تورم ناحیه پا

نحوه تهیه مسالازین در خانه فهرست داروها مزالازین و کولیت اولسراتیو

بیماری های دستگاه گوارش بسیار شایع هستند جامعه مدرن... اولین مکان ها برای بیش از یک دهه متوالی توسط گاستریت و زخم معدهمعده و دوازدهه... در حال حاضر پزشکی پتانسیل زیادی در درمان این بیماری ها دارد. دو آسیب شناسی جدی روده دیگر - کولیت اولسراتیو و بیماری کرون - بسیار کمتر شناخته شده است. در چند سال گذشته، پزشکی پیشرفت های زیادی در درمان آنها داشته است. یکی از دستاوردها داروی مسالازین بود.

تاثیر داروی مسالازین در بیماری های روده ای

روده یک کارخانه فرآوری مواد شیمیایی واقعی است. تامین پروتئین ها، چربی ها، کربوهیدرات ها، ویتامین ها بدن، شایستگی بخش های نازک و ضخیم آن است. طول کل اندام بیش از ده متر است.

یک بخش نازک، مرتب شده در ساختارهای منظم - حلقه ها - اولین پیوند نوار نقاله است. در اینجا، مواد شیمیایی پیچیده - پروتئین های بزرگ، قندها، چربی ها - به مواد ساده تر تجزیه می شوند.دومی به نوبه خود وارد جریان خون می شود و پس از آن تحت کنترل کیفیت اجباری در کبد قرار می گیرد. نقش مهمی در فرآیند هضم توسط غشای مخاطی روده کوچک که شبیه یک فرش پرز است ایفا می کند. هر پرز حاوی عروق کوچک است و در تجزیه و جذب غذا نقش دارد.

روده کوچک با فرشی از پرزهای میکروسکوپی پوشیده شده است

روده بزرگ شکل نعل اسبی و چندین انحنای فیزیولوژیکی دارد. غشای مخاطی به شکل فرش پرز در اینجا بی فایده است. اکثریت مواد مغذیقبلاً تغییرات شیمیایی لازم را انجام داده است. روده بزرگ ساکن است باکتری های مفید. آنها در ازای داشتن یک خانه گرم و باقی مانده غذای اضافی به هضم غذا کمک می کنند. در عوض، بدن ویتامین های ارزشمندی - B12 و اسید فولیک را دریافت می کند که برای تشکیل خون ضروری است. علاوه بر این، باکتری های مفید به طور مداوم سیستم ایمنی را برای شناخت خود و دشمن آموزش می دهند.

روده بزرگ به چند بخش تقسیم می شود.

داروی مسالازین از چندین جهت بر روده ها تأثیر می گذارد:

این دارو دارای اثر ضد التهابی واضح است و باعث بهبود زخم های مخاطی می شود. نقص های مشابه در تعداد زیادیدر کولیت اولسراتیو و بیماری کرون تشکیل می شوند.
جلوی پرخاشگری را می گیرد سیستم ایمنیدر برابر مخاط روده هم با قرار گرفتن مستقیم در معرض گلبول های سفید لکوسیت ها و هم به طور غیرمستقیم از طریق تولید پروتئین های آنتی بادی تداخل می کند.
از مخاط روده در برابر اثرات مخرب برخی مواد شیمیایی که در مقادیر زیاد در هنگام التهاب ایجاد می شوند محافظت می کند.
سرکوب میکروب های بیماری زا (اشریشیا کلی و برخی از انواع میکروارگانیسم های کروی - کوکسی).

ویدئو: کولیت اولسراتیو چیست؟

ترکیب قرص مسالازین

مسالازین (با نام لاتین Mesalazinum) توسط شرکت سازنده به صورت قرص با پوشش روده تولید می شود. ماده موثره ترکیب شیمیایی مزالازین است.

مواد کمکی در فرمولاسیون دارو ندارند اثر درمانی... آنها به دارو کمک می کنند تا به انتهای روده بزرگ برسد که اغلب تحت تأثیر کولیت اولسراتیو و بیماری کرون قرار می گیرد. اینها در ترکیب مسالازین عبارتند از:

کلسیم هیدروژن فسفات؛
کوپوویدون؛
دی اکسید سیلیکون کلوئیدی؛
استئارات منیزیم؛
آلژینات سدیم؛
سلولز های میکروکریستالی.

