كيفية الحصول على الميسالازين في المنزل. دليل الأدوية. ميسالازين والتهاب القولون التقرحي

أمراض الجهاز الهضمي شائعة للغاية في مجتمع حديث... احتل التهاب المعدة و القرحة الهضميةالمعدة و أو المناطق... يمتلك الطب حاليًا إمكانات كبيرة في علاج هذه الأمراض. هناك نوعان من أمراض الأمعاء الخطيرة الأقل شهرة - التهاب القولون التقرحي ومرض كرون. في السنوات القليلة الماضية ، قطع الطب خطوات كبيرة في علاجهم. كان أحد الإنجازات عقار ميسالازين.

تأثير عقار ميسالازين في أمراض الأمعاء

القناة الهضمية هي مصنع كيميائي حقيقي لتجهيز الأغذية. إن تزويد الجسم بالبروتينات والدهون والكربوهيدرات والفيتامينات هو ميزة أقسامه الرقيقة والسميكة. يبلغ طول العضو بأكمله أكثر من عشرة أمتار.

القسم الرقيق ، المرتب في هياكل أنيقة - حلقات - هو الرابط الأول للناقل. هنا ، تتحلل المواد الكيميائية المعقدة - البروتينات الكبيرة والسكريات والدهون - إلى مواد أبسط.هذا الأخير ، بدوره ، يدخل مجرى الدم ، وبعد ذلك يخضعون لمراقبة الجودة الإلزامية في الكبد. يلعب الغشاء المخاطي للأمعاء الدقيقة دورًا مهمًا في عملية الهضم ، والذي يشبه السجاد الزغبي. تحتوي كل زغابات على أوعية صغيرة وتشارك في تكسير وامتصاص الطعام.

الأمعاء الدقيقة مغطاة بسجادة من الزغابات المجهرية

الأمعاء الغليظة لها شكل حدوة حصان والعديد من المنحنيات الفسيولوجية. الغشاء المخاطي على شكل سجادة كومة هو بالفعل عديم الفائدة هنا. أغلبية العناصر الغذائيةقد خضع بالفعل للتحولات الكيميائية اللازمة. يسكن الأمعاء الغليظة البكتيريا المفيدة. فهي تساعد على الهضم مقابل الحصول على منزل دافئ وبقايا الطعام الزائدة. في المقابل ، يتلقى الجسم فيتامينات قيمة - B12 وحمض الفوليك ، الضرورية لتكوين الدم. بالإضافة إلى ذلك ، تقوم البكتيريا المفيدة بتدريب جهاز المناعة باستمرار على التعرف على الذات والعدو.

تنقسم الأمعاء الغليظة إلى عدة أقسام.

يؤثر عقار ميسالازين على الأمعاء من عدة جوانب:

  • الدواء له تأثير مضاد للالتهابات واضح ، ويعزز التئام القرحة المخاطية. عيوب مماثلة في عدد كبيرتتشكل في التهاب القولون التقرحي ومرض كرون.
  • كتل العدوان الجهاز المناعيضد الغشاء المخاطي المعوي. يتداخل مع كل من التعرض المباشر للخلايا البيضاء للكريات البيض وبشكل غير مباشر من خلال إنتاج بروتينات الجسم المضاد.
  • يحمي الغشاء المخاطي المعوي من التأثيرات الضارة لبعض المواد الكيميائية ، بكميات كبيرة تتشكل أثناء الالتهاب.
  • قمع الميكروبات المسببة للأمراض (Escherichia coli وبعض أنواع الكائنات الدقيقة الكروية - cocci).

فيديو: ما هو التهاب القولون التقرحي

تكوين أقراص Mesalazin

يتم إنتاج Mesalazine (الاسم اللاتيني Mesalazinum) من قبل الشركة المصنعة في شكل أقراص معوية مغلفة. العنصر النشط هو المركب الكيميائي ميسالازين.

لا تحتوي السواغات في صياغة الدواء تأثير علاجي... تساعد الدواء في الوصول إلى نهاية القولون ، والذي غالبًا ما يتأثر بالتهاب القولون التقرحي ومرض كرون. هذه في تكوين Mesalazin تشمل:

  • فوسفات هيدروجين الكالسيوم
  • كوبوفيدون.
  • ثاني أكسيد السيليكون الغرواني
  • ستيرات المغنيسيوم
  • ألجينات الصوديوم؛
  • السليلوز الجريزوفولفين.

تطبيق عقار ميسالازين

هناك نوعان من المؤشرات الرئيسية لعقار ميسالازين: التهاب القولون التقرحي ومرض كرون. كلا المرضين مرتبطان بطبيعتهما. تلعب المناعة دورًا مهمًا في كلتا الحالتين.

لسبب غير معروف ، ترى الخلايا المناعية - الكريات البيض - الأمعاء كجسم غريب. تأثيرها العدواني بمساعدة الأجسام المضادة يؤدي إلى ظهور تقرحات على الغشاء المخاطي. يصيب التهاب القولون التقرحي الأمعاء الغليظة. يمكن أن يكون داء كرون موضعيًا في أي مكان الجهاز الهضمي، ولكن في أغلب الأحيان يتأثر مكان الانتقال قسم رفيعفي سميكة ( التهاب اللفائفي النهائي). تفاقم المرض يتجلى براز رخودموية وآلام في البطن.

سيساعد الميزالازين على التعامل مع جميع العلامات السلبية للمرض وضمان انتقاله إلى مرحلة عدم ظهور الأعراض (مرحلة مغفرة).

غالبًا ما يؤثر داء كرون على انتقال الأمعاء الدقيقة إلى الأمعاء الغليظة

فيديو: مرض كرون

موانع وردود فعل سلبية

أي دواء له موانع للاستخدام. لا يصف المتخصصون عقار ميسالازين في الحالات التالية:

  • في اطار التسامح المادة الفعالة... إذا لوحظ سابقا رد فعل تحسسيلعقار أو عقاقير مماثلة ل التركيب الكيميائي(على سبيل المثال ، الأسبرين) ، لا يوصف ميسالازين.
  • مع اضطراب نشاط الكبد والكلى. يفرز عقار ميسالازين من الجسم بطريقتين: مع البول والصفراء. لذلك ، يمكن أن يسبب القصور الكلوي أو الكبدي تراكمًا مفرطًا للدواء.
  • مع أمراض الدم. ميسالازين قادر على قمع نشاط جهاز المناعة. إن الدمج مع اضطرابات تكون الدم في نخاع العظم يجعل الشخص أعزل ضد البكتيريا والفيروسات.

    الميزالازين يمنع تكون الدم

  • مع أهبة النزفية. يرتبط هذا المرض باضطرابات تخثر الدم. يمكن أن يؤدي الميزالازين إلى تفاقم النزيف ومظاهر المرض الأخرى.
  • مع قرحة معدية و 12 قرحة اثنى عشر. غالبًا ما يكون هذا المرض معقدًا بسبب النزيف من الأوعية المدمرة للغشاء المخاطي. الميزالازين ، كما في الحالة السابقة ، سيزيد من خطر حدوث مثل هذه النتيجة.

    غالبًا ما تكون قرحة المعدة معقدة بسبب النزيف

  • في الأسبوع 36-40 من الحمل. قبل الولادة ، من المهم للغاية عدم تعكير صفو تخثر الدم عن طريق وصف ميسالازين.
  • عند الرضاعة. ميسالازين في شكل معدّل قليلاً يخترق حليب الثدي. إذا كان من الضروري تناول الدواء ، يوصي الأخصائي بنقل الطفل إلى الرضاعة الصناعية.
  • لعلاج الأطفال دون سن الثانية. لم يتم جمع معلومات كافية حول الاستخدام الآمن للميسالازين خلال هذه الفترة.

