تفاعل مضادات الهيستامين. الخصائص والخصائص الدوائية لمضادات الهيستامين. مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى إيريوس

الخريف. توقظ الطبيعة ... أزهار زهرة الربيع ... تنتج البتولا ، والألدر ، والحور ، والبندق أقراط رائعة ؛ النحل ، النحل الطنان يطن ، يجمع حبوب اللقاح ... يبدأ الموسم (من حبوب اللقاح اللاتيني) أو حمى القش - ردود الفعل التحسسيةعلى حبوب لقاح النبات. الصيف قادم. تتفتح الحبوب ، الشيح الحامض ، الخزامى المعطر ... ثم يأتي الخريف وتصبح عشبة الرجيد "العشيقة" ، وحبوب اللقاح هي أخطر مسببات الحساسية. أثناء إزهار الحشائش ، يعاني ما يصل إلى 20 ٪ من السكان من التمزق والسعال والحساسية. والآن فصل الشتاء الذي طال انتظاره لمن يعانون من الحساسية. ولكن هنا تنتظر الكثير من الحساسية من البرد. الربيع مرة أخرى ... وهكذا على مدار السنة.

وكذلك حساسية من شعر الحيوانات في غير موسمها ، مستحضرات التجميلوغبار المنزل والمزيد. بالإضافة إلى حساسية الدواء والغذاء. بالإضافة إلى ذلك ، في السنوات الأخيرة ، يتم تشخيص "الحساسية" في كثير من الأحيان ، وتكون مظاهر المرض أكثر وضوحًا.

الأدوية التي تخفف أعراض الحساسية ، وقبل كل شيء مضادات الهيستامين (AHP) ، تخفف من حالة المرضى. يمكن أن يسمى الهيستامين ، الذي يحفز مستقبلات H1 ، الجاني الرئيسي للمرض. يشارك في آلية حدوث المظاهر الرئيسية للحساسية. لذلك ، توصف مضادات الهيستامين دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

مضادات الهيستامين - حاصرات مستقبلات الهيستامين H1: الخصائص ، آلية العمل

يؤثر الهستامين (الوسيط النشط بيولوجيًا) على:

• الجلد ، يسبب الحكة ، الاحمرار.
• الجهاز التنفسي ، استفزاز الوذمة ، تشنج قصبي.
• يتسبب نظام القلب والأوعية الدموية في زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم.
• الجهاز الهضمي عن طريق تحفيز إفراز المعدة.

تعمل مضادات الهيستامين على تخفيف الأعراض الناتجة عن إطلاق الهيستامين الداخلي. إنها تمنع تطور فرط النشاط ، ولكنها لا تؤثر على التأثير التحسسي (فرط الحساسية) لمسببات الحساسية ، أو تسلل الغشاء المخاطي بواسطة الحمضات (نوع من الكريات البيض: محتواها في الدم يزيد مع الحساسية).

مضادات الهيستامين:

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الهستامين لا ينتمي فقط إلى الوسطاء المشاركين في التسبب (آلية حدوث) تفاعلات الحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الأسيتيل كولين والسيروتونين ومواد أخرى "مذنبون" في عمليات الالتهاب والحساسية. لذلك ، فإن الأدوية التي لها نشاط مضاد للهستامين فقط توقف فقط المظاهر الحادة للحساسية. يتطلب العلاج المنهجي علاجًا معقدًا لإزالة الحساسية.

أجيال من مضادات الهيستامين

نوصي بقراءة:

بواسطة التصنيف الحديثهناك ثلاث مجموعات (أجيال) مضادات الهيستامين:
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الأول (tavegil ، diphenhydramine ، suprastin) - تخترق من خلال مرشح خاص - الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ​​، يعمل على الجهاز العصبي المركزي ، مما يوفر تأثيرًا مهدئًا ؛
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثاني (فينكارول ، لوراتادين ، إيباستين) - لا تسبب التخدير (في الجرعات العلاجية) ؛
حاصرات الهيستامين H1 الجيل الثالث(Telfast ، Erius ، Zyrtec) هي نواتج أيضية نشطة دوائيا. إنها لا تمر عبر الحاجز الدماغي ، فهي تعمل على الجهاز العصبي المركزي بشكل ضئيل ، وبالتالي فهي لا تسبب التخدير.

يتم عرض خصائص مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا في الجدول:

	لوراتادين كلاريتين	السيتريزين
مقارنة نجاعة
كفاءة
مدة أجراءات
زمن بداية التأثير
تكرار الجرعات
غير مرغوب فيه الظواهر
استطالة الفاصل الزمني QT
مهدئ عمل
ربح آثار الكحول
آثار جانبية الاريثروميسين
زيادة الأوزان
طلب
فرصة استخدامها في الأطفال
طلب في النساء الحوامل	يمكن		بطلان
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
بحاجة إلى
بحاجة إلى
بحاجة إلى			بطلان
السعر علاج او معاملة
السعر يوم واحد من العلاج ، cu
السعر

	أستيميزول هيسمانال	تيرفينادين	فيكسوفينادين
مقارنة نجاعة
كفاءة
مدة أجراءات		18 - 24 ساعات
زمن بداية التأثير
تكرار الجرعات
مقارنة نجاعة
استطالة الفاصل الزمني QT
مهدئ عمل
ربح آثار الكحول
آثار جانبية عند استخدامه مع الكيتوكونازول و الاريثروميسين
زيادة الأوزان
طلب في مجموعات محددة من المرضى
فرصة استخدامها في الأطفال	> 1 من السنة
طلب في النساء الحوامل	يمكن	بطلان	يمكن
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
بحاجة إلى تخفيض الجرعة عند كبار السن
بحاجة إلى تخفيض جرعة في الفشل الكلوي
بحاجة إلى تخفيض الجرعة في حالة ضعف الكبد	بطلان	بطلان
السعر علاج او معاملة
السعر يوم واحد من العلاج ، cu
السعر دورة شهرية من العلاج ، cu

فوائد الجيل الثالث من مضادات الهيستامين

تشمل هذه المجموعة المستقلبات النشطة دوائيًّا لبعض أدوية الأجيال السابقة:

• فيكسوفينادين (تيلفاست ، فيكسوفاست) - مستقلب نشط من تيرفينادين ؛
• levocetirizine (xizal) - مشتق من السيتريزين ؛
• ديسلوراتادين (إريوس ، ديسال) هو مستقلب نشط للوراتادين.

للمخدرات الجيل الأخيرالانتقائية الكبيرة (الانتقائية) هي خاصية مميزة ، فهي تعمل حصريًا على مستقبلات H1 الطرفية. ومن هنا الفوائد:

1. الكفاءة: الامتصاص السريع بالإضافة إلى التوافر البيولوجي العالي يحددان معدل التخلص من تفاعلات الحساسية.
2. التطبيق العملي: لا تؤثر على الأداء ؛ إن غياب التخدير بالإضافة إلى السمية القلبية يغني عن الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
3. السلامة: غير مسببة للإدمان - وهذا يسمح بوصفة دورات علاجية طويلة. لا يوجد تفاعل عمليًا بينهم مع الأدوية التي يتم تناولها في وقت واحد ؛ لا يعتمد الامتصاص على تناول الطعام ؛ المادة الفعالةيتم عرضها "كما هي" (بدون تغيير) ، أي أن الأعضاء المستهدفة (الكلى والكبد) لا تعاني.

وصف الأدوية للموسمية و التهاب الأنف المزمن، التهاب الجلد ، تشنج قصبي من طبيعة الحساسية.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: الأسماء والجرعات

ملاحظة: الجرعات موصوفة للبالغين.

يتم تناول Feksadin و telfast و fexofast بجرعة 120-180 مجم × 1 مرة في اليوم. مؤشرات: أعراض حمى القش (عطس ، حكة ، التهاب الأنف) مجهول السبب (احمرار ، حكة).

يتم أخذ Levocetirizin-teva، xizal بجرعة 5 مجم × 1 مرة في اليوم. الاستطبابات: التهاب الأنف التحسسي المزمن ، الشرى مجهول السبب.

تؤخذ ديسلوراتادين-تيفا ، إيريوس ، المحلاة بجرعة 5 مجم × 1 مرة في اليوم. دواعي الإستعمال: حمى القش الموسمية، الشرى المزمن مجهول السبب.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: أعراض جانبية

مع سلامتها النسبية ، يمكن أن تسبب حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الثالث: التحريض ، والتشنجات ، وعسر الهضم ، وآلام البطن ، والألم العضلي ، وجفاف الفم ، والأرق ، والصداع ، ومتلازمة الوهن ، والغثيان ، والنعاس ، وضيق التنفس ، وعدم انتظام دقات القلب ، وضعف البصر ، وزيادة الوزن ، بارونيا (أحلام غير عادية).

مضادات الهيستامين للأطفال

قطرات كيزال موصوفة للأطفال: فوق 6 سنوات من العمر جرعة يومية 5 مجم (= 20 نقطة) ؛ من 2 إلى 6 سنوات بجرعة يومية 2.5 مجم (= 10 قطرات) ، في كثير من الأحيان 1.25 مجم (= 5 قطرات) × مرتين في اليوم.
Levocetirizine-teva - الجرعة للأطفال فوق سن 6 سنوات: 5 ملغ × 1 مرة في اليوم.

يُسمح بشراب Erius للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 6 سنوات: 1.25 مجم (= 2.5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛ من 6 إلى 11 عامًا: 2.5 مجم (= 5 مل شراب) × مرة واحدة يوميًا ؛
المراهقون من عمر 12 سنة: 5 ملغ (= 10 مل شراب) × مرة واحدة في اليوم.

Erius قادر على منع تطور المرحلة الأولى من رد الفعل التحسسي والالتهاب. في حالة وجود مسار مزمن من الشرى ، يحدث تطور عكسي للمرض. تم تأكيد الفعالية العلاجية لـ Erius في علاج الأرتكاريا المزمنة في دراسة متعددة المراكز (عمياء) خاضعة للتحكم الوهمي. لذلك ، يوصى باستخدام Erius للأطفال من عمر سنة واحدة.

الأهمية: لم يتم إجراء أي دراسة حول فعالية Erius على شكل معينات في مجموعة الأطفال. لكن بيانات الحرائك الدوائية التي تم الكشف عنها في دراسة تحديد جرعات الدواء بمشاركة مرضى الأطفال تشير إلى إمكانية استخدام 2.5 ملغ معينات في الفئة العمرية 6-11 سنة.

يوصف Fexofenadine 10 mg للمراهقين من سن 12 عامًا.

يتحدث الطبيب عن أدوية الحساسية واستخدامها في طب الأطفال:

وصف مضادات الهيستامين أثناء الحمل

لا يتم وصف مضادات الهيستامين من الجيل الثالث أثناء الحمل. في حالات استثنائية ، يُسمح باستخدام Telfast أو Fexofast.