کاربرد داروی مزالازین

دو نشانه اصلی برای داروی مزالازین وجود دارد: کولیت اولسراتیو و بیماری کرون. هر دو بیماری به دلیل ماهیت خود به هم مرتبط هستند. ایمنی در هر دو مورد نقش مهمی دارد.

به دلایلی ناشناخته، سلول های ایمنی - لکوسیت ها - روده ها را به عنوان یک جسم خارجی درک می کنند. تأثیر تهاجمی آنها با کمک آنتی بادی ها منجر به ظهور زخم در غشای مخاطی می شود. کولیت اولسراتیو روده بزرگ را تحت تاثیر قرار می دهد. بیماری کرون می تواند در هر جایی موضعی داشته باشد دستگاه گوارش، اما اغلب محل انتقال تحت تأثیر قرار می گیرد بخش نازکبه ضخیم ( ایلیت پایانی). تشدید بیماری خود را نشان می دهد مدفوع شلخونی و درد در ناحیه شکم.

مزالازین به مقابله با تمام علائم منفی بیماری و اطمینان از انتقال آن به مرحله بدون علامت (مرحله بهبودی) کمک می کند.

بیماری کرون اغلب بر انتقال روده کوچک به روده بزرگ تأثیر می گذارد

ویدئو: بیماری کرون

موارد منع مصرف و عوارض جانبی

هر دارویی برای استفاده منع مصرف دارد. متخصصان مزالازین را در شرایط زیر تجویز نمی کنند:

با عدم تحمل ماده شیمیایی فعال... اگر قبلا ذکر شده بود واکنش آلرژیکبه یک دارو یا داروهای مشابه ترکیب شیمیایی(مثلا آسپرین)، مسالازین تجویز نمی شود.
با اختلال در فعالیت کبد و کلیه ها. داروی مسالازین به دو طریق ادرار و صفرا از بدن دفع می شود. بنابراین، نارسایی کلیوی یا کبدی می تواند باعث تجمع بیش از حد دارو شود.
با بیماری های خونی مزالازین قادر به سرکوب فعالیت سیستم ایمنی است. ترکیب با اختلالات خون سازی در مغز استخوان، فرد را در برابر باکتری ها و ویروس ها بی دفاع می کند.
مزالازین خون سازی را مهار می کند
با دیاتز هموراژیک. این بیماری با اختلالات لخته شدن خون همراه است. مزالازین می تواند خونریزی و سایر تظاهرات بیماری را تشدید کند.
با زخم معده و 12 زخم اثنی عشر. این بیماری اغلب با خونریزی از عروق تخریب شده غشای مخاطی پیچیده می شود. مزالازین، مانند وضعیت قبلی، خطر چنین نتیجه ای را تشدید می کند.
زخم معده اغلب با خونریزی پیچیده می شود
در هفته 36-40 بارداری. قبل از زایمان، بسیار مهم است که با تجویز مسالازین انعقاد خون را مختل نکنید.
هنگام شیردهی. مزالازین به شکل کمی تغییر یافته به شیر مادر نفوذ می کند. در صورت نیاز به مصرف دارو، متخصص انتقال کودک به تغذیه مصنوعی را توصیه می کند.
برای درمان کودکان زیر دو سال. اطلاعات کافی در مورد استفاده ایمن از مسالازین در این مدت جمع آوری نشده است.

هنگام مصرف مسالازین، عوارض جانبی مختلفی را می توان مشاهده کرد:

ویژگی های مصرف دارو

قرص مسالازین برای استفاده در بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال تایید شده است. این دارو بدون توجه به غذای مصرفی به صورت خوراکی مصرف می شود.مزالازین بر توانایی رانندگی تأثیر نمی گذارد و باعث خواب آلودگی نمی شود. از آنجایی که این دارو حاوی قند نیست، با موفقیت استفاده می شود دیابت قندی... در طول کل دوره درمان، متخصص فعالیت کلیه ها را برای تغییر ترکیب ادرار و کبد با توجه به برخی شاخص ها کنترل می کند. تجزیه و تحلیل بیوشیمیاییخون (AST، ALT، بیلی روبین).

لازم است در مورد مصرف همزمان مسالازین و داروهای زیر به پزشک اطلاع داده شود:

در این حالت ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروها باشد.

آنالوگ های مسالازین

قرص مزالازین از داروخانه ها با نسخه قابل تهیه است.قیمت هر بسته (50 عدد) از 648 تا 1248 روبل است. در صورت لزوم، پزشک می تواند داروهایی با نوع عملکرد مشابه را تجویز کند.