عند تناول ميسالازين ، يمكن ملاحظة مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية:


ملامح تناول الدواء

تمت الموافقة على أقراص Mesalazin للاستخدام في البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين. يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام.لا يؤثر الميزالازين على القدرة على القيادة ولا يسبب النعاس. نظرًا لأن الدواء لا يحتوي على سكريات ، فقد تم استخدامه بنجاح السكرى... خلال كامل فترة العلاج يقوم الأخصائي بمراقبة نشاط الكلى لتغيير تركيب البول والكبد حسب بعض المؤشرات التحليل البيوكيميائيالدم (AST ، ALT ، البيليروبين).

من الضروري إبلاغ الطبيب عن الاستخدام المتزامن للميسالازين والأدوية التالية:


في هذه الحالة ، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الأدوية.

نظائر ميسلازين

تتوافر أقراص ميسالازين في الصيدليات بوصفة طبية.يتراوح سعر العبوة (50 قطعة) من 648 إلى 1248 روبل. إذا لزم الأمر ، يمكن للطبيب أن يصف الأدوية بنوع مماثل من الإجراءات.

الجدول: نظائرها من عقار Mesalazin

اسم الدواءالمادة الفعالةشكل الافراجمؤشرات للاستخدامموانعالفئة العمرية للتعيين
الأدوية
السعر في الصيدليات
سالوفالكميسالازين
  • أجهزة لوحية؛
  • التحاميل الشرجية
  • رغوة المستقيم
  • حبيبات.
  • التهاب القولون التقرحي غير النوعي.
  • مرض كرون.
  • التعصب الفردي للمخدرات
  • مرض الكبد؛
  • اضطرابات الكلى.
18 عامامن 511 روبل
بنتاساميسالازين
  • أجهزة لوحية؛
  • التحاميل الشرجية
  • حبيبات.
من 2741 روبل
ميزافانتميسالازينأجهزة لوحيةمن 3742 روبل
أساكولميسالازينأجهزة لوحيةمن 3241 روبل
كانسالزينميسالازينأجهزة لوحيةمن 3255 روبل
أولكولفريميسالازينأجهزة لوحيةمن 2895 روبل
سالوسينالميسالازينأجهزة لوحيةمن 3650 روبل

"ميسالازين" دواء عالمي مضاد للالتهابات مع توطين سائد للعمل في الأمعاء. يتم استخدامه كعنصر نشط.يعتمد عمل هذه المادة على تثبيط نشاط إنزيم يسمى neutrophilic lipoxygenase. الدواء مسؤول عن تخليق مستقلبات حمض الأراكيدونيك. تشير التعليمات الخاصة بـ "ميسالازين" إلى أن هذا العامل الدوائي له خصائص قوية مضادة للأكسدة ، مما يساعد على تحسين رفاهية المريض.

التأثير الدوائي

العامل له تأثير محلي مضاد للالتهابات. "ميسالازين" يوقف التحلل ، والهجرة ، وبلعمة العدلات ، وكذلك إفراز الخلايا الليمفاوية Ig. في الجرعات المعتدلة ، يكون للدواء تأثير مضاد للجراثيم ضد الإشريكية القولونية الممرضة وبعض الكوتشي ، والتي توجد غالبًا في الأمعاء الغليظة.

الدواء له تأثير مضاد للأكسدة قوي على جسم المريض (يتحقق هذا التأثير من خلال الارتباط بجذور الأكسجين الحرة). الدواء نفسه جيد التحمل ، وبالتالي يقلل من خطر تكرار داء كرون. تتحسن بشكل كبير رفاهية مرضى التهاب اللفائفي ، الذين يعانون من هذا المرض لأكثر من عام.

الافراج عن الشكل والتكوين

في تعليمات استخدام الشركات المصنعة "Mesalazin" أشارت إلى أن هذا الدواء متوفر على شكل أقراص من 500 ملليغرام. يمكن أن تحتوي نفطة واحدة على 10 أو 15 قرصًا. ينتمي الدواء إلى مجموعة مضادات الميكروبات ومضادات الالتهاب عالية الجودة. حسب وصفة الطبيب ، يمكن استخدام "ميسالازين" كمضاد للأكسدة ، وهو ما يتحمله الجسم جيدًا. أيضا ، يتم تحرير الدواء في شكل تحاميل. عبوة واحدة تحتوي على 10 تحاميل عالية الجودة.

إذا كان المريض يعاني من مرض كرون لفترة طويلة ، فإن الخضوع للعلاج على أساس هذا الدواء سيساعد على إطالة فترة الهدوء. المواد الفعالة لها تأثير مضاد للجراثيم ، مما يساعد على تدمير الإشريكية القولونية وبعض أنواع الكوتشي.

تحتوي حبة واحدة من "ميسالازين" على المواد التالية:

  • كوبوفيدون.
  • العنصر النشط هو ميسالازين 500 ملغ.
  • ثاني أكسيد السيليكون؛
  • ستيرات المغنيسيوم
  • ألجينات الصوديوم؛
  • ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم ؛
  • السليلوز.

دواعي الإستعمال

وفقًا لتعليمات أقراص "Mesalazine" ، يمكن لفئة محدودة من المرضى استخدام هذا الدواء.

يسمح لك التركيب الشامل للدواء بالتغلب على الأمراض التالية:

  1. التهاب القولون التقرحي غير النوعي. يتكيف الدواء جيدًا مع الالتهاب المزمن للغشاء المخاطي للأمعاء الغليظة.
  2. مرض كرون. مرض مزمنالجهاز الهضمي الذي يستمر لأكثر من ستة أشهر. يمكن أن يؤثر المرض على أي قسم الجهاز الهضمي، ولكن في أغلب الأحيان تكون الأمعاء هي التي تعاني.

موانع

لتجنب ظهور ردود فعل جانبية غير مرغوب فيها ، قبل استخدام الدواء ، يجب استشارة الطبيب. تشير التعليمات الخاصة بـ "ميسالازين" إلى أنه يُمنع منعًا باتًا تناول هذا الدواء في الحالات التالية:

  • مرض القرحة الهضمية.
  • فرط الحساسية لمكونات الدواء.
  • أمراض الدم المختلفة.
  • أهبة النوع النزفي.
  • الأطفال أقل من سنتين.
  • الأسابيع الأخيرة من الحمل.
  • المرضى الذين يصل وزنهم إلى 50 كجم.

ردود الفعل السلبية

تشير التعليمات الخاصة بـ "Mesalazin" إلى أنه مع الجرعة الخاطئة ، يمكن أن يحدث تدهور كبير في صحة المريض. من الجهاز الهضمي: قيء ، قلة الشهية ، آلام في البطن ، حرقة معدة ، إسهال ، ارتفاع مستوى داء ترانس مانيا الكبد إلى مستوى حرج ، التهاب الكبد ، النكاف ، الانتفاخ.

الجهاز العصبي: دوار ، رعشة و صداع الراس، تنمل ، اضطرابات النوم ، توعك ، تشنجات ، طنين.