الأهمية: لا توجد معلومات كافية عن استخدام أدوية مجموعة فيكسوفينادين (تلفاست) من قبل النساء الحوامل. نظرًا لأن الدراسات التي أجريت على حيوانات التجارب لم تكشف عن علامات على وجود تأثير سلبي لـ Telfast على المسار العام للحمل والنمو داخل الرحم ، يعتبر الدواء آمنًا بشكل مشروط للنساء الحوامل.

مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى إيريوس

يدين العديد من المصابين بالحساسية بسلامتهم إلى الجيل الأول من مضادات الهيستامين. يُنظر إلى النعاس "الجانبي" على أنه أمر مفروغ منه: لكن الأنف لا يتدفق والعينان لا تسببان حكة. نعم ، تأثرت نوعية الحياة ، ولكن ما يجب القيام به - المرض. أتاح الجيل الأخير من مضادات الهيستامين لمجموعة كبيرة من المصابين بالحساسية ليس فقط التخلص من أعراض الحساسية ، ولكن أيضًا للعيش حياة طبيعية: قيادة السيارة وممارسة الرياضة دون المخاطرة بالنوم أثناء التنقل.

مضادات الهيستامين 4 أجيال: الأساطير والواقع

غالبًا ما ينزلق مصطلح "مضادات الهيستامين من الجيل الجديد" أو "مضادات الهيستامين من الجيل الرابع" في الإعلان عن علاجات الحساسية. علاوة على ذلك ، غالبًا ما تشتمل هذه المجموعة غير الموجودة ليس فقط على الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الأخير ، ولكن أيضًا الأدوية التي تحمل علامات تجارية جديدة تنتمي إلى الجيل الثاني. هذا ليس أكثر من وسيلة للتحايل التسويقي. في التصنيف الرسمي ، تمت الإشارة إلى مجموعتين فقط من مضادات الهيستامين: الجيل الأول والثاني. المجموعة الثالثة عبارة عن مستقلبات نشطة دوائيا ، والتي تم وصفها بمصطلح "حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث".

تصنيف مضادات الهيستامين

توجد عدة تصنيفات لمضادات الهيستامين ، على الرغم من عدم قبول أي منها بشكل عام. وفقًا لأحد التصنيفات الأكثر شيوعًا ، تنقسم مضادات الهيستامين إلى أدوية من الجيل الأول والثاني حسب وقت الإنشاء. تسمى أدوية الجيل الأول أيضًا المهدئات (بسبب الآثار الجانبية السائدة) ، على عكس أدوية الجيل الثاني غير المهدئة. في الوقت الحالي ، من المعتاد التمييز بين الجيل الثالث: فهو يتضمن عقاقير جديدة بشكل أساسي - المستقلبات النشطة ، والتي ، بالإضافة إلى النشاط الأعلى لمضادات الهيستامين ، تظهر عدم وجود تأثير مهدئ وخاصية الفعل السامة للقلب لأدوية الجيل الثاني (انظر الجدول) 1.2).

علاوة على ذلك ، وفقا ل التركيب الكيميائي(اعتمادًا على الرابطة X) تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة مجموعات (إيثانول أمين ، إيثيلين ديامين ، ألكيلامين ، مشتقات ألفا كاربولين ، كينوكليدين ، فينوثيازين ، بيبيرازين وبيبيريدين).

الجيل الأول من مضادات الهيستامين (المهدئات).

جميعها قابلة للذوبان بسهولة في الدهون ، بالإضافة إلى H1- هيستامين ، فإنها تمنع أيضًا مستقبلات الكوليني ، المسكارين والسيروتونين. نظرًا لكونها حاصرات تنافسية ، فإنها ترتبط بشكل عكسي بمستقبلات H1 ، مما يؤدي إلى استخدام جرعات عالية نوعًا ما. على الرغم من أن كل هذه العلاجات تخفف أعراض الحساسية بسرعة (عادة في غضون 15-30 دقيقة) ، إلا أن معظمها لها تأثير مهدئ واضح ويمكن أن تسبب تفاعلات غير مرغوب فيها في الجرعات الموصى بها ، وكذلك تتفاعل مع الأدوية الأخرى. الخصائص الدوائية التالية هي الأكثر شيوعًا بالنسبة لهم.

· التأثير المهدئ ، الذي تحدده حقيقة أن معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، تذوب بسهولة في الدهون ، تخترق بشكل جيد الحاجز الدموي الدماغي وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ. ربما يتكون تأثيرها المهدئ من منع مستقبلات السيروتونين والأسيتيل كولين المركزية. يختلف الجيل الأول من التخدير في أدوية مختلفةوفي المرضى المختلفين من المعتدلة إلى الشديدة وتزداد عند الدمج مع الكحول والأدوية العقلية. يستخدم البعض كحبوب منومة (دوكسيلامين). نادرًا ، بدلاً من التهدئة ، يحدث إثارة نفسية حركية (في كثير من الأحيان بجرعات علاجية متوسطة عند الأطفال وفي الجرعات عالية السمية عند البالغين). بسبب التأثير المهدئ ، لا يمكن استخدام معظم الأدوية أثناء العمل الذي يتطلب الانتباه.

· قد يكون تأثير مزيل القلق الكامن في هيدروكسيزين بسبب تثبيط النشاط في مناطق معينة من المنطقة تحت القشرية من الجهاز العصبي المركزي.

· التفاعلات الشبيهة بالأتروبين والمرتبطة بخصائص مضادات الكولين هي الأكثر شيوعًا للإيثانولامين والإيثيلين ديامين. يتجلى في جفاف الفم والبلعوم الأنفي واحتباس البول والإمساك وعدم انتظام دقات القلب وضعف البصر. تضمن هذه الخصائص فعالية الأموال التي تمت مناقشتها لعلاج التهاب الأنف غير التحسسي. في نفس الوقت ، يمكنهم زيادة الانسداد في الربو القصبي(بسبب زيادة لزوجة البلغم) ، يسبب تفاقم الجلوكوما ويؤدي إلى انسداد مخرج المثانة في الورم الحميد في البروستاتا ، إلخ.

· من المحتمل أيضًا أن يكون التأثير المضاد للقىء والمضاد للضخ مرتبطًا بالتأثير المركزي لمضادات الكولين للأدوية. بعض مضادات الهيستامين (ديفينهيدرامين ، بروميثازين ، سيكليزين ، ميكليزين) تقلل من تحفيز المستقبلات الدهليزية وتثبط وظيفة المتاهة ، وبالتالي يمكن استخدامها لأمراض الحركة.

- يقلل عدد من حاصرات الهيستامين H1 من أعراض مرض باركنسون ، والذي يرجع إلى التثبيط المركزي لتأثيرات الأسيتيل كولين.

· التأثير المضاد للسعال هو أكثر خصائص الديفينهيدرامين ، ويتحقق من خلال التأثير المباشر على مركز السعال في النخاع المستطيل.

· إن التأثير المضاد للسيروتونين ، الذي يتميز بشكل أساسي عن سيبروهيبتادين ، يحدد استخدامه في حالات الصداع النصفي.

يمكن أن يؤدي تأثير حجب B1 مع توسع الأوعية المحيطية ، وخاصة المتأصلة في مضادات الهيستامين من سلسلة الفينوثيازين ، إلى انخفاض عابر ضغط الدملدى الأفراد الحساسين.

· تأثير التخدير الموضعي (يشبه الكوكايين) نموذجي لمعظم مضادات الهيستامين (ينشأ من انخفاض نفاذية الأغشية لأيونات الصوديوم). ديفينهيدرامين وبروميثازين مخدر موضعي أقوى من نوفوكائين. في الوقت نفسه ، لديهم تأثيرات جهازية شبيهة بالكينيدين ، تتجلى في إطالة المرحلة المقاومة للحرارة وتطور عدم انتظام دقات القلب البطيني.

Tachyphylaxis: انخفاض في نشاط مضادات الهيستامين عندما استخدام طويل الأمد، مما يؤكد الحاجة إلى تعاطي العقاقير كل 2-3 أسابيع.

· وتجدر الإشارة إلى أن مضادات الهيستامين من الجيل الأول تختلف عن الجيل الثاني في فترة التعرض القصيرة مع ظهور سريع نسبيًا للتأثير السريري. كثير منهم متاح في شكل الحقن. كل ما سبق ، بالإضافة إلى التكلفة المنخفضة ، يحددان الاستخدام الواسع النطاق لمضادات الهيستامين اليوم.

علاوة على ذلك ، سمحت العديد من الصفات المعنية لمضادات الهيستامين "القديمة" بأن تحتل مكانتها في علاج بعض الأمراض (الصداع النصفي ، واضطرابات النوم ، واضطرابات خارج الهرمية ، والقلق ، ودوار الحركة ، وما إلى ذلك) غير المرتبطة بالحساسية. تعد الكثير من مضادات الهيستامين من الجيل الأول جزءًا من الأدوية المركبة المستخدمة لنزلات البرد ، مثل المهدئات والمنومات ومكونات أخرى.

الأكثر شيوعًا هي كلوروبرامين وديفينهيدرامين وكليماستين وسيبروهيبتادين وبروميثازين وفينكارول وهيدروكسيزين.

كلوروبرامين (سوبراستين) هو أحد أكثر مضادات الهيستامين المهدئة استخدامًا. له فعالية كبيرة في مضادات الهيستامين ، مضادات الكولين الطرفية وتأثير مضاد للتشنج المعتدل. فعال في معظم الحالات لعلاج التهاب الملتحمة الأنفي الموسمي وعلى مدار السنة ، وذمة كوينك ، والأرتكاريا ، والتهاب الجلد التأتبي ، والأكزيما ، والحكة من المسببات المختلفة ؛ في شكل بالحقن - لعلاج حالات الحساسية الحادة التي تتطلب الرعاية في حالات الطوارئ... يوفر مجموعة كبيرة من الجرعات العلاجية التي يجب استخدامها. لا يتراكم في مصل الدم ، لذلك لا يسبب جرعة زائدة مع الاستخدام المطول. يتميز Suprastin ببداية سريعة للتأثير ومدة قصيرة (بما في ذلك الجانب) للعمل. في هذه الحالة ، يمكن دمج الكلوروبرامين مع حاصرات H1 غير المسكنة من أجل زيادة مدة التأثير المضاد للحساسية. يعد Suprastin حاليًا أحد أكثر مضادات الهيستامين مبيعًا في روسيا. هذا مرتبط بشكل موضوعي بالمثبت كفاءة عالية، وإمكانية التحكم في تأثيره السريري ، وتوافر أشكال الجرعات المختلفة ، بما في ذلك الحقن ، والتكلفة المنخفضة.

