利尿薬。 カリウム保持性利尿薬の併用効果。 ナトリウムチャネル遮断薬

利尿薬、または利尿薬は、入院患者と外来患者の両方の設定で使用されます。 家庭で使用する場合、医薬品は錠剤で製造されます。 薬の主な効果は、尿の形成率を高めることです。 薬の必要性に応じて、彼らは以下を使用します：

• 強力な利尿薬;
• 浸透圧利尿薬;
• 中程度の強さの利尿薬;
• カリウム保持性利尿薬。

カリウム保持性利尿薬は最も効力が低いため、緊急事態では使用されませんが、複雑な治療のために処方されます。 それらは利尿作用がありますが、尿中にカリウムを排泄することなく体内にカリウムを保存することができます。 薬はまた、高アルドステロン症、心不全、浮腫の治療に使用され、低カリウム血症を予防するための強力な利尿薬と一緒に使用されます。

時折、それらは患者に処方されます 高血圧..。 収縮期血圧は20mmHg低下します。 アート、および拡張期-10 mmHgによる。 美術。 そしてそれはアンドロゲンの間接的な拮抗薬としてそしてアルドステロン症の患者で使用されます。

作用機序

薬の作用点はネフロン（腎ユニット）の遠位尿細管です。 そこでナトリウム-カリウムポンプが作動し、イオン交換プロセスが行われます。 カリウム保持性利尿薬は、ナトリウムイオンが血流に浸透することを許可しませんが、尿細管の内腔にそれらを保持します。 浸透圧活性物質としてのナトリウムは、それ自体に水を「引き寄せ」、それによって尿量を増加させます。 しかし、カリウム保持性利尿薬は、カリウムイオンが血流から尿細管に浸透することを許可せず、その結果、体内に微量元素を保持します。

カリウムの保持は重要な効果です。深刻な副作用である低カリウム血症は、強力なループ利尿薬を使用すると発症するためです。 次に、彼は次の出現を引き起こします。

• 倦怠感;
• 筋肉痛、さらには横紋筋融解症（筋肉の溶解と収縮）;
• 麻痺、不全麻痺;
• アトニーと便秘につながる腸閉塞;
• 心臓の心室の不整脈およびその仕事の他の障害。

カリウムを節約する利尿薬は、これらの症状の発症を防ぎます。 したがって、そのような薬を処方する必要がある場合は、カリウム保持性利尿薬を服用することが可能かどうかを調べてください。

ループ薬とカリウム保持性利尿薬には大きな違いがあります。 利尿薬のグループ間の違いは、作用の強さ、持続時間、およびメカニズムにあります。 各 臨床例薬の選択が必要です。 カリウム保持性利尿薬は、すぐに作用する強力な利尿薬や浸透圧剤とは対照的に、入院後3〜5日で効き始めます。

カリウムを節約する利尿薬の効果の持続時間は、摂取の終了後数日続きますが、このグループの残りの薬は最大10時間働きます。 したがって、治療法は、望ましい結果に基づいて選択されます。 利尿薬はネフロンのすべての部分で作用します：

• ループおよび浸透圧利尿薬-ヘンレループ内;
• 炭酸脱水酵素阻害剤-近位ネフロン;
• カリウム保持性利尿薬-遠位部。

利点

カリウム保持性利尿薬にはいくつかの利点があります。

• 低カリウム血症は発症しません。
• 利尿作用は他の利尿薬と比較して発現が少なく、日常生活に支障をきたすことはありません。
• 効果は長期的です（入院終了後最大3日間持続します）。
• 体内のイオンプロセスに対する利尿薬の影響の中で最も穏やかなもの。
• 心血管系の病状、アテローム性動脈硬化症の安全な使用;
• 痛風に処方され、糖尿病にもスピロノラクトンが処方されています。

欠陥

他の薬のように、体からカリウムを除去しない薬には、いくつかの副作用があります。 ほとんどの場合、過剰摂取または望ましくない影響は、消化不良および胃腸障害（腹痛、下痢、吐き気）によって現れます。 抗アンドロゲン作用により、女性は月経周期を乱す可能性があり、男性は女性化乳房（乳腺の肥大）とインポテンスを経験します。 薬は末梢血中の血小板の数を減らし、血小板減少症が発生し、 重症例出血。 患者は、眠気、原因不明の頭痛、皮膚の発疹によって邪魔される可能性があります。

薬を服用している人は、カリウムのレベルを監視し、水分の排泄の増加による体の脱水を防ぐ必要があります。 これらは利尿剤を服用している患者への注意です。

体内のカリウムの過剰な保持は、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。 この状態は、心臓の働きの乱れ（拡張期で停止するまで）、筋力低下を伴う危険です。 副作用は腎機能障害のある患者に発生します。 この薬はセルフメディケーションには使用できません。医師に相談する必要があります。

