورام الكبد الخبيثة ... إذا كان المريض يعاني من أي علامات هذا المرض، ألم في منطقة تحت الأضلاع ، تضخم في العضو ونزيف داخل البطن ، ثم يجب وقف العلاج.

في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل إلى معتدل ، قد يؤثر تناول هذا الهرمون الاصطناعي على التركيز أيونات البوتاسيوم في مصل الدم. هناك خطر ضئيل من التطور فرط بوتاسيوم الدم ، خاصة إذا كان المريض يأخذ بالإضافة إلى ذلك الأدوية التي تحافظ على البوتاسيوم .حب الشبابإزالة السوائل الزائدة من الجسم. يجب أن نتذكر حول زيادة مخاطر تطوير و فرط بوتاسيوم الدم أثناء العلاج بدروسبيرينون.

Desogestrel أو Drospirenone ، أيهما أفضل؟

ينتمي Desogestrel ، مثل Drospirenone ، إلى أحدث جيل من موانع الحمل الهرمونية. عن طريق القياس مع Gestoden ، يتم استخدام المادة للتخلص عسر الطمث ... وتجدر الإشارة أيضًا إلى أنه في سياق الدراسات السريرية وجد أن خطر زيادة الوزن يكون أعلى أثناء العلاج بدروسبيرينون. في أي حال ، يجب أن يتخذ الطبيب المعالج قرارًا بشأن اختيار المواد المذكورة أعلاه.

مارينا بوزديفا حول الإمكانيات والأشكال الحديثة لوسائل منع الحمل الهرمونية المركبة

لقد مرت أكثر من 55 عامًا منذ ظهور أول موانع حمل هرمونية ، Enovida. اليوم ، أصبحت الأدوية ذات جرعات أقل وأكثر أمانًا وتنوعًا في الشكل.

موانع الحمل الفموية المركبة (موانع الحمل الفموية)

تستخدم معظم الأدوية إستروجين إيثينيل إستراديول بجرعة 20 ميكروغرام. يستخدم كجيستاجين:

• نوريثيندرون.
• نورجيستريل.
• نوريثيندرون أسيتات.
• نورجيستيمت.
• ديسوجيستريل.
• دروسبيرينون هو البروجستين الأكثر تقدماً.

هناك اتجاه جديد في إنتاج موانع الحمل الفموية المشتركة هو إطلاق الأدوية التي تزيد من مستوى حمض الفوليك في الدم. تحتوي موانع الحمل الفموية المشتركة هذه على دروسبيرينون وإيثينيل إستراديول وليفوميفولات الكالسيوم (مستقلب حمض الفوليك) وتظهر للنساء اللواتي يخططن للحمل في المستقبل القريب.

موانع الحمل الفموية أحادية الطور هي جرعة ثابتة من الإستروجين والبروجستين. تحتوي موانع الحمل الفموية ثنائية الطور على مرحلتين ، ثلاث مراحل - ثلاثة ، وأربعة أطوار - أربع مجموعات من الإستروجين والجستاجين. لا تتمتع الأدوية متعددة الأطوار بمزايا على موانع الحمل الفموية المركبة أحادية الطور من حيث الفعالية والآثار الجانبية.

يتوفر حوالي ثلاثين من موانع الحمل الفموية في سوق المستحضرات الصيدلانية ، والغالبية العظمى منها أحادية الطور. تأتي في شكل 21 + 7: 21 حبة نشطة هرمونيًا و 7 حبات دواء وهمي. هذا يسهل المراقبة اليومية المتسقة للاستخدام المنتظم لموانع الحمل الفموية.

قائمة موانع الحمل الفموية المركبة: الأنواع والأسماء

آلية العمل

المبدأ الرئيسي لموانع الحمل الفموية المشتركة هو منع الإباضة. تقلل الأدوية من تخليق FSH و LH. مزيج الاستروجين والبروجستين له تأثير تآزري ويزيد من خصائصها المضادة للغدد التناسلية ومضادة للإباضة. بالإضافة إلى ذلك ، تعمل موانع الحمل الفموية على تغيير تناسق مخاط عنق الرحم ، وتسبب نقص تنسج بطانة الرحم وتقلل من انقباض قناتي فالوب.

الفعالية تعتمد بشكل كبير على الامتثال. معدل تكرار الحمل خلال العام يتراوح من 0.1٪ مع الاستخدام الصحيح إلى 5٪ مع وجود انتهاكات في نظام الإدخال.

مزايا

تُستخدم موانع الحمل الهرمونية المركبة على نطاق واسع لعلاج الاضطرابات الدورة الشهريةأو تقليل أو القضاء على متلازمة التبويض. يقلل تناول موانع الحمل الفموية من فقدان الدم ، لذلك من المستحسن وصفها لغزارة الطمث. يمكن استخدام موانع الحمل الفموية لتصحيح الدورة الشهرية - إذا لزم الأمر ، قم بتأخير بداية الدورة الشهرية التالية.

تقلل موانع الحمل الفموية من خطر الإصابة بتكوينات الثدي الحميدة والأمراض الالتهابية لأعضاء الحوض والخراجات الوظيفية. يساهم أخذ موانع الحمل الفموية المشتركة مع الأكياس الوظيفية الموجودة بالفعل في تقليلها بشكل كبير أو ارتشافها بالكامل. يساعد استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة في تقليل مخاطر الإصابة بأمراض المبيض الخبيثة بنسبة 40٪ وسرطان بطانة الرحم بنسبة 50٪. يستمر التأثير الوقائي لمدة تصل إلى 15 عامًا بعد انسحاب الدواء.

عيوب

الآثار الجانبية: غثيان ، إيلام الثدي ، نزيف مفاجئ ، انقطاع الطمث ، صداع.

الإستروجين ، وهو جزء من موانع الحمل الفموية ، قادر على تنشيط آلية تخثر الدم ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تطور الجلطات الدموية. مجموعة المخاطر لتطوير مثل هذه المضاعفات أثناء تناول موانع الحمل الفموية تشمل النساء ذوات المستويات العالية من LDL و مستوى منخفضالدم HDL ، وهو شكل حاد من مرض السكري ، يترافق مع تلف الشرايين وارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط والسمنة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن النساء المدخنات أكثر عرضة للإصابة باضطرابات تخثر الدم.

موانع لاستخدام موانع الحمل الفموية المشتركة

• تجلط الدم ، الجلطات الدموية.
• الذبحة الصدرية ، النوبات الإقفارية العابرة.
• داء السكري مع مضاعفات الأوعية الدموية.
• التهاب البنكرياس مع الدهون الثلاثية الشديدة في الدم.
• مرض الكبد؛
• أمراض خبيثة تعتمد على الهرمونات.
• نزيف مهبلي من المسببات غير المشخصة.
• الرضاعة.

موانع الحمل الفموية وسرطان الثدي

تم تقديم التحليل الأكثر شمولاً لحالات سرطان الثدي أثناء تناول موانع الحمل الفموية عام 1996 من قبل المجموعة التعاونية حول العوامل الهرمونية في سرطان الثدي. قيمت الدراسة البيانات الوبائية من أكثر من 20 دولة حول العالم. أظهرت نتائج الدراسة أن النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية الحالية ، وكذلك أولئك الذين تناولوها في السنوات 1-4 الماضية ، معرضات بشكل طفيف للإصابة بسرطان الثدي. أكدت الدراسة أن المرضى المشاركين في التجربة كانوا أكثر عرضة للخضوع لفحوصات الثدي من النساء اللواتي لم يأخذن موانع الحمل الفموية.

اليوم ، من المفترض أن استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة يمكن أن يكون بمثابة عامل مساعد يتفاعل فقط مع السبب الرئيسي لسرطان الثدي ، وربما يعززه.

النظام العلاجي عبر الجلد (TTS)

يتم وضع رقعة نظام العلاج عبر الجلد لمدة 7 أيام. تتم إزالة اللصقة المستخدمة واستبدالها على الفور بواحدة جديدة في نفس اليوم من الأسبوع ، في اليومين الثامن والخامس عشر من الدورة الشهرية.

دخلت TTS السوق في عام 2001 (Evra). تحتوي كل رقعة على مخزون أسبوع من نورلجيسترومين وإيثينيل استراديول. يتم لصق TTS على بشرة جافة ونظيفة للأرداف والبطن السطح الخارجيالجزء العلوي من الكتف أو الجذع مع الحد الأدنى من نمو الشعر. من المهم التحكم في كثافة مرفق تحويل النص إلى كلام (TTS) كل يوم وعدم تطبيقه في مكان قريب مستحضرات التجميل... إن الإطلاق اليومي للستيرويدات الجنسية (203 ميكروغرام نوريلجيسترومين + 33.9 ميكروغرام من إيثينيل إستراديول) يمكن مقارنته بجرعة منخفضة من موانع الحمل الفموية. في اليوم الثاني والعشرين من الدورة الشهرية ، تتم إزالة TTS ، ويتم وضع لاصقة جديدة بعد 7 أيام (في اليوم التاسع والعشرين).

