تداخل آنتی هیستامین ها. ویژگی ها و خواص دارویی آنتی هیستامین ها. آنتی هیستامین ها: از دیفن هیدرامین تا اریوس

بهار. طبیعت بیدار می شود ... گل پامچال شکوفه می دهد ... توس، توسکا، صنوبر، فندق گوشواره های لاستیک تولید می کنند. زنبورها، زنبورها وزوز می کنند، گرده جمع می کنند ... فصل شروع می شود (از lat. pollinis pollen) یا تب یونجه - واکنش های آلرژیکروی گرده گیاهان تابستان در راه است. غلات شکوفه می دهند، افسنطین ترش، اسطوخودوس معطر... سپس پاییز می آید و ابروسیا تبدیل به «معشوقه» می شود که گرده آن خطرناک ترین آلرژن است. در طول گلدهی علف های هرز، تا 20٪ از جمعیت از اشکی، سرفه، آلرژیک رنج می برند. و اکنون زمستان مورد انتظار برای مبتلایان به آلرژی است. اما در اینجا یک آلرژی سرمایی در انتظار بسیاری است. دوباره بهار ... و به همین ترتیب در تمام طول سال.

و همچنین حساسیت خارج از فصل به موهای حیوانات، لوازم آرایشی، گرد و غبار خانه و موارد دیگر. به علاوه حساسیت دارویی، غذا. علاوه بر این، در سال های اخیر، تشخیص "آلرژی" بیشتر انجام می شود و تظاهرات بیماری بارزتر است.

داروهایی که علائم واکنش های آلرژیک را تسکین می دهند و مهمتر از همه آنتی هیستامین ها (AHP) وضعیت بیماران را کاهش می دهند. هیستامین که گیرنده های H1 را تحریک می کند را می توان مقصر اصلی این بیماری نامید. در مکانیسم بروز تظاهرات اصلی آلرژی شرکت می کند. بنابراین همیشه آنتی هیستامین ها به عنوان داروهای ضد حساسیت تجویز می شوند.

آنتی هیستامین ها - مسدود کننده های گیرنده هیستامین H1: خواص، مکانیسم اثر

واسطه (واسطه فعال بیولوژیکی) هیستامین بر:

  • پوست، باعث خارش، گرگرفتگی می شود.
  • دستگاه تنفسی، تحریک کننده ادم، برونکواسپاسم.
  • سیستم قلبی عروقی، باعث افزایش نفوذپذیری عروق، آریتمی قلبی، افت فشار خون می شود.
  • دستگاه گوارش با تحریک ترشح معده.

آنتی هیستامین ها علائم ناشی از ترشح هیستامین درون زا را تسکین می دهند. آنها از ایجاد واکنش بیش از حد جلوگیری می کنند، اما بر اثر حساسیت (حساسیت بیش از حد) آلرژن ها یا نفوذ ائوزینوفیل ها به غشای مخاطی (نوع لکوسیت ها: محتوای آنها در خون با آلرژی افزایش می یابد) تأثیر نمی گذارند.

آنتی هیستامین ها:

باید در نظر داشت که نه تنها هیستامین متعلق به واسطه های درگیر در پاتوژنز (مکانیسم وقوع) واکنش های آلرژیک است. علاوه بر آن، استیل کولین، سروتونین و سایر مواد "مجرم" فرآیندهای التهابی و آلرژیک هستند. بنابراین، داروهایی که فقط فعالیت آنتی هیستامینی دارند، تنها تظاهرات حاد آلرژی را متوقف می کنند. درمان سیستماتیک نیاز به درمان پیچیده حساسیت زدایی دارد.

نسل های آنتی هیستامین

توصیه می کنیم مطالعه کنید:

توسط طبقه بندی مدرنسه گروه وجود دارد (نسل) آنتی هیستامین ها:
مسدود کننده های هیستامین H1 از نسل 1 (تاوگیل، دیفن هیدرامین، سوپراستین) - از طریق یک فیلتر مخصوص نفوذ می کنند - سد خونی مغزی (BBB)، بر روی سیستم عصبی مرکزی عمل می کنند و یک اثر آرام بخش دارند.
مسدود کننده های هیستامین H1 نسل دوم (فنکارول، لوراتادین، اباستین) - باعث آرام بخشی (در دوزهای درمانی) نمی شوند.
مسدود کننده های هیستامین H1 نسل سوم(Telfast، Erius، Zyrtec) متابولیت های فعال دارویی هستند. آنها از BBB عبور نمی کنند، آنها بر روی سیستم عصبی مرکزی حداقل اثر می گذارند، بنابراین باعث آرام بخشی نمی شوند.

ویژگی های محبوب ترین آنتی هیستامین ها در جدول نشان داده شده است:

لوراتادین

کلاریتین

ستیریزین

مقایسه ای
بهره وری

بهره وری

مدت زمان
اقدامات

زمان
شروع اثر

فرکانس
دوز

ناخواسته
پدیده ها

ازدیاد طول
فاصله QT

آرام بخش
عمل

کسب کردن
اثرات الکل

اثرات جانبی

اریترومایسین

افزایش دادن
وزنه ها

کاربرد

فرصت
استفاده در کودکان

کاربرد
در زنان باردار

شاید

منع مصرف دارد

کاربرد
در دوران شیردهی

منع مصرف دارد

منع مصرف دارد

منع مصرف دارد

نیاز داشتن

نیاز داشتن

نیاز داشتن

منع مصرف دارد

قیمت
رفتار

قیمت
1 روز درمان، مس

قیمت

آستمیزول

HISMANAL

ترفنادین

فکسوفنادین

مقایسه ای
بهره وری

بهره وری

مدت زمان
اقدامات

18 - 24
ساعت ها

زمان
شروع اثر

فرکانس
دوز

مقایسه ای
بهره وری

ازدیاد طول
فاصله QT

آرام بخش
عمل

کسب کردن
اثرات الکل

اثرات جانبی
هنگام استفاده همراه با کتوکونازول و
اریترومایسین

افزایش دادن
وزنه ها

کاربرد
در جمعیت خاصی از بیماران

فرصت
استفاده در کودکان

> 1
از سال

کاربرد
در زنان باردار

شاید

منع مصرف دارد

شاید

کاربرد
در دوران شیردهی

منع مصرف دارد

منع مصرف دارد

منع مصرف دارد

نیاز داشتن
کاهش دوز در افراد مسن

نیاز داشتن
کاهش دوز در نارسایی کلیه

نیاز داشتن
کاهش دوز در صورت اختلال عملکرد کبد

منع مصرف دارد

منع مصرف دارد

قیمت
رفتار

قیمت
1 روز درمان، مس

قیمت
دوره ماهانه درمان، مس

فواید آنتی هیستامین های نسل سوم

این گروه شامل متابولیت های فعال دارویی برخی از داروهای نسل های قبلی است:

  • فکسوفنادین (تلفست، فکسوفاست) - متابولیت فعال ترفنادین.
  • لووستریزین (xizal) - مشتق ستیریزین.
  • دسلوراتادین (اریوس، دسال) متابولیت فعال لوراتادین است.

برای مواد مخدر نسل گذشتهگزینش پذیری قابل توجه (انتخاب پذیری) مشخصه است، آنها منحصراً بر روی گیرنده های محیطی H1 عمل می کنند. از این رو منافع:

  1. کارایی: جذب سریع به همراه فراهمی زیستی بالا، میزان حذف واکنش های آلرژیک را تعیین می کند.
  2. عملی بودن: بر عملکرد تأثیر نمی گذارد. عدم وجود آرام بخش به علاوه سمیت قلبی، نیاز به تنظیم دوز را در بیماران مسن برطرف می کند.
  3. ایمنی: غیر اعتیادآور - این امکان تجویز دوره های طولانی درمان را فراهم می کند. عملاً هیچ تداخلی بین آنها با داروهایی که به طور همزمان مصرف می شوند وجود ندارد. جذب بستگی به مصرف غذا ندارد. ماده شیمیایی فعال"همانطور که هست" (بدون تغییر) نمایش داده می شود، یعنی اندام های هدف (کلیه ها، کبد) آسیب نمی بینند.

تجویز داروهای فصلی و رینیت مزمن، درماتیت ، برونکواسپاسم ماهیت آلرژیک.

آنتی هیستامین های نسل 3: نام ها و دوزها

توجه داشته باشید: دوزها برای بزرگسالان نشان داده شده است.

فکسادین، تلفاست، فکسوفاست با 120-180 میلی گرم 1 بار در روز مصرف می شود. موارد مصرف: علائم تب یونجه (عطسه، خارش، رینیت)، ایدیوپاتیک (قرمزی، خارش).

Levocetirizin-teva، xizal 5 میلی گرم در 1 بار در روز مصرف می شود. موارد مصرف: رینیت آلرژیک مزمن، کهیر ایدیوپاتیک.

Desloratadin-teva، erius، desal با 5 میلی گرم 1 بار در روز مصرف می شود. نشانه ها: تب یونجه فصلی، کهیر ایدیوپاتیک مزمن.

آنتی هیستامین های نسل سوم: عوارض جانبی

مسدود کننده های گیرنده هیستامین H1 نسل سوم با ایمنی نسبی خود می توانند باعث ایجاد موارد زیر شوند: بی قراری، تشنج، سوء هاضمه، درد شکم، میالژی، خشکی دهان، بی خوابی، سردرد، سندرم آستنیک، تهوع، خواب آلودگی، تنگی نفس، تاکی کاردی، اختلال بینایی، افزایش وزن، paronyia (رویاهای غیرمعمول).

آنتی هیستامین برای کودکان

قطره Ksizal برای کودکان: بالای 6 سال تجویز می شود دوز روزانه 5 میلی گرم (= 20 قطره)؛ از 2 تا 6 سال در دوز روزانه 2.5 میلی گرم (= 10 قطره)، اغلب 1.25 میلی گرم (= 5 قطره) 2 بار در روز.
Levocetirizine-teva - دوز برای کودکان بالای 6 سال: 5 میلی گرم در 1 بار در روز.

شربت اریوس برای کودکان 1 تا 6 ساله مجاز است: 1.25 میلی گرم (= 2.5 میلی لیتر شربت) 1 بار در روز. از 6 تا 11 سال: 2.5 میلی گرم (= 5 میلی لیتر شربت) 1 بار در روز.
نوجوانان 12 ساله: 5 میلی گرم (= 10 میلی لیتر شربت) 1 بار در روز.

اریوس قادر است از توسعه فاز اول یک واکنش آلرژیک و التهاب جلوگیری کند. در صورت دوره مزمن کهیر، پیشرفت معکوس بیماری رخ می دهد. اثر درمانی اریوس در درمان کهیر مزمن در یک مطالعه چند مرکزی (کور) کنترل شده با دارونما تایید شده است. بنابراین، اریوس برای استفاده در کودکان از یک سالگی توصیه می شود.