جدول: آنالوگ های دارو Mesalazin

نام دارو	ماده شیمیایی فعال	فرم انتشار	موارد مصرف	موارد منع مصرف	محدوده سنی برای تکلیف داروها	قیمت در داروخانه ها
سالوفالک	مزالازین	قرص؛ شیاف رکتوم؛ فوم رکتوم؛ گرانول ها	کولیت اولسراتیو غیر اختصاصی؛ بیماری کرون.	عدم تحمل دارویی فردی؛ بیماری کبد؛ اختلالات کلیه	18 سال	از 511 روبل
پنتاسا	مزالازین	قرص؛ شیاف رکتوم؛ گرانول ها				از 2741 روبل
مزاوانت	مزالازین	قرص				از 3742 روبل
آساکول	مزالازین	قرص				از 3241 روبل
کانسالازین	مزالازین	قرص				از 3255 روبل
اولکلفری	مزالازین	قرص				از 2895 روبل
سالوسینال	مزالازین	قرص				از 3650 روبل

"مسالازین" یک داروی ضد التهابی جهانی با موضعی غالب در روده است. به عنوان یک ماده فعال استفاده می شود.عملکرد این ماده بر اساس مهار فعالیت آنزیمی به نام لیپوکسیژناز نوتروفیل است. این دارو مسئول سنتز متابولیت های اسید آراشیدونیک است. دستورالعمل "مسالازین" نشان می دهد که این عامل دارویی دارای خواص آنتی اکسیدانی قوی است که به بهبود رفاه بیمار کمک می کند.

اثر فارماکولوژیک

این عامل دارای اثر ضد التهابی موضعی است. "مسالازین" ریزش دانه ها، مهاجرت، فاگوسیتوز نوتروفیل ها و همچنین ترشح لنفوسیت های Ig را متوقف می کند. در دوز متوسط، این دارو اثر ضد باکتریایی در برابر باکتری E.coli بیماری‌زا و برخی کوکسی‌ها دارد که اغلب در روده بزرگ یافت می‌شوند.

این دارو دارای اثر آنتی اکسیدانی قوی بر روی بدن بیمار است (این اثر با اتصال به رادیکال های آزاد اکسیژن حاصل می شود). خود دارو به خوبی تحمل می شود و در نتیجه خطر عود بیماری کرون را به حداقل می رساند. وضعیت رفاه بیماران مبتلا به ایلیت که بیش از یک سال است از این بیماری رنج می برند، به طور قابل توجهی بهبود می یابد.

فرم انتشار و ترکیب

در دستورالعمل استفاده از "مسالازین" تولید کنندگان نشان داده اند که این دارو به شکل قرص های 500 میلی گرمی موجود است. یک تاول می تواند حاوی 10 یا 15 قرص باشد. این دارو در گروه داروهای ضد میکروبی و ضد التهابی با کیفیت بالا قرار دارد. طبق تجویز پزشک می توان از "مسالازین" به عنوان آنتی اکسیدان استفاده کرد که به خوبی توسط بدن تحمل می شود. همچنین دارو به صورت شیاف منتشر می شود. یک بسته شامل 10 شیاف با کیفیت است.

اگر بیمار برای مدت طولانی از بیماری کرون رنج می برد، انجام درمان مبتنی بر این دارو به طولانی شدن دوره بهبودی کمک می کند. مواد فعال دارای اثر ضد باکتریایی هستند که به از بین بردن اشریشیا کلی و برخی از انواع کوکسی کمک می کند.

یک قرص "مسالازین" حاوی مواد زیر است:

کوپوویدون؛
ماده فعال مزالازین 500 میلی گرم است.
دی اکسید سیلیکون؛
استئارات منیزیم؛
آلژینات سدیم؛
کلسیم هیدروژن فسفات دی هیدرات؛
سلولز

نشانه ها

طبق دستورالعمل قرص "مسالازین"، گروه محدودی از بیماران می توانند از این دارو استفاده کنند.

ترکیب جهانی دارو به شما امکان می دهد بر بیماری های زیر غلبه کنید:

کولیت اولسراتیو غیر اختصاصی این دارو به خوبی با التهاب مزمن غشای مخاطی روده بزرگ مقابله می کند.
بیماری کرون. بیماری مزمندستگاه گوارش که بیش از شش ماه طول می کشد. این بیماری می تواند هر بخش را تحت تاثیر قرار دهد دستگاه گوارش، اما بیشتر اوقات این روده است که آسیب می بیند.