آلية العمل والفعالية والعيوب والمزايا هي نفسها تلك الموجودة في موانع الحمل الفموية.

الحلقة المهبلية

تحتوي الحلقة المهبلية الهرمونية (NovaRing) على etonogestrel و ethinyl estradiol (الإصدار اليومي 15 ميكروغرام + 120 ميكروغرام ، على التوالي). يتم ضبط الحلقة لمدة ثلاثة أسابيع ، وبعد ذلك يتم إزالتها والاحتفاظ بها لمدة أسبوع راحة. في اليوم التاسع والعشرين من الدورة ، تم تقديم حلقة جديدة.

تكون جرعة إيثينيل استراديول في الحلقة المهبلية أقل من جرعة موانع الحمل الفموية ، نظرًا لحقيقة أن الامتصاص يحدث مباشرة من خلال الغشاء المخاطي المهبلي ، متجاوزًا القناة الهضمية. بسبب القمع الكامل للتبويض والإفراز المنتظم ، بغض النظر عن المريض ، تكون الفعالية أعلى من فعالية موانع الحمل الفموية (0.3-6٪). ميزة أخرى للحلقة هي انخفاض احتمال الإصابة بعسر الهضم آثار جانبية... يعاني بعض المرضى من تهيج مهبلي وإفرازات. بالإضافة إلى ذلك ، قد تنزلق الحلقة عن طريق الخطأ.

لم يتم دراسة تأثير موانع الحمل الهرمونية على الرغبة الجنسية بشكل كافٍ ، وبيانات البحث متناقضة وتعتمد على متوسط ​​العمر في العينة وأمراض النساء والأدوية المستخدمة وطرق تقييم جودة الحياة الجنسية. بشكل عام ، 10-20٪ من النساء قد يعانين من انخفاض في الرغبة الجنسية أثناء تناول الأدوية. في معظم المرضى ، لا يؤثر استخدام GC على الرغبة الجنسية.

مع حب الشباب والشعرانية ، يكون مستوى الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) منخفضًا عادةً. تزيد موانع الحمل الفموية من تركيز هذا الجلوبيولين ، ولها تأثير مفيد على حالة الجلد.

التفاصيل الدقيقة للتطبيق

يساهم الإستروجين في موانع الحمل الفموية المشتركة في القضاء على LDL وزيادة مستويات HDL والدهون الثلاثية. تقاوم البروجستين التغيرات الدهنية التي يسببها الإستروجين في الجسم.

1. بالنسبة لحب الشباب ، توصف الأدوية التي تحتوي على أسيتات سيبروتيرون أو دروسبيرينون أو ديسوجيستريل على أنها بروجستين. تعتبر موانع الحمل الفموية التي تحتوي على أسيتات سيبروتيرون وإيثينيل استراديول أكثر فاعلية في علاج حب الشباب من مزيج إيثينيل استراديول وليفونورجيستريل.
2. بالنسبة للشعرانية ، يوصى باستخدام الأدوية التي تحتوي على المركبات بروجستيرونية المفعول ذات الخصائص المضادة للأدروجين: أسيتات سيبروتيرون أو دروسبيرينون.
3. تعتبر توليفات استراديول فاليرات ودينوجيست أكثر فاعلية في تقليل فقد الدم في الدورة الشهرية من إيثينيل استراديول وليفونورجيستريل. بالإضافة إلى ذلك ، يشار إلى نظام داخل الرحم لعلاج غزارة الطمث.
4. يتم التعرف على المستحضرات التي تحتوي على دروسبيرينون 3 ملغ وإيثينيل إستراديول 20 ميكروغرام على أنها المجموعة الأكثر فعالية لتصحيح أعراض الدورة الشهرية ، بما في ذلك الأعراض النفسية.
5. يؤدي تناول موانع الحمل الفموية إلى زيادة ضغط الدم الانقباضي بمقدار 8 ملم زئبق. الفن ، والانبساطي - بمقدار 6 ملم زئبق. فن. ... هناك دليل على زيادة خطر الإصابة بأحداث القلب والأوعية الدموية لدى النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية. نظرًا لزيادة احتمالية الإصابة باحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، عند وصف موانع الحمل الفموية ، من الضروري الموازنة بين نسبة الفائدة / المخاطر بعناية.
6. بالنسبة للنساء غير المدخنات الذين تقل أعمارهم عن 35 عامًا والذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعوض ، من الممكن وصف موانع الحمل الفموية مع مراقبة دقيقة لضغط الدم خلال الأشهر الأولى من القبول.
7. في حالة ارتفاع ضغط الدم أثناء تناول موانع الحمل الفموية أو النساء المصابات بشدة ارتفاع ضغط الدميظهر نظام داخل الرحم أو DMPA.
8. يجب أن يتم اختيار موانع الحمل للمرضى الذين يعانون من خلل شحميات الدم مع الأخذ في الاعتبار تأثير الأدوية على مستويات الدهون (انظر الجدول 5).
9. نظرًا لأن الخطر المطلق للإصابة بحوادث القلب والأوعية الدموية عند النساء المصابات بخلل شحوم الدم الخاضع للرقابة منخفض ، فمن الممكن في معظم الحالات استخدام موانع الحمل الفموية التي تحتوي على هرمون الاستروجين بجرعة 35 ميكروغرام أو أقل. توصف وسائل منع الحمل البديلة للمرضى الذين تزيد مستويات كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة عن 4.14 مليمول / لتر.
10. استخدام موانع الحمل الفموية في النساء المصابات السكرىمصحوبة بمضاعفات الأوعية الدموية لا ينصح. من الخيارات المناسبة لمنع الحمل الهرموني في داء السكري هو نظام داخل الرحم الذي يفرز الليفونورجيستريل ، بينما لا يلزم عادةً تعديل جرعة أدوية سكر الدم.
11. نتائج الدراسات الوبائية التي تفحص خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب عند وصف موانع الحمل الفموية للنساء المدخنات متناقضة. نظرًا لمحدودية البيانات المقنعة ، يوصى بتوصف موانع الحمل الفموية بحذر لجميع النساء اللواتي يدخن فوق سن 35 عامًا.
12. تقلل السمنة التي يبلغ مؤشر كتلة الجسم فيها 30 كجم / م 2 وما فوق من فعالية موانع الحمل الفموية المشتركة و HA عبر الجلد. بالإضافة إلى ذلك ، فإن استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة في السمنة هو عامل خطر للجلطات الدموية الوريدية. لذلك ، فإن الطريقة المفضلة لهؤلاء المرضى هي الحبوب الصغيرة (موانع الحمل التي تحتوي على الجستاجين) وموانع الحمل داخل الرحم (نظام الليفونورجيستيرلنج).
13. استخدام موانع الحمل الفموية مع جرعة من الاستروجين أقل من 50 ميكروغرام في غير المدخنين ، قد يكون للنساء الأصحاء فوق سن 35 تأثير مفيد على الكثافة أنسجة العظاموالأعراض الحركية الوعائية في فترة ما قبل انقطاع الطمث. يجب النظر إلى هذه الفائدة من خلال عدسة خطر الجلطات الدموية الوريدية وعوامل القلب والأوعية الدموية. لذلك ، بالنسبة للنساء في أواخر فترة الإنجاب ، يتم وصف موانع الحمل الفموية بشكل فردي.

قائمة المصادر

1. Van Vliet H. A. A. M. et al. موانع الحمل الفموية ثنائية الطور مقابل ثلاثية الأطوار لمنع الحمل // مكتبة كوكرين. - 2006.
2. أمنية ام سمرة لطيف. منع الحمل. متاح على http://emedicine.medscape.com
3. مجموعة تعاونية حول العوامل الهرمونية في سرطان الثدي. سرطان الثدي ووسائل منع الحمل الهرمونية: إعادة التحليل التعاوني للبيانات الفردية لـ 53297 امرأة مصابة بسرطان الثدي و 100.239 امرأة غير مصابة بسرطان الثدي من 54 دراسة وبائية. لانسيت 1996 ؛ 347 (9017): 1713-1727.
4. سيبروتيرون أسيتات مقابل الليفونورجستريل مع إيثينيل استراديول في علاج حب الشباب. نتائج دراسة متعددة المراكز. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986 ؛ 65: 29-32.
5. باتوكان سي وآخرون. مقارنة بين اثنين من موانع الحمل الفموية التي تحتوي إما على دروسبيرينون أو سيبروتيرون أسيتات في علاج الشعرانية. جينيكول إندوكرينول 200 ؛ 23: 38-44.
6. Fruzzetti F، Tremollieres F، Bitzer J. نظرة عامة على تطوير موانع الحمل الفموية المركبة التي تحتوي على إستراديول: التركيز على إستراديول فاليرات / دينوجيست. جينيكول إندوكرينول 2012 ؛ 28: 400-8.
7. لوبيز إل إم ، كابتين إيه إيه ، هيلمرهورست إف إم. موانع الحمل الفموية التي تحتوي على دروسبيرينون لمتلازمة ما قبل الحيض. قاعدة بيانات كوكرين منظومات Syst Rev 2012.
8. Armstrong C، Coughlin L. تصدر ACOG إرشادات حول موانع الحمل الهرمونية للنساء المصابات بحالات طبية متزامنة. - 2007.
9. Carr BR ، Ory H. الإستروجين ومكونات البروجستين من موانع الحمل الفموية: العلاقة بأمراض الأوعية الدموية. منع الحمل 1997 ؛ 55: 267-272.
10. بوروز إل جيه ، باشا إم ، جولدشتاين أت. آثار موانع الحمل الهرمونية على النشاط الجنسي الأنثوي: مراجعة. مجلة الطب الجنسي 2012 ؛ 9: 2213-23.