مهم: مطالعه ای در مورد اثربخشی اریوس به صورت قرص های پاستیل در گروه کودکان انجام نشده است. اما داده های فارماکوکینتیک آشکار شده در مطالعه تعیین دوزهای دارو با مشارکت بیماران اطفال نشان دهنده امکان استفاده از قرص های 2.5 میلی گرمی در گروه سنی 11-6 سال است.

فکسوفنادین 10 میلی گرمی برای نوجوانان از 12 سالگی تجویز می شود.

دکتر در مورد داروهای آلرژی و استفاده از آنها در اطفال می گوید:

تجویز آنتی هیستامین در دوران بارداری

در دوران بارداری، آنتی هیستامین های نسل سوم تجویز نمی شوند. در موارد استثنایی استفاده از Telfast یا Fexofast مجاز است.

مهم: اطلاعات کافی در مورد مصرف داروهای گروه فکسوفنادین (تلفاست) توسط زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات انجام شده بر روی حیوانات آزمایشگاهی نشانه هایی از اثر نامطلوب Telfast را بر روند کلی بارداری و رشد داخل رحمی نشان نداد، این دارو به طور مشروط برای زنان باردار بی خطر در نظر گرفته می شود.

آنتی هیستامین ها: از دیفن هیدرامین تا اریوس

بسیاری از مبتلایان به آلرژی، سلامتی خود را مدیون نسل اول آنتی هیستامین ها هستند. خواب‌آلودگی "سمت" به عنوان یک امر داده شده تلقی شد: اما بینی جاری نمی‌شود و چشم‌ها خارش ندارند. بله، کیفیت زندگی رنج می برد، اما چه باید کرد - بیماری. آخرین نسل آنتی هیستامین ها این امکان را برای گروه بزرگی از مبتلایان به آلرژی فراهم کرده است که نه تنها از شر علائم آلرژی خلاص شوند، بلکه زنده بمانند. زندگی معمولی: رانندگی کنید، بدون خطر خوابیدن در حال حرکت، ورزش کنید.

آنتی هیستامین ها 4 نسل: افسانه ها و واقعیت

اغلب، اصطلاح "آنتی هیستامین نسل جدید" یا "آنتی هیستامین نسل چهارم" در تبلیغات برای درمان آلرژی اشتباه می شود. علاوه بر این، این گروه غیرموجود اغلب شامل نه تنها داروهای ضد حساسیت نسل گذشته، بلکه داروهایی با علائم تجاری جدید متعلق به نسل دوم نیز می شود. این چیزی بیش از یک ترفند بازاریابی نیست. در طبقه بندی رسمی، تنها دو گروه از آنتی هیستامین ها نشان داده شده است: نسل اول و دوم. گروه سوم متابولیت های فعال دارویی هستند که اصطلاح "مسدود کننده های هیستامین H1 نسل سوم" را به آنها اختصاص داده اند.

طبقه بندی آنتی هیستامین ها

چندین طبقه بندی از آنتی هیستامین ها وجود دارد، اگرچه هیچ کدام به طور کلی پذیرفته نشده اند. طبق یکی از محبوب ترین طبقه بندی ها، آنتی هیستامین ها بر اساس زمان ایجاد به داروهای نسل اول و دوم تقسیم می شوند. داروهای نسل اول را بر خلاف داروهای نسل دوم غیر آرام بخش (به دلیل عارضه جانبی غالب) آرام بخش نیز می نامند. در حال حاضر، مرسوم است که نسل سوم را متمایز کنیم: شامل داروهای اساساً جدید - متابولیت های فعال است که علاوه بر بالاترین فعالیت آنتی هیستامینی، عدم وجود اثر آرام بخش و عملکرد قلبی سمی مشخصه داروهای نسل دوم را نشان می دهد (جدول را ببینید. 1.2).

علاوه بر این، با توجه به ساختار شیمیایی(بسته به پیوند X) آنتی هیستامین ها به چند گروه (اتانول آمین ها، اتیلن دی آمین ها، آلکیل آمین ها، مشتقات آلفاکاربولین، کوینوکلیدین، فنوتیازین، پیپرازین و پیپریدین) تقسیم می شوند.

آنتی هیستامین های نسل اول (آرام بخش).

همه آنها به راحتی در چربی ها محلول هستند و علاوه بر H1-هیستامین، گیرنده های کولینرژیک، موسکارینی و سروتونین را نیز مسدود می کنند. به عنوان مسدود کننده های رقابتی، آنها به طور برگشت پذیر به گیرنده های H1 متصل می شوند که منجر به استفاده از دوزهای نسبتاً بالا می شود. اگرچه همه این درمان‌ها به سرعت (معمولاً در عرض 15 تا 30 دقیقه) علائم آلرژی را تسکین می‌دهند، اکثر آنها اثر آرام‌بخشی دارند و می‌توانند در دوزهای توصیه‌شده باعث واکنش‌های نامطلوب و همچنین تداخل با سایر داروها شوند. خواص فارماکولوژیک زیر برای آنها بیشتر است.

· اثر آرام بخش، با این واقعیت تعیین می شود که اکثر آنتی هیستامین های نسل اول، به راحتی در لیپیدها حل می شوند، به خوبی در سد خونی مغزی نفوذ کرده و به گیرنده های H1 مغز متصل می شوند. شاید اثر آرام بخش آنها شامل مسدود کردن گیرنده های مرکزی سروتونین و استیل کولین باشد. آرامبخشی نسل اول متفاوت است داروهای مختلفو در بیماران مختلف از متوسط ​​تا شدید و در صورت ترکیب با الکل و داروهای روانگردان افزایش می یابد. برخی از آنها به عنوان قرص خواب (دوکسیلامین) استفاده می شود. به ندرت، به جای آرامبخش، تحریک روانی حرکتی رخ می دهد (بیشتر در دوزهای درمانی متوسط ​​در کودکان و در دوزهای سمی بالا در بزرگسالان). به دلیل اثر آرام بخش، اکثر داروها را نمی توان در حین کاری که نیاز به توجه دارد استفاده کرد.

· اثر ضد اضطراب ذاتی هیدروکسی زین ممکن است به دلیل سرکوب فعالیت در نواحی خاصی از ناحیه زیر قشری سیستم عصبی مرکزی باشد.

· واکنش های شبه آتروپین مرتبط با خواص آنتی کولینرژیک داروها بیشتر برای اتانول آمین ها و اتیلن دی آمین ها است. با خشکی دهان و نازوفارنکس، احتباس ادرار، یبوست، تاکی کاردی و اختلال بینایی ظاهر می شود. این خواص اثربخشی وجوه مورد بحث برای رینیت غیر آلرژیک را تضمین می کند. در عین حال، آنها می توانند انسداد را افزایش دهند آسم برونش(به دلیل افزایش ویسکوزیته خلط)، باعث تشدید گلوکوم و انسداد خروجی مثانه در آدنوم پروستات و غیره می شود.

· اثر ضد استفراغ و ضد پمپاژ نیز احتمالاً مربوط به اثر آنتی کولینرژیک مرکزی داروها است. برخی از آنتی هیستامین ها (دیفن هیدرامین، پرومتازین، سیکلیزین، مکلیزین) تحریک گیرنده های دهلیزی را کاهش می دهند و عملکرد هزارتو را مهار می کنند و بنابراین می توان از آنها برای بیماری های حرکتی استفاده کرد.

· تعدادی از مسدود کننده های هیستامین H1 علائم پارکینسونیسم را کاهش می دهند که به دلیل مهار مرکزی اثرات استیل کولین است.

· اثر ضد سرفه بیشتر مشخصه دیفن هیدرامین است که از طریق اثر مستقیم روی مرکز سرفه در بصل النخاع ایجاد می شود.

· اثر آنتی سروتونین، که در درجه اول مشخصه سیپروهپتادین است، تعیین کننده استفاده از آن در سردردهای میگرنی است.

اثر مسدودکننده B1 با اتساع عروق محیطی، به ویژه در آنتی هیستامین های سری فنوتیازین ذاتی، می تواند منجر به کاهش گذرا شود. فشار خوندر افراد حساس

· اثر بی حس کننده موضعی (شبیه کوکائین) برای اکثر آنتی هیستامین ها معمول است (از کاهش نفوذپذیری غشاها برای یون های سدیم ناشی می شود). دیفن هیدرامین و پرومتازین بی حس کننده های موضعی قوی تری نسبت به نووکائین هستند. در عین حال، آنها دارای اثرات سیستمیک شبیه کینیدین هستند که با طولانی شدن فاز نسوز و ایجاد تاکی کاردی بطنی آشکار می شود.

تاکی فیلاکسی: کاهش فعالیت آنتی هیستامین زمانی که استفاده طولانی مدت، تأیید نیاز به جایگزینی داروها هر 2-3 هفته.

· لازم به ذکر است که آنتی هیستامین های نسل اول از نظر مدت زمان کوتاه مواجهه با نسل دوم با شروع نسبتاً سریع اثر بالینی متفاوت است. بسیاری از آنها به صورت تزریقی در دسترس هستند. همه موارد فوق و همچنین هزینه کم، استفاده گسترده از آنتی هیستامین ها را امروزه تعیین می کند.

علاوه بر این، بسیاری از ویژگی های مورد بحث به آنتی هیستامین های "قدیمی" اجازه می دهد تا جایگاه خود را در درمان آسیب شناسی های خاص (میگرن، اختلالات خواب، اختلالات خارج هرمی، اضطراب، بیماری حرکت و غیره) که با آلرژی مرتبط نیستند، اشغال کنند. بسیاری از آنتی هیستامین های نسل اول بخشی از داروهای ترکیبی هستند که برای سرماخوردگی به عنوان آرام بخش، خواب آور و سایر اجزا استفاده می شوند.

رایج ترین داروهای مورد استفاده عبارتند از: کلروپیرامین، دیفن هیدرامین، کلماستین، سیپروهپتادین، پرومتازین، فنکارول و هیدروکسی زین.

کلروپیرامین (سوپراستین) یکی از پرمصرف ترین آنتی هیستامین های آرام بخش است. دارای فعالیت آنتی هیستامینی قابل توجه، آنتی کولینرژیک محیطی و اثر ضد اسپاسم متوسط ​​است. در اکثر موارد برای درمان رینوکونژونکتیویت آلرژیک فصلی و تمام سال، ادم کوئینکه، کهیر، درماتیت آتوپیک، اگزما، خارش با علل مختلف موثر است. به شکل تزریقی - برای درمان شرایط آلرژیک حاد که نیاز دارند مراقبت های اضطراری... طیف وسیعی از دوزهای درمانی را برای استفاده فراهم می کند. در سرم خون تجمع نمی یابد، بنابراین با استفاده طولانی مدت باعث مصرف بیش از حد نمی شود. سوپراستین با شروع سریع اثر و مدت کوتاه (از جمله جانبی) اثر مشخص می شود. در این مورد، کلروپیرامین را می توان با بلوکرهای H1 غیر آرام بخش به منظور افزایش مدت اثر ضد حساسیت ترکیب کرد. سوپراستین در حال حاضر یکی از پرفروش ترین آنتی هیستامین ها در روسیه است. این به طور عینی به اثبات شده مربوط می شود بازدهی بالا، قابل کنترل بودن اثر بالینی آن، در دسترس بودن اشکال دارویی مختلف از جمله تزریقی و هزینه کم.