موارد منع مصرف

برای جلوگیری از بروز عوارض جانبی نامطلوب، قبل از استفاده از دارو، باید با پزشک خود مشورت کنید. دستورالعمل "مسالازین" نشان می دهد که مصرف این دارو در موارد زیر کاملاً ممنوع است:

بیماری زخم معده.
حساسیت به اجزای دارو.
انواع بیماری های خونی
دیاتز نوع هموراژیک.
کودکان زیر 2 سال.
هفته های آخر بارداری
بیماران تا وزن 50 کیلوگرم.

واکنش های نامطلوب

دستورالعمل "مسالازین" نشان می دهد که با دوز اشتباه، وخامت قابل توجهی در رفاه بیمار ممکن است رخ دهد. از دستگاه گوارش: استفراغ، بی اشتهایی، درد شکم، سوزش سر دل، اسهال، افزایش سطح ترانسمانیوز کبدی تا حد بحرانی، اوریون، هپاتیت، نفخ.

سیستم عصبی: سرگیجه، رعشه و سردردپارستزی، اختلال خواب، بی حالی، تشنج، وزوز گوش.

دوز انتخاب نادرست نیز می تواند بر وضعیت سیستم قلبی عروقی تأثیر منفی بگذارد: تاکی کاردی، درد برای قفسه سینه، افزایش کاهش فشار خون، تنگی نفس.

در شرایط شدیدتر، ممکن است اریتم، بثورات پوستی، برونکواسپاسم، سندرم پیچیده لوپوس مانند، افزایش سطح هموگلوبین وجود داشته باشد.

حالت کاربرد

دستورالعمل استفاده از شمع مسالازین حاوی اطلاعات دقیقی است که این داروبرای درمان دو بیماری - کولیت اولسراتیو و بیماری کرون در نظر گرفته شده است. برای هر تصویر بالینیشرایط استفاده جداگانه اعمال می شود. اما کارشناسان یک طرح جهانی برای استفاده از دارو ایجاد کرده اند.

بزرگسالان: حداکثر 4 گرم از دارو را می توان در روز مصرف کرد که به چند دوز تقسیم می شود.
کودکان: 20 میلی گرم دارو به ازای هر کیلوگرم وزن کودک.

برای مبارزه با کولیت اولسراتیو، بزرگسالان باید تا 5 گرم "مسالازین" در روز مصرف کنند. به کودکان می توان دارو را به میزان 25 میلی گرم / 1 کیلوگرم یک بار در روز تجویز کرد.

برای از بین بردن بواسیر استفاده از شیاف مسالازین ضروری است. دستورالعمل ها رژیم درمانی زیر را نشان می دهد:

بزرگسالان با هموروئید خفیف و متوسط در مرحله حاد، باید روزانه یک شیاف (500 میلی گرم) استفاده شود. حداکثر دوز روزانه 1.5 گرم است. برای پیشگیری از بیماری، متخصصان 1 شیاف (250 میلی گرم) 3 بار در روز تجویز می کنند. برای از بین بردن ناراحتی در بیشتر موارد شدیداستفاده از 2 شیاف (500 میلی گرم) سه بار در روز ضروری است. مدت درمان 7-14 هفته است.
فرزندان. در مرحله تشدید بیماری 50 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز تجویز می شود. برای جلوگیری از عود بیماری، دوز را می توان به 25 میلی گرم بر کیلوگرم در روز کاهش داد. شیاف را می توان 3 بار در روز استفاده کرد. مدت زمان درمان به صورت جداگانه انتخاب می شود.

آنالوگ ها

در برخی موارد، شرایطی وجود دارد که بیماران می خواهند دارو را تغییر دهند. این ممکن است به دلیل عدم تحمل اجزای دارو و وجود موارد منع مصرف متعدد باشد. امروز در داروخانه می توانید چندین آنالوگ اصلی "مسالازین" را خریداری کنید. هر دارو دستورالعمل خاص خود را برای استفاده دارد، بنابراین پزشک باید قبل از مصرف مقدار مصرف را بررسی کند.

وجوه زیر بیشترین تأثیر را دارند:

"کانسالازین".
"سالوفالک".
"پنتاسا".
"سولفاسالازین".
"مکاسول".

هر بیمار باید به خاطر داشته باشد که استفاده از آنالوگ های مسالازین با احتیاط بسیار ضروری است. دستورالعمل ها همیشه نه تنها نشانه ها، بلکه دوز مطلوب را نیز نشان می دهد.