ديفينهيدرامين ، المعروف في بلدنا باسم ديفينهيدرامين ، هو واحد من أول حاصرات H1 المركبة. له نشاط مضاد للهيستامين مرتفع إلى حد ما ويقلل من شدة الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة. بسبب تأثير مضادات الكولين الكبير ، فإن له تأثير مضاد للسعال ومضاد للقىء وفي نفس الوقت يسبب جفاف الأغشية المخاطية واحتباس البول. بسبب محبة الدهون ، يعطي الديفينهيدرامين تخديرًا واضحًا ويمكن استخدامه كمنوم. له تأثير مخدر موضعي كبير ، ونتيجة لذلك يتم استخدامه أحيانًا كبديل لعدم تحمل النوفوكائين واليدوكائين. يتم تقديم ديفينهيدرامين في مختلف أشكال الجرعات، بما في ذلك الاستخدام بالحقن ، والذي حدد استخدامه على نطاق واسع في العلاج في حالات الطوارئ... ومع ذلك ، فإن مجموعة كبيرة من الآثار الجانبية ، وعدم القدرة على التنبؤ بالعواقب والآثار على الجهاز العصبي المركزي تتطلب مزيدًا من الاهتمام عند استخدامه ، وإذا أمكن ، استخدام وسائل بديلة.

كليماستين (تافيجيل) هو أحد مضادات الهيستامين عالية الفعالية ، وهو مشابه من حيث التأثير للديفينهيدرامين. يحتوي على نشاط مضاد للكولين مرتفع ، ولكنه يخترق الحاجز الدموي الدماغي بدرجة أقل. يوجد أيضًا في شكل قابل للحقن ، والذي يمكن استخدامه كعلاج إضافي لصدمة الحساسية والوذمة الوعائية ، للوقاية والعلاج من تفاعلات الحساسية والحساسية الزائفة. ومع ذلك ، من المعروف أن فرط الحساسية تجاه كليماستين ومضادات الهيستامين الأخرى ذات التركيب الكيميائي المماثل.

يحتوي Cyproheptadine (peritol) ، جنبًا إلى جنب مع مضادات الهيستامين ، على تأثير مضاد للسيروتونين. في هذا الصدد ، يتم استخدامه بشكل أساسي لبعض أشكال الصداع النصفي ، متلازمة الإغراق ، كوسيلة لزيادة الشهية ، مع فقدان الشهية من أصول مختلفة. إنه الدواء المفضل للأرتكاريا الباردة.

بروميثازين (بيبولفين) - تأثير واضح على الجهاز العصبي المركزي يحدد استخدامه في متلازمة مينيير والرقص والتهاب الدماغ ودوار البحر ودوار الهواء كمضاد للقىء. في التخدير ، يستخدم البروميثازين كعنصر من مكونات المخاليط التحليلية لتقوية التخدير.

Quifenadine (fencarol) - له نشاط مضاد للهستامين أقل من الديفينهيدرامين ، ولكنه يتميز أيضًا باختراق أقل من خلال الحاجز الدموي الدماغي ، مما يحدد شدة خواصه المهدئة. بالإضافة إلى ذلك ، لا يمنع الفينكارول مستقبلات الهيستامين H1 فحسب ، بل يقلل أيضًا من محتوى الهيستامين في الأنسجة. يمكن استخدامه عند تطوير التحمل لمضادات الهيستامين المهدئة الأخرى.

Hydroxyzine (atarax) - على الرغم من نشاطه كمضاد للهستامين ، فإنه لا يستخدم كعامل مضاد للحساسية. يتم استخدامه كعامل مزيل للقلق ومهدئ ومريح للعضلات ومضاد للحكة.

وبالتالي ، فإن مضادات الهيستامين من الجيل الأول التي تؤثر على كل من مستقبلات H1 والمستقبلات الأخرى (السيروتونين ، والمستقبلات الكولينية المركزية والمحيطية ، ومستقبلات الأدرينالية) لها تأثيرات مختلفة ، مما حدد استخدامها في العديد من الحالات. لكن الشدة آثار جانبيةلا يسمح لها بأن تعتبر أدوية الخيار الأول في علاج أمراض الحساسية. جعلت الخبرة المكتسبة في استخدامها من الممكن تطوير عقاقير أحادية الاتجاه - الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني (غير مهدئة). على عكس الجيل السابق ، ليس لديهم تقريبًا أي تأثيرات مهدئة ومضادات الكولين ، لكنهم يختلفون في انتقائهم في العمل على مستقبلات H1. ومع ذلك ، بالنسبة لهم ، لوحظ التأثير السام للقلب بدرجات متفاوتة.

الأكثر شيوعًا بالنسبة لهم هي الخصائص التالية.

· خصوصية عالية وتقارب عالي لمستقبلات H1 مع عدم وجود تأثير على مستقبلات الكولين والسيروتونين.

· بداية سريعة للتأثير السريري ومدة التأثير. يمكن تحقيق الإطالة بسبب الارتباط العالي بالبروتين ، وتراكم الدواء ومستقلباته في الجسم ، وتأخر الإفراز.

- الحد الأدنى من التخدير عند استخدام الأدوية بجرعات علاجية. ويفسر ذلك ضعف مرور الحاجز الدموي الدماغي بسبب السمات الهيكلية لهذه الصناديق. قد يعاني بعض الأفراد الحساسين بشكل خاص من نعاس خفيف ، والذي نادرًا ما يكون سببًا للتوقف عن تناول الدواء.

· عدم حدوث تسرع مع الاستعمال لفترات طويلة.

· القدرة على سد قنوات البوتاسيوم في عضلة القلب والتي ترتبط بإطالة فترة QT واضطرابات نظم القلب. يزداد خطر هذا التأثير الجانبي مع مزيج من مضادات الهيستامين مع مضادات الفطريات (كيتوكونازول وإنتراكونازول) ، الماكروليدات (إريثروميسين وكلاريثروميسين) ، مضادات الاكتئاب (فلوكستين ، سيرترالين وباروكستين) ، مع استخدام عصير الجريب فروت ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من مرض شديد. وظائف الكبد.

· عدم وجود أشكال بالحقن ، ولكن بعضها (أزيلاستين ، ليفوكاباستين ، باميبين) متوفر كأشكال موضعية.

فيما يلي الجيل الثاني من مضادات الهيستامين مع أكثر الخصائص المميزة لها.

Terfenadine هو أول دواء مضاد للهستامين يخلو من التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي. كان إنشائه في عام 1977 نتيجة دراسة لكل من أنواع مستقبلات الهيستامين وخصائص بنية وعمل حاصرات H1 الحالية ، وكان بمثابة بداية لتطوير جيل جديد من مضادات الهيستامين. في الوقت الحالي ، يتم استخدام تيرفينادين بشكل أقل وأقل ، وهو ما يرتبط بزيادة القدرة على التسبب في عدم انتظام ضربات القلب المميت المرتبط بإطالة فترة QT. Astemizole هو أحد الأدوية الأطول مفعولًا في المجموعة (يصل عمر النصف لمستقلبه النشط إلى 20 يومًا). يتميز بارتباط لا رجوع فيه لمستقبلات H1. عمليا لا يوجد تأثير مهدئ ، لا يتفاعل مع الكحول. نظرًا لأن للأستيميزول تأثيرًا متأخرًا على مسار المرض ، فإن استخدامه في العمليات الحادة يكون غير عملي ، ولكن يمكن تبريره في أمراض الحساسية المزمنة. نظرًا لأن الدواء لديه القدرة على التراكم في الجسم ، يزداد خطر الإصابة باضطراب خطير في ضربات القلب ، وأحيانًا مميتة. بسبب هذه الخطورة آثار جانبيةتم تعليق بيع عقار أستيميزول في الولايات المتحدة وبعض البلدان الأخرى.

أكريفاستين (سيمبريكس) هو دواء ذو ​​فعالية عالية من مضادات الهيستامين مع الحد الأدنى من المهدئات ومضادات الكولين. سمة من سمات الحرائك الدوائية مستوى منخفضالتمثيل الغذائي وقلة التراكم. يُفضل Acrivastine في الحالات التي لا توجد فيها حاجة إلى علاج دائم مضاد للحساسية بسبب الإنجاز السريع للتأثير والعمل قصير المدى ، مما يسمح بنظام جرعات مرن.

ديمتيندين (فينيستيل) هو الأقرب لمضادات الهيستامين من الجيل الأول ، ولكنه يختلف عنها في شدة تأثير المسكارين والمهدئ بدرجة أقل بكثير ، وزيادة النشاط المضاد للحساسية ومدة العمل.

لوراتادين (كلاريتين) هو أحد أدوية الجيل الثاني الأكثر شراءًا ، وهو أمر مفهوم ومنطقي تمامًا. يكون نشاطه المضاد للهيستامين أعلى من نشاط الاستيميزول والتيرفينادين ، بسبب زيادة قوة الارتباط بمستقبلات H1 الطرفية. الدواء خالي من التأثير المهدئ ولا يزيد من تأثير الكحول. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتفاعل لوراتادين عمليًا مع أدوية أخرى وليس له تأثير سام للقلب.

مضادات الهيستامين التالية عبارة عن مستحضرات موضعية وتهدف إلى تخفيف المظاهر المحلية للحساسية.

يستخدم Levocabastine (هيستيميت) قطرات للعينلعلاج التهاب الملتحمة التحسسي المعتمد على الهيستامين أو كرذاذ لالتهاب الأنف التحسسي. عند تطبيقه موضعياً ، فإنه يدخل الدورة الدموية بكميات ضئيلة وليس له آثار غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية.

أزيلاستين (أرجوديل) علاج فعال للغاية لعلاج التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة. يستخدم الأزيلاستين في شكل رذاذ أنفي وقطرات للعين ، وهو عمليًا خالي من التأثير الجهازي.

موضعي آخر مضادات الهيستامين- باميبين (سوفينتول) على شكل هلام مخصص للاستخدام في حالة الآفات الجلدية التحسسية المصحوبة بالحكة ، لدغات الحشرات ، حروق قنديل البحر ، قضمة الصقيع ، حروق الشمس ، و حروق حراريةخفيف.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين (المستقلبات).

الفرق الأساسي بينهما هو أنها نواتج أيضية نشطة لمضادات الهيستامين من الجيل السابق. هم الميزة الأساسيةهو عدم القدرة على التأثير على فترة QT. يتم تقديمه حاليًا بواسطة عقارين - سيتريزين وفيكسوفينادين.