دیفن هیدرامین که در کشور ما با نام دیفن هیدرامین شناخته می شود، یکی از اولین بلوکرهای H1 سنتز شده است. فعالیت آنتی هیستامینی نسبتاً بالایی دارد و شدت واکنش های آلرژیک و شبه آلرژیک را کاهش می دهد. به دلیل اثر آنتی کولینرژیک قابل توجه، اثر ضد سرفه، ضد استفراغ دارد و در عین حال باعث خشکی غشاهای مخاطی، احتباس ادرار می شود. دیفن هیدرامین به دلیل خاصیت چربی دوستی، آرامبخشی واضحی ایجاد می کند و می تواند به عنوان خواب آور استفاده شود. این یک اثر بی حس کننده موضعی قابل توجهی دارد، در نتیجه گاهی اوقات به عنوان جایگزینی برای عدم تحمل نووکائین و لیدوکائین استفاده می شود. دیفن هیدرامین در انواع مختلف ارائه می شود فرمهای مقدار مصرف، از جمله برای استفاده تزریقی، که استفاده گسترده آن را مشخص کرد درمان اورژانسی... با این حال، طیف قابل توجهی از عوارض جانبی، غیرقابل پیش بینی بودن عواقب و اثرات بر روی سیستم عصبی مرکزی نیاز به توجه بیشتر در هنگام استفاده از آن و در صورت امکان استفاده از روش های جایگزین دارد.

Clemastine (tavegil) یک آنتی هیستامین بسیار مؤثر است که از نظر اثر مشابه دیفن هیدرامین است. فعالیت آنتی کولینرژیک بالایی دارد، اما به میزان کمتری در سد خونی مغزی نفوذ می کند. همچنین به شکل تزریقی وجود دارد که می تواند به عنوان یک درمان اضافی برای شوک آنافیلاکتیک و آنژیوادم، برای پیشگیری و درمان واکنش های آلرژیک و شبه آلرژیک استفاده شود. با این حال، حساسیت مفرط به کلماستین و سایر آنتی هیستامین ها با ساختار شیمیایی مشابه شناخته شده است.

سیپروهپتادین (پریتول)، همراه با یک آنتی هیستامین، اثر آنتی سروتونین قابل توجهی دارد. در این راستا، عمدتا برای برخی از اشکال میگرن، سندرم دامپینگ، به عنوان وسیله ای برای افزایش اشتها، برای بی اشتهایی با منشاء مختلف استفاده می شود. این داروی انتخابی برای کهیر سرد است.

پرومتازین (پیپلفن) - یک اثر برجسته بر روی سیستم عصبی مرکزی استفاده از آن را در سندرم منیر، کره، آنسفالیت، دریازدگی و بیماری هوا، به عنوان یک ضد استفراغ تعیین کرد. در بیهوشی، پرومتازین به عنوان جزئی از مخلوط لیتیک برای تقویت بیهوشی استفاده می شود.

کویفنادین (فنکارول) - فعالیت آنتی هیستامینی کمتری نسبت به دیفن هیدرامین دارد، اما همچنین با نفوذ کمتر از سد خونی مغزی مشخص می شود که شدت کمتری خواص آرام بخشی آن را تعیین می کند. علاوه بر این، فنکارول نه تنها گیرنده های هیستامین H1 را مسدود می کند، بلکه محتوای هیستامین را در بافت ها نیز کاهش می دهد. می توان از آن در هنگام ایجاد تحمل به سایر آنتی هیستامین های آرام بخش استفاده کرد.

هیدروکسی زین (اتاراکس) - علیرغم فعالیت آنتی هیستامینی آن، به عنوان یک عامل ضد حساسیت استفاده نمی شود. به عنوان یک ضد اضطراب، آرام بخش، شل کننده عضلات و عامل ضد خارش استفاده می شود.

بنابراین، آنتی هیستامین های نسل اول که بر گیرنده های H1 و سایر گیرنده ها (سروتونین، گیرنده های کولینرژیک مرکزی و محیطی، گیرنده های a-آدرنرژیک) تأثیر می گذارند، اثرات متفاوتی دارند که استفاده از آنها را در بسیاری از شرایط مشخص کرده است. اما شدت اثرات جانبیاجازه نمی دهد آنها را به عنوان داروهای انتخابی اول در درمان بیماری های آلرژیک در نظر بگیرند. تجربه به دست آمده در استفاده از آنها امکان تولید داروهای یک طرفه - نسل دوم آنتی هیستامین ها را فراهم کرده است.

آنتی هیستامین های نسل دوم (غیر آرام بخش). بر خلاف نسل قبلی، تقریباً هیچ اثر آرامبخش و آنتی کولینرژیک ندارند، اما در گزینش پذیری اثر بر گیرنده های H1 متفاوت هستند. با این حال، برای آنها، اثر قلبی سمی به درجات مختلف مشاهده شد.

رایج ترین برای آنها خواص زیر است.

· ویژگی بالا و میل ترکیبی بالا برای گیرنده های H1 بدون تأثیر بر گیرنده های کولین و سروتونین.

· شروع سریع اثر بالینی و مدت اثر. به دلیل اتصال زیاد به پروتئین، تجمع دارو و متابولیت های آن در بدن و تأخیر در دفع، می توان طولانی شدن آن را به دست آورد.

· حداقل آرامبخش هنگام استفاده از داروها در دوزهای درمانی. این با عبور ضعیف از سد خونی مغزی به دلیل ویژگی های ساختاری این صندوق ها توضیح داده می شود. برخی از افراد حساس ممکن است دچار خواب آلودگی خفیف شوند که به ندرت دلیل قطع دارو است.

· عدم تاکی فیلاکسی با استفاده طولانی مدت.

· توانایی مسدود کردن کانال های پتاسیم عضله قلب که با طولانی شدن فاصله QT و اختلالات ریتم قلب همراه است. خطر این عارضه جانبی با ترکیب آنتی هیستامین ها با ضد قارچ (کتوکونازول و اینتراکونازول)، ماکرولیدها (اریترومایسین و کلاریترومایسین)، داروهای ضد افسردگی (فلوکستین، سرترالین و پاروکستین)، با استفاده از آب گریپ فروت، و همچنین در بیماران مبتلا به بیماری شدید افزایش می یابد. عملکرد کبد.

فقدان اشکال تزریقی، اما برخی از آنها (آزلاستین، لووکاباستین، بامیپین) به صورت موضعی موجود است.

در زیر آنتی هیستامین های نسل دوم با مشخصه ترین خواص برای آنها آورده شده است.

ترفنادین اولین داروی آنتی هیستامینی است که اثر مضعف بر سیستم عصبی مرکزی ندارد. ایجاد آن در سال 1977 نتیجه مطالعه انواع گیرنده های هیستامین و ویژگی های ساختار و عملکرد مسدود کننده های H1 موجود بود و آغاز توسعه نسل جدیدی از آنتی هیستامین ها بود. در حال حاضر، ترفنادین کمتر و کمتر استفاده می شود، که با افزایش توانایی آشکار برای ایجاد آریتمی های کشنده مرتبط با طولانی شدن فاصله QT همراه است. آستمیزول یکی از طولانی ترین داروهای این گروه است (نیمه عمر متابولیت فعال آن تا 20 روز است). با اتصال برگشت ناپذیر به گیرنده های H1 مشخص می شود. عملاً هیچ اثر آرامبخشی ندارد، با الکل تداخل ندارد. از آنجایی که آستمیزول اثر تاخیری بر سیر بیماری دارد، در یک فرآیند حاد استفاده از آن غیرعملی است، اما در بیماری های آلرژیک مزمن قابل توجیه است. از آنجایی که این دارو توانایی تجمع در بدن را دارد، خطر ابتلا به آریتمی های قلبی جدی، گاهی کشنده، افزایش می یابد. با توجه به این خطرناک است اثرات جانبیفروش آستمیزول در آمریکا و برخی کشورهای دیگر به حالت تعلیق درآمده است.

آکریواستین (Semprex) دارویی با فعالیت آنتی هیستامینی بالا با حداقل اثر آرام بخش و آنتی کولینرژیک است. یکی از ویژگی های فارماکوکینتیک آن است سطح پایینمتابولیسم و ​​عدم تجمع آکریواستین در مواردی که نیازی به درمان دائمی ضد آلرژی وجود ندارد به دلیل دستیابی سریع به اثر و اثر کوتاه مدت ترجیح داده می شود که امکان یک رژیم دوز انعطاف پذیر را فراهم می کند.

دیمتندن (فنیستیل) نزدیکترین آنتی هیستامین نسل اول است، اما از نظر شدت اثر آرامبخش و موسکارینی بسیار کمتر، فعالیت ضد حساسیت بالاتر و مدت اثر با آنها تفاوت دارد.

لوراتادین (کلاریتین) یکی از پرفروش ترین داروهای نسل دوم است که کاملاً قابل درک و منطقی است. فعالیت آنتی هیستامینی آن بیشتر از آستمیزول و ترفنادین است، زیرا به دلیل قدرت بیشتر اتصال به گیرنده های محیطی H1 است. این دارو فاقد اثر آرام بخش است و اثر الکل را تقویت نمی کند. علاوه بر این، لوراتادین عملا با سایر داروها تداخل ندارد و اثر قلبی ندارد.

آنتی هیستامین های زیر آماده سازی موضعی هستند و برای تسکین تظاهرات موضعی آلرژی در نظر گرفته شده اند.

لووکاباستین (histimet) به عنوان استفاده می شود قطره چشمبرای درمان ورم ملتحمه آلرژیک وابسته به هیستامین یا به عنوان اسپری برای رینیت آلرژیک. هنگامی که به صورت موضعی استفاده می شود، در مقادیر ناچیز وارد گردش خون سیستمیک می شود و اثرات نامطلوبی بر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی ندارد.

آزلاستین (آلرگودیل) یک داروی بسیار موثر برای درمان رینیت آلرژیک و ورم ملتحمه است. آزلاستین که به شکل اسپری بینی و قطره های چشمی استفاده می شود، عملاً فاقد اثر سیستمیک است.

موضوعی دیگر آنتی هیستامین- بامیپین (سوونتول) به شکل ژل برای استفاده در ضایعات پوستی آلرژیک همراه با خارش، نیش حشرات، سوختگی چتر دریایی، سرمازدگی، آفتاب سوختگی و سوختگی حرارتیخفیف.