レセプションの特徴

利尿薬は、不整脈の病歴のある子供や高齢者には注意して使用する必要があります。 利尿薬は互いに良好な適合性があり、 降圧薬. 長期摂取カリウム保持性利尿薬は、体内のカルシウム欠乏症を引き起こす可能性があります。 薬の投与量は、患者の病気に基づいて選択されます。

錠剤を服用している間は、食事を監視する必要があります。可能であれば、カリウムを多く含む食品は避けてください。 そしてこれ：蜂蜜、マメ科植物、緑の野菜、ライ麦パン、ドライフルーツ、ナッツ。 薬はアルコールと互換性がなく、副作用のリスクは数倍高くなります。

利尿薬は、妊娠中の女性と授乳中（相対禁忌）に注意して処方されます。

一般的な治療法

カリウム保持性利尿薬のリストは、5つ以下の主要な薬で構成されています。

それらは、順番に、2つのグループに分けられます：ホルモン性と非ホルモン性。 2番目の分類は、作用機序に基づいています。 アルドステロン拮抗薬には、スピロノラクトン（ベロシュピロン）とアルダクトンが含まれます。 それらの組成において、薬はホルモンのアルドステロンに似ています。 したがって、スピロノラクトンはの生産をブロックします 自分のホルモン体。 余分な水分に加えて、尿酸を取り除くことができます。

実際の薬の使用は広く、治療に限定されません。 動脈性高血圧症..。 ベロスピロノラクトンは、痛風、コーン症候群の患者に強心配糖体と一緒に処方され、効果を高めます。

ナトリウムチャネル遮断薬：トリアムテレン、トリアムール、アミロライド-効果はさらに顕著ではありません。 DNAの再生に必要な葉酸をフォリン酸に変換できるため、妊婦には禁忌です。 薬局名は異なる場合がありますので、有効成分にご注意ください。

利尿薬、特にカリウム保持性利尿薬は、医療現場で一般的です。 それらの使用は、高血圧、心不全の場合に正当化されます。 また、痛風、アルドステロン症などの特定の病気の発症を治癒または停止できるのは彼らだけです。 患者さんや医師の側から状況をコントロールすることで、短期間で効果を発揮すると同時に、体に害を及ぼすことはほとんどありません。

カリウムを体内に蓄える利尿薬は、カリウム保持性利尿薬と呼ばれます。 薬はネフロンの遠位尿細管に作用し、カリウムの保持に貢献します。これは、生物全体の正常な機能に必要な生命活動の重要な要素です。 このグループの利尿薬は、増加した治療によく使用されます 血圧.

応用

カリウム保持性利尿薬は、高血圧の治療に広く使用されています。 ただし、このタイプの利尿薬には重大な欠点があります。つまり、圧力を下げる効果が弱いということです。 これに基づいて、カリウム節約薬は 複雑な治療低カリウム血症（血漿中のカリウムイオンの低濃度）とループまたはチアジド系利尿薬の組み合わせ。 高血圧の治療に加えて、このタイプの薬は次の目的で使用されます。

• 原発性アルドステロン症（副腎皮質に影響を与える病気）に苦しむ患者の専門的な治療を実施する;
• 副腎の主なホルモンの産生の障害のために形成された浮腫;
• 心不全（補助薬として）;
• 痛風。

高血圧に使用する

高血圧の場合、医師は追加の利尿薬を処方します。

高血圧を治療する場合、専門家はカリウム保持性利尿薬を少量服用することを推奨しています。 治療が特別な効果をもたらさない場合、これらの措置は圧力の低下につながることはなく、より多くの開発の挑発者になるだけなので、用量はしばしば増加されません 副作用..。 医師は追加の利尿薬を処方するか、カリウム保持性利尿薬をループまたはチアジド利尿薬に完全に置き換えます。

心不全を伴う

心不全に苦しむ患者は、体内の水分が過剰に保持され、合併症を伴うという事実に直面しています。 カリウム保持性利尿薬は、この状況に対処するのに役立ちます。 専門家は少量の利尿薬で治療を開始し、患者が体重を減らし始めるまで徐々に利尿薬を増やします。 利尿剤の助けを借りて達成しなければならない最終的な効果は、腫れの100パーセントの吸収です。 カリウムを洗い流さない利尿薬は、より穏やかで体内のカリウムの適切な量を維持するのに役立つため、特に長期使用の場合に最適な治療法です。

妊娠中のカリウム保持性利尿薬

妊娠中、体は十分な量のカリウムを必要とします。

妊娠中、女性はさまざまな浮腫に追い抜かれることがよくあります。特に、出産に近い最後の数か月に女性が観察されることがよくあります。 浮腫に対処し、余分な水分を体から取り除くために、専門家は女性のための特別な食事療法を処方します。そこでは、食物に含まれる塩の量が監視されます。 と複合体で バランスの取れた栄養医師は利尿薬の使用を推奨し、カリウムの供給を補充できる薬を優先します。 妊娠は女性の人生において重要な時期であり、体に十分な量のカリウムが必要です。 そのため、医師は血漿中のカリウムイオンを洗い流さない利尿薬を処方しています。