السيتريزين (zyrtec) هو مضاد انتقائي للغاية لمستقبلات H1 الطرفية. وهو مستقلب نشط لهيدروكسيزين ، وله تأثير مهدئ أقل وضوحًا. لا يتم استقلاب السيتريزين تقريبًا في الجسم ، ويعتمد معدل إفرازه على وظيفة الكلى. السمة المميزة لها هي قدرتها العالية على اختراق الجلد ، وبالتالي فعاليتها في علاج المظاهر الجلدية للحساسية. أظهر السيتريزين ، ليس في التجربة ولا في العيادة ، أي تأثير لاضطراب نظم القلب على القلب ، والذي حدد مسبقًا مجال الاستخدام العملي للعقاقير المستقلب وحدد إنشاء عقار جديد - فيكسوفينادين.

فيكسوفينادين (تلفاست) هو مستقلب نشط من تيرفينادين. لا يخضع فيكسوفينادين لتحولات في الجسم ولا تتغير حركته مع ضعف وظائف الكبد والكلى. لا يدخل في أي منها تفاعل الأدوية، ليس له تأثير مهدئ ولا يؤثر على النشاط الحركي. في هذا الصدد ، تمت الموافقة على استخدام الدواء من قبل الأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام. أظهرت دراسة تأثير الفكسوفينادين على قيمة QT في كل من التجربة والعيادة ، الغياب التام لعمل القلب عند استخدام الجرعات العالية والإعطاء طويل الأمد. بالإضافة إلى كونه آمنًا قدر الإمكان ، فقد أثبت هذا العلاج قدرته على تخفيف الأعراض في علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي والشرى المزمن مجهول السبب. وبالتالي ، فإن خصائص الحرائك الدوائية ، وملف الأمان ، والفعالية السريرية العالية تجعل فيكسوفينادين أكثر مضادات الهيستامين الواعدة في الوقت الحاضر.

لذلك ، يوجد في ترسانة الطبيب عدد كافٍ من مضادات الهيستامين بخصائص مختلفة. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أنها توفر فقط تخفيف أعراض الحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، بناءً على الموقف المحدد ، يمكنك استخدام كليهما أدوية مختلفة، وأشكالها المختلفة. من المهم أيضًا أن يتذكر الطبيب سلامة مضادات الهيستامين.

الجدول 1.2

ثلاثة أجيال من مضادات الهيستامين (الأسماء التجارية بين قوسين)
الجيل الأول	الجيل الثاني	الجيل الثالث
ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين ، بينادريل ، أليرجين) كليماستين (تافجيل) دوكسيلامين (ديكابرين ، دونورميل) ديفينيل بيرالين بروموديفينهيدرامين ديمينهيدرينات (ديدالون ، درامين) كلوروبيرامين (سوبراستين) بيريلامين أنتازولين ميبيرامين برومفينيرامين كلوروفينيرامين ديكسكلورفينيرامين فينيرامين (أفيل) ميبهيدرولين (ديازولين) Quifenadine (فينكارول) سيفينادين (بيكارفين) بروميثازين (فينيرجان ، ديبرازين ، بيبولفين) تريميبرازين (تيرالين) أوكسوميمازين الإيمازين سيكليزين هيدروكسيزين (أتاراكس) ميكليزين (بونين) سيبروهيبتادين (البريتول)	أكريفاستين (سيمبريكس) أستيميزول (جيزمانال) ديميتيندين (فينيستيل) أوكساتوميد (تينسيت) تيرفينادين (بروني ، هيستادين) أزيلاستين (أليرجوديل) ليفوكاباستين (هيستيميت) ميزولاستين لوراتادين (كلاريتين) إبيناستين (أليسيون) إيباستين (كستين) باميبين (سوفينتول) سيتريزين (زيرتيك)	فيكسوفينادين (تلفاست) ديلوراتادين (إيريوس) نوراستيميزول (سيبراكور) ليفوسيتريزين (زيزال) كارباستين

بناءً على البيانات التي تم الحصول عليها ، استنتج أن مضادات الهيستامين من الجيل الأول تستخدم كمساعدات طارئة عند ظهور العلامات الأولى لأي رد فعل تحسسي - الحكة والطفح الجلدي ووذمة الجفون.

لمزيد من الإجراءات الانتقائية فيما يتعلق بردود الفعل التحسسية ، تم الحصول على مضادات الهيستامين H1 لما يسمى الجيل الثاني. هذه الأموال ليس لها أي تأثير عمليًا على المركز الجهاز العصبيلا تسبب تأثيرات مهدئة ومنومة ويمكن وصفها خلال النهار.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين (المستقلبات). الفرق الأساسي بينهما هو أنها نواتج أيضية نشطة لمضادات الهيستامين من الجيل السابق.

تستخدم المستحضرات المركبة التي تحتوي على مضادات الهيستامين H1 على نطاق واسع ، فهي تساعد في حالات الحساسية ونزلات البرد أو الأنفلونزا.

إ. سمولينوف ، ن. سميرنوف

قسم الصيدلة السريرية ، أكاديمية فولغوغراد الطبية

في السنوات الأخيرة ، كانت هناك زيادة كبيرة في تواتر وشدة أمراض الحساسية وردود الفعل. ويرجع ذلك إلى التلوث البيئي ، وزيادة تركيز الأوزون ، والتغيير في طريقة حياة الناس. كما تزداد بشكل كبير تكاليف علاج مرضى الربو التأتبي والتهاب الأنف التحسسي والتهاب الجلد التأتبي. هذه الحالات ، كقاعدة عامة ، ليست مهددة للحياة ، ولكنها تتطلب تدخلًا علاجيًا فعالًا ، والذي يجب أن يكون فعالًا وآمنًا وجيد التحمل من قبل المرضى.

في تطوير تفاعلات الحساسية ، يلعب الوسطاء من الهياكل الكيميائية المختلفة دورًا مهمًا - الأمينات الحيوية (الهستامين ، السيروتونين) ، الليكوترين ، البروستاجلاندين ، الأقرباء ، العوامل السامة الكيميائية ، البروتينات الكاتيونية ، إلخ. في السنوات الأخيرة ، كان من الممكن تصنيع و اختبار الأدوية الجديدة مع تأثيرات مضادات الوسيط - مضادات مستقبلات الليكوترين (زافيرلوكاست ، مونتيلوكاست) ، مثبطات 5 ليبوكسيجيناز (زيليوتون) ، عوامل مضادة للتسمم الكيميائي. ومع ذلك ، فقد وجدت الأدوية التي تحتوي على مضادات الهيستامين الاستخدام الأكثر انتشارًا في الممارسة السريرية.

ترجع جدوى استخدام مضادات الهيستامين لأمراض الحساسية المختلفة (الشرى والتهاب الجلد التأتبي والتهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة واعتلال المعدة التحسسي) إلى مجموعة واسعة من تأثيرات الهيستامين. هذا الوسيط قادر على التأثير على الجهاز التنفسي (يسبب تورم الغشاء المخاطي للأنف ، تشنج قصبي ، فرط إفراز المخاط) ، الجلد (الحكة ، تفاعل البثور مع فرط الدم) ، الجهاز الهضمي (المغص المعوي ، تحفيز إفراز المعدة) ، الجهاز القلبي الوعائي (التوسع) الأوعية الدموية الشعرية ، زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم ، اضطرابات ضربات القلب) ، العضلات الملساء (تشنج).

الأول الأدوية، التي تمنع مستقبلات الهيستامين بشكل تنافسي ، تم إدخالها في الممارسة السريرية في عام 1947. تم تصنيف الأدوية التي تتنافس مع الهيستامين عند مستوى مستقبلات H 1 للأعضاء المستهدفة على أنها حاصرات H 1 أو حاصرات مستقبلات H 1 أو مضادات الهيستامين. الأدوية من هذه الفئة لها تأثير ضعيف على مستقبلات H2 - و H3.

تمنع مضادات الهيستامين الأعراض المصاحبة للإفراز الداخلي للهيستامين ، وتمنع تطور فرط النشاط ، ولكنها لا تؤثر على التأثير التحسسي لمسببات الحساسية ولا تؤثر على ارتشاح الأغشية المخاطية بواسطة الحمضات. في حالة الوصفات الطبية المتأخرة لمضادات الهيستامين ، عندما يكون رد الفعل التحسسي واضحًا بالفعل وترتبط معظم مستقبلات الهستامين ، تكون الفعالية السريرية لهذه الأدوية منخفضة.

في العقود الأخيرة ، تم ابتكار عقاقير لا يمكنها فقط منع مستقبلات H 1 ، ولكن لها أيضًا تأثير إضافي على عمليات الالتهاب التحسسي. خدم وجود تأثيرات ديناميكية دوائية إضافية في مضادات الهيستامين الحديثة كأساس لتقسيمها إلى ثلاثة أجيال رئيسية (الجدول 1).

تم إثبات فعالية الجيل الأول من مضادات الهيستامين في علاج التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي والشرى وأمراض الحساسية الأخرى لفترة طويلة. ومع ذلك ، على الرغم من أن كل هذه العلاجات تخفف أعراض الحساسية بسرعة (عادةً في غضون 15-30 دقيقة) ، إلا أن معظمها له تأثير مهدئ واضح ويمكن أن يسبب تفاعلات غير مرغوب فيها في الجرعات الموصى بها ، فضلاً عن التفاعل مع الأدوية الأخرى والكحول. التهدئة بسبب قدرة مضادات الهيستامين المخدراتالجيل الأول الذي يخترق الحاجز الدموي الدماغي. يمكن أن يؤدي استخدامها أيضًا إلى حدوث مظاهر معدية معوية: الغثيان والقيء والإمساك والإسهال.

حاليًا ، تُستخدم مضادات الهيستامين من الجيل الأول بشكل أساسي للتخفيف من تفاعلات الحساسية الحادة في المواقف التي تسود فيها تفاعلات المرحلة المبكرة من التهاب الحساسية ، ولا يلزم وجود تأثير إضافي مضاد للحساسية:

الشرى التحسسي الحاد.

صدمة الحساسية أو الحساسية ، وذمة حساسية Quincke (بالحقن ، كعامل إضافي) ؛

الوقاية والعلاج من الحساسية والتفاعلات التحسسية الزائفة التي تسببها الأدوية ؛

التهاب الأنف التحسسي الموسمي (أعراض عرضية أو مدة التفاقم<2 недель);

ردود الفعل التحسسية الحادة للطعام.

داء المصل.

أظهرت بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول نشاطًا مضادًا للكولين ، بالإضافة إلى القدرة على منع المستقبلات الكولينية المسكارينية. نتيجة لذلك ، يمكن أن تكون أدوية الجيل الأول فعالة أيضًا في المواقف التالية:

مع ARVI(الأدوية ذات التأثير المضاد للكولين لها تأثير "جاف" على الأغشية المخاطية):

فينيرامين ( أفيل); فيرفكس). بروميثازين ( بيبولفين ، ديبرازين); باراسيتامول + ديكستروميتورفان ( كولدريكس نايت). كلوروبرامين ( سوبراستين). كلورفينامين. باراسيتامول + حمض الأسكوربيك ( أنتيجريبين); باراسيتامول + سودوإيفيدرين ( Theraflu ، أنتيفلو); بيكلوتيمول + فينيل افرين ( سداسي الرئة); فينيل بروبانولامين ( CONTAC 400) ؛ + فينيل بروبانولامين + حمض أسيتيل ساليسيليك (HL- بارد). ديفينهيدرامين ( ديميدرول).