المستحضرات التي تعتمد على دروسبيرينون (دروسبيرينون) بالاشتراك مع استراديول تستخدم في الهرمونات العلاج البديلكوسيلة لمنع الحمل وفي علاج الحالات التي تعتمد على الأندروجين (الشعرانية ، الزهم ، حب الشباب ، الزهم). Drospirenone وهي الرئيسية مكونات نشطةمع نشاط مضاد للأندروجين ، والذي يصفه أطباء أمراض النساء للشعرانية. الأسماء التجارية للمستحضرات التي تحتوي على دروسبيرينون: يارينا/ يارينا ، جيس/ Yaz، Simizia / Symicia، Dailla / Dailla، Midiana / Midiana، Dimia / Dimia، Leia، Anabella، Vidora (دروسبيرينون + إيثينيل استراديول) ، انجيليك/ أنجيليك (دروسبيرينون + استراديول هيدرات).

Drospirenone هو مشتق 17α- سبيرولاكتون مع نشاط بروجستيروني المولد ، ومضاد للقشرانيات المعدنية ومضاد الأندروجين ، ويفترض أنه لا يحتوي على نشاط استروجين ، أندروجيني ، جلوكوكورتيكوستيرويد ومضاد للجلوكوكورتيكوستيرويد ، لا يؤثر على تحمل الجلوكوز ومقاومة الأنسولين ، ويوفر ملفًا قشرانيًا كيميائيًا مضادًا للهرمون ، والتي ، في تركيبة مع العمل الدوائي مشابهة لهرمون البروجسترون الطبيعي.

يرجع النشاط المضاد للأندروجين إلى آليتين: من ناحية ، يقلل الدواء من إفراز هرمون التستوستيرون في الغدد الكظرية والمبايض بسبب تأثير مضادات الغدد التناسلية ، ومن ناحية أخرى ، فإنه يتنافس مع الأندروجينات للحصول على مكان على مستقبلاتها. في الوقت نفسه ، لا يتداخل دروسبيرينون مع عملية تحويل هرمون التستوستيرون الحر إلى ديهدروتستوستيرون ولا يؤثر بأي شكل من الأشكال على نشاط إنزيم 5α-reductase.

مثل سيبروتيرون ، يحظر تناول المستحضرات التي تعتمد على دروسبيرينون مع قصور الغدة الكظرية بسبب نشاط مضادات القشرانيات المعدنية. ومع ذلك ، على عكس سيبروتيرون ، فإن دروسبيرينون لها تأثير مدر للبول: عن طريق زيادة إفراز الصوديوم والماء ، يمكن للدواء أن يمنع زيادة في ضغط الدم، ووزن الجسم ، وذمة ، وألم الثدي ، وأعراض أخرى مرتبطة باحتباس السوائل.

لوحظت فعالية Yarina في علاج الشعرانية لمدة عام في 52 امرأة شابة (25-6 سنوات). تم تقييم النتائج كل 3-6-12 شهر بواسطة و البحث الهرمونيالدم (LH ، FSH ، androstenedione ، هرمون التستوستيرون ، استراديول ، SHBG ، DHEA-S ؛ أخذ عينات الدم في الأيام 3-6 من بداية النزيف). النتائج في الصورة:

نرى أنه على مقياس فيريمان-غالواي ، أصبحت النساء في المتوسط ​​نصف مشعرات. يُظهر المظهر الهرموني زيادة كبيرة في SHBG (الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية) وانخفاض متعلق بالتستوستيرون الحر. بقيت بقية الهرمونات عمليا دون تغيير. استنتج المؤلفون أن استخدام العقاقير التي تعتمد على دروسبيرينون واعدة في علاج الشعرانية ، لأنه بالإضافة إلى تقليل هرمون التستوستيرون الحر ، فإن الدواء يعزز التخلص من السوائل الزائدة وليس له تأثير سلبي على التمثيل الغذائي ، وهو أمر مهم بشكل خاص. ل. ومع ذلك ، يحذر المؤلفون من مخاطر الجلطات الدموية المرتبطة بتناول دروسبيرينون.

في دراسة أخرى شملت 15 امرأة مصابة بالـ PCOS ، أظهرت التغيرات الهرمونية في الدم تغيرات أكثر أهمية بعد تناول أقراص Yarina. نرى أنه بالإضافة إلى زيادة الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) ، يزداد الكورتيزول بشكل كبير ، وينخفض ​​17-أوه-بروجسترون (17OHP) وكبريتات ديهيدرو إيبي أندروستيرون (DHEAS) ، وينخفض ​​إستراديول وأندروستينيون (أ). لم تكشف اختبارات تحمل الجلوكوز عن أي تغييرات ، ومع ذلك ، تم العثور على اتجاه لزيادة الكوليسترول والدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية عالية ومنخفضة الكثافة.

أظهرت تجربة عمياء لمدة 12 شهرًا مع 91 امرأة أن الأدوية القائمة على دروسبيرينون وسيبروتيرون متشابهة في الفعالية. ومع ذلك ، يعتقد مؤلفو الدراسة أنه نظرًا للتأثير المدر للبول (وبالتالي تقليل الضغط) ، يفضل استخدام موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون. يوجد أدناه رسم تخطيطي لانخفاض درجة شعر Ferriman-Galloway لمناطق مختلفة من الجسم:

مثل الأدوية البديلة للهرمونات الأخرى ذات النشاط البروجستيروني ، يزيد تناول دروسبيرينون من خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية. تظهر التجارب العشوائية المضبوطة أن العلاج بالهرمونات البديلة يزيد من مخاطر الأمراض التالية: فرط تنسج بطانة الرحم أو سرطان ، أورام الكبد الحميدة والخبيثة ، تحص الصفراوي ، السكتة الدماغية ، التهاب البنكرياس ، اليرقان ، نزيف الرحمإلخ. لا تستخدم موانع الحمل في وجود أي حميدة أو الأورام الخبيثة... للحصول على قائمة كاملة بموانع الاستعمال ، انظر

تمت الموافقة عليه من قبل

بأمر من الرئيس

الطبية و
الأنشطة الصيدلانية

وزارة الصحة و
التنمية الاجتماعية

جمهورية كازاخستان

من "___" ___________ 201__

تعليمات للاستخدام الطبي

المنتجات الطبية

اسم تجاري

دولي اسم غير مسجل الملكية

شكل جرعات

أقراص مغلفة غمد الفيلم، 3 مجم / 0.03 مجم

مجمع

قرص واحد يحتوي على

المواد الفعالة:دروسبيرينون 3 ملغ ، إيثينيل استراديول 0.03 ملغ ،

سواغ:مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا ما قبل الجيلاتين ، كروسبوفيدون (النوع ب) ، كروسبوفيدون (النوع أ) ، بوفيدون K-30 ، بولي سوربات 80 ، ستيرات المغنيسيوم

الغلاف: Opadry ® II Yellow: macrogol 3350 ، كحول البولي فينيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، التلك ، أكسيد الحديد الأصفر (E172)

وصف

أقراص مستديرة ، صفراء مغلفة.

مجموعة العلاج الدوائي

الهرمونات الجنسية ومعدلات الجهاز التناسلي. موانع الحمل الهرمونية للاستخدام الجهازي. المركبات بروجستيرونية المفعول وهرمون الاستروجين (تركيبات ثابتة). دروسبيرينون وهرمون الاستروجين

كود ATX G03AA12

الخصائص الدوائية

الدوائية

دروسبيرينون

استيعاب

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص دروسبيرينون بسرعة وبشكل شبه كامل. بعد تناول واحد عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز المصل من دروسبيرينون ، والذي يساوي 38 نانوغرام / مل ، بعد 1-2 ساعة. يتراوح التوافر البيولوجي من 76 إلى 85٪. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر الحيوي لدروسبيرينون.