薬の作用機序

カリウムを排泄しない利尿薬は、他の利尿薬とは異なり、最も控えめな薬であり、体への作用の強さと効果の発現の持続時間は、他のグループの利尿薬よりも大幅に劣っています。 作用の簡単なメカニズムは、このタイプの薬がアルドステロン拮抗薬であるという事実によって説明されます。水塩代謝に影響を与えるこの成分は、カリウムを保存し、血圧を上昇させ、心臓血管系に有益な効果をもたらします。 カリウムを洗い流さない利尿薬は、2つの方法でアルドステロンをブロックすることによって機能します。

• ホルモンの合成を遅くし、受容体に作用します。これにより、尿でナトリウムを除去し、それによってカリウムの濃度を上げることができます。
• ナトリウムイオンの輸送を阻害します。

副作用

これらの利尿薬を服用していると、吐き気や嘔吐が起こることがあります。

カリウム保持性利尿薬を服用すると、次のような副作用が見られます。

• 尿路結石症の発症;
• 明るい日光に対する感度;
• 吐き気と嘔吐;
• 下痢または便秘;
• めまいと頭痛;
• 痙攣;
• 皮膚の発疹;
• 倦怠感;
• 勃起の悪化;
• 変化 月経周期.

カリウムを除去しない資金の分類

カリウムを洗い流さない利尿薬は2つのグループに分けられます：

1. 競合するアルドステロン拮抗薬（アルドステロン受容体に作用して遮断します）。
2. 尿細管カリウム分泌の阻害剤（ナトリウム、水分、塩素の排泄を増やし、カリウムの排泄を減らすのに役立ちます）。

カリウム保持性利尿法とその特徴のリスト

利尿剤はカリウム保存剤であるだけでなくマグネシウムでもあり、アルドステロン拮抗薬のグループに属しています。 「スピロノラクトン」はこのメカニズムによって作用します：それは体からのナトリウムと塩素の排泄を増加させ、マグネシウム、カルシウムとカリウムの排泄を減らします。 錠剤の服用は、専門家によって独占的に処方されます。 浮腫に最もよく使用され、 1日量範囲は100〜200 mgで、摂取量を2〜3倍にする必要があります。 治療期間は2〜3週間続き、その後10日間停止し、必要に応じて継続します。

スピロノラクトンは、300 mgの投与量で、高アルドステロン症（副腎皮質が正常なナトリウム-カリウムバランスを維持するために必要な量よりも多くのアルドステロンを分泌する症候群）にも使用されます。 この投与量は、患者が低カリウム血症および低マグネシウム血症（血中のマグネシウムを含む低カルシウム）と診断された状況でも処方されます。 「スピロノラクトン」は、妊娠3ヶ月以上の方、授乳中の方のみご利用いただけますが、ごく一部であることを忘れないでください。 有効成分利尿剤はミルクに含まれています。

利尿薬の分類

I.強力または強力な（「オーバーヘッド」）利尿薬

フロセミド、エタクリン酸;

II。 中作用利尿薬、ベンゾチアジアジン誘導体（チアジド利尿薬）

ジクロチアジド、ポリチアジド;

III。 カリウム保持性利尿薬

1）アルドステロン拮抗薬：

スピロノラクトン（ベロシュピロン、「GedeonRichter」）;

2）未知の作用機序を伴う：

トリアムテレン、アミロライド。

強さの点では、これらは弱い利尿剤です。

IV。 炭酸脱水酵素阻害剤：

ディアカーブ。

この薬利尿剤は弱い利尿剤も指します。

上記の4つの基金グループはすべて、主に塩、主にナトリウムとカリウム、および塩素、重炭酸塩、リン酸塩の陰イオンを除去します。 そのため、これら4つのグループの薬はsalureticsと呼ばれています。

V浸透圧利尿薬

マンニトール、尿素、濃縮ブドウ糖液、グリセリン。

これらの利尿薬は、主に体から水分を取り除くため、別のグループに分類されます。

利尿剤の使用は、体内のナトリウムバランスを変化させ、それを負にするように設計されています。 この場合のみ、ナトリウム排泄の増加は、体からの水分排泄の増加と浮腫の減少を伴います。

最初のグループ-「天井、高」、強力、強力な利尿薬（高天井利尿薬）。

フロセミド（フロセミド;タブ0、04;各2mlのアンプに1％溶液）-利尿作用はヘンレループ全体でのナトリウムおよび塩素イオンの再吸収の阻害に関連しているため、ループ利尿薬と見なされます。特にその昇順セクションで..。