لقمع السعال:

ديفينهيدرامين ( ديميدرول) بروميثازين ( بيبولفين ، ديبرازين)

لتصحيح اضطرابات النوم(تحسين النوم وعمق وجودة النوم ، لكن التأثير لا يستمر أكثر من 7-8 أيام):

ديفينهيدرامين ( ديميدرول); باراسيتامول ( الرعاية الليلية الفعالة). لتحفيز الشهية: سيبروهيبتادين ( البريتول); أستيميزول ( هيسمنال).

للوقاية من الغثيان والدوار الناجمين عن التهاب التيه أو مرض مينيير وكذلك للحد من مظاهر دوار الحركة:

ديفينهيدرامين ( ديميدرول) بروميثازين ( بيبولفين ، ديبرازين)

لعلاج القيء عند الحامل:

ديفينهيدرامين ( ديميدرول)

لتحفيز عمل المسكنات والمخدرات الموضعية (التحضير ، مكون من الخلائط اللايتية):

ديفينهيدرامين ( ديميدرول) بروميثازين ( بيبولفين ، ديبرازين)

للجروح الطفيفة والحروق ولدغ الحشرات(لم يتم إثبات فعالية التطبيق الموضعي للأدوية بشكل صارم ، لا ينصح باستخدامه> 3 أسابيع بسبب زيادة خطر حدوث تهيج موضعي): باميبين ( سوفينتول).

تشمل مزايا الجيل الثاني من مضادات الهيستامين مجموعة واسعة من المؤشرات للاستخدام (الربو القصبي والتهاب الجلد التأتبي وحمى القش والتهاب الأنف التحسسي) ووجود تأثيرات إضافية مضادة للحساسية: القدرة على تثبيت أغشية الخلايا البدينة ، وقمع تراكم الحمضات الناجم عن PAF في الشعب الهوائية.

ومع ذلك ، فإن مفهوم الفعالية السريرية لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني في علاج الربو والتهاب الجلد التأتبي يستند إلى عدد صغير من الدراسات غير المنضبطة. لم يتم تسجيل Ketotifen في عدد من البلدان (خاصة في الولايات المتحدة) ، حيث لم يتم تقديم بيانات مقنعة حول فعاليته. يتطور عمل الدواء ببطء إلى حد ما (في غضون 4-8 أسابيع) ، وقد تم إثبات التأثيرات الديناميكية الدوائية لأدوية الجيل الثاني بشكل أساسي فقط في المختبر. من بين الآثار الجانبية للكيتوتيفين ، يتم تسجيل التخدير وأعراض عسر الهضم وزيادة الشهية ونقص الصفيحات.

في الآونة الأخيرة ، تم إنشاء مضادات الهيستامين من الجيل الثالث ، والتي تمتلك انتقائية كبيرة ، وتعمل فقط على مستقبلات H 1 الطرفية. لا تعبر هذه الأدوية الحاجز الدموي الدماغي وبالتالي ليس لها آثار جانبية على الجهاز العصبي المركزي. بالإضافة إلى ذلك ، تحتوي مضادات الهيستامين الحديثة على بعض التأثيرات الإضافية الهامة المضادة للحساسية: فهي تقلل من التعبير عن جزيئات الالتصاق (ICAM-1) وتثبط التحرر الناجم عن الحمضات من IL-8 و GM-CSF و sICAM-1 من الخلايا الظهارية ، وتقلل من شدتها. من التشنج القصبي الناجم عن مسببات الحساسية ، والحد من ظواهر فرط نشاط الشعب الهوائية.

إن استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثالث له ما يبرره في العلاج طويل الأمد لأمراض الحساسية ، حيث يلعب وسطاء المرحلة المتأخرة من التهاب الحساسية دورًا مهمًا:

التهاب الأنف التحسسي الدائم.

التهاب الأنف التحسسي الموسمي (التهاب الملتحمة) مع التوهجات الموسمية التي تستمر لأكثر من أسبوعين ؛

شرى مزمن

مرض في الجلد؛

التهاب الجلد التماسي التحسسي.

متلازمة التأتبي المبكرة عند الأطفال.

تختلف الخصائص الدوائية لمضادات الهيستامين بشكل كبير. معظم أدوية الجيل الأول لها مفعول قصير (4-12 ساعة) وتتطلب جرعات متعددة. مضادات الهيستامين الحديثة لها مفعول طويل (12-48 ساعة) ، مما يسمح لها أن توصف مرة أو مرتين في اليوم. يتمتع أستيميزول بعمر نصفي أقصى (حوالي 10 أيام) ، مما يثبط تفاعلات الجلد مع الهيستامين ومسببات الحساسية لمدة 6-8 أسابيع.

تم الإبلاغ عن آثار جانبية خطيرة من السمية القلبية لاضطراب نظم القلب الحاد لنوعين من الجيل الثالث من مضادات الهيستامين (تيرفينادين وأستيميزول). تزداد احتمالية حدوث هذه الآثار الجانبية مع وصف الأدوية المتزامنة مع الماكروليدات (إريثروميسين ، أوليندوميسين ، أزيثروميسين ، كلاريثروميسين) ، عوامل مضادة للفطريات (كيتوكانوسول وإنتراكانوسول) ، مضادات لاضطراب النظم (كينيدين ، نوفوكيناميد ، ديسوبيراميد) ، وبعضها أيضًا في المرضى المصابين بأمراض وفرط بوتاسيوم الدم. إذا كان من الضروري استخدام terfenadine أو astemizole في وقت واحد مع مجموعات الأدوية المذكورة أعلاه ، يتم إعطاء الأفضلية للعوامل المضادة للفطريات فلوكونازول (ديفلوكان) وتيربينافين (لاميسيل) ومضادات الاكتئاب باروكسيتين وسيرترالين ومضادات اضطراب النظم والمضادات الحيوية من المجموعات الأخرى. يوضح الجدول 2 خصائص مضادات الهيستامين الحديثة وخصائص جرعاتها والتكلفة المقارنة للعلاج.

إن درجة تقارب الأدوية "القديمة" و "الجديدة" لمستقبلات الهيستامين H 1 هي نفسها تقريبًا. لذلك ، يتم تحديد اختيار الدواء من خلال تكلفة مسار العلاج ، واحتمال حدوث آثار جانبية والجدوى السريرية للدواء الذي له تأثيرات إضافية مضادة للحساسية. يقدم الجدول 3 معلومات عن معايير الاختيار العقلاني لمضادات الهيستامين.

في السنوات الأخيرة ، احتلت مضادات الهيستامين الموضعية ، ولا سيما الأسيتالاستين (الأرجيوديل) ، مكانًا مهمًا في علاج التهاب الأنف التحسسي. هذا الدواء له تأثير أعراض سريع (في غضون 20-30 دقيقة) ، ويحسن إزالة الغشاء المخاطي الهدبي ، وليس له آثار جانبية جهازية كبيرة. فعاليته السريرية في علاج التهاب الأنف التحسسي يمكن مقارنتها على الأقل بالجيل الثالث من مضادات الهيستامين الفموية.

يعتبر اللوراتادين والسيتريزين أكثر مضادات الهيستامين الفموية الواعدة (المعيار "الذهبي" للعلاج).

لوراتادين (كلاريتين) هو أكثر مضادات الهيستامين "الجديدة" شيوعًا التي لا تحتوي على تخدير ، وتفاعلات دوائية كبيرة ، بما في ذلك التفاعلات مع الكحول ، ويوصى باستخدامها في المرضى من جميع الفئات العمرية. لقد جعل ملف السلامة الممتاز من Claritin دواءً بدون وصفة طبية.

السيتريزين (Zyrtec) هو الدواء الوحيد الذي ثبت فعاليته في علاج خفيفدرجة الربو القصبي ، مما يجعل من الممكن استخدامه كدواء أساسي ، خاصة عند الأطفال الصغار ، عندما يكون طريق استنشاق الأدوية الموصوفة صعبًا. لقد ثبت أن إعطاء السيتريزين على المدى الطويل للأطفال المصابين بالمتلازمة التأتبية المبكرة يقلل من خطر تطور الحالات الاستشرائية في المستقبل.

المؤلفات.

تقرير عن الإجماع الدولي على تشخيص وعلاج التهاب الأنف. علم الأنف الروسي. - 1996. - رقم 4. - S.2-44.

Ament P.، Paterson A. التفاعلات الدوائية مع مضادات الهيستامين غير المتجانسة. \\ طبيب الأسرة الأمريكية. - 1997. - 56. - ن 1 - ص.223-228.

بيرمان س. صنع القرار في طب الأطفال. الطبعة الثانية. فيلادلفيا: قبل الميلاد. ديكر ، إنك. 1991.480 ص.

Canonica W. آليات العلاج المضاد للحساسية. \\ أخبار ACI. 1994. Supl.3 ص 11-13.

ديفيس ر. التهاب الأنف: الآليات والإدارة. في: ماكاي آي.الجمعية الملكية للخدمات الطبية المحدودة. 1989.

بيغز جيه ، شيمب إل ، أوبديك ر.مضادات الهيستامين: القديم والجديد. \\ طبيب الأسرة الأمريكية. - 1995. - الإصدار 52. - رقم 2. - ص 593-600.

المحتوى

عدد قليل من الناس محظوظون بما يكفي لعدم الشعور أبدًا بردود الفعل التحسسية في حياتهم. يتعين على معظمهم التعامل معهم بشكل دوري. للتعامل مع الحساسية لكل من البالغين والأطفال ، ستساعد مضادات الهيستامين الفعالة. تساعد هذه الأموال في القضاء على ردود الفعل السلبية في الجسم تجاه بعض المحفزات. هناك مجموعة واسعة من الأدوية المضادة للحساسية في السوق. من المستحسن أن يتمكن كل شخص من فهمها.

ما هي مضادات الهيستامين

هذه هي الأدوية التي تعمل على قمع عمل الهيستامين الحر. يتم إطلاق هذه المادة من الخلايا النسيج الضامالتي تم تضمينها في الجهاز المناعيعند دخول أي مادة مسببة للحساسية إلى جسم الإنسان. عندما يتفاعل الهيستامين مع مستقبلات معينة ، تبدأ الوذمة والحكة والطفح الجلدي. هذه كلها أعراض الحساسية. تعمل مضادات الهيستامين على منع المستقبلات المذكورة أعلاه ، مما يجعل حالة المريض أسهل.

