Chlorprothixenの使用説明書。 クロロプロチキセン、フィルムコーティング錠。 腎機能障害の申請

これはかなり強力な抗精神病薬であり、幅広い作用があります。

チオキサンテン誘導体は、軽度の精神障害と顕著な精神障害の両方を克服するのに非常に効果的です。 神経衰弱とアルコール摂取の結果。

薬の薬理作用

これは持っている薬です 抗精神病薬、神経弛緩薬(中央の行動を阻害します 神経系)、抗けいれん薬、 制吐剤(制吐剤)、 落ち着く(なだめる)効果。

また、鎮痛剤(鎮痛剤)の効果を高める傾向があります。

良いです 胸腺の影響(ノルアドレナリン作動性伝達を活性化することによって達成される抗うつ効果):思考の速度とイニシアチブが増加し、異常な状態で倦怠感が消えます。

この薬の抗精神病効果は、ドーパミン受容体、中脳皮質および中脳辺縁系を遮断する能力に関連しています(せん妄、幻覚を排除します)。

Chlorprothixeneにもプロパティがあります 腺腫をブロックし、 ヒスタミン受容体 、そのアドレナリン遮断作用と抗ヒスタミン作用を決定します。

制吐性は、嘔吐センターのトリガーエリアを抑制する能力によって説明されます。

ほとんどの下垂体および視床下部ホルモンの放出を抑制します。

薬を飲んだ後はどうなりますか

薬を経口摂取する場合、 有効成分かなり早く吸収されました。 クロルプロチキセンは摂取後20分以内に作用し始め、腸に素早く吸収されます。

血中の最大濃度は、薬を服用してから2〜3時間以内に検出されます。

体からの半減期は約10-16時間です。

クロルプロチキセンは胎盤を通過する能力があり、少量の母乳に排泄されます。

糞便や尿で体から排泄されます。 したがって、代謝 この薬臓器は腎臓と腸です。

それを期待して 1日量 300 mg、クロルプロチキセンの代謝物の含有量は29%、クロルプロチキセンスルホキシド-41%です。

使用の適応症

この薬は、かなり効果的な鎮静性神経弛緩薬のグループであり、 適応症グループ:

入院の禁忌

使用説明書クロルプロチキセンは、薬が断固としてあることを示しています 禁止:

  • アルコール中毒または中毒の状態;
  • 麻薬の消費または過剰摂取の場合;
  • 中枢神経系の作用は他の要因によって阻害されます。
  • 薬物の成分に対する感受性のレベルの増加;
  • 昏睡;
  • 造血器官の重篤な疾患;
  • 骨髄抑制;
  • 6歳未満の子供;
  • 血管の崩壊(突然の転倒 血圧);
  • 妊娠;
  • パーキンソニズム。

あなたが抗精神病薬を服用することを決定する前に、それは研究されなければなりません-薬には多くがあります 副作用.

脳のMRIが示すことは、私たちのビデオで見て、何が起こっているかを読むことができます。

注意してください

使用説明書は、クロルプロチキセン錠にも比較的禁忌があることを示しています(薬を服用することは可能ですが、細心の注意を払ってください)。 で構成され:

  • 他の薬物および物質との組み合わせ(詳細については、「他の薬物との相互作用」を参照してください)。
  • 臨床段階または合併症の段階でのてんかん;
  • 腎臓および肝臓の実質の疾患;
  • 非代償不全;
  • 体性倦怠感;
  • 頻脈;
  • 高齢者;
  • 心血管系の病気(おそらく一過性の血圧上昇);
  • 顕著な段階での脳血管のアテローム性動脈硬化症;
  • 胃潰瘍;
  • 敗北 十二指腸;
  • 緑内障またはその発生の素因;
  • 喘息、急性感染症の経過、肺気腫によって引き起こされる呼吸器疾患;
  • 糖尿病;
  • 臨床症状を示す前立腺粘膜の良性または悪性の成長(薬物は尿閉を引き起こす可能性があります)。

腎臓と肝臓の機能に違反している

これらの臓器の構造的および機能的障害が発生する可能性があるため、この薬は注意して使用する必要があります。

以下の付随物がある場合は特に注意する必要があります 病気:

  • 褐色細胞腫(副腎のホルモン活性腫瘍);
  • ライ症候群(薬を服用すると肝毒性を発症するリスクが高まります);
  • 尿閉。

アプリケーションのモード

ChlorprothixeneZentivaの使用に関する一般的な適応症。 手順:

承認 経口的に 1日3〜4回25〜50ミリグラム。必要に応じて、1日あたり60グラムを処方することが可能です(その後、投与量を減らします)、 筋肉内-1日2〜3回最大25〜50ミリグラム.

通常、薬の最大用量は就寝時に処方されます。

病気と付随する状態に応じた投与量

投与量は大きく依存します 患者の状態:

  1. 心身症および重度のうつ状態:クロルプロチキセンは補助薬として(複雑な治療の一部として)使用されます。 通常、1日あたり60〜90mgが処方されます(用量はいくつかの用量に分割されます)。
  2. 精神病、統合失調症、躁状態:最初は1日あたり50〜200mgで服用し、その後 日歩 250〜300mgに増加します。 病気の進行した状態では、投与量を1200ミリグラムに増やすことが可能です(1日量は3〜4回に分けられ、約40%が夕方に落ちます)。
  3. 支持療法:1日あたり100〜200ミリグラム。
  4. 神経症:就寝時に10〜15 mg、まれに-就寝時に30 mg、極端な場合-就寝時に45mg。
  5. 離脱症候群(「二日酔い」または麻薬後の状態):薬は500mgの量で1日3回服用されます(3つの等しい部分に分けられます)。 この場合、コースは5〜7日間続きます。 コースの完了後、薬の投与量は1日あたり15〜45ミリグラムに減らされます(再発を防ぐための維持療法として)。
  6. 過敏性、多動性、神経質な動揺、高齢患者の混乱:治療は1日あたり15〜90 mgの投与量で始まり、適切な効果が得られるまで徐々に投与量を増やします。
  7. 不眠症:就寝時刻の1時間前に15〜30ミリグラムの薬を服用してください。
  8. 子供の行動障害:投与量は、式0.5-2 mg x子供の体重(kg)に従って計算されます。 平均して、それは処方されます:神経症のために1日あたり5-30mg、精神病のために1日あたり100から200mg。
  9. 痛み(鎮痛剤の効果を高めるために):鎮痛剤と一緒に1日あたり15-300mgの薬を服用してください。
  10. 皮膚のかゆみ(さまざまな起源):1日あたり15〜100ミリグラムを4回に分けて投与します。
  11. R 中絶の主張、早産: 15mgを分割して(1日2〜3回)、2〜3日間。 それから7-10日は薬の減量を処方されます。

患者が錠剤の服用を拒否した場合、またはコースの開始時に(最大で 速い行動ドラッグ)。

薬物の放出の組成と形態

タブレット:両凸、フィルムコーティング、15 mg(オレンジ色の錠剤)、50 mg(薄茶色の錠剤)、ブリスターパックで入手可能、1つのブリスターパックには10個の錠剤が含まれています。 1つのパッケージには50個が含まれています。

組成:活性物質-塩酸クロルプロチキセン。

補助成分:乳糖一水和物、タルク、コーンスターチ、ステアリン酸カルシウム、ショ糖。

シェル組成:マクロゴール6000、300、タルク、アルミニウムワニス、ヒプロメロース2910-5。

注入: 2.5%溶液1ml、5%溶液2mlのアンプル。 1つのパッケージには10個または100個のアンプルが含まれています。

ドロップ:経口投与用

副作用

身体の個々の反応として、以下が可能です 症状:

  1. 中枢神経系:軽度の錐体外路症候群、抑制、倦怠感、めまい、眠気。 薬を服用してから最初の6時間で、アカシアが可能になります(動きたいという魅力的な欲求、じっと座っていることができない)。 後期ジストニアの孤立した症例。 不安のレベルの増加は、特に統合失調症の患者では非常にまれです。
  2. 消化器系:排尿の増加、便秘、口渇。 薬を長期間使用すると、胆汁うっ滞性黄疸が発生することがあります。
  3. 心臓血管系:紅潮、頻脈(急速な心拍)、起立性低血圧、心エコー検査の変化( QT間隔).
  4. 視覚器官:時々、患者はかすみ目、すぐに焦点を合わせることができないことを経験します。
  5. 造血系:白血球増加症の可能性。 溶血性貧血、無顆粒球症(治療の4-10週間)、良性白血球減少症。
  6. 内分泌系:可能性のある無気力、頻繁なほてり、乳汁漏出、女性化乳房、性的欲求と効力の弱体化( 長期使用薬)、糖尿病。
  7. 代謝:時々、発汗量の増加、食欲の増加、炭水化物代謝障害があり、体重増加を伴います(薬物の長期使用に伴う)。
  8. 表皮:可能性のある光皮膚炎または光線過敏症。
  9. 前庭器:場合によっては、動きの調整(震え、遅さ)の違反があるかもしれません。

薬物の過剰摂取

症状:呼吸不全、けいれん、 重度の眠気、発熱、頻脈、血圧低下、ショック、昏睡、制御不能な動き、過度の興奮性。

処理:胃洗浄、下剤または吸収剤を与えることができます。 症状に応じて、支持療法も並行して実施する必要があります。

透析手順は効果的ではありません。

心血管症状の場合は、アドレナリンを投与しないでください(これは血圧の低下を引き起こす可能性があります)。

発作はジアゼパムで取り除くことができます。

バイオペリデンは、運動神経障害性障害の場合に効果的に役立ちます。

嘔吐物の粒子が気道に入る可能性があるため、嘔吐を誘発しようとしないでください。

特別な指示

薬ChlorprothixenZentivaの使用説明書は、あなたもそのようなことを覚えておくべきであることを示しています 瞬間:

  1. クロルプロチキセンを服用すると、尿の免疫生物学的妊娠検査、ビリルビンレベルの血液検査の誤った結果が得られる可能性があります。
  2. 治療中は、大量の紫外線を避けるために、アルコールを飲まないことをお勧めします。
  3. 集中治療の期間中は、高速の身体的および精神的反応を必要とする活動を控えるべきです(これには、高所での作業、車の運転、クレーンの運転などが含まれます)。
  4. 「離脱」症候群(治療結果の平準化)を回避するために、薬物は徐々に体から離脱し、徐々に投与量を減らす必要があります。
  5. 血圧が変動する可能性は、成人よりも青年の方が高くなります。
  6. 相対禁忌のリストに記載されている疾患が存在する場合は、この薬による治療の必要性と考えられるリスクを注意深く比較する必要があります。
  7. 薬物の長期使用は依存症と依存症を引き起こします。

他の薬との相互作用

薬と他の薬との相互作用は非常に良いです 研究:

  • 神経弛緩薬、催眠薬、麻酔薬、および麻酔薬と並行してクロルプロチキセンを使用する 鎮静剤、エテノール含有、それらは中枢神経系に対するクロロプロチキセンの効果を高めることができます。
  • 抗ヒスタミン薬や抗コリン薬と組み合わせると、神経インパルスの伝導が遅くなる可能性があります。
  • クロロプロチキセンは降圧薬の効果を高めます。
  • 薬物とアドレナリンの併用は、頻脈、動脈性低血圧を引き起こす可能性があります。
  • クロロプロチキセンはレボドパの有効性を低下させます。
  • フェノチアジン、ハロペリドール、レセルピン、メトクロプラミドとの薬の組み合わせは、運動障害を引き起こす可能性があります(神経学的合併症の背景に対して)。

Chlorprothixen Zentiva:使用方法とレビュー

ラテン語名: Chlorprothixen-Zentiva

ATXコード:N05AF03

有効成分:クロルプロチキセン(クロルプロチキセン)

メーカー:Zentiva k.s(チェコ共和国、スロバキア)、Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (トルコ)、s.c。 Zentiva、S.A。 (ルーマニア)

説明と写真の更新: 21.11.2018

Chlorprothixene Zentivaは、抗精神病薬、中程度の抗うつ薬、および顕著な鎮静作用を持つ薬です。

リリースフォームと構成

ChlorprothixeneZentivaの剤形-コーティング錠 フィルムシース:円形、両凸、オレンジ(各15 mg)または薄茶色から淡黄色(各50 mg); 休憩時の穀粒の色は、ほぼ白から白です(段ボールの束では、10個のブリスターパックが3つまたは5つあります)。

1錠の組成:

  • 有効成分:塩酸クロルプロチキセン-15または50 mg;
  • 補助成分(15/50 mg):コーンスターチ-10 / 37.5 mg; 乳糖一水和物-92 / 135mg; ショ糖-10 / 20mg; ステアリン酸カルシウム-1.5 / 3.75 mg; タルク-1.5 / 3.75 mg;
  • シェル(15/50 mg):ヒプロメロース2910 / 5-2.011 / 3.659 4 mg; マクロゴール6000-0.069 / 0.133 3 mg; マクロゴール300-0.49 / 0.916 6 mg; タルク-1.43 / 2.419 4 mg; サンセットイエロー染料(E110)をベースにしたアルミニウムワニス-1/0 mg; 二酸化チタン-0.3423mg。

薬理学的特性

薬力学

クロルプロチキセンは、チオキサンテンの誘導体である神経弛緩薬です。 抗精神病薬、中程度の抗うつ薬、そして顕著な鎮静作用があります。 抗精神病薬の効果は、ドーパミン受容体に対するクロルプロチキセンの遮断効果と関連しています。 また、薬物の鎮痛および制吐特性は、これらの受容体の遮断に関連しています。 クロロプロチキセンは、α1-アドレナリン作動性受容体、5-HT2受容体、およびH1-ヒスタミン受容体を遮断することができます。これにより、アドレナリン遮断性の降圧作用と抗ヒスタミン作用が決まります。

薬物動態

経口摂取した場合、クロルプロチキセンの生物学的利用能は約12%です。 経口投与後、それはよくそして迅速に吸収されます。 それは肝臓と腸壁で初回通過代謝を受けます。 肝臓を最初に通過する効果があります。

クロロプロチキセンは胎盤関門を通過して母乳になります。

排泄は腸と腎臓によって行われます:クロルプロチキセン-29%、クロルプロチキセンスルホキシド-41%。

半減期は8〜12時間の範囲です。

使用の適応症

Chlorprothixene Zentivaの適応症は、次の状態と病気です。

  • 不眠症;
  • 精神運動性激越、不安および興奮を伴う躁状態および統合失調症を含む精神病;
  • うつ状態、神経症、心身症;
  • アルコール依存症および薬物依存症における禁断症候群;
  • 子供の行動障害;
  • 高齢患者の混乱、多動性、興奮、過敏性;
  • 痛み(鎮痛薬との組み合わせ)。

禁忌

絶対:

  • 骨髄抑制;
  • 血液の病理学的変化;
  • 褐色細胞腫;
  • 乳糖または果糖不耐症、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良またはラクターゼ欠乏症、イソマルターゼ/ショ糖欠乏症(乳糖およびショ糖はChlorprothixene Zentivaの一部です);
  • あらゆる起源の中枢神経系の抑制(アルコール、アヘン剤またはバルビツール酸塩の摂取に関連するものを含む);
  • 血管崩壊;
  • 昏睡;
  • 6歳までの年齢;
  • フェノチアジンを含む薬物の成分に対する個々の不耐性。