آنتی هیستامین های نسل سوم (متابولیت ها).

تفاوت اساسی آنها در این است که متابولیت های فعال آنتی هیستامین های نسل قبل هستند. آنها ویژگی اصلیناتوانی در تأثیرگذاری بر فاصله QT است. در حال حاضر توسط دو دارو - ستیریزین و فکسوفنادین ارائه می شود.

ستیریزین (zyrtec) یک آنتاگونیست بسیار انتخابی گیرنده های H1 محیطی است. این یک متابولیت فعال هیدروکسی زین است که اثر آرام بخش بسیار کمتری دارد. ستیریزین تقریباً در بدن متابولیزه نمی شود و سرعت دفع آن به عملکرد کلیه بستگی دارد. ویژگی بارز آن توانایی بالای آن در نفوذ به پوست و بر این اساس اثربخشی آن در درمان تظاهرات پوستی آلرژی است. ستیریزین، نه در آزمایش و نه در کلینیک، هیچ اثر آریتمی زایی روی قلب نشان نداد، که زمینه استفاده عملی از داروهای متابولیت را از پیش تعیین کرد و ایجاد یک داروی جدید - فکسوفنادین را تعیین کرد.

فکسوفنادین (تلفاست) متابولیت فعال ترفنادین است. فکسوفنادین در بدن دچار دگرگونی نمی شود و سینتیک آن با اختلال در عملکرد کبد و کلیه تغییر نمی کند. او وارد هیچ کدام نمی شود تداخلات دارویی، اثر آرام بخش ندارد و بر فعالیت روانی حرکتی تأثیر نمی گذارد. در این راستا، این دارو برای استفاده توسط افرادی که فعالیت آنها نیاز به توجه بیشتری دارد تأیید شده است. مطالعه اثر فکسوفنادین بر مقدار QT هم در آزمایش و هم در کلینیک، عدم وجود کامل اثر کاردیوتروپیک را هنگام استفاده از دوزهای بالا و با تجویز طولانی مدت نشان داد. این دارو علاوه بر ایمن بودن تا حد امکان، توانایی تسکین علائم را در درمان رینیت آلرژیک فصلی و کهیر ایدیوپاتیک مزمن نشان داده است. بنابراین، ویژگی های فارماکوکینتیک، مشخصات ایمنی و اثربخشی بالینی بالا، فکسوفنادین را به امیدبخش ترین آنتی هیستامین در حال حاضر تبدیل کرده است.

بنابراین، در زرادخانه پزشک تعداد کافی آنتی هیستامین با خواص مختلف وجود دارد. البته باید به خاطر داشت که آنها فقط علائم آلرژی را تسکین می دهند. علاوه بر این، بسته به شرایط خاص، می توانید از هر دو استفاده کنید داروهای مختلف، و اشکال مختلف آنها. همچنین برای پزشک مهم است که ایمنی آنتی هیستامین ها را به خاطر بسپارد.

جدول 1.2

سه نسل آنتی هیستامین (اسامی تجاری در براکت)

نسل 1

نسل 2

نسل سوم

دیفن هیدرامین (دیفن هیدرامین، بنادریل، آلرژین)

کلماستین (تاوگیل)

دوکسیلامین (دکاپرین، دونورمیل)

دی فنیل پیرالین

برمودیفن هیدرامین

دیمن هیدرینات (ددالون، درامامین)

کلروپیرامین (سوپراستین)

پیریلامین

آنتازولین

مپیرامین

برومفنیرامین

کلروفنیرامین

دکسکلرفنیرامین

فنیرامین (شیطان)

مبهیدرولین (دیازولین)

کویفنادین (فنکارول)

سویفنادین (بیکارفن)

پرومتازین (فنرگان، دیپرازین، پیپلفن)

تری مپرازین (ترالن)

اکسومازین

آلیمازین

سیکلیزین

هیدروکسی زین (آتاراکس)

مکلیزین (بونین)

سیپروهپتادین (پریتول)

آکریواستین (Semprex)

آستمیزول (گیسمانال)

دیمتیندن (فنیستیل)

اگزاتوماید (تن ست)

ترفنادین (برونال، هیستادین)

آزلاستین (آلرگودیل)

لووکاباستین (هیستمت)

میزولاستین

لوراتادین (کلاریتین)

اپیناستین (آسیون)

اباستین (کستین)

بامیپین (سوونتول)

ستیریزین (زیرتک)

فکسوفنادین (تلفاست)

دلوراتادین (اریوس)

نوراستمیزول (سپراکور)

لووستیریزین (xizal)

کارباستین

بر اساس داده های به دست آمده، نتیجه گیری شد که آنتی هیستامین های نسل اول به عنوان کمک اضطراری در اولین علائم هر گونه واکنش آلرژیک - خارش، بثورات، و ادم پلک ها استفاده می شود.

برای یک اقدام انتخابی تر در رابطه با واکنش های آلرژیک، آنتی هیستامین های H1 به اصطلاح نسل دوم به دست آمده است. این وجوه عملا هیچ تاثیری بر مرکزی ندارد سیستم عصبی، اثرات آرام بخش و خواب آور ندارد و در طول روز قابل تجویز است.

آنتی هیستامین های نسل سوم (متابولیت ها). تفاوت اساسی آنها در این است که متابولیت های فعال آنتی هیستامین های نسل قبل هستند.

آماده سازی ترکیبی حاوی آنتی هیستامین های H1 به طور گسترده ای استفاده می شود، آنها هم در شرایط آلرژیک و هم در سرماخوردگی یا آنفولانزا کمک می کنند.

I.V. اسمولنوف، N.A. اسمیرنوف

گروه فارماکولوژی بالینی، آکادمی پزشکی ولگوگراد

در سال های اخیر، افزایش قابل توجهی در فراوانی و شدت بیماری ها و واکنش های آلرژیک مشاهده شده است. این به دلیل آلودگی محیط زیست، افزایش غلظت ازن و تغییر در شیوه زندگی مردم است. هزینه های درمان بیماران مبتلا به آسم آتوپیک، رینیت آلرژیک و درماتیت آتوپیک نیز به طور قابل توجهی افزایش می یابد. این شرایط، به عنوان یک قاعده، تهدید کننده زندگی نیست، اما نیاز به مداخله درمانی فعال دارد، که باید موثر، ایمن و به خوبی توسط بیماران تحمل شود.

در ایجاد واکنش های آلرژیک، واسطه های ساختارهای شیمیایی مختلف نقش مهمی ایفا می کنند - آمین های بیوژنیک (هیستامین، سروتونین)، لکوترین ها، پروستاگلاندین ها، کینین ها، عوامل کموتوکسیک، پروتئین های کاتیونی و غیره. در سال های اخیر، امکان سنتز و سنتز وجود داشته است. آزمایش داروهای جدید با اثرات ضد واسطه - آنتاگونیست های گیرنده های لکوترین (زافیرلوکاست، مونته لوکاست)، مهارکننده های 5-لیپوکسیژناز (زلیوتون)، عوامل ضد کموتوکسیک. با این حال، داروهای حاوی آنتی هیستامین بیشترین کاربرد را در عمل بالینی یافته اند.

امکان استفاده از آنتی هیستامین ها برای انواع بیماری های آلرژیک (کهیر، درماتیت آتوپیک، رینیت آلرژیک و ملتحمه، گاستروپاتی آلرژیک) به دلیل طیف گسترده ای از اثرات هیستامین است. این واسطه می تواند بر دستگاه تنفسی (باعث تورم مخاط بینی، برونکواسپاسم، ترشح بیش از حد موکوس)، پوست (خارش، تاول- واکنش هیپرمی)، دستگاه گوارش (کولیک روده، تحریک ترشح معده)، سیستم قلبی عروقی (عروقی) اثر بگذارد. عروق مویرگی، افزایش نفوذپذیری عروق، افت فشار خون، اختلالات ریتم قلب، عضلات صاف (اسپاسم).

اولین داروهاکه بطور رقابتی گیرنده های هیستامین را مسدود می کند، در سال 1947 وارد عمل بالینی شد. داروهایی که با هیستامین در سطح گیرنده H 1 اندام های هدف رقابت می کنند، به عنوان مسدود کننده های H 1، مسدود کننده های گیرنده H 1 یا آنتی هیستامین ها طبقه بندی شده اند. داروهای این دسته تأثیر ضعیفی بر گیرنده های H 2 - و H 3 دارند.

آنتی هیستامین ها علائم مرتبط با آزاد شدن درون زا هیستامین را مهار می کنند، از ایجاد واکنش بیش از حد جلوگیری می کنند، اما بر اثر حساس کننده آلرژن ها تأثیر نمی گذارند و بر نفوذ ائوزینوفیل ها به غشاهای مخاطی تأثیر نمی گذارند. در مورد تجویز دیرهنگام آنتی هیستامین ها، زمانی که واکنش آلرژیک از قبل به طور قابل توجهی مشخص شده است و اکثر گیرنده های هیستامین مرتبط هستند، کارایی بالینی این داروها پایین است.

در دهه های اخیر، داروهایی ایجاد شده اند که نه تنها می توانند گیرنده های H 1 را مسدود کنند، بلکه تأثیر بیشتری بر فرآیندهای التهاب آلرژیک دارند. وجود اثرات فارماکودینامیکی اضافی در آنتی هیستامین های مدرن به عنوان مبنایی برای تقسیم آنها به سه نسل اصلی بود (جدول 1).

اثربخشی آنتی هیستامین های نسل اول در درمان رینوکونژونکتیویت آلرژیک، کهیر و سایر بیماری های آلرژیک مدت هاست ثابت شده است. با این حال، اگرچه همه این درمان‌ها به سرعت (معمولاً در عرض 15 تا 30 دقیقه) علائم آلرژی را کاهش می‌دهند، بیشتر آنها اثر آرام‌بخشی دارند و می‌توانند در دوزهای توصیه‌شده باعث واکنش‌های ناخواسته و همچنین تداخل با سایر داروها و الکل شوند. آرام بخش به دلیل توانایی آنتی هیستامین ها است مواد مخدراولین نسلی که به سد خونی مغزی نفوذ کرد. استفاده از آنها همچنین می تواند منجر به بروز تظاهرات گوارشی شود: تهوع، استفراغ، یبوست و اسهال.