توزيع

يرتبط Drospirenone بألبومين المصل ولا يرتبط بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) أو الجلوبيولين المرتبط بالكورتيكوستيرويد (CSG). فقط 3-5 ٪ من مستوى هرمون المصل الكلي في شكل حر ، 95-97 ٪ مرتبط بشكل خاص بـ SHBG. لا تؤثر الزيادة في مستويات SHBG التي يسببها ethinylestradiol على ارتباط دروسبيرينون ببروتينات بلازما الدم. يبلغ متوسط ​​حجم التوزيع الظاهر حوالي 3.7 ± 1.2 لتر / كجم.

التمثيل الغذائي

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب دروسبيرينون بالكامل. يتم تمثيل معظم المستقلبات في بلازما الدم بأشكال حمضية من دروسبيرينون ، ومشتقات ذات حلقة لاكتون مفتوحة ، و 4،5-ديهيدروسبرينون-3-كبريتات ، والتي يتم تشكيلها دون تدخل نظام P450.

وفقًا للدراسات المخبرية ، يتم استقلاب دروسبيرينون بكميات صغيرة بمشاركة السيتوكروم P450 3A4.

معدل تصفية المصل حوالي 1.5 ± 0.2 مل / دقيقة / كجم.

إزالة

تركيز التوازن

لا تتأثر الحرائك الدوائية للدروسبيرينون بمستويات SHBG في الدم. نتيجة تناول الدواء يوميًا ، يزداد مستوى المواد في المصل تقريبًا مرتين إلى أربع مرات ، ويتحقق تركيز التوازن في النصف الثاني من الدورة.

إيتانول إيستراديول

استيعاب

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص إيثينيل استراديول بسرعة وبشكل كامل. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في بلازما الدم ، والذي يساوي حوالي 30-100 نانوغرام / مل ، في غضون ساعة إلى ساعتين. أثناء الامتصاص والمرور الأول عبر الكبد ، يتم استقلاب الإيثينيل استراديول على نطاق واسع ، ونتيجة لذلك يبلغ متوسط ​​التوافر الحيوي عن طريق الفم حوالي 45٪.

توزيع

يرتبط Ethinylestradiol بالكامل تقريبًا (98 ٪) بالألبومين. يحث Ethinylestradiol تخليق SHBG. الحجم الظاهر لتوزيع استراديول هو 5 لتر / كجم.

التمثيل الغذائي

يخضع Ethinylestradiol لاقتران جهازي في الغشاء المخاطي الأمعاء الدقيقةوفي الكبد ، يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق الهيدروكسيل العطري ، مع تكوين العديد من المستقلبات الهيدروكسيلية والميثيلية ، والتي يتم تقديمها في شكل مستقلبات حرة وفي شكل اتحادات مع أحماض الجلوكورونيك والكبريتيك. معدل التصفية الأيضي لإيثينيل استراديول حوالي 5 مل / دقيقة / كغ.

إزالة

تركيز التوازن

يتحقق تركيز التوازن تقريبًا في النصف الثاني من دورة العلاج.

الديناميكا الدوائية

إينارا هو موانع حمل أحادية الطور بجرعة منخفضة مع مضادات القشرانيات المعدنية ومضادات الأندروجين.

يعتمد تأثير مانع الحمل لـ Innara على تفاعل عوامل مختلفة ، من أهمها تثبيط الإباضة والتغيرات في لزوجة مخاط عنق الرحم. بالإضافة إلى تأثير موانع الحمل ، فإن موانع الحمل الفموية المشتركة لها تأثير إيجابي يجب مراعاته عند اختيار طريقة لتحديد النسل. تصبح الدورة أكثر انتظامًا ، وتكون فترات الألم أقل شيوعًا ، وتقل شدة النزيف ، مما يؤدي إلى انخفاض خطر الإصابة بفقر الدم الناجم عن نقص الحديد.

يحتوي Drospirenone ، الموجود في مستحضر Innara ، على نشاط مضاد للقشرانيات المعدنية ، والذي يمكن أن يمنع زيادة الوزن والأعراض الأخرى المرتبطة باحتباس السوائل ، ويمنع احتباس الصوديوم الناجم عن هرمون الاستروجين ، ويوفر تحملاً جيدًا للغاية وله تأثير إيجابي على متلازمة ما قبل الحيض. بالاشتراك مع ethinyl estradiol ، يحسن دروسبيرينون المظهر الدهني ويزيد من مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL). لدروسبيرينون نشاط مضاد للأندروجين ، مما يؤدي إلى انخفاض في مظاهر حب الشباب وانخفاض في إنتاج الغدد الدهنية.

Drospirenone لا يعادي الزيادة التي يسببها إيثينيل استراديول في مستويات الجلوبيولين المرتبطة بالهرمونات الجنسية (SHBG) ، وهو مفيد لربط وتعطيل الأندروجينات الذاتية.

Drospirenone يفتقر إلى أي نشاط منشط الذكورة ، هرمون الاستروجين ، الجلوكوكورتيكويد ومضاد الجلوكوكورتيكويد. هذا ، بالاقتران مع مضادات القشرانيات المعدنية ومضادات الأندروجين ، يوفر لدروسبيرينون تأثيرًا كيميائيًا حيويًا ودوائيًا مشابهًا لهرمون البروجسترون الطبيعي. هناك أيضًا أدلة على انخفاض خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم والمبيض. موانع الحمل الفموية بجرعات عالية (0.05 مجم إيثينيل إستراديول) تقلل من حدوث تكيسات المبيض ومرض التهاب الحوض وأمراض الثدي الحميدة والحمل خارج الرحم.

مؤشرات للاستخدام

وسائل منع الحمل عن طريق الفم

طريقة الإعطاء والجرعة

تتميز موانع الحمل الفموية المركبة ، بما في ذلك Innara ، بموثوقية عالية في وسائل منع الحمل. معدل "فشل الأسلوب" لا يزيد عن 1٪ في السنة. يمكن تقليل موثوقية وسائل منع الحمل في حالة فقدان الحبوب أو تناولها بشكل غير صحيح.

يجب تناول الأقراص عن طريق الفم بالترتيب الموضح على العبوة كل يوم في نفس الوقت تقريبًا مع قليل من الماء. خذ قرصًا واحدًا يوميًا لمدة 21 يومًا. يبدأ استقبال كل عبوة تالية بعد استراحة لمدة 7 أيام ، يتم خلالها ملاحظة نزيف الدورة الشهرية. يبدأ عادةً بعد 2-3 أيام من تناول آخر حبة وقد لا ينتهي حتى تبدأ في تناول عبوة جديدة.

كيف تبدأ في أخذ إينارا

في حال عدم تناول أي من موانع الحمل الهرمونية في الشهر السابق

يبدأ تناول إينارا في اليوم الأول من الدورة الشهرية (أي في اليوم الأول من نزيف الحيض). يُسمح بالبدء في تناول الأيام 2-5 من الدورة الشهرية ، ولكن في هذه الحالة يُنصح باستخدام طريقة مانعة للحمل بالإضافة إلى ذلك خلال الأيام السبعة الأولى من تناول الحبوب من العبوة الأولى.

عند التبديل من موانع الحمل الهرمونية المركبة (موانع الحمل الفموية المشتركة ، الحلقة المهبلية ، اللصقة عبر الجلد)

يُفضل البدء بتناول إينارا في اليوم التالي بعد تناول آخر قرص يحتوي على هرمون من العبوة السابقة ، ولكن في موعد لا يتجاوز اليوم التالي بعد التوقف المعتاد لمدة 7 أيام (للأدوية التي تحتوي على 21 قرصًا) أو بعده. تناول آخر قرص خالٍ من الهرمونات (للمستحضرات التي تحتوي على 28 قرصًا في العلبة). عند التبديل من الحلقة المهبلية أو التصحيح عبر الجلد ، من الأفضل البدء في تناول إينارا في اليوم الذي تمت فيه إزالة الحلقة أو التصحيح ، ولكن في أي حال من الأحوال في موعد لا يتجاوز اليوم الذي كان من المقرر وضع الحلقة أو التصحيح التالي فيه.

عند التبديل من موانع الحمل التي تحتوي فقط على الجستاجين ("حبوب صغيرة" ، أشكال حقن ، غرسة)

يمكنك التبديل من مشروب صغير إلى عقار Innar في أي يوم (بدون انقطاع) ، من الغرسة - في يوم إزالتها ، من نموذج الحقن - من اليوم الذي كان يجب إجراء الحقن التالي فيه. في جميع الحالات ، من الضروري استخدام وسيلة حاجز إضافية لمنع الحمل خلال الأيام السبعة الأولى من تناول الحبوب.

بعد الإجهاض في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل

يمكنك البدء في تناوله على الفور ، إذا تم استيفاء هذا الشرط ، فلا داعي لمزيد من وسائل منع الحمل.