دستورالعمل های ویژه

"مسالازین" قادر به نفوذ به سد محافظ جفت است، به همین دلیل است که به ندرت برای زنان باردار تجویز می شود. متخصصان باید این واقعیت را تعیین کنند که مزایای استفاده از آن از شاخص های آسیب احتمالی فراتر خواهد رفت. مواد فعال دارو در دوز کم به شیر مادر نفوذ می کند. برای دوره درمان کودک، بهتر است به تغذیه مصنوعی منتقل شود.

در صورت مصرف بیش از حد، بیمار ممکن است استفراغ، حالت تهوع شدید، وزوز گوش، سرگیجه، سردرد شدید و اختلال بینایی را تجربه کند. در چنین شرایطی، شستشوی معده و همچنین مصرف مسهل و زغال فعال ضروری است. در شرایط بحرانی، متخصصان می توانند به همودیالیز و همچنین تهویه مصنوعی متوسل شوند.

قبل از درمان، و همچنین در طول کل درمان، بیمار باید یک تجزیه و تحلیل کلی از ادرار و خون انجام دهد تا پزشکان بتوانند عملکرد دفعی کلیه ها را کنترل کنند. استفاده منظم از دارو می تواند باعث نارنجی شدن مایع ترشح شده شود. شایان ذکر است که در برخی موارد، کارشناسان این واقعیت را ثبت کردند که حتی لنزهای تماسی رنگ زرد روشنی پیدا کردند.

اثر متقابل

داروی "مسالازین" سمیت متوترکسات را افزایش می دهد که خطر آسیب کلیه را افزایش می دهد. این دارو به طور قابل توجهی فعالیت سولفونامیدها، فوروزماید، ریفامپیسین، پروبنسید را تضعیف می کند.

این دارو باید با احتیاط همراه با آزاتیوپرین استفاده شود، زیرا خطر سرکوب مغز استخوان افزایش می یابد. درمان ترکیبی "مسالازین" با دیگران داروهابا سمیت کلیوی، خطر عوارض جانبی کلیه را چندین برابر افزایش می دهد. این دارو اثربخشی داروهای اوریکوزوریک را افزایش می دهد.

داروهای ضد التهابی مشتقات اسید سالیسیلیک هستند.

ترکیب مسالازین

ماده فعال مزالازین است.

تولید کنندگان

تولید Canonpharm (روسیه)

اثر فارماکولوژیک

اثر فارماکولوژیک- ضد التهاب.

مهار سنتز PG، مهار کموتاکسی، دگرانولاسیون و فاگوسیتوز نوتروفیل ها، ترشح ایمونوگلوبولین ها توسط لنفوسیت ها، دارای خواص آنتی اکسیدانی است.

غلظت پلاسما کم است.

در غشای مخاطی روده و کبد N-استیل-5-آمینو سالیسیلیک اسید تشکیل می شود.

در درمان کولیت، ایلیت در بیماری کرون، برای پیشگیری از تشدید کولیت اولسراتیو در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط به سولفاسالازین مؤثر است و به خوبی تحمل می شود.

خطر عود بیماری کرون را به خصوص در بیماران مبتلا به ایلیت و طولانی مدت بیماری کاهش می دهد.

عوارض جانبی مسالازین

احساس ناراحتی، درد در ناحیه شکم، حالت تهوع، نفخ، اصرار مکرربه مدفوع، تشدید هموروئید، هیپرترمی، سندرم شبه آنفولانزا و سندرم عدم تحمل حاد ( قولنج، اسهال خونی، تب، سردرد، بثورات پوستی)، آستنی، سندرم شبه لوپوس ناشی از دارو، آرترالژی، آلوپسی، افزایش سطح متهموگلوبینمی، نیتروژن، کراتیناز اوره، بثورات پوستی آلرژیک.

موارد مصرف

بیماری های التهابی روده (کولیت اولسراتیو، بیماری کرون)، در مرحله حاد و پیشگیری از عود آنها.

موارد منع مصرف مزالازین

حساسیت مفرط (از جمله سایر مشتقات اسید سالیسیلیک)، اختلال عملکرد شدید کبد و کلیه، بیماری های خونی، دیاتز هموراژیک، زخم معده و زخم اثنی عشر، بارداری، شیردهی (قطع در طول مدت درمان)، دوران کودکی(تا 2 سال).