در حال حاضر، آنتی هیستامین های نسل 1 عمدتاً برای تسکین واکنش های آلرژیک حاد در شرایطی که واکنش های مرحله اولیه التهاب آلرژیک غالب است، استفاده می شود و وجود یک اثر ضد آلرژیک اضافی لازم نیست:

    کهیر آلرژیک حاد؛

    شوک آنافیلاکتیک یا آنافیلاکتوئید، ادم آلرژیک Quincke (به صورت تزریقی، به عنوان یک عامل اضافی)؛

    پیشگیری و درمان واکنش های آلرژیک و شبه آلرژیک ناشی از داروها؛

    رینیت آلرژیک فصلی (علائم اپیزودیک یا طول مدت تشدید).<2 недель);

    واکنش های آلرژیک حاد به غذا؛

    بیماری سرمی

برخی از آنتی هیستامین های نسل اول دارای فعالیت آنتی کولینرژیک برجسته و همچنین توانایی مسدود کردن گیرنده های کولینرژیک موسکارینی هستند. به همین دلیل، داروهای نسل 1 نیز می توانند در موارد زیر موثر باشند:

    با ARVI(داروهای دارای اثر آنتی کولینرژیک اثر "خشک کننده" بر روی غشاهای مخاطی دارند):

فنیرامین ( اویل);

فروکس).

    پرومتازین ( پیپلفن، دیپرازین);

پاراستامول + دکسترومتورفان ( Coldrex nite).

    کلروپیرامین ( سوپراستین).

    کلرفنامین؛

پاراستامول + اسید اسکوربیک ( آنتی گریپین);

پاراستامول + سودوافدرین ( ترافلو، آنتی فلو);

بیکلوتیمول + فنیل افرین ( هگزاپنومین);

فنیل پروپانول آمین ( CONTAC 400)؛

+ فنیل پروپانول آمین + اسید استیل سالیسیلیک (HL-سرد).

    دیفن هیدرامین ( دیمدرول).

برای سرکوب سرفه:

دیفن هیدرامین ( دیمدرول)

پرومتازین ( پیپلفن، دیپرازین)

برای اصلاح اختلالات خواب(بهبود به خواب رفتن، عمق و کیفیت خواب را بهبود می بخشد، اما اثر آن بیش از 7-8 روز طول نمی کشد):

دیفن هیدرامین ( دیمدرول);

پاراستامول ( مراقبت شبانه موثر).

    برای تحریک اشتها:

    سیپروهپتادین ( پریتول);

    آستمیزول ( هیمنال).

برای جلوگیری از حالت تهوع و سرگیجه ناشی از لابیرنتیت یا بیماری منیر و همچنین کاهش تظاهرات بیماری حرکت:

دیفن هیدرامین ( دیمدرول)

پرومتازین ( پیپلفن، دیپرازین)

برای درمان استفراغ در زنان باردار:

دیفن هیدرامین ( دیمدرول)

برای تقویت اثر مسکن ها و بی حس کننده های موضعی (پیش دارو، جزء مخلوط های لیتیک):

دیفن هیدرامین ( دیمدرول)

پرومتازین ( پیپلفن، دیپرازین)

برای بریدگی های جزئی، سوختگی، نیش حشرات(اثربخشی استفاده موضعی از داروها به طور دقیق ثابت نشده است، به دلیل افزایش خطر تحریک موضعی، مصرف بیش از 3 هفته توصیه نمی شود):

بامیپین ( سوونتول).

مزایای آنتی هیستامین های نسل دوم شامل طیف وسیع تری از موارد مصرف (آسم برونش، درماتیت آتوپیک، تب یونجه، رینیت آلرژیک) و وجود اثرات ضد آلرژیک اضافی است: توانایی تثبیت غشای ماست سل، سرکوب تجمع ائوزینوفیل های ناشی از PAF. در راه های هوایی

با این حال، مفهوم اثربخشی بالینی آنتی هیستامین های نسل دوم در درمان آسم برونش و درماتیت آتوپیک بر اساس تعداد کمی از مطالعات کنترل نشده است. کتوتیفن در تعدادی از کشورها (به ویژه در ایالات متحده) ثبت نشده است، زیرا هیچ اطلاعات قانع کننده ای در مورد اثربخشی آن ارائه نشده است. عمل دارو نسبتاً آهسته (در عرض 4-8 هفته) توسعه می یابد و اثرات فارماکودینامیک داروهای نسل 2 فقط عمدتاً در شرایط آزمایشگاهی ثابت شده است. از عوارض جانبی کتوتیفن، آرام بخش، علائم سوء هاضمه، افزایش اشتها و ترومبوسیتوپنی ثبت شده است.

اخیراً آنتی هیستامین های نسل 3 ایجاد شده اند که دارای گزینش قابل توجهی هستند و فقط روی گیرنده های محیطی H 1 عمل می کنند. این داروها از سد خونی مغزی عبور نمی کنند و بنابراین عوارض جانبی CNS ندارند. علاوه بر این، آنتی هیستامین های مدرن دارای اثرات ضد آلرژیک اضافی قابل توجهی هستند: آنها بیان مولکول های چسبندگی (ICAM-1) را کاهش می دهند و انتشار IL-8، GM-CSF و sICAM-1 ناشی از ائوزینوفیل را از سلول های اپیتلیال سرکوب می کنند و شدت را کاهش می دهند. برونکواسپاسم ناشی از آلرژن، پدیده بیش واکنشی برونش را کاهش می دهد.

استفاده از آنتی هیستامین های نسل سوم در درمان طولانی مدت بیماری های آلرژیک توجیه پذیرتر است، که در پیدایش آن واسطه های مرحله آخر التهاب آلرژیک نقش مهمی دارند:

      رینیت آلرژیک چند ساله؛

      رینیت آلرژیک فصلی (کانژونکتیویت) با عودهای فصلی که بیش از 2 هفته طول می کشد.

      کهیر مزمن؛

      درماتیت آتوپیک؛

      درماتیت تماسی آلرژیک؛

      سندرم آتوپیک اولیه در کودکان

خواص فارماکوکینتیک آنتی هیستامین ها به طور قابل توجهی متفاوت است. اکثر داروهای نسل اول مدت اثر کوتاهی دارند (4-12 ساعت) و نیاز به دوزهای متعدد دارند. آنتی هیستامین های مدرن مدت اثر طولانی دارند (12-48 ساعت) که به آنها اجازه می دهد 1-2 بار در روز تجویز شوند. آستمیزول دارای حداکثر نیمه عمر (حدود 10 روز) است که واکنش های پوستی به هیستامین و آلرژن ها را به مدت 8-6 هفته مهار می کند.

عوارض جانبی جدی قلبی ناشی از آریتمی های شدید قلبی برای دو آنتی هیستامین نسل سوم (ترفنادین و آستمیزول) گزارش شده است. احتمال بروز این عوارض جانبی با تجویز همزمان داروها با ماکرولیدها (اریترومایسین، اولاندومایسین، آزیترومایسین، کلاریترومایسین)، داروهای ضد قارچی (کتوکانوزول و اینتراکانوزول)، داروهای ضد آریتمی (کینیدین، نووکائینامید)، همچنین برخی از بیماری‌ها در بیماران مبتلا به دیزو افزایش می‌یابد. و هیپرکالمی در صورت لزوم استفاده همزمان ترفنادین یا آستمیزول با گروه های فوق از داروها، ترجیح به عوامل ضد قارچی فلوکونازول (دی فلوکان) و تربنافین (لامیسیل)، داروهای ضد افسردگی پاروکستن و سرترالین، ضد آریتمی ها و آنتی بیوتیک های گروه های دیگر داده می شود. ویژگی های آنتی هیستامین های مدرن، ویژگی های دوز آنها و هزینه نسبی درمان در جدول 2 نشان داده شده است.

میزان میل ترکیبی داروهای "قدیمی" و "جدید" برای گیرنده های هیستامین H1 تقریباً یکسان است. بنابراین، انتخاب دارو با توجه به هزینه دوره درمان، احتمال عوارض جانبی و امکان سنجی بالینی دارو برای داشتن اثرات ضد آلرژیک اضافی تعیین می شود. جدول 3 اطلاعاتی در مورد معیارهای انتخاب منطقی آنتی هیستامین ها ارائه می دهد.

در سال های اخیر، آنتی هیستامین های موضعی، به ویژه استالاستین (آلرگودیل)، جایگاه قابل توجهی در درمان رینیت آلرژیک به خود اختصاص داده اند. این دارو دارای اثر سریع (در عرض 30-20 دقیقه) علامتی است، پاکسازی موکوسیلیاری را بهبود می بخشد و عوارض سیستمیک قابل توجهی ندارد. اثربخشی بالینی آن در درمان رینیت آلرژیک حداقل با آنتی هیستامین های خوراکی نسل سوم قابل مقایسه است.

لوراتادین و ستیریزین به عنوان امیدبخش ترین آنتی هیستامین های خوراکی (استاندارد طلایی درمان) در نظر گرفته می شوند.

لوراتادین (کلاریتین) رایج ترین آنتی هیستامین "جدید" تجویز شده است که آرامبخش، تداخل دارویی قابل توجهی از جمله تداخل با الکل ندارد و برای استفاده در بیماران در تمام گروه های سنی توصیه می شود. مشخصات ایمنی عالی کلاریتین آن را به یک داروی بدون نسخه تبدیل کرده است.

ستیریزین (Zyrtec) تنها دارویی است که اثربخشی آن در آن ثابت شده است درمان خفیفدرجه آسم برونش، که امکان استفاده از آن را به عنوان یک داروی اساسی، به ویژه در کودکان خردسال، زمانی که مسیر استنشاقی تجویز داروها دشوار است، ممکن می سازد. نشان داده شده است که تجویز طولانی مدت ستیریزین در کودکان مبتلا به سندرم آتوپیک زودرس، خطر پیشرفت شرایط آتوپیک را در آینده کاهش می دهد.

ادبیات.

      گزارش در مورد اجماع بین المللی در مورد تشخیص و درمان رینیت. راینولوژی روسی. - 1996. - شماره 4. - S.2-44.

      Ament P.، Paterson A. تداخلات دارویی با آنتی هیستامین های غیر تسکین دهنده. \\ پزشک خانواده آمریکایی. - 1997. - ج.56. - ن1.- ص 223-228.

      برمن اس. تصمیم گیری کودکان. ویرایش دوم. فیلادلفیا: B.C. دکر، شرکت 1991.480 ص.

      Canonica W. مکانیسم های درمان ضد آلرژی. \\ ACI News. 1994. ضمیمه.3.ص.11-13.

      Davies R. Rhinitis: Mechanisms and Management. در: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.

      Peggs J.، Shimp L.، Opdycke R. آنتی هیستامین ها: قدیمی و جدید. \\ پزشک خانواده آمریکایی. - 1995. - ج.52. - N.2. - ص 593-600.

محتوا

تعداد کمی از افراد به اندازه کافی خوش شانس هستند که هرگز واکنش های آلرژیک را در زندگی خود احساس نمی کنند. بیشتر آنها باید به طور دوره ای با آنها برخورد کنند. برای مقابله با آلرژی برای بزرگسالان و کودکان، آنتی هیستامین های موثر کمک خواهد کرد. چنین وجوهی به از بین بردن واکنش های منفی در بدن به محرک های خاص کمک می کند. طیف گسترده ای از داروهای ضد حساسیت در بازار وجود دارد. برای هر فردی مطلوب است که بتواند آنها را درک کند.