بعد الولادة أو الإجهاض في الأثلوث الثاني من الحمل

يوصى ببدء تناول الدواء في الأيام 21-28 بعد الولادة أو الإجهاض في الثلث الثاني من الحمل. إذا بدأ الاستقبال لاحقًا ، فمن الضروري استخدام طريقة حاجز إضافية لمنع الحمل خلال الأيام السبعة الأولى من تناول الحبوب. ومع ذلك ، إذا كانت المرأة قد عاشت بالفعل حياة جنسية ، فيجب استبعاد الحمل أو من الضروري انتظار الحيض الأول قبل تناول إينارا.

أخذ الحبوب المنسية

إذا كان التأخير في تناول حبوب منع الحمل أقل من 12 ساعة ، ولم تنقص حماية موانع الحمل ، فمن الضروري تناول حبوب منع الحمل في أسرع وقت ممكن ، ويتم تناول الحبة التالية في الوقت المعتاد.

إذا كان التأخير في تناول الحبوب أكثر من 12 ساعة ، فقد يتم تقليل وسائل منع الحمل. في هذه الحالة ، يمكنك الاسترشاد بالقاعدتين الأساسيتين التاليتين:

لا ينبغي أبدًا مقاطعة الدواء لأكثر من 7 أيام.

مطلوب 7 أيام من تناول حبوب منع الحمل المستمر لتحقيق قمع مناسب لنظام المبيض والغدة النخامية.

وفقًا لذلك ، يمكن إعطاء النصائح التالية إذا كان التأخير في تناول الحبوب يزيد عن 12 ساعة (الفاصل الزمني منذ تناول آخر حبة أكثر من 36 ساعة):

الأسبوع الأول من تناول الدواء

يجب على المرأة أن تتناول آخر حبة فائتة في أسرع وقت ممكن ، بمجرد أن تتذكر (حتى لو كان ذلك يعني تناول حبتين في نفس الوقت). تؤخذ الحبة التالية في الوقت المعتاد. بالإضافة إلى ذلك ، يجب استخدام وسيلة منع الحمل (على سبيل المثال ، الواقي الذكري) خلال الأيام السبعة المقبلة. إذا حدث الجماع في غضون أسبوع قبل تخطي الحبوب ، فيجب مراعاة احتمالية حدوث الحمل.

مع زيادة عدد الأقراص الفائتة وتقترب فترة الانقطاعات المنتظمة في القبول ، يزداد احتمال الحمل.

الأسبوع الثاني من تناول الدواء

يجب على المرأة أن تتناول آخر حبة فائتة في أسرع وقت ممكن ، بمجرد أن تتذكر (حتى لو كان ذلك يعني تناول حبتين في نفس الوقت). تؤخذ الحبة التالية في الوقت المعتاد.

إذا تناولت المرأة الحبوب بشكل صحيح في غضون 7 أيام قبل أول حبوب فائتة ، فلا داعي لاستخدام وسائل منع الحمل الإضافية. خلاف ذلك ، وكذلك عند تخطي حبتين أو أكثر ، يجب عليك بالإضافة إلى ذلك استخدام وسائل منع الحمل (على سبيل المثال ، الواقي الذكري) لمدة 7 أيام.

الأسبوع الثالث من تناول الدواء

خطر انخفاض الموثوقية أمر لا مفر منه بسبب كسر حبوب منع الحمل القادمة.

يجب أن تلتزم المرأة بدقة بأحد الخيارين التاليين.

1. من الضروري تناول آخر حبة فائتة في أسرع وقت ممكن (حتى لو كان ذلك يعني تناول حبتين في نفس الوقت). تؤخذ الحبة التالية في الوقت المعتاد ، حتى نفاد الحبوب من العبوة الحالية. يجب أن تبدأ العبوة التالية على الفور. من غير المحتمل حدوث نزيف انسحاب حتى نفاد العلبة الثانية ، ولكن قد يحدث نزيف دموي واختراق أثناء تناول الحبوب.

2. يمكنك أيضًا التوقف عن تناول الحبوب من العبوة الحالية. ثم يجب أن تأخذ استراحة لمدة 7 أيام ، بما في ذلك يوم نسيان الحبوب ، ثم تبدأ في أخذ علبة جديدة.

ليست هناك حاجة لاستخدام تدابير إضافية لمنع الحمل إذا تم تناول الدواء بشكل صحيح في الأيام السبعة السابقة قبل تخطي الحبوب.

إذا فاتت المرأة تناول الحبوب ، ثم خلال فترة الراحة لمدة 7 أيام في تناول الحبوب ، لم يكن هناك نزيف حيض ، فيجب استبعاد الحمل.

نصائح لاضطرابات الجهاز الهضمي

في اضطرابات الجهاز الهضمي الشديدة ، قد يكون امتصاص الدواء غير مكتمل. في هذه الحالة ، ينبغي اتخاذ تدابير إضافية لمنع الحمل. إذا كانت المرأة تتقيأ في غضون 3-4 ساعات بعد تناول أقراص إينارا ، والتي قد تكون بمثابة تخطي للحبوب ، فيجب أن تسترشد بالنصيحة بشأن تخطي الحبوب. إذا كانت المرأة لا تريد تغيير نظام الجرعات العادي ، فعليها تناول حبة إضافية (أو عدة أقراص من عبوة أخرى) إذا لزم الأمر.

تغيير يوم بدء الدورة الشهرية

لتأجيل يوم بداية الدورة الشهرية ، من الضروري الاستمرار في تناول حبوب منع الحمل من العبوة الجديدة من Innara فورًا بعد أخذ جميع الحبوب من الحبة السابقة ، دون انقطاع. يمكن تناول الحبوب من هذه العبوة الجديدة طالما ترغب المرأة (حتى نفاد العبوة). أثناء تناول الدواء من العبوة الثانية ، قد تعاني المرأة من اكتشاف نزيف الرحم أو اختراقه. استأنف أخذ Innara من حزمة جديدة بعد فترة الراحة المعتادة لمدة 7 أيام.

لتأجيل يوم بداية الدورة الشهرية إلى يوم آخر من الأسبوع ، يجب عليك تقصير فترة الراحة التالية في تناول الحبوب لأكبر عدد من الأيام التي تحتاجينها لتأجيل بداية الدورة الشهرية. كلما كان الفاصل أقصر ، زاد خطر عدم انسحاب النزيف ، وفي المستقبل ، حدوث اكتشاف نزيف ونزيف اختراق أثناء أخذ العبوة الثانية (وكذلك في حالة رغبة المرأة في تأخير بدء الدورة الشهرية) .

آثار جانبية

غالبًا (1/100 ، 1/10):

الضعف العاطفي ، والاكتئاب ، وانخفاض المزاج

غثيان

صداع نصفي

انخفاض أو فقدان الرغبة الجنسية

آلام الثدي ، نزيف الرحم غير المنتظم ، نزيف الجهاز التناسلي ، غير محدد

نادرًا (1 / 10،000 ، 1/1000):

عمليات الانسداد التجلطي الوريدي أو الشرياني (بشكل متكرر مثل موانع الحمل الفموية الأخرى ، بما في ذلك انسداد الوريد المحيطي العميق والتخثر والانسداد / انسداد الأوعية الرئوية واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية ذات الطبيعة غير النزفية).

بتواتر غير معروف (تم تحديده خلال ملاحظات ما بعد التسويق)

حمامي عديدة الأشكال

لتعيين رد فعل جانبي محدد أو مرادف له أو حالة مصاحبة ، يتم إعطاء المصطلح الأنسب لقاموس MedDRA الطبي للنشاط التنظيمي (الإصدار 12.1).

وصف ردود الفعل السلبية المختارة

التفاعلات العكسية ذات التردد المنخفض جدًا أو مع ظهور الأعراض المتأخرة ، والتي تعتبر من المحتمل أن تكون مرتبطة بأدوية في مجموعة موانع الحمل الفموية المشتركة ، مذكورة أدناه:

تزداد نسبة الإصابة بسرطان الثدي زيادة طفيفة بين النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية. نظرًا لأن سرطان الثدي نادر عند النساء دون سن 40 عامًا ، فإن الزيادة في عدد التشخيصات ضئيلة فيما يتعلق بالمخاطر الإجمالية للإصابة بهذا المرض ، لم يتم إثبات علاقته باستخدام موانع الحمل الفموية المركبة.

أورام الكبد (الحميدة والخبيثة)

شروط أخرى

حمامي عقدية

النساء المصابات بفرط شحوم الدم لديهن خطر متزايد للإصابة بالتهاب البنكرياس مع موانع الحمل الفموية المركبة

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

ظهور أو تدهور الظروف التي لم يتم إثبات علاقتها باستخدام موانع الحمل الفموية المركبة: اليرقان و / أو الحكة المرتبطة بالركود الصفراوي ؛ تشكيل الحجارة في المرارة؛ البورفيريا. الذئبة الحمامية الجهازية؛ متلازمة انحلال الدم اليوريمي؛ رقص. القوباء أثناء الحمل. فقدان السمع المرتبط بتصلب الأذن

عند النساء المصابات بالوراثة وذمة وعائيةيمكن لهرمون الاستروجين الخارجي أن يثير أو يفاقم أعراض هذا المرض

ضعف الكبد

تغييرات في تحمل الجلوكوز أو آثار مقاومة الأنسولين المحيطية

مرض كرون وغير محدد التهاب القولون التقرحي

كلف

تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك أعراض مثل الطفح الجلدي والشرى)

موانع

لا ينبغي استخدام موانع الحمل الفموية المركبة إذا كان لديك أي من الحالات المذكورة أدناه. في حالة ظهور أي من هذه الحالات لأول مرة أثناء تناولها ، يجب إيقاف الدواء على الفور.