相対的(Chlorprothixen Zentivaは医学的監督の下で処方されています):

  • 崩壊する傾向;
  • 糖尿病;
  • 緑内障(その発生の素因の存在を含む);
  • 尿閉および前立腺肥大症の臨床症状におけるその発症のリスク;
  • 腎/肝不全;
  • ライ症候群;
  • パーキンソン病(錐体外路障害の増加に関連する);
  • 急性に関連する重度の心血管および呼吸不全 感染症、喘息または肺気腫(血圧が一時的に上昇するリスクが高い);
  • 脳血管の重度のアテローム性動脈硬化症;
  • 消化性潰瘍胃と十二指腸;
  • てんかん(発作閾値を下げた結果として、より頻繁な発作の可能性に関連する);
  • 妊娠と授乳。

Chlorprothixene Zentivaの使用説明書:方法と投与量

ChlorprothixeneZentivaは経口投与を目的としています。 薬物は依存症や薬物依存症を引き起こさないため、長期治療が可能です。

  • 躁状態および統合失調症を含む精神病:最初の1日量は50-100mgです。 最適な効果が得られるまで、通常300mgの用量を徐々に増やします。 平均維持量は1日あたり100〜200mgです。 最大-1日あたり600mg。 通常、1日量は2〜3回に分けられます。少量は日中に、大部分は夕方に服用する必要があります。
  • 薬物依存症およびアルコール依存症における禁断症候群:1日量-2〜3回で500mg。 適用期間-7日。 状態が改善した後、用量は徐々に減らされます。 維持日量は15から45mgの範囲です。 Chlorprothixene Zentivaを服用すると、状態を安定させ、別のビンジを発症する可能性を減らすことができます。
  • 高齢患者の活動亢進、過敏性、興奮、錯乱:3回に分けて1日あたり15〜90mg。
  • 子供の行動障害:0.5–2 mg / kg;
  • 神経症、抑うつ状態、心身症:1日量-2〜3回で90mg。
  • 不眠症:就寝時刻の60分前に15-30mg。
  • 痛み(鎮痛剤との併用):1日あたり15〜300mg。

副作用

起こりうる副作用(> 10%-非常に頻繁;> 1%および< 10% – часто; >0.1%および< 1% – нечасто; >0.01%および< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • 心血管系:起立性低血圧(特に高用量のクロルプロチキセンゼンティバを伴う)、一過性の変化 Q-T間隔心電図と頻脈;
  • 神経系:めまい、倦怠感、眠気、精神運動遅滞、軽度の錐体外路運動低下性高血圧症候群、アカシジア(投与後最初の6時間)、ジストニック反応、持続性遅発性ジスキネジア(通常、治療の開始時に、しばしば継続するにつれて障害が現れる)自分で消える) まれに-遅発性ジストニア、神経弛緩薬性悪性症候群;
  • 内分泌系:まれに-月経困難症; 高用量のChlorprothixeneZentivaの長期使用-乳汁漏出、糖尿病、女性化乳房、効力/性欲の低下、発汗の増加、炭水化物代謝の変化、食欲の増加、体重増加;
  • 消化器系:口内乾燥症(一過性); まれに-便秘、胆汁うっ滞性黄疸(特に高用量の使用で長期経過すると、2〜4週間の治療で障害が発生する可能性が最も高くなります);
  • 造血器官:まれに-無顆粒球症(障害は治療の4-10週間で最も頻繁に発症します); 孤立した症例-一過性の良性白血球減少症および溶血性貧血;
  • 感覚器官:視覚障害の可能性のある水晶体/角膜の曇り、調節の麻痺(治療の開始時に発生し、Chlorprothixene Zentivaを服用し続けると消えます);
  • その他:皮膚の発疹、尿閉、皮膚炎、紅潮、離脱症候群、光線過敏症。

過剰摂取

主な症状:眠気、高体温または低体温、けいれん、昏睡、ショック、錐体外路症状。

過剰摂取の場合、対症療法と支持療法が通常処方されます。 胃洗浄と活性炭の摂取は、できるだけ早く行う必要があります。 また、心臓血管系と呼吸器系の働きを維持することを目的とした活動も示しています。 エピネフリンは、その後の血圧低下を引き起こす可能性があるため、使用しないでください。 錐体外路障害は、ビペリデン、ジアゼパムによるけいれんで止めることができます。

特別な指示

薬を服用すると、高ビリルビン血症の誤った指標、妊娠の免疫生物学的尿検査を行ったときの偽陽性の結果、心電図のQT間隔の変化につながる可能性があります。

アルコール乱用は中枢神経系の抑制を増加させます。

ほとんどの場合、ジストニア反応の発症は子供や若い患者で観察されます。 原則として、それらは治療の開始時に現れ、ChlorprothixeneZentivaを停止してから24〜48時間以内に治まる可能性があります。

治療の最初の数日で、パーキンソン症候群の錐体外路効果が発生する可能性がありますが、通常、その頻度は用量が増えるにつれて増加します。 多くの場合、それらの外観は高齢の患者や年長の子供に見られます

治療開始時の遅発性ジスキネジアは用量依存的ですが、その頻度は長期の経過と総用量に達するにつれて増加する可能性があります。 Chlorprothixene Zentivaの廃止後も、混乱が続く可能性があります。

青年期に錐体外路および低血圧反応を発症するリスクは、成人患者よりも高くなります。

Chlorprothixene Zentivaの使用中、血液検査と 白血球処方、肝機能の指標のモニタリング、実施 眼科検査検出するための綿密な監視と同様に 初期の兆候遅発性ジストニアおよびジスキネジア。

神経弛緩薬性悪性症候群の発生は治療中いつでも可能ですが、多くの場合、クロルプロチキセンゼンティバの服用開始直後、または患者を別の抗精神病薬から移した後、他の向精神薬との併用中、または用量を増やした後に発症します。 。

エタノールの摂取、および日射量と極端な曝露から 高温控えることをお勧めします。

キャンセル療法は段階的に行う必要があります。これにより、離脱症候群を発症する可能性が低くなります。

車両と複雑なメカニズムを運転する能力への影響

運転中にChlorprothixeneZentivaを服用している間 車両患者は注意する必要があります。

妊娠中および授乳中の使用

指示によると、Chlorprothixen Zentivaは、可能であれば妊娠中/授乳中は使用しないでください。

小児期のアプリケーション

Chlorprothixene Zentivaによる治療は、6歳未満の患者には禁忌です。

腎機能障害の場合

Chlorprothixene Zentivaは、必要に応じて、付随する腎不全の医学的監督下で使用する必要があります。

肝機能障害の場合

肝不全のクロロプロチキセンゼンティバは、医学的監督の下で使用する必要があります。

薬物相互作用

  • エタノールおよびエタノール含有薬、麻酔薬、オピオイド鎮痛薬、鎮静薬、催眠薬、神経弛緩薬:中枢神経系に対するクロルプロチキセンの抑制効果が強化されています。
  • 抗てんかん薬(てんかん患者の場合):けいれん活動の閾値が低下します(追加の用量調整が必要です)。
  • m-コリン作動性遮断薬、抗ヒスタミン薬、抗パーキンソン薬:クロルプロチキセンの抗コリン作動性効果が増強されます。
  • フェノチアジン、メトクロプラミド、ハロペリドール、レセルピン:錐体外路障害が発生する可能性があります。
  • レボドパ:その有効性は低下します。
  • フェニレフリン:血管収縮作用が低下する可能性があります。
  • ドーパミン(高用量)、エピネフリンおよびエフェドリン:末梢血管収縮作用が変質する可能性があります。
  • エピネフリン:動脈性低血圧および頻脈が発症する可能性があります。
  • 降圧薬:その効果が強化されます。
  • キニジン:発生のリスク 副作用心臓の側面から増加します。
  • グアネチジン:降圧効果が低下します。
  • ブロモクリプチン:高プロラクチン血症が発症する可能性があり、投薬計画の修正が必要です。
  • 耳毒性 (特に抗生物質):クロルプロチキセンは、耳毒性(耳鳴り、めまい)の症状を隠す可能性があります。