エタクリン酸（Uregit; Acidum etacrinicum; Uregit;タブ0、05; 0、1）。

このグループの薬はナトリウムの再吸収を10〜20％阻害するため、強力で短時間作用型の利尿薬です。 両方の薬の薬理学的効果は実質的に同じです。 フロセミドの作用機序は、（腎臓でのプロスタグランジンの合成を増加させることにより）腎血流量を大幅に増加させるという事実に関連しています。 さらに、この薬は、イオンの再吸収に不可欠な腎臓でのエネルギー生成（酸化的リン酸化と解糖）のプロセスを阻害します。 フロセミドは適度に（2回）尿中のカリウムと重炭酸イオン、主にカルシウムとマグネシウムの排泄を増加させますが、尿酸の排泄を減少させます。 利尿作用に加えて、血管壁のすべての平滑筋への直接作用とそれらのナトリウム含有量の減少の両方のために、以下の作用がフロセミドに固有であり、その結果、筋細胞の感受性が低下します。カテコールアミン：

1.直接ペースメーカー;

2.抗不整脈;

3.血管拡張剤;

4.制約。

経口摂取した場合、効果は1時間以内に発生し、作用時間は4〜8時間です。 で 静脈内投与利尿作用は3〜5分で起こり（10〜15分でi / m）、30分で最大に達します。 一般的に、効果は約1.5〜3時間持続します。

副作用。

最も一般的な副作用の1つは低カリウム血症であり、これはすべての筋肉の衰弱、食欲不振、便秘、および不整脈を伴います。 これは、低クロール血症性アルカローシスの発症によっても促進されますが、 この効果これらの薬の効果は環境の反応に依存しないので、実際には問題ではありません。

低カリウム血症と闘うための基本原則：

カリウム喪失を引き起こす利尿薬の断続的な投与

それらをカリウム保持性利尿薬と組み合わせる;

食品中のナトリウムの制限;

カリウムが豊富な食事による要塞（レーズン、ドライアプリコット、ベイクドポテト、バナナ）;

カリウム製剤（アスパルカム、パナンギン）の処方。

このグループの薬はまた、尿酸の分泌を遅らせ、それによって高尿酸血症の現象を引き起こします。 これは痛風の患者で考慮することが特に重要です。

高尿酸血症に加えて、薬は高血糖症と糖尿病の悪化を引き起こす可能性があります。 この効果は、潜在性および顕性のタイプの糖尿病の患者に最も可能性があります。

これらの薬は、内耳の内リンパの心房濃度の上昇を促進することにより、耳毒性効果（聴覚障害）を引き起こします。 さらに、フロセミドの使用が可逆的な変化を引き起こす場合、原則として、ウレギットの使用は不可逆的な聴覚障害を伴います。

フロセミドとエタクリン酸を腎毒性および耳毒性の抗生物質（セポリン、セファロリジン-第一世代のセファロスポリン）、アミノグリコシド系抗生物質（ストレプトマイシン、カナマイシンなど）と組み合わせることが不可能であることについても言及する必要があります。聴覚器官に。

内部で薬物を使用する場合、軽度の軽度の消化不良障害が認められます。

服用すると、皮膚の発疹、赤血球数の減少、血液白血球、肝障害、膵臓が発生する可能性があります。 実験では、薬は催奇形性の効果がある場合があります。

使用の適応症：

タブレットの場合：

1.慢性によって引き起こされる慢性浮腫を伴う

心不全、肝硬変、慢性腎炎;

2.重度の血行力学的障害を伴う心不全に最適な薬剤として。

3.本態性高血圧症の患者の複雑な治療。

解決策（w / w）：

1.脳と肺の急性浮腫（脱水療法、組織からの水分除去）。

2.強制利尿を行う必要がある場合（急性薬物中毒および他の化学物質による中毒の場合、主に尿中に排泄される）。

3.さまざまな原因の高カルシウム血症;

4.いつ 高血圧クリーゼ;

5.急性心不全の場合。

ただし、フロセミドの投与量は、他の利尿薬と同様に、積極的な治療期間中の特定の患者の利尿薬が1.5〜2リットル/日に増加した場合に正しく選択されたと見なされます。

エタクリン酸は、フロセミドと同じ使用法がありますが、 高血圧、長期間の使用には不適切です。

強力な利尿薬の使用に対する禁忌：

血液量減少、重度の貧血、腎不全および肝不全。

トラセミド、ブメタニド、ピレタニドは、強力ですが短期間の作用を持つ薬とも呼ばれます。

中程度の強度の利尿薬（ベンゾチアジアジン誘導体またはチアジド利尿薬）

DICHLOTHIAZIDの典型的な代表（Dichlothiazidum;タブ0、025および0、100）。 それは胃腸管からよく吸収されます。 利尿作用は30〜60分で発症し、2時間で最大に達し、10〜12時間続きます。

このグループの薬は、ヘンレループの上昇部分の広い部分で、塩素の能動的再吸収、受動的ナトリウムおよび水のそれぞれを減らします。

薬物の作用機序は、基底膜を通過する塩素の輸送過程のエネルギー供給の減少に関連しています。 さらに、チアジド系利尿薬は炭酸脱水酵素活性を適度に阻害し、ナトリウム利尿も増加させます。 この薬の影響下でのクロロレシスは、ナトリウム利尿と同等の量で行われます（つまり、クロルレシスも5〜8％増加します）。 薬を使用すると、炭化水素陰イオンであるマグネシウムが適度に失われますが、カルシウムイオンと尿酸イオンの血漿が増加します。