يمكن أن تؤثر الجرعة المختارة بشكل غير صحيح أيضًا سلبًا على حالة نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب ، والألم عند صدر، زيادة نقصان ضغط الدم، ضيق في التنفس.

في الحالات الأكثر شدة ، قد يكون هناك حمامي ، طفح جلدي ، تشنج قصبي ، متلازمة شبيهة بالذئبة المعقدة ، زيادة مستويات الهيموجلوبين.

طريقة التطبيق

تعليمات استخدام شموع Mesalazin تحتوي على معلومات مفصلة عن ذلك أدويةمخصص لعلاج مرضين - التهاب القولون التقرحي ومرض كرون. لكل الصورة السريريةتطبق شروط استخدام منفصلة. لكن الخبراء طوروا مخططًا عالميًا لاستخدام الدواء.

  • البالغون: يمكن تناول 4 جرامات كحد أقصى من الدواء يوميًا ، مقسمة إلى عدة جرعات.
  • الأطفال: 20 ملغ دواء لكل كيلوغرام من وزن الطفل.

لمكافحة التهاب القولون التقرحي ، يحتاج البالغون إلى تناول ما يصل إلى 5 جرامات من "ميسالازين" يوميًا. يمكن إعطاء الدواء للأطفال بمعدل 25 مجم / 1 كجم مرة في اليوم.

للتخلص من البواسير لا بد من استعمال تحاميل ميسالازين. تشير التعليمات إلى نظام العلاج التالي:

  1. الكبار. في حالة البواسير الخفيفة والمتوسطة في المرحلة الحادة ، يجب استخدام تحميلة واحدة يوميًا (500 مجم). الجرعة اليومية القصوى 1.5 جرام. للوقاية من المرض ، يصف الخبراء تحميلة واحدة (250 مجم) 3 مرات في اليوم. للقضاء على الانزعاج في المزيد الحالات الشديدةمن الضروري استعمال تحاميل (500 مجم) ثلاث مرات في اليوم. مدة العلاج 7-14 أسبوع.
  2. أطفال. في مرحلة تفاقم المرض ، يتم وصف 50 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا. لمنع تكرار المرض ، يمكن تقليل الجرعة إلى 25 مجم / كجم يوميًا. يمكن استخدام التحاميل 3 مرات في اليوم. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي.

النظير

في بعض الحالات ، هناك حالات يرغب فيها المرضى في تغيير الدواء. قد يكون هذا بسبب عدم تحمل مكونات الدواء ووجود العديد من موانع الاستعمال. اليوم في الصيدلية يمكنك شراء العديد من نظائرها الرئيسية من "Mesalazin". كل دواء له تعليماته الخاصة للاستخدام ، لذلك يجب على الطبيب التحقق من الجرعة قبل الاستخدام.

الأموال التالية لها التأثير الأكبر:

  • "كانسالزين".
  • "سالوفالك".
  • "بنتاسا".
  • "سلفاسالازين".
  • "مكاسول".

يجب أن يتذكر كل مريض أنه من الضروري استخدام نظائر ميسالازين بحذر شديد. تشير التعليمات دائمًا ليس فقط إلى المؤشرات ، ولكن أيضًا إلى الجرعة المثلى.

تعليمات خاصة

"ميسالازين" قادر على اختراق حاجز المشيمة الواقي ، لذلك نادرا ما يوصف للنساء الحوامل. يجب على المحترفين تحديد حقيقة أن فوائد استخدامه ستتجاوز مؤشرات الضرر المحتمل. المواد الفعالة للدواء بجرعة صغيرة تخترق حليب الثدي. لفترة علاج الطفل ، من الأفضل الانتقال إلى التغذية الاصطناعية.

في حالة تناول جرعة زائدة ، قد يعاني المريض من القيء والغثيان الشديد وطنين الأذن والدوخة والصداع الشديد وضعف البصر. في مثل هذه الحالة ، لا بد من شطف المعدة ، وكذلك تناول الفحم الملين والمنشط. في الحالات الحرجة ، يمكن للمتخصصين اللجوء إلى غسيل الكلى ، وكذلك التهوية الاصطناعية.

قبل العلاج ، وكذلك أثناء العلاج بأكمله ، يجب أن يخضع المريض لتحليل عام للبول والدم حتى يتمكن الأطباء من مراقبة وظيفة إفراز الكلى. يمكن أن يؤدي الاستخدام المنتظم للدواء إلى تحول السائل المفرز إلى اللون البرتقالي. تجدر الإشارة إلى أنه في بعض الحالات ، سجل الخبراء حقيقة أنه حتى العدسات اللاصقة اكتسبت لونًا أصفر فاتحًا.

تفاعل

عقار "ميسالازين" يزيد من سمية الميثوتريكسات مما يزيد من خطر تلف الكلى. يضعف الدواء بشكل كبير من نشاط السلفوناميدات ، فوروسيميد ، ريفامبيسين ، البروبينسيد.

يجب استخدام العامل بحذر مع الآزوثيوبرين ، حيث يزداد خطر الإصابة بتثبيط نقي العظم. الجمع بين العلاج "ميسالازين" مع الآخرين الأدوية، مع السمية الكلوية ، عدة مرات يزيد من خطر ردود الفعل السلبية من الكلى. الدواء يعزز فعالية أدوية بيلة حامض اليوريك.

الأدوية المضادة للالتهابات هي مشتقات حمض الساليسيليك.

تكوين ميسالازين

العنصر النشط هو ميسالازين.

المصنّعين

شركة Canonpharm للإنتاج (روسيا)

التأثير الدوائي

التأثير الدوائي- مضاد التهاب.

يمنع تخليق PG ، يمنع الانجذاب الكيميائي ، التحلل و البلعمة من العدلات ، إفراز الغلوبولين المناعي بواسطة الخلايا الليمفاوية ، له خصائص مضادة للأكسدة.

تركيز البلازما منخفض.

في الغشاء المخاطي للأمعاء والكبد يتكون حمض N-acetyl-5-aminosalicylic.

وهو فعال في علاج التهاب القولون ، والتهاب اللفائفي في داء كرون ، للوقاية من تفاقم التهاب القولون التقرحي في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسلفاسالازين ، وهو جيد التحمل.

يقلل من خطر تكرار الإصابة بداء كرون ، خاصة في مرضى التهاب اللفائفي وطول مدة المرض.

الآثار الجانبية Mesalazin

الشعور بعدم الراحة وآلام في البطن والغثيان وانتفاخ البطن. حث متكررللتغوط ، وتفاقم البواسير ، وارتفاع الحرارة ، والمتلازمة الشبيهة بالإنفلونزا ، ومتلازمة التعصب الحاد (المغص ، والإسهال الدموي ، والحمى ، والصداع ، والطفح الجلدي) ، والوهن ، والمتلازمة الشبيهة بالذئبة التي يسببها العقاقير ، وألم المفاصل ، والثعلبة ، وميثيموغلوبين الدم ، وزيادة مستويات الفوسفات والنيتروجين واليوريا والكرياتيناز والطفح الجلدي التحسسي.

مؤشرات للاستخدام

أمراض الأمعاء الالتهابية (التهاب القولون التقرحي ، داء كرون) ، في المرحلة الحادة والوقاية من تكرارها.

موانع ميسالازين

فرط الحساسية (بما في ذلك المشتقات الأخرى لحمض الساليسيليك) ، اختلال شديد في وظائف الكبد والكلى ، أمراض الدم ، أهبة نزفية ، قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ، الحمل ، الرضاعة الطبيعية (توقف طوال فترة العلاج) ، مرحلة الطفولة(حتى عمر سنتين).