アナログ

ChlorprothixeneZentivaの類似体はTruxalです。

保管条件

25°C以下で保管してください。 子どもの手の届かない所において下さい。

貯蔵寿命-3年。

説明

コーティング錠 茶色、丸い、両凸面。 断面はほぼ白色のコアを示しています。

化合物

1錠に含まれるもの: 有効成分: 塩酸クロルプロチキセン-15mg、25 mg、または50 mg; 賦形剤:コーンスターチ、粉末糖、タルク、ステアリン酸カルシウム、ラクトース一水和物、Opadry II(茶色)(部分的に加水分解されたポリビニルアルコール、タルク、マクロゴール3350、二酸化チタンE 171、酸化鉄イエローE 172、酸化鉄レッドE 172、酸化鉄を含む黒E172、藍カーマインE 132)。

薬物療法グループ

抗精神病薬。 チオキサンテンの誘導体。
ATCコード: N05AF03。

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薬理学的特性

クロロプロチキセンは、チオキサンテングループの抗精神病薬です。
これらの薬の抗精神病効果は、ドーパミン受容体の遮断、そしておそらく5-HT受容体(5-ヒドロキシトリプタミン、セロトニン)の遮断にも関連しています。 インビボでは、クロルプロチキセンはドーパミンD1およびD2受容体に対して高い親和性を持っています。 クロルプロマジンは、5-HT2受容体およびα1-アドレナリン受容体に対しても高い親和性を示します。これは、高用量のフェノチアジン、レボメプロマジン、クロルプロマジン、チオリダジン、および非定型抗精神病薬のクロザピンと類似しています。 クロルプロチキセンは、ジフェンヒドラミンのレベルでヒスタミン(H1)受容体に親和性があることが実証されています。 さらに、クロルプロチキセンはコリン作動性ムスカリン受容体に親和性があります。 クロルプロチキセンの受容体結合プロファイルはクロザピンのそれと非常に似ていますが、クロルプロチキセンはドーパミン受容体に対して約10倍高い親和性を持っています。
抗精神病薬活性(ドーパミン受容体の遮断)の行動モデルを用いたすべての研究で、クロルプロチキセンは顕著な抗精神病薬効果を示しました。 2つのinvivoモデル、ドーパミンD2受容体に対するin vitro親和性、および抗精神病薬の1日平均経口投与量の間に関係が示されています。
臨床使用において、クロルプロチキセンは、うつ病以外の精神病性障害を治療するために使用される高用量の広域スペクトル鎮静性抗精神病薬です。
クロロプロチキセンは、重症度を軽減するか、不安、強迫観念、精神運動性激越、落ち着きのなさ、不眠症、幻覚、妄想、その他の精神病症状を解消します。
錐体外路症状(約1%)および遅発性ジスキネジア(約0.05%)(11,487人の患者に基づく)の発生率が非常に低いことは、クロルプロチキセンが精神病性障害の患者の維持療法にうまく使用できることを示しています。 低用量のクロルプロチキセンには抗うつ効果があり、 便利なアプリケーション不安、うつ病、落ち着きのなさを特徴とする精神障害のこの治療法。 また、クロルプロチキセンによる治療中、関連する心身症の重症度は低下します。
クロロプロチキセンは、依存症、依存症、耐性を引き起こしません。 さらに、クロルプロチキセンは鎮痛剤の作用を増強し、それ自身の鎮痛効果、ならびに鎮痒および制吐特性を持っています。
薬物動態
吸引
経口投与後約2時間(0.5〜6時間)でピーク血漿濃度に達する。 クロルプロチキセンの平均経口バイオアベイラビリティは約12%(5〜32%の範囲)です。
分布
見かけの分布容積(Vd)は約15.5 l / kgです。 血漿タンパク結合-99%以上。
クロロプロチキセンは胎盤関門を通過します。
代謝
クロロプロチキセンは、主に側鎖のスルホキシド化とN-脱メチル化によって代謝されます。 環のヒドロキシル化とN-酸化はそれほど発生しません。 クロルプロチキセンは胆汁中に発見され、腸肝循環を示唆しています。 代謝物には抗精神病作用はありません。
育種
半減期(T½)は約15時間(3〜29時間)です。 平均全身クリアランス(Cls)は約1.2 l / minです。 クロロプロチキセンは腎臓と腸から排泄されます。
母乳には少量が排泄されます。 母乳育児中の女性の乳清比は1.2から2.6の範囲です。
対照群とアルコール依存症患者の群の間で、血漿濃度または排泄率に差は見られませんでした。後者が冷静であるか、研究中にアルコールの影響下にあるかは関係ありません。
高齢者(65歳以上)

肝機能障害
アプリケーションの経験は十分ではありません。
腎臓の機能障害
アプリケーションの経験は十分ではありません。

使用の適応症

うつ病を除く精神病性障害。
禁忌
有効成分、他のチオキサンテンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
原因(例えば、アルコール、バルビツール酸塩またはアヘン剤による中毒)、血管崩壊、昏睡に関係なく、CNS抑制。
クロロプロチキセンはQT間隔の延長を引き起こす可能性があります。 QT間隔の延長が長引くと、悪性不整脈のリスクが高まる可能性があります。 したがって、クロルプロチキセンは、臨床的に重大な心血管疾患(例、重度の徐脈(例、重度の徐脈))の病歴のある患者には禁忌です。< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
クロロプロチキセンは患者には禁忌です:
-矯正されていない低カリウム血症では、
-矯正されていない低マグネシウム血症では、
-QT延長症候群では、
-同時に、QT間隔を延長する薬を服用します。

投薬と管理

大人
精神病:分割用量で50-100mg /日。 投与量は600mg /日に増やすことができます。
維持量:分割用量で100-200mg /日。
子供とティーンエイジャー
クロロプロチキセンは、適切に管理された研究が不足しているため、18歳未満の子供および青年への使用は推奨されていません。