すべての利尿薬の中で、チアジドは最も顕著なカリウム利尿作用を持っています。 一方、チアジドはまた、利尿作用（BCCの減少）、およびナトリウム含有量の減少によって説明される最も顕著な降圧効果を持っています 血管壁、生物活性物質の血管収縮反応を低減します。 ジクロチアジドはまた、それと同時に使用される降圧薬の効果を増強します。

この薬は、尿崩症の尿量と喉の渇きを減らし、血漿の浸透圧の上昇を抑えます。

チアジド系利尿薬の利点：

1.十分な行動活動;

2.十分に迅速に行動します（1時間後）。

3.十分に長く行動する（最大10〜12時間）。

4.電話しないでください 顕著な変化酸塩基状態で。

チアジド系利尿薬の欠点：

1.このグループの薬は主に遠位尿細管で作用するため、低カリウム血症をより多く引き起こします。 同じ理由で、低マグネシウム血症が発症し、カリウムが細胞に入るにはマグネシウムイオンが必要です。

2.チアジドの使用は、尿酸塩の体内の遅延につながり、痛風のある患者に関節痛を引き起こす可能性があります。

3.薬は血糖値を上昇させますが、これは患者の血糖値を上昇させます 糖尿病病気の悪化につながる可能性があります。

4.消化不良障害（吐き気、嘔吐、下痢、脱力感）。

5.まれですが危険な合併症は、中枢神経系の病変である膵炎の発症です。

使用の適応症：

1.慢性心不全、肝硬変（肝硬変）、腎臓（ネフローゼ症候群）に関連する慢性浮腫に最も広く使用されています。

2.本態性高血圧症の患者の複雑な治療。

3.緑内障を伴う。

4.尿崩症（逆説的効果、メカニズム

これは明確ではありませんが、BCCが低下するため、喉の渇きが減少します）。

5.特発性結石およびシュウ酸塩結石を伴う。

6.新生児の浮腫性症候群を伴う。

チアジドに近い活性ですが、作用の持続時間に優れているのは、薬剤クロパミド（BRINALDIX）とオキソドリン（HYGROTON）、およびインダパミドとクロルタリドンです。

スピロノラクトン（ベロノラクトン;スピロノラクトン、ベロスピロナム、ゲデオンリヒター、ハンガリー;表0、025）は、アルドステロンの競合的拮抗薬であるカリウム保持性利尿薬です。 スピロノラクトンは化学構造がアルドステロン（ステロイド）と非常に似ているため、ネフロンの遠位尿細管のアルドステロン受容体を遮断します。これにより、ナトリウムの腎上皮細胞への戻り（再吸収）が妨げられ、ナトリウムと水の排泄が増加します。尿。 この利尿作用はゆっくりと進行します-2-5日後、かなり弱いです。 糸球体でろ過されたナトリウムの再吸収の抑制は3％以下です。 同時に、カリウム尿症の抑制は、薬の投与直後に現れます。 スピロノラクトンの活性は酸塩基状態に依存しません。 薬にはかなりの作用期間があります（数日まで）。 それは遅いが長時間作用する薬です。 この薬は、骨格筋を増加させ、心筋に直接陽性変力作用を及ぼします。

使用の適応症：

1.原発性アルドステロン症（コーン症候群-副腎腫瘍）。 この病状で、ベロシュピロンは保存療法の薬として使用されます。

2.続発性アルドステロン症を伴い、慢性心不全、肝硬変、腎障害症候群を発症します。

3.本態性高血圧症の患者の複雑な治療。

4.スピロノラクトンは、低カリウム血症を引き起こす他の利尿薬と組み合わせること、つまり、他の利尿薬（チアジド、ジアカルブ）を使用するときに乱れるカリウムバランスを矯正するために適応されます。

5.痛風と糖尿病に処方されます。

6.スピロノラクトンは強心配糖体の強心作用を増強するためにも処方されます（スピロノラクトンがカリウム尿症を阻害するという事実もここで重要です）。

副作用：

1.消化不良障害（腹痛、下痢）。

2.カリウム製剤と組み合わせて長期間使用すると-高カリウム血症。

3.眠気、頭痛、皮膚の発疹。

4.ホルモン障害（薬はステロイド構造を持っています）：-男性では-女性化乳房が発生する可能性があります。 -女性の場合-男性化と月経不順

5.血小板減少症。

同じグループの薬はトリアムテレン（プテロフェン）です。 50mgのカプセルで利用できます。 カリウム保持性利尿薬が弱く、2〜4時間で作用が始まり、効果が持続するのは7〜16時間です。 集合管でのナトリウムの再吸収を妨げ、カリウレシス（遠位部）を抑制します。 この薬は他の利尿薬、特にチアジドの作用を高め、低カリウム血症の発症を防ぎます。 尿酸塩の除去を促進します。 十分な強さの降圧効果があります。 葉酸をフォリン酸に変換する酵素であるレダクターゼが阻害されるため、この薬は妊婦に処方されるべきではありません。