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات.

تفاعل

إنه يعزز التقرح للجلوكوكورتيكويد ، سمية الميثوتريكسات ، التأثير الخافض لسكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا ، وتأثير نقص بروثرومبين الدم لمضادات التخثر.

يبطئ امتصاص السيانوكوبالامين.

يضعف نشاط فوروسيميد ، سبيرونولاكتون ، ريفامبيسين.

تعليمات خاصة

خيار شكل جرعاتيعتمد على توطين الآفة المعوية وانتشارها.

بالنسبة للأشكال الشائعة من التهاب القولون التقرحي (الكلي والفرعي) ، وكذلك لمرض كرون مع تلف الأمعاء الدقيقة ، يتم استخدام الأقراص.

في الأشكال البعيدة (التهاب المستقيم ، التهاب المستقيم السيني) ، يفضل إعطاء الدواء عن طريق المستقيم في شكل تحاميل أو حقن شرجية.

مع آفة الجانب الأيسر من القولون ، من الممكن العلاج باستخدام التحاميل أو الحقن الشرجية فقط ، ومزيجها مع الأقراص.

قبل وأثناء وبعد العلاج ، يجب مراقبة تكوين الدم المحيطي ومستوى اليوريا والكرياتينين والتحليل العام للبول.

إذا كنت تشك في تطور متلازمة التعصب الحادة ، فيجب إلغاء الميزالازين.

هناك موانع. يرجى استشارة طبيبك قبل الاستخدام.

الأسماء التجارية في الخارج (في الخارج) - Apriso و Asacol و Asacolon و Asalit و Canasa و Chronasa و Claversal و Delzicol و Ipocal و Lialda و Lixacol و Mesacron و Mesalazina و Mesaneo و Mesasal و Mezavant XL و Rowasa و VEGAZ-OD.

الأدوية المتشابهة في العمل هي سلفاسالازين.

جميع الأدوية المستخدمة في أمراض الجهاز الهضمي هي.

يمكنك طرح سؤال أو ترك مراجعة عن الدواء (من فضلك ، لا تنسَ الإشارة إلى اسم الدواء في نص الرسالة).

المستحضرات المحتوية على ميسالازين (ميسالازين ، كود ATC A07EC02):

نماذج الإفراج المتكررة (أكثر من 100 عرض في صيدليات موسكو)
اسم شكل الافراج التعبئة ، أجهزة الكمبيوتر بلد الشركة المصنعة السعر في موسكو ، ص عروض في موسكو
أقراص معوية. 250 ملغ 50 ألمانيا ، فالك 700- (متوسط ​​930 درجة) -1614 185↘
Salofalk - أصلي أقراص معوية. 500 ملجم 50 و 100 ألمانيا ، فالك لـ 50 قطعة: 955- (متوسط ​​1698) -2153 ؛
لـ 100 قطعة: 3015 - (متوسط ​​3223) - 4312
469↘
Salofalk - أصلي حبيبات معوية. كيس 500 مجم طويل المفعول 50 ألمانيا ، فالك 1095- (متوسط ​​1890 درجة) -2952 277↗
Salofalk - أصلي حبيبات معوية. كيس 1 جرام طويل المفعول 50 ألمانيا ، فالك 1873- (متوسط ​​3493↗) -4996 262↗
Salofalk - أصلي تحاميل مستقيمة 250 مجم 10 و 30 ألمانيا ، فالك 10 قطع: 440- (متوسط ​​615 درجة مئوية) -1549 ؛
لـ 30 قطعة: 843 - (متوسط ​​1245 درجة مئوية) - 1604
145↘
Salofalk - أصلي تحاميل مستقيمة ٥٠٠ ملغ 10 و 30 ألمانيا ، فالك وسويسرا ، فيفور 10 قطع: 720- (متوسط ​​908↗) -1177 ؛
لـ 30 قطعة: 869 - (متوسط ​​2488 درجة) - 2890 درجة مئوية
721↘
Salofalk - أصلي تعليق (حقنة شرجية) المستقيم 2G في زجاجة 30 مل 7 ألمانيا ، فالك 2150- (متوسط ​​2367 درجة) -3402 250↘
Salofalk - أصلي تعليق (حقنة شرجية) المستقيم 4 جم في زجاجة 60 مل 7 ألمانيا ، فالك 2770- (متوسط ​​3175 درجة) -5340 276↗
Salofalk - أصلي رغوة المستقيم 1 جرام في 14 استخدام (7 جرعات) 1 ألمانيا ، فالك 2998- (متوسط ​​3650↗) -4999 145↗
ميساكول أقراص 400 مجم 50 الهند ، سان 614- (متوسط ​​674 درجة) -934 244↗
بنتاسا أقراص 500 ملغ 50 و 100 الدنمارك ، فيرينج لـ 50 قطعة: 1515- (متوسط ​​1864↗) -3542 ؛
لـ 100 قطعة: 3150 - (متوسط ​​2450 درجة مئوية) - 3998
351↘
نادرًا ما يتم العثور عليها وسحبها من نماذج البيع (أقل من 100 عرض في الصيدليات في موسكو)
كانسالزين أقراص 500 ملغ 50 روسيا ، Kanonfarma 785- (متوسط ​​980 درجة) -950 8↘
ميزافانت أقراص 1.2 جرام 60 إيطاليا ، كوزمو 3255- (متوسط ​​3700↘) -4110 82↗
بنتاسا التحاميل الشرجية 1 جم 28 الدنمارك ، فيرينج 3940- (متوسط ​​3960 درجة) -5297 3↘
ميسالازين أقراص 500 ملغ 50 روسيا ، Kanonfarma رقم رقم

Salofalk (Mesalazin) - تعليمات رسمية للاستخدام. الأدوية الموصوفة ، المعلومات مخصصة فقط لأخصائيي الرعاية الصحية!

المجموعة السريرية والدوائية

دواء مضاد للالتهابات يستخدم لعلاج مرض كرون والتهاب القولون التقرحي (NUC).

التأثير الدوائي

الدواء له تأثير محلي مضاد للالتهابات. يرجع عمل الدواء إلى تثبيط إنزيم الليبوكسيلاز المحبة للعدلات وتخليق البروستاجلاندين والليوكوترين. يبطئ الميزالازين الهجرة ، والتحلل ، وبلعمة العدلات ، وكذلك إفراز الخلايا الليمفاوية للجلوبيولين المناعي. له تأثير مضاد للأكسدة (بسبب قدرته على الارتباط بجذور الأكسجين الحرة وتدميرها). يمكن للميسالازين أيضًا البحث عن الجذور المتولدة من مركبات الأكسجين التفاعلية. تشير نتائج الدراسات المخبرية إلى دور محتمل في تثبيط إنزيم الدهون. يظهر أيضًا التأثير على محتوى البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي للأمعاء.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يكون للميسالازين تأثير موضعي في الغالب في الغشاء المخاطي للأمعاء وتحت المخاطية ، ويعمل من تجويف الأمعاء. لذلك ، من المهم أن يتوفر الميسالازين في منطقة الالتهاب.