مؤشرات للاستخدام

يجب أن يصف الطبيب مضادات الهيستامين ، وإجراء تشخيص دقيق. كقاعدة عامة ، يُنصح باستقبالهم في حالة وجود مثل هذه الأعراض والأمراض:

• متلازمة التأتبي المبكرة عند الطفل.
• التهاب الأنف الموسمي أو الدائم.
• رد فعل سلبي على حبوب اللقاح النباتية ، شعر الحيوانات ، الغبار المنزلي ، بعض الأدوية ؛
• التهاب الشعب الهوائية الشديد.
• وذمة وعائية.
• صدمة الحساسية؛
• حساسية الطعام;
• اعتلال الأمعاء.
• الربو القصبي.
• مرض في الجلد؛
• التهاب الملتحمة الناجم عن التعرض لمسببات الحساسية ؛
• الشرى المزمن والحاد وأنواع أخرى من الشرى ؛
• التهاب الجلد التحسسي.

مضادات الهيستامين - قائمة

هناك عدة أجيال من الأدوية المضادة للحساسية. تصنيفهم:

1. أدوية الجيل الجديد. أحدث الأدوية. يتصرفون بسرعة كبيرة ، ويستمر تأثير استخدامها لفترة طويلة. منع مستقبلات H1 ، وقمع أعراض الحساسية. لا تضعف مضادات الهيستامين من هذه المجموعة وظائف القلب ، لذلك فهي تعتبر من أكثر مضادات الهيستامين أمانًا.
2. أدوية الجيل الثالث. المستقلبات النشطة مع موانع قليلة جدًا. أنها توفر نتيجة سريعة ومستقرة ، وهي لطيفة على القلب.
3. استعدادات الجيل الثاني. الأدوية غير المهدئة. لديهم قائمة صغيرة من الآثار الجانبية ، يضعون الكثير من الضغط على القلب. لا يؤثر على الأداء العقلي أو البدني. غالبًا ما يتم وصف الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الثاني عند حدوث طفح جلدي أو حكة.
4. أدوية الجيل الأول. المهدئات التي تستمر حتى عدة ساعات. إنها تقضي على أعراض الحساسية بشكل جيد ، ولكن لها العديد من الآثار الجانبية وموانع الاستعمال. من استخدامها يميل دائمًا إلى النوم. في الوقت الحاضر ، نادراً ما توصف هذه الأدوية.

الأدوية المضادة للحساسية من جيل جديد

لا يمكن سرد جميع الأدوية في هذه المجموعة. يجدر تفكيك عدد قليل من أفضلها. تفتح هذه القائمة بالعقار التالي:

• الاسم: Fexofenadine (نظائرها - Allegra (Telfast) ، Fexofast ، Tigofast ، Altiva ، Fexofen-Sanovel ، Kestin ، Norastemizol) ؛
• العمل: يحجب مستقبلات الهيستامين H1 ، ويخفف من أعراض الحساسية.
• الإيجابيات: إنه يعمل بسرعة ولفترة طويلة ، وهو متوفر في أقراص ومعلقات ، ويتحمله المرضى جيدًا ، وليس له آثار جانبية كثيرة ، ويتم الاستغناء عنه بدون وصفة طبية ؛
• السلبيات: غير مناسب للأطفال دون سن السادسة ، والنساء الحوامل ، والأمهات المرضعات ، ولا يتوافق مع المضادات الحيوية.

دواء آخر يستحق الاهتمام:

• الاسم: Levocetirizine (نظائرها - Aleron ، Zilola ، Alerzin ، Glenzet ، Aleron Neo ، Rupafin) ؛
• الإجراء: مضادات الهيستامين ، تحجب مستقبلات H1 ، وتقلل من نفاذية الأوعية الدموية ، ولها تأثيرات مضادة للحكة ومضادة للالتهاب ؛
• الإيجابيات: هناك أقراص ، قطرات ، شراب للبيع ، الدواء يعمل في ربع ساعة فقط ، لا يوجد الكثير من موانع الاستعمال ، هناك توافق مع العديد من الأدوية ؛
• السلبيات: مجموعة واسعة من الآثار الجانبية القوية.

• الاسم: ديسلوراتادين (نظائرها - لوردز ، أليرجوستوب ، أليرسيس ، فريبريس ، إديم ، إريديز ، ألرجوماكس ، إريوس) ؛
• العمل: مضاد للهستامين ، مضاد للحكة ، مزيل للاحتقان ، يخفف من الطفح الجلدي ، سيلان الأنف ، احتقان الأنف ، يقلل من فرط نشاط الشعب الهوائية.
• الإيجابيات: جيل جديد من أدوية الحساسية يتم امتصاصه جيدًا ويعمل بسرعة ، ويخفف من أعراض الحساسية لمدة يوم ، ولا يكون له تأثير سلبي على الجهاز العصبي المركزي وسرعة التفاعلات ، ولا يؤذي القلب ، ويشترك مع أدوية أخرى مسموح
• السلبيات: غير مناسب للحمل والرضاعة ، ممنوع للأطفال دون سن 12 سنة.

مضادات الهيستامين 3 أجيال

الدواء التالي شائع وله العديد من المراجعات الجيدة:

• الاسم: Desal (نظائرها - Ezlor ، Nalorius ، Eliza) ؛
• العمل: مضادات الهيستامين ، ويخفف التورم والتشنجات ، ويخفف الحكة ، والطفح الجلدي ، والتهاب الأنف التحسسي.
• الإيجابيات: متوفر في أقراص ومحلول ، لا يعطي تأثيرًا مهدئًا ولا يؤثر على سرعة التفاعلات ، يعمل بسرعة ويعمل لمدة يوم تقريبًا ، ويتم امتصاصه بسرعة ؛
• السلبيات: ضار للقلب ، آثار جانبية عديدة.

يستجيب الخبراء جيدًا لمثل هذا الدواء:

• الاسم: Suprastinex ؛
• العمل: مضادات الهيستامين ، يمنع ظهورها مظاهر الحساسيةويسهل مسارهم ، يساعد في الحكة ، التقشير ، العطس ، الوذمة ، التهاب الأنف ، الدمع.
• الإيجابيات: متوفر في قطرات وأقراص ، لا يوجد تأثير مهدئ ومضاد للكولين ومضاد للتوتر ، يعمل الدواء في غضون ساعة ويستمر في العمل لمدة يوم واحد ؛
• السلبيات: هناك عدد من موانع الاستعمال الصارمة.

تشمل مجموعة أدوية الجيل الثالث أيضًا ما يلي:

• الاسم: كسزال ؛
• الإجراء: مضاد للهستامين واضح ، لا يخفف أعراض الحساسية فحسب ، بل يمنع أيضًا ظهورها ، ويقلل من نفاذية جدران الأوعية الدموية ، ويحارب العطس ، والتمزق ، والوذمة ، والشرى ، والتهاب الأغشية المخاطية ؛
• الإيجابيات: يباع في أقراص وقطرات ، وليس له تأثير مهدئ ، ويمتص جيدًا ؛
• السلبيات: مجموعة واسعة من الآثار الجانبية.

الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الثاني

سلسلة من الأدوية المعروفة تتمثل بالأقراص والقطرات والشراب:

• الاسم: زوداك ؛
• المفعول: مضاد للحساسية لفترات طويلة ، يساعد على الحكة ، تقشر الجلد ، يخفف من التورم.
• الإيجابيات: مع مراعاة الجرعات وقواعد القبول ، فإنه لا يسبب النعاس ، ويبدأ بسرعة في التصرف ، ولا يسبب الإدمان ؛
• السلبيات: يحظر على النساء الحوامل والأطفال.

دواء الجيل الثاني التالي:

• الاسم: سيترين
• العمل: مضادات الهيستامين ، جيدة للوذمة ، احتقان الدم ، الحكة ، التقشير ، التهاب الأنف ، الشرى ، يقلل من نفاذية الشعيرات الدموية ، يخفف من التشنجات.
• الإيجابيات: هناك قطرات وشراب معروض للبيع ، تكلفة منخفضة ، نقص في تأثيرات مضادات الكولين ومضادات السيروتونين ، إذا لوحظت الجرعة ، فإنها لا تؤثر على التركيز ، ولا تسبب الإدمان ، والآثار الجانبية نادرة للغاية ؛
• السلبيات: هناك عدد من موانع الاستعمال الصارمة ، والجرعة الزائدة خطيرة للغاية.

دواء آخر جيد جدا في هذه الفئة:

• الاسم: لوميلان ؛
• الإجراء: مانع جهازي لمستقبلات H1 ، يخفف من أعراض الحساسية: الحكة ، التقشير ، التورم.
• الإيجابيات: لا تؤثر على القلب والجهاز العصبي المركزي ، تفرز تماما من الجسم ، تساعد على التغلب على الحساسية بشكل جيد وسريع ، مناسبة للاستخدام المستمر ؛
• السلبيات: العديد من موانع الاستعمال والآثار الجانبية.

أدوات الجيل الأول

ظهرت مضادات الهيستامين لهذه المجموعة منذ وقت طويل جدًا وتستخدم الآن أقل من غيرها ، ومع ذلك فهي تستحق الاهتمام. إليك أحد أشهرها:

• الاسم: ديازولين.
• العمل: مضادات الهيستامين ، مانع مستقبلات H1 ؛
• الإيجابيات: يعطي تأثيرًا مخدرًا ، ويدوم لفترة طويلة ، ويساعد بشكل جيد مع الأمراض الجلدية التي تعاني من حكة في الجلد ، والتهاب الأنف ، والسعال ، والحساسية الغذائية والدوائية ، ولدغ الحشرات ، رخيصة ؛
• السلبيات: هناك تأثير مهدئ معتدل واضح ، العديد من الآثار الجانبية ، موانع.

ينتمي هذا أيضًا إلى أدوية الجيل الأول:

• الاسم: Suprastin ؛
• العمل: مضاد للحساسية.
• الإيجابيات: متوفر في أقراص وأمبولات ؛
• السلبيات: تأثير مهدئ واضح ، والتأثير قصير الأمد ، وهناك الكثير من موانع الاستعمال ، والآثار الجانبية.

آخر ممثل لهذه المجموعة:

• الاسم: فينيستيل ؛
• العمل: مانع الهيستامين ، مضاد للحكة.
• الإيجابيات: متوفر على شكل جل ، مستحلب ، قطرات ، أقراص ، يخفف من تهيج الجلد جيدًا ، يخفف القليل من الألم ، غير مكلف ؛
• السلبيات: التأثير بعد التطبيق يمر بسرعة.