平均作用持続時間によると、強度の弱いカリウム保持性利尿薬もアミロライド薬です（表5mg）。 TRIAMPURは、トリアムテレンとジクロチアジドの組み合わせです。

準備-炭酸脱水酵素阻害剤（CAG）

DIAKARB（Diacarbum;フォヌライト、diamox; 0、25の粉末および錠剤または125のアンプル; 250; 500mg）。 薬は中速および作用持続時間の利尿剤です（効果は1〜3時間後に発生し、静脈内投与で約10時間持続します-30〜60分後、3〜4時間以内）。

この薬は、通常、炭酸を形成するために腎細胞内の二酸化炭素と水の結合を促進する酵素炭酸脱水酵素を阻害します。 酸は解離して水素プロトンと重炭酸陰イオンになり、これが血液に入り、水素プロトンが尿細管の内腔に入り、再吸収可能なナトリウムイオンと交換します。これは重炭酸陰イオンと一緒になって、血液のアルカリ性の蓄えを補充します。 。

ダイアカルブを使用すると、ネフロンの近位部分でCAGの活性が低下し、尿細管細胞での炭酸の形成が減少します。 これにより、血液への炭化水素陰イオンの摂取量が減少し、血液のアルカリ性の蓄えを補充し、尿への水素イオンの摂取量が減少し、ナトリウムイオンと交換されます。 その結果、重炭酸塩の形で尿中のナトリウムの排泄が増加します。 塩素の再吸収はほとんど変化しません。 後者は、炭化水素酸陰イオンの形成と血中への侵入の減少と相まって、高塩素血症性アシドーシスの発症につながります。 カリユレシスは代償性を高め、低カリウム血症を引き起こします。

脈絡叢の細胞である内皮細胞におけるディアカルブによるCAGの活性の低下は、分泌の低下と脳脊髄液の流出の改善につながり、これは減少に役立ちます 頭蓋内圧..。 ディアカルブは、特に緑内障の急性発作のある患者において、眼内液の産生を低下させ、眼圧を低下させます。

ナトリウムをカリウムに交換すると、この利尿薬は比較的弱い利尿薬であり（ナトリウムの再吸収が3％以下抑制される）、重度の低カリウム血症を引き起こすという事実につながります。 さらに、重炭酸ナトリウムがアルカリ性の蓄えを補充するために血液に戻らないという事実のために、重度のアシドーシスが発症し、アシドーシスの状態では、ジアカルブの作用が停止します。 したがって、ジアカルブが利尿剤として使用されることはめったにないと結論付けることができます。

使用の適応症：

1.緑内障（静脈内）の急性発作のある患者を治療する場合。 2.頭蓋内圧亢進を伴う外傷性脳損傷。

3.てんかんの軽度の発作のいくつかの形態を伴う。 4.代謝性アルカローシスの予防または排除のためのループ利尿薬との併用。 5.尿量と尿アルカリ度を高めるためにサリチル酸塩またはバルビツール酸塩で中毒した場合。

6.白血病での沈殿の脅威を伴う血液中の尿酸の含有量の有意な増加とともに、細胞増殖抑制剤による治療。

7.高山病の予防のため。

ディアカルブは、0.25〜1錠を1日1回、3〜4日間毎日処方され、その後2〜3日間休憩し、その後、このようなコースが2〜3週間繰り返されます。

さまざまな病気の治療の構成要素の1つ 内臓利尿剤の使用です。 これらは、体から尿を取り除き、組織や虫歯の水分量を減らすのに役立つ薬です。 利尿薬にはいくつかのグループがあり、それぞれの持続時間と腎臓への影響の強さが異なります。 これらの薬のグループの1つはカリウム保持性利尿薬であり、これについてはさらに詳しく検討します。

このグループの薬の一般的な説明

カリウム保持性利尿薬のグループには、化学構造が異なる薬が含まれます。 それらはナトリウムイオンの放出を刺激しますが、体からのカリウムの排泄を遅らせます。 それらの効果は他の利尿薬よりも穏やかで弱いです。 それらは実際には高血圧の血圧に影響を与えませんが、複雑な治療レジメンで、または他の利尿薬と組み合わせて使用​​されるため、それらの効果はより顕著になり、カリウムは患者の体から排出されません。

カリウムの保持に加えて、それらは体からのマグネシウムとカルシウムイオンの排泄を減らします。 カリウム蓄積の増加は逆効果であり、高カリウム血症につながる可能性があります。 したがって、このグループの資金を使用する前に、患者は体内の電解質バランスの状態を確認することをお勧めします。