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副作用

患者の10%以上で発生する可能性のある最も一般的な副作用は、口渇、唾液分泌の増加、眠気、めまいです。
ほとんどの副作用は、使用する薬の投与量によって異なります。 副作用の発生頻度とその重症度は、治療の開始時に最も顕著であり、治療が続くにつれて減少します。 特に治療の開始時に、運動障害が発生する可能性があります。 ほとんどの場合、これらの副作用は、用量の減少および/または抗パーキンソン病薬の使用によって排除されます。 抗パーキンソン病薬の予防的使用は推奨されていません。 抗パーキンソン病薬は遅発性ジスキネジアには効果がなく、逆に症状を悪化させる可能性があります。 減量、または可能であれば治療の中止をお勧めします。 持続性のアカシジアには、ベンゾジアゼピンまたはプロプラノロールが役立つ場合があります。
副作用の発生率に関する情報は、文献データと自発的な報告に基づいて提示されます。
頻度は次のように示されます:非常に頻繁(> 1/10); 頻繁に(> 1/100および<1/10); нечасто (>1/1000および<1/100); редко (>1/10000および<1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
血液およびリンパ系から:まれに-血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、無顆粒球症。
免疫系から:まれに-過敏症、アナフィラキシー反応。
内分泌系から:めったに-高プロラクチン血症。
代謝と栄養の側面から:多くの場合-食欲増進、体重増加; まれに-食欲不振、体重減少; まれに-高血糖、耐糖能障害。
精神障害:多くの場合、不眠症、神経質、興奮、性欲減退。
神経系から:非常に頻繁に-眠気、めまい; 多くの場合-ジストニア、頭痛; まれに-遅発性ジスキネジア、パーキンソニズム、けいれん、アカシジア; ごくまれに-神経弛緩薬性悪性症候群。
視覚器官の側から:多くの場合-調節障害、視覚障害; まれに-視線のけいれん。
心の側から:多くの場合-頻脈、動悸; まれに-QT間隔の延長。
血管側から:まれに-低血圧、ほてり; ごくまれに-静脈血栓塞栓症。
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:めったに-息切れ。
胃腸管から:非常に頻繁に-口渇、唾液分泌の増加; 多くの場合-便秘、消化不良、吐き気; まれに-嘔吐、下痢。
肝臓と胆道の側から:まれに-肝機能の検査パラメーターの変化; ごくまれに-黄疸。
皮膚および皮下組織から:多くの場合-多汗症; まれに-発疹、かゆみ、光線過敏症、皮膚炎。
筋骨格系と結合組織から:しばしば-筋肉痛; まれに-筋肉の硬直。
腎臓と尿路の側から:まれに-排尿の違反、尿閉。
妊娠の経過、産後および周産期の状態への影響:不明-新生児の離脱症候群。
性器と乳腺から:まれに-射精障害、勃起不全; まれに-女性化乳房、乳汁漏出、無月経。
一般的な障害と注射部位の障害:しばしば-無力症、倦怠感。
他の抗精神病薬と同様に、クロルプロチキセンを服用すると、次のまれな副作用が観察されました:QT間隔の延長、心室性不整脈(心室細動、心室頻拍)、トルサードドポアントおよび突然死。
持続勃起症、長期にわたる通常は痛みを伴う陰茎勃起、おそらく勃起不全につながる症例は、抗精神病薬を服用しているときに未知の頻度で報告されています。
クロプロチキセンの突然の中止は、「離脱」症候群の発症につながる可能性があります。 最も一般的な症状は、吐き気、嘔吐、食欲不振、下痢、鼻漏、発汗、筋痛、知覚異常、不眠症、神経質、不安、および興奮です。 患者はまた、めまい、体温制御の障害、および震えを経験する可能性があります。 症状は通常、離脱から1〜4日以内に始まり、1〜2週間以内に治まります。

他の薬との相互作用

使用時に注意が必要な組み合わせ
クロロプロチキセンは、アルコールの鎮静効果、バルビツール酸塩および他の中枢神経抑制剤の効果を高める可能性があります。
抗精神病薬は、降圧薬の効果を増減させる可能性があります。 グアネチジンおよび同様に作用する薬の降圧効果は減少します。
抗精神病薬とリチウムの併用は、神経毒性のリスクを高めます。 三環系抗うつ薬と抗精神病薬は相互に代謝を阻害します。
クロロプロチキセンは、レボドパの有効性とアドレナリン作動薬の効果を低下させ、抗コリン作用薬の効果を高める可能性があります。
メトクロプラミドとピペラジンを同時に使用すると、錐体外路障害を発症するリスクが高まります。
クロルプロチキセンの抗ヒスタミン効果は、アルコール/ジスルフィラム反応を抑制または排除する可能性があります。
抗精神病薬の使用に関連するQT間隔の延長は、QT間隔を延長する他の薬剤の併用によって悪化する可能性があります。
QT間隔を延長する以下の薬剤との同時投与は禁忌です:
-クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬(キニジン、アミオダロン、ソタロールなど)、
-いくつかの抗精神病薬(例:チオリダジン)、
-いくつかのマクロライド系抗生物質(例:エリスロマイシン)、
-いくつかの抗ヒスタミン薬(例、テルフェナジン、アステミゾール)、
-いくつかのキノロン系抗生物質(たとえば、モキシフロキサシン)。
このリストは網羅的なものではなく、QT間隔の大幅な延長を引き起こす可能性のある他の薬物(シサプリド、リチウムなど)の併用も禁忌です。
チアジド系利尿薬などの電解質障害を引き起こし、血漿中のクロルプロチキセンの濃度を上昇させる可能性のある薬剤の同時使用は、QT間隔の延長と悪性不整脈の発症のリスクが高まる可能性があるため、避ける必要があります。 。
抗精神病薬は肝臓のチトクロームP450システムによって代謝されます。
シトクロムCYP2D6を阻害する医薬品(例、パロキセチン、フルオキセチン、クロラムフェニコール、ジスルフィラム、イソニアジド、MAO阻害剤、経口避妊薬、および程度は低いがブスピロン、セルトラリン、またはシタロプラム)は、クロルプロチキセンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。 クロルプロチキセンと抗コリン作用のある薬を同時に使用すると、この抗コリン作用が強化されます。

予防措置

悪性神経弛緩薬症候群
抗精神病薬を服用している場合、神経弛緩薬の悪性症候群の症例が報告されており、次の症状が見られます:高体温、筋固縮、自律神経系の機能障害、意識障害、血清クレアチンキナーゼの上昇。 強力な薬を服用すると、リスクが高くなる可能性があります。
致命的な結果をもたらす症例の中で、ほとんどすべては、既存の器質的脳症候群、精神遅滞、およびアヘン剤またはアルコールの乱用を伴う患者です。
治療:抗精神病薬の中止、対症療法および一般的な支持療法。 症状は、経口抗精神病薬を中止した後、最大1週間続く場合があります。
瞳孔散大により、前房が浅く、閉塞隅角緑内障の患者は急性緑内障を発症する可能性があります。
悪性不整脈のリスクがあるため、心血管疾患の病歴のある患者およびQT間隔が長い家族歴のある患者には、クロルプロチキセンを注意して使用する必要があります。
治療を開始する前に、ECG検査を実施する必要があります。 QT間隔が男性で450ミリ秒、女性で470ミリ秒を超えるため、クロルプロチキセンは禁忌です。
治療中、ECGの必要性は医師によって個別に評価されます。 治療中にQT間隔が延長される場合は、低用量のクロルプロチキセンを処方する必要があります。QT間隔が500ミリ秒を超えて延長される場合は、治療を中止する必要があります。
治療中は、電解質のバランスを定期的に評価することをお勧めします。
他の抗精神病薬の併用は避けるべきです。
クロロプロチキセンは、器質性脳症候群、けいれん性障害、重度の肝機能障害または腎機能障害、重症筋無力症、および良性前立腺肥大症の患者には注意して使用する必要があります。
持続勃起症の発症例は、α-アドレナリン作動性遮断効果を持つ抗精神病薬の使用で報告されています。 クロプロチキセンにこの効果が存在する可能性は排除されません。 重度の持続勃起症は、医師の診察が必要な場合があります。 患者は緊急事態を求める必要性を知らされるべきです 医療持続勃起症の兆候や症状が現れた場合。
以下の患者には注意が必要です。
- 褐色細胞腫、
プロラクチンによる新生物
-重度の低血圧または起立性調節不全、
- パーキンソン病、
-造血系の病気、
-甲状腺機能亢進症、
-排尿の違反、尿閉、胃の幽門の狭窄、腸閉塞。
クロロプロチキセンは血中のインスリンとブドウ糖の濃度を変化させる可能性があるため、糖尿病患者は低血糖薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
特に最大1日量での長期治療中に維持量を減らす可能性について決定を下すには、患者の状態を定期的に監視する必要があります。
抗精神病薬を服用している間の静脈血栓塞栓症の発症について報告されました。 抗精神病薬で治療された患者は静脈血栓塞栓症を発症するリスクがあることが多いため、クロルプロチキセンによる治療前および治療中に静脈血栓塞栓症を発症する危険因子を特定し、予防措置を講じる必要があります。