أقراص الحساسية للأطفال

تحتوي معظم مضادات الهيستامين على موانع صارمة مرتبطة بالعمر. سيكون السؤال منطقيًا تمامًا: كيف نتعامل مع الشباب الذين يعانون من الحساسية الذين يعانون من الحساسية على الأقل مثل البالغين؟ كقاعدة عامة ، يتم وصف الأدوية للأطفال على شكل قطرات ومعلقات وليس أقراص. الوسائل المسموح بها لعلاج الرضع ومن هم دون سن 12 سنة:

• ديفينهيدرامين.
• فينيستيل (قطرات مناسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر) ؛
• البريتول.
• الديازولين.
• Suprastin (مناسب للأطفال) ؛
• كلاروتادين.
• تافيجيل.
• تسيرين (مناسب لحديثي الولادة) ؛
• زيرتيك.
• كلاريسنس.
• سيناريزين.
• لوراتادين.
• زوداك.
• كلاريتين.
• إريوس (مسموح به منذ الولادة) ؛
• لوميلان.
• فينكارول.

آلية عمل مضادات الهيستامين

تحت تأثير مسببات الحساسية ، يتم إنتاج فائض من الهيستامين في الجسم. عندما يرتبط بمستقبلات معينة ، تحدث ردود فعل سلبية (وذمة ، طفح جلدي ، حكة ، سيلان الأنف ، التهاب الملتحمة ، إلخ). تقلل مضادات الهيستامين من إطلاق هذه المادة في مجرى الدم. بالإضافة إلى ذلك ، فإنها تمنع عمل مستقبلات الهيستامين H1 ، وبالتالي تمنعها من الارتباط والتفاعل مع الهيستامين نفسه.

آثار جانبية

كل دواء له قائمته الخاصة. تعتمد قائمة الآثار الجانبية المحددة أيضًا على الجيل الذي ينتمي إليه العامل. فيما يلي بعض أكثرها شيوعًا:

• صداع الراس;
• النعاس.
• ارتباك في الوعي
• انخفاض توتر العضلات.
• التعب السريع
• إمساك؛
• اضطرابات التركيز
• رؤية غير واضحة
• وجع بطن؛
• دوخة؛
• فم جاف.

موانع

كل مضادات الهيستامين لها قائمة خاصة بها ، مبينة في التعليمات. يُمنع كل واحد منهم تقريبًا على الفتيات الحوامل والأمهات المرضعات. بالإضافة إلى ذلك ، قد تشمل قائمة موانع العلاج ما يلي:

• التعصب الفردي للمكونات ؛
• الزرق؛
• قرحة المعدة أو الاثني عشر.
• ورم غدي البروستاتا
• إعاقة مثانة;
• الأطفال أو كبار السن;
• أمراض الجهاز التنفسي السفلي.

أفضل علاجات الحساسية

أكثر 5 أدوية فاعلية:

1. اريوس. دواء سريع المفعول، والقضاء على سيلان الأنف والحكة والطفح الجلدي. غالي.
2. عدن. التحضير مع ديسلوراتادين. ليس له تأثير منوم. تتواءم بشكل جيد مع التمزق والحكة والانتفاخ.
3. زيرتيك. الدواء على أساس السيتريزين. سريع المفعول وفعال.
4. زوداك. دواء ممتاز للحساسية يخفف الأعراض على الفور.
5. سيترين. دواء نادرا ما يعطي آثارا جانبية. يزيل أعراض الحساسية بسرعة.

سعر مضادات الهيستامين

جميع الأدوية متاحة للشراء ، ويمكنك بسهولة اختيار أنسبها. في بعض الأحيان يقدمون خصومات جيدة على الأموال. يمكنك شرائها من الصيدليات في موسكو وسانت بطرسبرغ ومدن أخرى ، وطلب توصيلها بالبريد من الصيدليات على الإنترنت. للحصول على النطاق السعري التقريبي لمضادات الهيستامين ، انظر الجدول:

اسم الدواء ، شكل الافراج ، الحجم	التكلفة التقريبيةفي روبل
أقراص Suprastin ، 20 قطعة.
قطرات زيرتيك ، 10 مل
قطرات فينيستيل ، 20 مل
Erius أقراص 10 حبة.
Zodak أقراص 30 حبة.
أقراص كلاريتين 30 قطعة.
تافيجيل أقراص 10 حبة.
سيترين أقراص 20 قطعة.
أقراص لوراتادين 10 حبة.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني

• لوراتادين (كلاريتين)
• تيرفيناندين (تيلدان ، تريكسيل ، هيستاديل ، برونال)
• أستيميزول (جيزمانال ، أستيميسان)
• سيتريزين (زيرتيك)
• أكريفاستين (سينبريكس)
• كيستين (إيباستين)

لديهم مزايا كبيرة على الجيل الأول من مضادات الهيستامين. انخفاض القدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي يقلل بشكل كبير من شدة التأثير المهدئ. تختلف الأدوية في شدة التأثير المهدئ والحركية الدوائية لكل منها.

لوراتادين (كلاريتين)

لا يكون لمضادات الهيستامين ، وهو أحد أكثر مضادات الهيستامين أمانًا ، تأثير مهدئ ، ويتم دمجه مع أي عقاقير ، وليس له تأثير سام للقلب.
يستطب كلاريتين للمرضى الذين يحتاجون إلى أسلوب حياة نشط والذين يتطلب عملهم مزيدًا من الاهتمام. تمت الموافقة على استخدامها من قبل الطيارين والمشغلين والسائقين في سلاح الجو الأمريكي.
بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم من 10 ملغ ، يتم تحديد الدواء في بلازما الدم بعد 15 دقيقة ويصل إلى مستوى الذروة في غضون ساعة واحدة. تصبح مستويات كلاريتين في البلازما مستقرة بعد تناول الدواء لمدة 5 أيام. لا يؤثر تناول الطعام على الحرائك الدوائية للدواء وتوافره الحيوي. يستمر التأثير لمدة 24 ساعة تقريبًا ، مما يسمح لك بتطبيقه مرة واحدة يوميًا. لا يسبب الدواء التسامح ، يستمر التأثير في المرضى الذين يتناولون الدواء لمدة 6 أشهر أو أكثر.
شكل الإصدار: علامة التبويب. 0.01 غ لكل منهما وشراب (5 مل - 0.05 مادة فعالة) 120 مل في زجاجة. يتم تناول الدواء بمعدل 0.01 جرام يوميًا ، بغض النظر عن الطعام ، للبالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا. الأطفال من سن 2 إلى 12 سنة الذين يقل وزن جسمهم عن 30 كجم 0.005 جم مرة واحدة يوميًا. يسري مفعول الدواء بعد 30 دقيقة. بعد الابتلاع.

الآثار الجانبية للوراتادين (كلاريتين) عمليا لا ، في حالات نادرة يسبب جفاف طفيف في الفم.

موانع لوراتادين (كلاريتين)

• الرضاعة

أثناء الحمل ، لا يُسمح باستخدام لوراتادين إلا إذا تجاوز التأثير المتوقع التأثير السلبي المحتمل على الجنين. الدواء لا يحفز تأثير الكحول.

تيرفينادين

مع تناول واحد من تيرفينادين عن طريق الفم (60 مجم) ، يتم تسجيل التأثير السريري بعد 1-2 ساعة من الإعطاء ، ويصل إلى الحد الأقصى في غضون 12 ساعة. يوصف 60 مجم مرتين في اليوم أو 120 مجم مرة واحدة في اليوم للأطفال من سن 3-6 سنوات - 15 مجم مرتين في اليوم ، 6-12 سنة - 30 مجم مرتين في اليوم.
في السابق ، تم وصف المضاعفات القلبية الوعائية الشديدة لدى المرضى الذين يتناولون تيرفينادين ، حتى حالات الوفاة... الأكثر شيوعا كان عدم انتظام ضربات القلب البطيني. تم تسجيل هذه المضاعفات عند زيادة تركيز الدواء في الدم.
يمكن أن تحدث زيادة في مستوى تيرفينادين في الدم بسبب جرعة زائدة من الدواء ، أو ضعف وظائف الكبد لدى المريض ، أو تناول الأدوية التي تمنع استقلاب تيرفينادين. لذلك ، يُمنع استخدام تيرفينادين في حالات تلف الكبد الحاد ، وفي المرضى الذين يتلقون علاجًا مضادًا للفطريات باستخدام كيتوكونازول (نيزورال) وإنتراكونازول (سبورانوكس) ، و الأدوية المضادة للبكتيريامجموعات الماكروليدات. يجب توخي الحذر عند وصف عقار تيرفينادين للمرضى الذين يتلقون بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم والمؤثرات العقلية ، والمرضى الذين يعانون من اضطرابات الكهارل المحتملة.

موانع لاستخدام تيرفينادين

• حمل
• الرضاعة
• فرط الحساسية للدواء
• لا ينصح به لسائقي النقل

أستيميزول

شكل الإطلاق: 10 ملغ ومعلق فموي. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 1-2 ساعة. يبدأ أستيميزول في العمل في المتوسط ​​بعد 72 ساعة. يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بـ 10 مجم يوميًا مرة واحدة ، من 6 إلى 12 عامًا ، 5 مجم 1r / يوم ، أقل من 6 سنوات ، يتم وصف التعليق.

الآثار الجانبية للأستيميزول

• ممكن التشنجات
• زيادة الترانساميناسات الكبدية
• اضطرابات المزاج والنوم
• تنمل
• ألم عضلي
• ألم مفصلي
• طفح جلدي
• وذمة وعائية
• تشنج قصبي
• تفاعلات تأقية

لا ينبغي الجمع بين الدواء مع الكيتوكونازول والإريثروميسين ومثبطات أخرى للسيتوكروم P-450.

موانع لأستيميزول

• حمل
• الرضاعة
• تصل إلى سنتين
• فرط الحساسية للدواء

أكريفاستين

شكل الافراج: كبسولات من 8 ملغ. يأتي تأثير الدواء بسرعة ويظهر بحد أقصى 1.5 - 2 ساعة بعد تناوله ويستمر لمدة 12 ساعة. يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا 8 مجم 3 مرات في اليوم.

الآثار الجانبية لأكريفاستين

• نادرا النعاس
• نقص الانتباه
• تباطؤ ردود الفعل العقلية والحركية

موانع لأكريفاستين

• حمل
• الرضاعة
• الفشل الكلوي الحاد
• فرط الحساسية للدواء

يجب توخي الحذر للأشخاص الذين يتطلب عملهم رد فعل عقلي وحركي سريع. لا يمكنك الجمع بين المخدرات والكحول والمخدرات التي تثبط الجهاز العصبي المركزي.

السيتريزين

شكل الإصدار: علامة التبويب. 10 ملغ وقطرات عن طريق الفم. يبلغ الحد الأقصى لتركيز البلازما ما بين 30 و 60 دقيقة. يتم وصف البالغين والأطفال بعد سن 12 عامًا 10 مجم مرة واحدة يوميًا في المساء.