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء

حالية أو تاريخ الإصابة بالخثار الوريدي / الجلطات الدموية (الوريدية والشريانية) (على سبيل المثال ، تجلط الأوردة العميقة ، الانسداد الرئوي ، احتشاء عضلة القلب) أو الاضطرابات الدماغية الوعائية

الشروط السابقة للتخثر (على سبيل المثال ، عابرة نوبات نقص تروية، الذبحة الصدرية) في الوقت الحاضر أو ​​في سوابق الدم

مخاطر عالية للإصابة بالخثار الوريدي أو الشرياني

الصداع النصفي مع تاريخ من الأعراض العصبية البؤرية

داء السكري مع مضاعفات الأوعية الدموية

أمراض الكبد الحادة (حتى تطبيع اختبارات الكبد)

الفشل الكلوي الحاد أو الفشل الكلوي الحاد

أورام الكبد (حميدة أو خبيثة) ، حالية أو سابقة

تم تحديد الأمراض الخبيثة المعتمدة على الهرمونات (على سبيل المثال ، الأعضاء التناسلية أو الغدد الثديية) أو الاشتباه في وجودها

نزيف مهبلي مجهول السبب

الحمل أو الشك فيه

فترة الرضاعة

تفاعل الأدوية

آثار الأدوية الأخرى على إينارا

من الممكن التفاعل مع الأدوية التي تحفز إنزيمات الكبد ، مما قد يؤدي إلى زيادة تصفية الهرمونات الجنسية ويؤدي إلى نزيف اختراق و / أو انخفاض في فعالية منع الحمل.

أثناء تناول مثل هذه الأدوية ، يجب على المرأة بالإضافة إلى ذلك استخدام وسيلة مانعة للحمل بالإضافة إلى عقار إينارا أو اختيار طريقة أخرى لمنع الحمل. في هذه الحالة ، يجب استخدام طريقة منع الحمل خلال فترة الإدارة المصاحبة للأدوية وفي غضون 28 يومًا بعد إلغائها.

إذا انتهت فترة استخدام طريقة الحماية الحاجزة في وقت متأخر عن الأقراص الموجودة في العبوة ، فأنت بحاجة إلى الانتقال إلى الحزمة التالية من Innara دون الانقطاع المعتاد في تناول الأجهزة اللوحية.

المواد التي تزيد من تصفية الهرمونات الجنسية (تقلل من فعالية موانع الحمل الهرمونية المركبة بسبب تحريض إنزيمات الكبد) ، على سبيل المثال:

الفينيتوين ، الباربيتورات ، بريميدون ، كاربامازيبين ، وريفامبيسين ؛ هناك أيضًا اقتراحات لأوكسكاربازيبين وتوبيراميت وفلبامات وجريزوفولفين والمستحضرات التي تحتوي على نبتة سانت جون.

مواد ذات تأثيرات مختلفة على تصفية موانع الحمل الفموية المركبة

عند استخدامها مع موانع الحمل الفموية المشتركة ، فإن العديد من مثبطات الأنزيم البروتيني HIV / HCV ومثبطات النسخ العكسي غير النوكليوزيدية يمكن أن تزيد أو تنقص تركيز هرمون الاستروجين أو البروجستين في بلازما الدم. قد يكون للتغييرات المشار إليها في بعض الحالات معنى وثيق الصلة.

المواد التي تقلل من تصفية موانع الحمل الفموية المشتركة (مثبطات الإنزيم)

مثبطات CYP3A4 القوية إلى المعتدلة مثل الأدوية المضادة للفطريات (على سبيل المثال ، إيتراكونازول ، فوريكونازول ، فلوكونازول) ، فيراباميل ، ماكروليدات (على سبيل المثال ، كلاريثروميسين ، إريثروميسين) ، ديلتيازيم ، وعصير الجريب فروت يمكن أن تزيد من تركيز هرمون الاستروجين أو البروجستين أو كليهما.

يزيد Etoricoxib بجرعة 60 إلى 120 مجم / يوم من تركيز ethinyl estradiol في البلازما بمقدار 1.4-1.6 مرة عند تناوله في وقت واحد مع موانع الحمل الهرمونية المركبة التي تحتوي على 0.035 مجم من ethinyl estradiol.

تأثير موانع الحمل الفموية المركبة على أدوية أخرى

يمكن أن تؤثر موانع الحمل الفموية المشتركة على استقلاب بعض الأدوية الأخرى ، مما يؤدي إلى زيادة (على سبيل المثال ، السيكلوسبورين) أو انخفاض (على سبيل المثال ، لاموتريجين) تركيزها في بلازما الدم والأنسجة.

استنادًا إلى نتائج دراسات التفاعل في الجسم الحي بين المتطوعين الذين استخدموا أوميبرازول أو سيمفاستاتين أو ميدازولام كركائز للعلامة ، من غير المحتمل وجود تأثير مهم سريريًا لدروسبيرينون بجرعة 3 ملغ على استقلاب الأدوية الأخرى بوساطة نظام السيتوكروم P450.

في التجارب السريرية ، لم يؤد إعطاء موانع الحمل الهرمونية التي تحتوي على إيثينيل استراديول إلى أي زيادة أو حتى زيادة طفيفة في تركيز الركيزة CYP3A4 (على سبيل المثال ، الميدازولام) في بلازما الدم ، في حين أن تركيز الركيزة CYP1A2 في يمكن زيادة بلازما الدم بشكل طفيف (على سبيل المثال ، الثيوفيلين) أو باعتدال (على سبيل المثال ، الميلاتونين والتيزانيدين).

أشكال أخرى من التفاعل

هناك احتمال نظري لزيادة مستويات البوتاسيوم في الدم لدى النساء اللواتي يتلقين أقراص إينارا في نفس الوقت مثل الأدوية الأخرى التي يمكن أن تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم. تشمل هذه الأدوية مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ومضادات الألدوستيرون. ومع ذلك ، عند دراسة التفاعل بين دروسبيرينون (بالاشتراك مع استراديول) ومثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو الإندوميتاسين ، لم يتم تحديد تغييرات ذات دلالة إحصائية في مستويات البوتاسيوم في الدم.

بالإضافة إلى ما سبق ، عند وصف العلاج المصاحب ، من الضروري قراءة القسم تفاعل الأدويةكل من الأدوية الموصوفة.

تعليمات خاصة

الاحتياطات والتحذيرات

إذا كانت أي من الشروط / عوامل الخطر المذكورة أدناه متوفرة حاليًا ، فيجب موازنة المخاطر المحتملة والفوائد المتوقعة للعلاج مع Innara في كل حالة على حدة ومناقشتها مع المرأة قبل أن تقرر البدء في تناول الدواء. في حالة التكثيف أو الظهور الأول لأي من هذه الشروط أو عوامل الخطر ، من الضروري اتخاذ قرار بوقف الدواء.

أمراض الجهاز القلبي الوعائي

تشير نتائج الدراسات الوبائية إلى وجود علاقة بين استخدام موانع الحمل الفموية المركبة وزيادة خطر الإصابة بالخثار الوريدي والشرياني وعمليات الانسداد التجلطي ، مثل احتشاء عضلة القلب ، والتخثر الوريدي العميق ، والانسداد الرئوي ، والاضطرابات الدماغية الوعائية. هذه الأمراض نادرة.

يكون خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية (VTE) أعلى في السنة الأولى من تناول موانع الحمل الفموية. يوجد الخطر المتزايد بعد الاستخدام الأولي لموانع الحمل الفموية المشتركة أو استئناف استخدام نفس أو مختلف موانع الحمل الفموية المركبة (بعد فترة 4 أسابيع أو أكثر بين جرعات الدواء). تشير البيانات المأخوذة من دراسة استباقية كبيرة شملت 3 مجموعات من المرضى إلى أن هذا الخطر المتزايد موجود في الغالب خلال الأشهر الثلاثة الأولى.

الخطر العام للجلطات الدموية الوريدية لدى المرضى الذين يتناولون موانع الحمل الفموية بجرعة منخفضة من الإستروجين (أقل من 50 ميكروغرام من إيثينيل استراديول) أعلى بمقدار 2-3 مرات من النساء اللواتي لا يستخدمنها في غياب الحمل ، ومع ذلك ، فإن هذا الخطر يظل أقل مقارنة بخطر الإصابة بالانصمام الخثاري الوريدي أثناء الحمل والولادة.