آنتی هیستامین ها چیست؟

اینها داروهایی هستند که عملکرد هیستامین آزاد را سرکوب می کنند. این ماده از سلول ها آزاد می شود بافت همبندکه در سیستم ایمنیهنگامی که هر ماده حساسیت زا وارد بدن انسان می شود. هنگامی که هیستامین با گیرنده های خاصی تعامل می کند، ادم، خارش و بثورات شروع می شود. اینها همه علائم آلرژی هستند. داروهای آنتی هیستامین گیرنده های فوق الذکر را مسدود کرده و وضعیت بیمار را راحت تر می کند.

موارد مصرف

پزشک باید آنتی هیستامین ها را تجویز کند و تشخیص دقیق بدهد. به عنوان یک قاعده، پذیرش آنها در صورت وجود چنین علائم و بیماری هایی توصیه می شود:

  • سندرم آتوپیک اولیه در کودک؛
  • رینیت فصلی یا چند ساله؛
  • واکنش منفی به گرده گیاهان، موهای حیوانات، گرد و غبار خانگی، برخی داروها؛
  • برونشیت شدید؛
  • آنژیوادم؛
  • شوک آنافیلاکتیک؛
  • حساسیت غذایی;
  • آنتروپاتی؛
  • آسم برونش؛
  • درماتیت آتوپیک؛
  • ورم ملتحمه ناشی از قرار گرفتن در معرض آلرژن ها؛
  • کهیر مزمن، حاد و سایر اشکال؛
  • درماتیت آلرژیک

آنتی هیستامین ها - لیست

چندین نسل از داروهای ضد حساسیت وجود دارد. طبقه بندی آنها:

  1. داروهای نسل جدید مدرن ترین داروها. آنها خیلی سریع عمل می کنند و اثر استفاده از آنها برای مدت طولانی باقی می ماند. گیرنده های H1 را مسدود کنید و علائم آلرژی را سرکوب کنید. آنتی هیستامین های این گروه عملکرد قلب را مختل نمی کنند، بنابراین یکی از بی خطرترین ها محسوب می شوند.
  2. داروهای نسل سوم متابولیت های فعال با موارد منع مصرف بسیار کم. آنها یک نتیجه سریع و پایدار ارائه می دهند و روی قلب ملایم هستند.
  3. آماده سازی نسل 2. داروهای غیر آرام بخش. آنها لیست کوچکی از عوارض جانبی دارند، فشار زیادی به قلب وارد می کنند. بر عملکرد ذهنی و فیزیکی تأثیر نمی گذارد. داروهای ضد آلرژیک نسل دوم اغلب در صورت بروز بثورات، خارش تجویز می شوند.
  4. داروهای نسل اول آرام بخش هایی که تا چندین ساعت دوام می آورند. آنها علائم آلرژی را به خوبی از بین می برند، اما عوارض جانبی و منع مصرف زیادی دارند. از استفاده از آنها همیشه تمایل به خواب دارد. در حال حاضر، چنین داروهایی بسیار نادر تجویز می شوند.

داروهای ضد حساسیت نسل جدید

فهرست کردن تمام داروهای این گروه ممکن نیست. ارزش جدا کردن چند تا از بهترین ها را دارد. این لیست با داروی زیر باز می شود:

  • نام: فکسوفنادین (آنالوگ - Allegra (Telfast)، Fexofast، Tigofast، Altiva، Fexofen-Sanovel، Kestin، Norastemizol)؛
  • عمل: گیرنده های H1-هیستامین را مسدود می کند، تمام علائم آلرژی را تسکین می دهد.
  • مزایا: به سرعت و برای مدت طولانی عمل می کند، در قرص ها و سوسپانسیون ها موجود است، به خوبی توسط بیماران تحمل می شود، عوارض جانبی زیادی ندارد، بدون نسخه تجویز می شود.
  • مضرات: برای کودکان زیر شش سال، زنان باردار، مادران شیرده، ناسازگار با آنتی بیوتیک ها مناسب نیست.

داروی دیگری که ارزش توجه دارد:

  • نام: Levocetirizine (آنالوگ ها - Aleron، Zilola، Alerzin، Glenzet، Aleron Neo، Rupafin)؛
  • اثر: آنتی هیستامین، گیرنده های H1 را مسدود می کند، نفوذپذیری عروق را کاهش می دهد، اثرات ضد خارش و ضد ترشح دارد.
  • مزایا: قرص، قطره، شربت در فروش وجود دارد، دارو فقط در یک ربع ساعت عمل می کند، موارد منع مصرف زیادی وجود ندارد، سازگاری با بسیاری از داروها وجود دارد.
  • معایب: طیف گسترده ای از عوارض جانبی قوی.
  • نام: Desloratadine (آنالوگ - Lordes، Allergostop، Alersis، Fribris، Edem، Eridez، Alergomax، Erius)؛
  • اثر: آنتی هیستامین، ضد خارش، ضد احتقان، تسکین بثورات، آبریزش بینی، احتقان بینی، کاهش بیش فعالی برونش.
  • مزایا: نسل جدید داروی آلرژی به خوبی جذب می شود و به سرعت عمل می کند، علائم آلرژی را به مدت یک روز تسکین می دهد، تأثیر منفی بر سیستم عصبی مرکزی و سرعت واکنش ها ندارد، به قلب آسیب نمی رساند، تجویز مشترک با سایر داروها مجاز است؛
  • منفی: برای بارداری و شیردهی مناسب نیست، برای کودکان زیر 12 سال ممنوع است.

آنتی هیستامین های 3 نسل

داروی زیر محبوب است و نظرات خوب زیادی دارد:

  • نام: Desal (آنالوگ - Ezlor، Nalorius، Eliza)؛
  • عمل: آنتی هیستامین، تورم و اسپاسم را تسکین می دهد، خارش، بثورات، رینیت آلرژیک را تسکین می دهد.
  • مزایا: به صورت قرص و محلول موجود است، اثر آرام بخشی ندارد و بر سرعت واکنش ها تأثیر نمی گذارد، به سرعت عمل می کند و حدود یک روز عمل می کند، به سرعت جذب می شود.
  • معایب: مضر برای قلب، عوارض جانبی زیاد.

کارشناسان به خوبی به چنین دارویی پاسخ می دهند:

  • نام: سوپراستینکس;
  • اثر: آنتی هیستامین، از ظاهر شدن جلوگیری می کند تظاهرات آلرژیکو روند آنها را تسهیل می کند، به خارش، لایه برداری، عطسه، ادم، رینیت، اشکی کمک می کند.
  • مزایا: در قطره ها و قرص ها موجود است، هیچ اثر آرام بخش، آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونرژیک ندارد، دارو در یک ساعت عمل می کند و به مدت یک روز به کار خود ادامه می دهد.
  • معایب: تعدادی منع مصرف جدی وجود دارد.

گروه داروهای نسل سوم نیز شامل موارد زیر است:

  • نام: Ksizal;
  • عمل: یک آنتی هیستامین برجسته، نه تنها علائم آلرژی را تسکین می دهد، بلکه از ظاهر آنها نیز جلوگیری می کند، نفوذپذیری دیواره رگ های خونی را کاهش می دهد، با عطسه، اشک ریزش، ادم، کهیر، التهاب غشاهای مخاطی مبارزه می کند.
  • مزایا: به صورت قرص و قطره فروخته می شود، اثر آرام بخشی ندارد، به خوبی جذب می شود.
  • منفی: دارای طیف گسترده ای از عوارض جانبی است.

داروهای ضد حساسیت نسل 2

مجموعه ای از داروها که با قرص ها، قطره ها، شربت ها نشان داده می شوند:

  • نام: زودک;
  • اثر: ضد حساسیت طولانی مدت، کمک به خارش، پوسته پوسته شدن پوست، تسکین تورم.
  • مزایا: با توجه به دوزها و قوانین پذیرش، باعث خواب آلودگی نمی شود، به سرعت شروع به عمل می کند، باعث اعتیاد نمی شود.
  • منفی: برای زنان باردار و کودکان ممنوع است.

داروی نسل دوم بعدی:

  • نام: Cetrin;
  • اثر: آنتی هیستامین، مفید برای ادم، پرخونی، خارش، لایه برداری، رینیت، کهیر، کاهش نفوذپذیری مویرگی، تسکین اسپاسم.
  • مزایا: قطره و شربت در فروش وجود دارد، کم هزینه، عدم وجود اثرات آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونین، در صورت مشاهده دوز، بر تمرکز تأثیر نمی گذارد، باعث اعتیاد نمی شود، عوارض جانبی بسیار نادر است.
  • معایب: تعدادی از موارد منع شدید وجود دارد، مصرف بیش از حد بسیار خطرناک است.

یکی دیگر از داروهای بسیار خوب در این دسته:

  • نام: لومیلان؛
  • عمل: مسدود کننده سیستمیک گیرنده های H1، تمام علائم آلرژی را تسکین می دهد: خارش، لایه برداری، تورم.
  • مزایا: بر قلب و سیستم عصبی مرکزی تأثیر نمی گذارد، به طور کامل از بدن دفع می شود، به غلبه بر آلرژی به خوبی و سریع کمک می کند، برای استفاده مداوم مناسب است.
  • معایب: بسیاری از موارد منع مصرف و عوارض جانبی.

ابزارهای نسل اول

آنتی هیستامین های این گروه مدت ها پیش ظاهر شدند و در حال حاضر کمتر از سایرین استفاده می شوند، با این وجود آنها شایسته توجه هستند. در اینجا یکی از معروف ترین آنها است:

  • نام: دیازولین؛
  • اثر: آنتی هیستامین، مسدود کننده گیرنده H1.
  • مزایا: اثر بیهوشی می دهد، طولانی مدت است، به خوبی به درماتوز با خارش پوست، رینیت، سرفه، آلرژی های غذایی و دارویی، نیش حشرات کمک می کند، ارزان است.
  • منفی: یک اثر آرام بخش نسبتاً مشخص وجود دارد، بسیاری از عوارض جانبی، موارد منع مصرف وجود دارد.

این یکی نیز متعلق به داروهای نسل 1 است:

  • نام: سوپراستین؛
  • اثر: ضد حساسیت؛
  • مزایا: در قرص ها و آمپول ها موجود است.
  • منفی: اثر آرام بخش مشخص، اثر کوتاه مدت است، موارد منع مصرف زیادی وجود دارد، عوارض جانبی.

آخرین نماینده این گروه:

  • نام: Fenistil;
  • اثر: مسدود کننده هیستامین، ضد خارش؛
  • مزایا: موجود به شکل ژل، امولسیون، قطره، قرص، تحریک پوست را به خوبی تسکین می دهد، درد کمی را تسکین می دهد، ارزان است.
  • معایب: اثر پس از استفاده به سرعت از بین می رود.