الآثار الجانبية للسيتيريزين

• نادرا الدوخة
• فم جاف
• صداع الراس
• النعاس
• الإثارة

موانع لسيتيريزين

• حمل
• الرضاعة
• الفشل الكلوي
• إبطاء سرعة ردود الفعل العقلية والحركية
• فرط الحساسية للدواء

إيباستين

شكل الإصدار: 10 و 20 ملغ. يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا مرة واحدة يوميًا أثناء وجبة الإفطار. يسري مفعول الدواء بعد 30 دقيقة. من المستحيل وصف إيباستين في وقت واحد مع المضادات الحيوية - الماكروليدات ، الكيتوكونازول ، الإنتركونازول ، المرضى الذين يعانون من فترة طويلة الفاصل الزمني Q-Tعلى مخطط كهربية القلب.

في السنوات الأخيرة ، تم تطوير مضادات الهيستامين الموضعية على شكل بخاخ للأنف لعلاج التهاب الأنف التحسسي ، مثل أسيتالاستين (الأرجيوديل) وليفوكاباستين (هيستيميت) ، والتي يمكن استخدامها لعلاج أعراض التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة في الأنف. العلاج المعقد من داء اللقاح.

أدوية مضيق الأوعية

مع احتقان الأنف الشديد ، يصبح من الضروري وصفه أدوية تضيق الأوعية- منبهات مستقبلات ألفا الأدرينالية. مشتقات الإيميدازولين الأكثر شيوعًا ، مثل أوكسي ميتازولين (أفرين) ، زيلوميتازولين (جالازولين ، أوتريفين) ، نافازولين (نافثيزين ، سانورين). يجب ألا تتجاوز مدة العلاج بقطرات مضيق الأوعية 3-5 أيام بسبب خطر الإصابة بالتهاب الأنف الناتج عن الأدوية.
يجب أن نتذكر أن الاستخدام طويل الأمد لأدوية مضيق الأوعية يمكن أن يسبب القلق لدى المريض وخفقان القلب والصداع وجفاف وتهيج الأغشية المخاطية والغثيان.

الأدوية المركبة

المجموعة الثالثة من الأدوية هي الأدوية المركبة. مضادات الهيستامين بالاشتراك مع السودوإيفيدرين. أشهرها الكلاريناز ، نشط.

كلاريناز

كلاريناز - (0.05 جم لوراتادين + 0.12 جم كبريتات سودوإيفيدرين). يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا بعلامة تبويب واحدة. مرتين في اليوم بعد الأكل ويوصى بشرب كوب من الماء. يجب ألا تزيد مدة العلاج عن 12 يومًا. توفر جرعة واحدة تأثيرًا علاجيًا لالتهاب الأنف خلال 12 ساعة. يُنصح باستخدام الدواء في موعد لا يتجاوز الساعة 19 مساءً.

الآثار الجانبية للكلاريناز (يرتبط بوجود السودوإيفيدرين)

• الأرق
• التهيج
• دوخة
• صداع الراس
• العدوانية عند الأطفال
• إعياء
• فم جاف
• فقدان الشهية
• غثيان
• ألم شرسوفي
• زيادة ضغط الدم
• تطور عدم انتظام ضربات القلب
• انتهاك التبول
• الطفح الجلدي

موانع كلاريناز

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني
• مرض كلوي
• الغدة الدرقية
• الزرق
• عدم انتظام دقات القلب
• تصل إلى 12 سنة
• التناول المتزامن لمثبطات أكسيداز أحادي الأمين

اكتيفد

شكل الإطلاق: أقراص (2.5 مجم ثلاثي بروليدين هيدروكلوريد و 0.06 جم سودوإيفيدرين) و 200 مل شراب. يتم وصف البالغين والأطفال بعلامة تبويب واحدة. أو 10 مل من الشراب 3 مرات في اليوم ، للأطفال من سن 2 إلى 5 سنوات ، 2.5 مل من الشراب 3 مرات في اليوم.

الآثار الجانبية لل أكتيفيد

• النعاس
• اضطراب النوم
• نادرا الهلوسة
• عدم انتظام دقات القلب
• جفاف الفم والحلق

موانع للعمل

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد
• فرط الحساسية للدواء

توصف بحذر للمرضى الذين يعانون من السكرى، فرط نشاط الغدة الدرقية ، الجلوكوما ، تضخم البروستاتا ، ضعف وظائف الكبد والكلى ، الحمل. لا تدمج الفاعل مع فيورازوليدون.

كروموجليكات الصوديوم

يتم تطبيق مستحضرات كروموغليكات الصوديوم موضعياً في شكل بخاخات وقطرات أنف (لوموزول ، كروموجلين) ، قطرات عين (أوبتكروم ، هاي كروم). آلية العمل هي ربط كروموجليكات الصوديوم ببروتين غشائي خاص ، ويصاحب عملية التفاعل تثبيط تحلل الخلايا البدينة المعتمد على IgE. عادة لا يكون للأدوية في هذه المجموعة آثار جانبية خطيرة.

يحتل كروموجليكات الصوديوم مكانة خاصة في ممارسة طب الأطفال ، كأهم دواء وقائي ، ولكن من حيث الفعالية فهو أدنى من الكورتيكوستيرويدات الموضعية.

الستيرويدات القشرية السكرية (GCS)

الستيرويدات القشرية السكرية (GCS) لها نشاط عالي كمضاد للالتهابات. تدخل GCS (الكورتيكوستيرويدات السكرية) السيتوبلازم في الخلية عن طريق الانتشار ، وتنشط مستقبلات الجلوكوكورتيكويد المحددة ، مما يؤدي إلى آليات جينومية وخارجية. نتيجة لآلية الجينوم ، هناك تنشيط لنسخ البروتينات المضادة للالتهابات ، مثل IL-10 ، و lipocortin-1 ، وما إلى ذلك ، في الرئتين هناك زيادة في عدد مستقبلات β2 الأدرينالية و حساسيتهم للمنبهات. نتيجة للنشاط خارج الذرات ، يتم منع نشاط عوامل النسخ المختلفة ، ونتيجة لذلك ، انخفاض في تخليق البروتينات المؤيدة للالتهابات ، والوسطاء الالتهابيين ، وجزيئات الالتصاق من الكريات البيض ، وما إلى ذلك.
يعتمد استخدام الكورتيكوستيرويدات (الجلوكورتيكوستيرويدات) على قمع تخليق الليكوترين والبروستاجلاندين وتثبيط تخليق الوسطاء الالتهابيين وتثبيت أغشية الخلايا البدينة وتثبيط هجرة الكريات البيض وتقليل النفاذية جدار الأوعية الدموية، العمل المضاد للتكاثر (تثبيط تخليق الحمض النووي ، الكولاجين ، الإيلاستين ، الجليكوزامينوجليكان) ، عمل مضيق الأوعية.

تخصيص الكورتيكوستيرويدات الجهازية (الكورتيكوستيرويدات) والكورتيكوستيرويدات المحلية (الكورتيكوستيرويدات السكرية). تستخدم الكورتيكوستيرويدات الجهازية (جلايكورتيكوستيرويدات) ، مثل بريدنيزولون ، كينالوج ، ديكساميثازون ، ديبروسبان ، وما إلى ذلك في مسار شديد ومقاوم لأمراض الحساسية (صدمة الحساسية ، والربو القصبي ، وما إلى ذلك) ، في كثير من الأحيان عندما تكون حياة المريض مهددة.
الكورتيكوستيرويدات الموضعية (الكورتيكوستيرويدات السكرية) ، المستخدمة في التهاب الأنف التحسسي ، تستخدم على نطاق واسع ، التهاب الملتحمة التحسسيالربو القصبي ، مرض في الجلد.

يعتمد على الاعراض المتلازمةحمى القش وشدة الأعراض توصف GCS (الجلوكورتيكوستيرويدات) محليًا في شكل قطرات للعين ، وبخاخات ، واستنشاق ، وكذلك داخليًا وعن طريق الحقن. الكورتيكوستيرويدات الموضعية (الكورتيكوستيرويدات) هي الأكثر شيوعًا. إنها ذات كفاءة عالية ولديها الحد الأدنى آثار جانبية... يجب استخدامها بحذر في المرضى الذين يعانون من التهابات مناعية ، عدوى بكتيرية وفطرية وفيروسية (الهربس).
الكورتيكوستيرويدات الموضعية (الكورتيكوستيرويدات) ، عند إعطائها لمرضى التهاب الأنف التحسسي ، لها تأثير علاجي واضح ، حيث تقلل من احتقان الأنف والحكة والعطس وسيلان الأنف.

حاليًا ، تم تطوير 5 مجموعات من عقاقير الستيرويد لعلاج التهاب الأنف التحسسي:

• بيكلوميثازون (الديسين ، بيكوناز)
• بوديزونيد (رينوكورت)
• فلونسوليد (سينتاريس)
• تريامسينولون (نازاكورت)
• نازونكس (موميتازون فوروات)

المجموعات الرئيسية للكورتيكوستيرويدات الموضعية (الكورتيكوستيرويدات السكرية)

مثبطات الكالسينورين

لقد ثبت أن Elidel (pimecrolimus) و tacrolimus فعالان في علاج التهاب الجلد التأتبي. من هؤلاء ، تم إثبات ذلك استخدام فعالإليديلا في الأطفال المصابين بالتهاب الجلد التأتبي مع خفيف و معتدلتدفق. يتم استخدامه بشكل أساسي للعلاج القصير المتقطع في المرضى الذين ليس لديهم تأثير على الأدوية الأخرى.

الأجسام المضادة لـ IgE

لا تزال جدوى وفعالية استخدام هذه المجموعة من الأدوية (أوماليزوماب) قيد الدراسة اليوم. تعتمد آلية العمل على التفاعل مع جزء Fc من IgE ، ومنع ارتباطه بالمستقبلات الموجودة على الخلايا البدينة ، مما يمنع التحلل. يقلل الدواء من مستويات IgE في الدم بنسبة 95٪ على الأقل. وقد ثبت تأثيره في حالات الربو والتهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة التحسسي.

سحابة الوسم

أنظر أيضا:

الحساسية الزائفة (الحساسية ، تفاعلات الحساسية الزائفة). تصنيف الحساسية الزائفة. المتغيرات الممرضة من الحساسية الزائفة. مراحل تطور الحساسية. مراحل وآلية تفاعلات الحساسية. أتوبي. مثل الحساسية أمراض جهازية... هرم العلاج لمرضى الحساسية في نظام رعاية صحية يعمل على النحو الأمثل. أخطاء في إدارة مرضى الحساسية (ن 300). عيادة الحساسية (أمراض الحساسية)