يمكن أن تكون الجلطات الدموية الوريدية مهددة للحياة أو تؤدي إلى نتيجة قاتلةفي 1-2٪ من الحالات.

يمكن أن يحدث الانصمام الخثاري الوريدي ، الذي يتجلى في شكل تجلط الأوردة العميقة و / أو الانسداد الرئوي ، مع أي حبوب منع الحمل المركبة عن طريق الفم.

في النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية المركبة ، حالات نادرة للغاية من تجلط الدم من غيرها الأوعية الدموية، على سبيل المثال ، الشرايين والأوردة الكبدية والمساريقية والكلى والدماغية ، وكذلك الأوعية الشبكية.

تشمل أعراض تجلط الأوردة العميقة ما يلي: تورم أحادي الجانب في الساق أو على طول وريد في الساق ، ألم أو انزعاج في الساق فقط عند الوقوف منتصباً أو عند المشي ، حمى موضعية في الطرف المصاب ، احمرار أو تغير اللون جلدعلى القدم.

أعراض الانسداد الرئوي هي كما يلي: ظهور مفاجئ لضيق في التنفس غير مبرر أو سرعة في التنفس ، ظهور مفاجئ للسعال الذي قد يكون مصحوبًا بنفث الدم ، ألم حاد في صدروالتي قد تتفاقم مع التنفس العميق ، والشعور بالقلق ، دوار شديد؛ ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة. بعض هذه الأعراض (على سبيل المثال ، "ضيق التنفس" و "السعال") غير محددة وبالتالي يمكن تفسيرها بشكل خاطئ على أنها علامات لاضطرابات أكثر تواتراً وأقل خطورة (مثل عدوى الجهاز التنفسي).

يمكن أن يشمل الانصمام الخثاري الشرياني أمراض الأوعية الدموية الدماغية أو انسداد الأوعية الدموية أو احتشاء عضلة القلب.

قد تشمل أعراض الاضطرابات الدماغية الوعائية ضعفًا مفاجئًا أو خدرًا في الوجه والأطراف العلوية والسفلية ، خاصةً في جانب واحد من الجسم ، أو الارتباك المفاجئ ، أو ضعف الكلام ، أو صعوبة الفهم ؛ فقدان مفاجئ للرؤية في إحدى العينين أو كلتيهما ، اضطراب مشي مفاجئ ، دوار ، فقدان التوازن أو تنسيق الحركات ، مفاجئ شديد أو طويل الأمد صداع الراسبدون سبب واضح، فقدان الوعي أو الإغماء مع أو بدون نوبة. يمكن أن تكون العلامات الأخرى لانسداد الأوعية الدموية أيضًا ألمًا مفاجئًا أو تورمًا أو زرقة طفيفة في الأطراف ، وأعراض "البطن الحاد".

تشمل أعراض احتشاء عضلة القلب: الألم ، وعدم الراحة ، والضغط ، والثقل ، والشعور بالضيق أو الامتلاء في الصدر ، أو في الذراع أو خلف عظم القص ، وعدم الراحة المنتشر في الظهر ، وعظام الخد ، والحنجرة ، والذراع ، والمعدة ، والشعور بالامتلاء أو الامتلاء. في المعدة ، الشعور بالاختناق ، التعرق البارد ، الغثيان ، القيء أو الدوخة ، الضعف الشديد ، القلق ، ضيق التنفس ، سرعة ضربات القلب أو عدم انتظامها.

يمكن أن تكون عمليات الانسداد التجلطي الشرياني مهددة للحياة أو مميتة.

يجب النظر في احتمال زيادة مخاطر التآزر للتخثر لدى النساء مع مجموعة من عدة عوامل خطر أو شدة أعلى لأحد عوامل الخطر. في مثل هذه الحالات ، قد يكون الخطر المتزايد أكبر من مجرد الخطر التراكمي عندما يتم أخذ جميع العوامل في الاعتبار.

لا ينبغي وصف موانع الحمل الفموية المركبة إذا كانت نسبة المخاطر / الفائدة سلبية (انظر قسم "موانع الاستعمال").

يزيد خطر الإصابة بتجلط الدم (الوريدي و / أو الشرايين) أو اضطرابات الانسداد التجلطي أو الأوعية الدموية الدماغية:

مع العمر

عند المدخنين (مع زيادة في عدد السجائر أو زيادة في العمر ، يزداد الخطر أكثر ، خاصة عند النساء فوق 35)

إذا كان هناك تاريخ عائلي (مثل الجلطات الدموية الوريدية أو الشريانية لدى الأقارب أو الوالدين في سن مبكرة نسبيًا). إذا كان هناك استعداد وراثي معروف أو مشتبه به ، يجب على المرأة استشارة طبيبها لاتخاذ قرار بشأن إمكانية تناول موانع الحمل الفموية المشتركة

السمنة (مؤشر كتلة الجسم أكثر من 30 كجم / م 2)

مع عسر شحميات الدم

في ارتفاع ضغط الدم الشرياني

مع الصداع النصفي

لأمراض صمامات القلب

مع الرجفان الأذيني

مع الشلل لفترات طويلة ، شديدة تدخل جراحي، أي عملية جرا الأطراف السفليةأو صدمة شديدة. في هذه الحالات ، يُنصح بالتوقف عن استخدام موانع الحمل الفموية المركبة (في حالة إجراء عملية مخططة ، قبل أربعة أسابيع على الأقل) وعدم استئناف تناولها في غضون أسبوعين بعد انتهاء عدم الحركة.

مسألة دور محتمل توسع الأوردةالأوردة والتهاب الوريد الخثاري السطحي في تطور الجلطات الدموية الوريدية لا تزال مثيرة للجدل. يجب النظر في زيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية في فترة ما بعد الولادة.

يمكن أن تحدث اضطرابات الدورة الدموية أيضًا في مرض السكري ، الذئبة الحمامية الجهازية ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي ، المزمن الأمراض الالتهابيةالأمعاء (مرض كرون أو التهاب القولون التقرحي) وفقر الدم المنجلي.

قد تكون الزيادة في وتيرة وشدة الصداع النصفي أثناء استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة (والتي قد تسبق الاضطرابات الدماغية الوعائية) سببًا في التوقف الفوري عن تناول هذه الأدوية.

تشمل المعلمات البيوكيميائية التي يمكن أن تشير إلى الاستعداد الوراثي أو المكتسب للتخثر الوريدي أو الشرياني مقاومة البروتين المنشط C ، فرط الهوموسيستين في الدم ، نقص مضاد الثرومبين III ، نقص البروتين C ، نقص البروتين S ، الأجسام المضادة للفوسفوليبيد (الأجسام المضادة للكارديوليبين ، الذئبة المضادة للتخثر).

عند تقييم نسبة المخاطر / الفائدة ، يجب على الطبيب أن يأخذ في الاعتبار أن العلاج المناسب للحالة قد يقلل من المخاطر المرتبطة بتجلط الدم. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أيضًا أن خطر الإصابة بالتخثر والجلطات الدموية أثناء الحمل أعلى منه عند تناول جرعة منخفضة من موانع الحمل الفموية المركبة (أقل من 0.05 مجم من إيثينيل استراديول).

أهم عامل خطر للإصابة بسرطان عنق الرحم هو عدوى فيروسية- الورم الحليمي البشري المستمر (HPV). هناك تقارير عن زيادة طفيفة في خطر الإصابة بسرطان عنق الرحم مع الاستخدام طويل الأمد لوسائل منع الحمل الفموية المركبة ، ولكن هناك بيانات متضاربة حول مدى ارتباط ذلك بعوامل أخرى ، بما في ذلك فحص عنق الرحم والسلوك الجنسي ، بما في ذلك استخدام وسائل منع الحمل.

أظهر التحليل التلوي لـ 54 دراسة في علم الأوبئة الدوائية أن هناك اختطار نسبي متزايد قليلاً (RR = 1.24) للإصابة بسرطان الثدي المشخص عند النساء اللواتي كن يستخدمن موانع الحمل الفموية المشتركة في وقت الدراسة. يختفي الخطر المتزايد تدريجيًا على مدى 10 سنوات بعد التوقف عن تناول هذه الأدوية. نظرًا لحقيقة أن سرطان الثدي نادر عند النساء دون سن 40 عامًا ، فإن الزيادة في عدد تشخيصات سرطان الثدي لدى النساء اللواتي يتناولن حاليًا موانع الحمل الفموية المركبة أو اللواتي تناولنها مؤخرًا تعد غير مهمة فيما يتعلق بالمخاطر الإجمالية للإصابة بسرطان الثدي. تطوير هذا المرض. لم يتم إثبات ارتباطه باستخدام موانع الحمل الفموية المشتركة. قد تكون الزيادة الملحوظة في المخاطر ناتجة عن التشخيص المبكر لسرطان الثدي لدى النساء اللائي يستخدمن موانع الحمل الفموية المركبة ، أو التأثيرات البيولوجية لموانع الحمل الفموية المركبة ، أو مزيج من الاثنين معًا. تعاني النساء اللواتي استخدمن موانع الحمل الفموية المركبة من سرطان الثدي أقل خطورة من النساء اللواتي لم يستخدمنها مطلقًا.