グループの個々のメンバーの特徴

カリウム保持性利尿薬の最も重要な代表は、アミロライド、トリアムテレン、スピロノラクトンです。 これらの3つの薬を詳しく見てみましょう。

この薬剤は、ナトリウムイオンに対する細胞膜の透過性を低下させ、尿中への排泄を促進します。 同時に、カリウムイオンが保持されます。 この薬は、チアジドなどの他の利尿剤の利尿作用を高めます。 利尿作用は、ピルを服用してから10〜15分以内に非常に迅速に発生します。 薬は急速に吸収され、体への影響は最大12時間続きます。

肝硬変、循環器疾患、ネフローゼ症候群などの浮腫に使われます。 多くの場合、チアジド系利尿薬と組み合わせて使用​​されます。 用量は個別に選択され、徐々に増加します。 薬は毎日使われています。 副作用は次のとおりです。

• 吐き気と嘔吐;
• 血圧の低下;
• 頭痛;
• 尿素の増加;
• 高カリウム血症などの症状

商号薬：プテロフェン、レビテン、トリアムテジドなど。併用薬トリアム-Coはトリアムテレンとヒドロクロロチアジドの組み合わせです。

アミロライド

遠位尿細管で機能します。 塩素とナトリウムの排泄を増やし、カリウムの分泌を減らします。 利尿作用は中程度で、2時間後に発症します。 アクションの期間は1日以内です。 通常、他の利尿薬と組み合わせて使用​​されます。 アミロライドはそれらの有効性を高め、カリウムイオンの損失を防ぎます。 アミロライドの商品名：Moduretic、Amylozideなど。

スピロノラクトン

このカリウム保持性利尿薬は、その構造と作用機序がこのグループの他の薬とは異なります。 その利尿作用は、ホルモンのアルドステロンの合成の阻害に関連しています。 このホルモンは副腎で産生されます。 人体の電解質の量を調節します。 カリウムイオンの排泄を促進し、ナトリウムの排泄をブロックします。

スピロノラクトンは、電解質に対するアルドステロンの効果を無効にします。 これにより、ナトリウム、水、塩素の排泄が促進され、カリウムが体内に保持されます。
この治療法は、他の利尿剤の利尿作用を高め、カリウムの損失を防ぎます。 また、降圧効果があります。

急速に吸収され、中程度の利尿作用があります。 蓄積性があり、塗布後わずか3〜4日で顕著な効果が見られます。 肝臓で変換され、腎臓から排泄されます。 このツールは、次の状況で使用してください。

• 慢性心不全、それほど頻繁ではない急性;
• 肝硬変を伴う浮腫;
• ネフローゼ症候群;
• 妊娠中の女性の腫れ;
• 高アルドステロン血症など

重要！ この薬はパーキンソニズムの複雑な治療に使用されます。 彼のおかげで、病気の震える症状はなくなりました。

他の利尿薬と組み合わせて使用​​され、 薬物たとえば、心不全のACE阻害薬。 の中 副作用眠気、吐き気、 アレルギー症状妊娠中、腎不全、アジソン病の患者さんには使用しないでください。 商品名：ベロシュピロン、アルダクトン、プラクトンなど。

カリウム保持性利尿薬は、利尿作用のあるさまざまな薬のグループです。 それらの主な類似点は、ナトリウム排泄とカリウムイオン保持です。 それらは他の利尿薬と組み合わせて使用​​されますが、単独で使用されることはあまりありません。

カリウム保持性利尿薬は、体からの尿中のカリウムの排泄を促進しない特別なクラスです。 うっ血性心不全の管理および高血圧症の治療における補助療法（補助剤）として最も一般的に使用されます。

他のクラスの利尿薬：

臨床診療では、 有効成分、次のカリウム保持性利尿薬を共有します。

ナトリウムチャネル遮断薬

• アミロライド

アルドステロン拮抗薬

• エプレレノン

ヨーロッパの薬のリスト

ヨーロッパでは、次の純粋なカリウム保持性利尿薬が一般的です。

• Dyrenium-一般的なトリアムテレン;
• アルダクトン-ジェネリックスピロノラクトン;
• ミダモール-一般的なアミロライド;
• Inspraは一般的なエプレレノンです。

チアジド系利尿薬との併用：

• Maxzide-ジェネリックおよびトリアムテレン
• アルダクタジド-ジェネリックヒドロクロロチアジドおよびスピロノラクトン;
• Moduretic5-50-ジェネリックアミロライドおよびヒドロクロロチアジド;
• ジアジド-一般的なヒドロクロロチアジドおよびトリアムテレン;
• Moduretic-ジェネリックアミロライドおよびヒドロクロロチアジド。

ロシアの薬のリスト

有効成分はスピロノラクトンです：

• Veroshpiron;
• Spiriks;
• アルダクトン;
• スピロノキサン;
• ユニラン;
• スピロノール。

アミロライド、トリアムトレン、エプレレノンも使用されます。

薬物動態

それらは、効果の発生速度の点でそれらの間で大きな違いがあります。 トリアムテレンとアミロライドが最速です。 そして、カリウム保持性利尿薬の最も有名な代表はスピロノラクトンです。