18歳未満の子供および青年での使用

クロロプロチキセンは、子供や青年への使用はお勧めしません。 小児および青年におけるクロルプロチキセンの使用の有効性と安全性に関する研究からのデータは十分ではありません。 したがって、クロルプロチキセンは、使用の兆候があり、ベネフィットとリスクの比率を注意深く評価した後にのみ、子供と青年(18歳未満)に処方する必要があります。

高齢者

脳血管の副作用
脳卒中のリスクがある患者には、クロロプロチキセンを注意して使用する必要があります。
認知症患者における特定の非定型抗精神病薬の使用に関するランダム化プラセボ対照臨床試験では、脳血管副作用のリスクの3倍の増加が観察されました。 このリスクの増加のメカニズムは不明です。 他の患者グループに他の抗精神病薬を使用しても、リスクの増加を排除することはできません。
高齢の患者は特に起立性低血圧になりやすいです。
認知症の高齢患者の死亡率の増加。 2つの大規模な観察研究のデータは、抗精神病薬を服用した認知症の高齢患者は、抗精神病薬を服用しなかった患者と比較して、死亡のリスクがわずかに高いことを示しました。 リスクの大きさとその増加の理由を正確に評価するための十分なデータはありません。
クロロプロチキセンは、認知症の高齢患者の行動障害の治療には推奨されません。

時代遅れのブランド名:Chlorprothixene Zentiva 剤形:&nbspフィルムコーティング錠化合物:

15mgのフィルムコーティング錠1錠には以下が含まれます。

有効成分:塩酸クロルプロチキセン-15 mg;

コーンスターチ-10mg、乳糖一水和物-92 mg、スクロース-10 mg、ステアリン酸カルシウム-1.5 mg、タルク-1.5 mg; フィルムシース:ヒプロメロース2910 / 5-2.011mg、マクロゴール6000-0.069 mg、マクロゴール300-0.49 mg、タルク-1.43 mg、サンセットイエロー染料(E 110)をベースにしたアルミニウムワニス-1mg。

50mgのフィルムコーティング錠1錠には :

有効成分:塩酸クロルプロチキセン-50mg;

添加剤:コア: コーンスターチ-37.5mg、乳糖一水和物-135 mg、ショ糖-20 mg、ステアリン酸カルシウム-3.75 mg、タルク-3.75 mg; フィルムシース:ヒプロメロース2910 / 5-3.6594mg、マクロゴール6000-0.1333 mg、マクロゴール300-0.9166 mg、タルク-2.4194 mg、二酸化チタン-0.3423 mg、鉄染料黄色酸化物-0.0290mg。

説明:

錠剤15mg: 丸い両凸のオレンジ色のフィルムコーティング錠。 骨折ビュー:白からほぼ白へのカーネル。

錠剤50mg: 丸い両凸の錠剤で、薄茶色から薄黄色までフィルムコーティングされています。 骨折ビュー:白からほぼ白へのカーネル。

薬物療法グループ:抗精神病薬(神経弛緩薬) ATX:&nbsp

N.05.A.F.03クロルプロチキセン

薬力学:

クロルプロチキセンは、チオキサンテンの誘導体である神経弛緩薬です。 抗精神病薬、顕著な鎮静作用、中程度の抗うつ作用があります。

薬力学

クロルプロチキセンの抗精神病効果は、ドーパミン受容体に対するその遮断効果と関連しています。

他のチオキサンテンとは異なり、脳幹の網様体の刺激を抑制し、脊髄の化学受容器を阻害することで制吐剤としても作用するため、顕著な鎮静効果があります。 薬の鎮痛効果は、これらの受容体の遮断にも関連しています。

まれに、悪性神経弛緩症候群(高体温、硬直、無動症、昏睡)の発症が考えられます。この状況では、すぐにクロルプロチキセンの服用を中止し、集中治療室または麻酔科および蘇生科で対症療法を開始する必要があります。 。

いわゆる後期(慢性-後期)ジスキネジアは、ドーパミン作動系の感受性の増加の症状として(特に65歳以上の患者で)薬物の長期使用中に発生する可能性があります(無意識の舞踏アテトーゼ運動は予後的に好ましくありません)。 神経弛緩薬を追加摂取すると症状が隠されるため、患者さんの状態を注意深く監視する必要があります。

てんかん様発作のリスクもかなり高いです。

まれに、特に躁病および統合失調感情障害の患者で不安の増加が観察されることがあります(これらの場合、ハロペリドールなどの効果が急速に発達する神経弛緩薬による治療に切り替える方が良いです)。

以下にリストされている副作用の頻度は、世界保健機関の分類に従って決定されました。 多くの場合(≥1/ 100および< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

神経系障害: 非常に頻繁に-眠気、めまい; しばしば-頭痛、ジストニア; まれに-アカシジア、遅発性ジスキネジア、パーキンソニズム、けいれん; まれに-てんかん発作; ごくまれに-神経弛緩薬性悪性症候群(高体温、硬直、無動症、昏睡)。

精神障害: 多くの場合、不眠症、神経質、興奮、性欲減退。

呼吸器、胸腔および縦隔の障害:まれに-鼻づまり、息切れ; ごくまれに-気管支喘息、喉頭浮腫。

心臓病:多くの場合-頻脈(特に治療の突然の中止後)、動悸; まれに-ECGのQT間隔の延長、心室性不整脈(心室細動、心室性頻脈、トルサード・ド・ポワント心室性頻脈を含む) トルサードドポアント)そして突然死); ごくまれに-徐脈、心停止。

血管障害: 多くの場合-起立性低血圧; まれに-血圧(BP)の低下、皮膚への血液の「流れ」。 ごくまれに-静脈血栓塞栓症; 頻度は不明-肺塞栓症、深部静脈血栓症。

胃腸障害: 非常に頻繁に-口腔粘膜の乾燥、唾液分泌の増加; 多くの場合-便秘、消化不良、吐き気; まれに-嘔吐、下痢。

肝臓および胆道の障害: ごくまれに-黄疸、胆汁うっ滞性黄疸(免疫病理学的反応に基づく)。

皮膚および皮下組織の障害: しばしば-発汗の増加、まれに-皮膚の発疹、そう痒症、皮膚炎、光線過敏症反応; まれに-紅斑、湿疹。

筋骨格および結合組織障害:しばしば-筋肉痛; まれに-筋肉の硬直; ごくまれに-狼瘡様症候群。

腎臓および尿路障害: まれに-排尿の違反、尿閉; ごくまれに-高尿酸尿症。

妊娠、産後および周産期の状態: 頻度は不明です-新生児の「キャンセル」の症候群(「妊娠中および授乳中の使用」のセクションを参照)。

性器および乳房の障害: まれに-射精の違反、勃起不全; まれに-女性化乳房、乳汁漏出、無月経; 頻度不明-持続勃起症。

内分泌系障害: めったに-高プロラクチン血症。

代謝および栄養障害:しばしば-食欲増進、体重増加; まれに-食欲不振、体重減少; まれに-高血糖、耐糖能障害。

視覚器官の違反: 多くの場合-調節違反、視覚障害; まれに-眼瞼けいれん(眼のけいれん); ごくまれに(高用量での長期治療後)-網膜色素変性症、水晶体の曇り、角膜沈着物(沈殿物)。