مصرف بیش از حد

هیچ اطلاعاتی وجود ندارد.

اثر متقابل

این دارو باعث افزایش زخم زایی گلوکوکورتیکوئیدها، سمیت متوترکسات، اثر هیپوگلیسمی مشتقات سولفونیل اوره، و اثر هیپوپرترومبینمیک ضد انعقادها می شود.

سرعت جذب سیانوکوبالامین را کاهش می دهد.

فعالیت فوروزماید، اسپیرونولاکتون، ریفامپیسین را تضعیف می کند.

دستورالعمل های ویژه

انتخاب فرم دوزبستگی به محل ضایعه روده و شیوع آن دارد.

برای اشکال رایج کولیت اولسراتیو (کل و ساب کل)، و همچنین برای بیماری کرون با آسیب به روده کوچک، از قرص ها استفاده می شود.

در اشکال دیستال (پروکتیت، پروکتوسیگموئیدیت)، تجویز رکتال دارو به شکل شیاف یا تنقیه ارجح است.

با ضایعه سمت چپ روده بزرگ، هم درمان با استفاده از شیاف یا تنقیه و هم ترکیب آنها با قرص امکان پذیر است.

قبل، حین و بعد از درمان، ترکیب خون محیطی، سطح اوره، کراتینین و تجزیه و تحلیل کلی ادرار باید کنترل شود.

اگر مشکوک به ایجاد سندرم عدم تحمل حاد هستید، مصرف مزالازین باید لغو شود.

موارد منع مصرف وجود دارد. لطفا قبل از استفاده با پزشک خود مشورت کنید.

نام های تجاری خارج از کشور (خارج از کشور) - Apriso، Asacol، Asacolon، Asalit، Canasa، Chronasa، Claversal، Delzicol، Ipocal، Lialda، Lixacol، Mesacron، Mesalazina، Mesaneo، Mesasal، Mezavant XL، Rowasa، VEGAZ-OD.

داروهایی که از نظر عملکرد مشابه هستند سولفاسالازین هستند.

تمام داروهای مورد استفاده در گوارش هستند.

می توانید در مورد دارو سوال بپرسید یا نظر خود را بنویسید (لطفاً فراموش نکنید که نام دارو را در متن پیام ذکر کنید).

فرآورده های حاوی مزالازین (مسالازین، کد ATC A07EC02):

فرم های انتشار مکرر (بیش از 100 پیشنهاد در داروخانه های مسکو)
نام	فرم انتشار	بسته بندی، عدد	کشور سازنده	قیمت در مسکو، r	پیشنهادات در مسکو
	قرص روده 250 میلی گرم	50	آلمان، فالک	700- (متوسط 930↗) -1614	185↘
سالوفالک - اصلی	قرص روده 500 میلی گرم	50 و 100	آلمان، فالک	برای 50 قطعه: 955- (متوسط 1698) -2153; برای 100 عدد: 3015- (متوسط 3223) - 4312	469↘
سالوفالک - اصلی	گرانول های روده ساشه 500 میلی گرمی طولانی اثر	50	آلمان، فالک	1095- (متوسط 1890↗) -2952	277↗
سالوفالک - اصلی	گرانول های روده کیسه 1 گرمی طولانی اثر	50	آلمان، فالک	1873- (متوسط 3493↗) -4996	262↗
سالوفالک - اصلی	شیاف (شیاف) رکتال 250 میلی گرم	10 و 30	آلمان، فالک	برای 10 عدد: 440- (متوسط 615↗) -1549; برای 30 عدد: 843- (میانگین 1245↗) - 1604	145↘
سالوفالک - اصلی	شیاف (شیاف) رکتال 500 میلی گرم	10 و 30	آلمان، فالک و سوئیس، ویفور	برای 10 عدد: 720- (متوسط 908↗) -1177؛ برای 30 عدد: 869- (میانگین 2488↗) - 2890↗	721↘
سالوفالک - اصلی	سوسپانسیون (تنقیه) رکتال 2 گرم در بطری 30 میلی لیتر	7	آلمان، فالک	2150- (میانگین 2367↗) -3402	250↘
سالوفالک - اصلی	سوسپانسیون (تنقیه) رکتال 4 گرم در بطری 60 میلی لیتر	7	آلمان، فالک	2770- (متوسط 3175↗) -5340	276↗
سالوفالک - اصلی	فوم رکتوم 1 گرم در 14 کاربرد (7 دوز)	1	آلمان، فالک	2998- (متوسط 3650↗) -4999	145↗
مساکول	قرص 400 میلی گرم	50	هند، سن	614- (متوسط 674↗) -934	244↗
پنتاسا	قرص 500 میلی گرمی	50 و 100	دانمارک، فرینگ	برای 50 عدد: 1515- (میانگین 1864↗) -3542; برای 100 عدد: 3150- (متوسط 2450↗) - 3998	351↘
به ندرت یافت می شود و از فرم های فروش خارج می شود (کمتر از 100 پیشنهاد در داروخانه ها در مسکو)
کانسالازین	قرص 500 میلی گرمی	50	روسیه، Kanonfarma	785- (متوسط 980↘) -950	8↘
مزاوانت	قرص 1.2 گرم	60	ایتالیا، Cosmo	3255- (متوسط 3700↘) -4110	82↗
پنتاسا	شیاف رکتوم 1 گرم	28	دانمارک، فرینگ	3940- (متوسط 3960↘) -5297	3↘
مزالازین	قرص 500 میلی گرمی	50	روسیه، Kanonfarma	خیر	خیر