نسبة التوافر البيولوجي الجهازي وتركيز الميسالازين في البلازما ليست مهمة من حيث الفعالية العلاجية ، ولكنها تعمل كعامل يؤثر على السلامة. إن ضمان إطلاق المادة الفعالة في المكان المناسب يساعده حقيقة أن حبيبات Salofalk مقاومة لعصير المعدة وتتميز بدرجة الحموضة المعتمدة (بسبب الطلاء على شكل Eudragit L) والتأخير (بسبب بنية مصفوفة من الحبيبات) إطلاق ميسالازين.

الدوائية

مص

يحدث إطلاق الميسالازين في القسم الطرفي من الأمعاء الدقيقة والغليظة. تبدأ الأقراص في الذوبان الأمعاء الدقيقةبعد 110-170 دقيقة ويذوب تماما بعد 165-225 دقيقة بعد الابتلاع. لا يتأثر معدل الذوبان بالتغيرات في الأس الهيدروجيني للوسط الناتج عن تناول الطعام أو الأدوية الأخرى.

يبدأ إطلاق الميسالازين من الحبيبات بتباطؤ لمدة 2-3 ساعات ، ويتم الوصول إلى Cmax في البلازما بعد حوالي 4-5 ساعات.

يبلغ التوافر البيولوجي الجهازي للميسالازين بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 15-25٪. يبطئ تناول الطعام من الامتصاص بمقدار 1-2 ساعة ، لكنه لا يغير معدل ودرجة الامتصاص.

يمكن أن يؤدي تناول الطعام إلى إبطاء مرور الدواء بمقدار 1-2 ساعة ، بينما تزيد قيم Tlag (الفجوة الزمنية التي يتم بعدها اكتشاف محتوى الميسالازين لأول مرة في الدم) و Tmax ، بسبب صغر حجم حبيبات ، هذا لا يغير من معدل ودرجة الامتصاص.

يتسبب تناول الطعام في زيادة طفيفة في قيم Cmax و AUC.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الميزالازين بشكل نظامي في الغشاء المخاطي للأمعاء وبشكل جهازي في الكبد ، ويتحول إلى حمض N-acetyl-5-aminosalicylic غير الفعال دوائياً (N-Ac-5-ASA). لا تعتمد طبيعة الأستلة على النمط الظاهري للأستلة للمريض. إلى حد ما ، يمكن إجراء الأسيتيل بسبب عمل البكتيريا الدقيقة في الأمعاء الغليظة. الارتباط ببروتينات البلازما ميسالازين و N-Ac-5-ASA هو 43٪ و 78٪ على التوالي. في لبن الأم يتغلغل (في شكل مستقلب) 0.1٪ من الجرعة.

انسحاب

عندما تم تناول الميسالازين بجرعة 500 مجم 3 مرات في اليوم ، كان التخلص الكلي من الميزالازين و N-Ac-5-ASA بواسطة الكلى في ظل ظروف تركيز مشبع حوالي 25٪. كان إفراز الجزء غير المستقلب من الميزالازين أقل من 1٪ من الجرعة المعطاة عن طريق الفم. كان T1 / 2 في هذه الدراسة 4.4 ساعة.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

مع تناول حبيبات Salofalk عن طريق الفم بجرعة 20 مجم / كجم إلى 13 طفلاً يعانون من مرض التهاب القولون النشط (من 5.9 إلى 15.8 عامًا) ، تتوافق الحرائك الدوائية للتعرض الجهازي للدواء مع تلك الموجودة في البالغين. كان Salofalk آمنًا وجيد التحمل.

لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية لـ Salofalk لدى كبار السن مع استخدامه ، سواء في الأقراص أو في الحبيبات.

مؤشرات لاستخدام عقار SALOFALK

للأجهزة اللوحية:

  • التهاب القولون التقرحي (التهاب القولون التقرحي).
  • داء كرون (الوقاية والعلاج من التفاقم).

للحبيبات:

  • تفاقم التهاب القولون التقرحي المعتدل والخفيف.
  • الحفاظ على مغفرة و / أو العلاج طويل الأمد لالتهاب القولون التقرحي.

التحاميل الشرجية:

  • الأشكال البعيدة من التهاب القولون التقرحي (الوقاية والعلاج من التفاقم).

لتعليق المستقيم:

  • التهاب القولون التقرحي غير النوعي في المرحلة الحادة (يشمل المستقيم والقولون الأيسر).

نظام الجرعات

أجهزة لوحية:

يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم للبالغين ، 500 مجم 3 مرات في اليوم. في أشكال شديدةيمكن زيادة الجرعة إلى 3-4 جرام يوميًا لمدة 8-12 أسبوعًا.

للوقاية من الانتكاسات ، يوصف الدواء 500 ملغ 3 مرات في اليوم ، إذا لزم الأمر ، لعدة سنوات.

يتم وصف الأطفال الذين يصل وزنهم إلى 40 كجم 1/2 جرعة يومية للبالغين - 250 مجم 3 مرات في اليوم (يجب استخدام أقراص 250 مجم) ، والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم - 500 مجم 3 مرات في اليوم.

للوقاية من الانتكاسات ، يوصف الدواء 250 ملغ 3 مرات في اليوم ، إذا لزم الأمر ، لعدة سنوات.

يجب تناول الأقراص كاملة ، دون مضغ ، بعد الوجبات وغسلها بكمية كبيرة من الماء. بالنسبة للأشكال البعيدة من UC ، يفضل إعطاء الدواء عن طريق المستقيم في شكل تحاميل مستقيمة أو تعليق مستقيمي.

يعتمد نظام جرعات علاج تفاقم التهاب القولون التقرحي على الحاجة السريرية ويكون فرديًا في كل حالة. خصص كيسًا واحدًا من 500-1000 مجم من ميسالازين 3 مرات يوميًا أو 3 أكياس مرة واحدة يوميًا (يتوافق مع 1.5-3.0 جم من ميسالازين يوميًا).

للحفاظ على مغفرة التهاب القولون التقرحي ، يوصف 500 ملغ (كيس واحد) من ميسالازين 3 مرات في اليوم أو 3 أكياس من 500 ملغ مرة واحدة في اليوم (يعادل 1.5 غرام من ميسالازين في اليوم).

بالنسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات والمراهقين الذين يعانون من تفاقم المرض ، اعتمادًا على شدته ، يتم وصف الميسالازين بجرعة 30-50 مجم / كجم من وزن الجسم / يوم مع توزيع الجرعة اليومية على 3 جرعات أو من أجل جرعة واحدة. للحفاظ على الهدوء ، يوصف الميسالازين بجرعة 15-30 مجم / قيراط من وزن الجسم / يوم ، بينما يمكن تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين. يُنصح عادةً الأطفال الذين يصل وزنهم إلى 40 كجم بوصف نصف جرعة البالغين ، والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم - جرعة البالغين.

يجب عدم مضغ حبيبات Salofalk. يجب أن تؤخذ الجرعة الموصوفة من حبيبات Salofalk في الصباح ، في وقت الغداء وفي المساء ، أو الجرعة بأكملها مرة واحدة في الصباح. يجب وضع حبيبات Salofalk على اللسان وابتلاعها دون مضغ ، وشرب الكثير من السوائل.

كيفية علاج تفاقم المرض العملية الالتهابيةومع الاستخدام طويل الأمد من أجل الحفاظ على الهدوء ، يجب أن تؤخذ الحبيبات بانتظام وثبات ، مما يسمح لك بتحقيق التأثير العلاجي المطلوب. عادة ما ينحسر تفاقم التهاب القولون التقرحي بعد 8-12 أسبوعًا ، وبعد ذلك يمكن تقليل جرعة الميسالازين في معظم المرضى إلى 1.5 جرام يوميًا.