血液およびリンパ系の障害: まれに-血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症; ごくまれに-溶血性貧血、血小板減少性紫斑病、汎血球減少症、好酸球増加症。

免疫系障害:まれに-過敏反応、アナフィラキシー反応。

一般的な障害と注射部位の障害: 多くの場合-無力症、倦怠感の増加; まれに-体温調節の違反。

実験室および機器のデータ:まれに-標準からの逸脱肝機能の検査パラメーター。

離脱症候群: クロルプロチキセンによる治療の突然の中止は、「離脱」症候群を伴う可能性があります。 最も一般的な症状は、吐き気、嘔吐、食欲不振、下痢、鼻漏、発汗、筋痛、知覚異常、不眠症、落ち着きのなさ、不安、および興奮です。 患者はまた、めまい、熱と寒さの交互の感覚、および四肢の震えを経験する可能性があります。 症状は通常、離脱後1〜4日以内に発生し、7〜14日後に治まります。

過剰摂取:

症状 :眠気、昏睡、けいれん、ショック、錐体外路障害、高体温/低体温、呼吸抑制、持続的な血圧低下(数時間後、2〜3日続く場合があります)、頻脈、縮瞳。 重症の場合、腎機能障害。 心臓に影響を与える薬物の同時過剰摂取により、ECGパラメータの変化、QT間隔の延長、トルサードドポアント、心停止、心室性不整脈が観察されています。

処理 :対症療法と支持療法。 胃洗浄は摂取後できるだけ早く行う必要があります。活性炭の使用をお勧めします。 呼吸器系および心臓血管系の活動をサポートするための対策を講じる必要があります。 (アドレナリン)は使用しないでください。 これは、その後の血圧低下につながる可能性があります。 けいれんはジアゼパムで止められ、錐体外路障害はビペリデンで止められます。

2.5〜4 gの用量は致命的である可能性があります(乳児では、約4 mg / kg)。 一部の成人は10gを摂取した後に生き残り、3歳の子供は1gを摂取した後に生き残りました。

交流:

注意が必要な組み合わせ

クロロプロチキセンは、アルコールの鎮静効果とバルビツール酸塩および他のCNS抑制剤(抗うつ薬、抗てんかん薬、鎮痛薬、筋弛緩薬、抗精神病薬、第1世代抗ヒスタミン薬など)の効果を高める可能性があります。

抗精神病薬は、降圧薬の効果を増減させる可能性があります。 グアネチジンおよび同様に作用する薬の降圧効果は減少します。

抗精神病薬とリチウム製剤を同時に使用すると、神経毒性のリスクが高まります。

三環系抗うつ薬と抗精神病薬は相互に代謝を阻害します。

クロロプロチキセンは、レボドパとアドレナリン作動薬の効果を減らし、抗コリン作用薬の効果を高める可能性があります。

メトクロプラミド、ピペラジン、フェノチアジン、ハロペリドール、レセルピンを同時に使用すると、錐体外路症状のリスクが高まります。

クロルプロチキセンの抗ヒスタミン効果は、ジスルフィラム-エタノール反応の症状を軽減または排除する可能性があります。

抗精神病薬による治療に関連するECGのQT間隔の増加は、QT間隔を大幅に増加させる他の薬剤を服用しているときに悪化する可能性があります。

クロルプロチキセンの同時使用は、以下の薬と禁忌です (「禁忌」のセクションを参照):

クラスIおよびIIIの抗不整脈薬(ドフェチリドなど)

いくつかの抗精神病薬(例えば)

マクロライドグループからのいくつかの抗生物質(例えば)

いくつかの抗ヒスタミン薬(例、テルフェナジン)

キノロングループからのいくつかの抗生物質(例えば)

シサプリドとリチウムの準備

また、チアジド系利尿薬(低カリウム血症)などの電解質障害を引き起こす薬や、血漿中のクロルプロチキセンの濃度を上げる薬は、QT間隔の延長や悪性の発生のリスクを高める可能性があるため、使用しないでください。不整脈(「禁忌」のセクションを参照)。

抗精神病薬は、肝臓のチトクロームP450システムのアイソザイムによって代謝されます。 CYP 2D 6アイソザイムを阻害する薬剤(たとえば、MAO阻害剤、経口避妊薬、程度は低いが-、または)は、血漿中のクロルプロチキセンの濃度を上昇させる可能性があります。

クロルプロチキセンと抗コリン作用薬を同時に使用すると、抗コリン作用が強化されます。

クロロプロチキセンは、エピネフリン(アドレナリン)のα-アドレナリン作用をブロックすることができます。これは、一緒に使用すると血圧の低下と頻脈を引き起こす可能性があります。

クロロプロチキセンは発作閾値も低下させるため、抗てんかん薬の用量調整が必要になる場合があります。

クロルプロチキセンによる治療では、血漿中のプロラクチンの濃度が上昇する可能性があります-ブロモクリプチンと組み合わせて使用​​する場合は、用量調整が必要になる場合があります。

チオキサンテンは、他の薬(耳鳴り、めまいなど)の耳毒性効果を隠す可能性があります。

特別な指示:

特に高用量での長期治療を受けている患者は、専門家によって注意深く監視されるべきであり、定期的に維持量を減らす可能性を評価する必要があります。

悪性神経弛緩薬症候群

神経弛緩薬を使用すると、神経弛緩薬の悪性症候群(高体温、筋固縮、意識レベルの不安定、自律神経系の不安定性)を発症する可能性があります。 既存の器質的脳損傷症候群、精神遅滞、アヘン剤およびアルコール乱用のある患者は、死亡する可能性が高くなります。

処理:抗精神病薬治療の中止。 対症療法と一般的な支援策。 ダントロレンとブロモクリプチンが役立つかもしれません。

抗精神病薬を服用した後、症状が1週間以上続くことがあります。

緑内障

瞳孔拡張による急性緑内障発作は、まれな浅い前房症候群の患者と狭い房角の患者で発生する可能性があります。

間隔の延長QT

悪性不整脈のリスクがあるため、心血管疾患の病歴のある患者またはQT間隔の延長の家族歴のある患者には注意して使用する必要があります。

治療を開始する前に、ECG検査を実施することが不可欠です。

治療開始時にQTc間隔が男性で450ミリ秒、女性で470ミリ秒を超える場合、この薬の使用は禁忌です(「禁忌」のセクションを参照)。 治療中、ECGモニタリングの必要性は個別に評価する必要があります。 治療期間中、QT間隔が長くなる場合は投与量を減らし、QTc間隔が500ミリ秒を超える場合は治療を中止する必要があります。

他の向精神薬と同様に、この薬は糖尿病患者の血糖パラメーターに影響を与える可能性があり、抗糖尿病療法(インスリンまたは経口血糖降下薬)の調整が必要になる場合があります。

フェノチアジンに対する過敏症は、チオキサンテンに対する過敏症を示している可能性があります。

静脈血栓塞栓症

静脈血栓塞栓症(VTE)の症例は、抗精神病薬の使用で報告されています。 神経弛緩薬で治療された患者は静脈血栓塞栓症の危険因子を獲得していることが多いため、VTEのすべての可能性のある危険因子を治療前および治療中に特定し、予防措置を講じる必要があります。

65歳以上の患者

一部の非定型抗精神病薬は、ランダム化プラセボ対照試験において、認知症患者の集団における脳血管有害事象のリスクの約3倍の増加と関連しています。

リスク増加のメカニズムは不明です。 他の抗精神病薬や他の患者グループについても、同様のリスクの増加を排除することはできません。 脳卒中の危険因子がある患者では、薬は注意して使用する必要があります。