قرص آلرژی برای کودکان

بیشتر آنتی هیستامین ها دارای موارد منع شدید مرتبط با سن هستند. این سؤال کاملاً منطقی است: چگونه می توان با مبتلایان به آلرژی بسیار جوان که حداقل به اندازه بزرگسالان از آن رنج می برند، رفتار کرد؟ به عنوان یک قاعده، برای کودکان داروهایی به شکل قطره، سوسپانسیون و نه قرص تجویز می شود. وسایل مجاز برای درمان نوزادان و افراد زیر 12 سال:

  • دیفن هیدرامین؛
  • Fenistil (قطره برای نوزادان بالای یک ماه مناسب است)؛
  • پریتول؛
  • دیازولین؛
  • سوپراستین (مناسب برای نوزادان)؛
  • کلاروتادین;
  • تاوگیل;
  • Tsetrin (مناسب برای نوزادان)؛
  • Zyrtec;
  • Clarisens;
  • سیناریزین؛
  • لوراتادین؛
  • زودک;
  • کلاریتین؛
  • اریوس (مجاز از بدو تولد)؛
  • لومیلان;
  • فنکارول.

مکانیسم اثر آنتی هیستامین ها

تحت تأثیر یک آلرژن، هیستامین اضافی در بدن تولید می شود. هنگامی که با گیرنده های خاصی همراه است، واکنش های منفی ایجاد می شود (ادم، بثورات، خارش، آبریزش بینی، ورم ملتحمه و غیره). آنتی هیستامین ها باعث کاهش ترشح این ماده در جریان خون می شوند. علاوه بر این، آنها عملکرد گیرنده های هیستامین H1 را مسدود می کنند و در نتیجه از اتصال و واکنش آنها با خود هیستامین جلوگیری می کنند.

اثرات جانبی

هر دارویی فهرست خاص خود را دارد. لیست خاص عوارض جانبی نیز بستگی به این دارد که عامل به کدام نسل تعلق دارد. در اینجا برخی از رایج ترین آنها آورده شده است:

  • سردرد;
  • خواب آلودگی؛
  • سردرگمی هوشیاری؛
  • کاهش تون عضلانی؛
  • خستگی سریع؛
  • یبوست؛
  • اختلالات تمرکز؛
  • تاری دید؛
  • درد شکم؛
  • سرگیجه؛
  • دهان خشک.

موارد منع مصرف

هر آنتی هیستامین لیست خاص خود را دارد که در دستورالعمل ها نشان داده شده است. مصرف تقریباً هر یک از آنها توسط دختران باردار و مادران شیرده ممنوع است. علاوه بر این، فهرست موارد منع مصرف برای درمان ممکن است شامل موارد زیر باشد:

  • عدم تحمل فردی به اجزای تشکیل دهنده؛
  • گلوکوم؛
  • زخم معده یا اثنی عشر؛
  • آدنوم پروستات؛
  • انسداد مثانه;
  • کودکان یا سن مسن;
  • بیماری های دستگاه تنفسی تحتانی

بهترین داروهای آلرژی

5 داروی برتر موثر:

  1. اریوس. داروی سریع الاثر، آبریزش بینی، خارش، بثورات را به خوبی از بین می برد. گران است.
  2. عدن آماده سازی با دسلوراتادین. اثر هیپنوتیزمی ندارد. به خوبی با اشکی، خارش، پف کردگی مقابله می کند.
  3. زیرتک. این دارو بر پایه ستیریزین است. عملکرد سریع و موثر.
  4. زودک. یک داروی عالی برای آلرژی که فورا علائم را تسکین می دهد.
  5. سیترین. دارویی که به ندرت عوارضی ایجاد می کند. علائم آلرژی را به سرعت از بین می برد.

قیمت آنتی هیستامین ها

تمام داروها برای خرید موجود است و شما می توانید به راحتی مناسب ترین آنها را انتخاب کنید. گاهی اوقات تخفیف های خوبی روی صندوق ها می دهند. می توانید آنها را در داروخانه های مسکو، سن پترزبورگ و سایر شهرها خریداری کنید، تحویل آنها را از طریق پست از داروخانه های آنلاین سفارش دهید. برای محدوده قیمت تقریبی آنتی هیستامین ها، جدول را ببینید:

نام دارو، فرم انتشار، حجم

هزینه تقریبیدر روبل

قرص سوپراستین 20 عدد.

قطره زیرتک 10 میلی لیتر

قطره Fenistil، 20 میلی لیتر

اریوس، تبلت، 10 عدد.

زودک، قرص، 30 عدد.

قرص کلاریتین 30 عدد.

تاوگیل، قرص، 10 عدد.

سترین، قرص، 20 عدد.

قرص لوراتادین 10 عدد.





آنتی هیستامین های نسل دوم

  • لوراتادین (کلاریتین)
  • ترفندین (تلدان، ترکسیل، هیستادیل، برونال)
  • آستمیزول (گیسمانال، آستمیسان)
  • ستیریزین (زیرتک)
  • آکریواستین (سنپرکس)
  • کستین (اباستین)

آنها نسبت به آنتی هیستامین های نسل اول مزایای قابل توجهی دارند. توانایی کم برای نفوذ به سد خونی مغزی به طور قابل توجهی از شدت اثر آرام بخش می کاهد. داروها از نظر شدت اثر آرام بخش و فارماکوکینتیک هر یک از آنها متفاوت است.

لوراتادین (کلاریتین)

آنتی هیستامین که یکی از بی خطرترین آنتی هیستامین ها است، اثر آرام بخشی ندارد، با هیچ دارویی ترکیب می شود و اثر قلبی ندارد.
کلاریتین برای بیمارانی که نیاز به یک سبک زندگی فعال دارند و کار آنها نیاز به توجه بیشتری دارد، نشان داده شده است. برای استفاده توسط خلبانان، اپراتورها و رانندگان نیروی هوایی ایالات متحده تایید شده است.
پس از تجویز خوراکی یک دوز 10 میلی گرمی، دارو پس از 15 دقیقه در پلاسمای خون تعیین می شود و در عرض 1 ساعت به حداکثر میزان خود می رسد. سطح کلاریتین پلاسما پس از مصرف دارو به مدت 5 روز ثابت می شود. مصرف غذا بر فارماکوکینتیک دارو و فراهمی زیستی آن تأثیری ندارد. این اثر حدود 24 ساعت باقی می ماند که به شما امکان می دهد یک بار در روز آن را اعمال کنید. این دارو باعث تحمل نمی شود، اثر آن در بیمارانی که دارو را به مدت 6 ماه یا بیشتر مصرف می کنند باقی می ماند.
فرم انتشار: برگه. هر کدام 0.01 گرم و شربت (5 میلی لیتر - 0.05 ماده فعال) 120 میلی لیتر در بطری. این دارو به میزان 0.01 گرم در روز بدون توجه به غذا برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال مصرف می شود. کودکان 2 تا 12 ساله با وزن کمتر از 30 کیلوگرم 0.005 گرم 1 بار در روز. این دارو پس از 30 دقیقه اثر می گذارد. پس از مصرف

عوارض جانبی لوراتادین (کلاریتین) عملا نه، در موارد نادر باعث خشکی خفیف دهان می شود.

موارد منع مصرف لوراتادین (کلاریتین)

  • شیردهی

در دوران بارداری، استفاده از لوراتادین تنها در صورتی مجاز است که اثر مورد انتظار بیشتر از تأثیر منفی احتمالی بر جنین باشد. این دارو اثر الکل را تقویت نمی کند.

ترفنادین

با یک بار مصرف خوراکی ترفنادین (60 میلی گرم)، اثر بالینی 1-2 ساعت پس از تجویز ثبت می شود و در عرض 12 ساعت به حداکثر می رسد. 60 میلی گرم 2 بار در روز یا 120 میلی گرم 1 بار در روز، کودکان 3-6 ساله - 15 میلی گرم 2 بار در روز، 6-12 سال - 30 میلی گرم 2 بار در روز تجویز می شود.
پیش از این، عوارض شدید قلبی عروقی در بیمارانی که ترفنادین مصرف می کردند، تا فوتشدگان... شایع ترین آریتمی های بطنی بود. این عوارض با افزایش غلظت دارو در خون ثبت شد.
افزایش سطح ترفنادین در خون می تواند به دلیل مصرف بیش از حد دارو، اختلال در عملکرد کبد بیمار، مصرف داروهایی که متابولیسم ترفنادین را مهار می کنند ایجاد شود. بنابراین، ترفنادین در آسیب شدید کبدی، در بیمارانی که درمان ضد قارچی با کتوکونازول (نیزورال) و اینتراکونازول (اسپورانوکس) دریافت می‌کنند، منع مصرف دارد. داروهای ضد باکتریگروه های ماکرولیدها برای تجویز ترفنادین برای بیمارانی که داروهای ضد آریتمی و روانگردان خاص دریافت می کنند، بیمارانی که ممکن است اختلالات الکترولیتی دارند، دقت شود.

موارد منع مصرف ترفنادین

  • بارداری
  • شیردهی
  • حساسیت به دارو
  • برای رانندگان حمل و نقل توصیه نمی شود

آستمیزول

فرم انتشار: قرص 10 میلی گرمی و سوسپانسیون خوراکی. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 1-2 ساعت به دست می آید. استمیزول به طور متوسط ​​بعد از 72 ساعت شروع به اثر می کند. بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 10 میلی گرم در روز یک بار تجویز می شوند، از 6 تا 12 سال، 5 میلی گرم در روز، زیر 6 سال، تعلیق تجویز می شود.

عوارض جانبی آستمیزول

  • تشنج های احتمالی
  • افزایش ترانس آمینازهای کبدی
  • اختلالات خلقی و خواب
  • پارستزی ها
  • میالژی
  • آرترالژی
  • بثورات آلرژیک
  • آنژیوادم
  • برونکواسپاسم
  • واکنش های آنافیلاکتیک

این دارو نباید با کتوکونازول، اریترومایسین و سایر مهارکننده های سیتوکروم P-450 ترکیب شود.

موارد منع مصرف آستمیزول

  • بارداری
  • شیردهی
  • سن تا 2 سال
  • حساسیت به دارو

آکریواستین

فرم انتشار: کپسول 8 میلی گرم. اثر دارو به سرعت ظاهر می شود و حداکثر در 1.5 تا 2 ساعت پس از مصرف مشخص می شود و 12 ساعت طول می کشد. برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 8 میلی گرم 3 بار در روز تجویز می شود.

عوارض جانبی آکریواستین

  • به ندرت خواب آلودگی
  • کمبود توجه
  • کاهش سرعت واکنش های ذهنی و حرکتی

موارد منع مصرف آکریواستین

  • بارداری
  • شیردهی
  • نارسایی شدید کلیه
  • حساسیت به دارو

برای افرادی که کارشان نیاز به واکنش سریع ذهنی و حرکتی دارد باید مراقب بود. شما نمی توانید دارو را با الکل و داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند ترکیب کنید.