التحاميل الشرجية:

يتم وصف البالغين 1 تحميلة 500 مجم أو 2 تحميلة 250 مجم 3 مرات في اليوم. في الحالات الشديدة من المرض ، يمكن مضاعفة الجرعة.

مع علاج صيانة طويل الأمد وللوقاية من الانتكاسات - تحميلة واحدة 250 مجم 3 مرات في اليوم.

يتم وصف الأطفال الذين يصل وزنهم إلى 40 كجم 1/2 جرعة يومية للبالغين - 1 تحميلة 250 مجم 3 مرات في اليوم ، والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم - 1 تحميلة 500 مجم أو 2 تحميلة 250 مجم 3 مرات في اليوم.

تعليق المستقيم:

يتم إعطاء محتويات زجاجة واحدة عن طريق المستقيم مرة واحدة يوميًا قبل النوم (يوصى بتنظيف الأمعاء أولاً). الجرعة اليومية 30-50 مجم / كجم من وزن الجسم. الجرعة اليومية القصوى هي 3 غرام.

أثر جانبي

التفاعلات المرتبطة بفرط الحساسية: طفح جلدي ، حكة ، حمامي ، حمى ، تشنج قصبي ، التهاب التامور ، التهاب عضلة القلب ، التهاب البنكرياس الحاد ، التهاب الكلية الخلالي ، المتلازمة الكلوية. كانت هناك حالات متفرقة من التهاب الأسناخ التحسسي والتهاب البنكوليت. في ظل ظروف معينة ، يمكن أن يؤدي الميسالازين والأدوية ذات التركيب الكيميائي المماثل إلى تطور متلازمة مشابهة لتلك الموجودة في الذئبة الحمامية الجهازية.

من الجهاز الهضمي: إسهال ، غثيان ، آلام في البطن ، انتفاخ البطن ، فقدان الشهية ، قيء ، زيادة مستويات إنزيمات الكبد في الدم ، التهاب الكبد

من جانب الجهاز العصبي المركزي: صداع ، اكتئاب ، دوار ، اضطرابات في النوم ، توعك ، تنمل ، تشنجات ، رعشات ، طنين.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: نادرًا - عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشريانيأو انخفاض ضغط الدم وألم في الصدر وضيق في التنفس.

من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، ألم مفصلي.

من نظام المكونة للدم: في بعض الحالات - فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات.

من جانب نظام تخثر الدم: في بعض الحالات - نقص بروثرومبين الدم.

من الجهاز البولي: في بعض الحالات - بروتينية ، بيلة دموية ، بلورات البول ، قلة البول ، انقطاع البول.

البعض الآخر: في بعض الحالات - انخفاض في إنتاج السائل الدمعي ، تساقط الشعر ، انخفاض قابل للانعكاس في حركة الحيوانات المنوية.

مع الأخذ في الاعتبار التركيب الكيميائي للمكون النشط ، لا يمكن استبعاد احتمال زيادة مستوى الميثيموغلوبين.

إذا كانت هناك علامات حادة من عدم التحمل ، يجب إيقاف العلاج على الفور.

موانع لاستخدام SALOFALK للداخل:

  • أمراض الدم
  • قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر.
  • فشل كلوي حاد
  • فشل كبدي حاد
  • نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات ؛
  • بيلة الفينيل كيتون (للحبيبات) ؛
  • الأطفال دون سن 3 سنوات (للأجهزة اللوحية) ؛
  • الأطفال دون سن 6 سنوات (للحبيبات) ؛
  • فرط الحساسية لمكونات الدواء ومشتقات حمض الساليسيليك الأخرى.

بحذر ، يجب وصف Salofalk للكلى / الكبد عدم كفاية الضوءو معتدل، أمراض الرئة (خاصة الربو القصبي) ، أثناء الحمل (الثلث الأول).

موانع لاستخدام SALOFALK في المستقيم:

  • اختلال وظيفي حاد في الكبد.
  • القصور الكلوي الحاد.
  • القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر في المرحلة الحادة.
  • أهبة نزفية (مع ميل للنزيف) ؛
  • الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين ؛
  • فرط الحساسية لحمض الساليسيليك ومشتقاته.

استخدام عقار SALOFALK أثناء الحمل والرضاعة

في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، لا يمكن تعيين الدواء إلا بناءً على مؤشرات صارمة. إذا سمح مسار المرض ، فيجب إيقاف الدواء في آخر 2-4 أسابيع من الحمل.

يجب استخدام Salofalk أثناء الحمل (الثلث الثاني والثالث) فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المحتملة من استخدامه للأم المخاطر المحتملة على الجنين.

لا يمكن استخدام Salofalk أثناء الرضاعة الطبيعية إلا إذا كان التأثير المحتمل لاستخدامه على الأم يفوق المخاطر المحتملة للتأثير الضار على الطفل. إذا أصيب المولود الذي يرضع من الثدي بالإسهال ، الرضاعة الطبيعيةيجب التوقف.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

الدواء هو بطلان في حالة ضعف الكبد الحاد.

تطبيق لضعف وظائف الكلى

الدواء هو بطلان في حالة القصور الكلوي الحاد.

التطبيق عند الأطفال

الدواء هو بطلان في الأطفال دون سن 3 سنوات.

يتم وصف الأطفال الذين يصل وزنهم إلى 40 كجم 1/2 جرعة يومية للبالغين - 250 مجم 3 مرات في اليوم ، والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم - 500 مجم 3 مرات في اليوم.

للوقاية من الانتكاسات ، يوصف الدواء عند 250 مجم 3 ، إذا لزم الأمر ، لعدة سنوات.

تعليمات خاصة

قبل بدء العلاج وأثناء تنفيذه ، من الضروري تحديد معلمات الحالة الوظيفية للكبد (مثل نشاط ALT أو ACT) ومراقبة اختبارات البول (باستخدام غمر شرائط الاختبار). يوصى عادة بالمراقبة بعد 14 يومًا من بدء العلاج ، ثم 2-3 مرات بفاصل 4 أسابيع.

إذا كانت نتائج الاختبار طبيعية ، فيجب إجراء دراسات التحكم كل 3 أشهر. في حالة ظهور أعراض إضافية ، يجب إجراء دراسات التحكم على الفور.

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

عند وصف Salofalk للمرضى الذين يعانون من أمراض الرئة ، وخاصة الربو القصبي ، من الضروري ممارسة السيطرة الدقيقة أثناء العلاج.

المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي للإصابة بمرض ردود الفعل السلبيةعند وصف الأدوية التي تحتوي على سلفاسالازين ، يجب مراقبتها عن كثب فترة أوليةالعلاج مع Salofalk. في حالة حدوث تفاعلات عدم تحمل حاد على خلفية العلاج بـ Salofalk ، مثل التشنجات وآلام البطن الحادة والحمى والصداع الشديد والطفح الجلدي ، يجب التوقف عن استخدام الدواء على الفور.

عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون ، يجب أن نتذكر أن حبيبات Salofalk تحتوي على الأسبارتام بجرعات تعادل الكمية التالية من فينيل ألانين: 0.56 مجم (حبيبات Salofalk 500 مجم) ، 1.12 مجم (حبيبات Salofalk 1 جم).

المرضى الذين يعانون من "الأسيتيل البطيء" معرضون بشكل متزايد لخطر الآثار الجانبية.