アミロライドは変化せずに尿中に排泄され、トリアムテレンは活性代謝物として排泄されます。 スピロノラクトンは腸壁と肝臓で代謝され、活性代謝物であるカンクレノンになります。 カリウム保持性利尿薬も作用機序が異なります。

カリウム保持性利尿薬の作用機序

カリウム保持性利尿薬は、細胞質受容体の細胞内領域についてアルドステロンと競合するか、ナトリウムチャネルを直接遮断する（特に、ENACの上皮性ナトリウムチャネルはアミロライド薬によって遮断される）競合的拮抗薬です。

その結果、原則としてアルドステロンとの反応のために合成される特定のメディエータータンパク質の産生が妨げられます。 これらのタンパク質メディエーターは合成されず、その結果、尿細管のナトリウム-カリウム交換部位は刺激されません。 これにより、ナトリウムの再吸収とカリウムおよび水素イオンの分泌が防止されます。

• スピロノラクトンは、腎ネフロンの遠位尿細管にあるアルドステロン受容体の競合的遮断薬です。
• トリアムトレンとアミロライドは、ナトリウムイオンの集合管上皮膜の透過性を低下させます。

カリウム保持性利尿薬の使用に関する適応症

通常、他の製品と組み合わせて使用​​されます 薬（利尿薬、例えば、または一緒に）これらの薬で低カリウム血症のリスクを減らすために。 この組み合わせにより、人体のカリウムレベルの正常範囲（3.4〜5.3ミリモル/ L）を維持できます。

カリウム保持性利尿薬は、心不全、動脈性高血圧、浮腫、腹水症に最もよく使用されます。 低用量の使用は臨床的に生産するには不十分であることに注意する必要があります 大幅な減少血圧。 今より詳細に：

スピロノラクトン

スピロノラクトンは、アルドステロン症、浮腫（心臓および肝硬変）に使用されます。 この薬は、アルドステロンによって引き起こされる心筋、血管の線維性変化の発生を阻止することにより、慢性心不全患者の死亡率を低下させます。 他のカリウム保持性利尿薬と同様に、スピロノラクトンは非常に弱い薬であるため、通常、チアジドまたはループ利尿薬と組み合わせて体内のカリウムを保存します。

トリアムテレンとアミロライド

それらは、心臓および肝臓の浮腫、および（チアジドまたはループ利尿薬と組み合わせて）高血圧の治療に使用されます。

禁忌

ほとんどの人はカリウム保持性利尿薬を服用することができます。 ただし、これらの薬を服用することには特定の禁忌があります。

• 血中のカリウム濃度が高い（高カリウム血症）;
• 腎障害、腎不全（高カリウム血症のリスクの増加）;
• 高齢患者でそれらをACE阻害薬と組み合わせるのは望ましくありません（理由の詳細については、以下の他の利尿薬のセクションを参照してください）。
• アディソン病。

カリウム保持性利尿薬の副作用

カリウム保持性利尿薬の投与量が少ないため、副作用はまれです。 ただし、カリウム保持性利尿薬は、カリウムレベルを正常範囲（5.3ミリモル/ L以上）より高くする可能性があります。これは、高カリウム血症と呼ばれる状態です。 高カリウム血症は、致命的な不整脈を引き起こす可能性があります。 以下も可能ですが、あまり一般的ではありませんが、 副作用:

ナトリウムチャネル遮断薬

ナトリウムチャネル遮断薬には、アミロライドとトリアムテレンが含まれます。 考えられる副作用は次のとおりです。

• 痙攣。
• 口渇。
• めまいや失神、特に座位や横臥から立ち上がったとき（血圧が低すぎるため）。
• 皮膚の発疹。
• 眠気。
• 頭痛。
• 筋肉のけいれん。
• 下痢または便秘。
• アミロライドとチアジド系利尿薬の併用は、低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。

アルドステロン拮抗薬

アルドステロン拮抗薬には、スピロノラクトンとエプレレノンが含まれます。 考えられる副作用は次のとおりです。

• 性的問題。
• 乳房の増強（男性と女性の両方）。
• 生理不順。
• 混乱した意識。
• めまい。
• 皮膚の発疹。
• 過度の発毛。
• 肝臓の問題。
• 高カリウムレベル（高カリウム血症）。

その他のカリウム保持性利尿薬

ACE阻害薬とアンジオテンシン受容体遮断薬は、腎臓のカリウム排泄を減らす利尿薬の降圧薬です。 それらの作用は、アルドステロンの放出の減少をもたらし、これは、アルドステロン拮抗薬であるスピロノラクトンおよびエプレレノンによって生成されるものと同様のカリウム保持性利尿作用をもたらす。 したがって、高齢の患者では、組み合わせ ACE阻害剤カリウム保持性利尿薬。