في حالات نادرة ، على خلفية استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة ، لوحظ تطور أورام حميدة في الكبد ، وفي حالات نادرة تطور أورام الكبد الخبيثة. في بعض الحالات ، يمكن أن تؤدي أورام الكبد إلى نزيف داخل البطن مهدد للحياة. في حالة حدوثها ألم حادفي الجزء العلوي من البطن أو تضخم الكبد أو ظهور علامات نزيف داخل البطن ، يجب أخذ ورم الكبد في الاعتبار عند التشخيص التفريقي.

يمكن أن تكون الأورام الخبيثة مهددة للحياة أو مميتة.

شروط أخرى

في النساء المصابات بالقصور الكلوي ، قد يتباطأ إفراز البوتاسيوم. أظهرت الدراسات السريرية عدم وجود تأثير لدروسبيرينون على تركيز البوتاسيوم في الدم في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط. لا يمكن افتراض الخطر النظري للإصابة بفرط بوتاسيوم الدم إلا في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع تركيز البوتاسيوم الأولي عند الحد الأعلى للقاعدة وفي أولئك الذين يتناولون في وقت واحد الأدويةمما يؤدي إلى احتباس البوتاسيوم في الجسم.

قد تكون النساء المصابات بفرط شحوم الدم (أو تاريخ عائلي لهذه الحالة) أكثر عرضة للإصابة بالتهاب البنكرياس أثناء تناول موانع الحمل الفموية المشتركة.

على الرغم من الإبلاغ عن زيادات طفيفة في ضغط الدم لدى العديد من النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية المركبة ، إلا أنه نادرًا ما تم الإبلاغ عن زيادات مهمة سريريًا. ومع ذلك ، إذا حدثت زيادة مستمرة وكبيرة سريريًا في ضغط الدم أثناء تناول موانع الحمل الفموية المركبة ، فيجب إيقاف هذه الأدوية والبدء في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. يمكن أن يستمر استخدام موانع الحمل الفموية المركبة إذا تم تحقيق العلاج الخافض للضغط. القيم العاديةضغط الدم.

قد تظهر الحالات التالية أثناء الحمل أو تتفاقم مع موانع الحمل الفموية المركبة: اليرقان و / أو الحكة المصاحبة للركود الصفراوي. تشكيل حصوات في المرارة. البورفيريا. الذئبة الحمامية الجهازية؛ متلازمة انحلال الدم اليوريمي؛ رقص. القوباء أثناء الحمل. فقدان السمع المرتبط بتصلب الأذن. ومع ذلك ، لم يتم إثبات العلاقة بين تطور هذه الحالات واستخدام موانع الحمل الفموية المشتركة.

في النساء المصابات بالوذمة الوعائية الوراثية ، يمكن أن يثير هرمون الاستروجين الخارجي أو يؤدي إلى تفاقم أعراض هذا المرض.

في حالة وجود خلل وظيفي حاد أو مزمن في الكبد ، من الضروري حل مشكلة التوقف عن استخدام موانع الحمل الفموية المركبة حتى تعود مؤشرات وظائف الكبد إلى طبيعتها. مع تطور اليرقان الركودي المتكرر ، والذي يتطور لأول مرة أثناء الحمل أو الاستخدام السابق للهرمونات الجنسية ، يجب عليك التوقف عن تناول موانع الحمل الفموية المركبة.

على الرغم من أن موانع الحمل الفموية المشتركة يمكن أن تؤثر على مقاومة الأنسولين وتحمل الجلوكوز ، فلا داعي لتغيير النظام العلاجي لمرضى السكري الذين يستخدمون موانع الحمل الفموية المشتركة بجرعات منخفضة (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

مع استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة ، لوحظت مظاهر مرض كرون والتهاب القولون التقرحي.

يجب على النساء اللاتي يميلن إلى الكلف أثناء تناول موانع الحمل الفموية المشتركة تجنب التعرض الطويل للشمس والتعرض للأشعة فوق البنفسجية.

يحتوي قرص واحد من إينارا على 62 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات. في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة ، مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز في نظام غذائي خالٍ من اللاكتوز ، يجب مراعاة كمية اللاكتوز الموجودة في إينارا.

فحوصات طبيه

قبل البدء في استخدام إينارا ، وكذلك بشكل دوري أثناء استخدام الدواء ، يُنصح المرأة بالخضوع لفحص طبي ونسائي شامل شامل (بما في ذلك قياس ضغط الدم وفحص الغدد الثديية وأعضاء البطن والحوض الصغير ، بما في ذلك الفحص الخلوي لمخاط عنق الرحم) ، لاستبعاد الحمل. من المهم إجراء فحوصات طبية دورية ، حيث قد تظهر موانع الاستعمال (على سبيل المثال ، النوبات الإقفارية العابرة وغيرها) أو عوامل الخطر (على سبيل المثال ، الاستعداد الوراثي للتخثر الوريدي أو الشرياني) أثناء استخدام الدواء.

يجب تحذير المرأة من أن الأدوية مثل Innar لا تحمي من الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية (الإيدز) والأمراض الأخرى المنقولة جنسياً!

انخفاض الكفاءة

يمكن تقليل فعالية الأدوية المركبة لمنع الحمل عن طريق تخطي الحبوب ، مع تطور القيء والإسهال أثناء تناول الحبوب أو نتيجة للتفاعلات الدوائية.

التأثيرات على الدورة الشهرية

أثناء تناول موانع الحمل الفموية المشتركة ، قد يحدث نزيف غير منتظم (اكتشاف بقع أو نزيف اختراق) ، خاصة خلال الأشهر الأولى من الاستخدام. لذلك ، يجب إجراء تقييم أي نزيف غير منتظم بعد فترة تكيف تبلغ حوالي ثلاث دورات.

إذا تكرر النزيف غير المنتظم أو ظهر بعد الدورات المنتظمة السابقة ، فيجب إجراء فحص شامل لاستبعاد الأورام الخبيثة أو الحمل.

قد لا تصاب بعض النساء بنزيف انسحابي أثناء استراحة حبوب منع الحمل. إذا تم تناول موانع الحمل الفموية المركبة حسب التوجيهات ، فمن غير المرجح أن تكون المرأة حاملاً. ومع ذلك ، إذا تم تناول موانع الحمل الفموية المركبة بشكل غير منتظم قبل تناول موانع الحمل الفموية المشتركة أو إذا لم يكن هناك نزيف انسحابي متتاليين ، فيجب استبعاد الحمل قبل الاستمرار في تناول الدواء.

اختبارات المعمل

يمكن أن يؤثر تناول موانع الحمل الفموية المشتركة على نتائج بعض الاختبارات المعملية ، بما في ذلك المعلمات البيوكيميائية للكبد ، والكلى ، والغدة الدرقية ، ووظيفة الغدة الكظرية ، ومستوى بروتينات النقل في البلازما ، ومعايير التمثيل الغذائي للكربوهيدرات ، ومعايير التخثر وانحلال الفيبرين. التغييرات عادة لا تتجاوز المعدل الطبيعي. يزيد Drospirenone من نشاط الرينين والألدوستيرون في البلازما ، والذي يرتبط بتأثيره المعتدل المضاد للقشرانيات المعدنية.

لا يوصف إينارا أثناء الحمل. إذا تم الكشف عن الحمل أثناء تناول الدواء ، يجب عليك التوقف عن تناوله على الفور. ومع ذلك ، لم تكشف الدراسات الوبائية الدوائية المكثفة عن أي خطر متزايد لحدوث عيوب في النمو لدى الأطفال المولودين لنساء تلقين المنشطات الجنسية (بما في ذلك موانع الحمل الفموية المشتركة) قبل الحمل أو آثار ماسخة عند تناول المنشطات الجنسية عن غير قصد في بداية الحمل.

البيانات الموجودة حول نتائج تناول Innara أثناء الحمل محدودة ، مما لا يسمح باستخلاص أي استنتاجات حول تأثير الدواء على مسار الحمل وصحة الجنين وحديثي الولادة. لا توجد حاليًا بيانات دوائية وبائية مهمة عن عقار إينارا.

يمكن أن يؤدي تناول موانع الحمل الفموية المركبة إلى تقليل كمية حليب الثدي وتغيير تركيبته ، لذلك لا ينصح باستخدامها بشكل عام حتى يتم إيقاف الرضاعة الطبيعية. يمكن إفراز كميات صغيرة من المنشطات الجنسية و / أو مستقلباتها في الحليب.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

هاتف: 378 22 82 فاكس: 378 21 55

عنوان البريد الالكترونى: [بريد إلكتروني محمي];