قد يكون هناك تلطيخ أصفر برتقالي للبول والدموع ، وتلطيخ ناعم العدسات اللاصقة.

إذا ضاعت عدة جرعات ، فعندئذ ، دون التوقف عن العلاج ، يجب على المريض استشارة الطبيب.

استخدم في طب الأطفال

لا ينبغي وصف حبيبات Salofalk للأطفال دون سن 6 سنوات ، لأن تجربة استخدام الدواء لدى مرضى هذه الفئة العمرية محدودة للغاية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآليات

يجب توخي الحذر عند قيادة السيارة والانخراط في أنشطة خطرة تتطلب زيادة تركيز الانتباه وسرعة رد الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان ، قيء ، ألم معدي ، ضعف ، نعاس.

العلاج: غسل المعدة ، وصفات من أدوية مسهلة. علاج الأعراض... في حالات الجرعة الزائدة ، إذا لزم الأمر ، يتم إجراء تسريب محاليل الإلكتروليت (إدرار البول القسري).

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن لـ Salofalk يؤدي إلى زيادة في عمل مضادات التخثر غير المباشرة (زيادة في خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي).

مع الاستخدام المتزامن لـ GCS مع Salofalk ، من الممكن زيادة ردود الفعل غير المرغوب فيها من الغشاء المخاطي في المعدة.

مع الاستخدام المتزامن لـ Salofalk يزيد من سمية الميثوتريكسات.

مع الاستخدام المتزامن لبروبينسيد وسولفينبيرازون مع Salofalk ، من الممكن تقليل إفراز حمض البوليك.

مع الاستخدام المتزامن لـ Salofalk يقلل من التأثير المدر للبول للسبيرونولاكتون والفوروسيميد.

مع الاستخدام المتزامن مع Salofalk ، من الممكن إضعاف تأثير tuberculostatic للريفامبيسين.

مع الاستخدام المتزامن لـ Salofalk يعزز تأثير سكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا.

مع الاستخدام المتزامن مع اللاكتولوز أو الأدوية الأخرى التي تخفض الرقم الهيدروجيني لمحتويات الأمعاء ، من الممكن تقليل إطلاق الميسالازين من الحبيبات بسبب انخفاض الرقم الهيدروجيني بسبب التمثيل الغذائي للبكتيريا.

في المرضى الذين يتم علاجهم في وقت واحد باستخدام الآزوثيوبرين أو 6 ميركابتوبورين ، يجب أن نتذكر أن التأثير المثبط للنقي من الآزوثيوبرين و 6 ميركابتوبورين قد يزداد.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

الدواء متوفر بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يجب تخزين الدواء في مكان جاف ومظلم ، بعيدًا عن متناول الأطفال ، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي للأقراص - 3 سنوات ، الحبيبات - 4 سنوات.

معادلة: C7H7NO3 ، الاسم الكيميائي: 5-amino-2-hydroxybenzoic acid.
المجموعة الدوائية:المسكنات غير المخدرة ، بما في ذلك الأدوية غير الستيرويدية وغيرها من الأدوية المضادة للالتهابات / مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - مشتقات حمض الساليسيليك.
التأثير الدوائي:مضاد التهاب.

الخصائص الدوائية

ميسالازين هو العنصر النشطسلفاسالازين. يثبط الميزالازين البلعمة وتحلل العدلات ، والانجذاب الكيميائي ، وإفراز الغلوبولين المناعي عن طريق الخلايا الليمفاوية ، ويمنع تخليق البروستاجلاندين ، وله خصائص مضادة للأكسدة ، ويقلل من تكوين الجذور الحرة في الأنسجة المعوية الملتهبة. الميزالازين ضد بعض المكورات والإشريكية القولونية له تأثير مضاد للجراثيم ، والذي يتجلى في الأمعاء الغليظة. يتم تحديد التأثير العلاجي للميسالازين إلى حد كبير من خلال التأثير الموضعي على الأنسجة المعوية الملتهبة أكثر من التأثير الجهازي.
يعتمد إطلاق الميسالازين على طريقة الإعطاء والجرعة ويحدث في القولون والقسم الطرفي من الأمعاء الدقيقة (الأقراص) أو القولون والمستقيم (الحقن الشرجية ، التحاميل). تبدأ الأقراص المعوية في الذوبان عند درجة حموضة أكبر من 6 في الأمعاء الدقيقة بعد 110 - 170 دقيقة ، وبعد 165 - 225 دقيقة بعد الابتلاع ، تذوب تمامًا. أثناء المرور عبر الأمعاء ، يتم إطلاق الدواء من الأقراص تدريجياً (يتم إطلاق 15-30٪ ميسالازين في الدقاق ، 60-75٪ في الأمعاء الغليظة). يتم امتصاص ما يصل إلى 50٪ من الدواء في الدم ، بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة... بجرعة واحدة من 250 ملغ من الدواء ، يكون الحد الأقصى لتركيز البلازما 0.5 - 1.5 ميكروغرام / مل. يتم تحديد الميزالازين في غضون 15 دقيقة بعد الإعطاء في بلازما الدم ، ويتم الوصول إلى أقصى تركيز بعد ساعة واحدة ويستمر حتى 4 ساعات ، وينخفض ​​تدريجياً على مدى 12 ساعة. عندما تدار عن طريق المستقيم ، يتم إنشاء تركيزات عالية من ميسالازين في الأمعاء البعيدة. في المرضى الذين يعانون من تفاقم التهاب القولون التقرحي ، تكون درجة الامتصاص أقل بشكل ملحوظ من المرضى الذين يعانون من المرض في فترة التعافي. يتم استقلاب الميزالازين في الكبد والغشاء المخاطي المعوي (عن طريق الأستلة) لتكوين حمض N-acetyl-5-aminosalicylic. إلى حدٍ ما ، يمكن استقلاب الدواء عن طريق البكتيريا المعوية. يرتبط الميزالازين ببروتينات البلازما بحوالي 40٪ ، N-acetyl-5-aminosalicylic acid - بنسبة 75-83٪. كمستقلب ، ينتقل الميسالازين إلى حليب الثدي (0.1٪ من الجرعة). الميزالازين ومستقلبه لا يعبران الحاجز الدموي الدماغي. عند تناول جرعات عالية ، يمكن أن يتراكم الدواء. عند استخدامه عن طريق المستقيم ، يوجد 10-30٪ من الجرعة في البول اليومي. تصفية ميسالازين 18 لتر / ساعة. يتراوح عمر النصف للميسالازين من 30 إلى 90 دقيقة ، بينما يتراوح عمر النصف لحمض N-acetyl-5-aminosalicylic من 5 إلى 10 ساعات. يطرح الميزالازين ومستقلباته في البراز والبول.
ميسالازين فعال في علاج التهاب اللفائفي في داء كرون ، التهاب القولون ، للوقاية من تفاقم التهاب القولون التقرحي في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسلفاسالازين. ميسالازين جيد التحمل (حتى بجرعة 4.8 غرام في اليوم ، فإن تحمل الدواء يمكن مقارنته مع الدواء الوهمي). يقلل الميزالازين من خطر تكرار الإصابة بداء كرون ، خاصة في المرضى الذين يعانون من التهاب اللفائفي والمدة الطويلة للمرض.

دواعي الإستعمال

تفاقم أمراض الأمعاء الالتهابية (داء كرون ، التهاب القولون التقرحي) ، وكذلك الوقاية من تكرارها.