Salofalk (Mesalazin) - دستورالعمل رسمی برای استفاده. داروی نسخه ای، اطلاعات فقط برای متخصصان مراقبت های بهداشتی در نظر گرفته شده است!

گروه بالینی و دارویی

یک داروی ضد التهابی که برای درمان بیماری کرون و کولیت اولسراتیو (NUC) استفاده می شود.

اثر فارماکولوژیک

این دارو دارای اثر ضد التهابی موضعی است. اثر دارو به دلیل مهار لیپوکسیژناز نوتروفیل و سنتز پروستاگلاندین ها و لکوترین ها است. مزالازین مهاجرت، دگرانولاسیون، فاگوسیتوز نوتروفیل ها و همچنین ترشح ایمونوگلوبولین ها توسط لنفوسیت ها را کند می کند. دارای اثر آنتی اکسیدانی است (به دلیل قابلیت اتصال به رادیکال های آزاد اکسیژن و از بین بردن آنها). مزالازین همچنین می تواند رادیکال های تولید شده از ترکیبات اکسیژن فعال را از بین ببرد. نتایج حاصل از مطالعات آزمایشگاهی نقش احتمالی مهار لیپوکسیژناز را نشان می دهد. همچنین اثر بر محتوای پروستاگلاندین ها در مخاط روده نشان داده شده است.

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود، مزالازین یک اثر غالباً موضعی در مخاط روده و زیر مخاط دارد و از سمت مجرای روده عمل می کند. بنابراین، مهم است که مزالازین در ناحیه التهاب در دسترس باشد.

نسبت فراهمی زیستی سیستمیک و غلظت مزالازین پلاسما از نظر اثربخشی درمانی قابل توجه نیست، بلکه به عنوان یک عامل مؤثر بر ایمنی عمل می کند. اطمینان از آزاد شدن ماده فعال در محل مناسب با این واقعیت کمک می کند که گرانول های سالوفالک در برابر شیره معده مقاوم هستند و با یک وابسته به pH (به دلیل پوشش به شکل Eudragit L) و تاخیری (به دلیل ساختار ماتریکس گرانول ها) آزادسازی مزالازین.

فارماکوکینتیک

مکش

ترشح مزالازین در قسمت انتهایی روده کوچک و بزرگ رخ می دهد. قرص ها شروع به حل شدن می کنند روده کوچکبعد از 110-170 دقیقه و بعد از 165-225 دقیقه پس از مصرف کاملاً حل می شود. سرعت انحلال تحت تأثیر تغییرات pH محیط ناشی از مصرف غذا یا سایر داروها قرار نمی گیرد.

آزادسازی مزالازین از گرانول ها با کاهش سرعت 2-3 ساعت شروع می شود، Cmax در پلاسما پس از حدود 4-5 ساعت به دست می آید.

فراهمی زیستی سیستمیک مزالازین پس از مصرف خوراکی تقریباً 15-25٪ است. مصرف غذا 1-2 ساعت جذب را کند می کند، اما سرعت و درجه جذب را تغییر نمی دهد.

خوردن می تواند انتقال دارو را 1-2 ساعت کند کند، در حالی که مقادیر Tlag (فاصله زمانی که پس از آن برای اولین بار محتوای مزالازین در خون شناسایی می شود) و Tmax افزایش می یابد، اما به دلیل اندازه کوچک دارو افزایش می یابد. گرانول، این سرعت و درجه جذب را تغییر نمی دهد.