薬の使用は、妊娠の免疫生物学的尿検査、高ビリルビン血症の誤った指標、および心電図のQT間隔の変化を行うときに偽陽性の結果につながる可能性があります。

持続勃起症

αアドレナリン受容体を遮断する抗精神病薬を使用した場合、持続勃起症の症例が観察され、この現象は薬剤の使用で可能です。 重度の場合持続勃起症は医学的介入を必要とするかもしれません。 持続勃起症の兆候や症状が現れた場合は、患者に医師の診察を受けるようにアドバイスする必要があります。

治療中は、極端な高温への暴露(熱射病を発症するリスク)、過度の日射を含む物質の摂取を控える必要があります。

「離脱」症候群の発症を避けるために、薬による治療を徐々に中止する必要があります。

乳糖とショ糖

Chlorprothixen Sanofiタブレットには、乳糖とショ糖が含まれています。 まれな遺伝性乳糖または果糖不耐症、ラクターゼ欠乏症またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良、スクラーゼ/イソマルターゼ欠乏症の患者は、薬を服用しないでください。

サノフィクロルプロチキセン15mgには、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるサンセットイエロー染料(E 110)をベースにしたアルミニウムラッカーが含まれています。

輸送を推進する能力への影響。 cf. と毛皮。:

クロロプロチキセンには鎮静作用があるため、治療中は、車両を運転したり、集中力と精神運動速度の向上を必要とするその他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。 患者は、車両を運転し、メカニズムを操作する能力が損なわれる可能性があることについて事前に警告する必要があります。

放出形態/投与量:

フィルムコーティング錠、15mgおよび50mg。

パッケージ:

PVC / Alブリスターに10錠。

段ボール箱での使用方法が記載された3つまたは5つのブリスター。

保管条件:

25°C以下の温度で。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限:

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

薬局からの調剤の条件:処方について 廃止されたブランド名:&nbspChlorprothixene Zentiva 名前の変更日:&nbsp 18.06.2018 登録番号: P N012015 / 01 登録日: 2010年6月21日/ 2018年6月18日閉じる手順


クロロプロチキセン-神経弛緩薬、抗精神病薬、胸腺弛緩薬、制吐薬、抗けいれん薬。
抗セロトニン作用、抗コリン作用、アドレナリン作用があります。 それは、脳の多ニューロンシナプス(精神病の生産的な症状-妄想と幻覚を止める)、ならびに黒質線条体路と尿細管漏斗領域(錐体外路障害を引き起こす)のドーパミン受容体を遮断します。 中枢神経系のヒスタミン、セロトニン、アルファアドレナリン作動性およびコリン作動性受容体に結合し、嘔吐中枢のトリガーゾーンを阻害します。
経口摂取すると、急速に吸収されます。 アクションは20分で到着します。 (腸と肝臓の壁で)初回通過代謝を受けます。 「初回通過」効果により、血漿濃度は常に筋肉内投与よりも低くなります。 胎盤関門を通過して母乳に浸透します。 主に代謝物の形で腎臓と腸から排泄されます(300mgの1日量で-クロルプロチキセンの形で約29%、41%-クロルプロチキセンスルホキシド)。 T1 / 2は8〜12時間です。

使用の適応症

薬の使用の適応症 クロロプロチキセン精神運動性激越、興奮および不安で発生する統合失調症および躁状態を含む精神病。 閉経中のうつ病; 恐怖と緊張に関連する覚醒の発作; 循環障害性脳症、外傷性脳損傷、アルコール依存症および薬物依存症における禁断症候群; 高齢患者における活動亢進、過敏性、興奮、混乱; の睡眠障害 不安状態、前投薬、不安(火傷のある患者を含む)、かゆみを伴う皮膚病、気管支痙攣、嘔吐、 疼痛症候群(鎮痛剤と組み合わせて)。 児童精神医学:心身症および神経症、子供の行動障害。

アプリケーションのモード

成人の1日量の経口投与用 クロロプロチキセン子供のために、10mgから600mgまで変化します-5mgから200mgまで。
投与頻度と治療期間は適応症によって決まります。

副作用

神経系および感覚器官から:疲労、めまい、精神運動遅滞、軽度の錐体外路運動低下-高血圧症候群、アカシジア(投与後最初の6時間)、ジストニア反応、持続性遅発性ジスキネジア、角膜および/またはレンズの曇り障害視力、調節の麻痺; まれに-神経弛緩薬性悪性症候群、遅発性ジストニア。
心血管系と血液(造血、止血)の側面から:起立性低血圧、頻脈、ECGのQT間隔の変化。 まれに-無顆粒球症(治療の4-10週間の間である可能性が高い)、白血球減少症、溶血性貧血。
消化管の一部:口腔粘膜の乾燥、便秘、胆汁うっ滞性黄疸(治療の2〜4週目である可能性が高い)。
横から 泌尿生殖器系:尿閉、月経困難症、効力の低下および/または性欲。
アレルギー反応:皮膚の発疹、皮膚炎、光線過敏症。
その他:禁断症候群、紅潮、乳汁漏出、女性化乳房、食欲増進、炭水化物代謝の変化、体重増加、発汗の増加。

禁忌

薬物の使用に対する禁忌 クロロプロチキセン過敏症; 中枢神経系(アルコールを含む)を低下させる薬による中毒、昏睡、血管虚脱、褐色細胞腫、造血器の病気、妊娠、授乳、 子供時代(最長6年)。
注意:心血管系の疾患(血圧の一時的な上昇のリスク)、脳血管の重度のアテローム性動脈硬化症、緑内障(その素因を含む)、崩壊する傾向、胃と十二指腸の消化性潰瘍; 急性感染症、喘息または肺気腫、尿閉、パーキンソン病(錐体外路症状の増加)、前立腺肥大症に関連する呼吸不全 臨床症状(尿閉のリスク)、ライ症候群(肝毒性作用を発症するリスクの増加)、てんかん(けいれん閾値の低下の結果として、発作の増加が可能)、糖尿病、肝臓の重度の違反および/または腎臓。

妊娠

クロロプロチキセン妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。

他の薬との相互作用

抑圧的な行動 クロロプロチキセン中枢神経系では、全身麻酔薬、麻薬性鎮痛薬、鎮静薬、 睡眠薬、他の抗精神病薬、ならびにエタノールおよびエタノール含有薬。 抗コリン作用は、抗コリン作用薬、抗ヒスタミン薬、抗パーキンソン薬を同時に使用することで強化されます。 クロロプロチキセンは降圧薬の効果を高め、レボドパの効果を低下させます。 クロルプロチキセンとエピネフリンを同時に使用すると、動脈性低血圧と頻脈を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

薬物の過剰摂取の症状 クロロプロチキセン:けいれん、呼吸不全、重度の眠気、昏睡、頻脈、高体温、血圧低下。
治療:胃洗浄、活性炭および生理食塩水下剤の投与、対症療法および支持療法。 透析は効果がありません。

保管条件

光から保護された場所で、25°Cを超えない温度で。

リリースフォーム

クロロプロチキセン-フィルムコーティング錠。
パッキング:30錠。

化合物

フィルムコーティング錠1錠、 クロロプロチキセン有効成分が含まれています:塩酸クロルプロチキセン15および50mg。
賦形剤:コーンスターチ、乳糖一水和物、ショ糖、ステアリン酸カルシウム、タルク。
シェル組成:ヒプロメロース2910/5、マクロゴール6000、マクロゴール300、タルク、サンセットイエロー染料をベースにしたアルミニウムワニス。

主な設定

名前: クロロプロチキセン
ATXコード: N05AF03 -