جرعات وإدارة ميسالازين

يؤخذ ميسالازين عن طريق الفم ، عن طريق الحقن عن طريق المستقيم. يتم تحديد اختيار شكل الجرعة من خلال طول وموقع الآفة المعوية. بالنسبة للأشكال الشائعة ، يتم استخدام الأشكال الفموية ، وللآفات البعيدة ، يتم استخدام أشكال المستقيم (الاستخدام المشترك ممكن).
عن طريق المستقيم (بعد إفراغ المستقيم): مع التهاب المستقيم السيني ، التهاب المستقيم ، التهاب القولون التقرحي في الجانب الأيسر ، البالغون - 500 مجم (تحميلة واحدة) 3 مرات في اليوم. في شكل ميكروكليستر - مرة واحدة في اليوم ، قبل النوم 2-4 غرام من ميسالازين (30-60 مل من المعلق) ، اعتمادًا على مدى الآفة.
في الداخل ، شرب الكثير من الماء دون مضغ: للبالغين الذين يعانون من تفاقم الأمراض - 3 مرات في اليوم ، 400-500 مجم ، جرعات المداومة 4 مرات في اليوم ، 1 جرام لمرض كرون و 500 مجم 3 مرات في اليوم لالتهاب القولون التقرحي ؛ الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين: 20-30 مجم / كجم يوميًا بعدة جرعات. جرعة يوميةيمكن زيادتها إلى 3-4 جرام في حالة المرض الشديد ، ولكن ليس أكثر من 8-12 أسبوعًا.
يجب إلغاء الميزالازين إذا كنت تشك في تطور متلازمة التعصب الحادة (تقلصات عضلية ، آلام في البطن ، حمى ، صداع شديد ، طفح جلدي). لكن متلازمة التعصب الحادة يصعب في بعض الحالات التفريق بينها وبين التفاقم الشديد مرض التهابأمعاء.
قبل البدء ، خلال (1-2 مرات في الشهر) وبعد العلاج (كل 3 أشهر) ، من الضروري التحكم في تكوين الدم المحيطي ، التحليل العامالبول والكرياتينين واليوريا.
يمكن ملاحظة تلوين سائل الدموع والعدسات اللاصقة اللينة والبول بلون أصفر برتقالي.
استخدم ميسالازين بحذر في السائقين مركبةوالأشخاص الذين ترتبط مهنتهم بزيادة تركيز الانتباه وسرعة ردود الفعل الحركية.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية ، بما في ذلك المشتقات الأخرى لحمض الساليسيليك (عند استخدام الحقن الشرجية ، بما في ذلك فرط الحساسية للبروبيل وميثيل بارابين) ، وأمراض الدم ، والخلل الكلوي و / أو الكبد الحاد ، وقرحة المعدة والاثني عشر ، وأهبة النزيف ، والرضاعة الطبيعية ، آخر 2-4 أسابيع من الحمل ، حتى سن عامين.

قيود على الاستخدام

ضعف وظائف الرئة (بما في ذلك الربو القصبي) ، الكلى و / أو الكبد ، ونقص الجلوكوز 6-فوسفات ديهيدروجينيز ، وجود فرط الحساسية المحتملة للسلفاسالازين ، الحمل.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام الميزالازين أثناء الحمل إلا عندما تكون الفائدة المتوقعة للأم أعلى من المخاطر المحتملة على الجنين ؛ في آخر 2 إلى 4 أسابيع من الحمل ، يجب إيقاف الدواء. أثناء العلاج بالميسالازين ، من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية للميسالازين

الجهاز الهضمي:غثيان ، حرقة ، قيء ، قلة الشهية ، إسهال ، آلام في البطن ، انتفاخ البطن ، التهاب الكبد ، زيادة مستويات الترانس أميناس الكبدية والبيليروبين ، النكاف ، التهاب البنكرياس ، زيادة مستويات الأميليز ، تفاقم أعراض التهاب القولون ، التهاب الكبد ، تليف الكبد ، فشل الكبد.
نظام القلب والأوعية الدموية والدم:خفقان ، زيادة أو نقصان في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، التهاب عضلة القلب ، التهاب التامور ، ضيق التنفس ، ألم في الصدر ، فقر الدم (ضخامة الأرومات ، انحلال الدم ، اللاتنسجي) ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، قلة المحببات ، فرط الحمضات ، قلة الكريات الشاملة.
الجهاز العصبي والحواس:دوار ، صداع ، اضطراب النوم ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، توعك ، اكتئاب ، تنمل ، رعشة ، حميد ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمةوالتشنجات وطنين الأذن.
نظام الجهاز البولى التناسلى:بيلة دموية ، بيلة بروتينية ، بيلة بلورية ، انقطاع البول ، متلازمة كلوية ، قلة البول ، التهاب الكلية الخلالي ، تغيرات في لون البول ، فشل كلوي عابر ، قلة النطاف.
ردود الفعل التحسسية:حكة ، طفح جلدي ، تشنج قصبي ، شرى ، حمامي ، تفاعلات فرط الحساسية ، وذمة وعائية ، حمى دوائية.
الجهاز التنفسي:ضيق في التنفس ، سعال ، التهاب الحويصلات الهوائية ، ارتشاح في الرئتين ، فرط الحمضات في الرئة ، التهاب رئوي ، مرض خلاليالرئتين وتشنج قصبي.
آحرون:حساسية للضوء ، حمى ، متلازمة شبيهة بالذئبة ، انخفاض إنتاج السائل الدمعي ، ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ثعلبة ، ربما زيادة في مستوى الميثيموغلوبين ، ألم وتهيج في فتحة الشرج.

تفاعل الميسالازين مع مواد أخرى

يزيد الميزالازين من سمية الميثوتريكسات (يزيد خطر تلف الكلى) ، التقرح للجلوكوكورتيكويد ، تأثير نقص صوديوم الدم لمضادات التخثر ، التأثير الخافض لسكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا.
يضعف الميزالازين نشاط سبيرونولاكتون ، فوروسيميد ، سلفوناميدات ، بروبينيسيد ، سلفينبيرازون ، ريفامبيسين.
الميزالازين يمنع امتصاص السيانوكوبالامين.
يجب استخدام الميزالازين بحذر بالتزامن مع الآزاثيوبرين أو 6-مركابتوبورين ، حيث يزداد خطر الإصابة بتثبيط نقي العظم (قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، قلة الكريات الحمر ، قلة الكريات الشاملة).
يزيد الاستخدام المشترك للميسالازين مع الأدوية الأخرى التي لها سمية كلوية (على سبيل المثال ، العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الآزوثيوبرين) من خطر الآثار الجانبية للكلى.
يزيد الميزالازين من فعالية أدوية تحفيز حمض اليوريك.
يقلل الميزالازين من امتصاص الديجوكسين.

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة من الميسالازين ، يتطور الغثيان وآلام المعدة والقيء والنعاس والضعف والوذمة الرئوية. ضروري: غسل المعدة (عند تناولها) ، تناول ملين ، زيادة إدرار البول ، التحكم في وظائف الكبد والكلى ، علاج الأعراض ، مع تطور القلاء ، الحماض ، الجفاف ، من الضروري استعادة الماء والكهارل و التوازن الحمضي القاعدي، مع وجود علامات نقص السكر في الدم ، يوصى بإدخال سكر العنب. لا يوجد ترياق محدد.