سیتریزین

فرم انتشار: برگه. 10 میلی گرم و قطره برای تجویز خوراکی. حداکثر غلظت پلاسما بین 30 تا 60 دقیقه به دست می آید. بزرگسالان و کودکان بعد از 12 سال 10 میلی گرم 1 بار در روز در شب تجویز می شود.

عوارض جانبی سیتریزین

  • به ندرت سرگیجه
  • دهان خشک
  • سردرد
  • خواب آلودگی
  • برانگیختگی

موارد منع مصرف سیتریزین

  • بارداری
  • شیردهی
  • نارسایی کلیه
  • کاهش سرعت واکنش های ذهنی و حرکتی
  • حساسیت به دارو

اباستین

فرم انتشار: 10 و 20 میلی گرم. بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 1 بار در روز هنگام صبحانه تجویز می شود. این دارو پس از 30 دقیقه اثر می گذارد. تجویز ebastine به طور همزمان با آنتی بیوتیک ها غیرممکن است - ماکرولیدها، کتوکونازول، اینتروکونازول، بیماران مبتلا به طولانی مدت فاصله Q-Tدر نوار قلب

در سال های اخیر آنتی هیستامین های موضعی به شکل اسپری بینی برای درمان رینیت آلرژیک مانند استالاستین (آلرگودیل) و لووکاباستین (هیستمت) ساخته شده است که می تواند برای درمان علائم رینیت آلرژیک و ورم ملتحمه در ناحیه چشم استفاده شود. درمان پیچیده گرده افشانی

داروهای منقبض کننده عروق

در صورت گرفتگی شدید بینی، تجویز ضروری می شود داروهای منقبض کننده عروق- محرک گیرنده های α-آدرنرژیک. رایج ترین مشتقات ایمیدازولین تجویز شده، مانند اکسی متازولین (افرین)، زایلومتازولین (گالازولین، اوتریوین)، نافازولین (نفتیزین، سانورین). مدت درمان با قطره های منقبض کننده عروق به دلیل خطر ابتلا به رینیت ناشی از دارو نباید بیش از 3-5 روز باشد.
لازم به یادآوری است که مصرف طولانی مدت داروهای منقبض کننده عروق می تواند باعث اضطراب در بیمار، تپش قلب، سردرد، خشکی و تحریک غشاهای مخاطی، حالت تهوع شود.

داروهای ترکیبی

گروه سوم داروها داروهای ترکیبی هستند. آنتی هیستامین ها در ترکیب با سودوافدرین. معروف ترین آنها کلاریناز، اکتیفد است.

کلاریناز

کلاریناز - (0.05 گرم لوراتادین + 0.12 گرم سودوافدرین سولفات). برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال 1 تب تجویز می شود. 2 بار در روز بعد از غذا و نوشیدن 1 لیوان آب توصیه می شود. مدت درمان نباید بیش از 12 روز باشد. یک دوز واحد در عرض 12 ساعت یک اثر درمانی برای رینیت ایجاد می کند. مصرف دارو حداکثر تا ساعت 19 شب توصیه می شود.

عوارض جانبی کلاریناز (مرتبط با حضور سودوافدرین)

  • بیخوابی
  • تحریک پذیری
  • سرگیجه
  • سردرد
  • پرخاشگری در کودکان
  • خستگی
  • دهان خشک
  • بی اشتهایی
  • حالت تهوع
  • درد اپی گاستر
  • افزایش فشار خون
  • توسعه آریتمی
  • نقض ادرار
  • بثورات پوستی

موارد منع مصرف کلاریناز

  • فشار خون شریانی
  • بیماری کلیوی
  • غده تیروئید
  • گلوکوم
  • تاکی کاردی
  • سن تا 12 سال
  • مصرف همزمان مهارکننده های MAO

اکتیفد

فرم انتشار: قرص (2.5 میلی گرم تریپرولیدین هیدروکلراید و 0.06 گرم سودوافدرین) و 200 میلی لیتر شربت. بزرگسالان و کودکان 1 تب تجویز می شوند. یا 10 میلی لیتر شربت 3 بار در روز، برای کودکان 2 تا 5 سال، 2.5 میلی لیتر شربت 3 بار در روز.

عوارض جانبی اکتیفد

  • خواب آلودگی
  • اختلال خواب
  • به ندرت توهم
  • تاکی کاردی
  • خشکی دهان و گلو

موارد منع مصرف Actifed

  • فشار خون شریانی شدید
  • حساسیت به دارو

برای بیماران با احتیاط تجویز شود دیابت قندی، پرکاری تیروئید، گلوکوم، هیپرتروفی پروستات، اختلال در عملکرد کبد و کلیه، بارداری. اکتیفد را با فورازولیدون ترکیب نکنید.

کروموگلیکات سدیم

آماده سازی کروموگلیکات سدیم به صورت موضعی به شکل اسپری ها و قطره های بینی (لوموزول، کروموگلین)، قطره های چشمی (opticrom، high-crom) استفاده می شود. مکانیسم اثر اتصال کروموگلیکات سدیم به یک پروتئین غشایی خاص است، فرآیند تعامل با مهار دگرانولاسیون وابسته به IgE ماست سل ها همراه است. داروهای این گروه معمولاً عوارض جانبی جدی ندارند.

کروموگلیکات سدیم به عنوان مهمترین داروی پیشگیرانه جایگاه ویژه ای در عمل اطفال دارد، اما از نظر فعالیت از کورتیکواستروئیدهای موضعی پایین تر است.

گلوکوکورتیکواستروئیدها (GCS)

گلوکوکورتیکواستروئیدها (GCS) فعالیت ضد التهابی بالایی دارند. GCS (گلوکوکورتیکواستروئیدها) از طریق انتشار وارد سیتوپلاسم سلول می شود و گیرنده های گلوکوکورتیکوئیدی خاص را فعال می کند و مکانیسم های ژنومی و خارج ژنومی را تحریک می کند. در نتیجه مکانیسم ژنومی، رونویسی پروتئین های ضد التهابی مانند IL-10، لیپوکورتین-1 و غیره فعال می شود، در ریه ها تعداد گیرنده های β2-آدرنرژیک افزایش می یابد و حساسیت آنها به آگونیست ها در نتیجه فعالیت خارج ژنومی، فعالیت فاکتورهای رونویسی مختلف مهار می شود و در نتیجه سنتز پروتئین های پیش التهابی، واسطه های التهابی، مولکول های چسبنده لکوسیت ها و غیره کاهش می یابد.
استفاده از کورتیکواستروئیدها (گلوکوکورتیکواستروئیدها) بر اساس سرکوب سنتز لوکوترین ها، پروستاگلاندین ها، مهار سنتز واسطه های التهابی، تثبیت غشای ماست سل ها، مهار مهاجرت لکوسیت ها، کاهش نفوذپذیری است. دیواره عروقی، اثر ضد تکثیری (مهار سنتز DNA، کلاژن، الاستین، گلیکوزآمینوگلیکان)، اثر منقبض کننده عروق.

کورتیکواستروئیدهای سیستمیک (گلوکوکورتیکواستروئیدها) و کورتیکواستروئیدهای موضعی (گلوکوکورتیکواستروئیدها) را اختصاص دهید. کورتیکواستروئیدهای سیستمیک (گلوکوکورتیکواستروئیدها)، مانند پردنیزولون، کنالوگ، دگزامتازون، دیپروسپان، و غیره برای دوره شدید و مقاوم بیماری های آلرژیک (شوک آنافیلاکتیک، آسم برونش و غیره)، اغلب زمانی که زندگی بیمار در معرض خطر است، استفاده می شود.
کورتیکواستروئیدهای موضعی (گلوکوکورتیکواستروئیدها) که برای رینیت آلرژیک استفاده می شوند، بیشتر مورد استفاده قرار می گیرند. ورم ملتحمه آلرژیکآسم برونش، درماتیت آتوپیک.

بسته به تظاهرات بالینیتب یونجه و شدت علائم GCS (گلوکوکورتیکواستروئیدها) به صورت موضعی به صورت قطره چشمی، اسپری، استنشاقی و همچنین داخل و تزریقی تجویز می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی (گلوکوکورتیکواستروئیدها) بیشتر مورد استفاده قرار می گیرند. آنها بسیار کارآمد و حداقل هستند اثرات جانبی... آنها باید با احتیاط در بیماران مبتلا به سرکوب سیستم ایمنی، عفونت های شدید باکتریایی، قارچی و ویروسی (هرپس) استفاده شوند.
کورتیکواستروئیدهای موضعی (گلوکوکورتیکواستروئیدها)، هنگامی که در بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک تجویز می شوند، اثر درمانی مشخصی دارند و احتقان بینی و خارش، عطسه و رینوره را کاهش می دهند.

در حال حاضر، 5 گروه از داروهای استروئیدی برای درمان رینیت آلرژیک ساخته شده است:

  • بکلومتازون (آلدسین، باکوناز)
  • بودزوناید (رینوکورت)
  • فلونیزولید (سینتاریس)
  • تریامسینولون (نازاکورت)
  • نازونکس (ممتازون فوروات)

گروه های اصلی کورتیکواستروئیدهای موضعی (گلوکوکورتیکواستروئیدها)

مهارکننده های کلسینئورین

الیدل (پیمکرولیموس) و تاکرولیموس در درمان درماتیت آتوپیک موثر هستند. از اینها ثابت شده است استفاده موثر elidela در کودکان مبتلا به درماتیت آتوپیک با خفیف و در حد متوسطجریان. این دارو عمدتاً برای درمان کوتاه مدت متناوب در بیمارانی که تأثیری بر سایر داروها ندارد استفاده می شود.

آنتی بادی های ضد IgE

امکان سنجی و اثربخشی استفاده از این گروه از داروها (omalizumab) امروزه همچنان مورد بررسی قرار می گیرد. مکانیسم اثر بر اساس برهمکنش با قطعه Fc IgE و جلوگیری از اتصال آن به گیرنده های روی ماست سل ها و جلوگیری از دگرانولاسیون است. این دارو سطح IgE سرم را حداقل تا 95 درصد کاهش می دهد. اثر آن در آسم برونش آتوپیک و رینیت آلرژیک، ورم ملتحمه آلرژیک ثابت شده است.



ابر برچسب

همچنین ببینید:

آلرژی کاذب (پارالرژی، واکنش های آلرژیک کاذب). طبقه بندی شبه آلرژی ها. انواع پاتوژنتیک شبه آلرژی. مراحل توسعه واکنش های آلرژیک. مراحل و مکانیسم واکنش های آلرژیک. آتوپی آلرژی مانند بیماری سیستمیک... هرم درمان برای مبتلایان به آلرژی در یک سیستم مراقبت بهداشتی با عملکرد بهینه. خطا در مدیریت بیماران مبتلا به بیماری های آلرژیک (n-300). کلینیک آلرژی (بیماری های آلرژیک)