مصرف غذا باعث افزایش جزئی در مقادیر Cmax و AUC می شود.

متابولیسم

مزالازین هم به صورت پیش سیستمی در مخاط روده و هم به صورت سیستمیک در کبد متابولیزه می شود و به N-استیل-5-آمینوسالیسیلیک اسید غیرفعال دارویی (N-Ac-5-ASA) تبدیل می شود. خصوصیت استیلاسیون به فنوتیپ استیل کننده بیمار بستگی ندارد. به میزان کمی، استیلاسیون را می توان به دلیل عملکرد میکرو فلور باکتریایی روده بزرگ انجام داد. ارتباط با پروتئین های پلاسما مزالازین و N-Ac-5-ASA به ترتیب 43 و 78 درصد است. در شیر مادر (به شکل متابولیت) 0.1٪ از دوز نفوذ می کند.

برداشت از حساب

هنگامی که مزالازین با دوز 500 میلی گرم 3 بار در روز مصرف شد، کل حذف مزالازین و N-Ac-5-ASA توسط کلیه ها در شرایط غلظت اشباع حدود 25٪ بود. دفع قسمت متابولیزه نشده مزالازین کمتر از 1% دوز خوراکی تجویز شده بود. T1/2 در این مطالعه 4.4 ساعت بود.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

با یک بار مصرف خوراکی گرانول سالوفالک با دوز 20 میلی گرم بر کیلوگرم به 13 کودک مبتلا به بیماری التهابی فعال روده بزرگ (سن 5.9 تا 15.8 سال)، فارماکوکینتیک قرار گرفتن در معرض سیستمیک دارو با بزرگسالان مطابقت دارد. سالوفالک بی خطر بود و به خوبی تحمل می شد.

هیچ اطلاعاتی در مورد فارماکوکینتیک سالوفالک در افراد مسن هنگام استفاده از آن، هم به صورت قرص و هم به صورت گرانول وجود ندارد.

موارد مصرف داروی SALOFALK

برای تبلت ها:

کولیت اولسراتیو (کولیت اولسراتیو)؛
بیماری کرون (پیشگیری، درمان تشدیدها).

برای گرانول:

تشدید کولیت اولسراتیو متوسط و خفیف؛
حفظ بهبودی و یا درمان طولانی مدت کولیت اولسراتیو.

برای شیاف های رکتوم:

اشکال دیستال کولیت اولسراتیو (پیشگیری و درمان تشدیدها).

برای سوسپانسیون رکتوم:

کولیت اولسراتیو غیراختصاصی در فاز حاد (شامل رکتوم و کولون چپ).

رژیم دوز

قرص ها:

این دارو به صورت خوراکی برای بزرگسالان، 500 میلی گرم 3 بار در روز تجویز می شود. در اشکال شدیدبیماری، دوز را می توان به 3-4 گرم در روز برای 8-12 هفته افزایش داد.

برای پیشگیری از عود، دارو 500 میلی گرم 3 بار در روز، در صورت لزوم، برای چندین سال تجویز می شود.

کودکان با وزن تا 40 کیلوگرم 1/2 دوز روزانه برای بزرگسالان تجویز می شود - 250 میلی گرم 3 بار در روز (قرص های 250 میلی گرم باید استفاده شود)، کودکان با وزن بیش از 40 کیلوگرم - 500 میلی گرم 3 بار در روز.

برای پیشگیری از عود، دارو 250 میلی گرم 3 بار در روز، در صورت لزوم، برای چندین سال تجویز می شود.

قرص ها باید به طور کامل، بدون جویدن، بعد از غذا مصرف شوند و با آب فراوان شسته شوند. برای اشکال دیستال UC، تجویز رکتال دارو به شکل شیاف رکتال یا سوسپانسیون رکتال ارجح است.

رژیم دوز برای درمان تشدید کولیت اولسراتیو به نیاز بالینی بستگی دارد و در هر مورد فردی است. 1 کیسه 500-1000 میلی گرم مزالازین را 3 بار در روز یا 3 ساشه 1 بار در روز (مطابق با 1.5-3.0 گرم مزالازین در روز) اختصاص دهید.

برای حفظ بهبودی کولیت اولسراتیو، 500 میلی گرم (1 ساشه) مزالازین 3 بار در روز یا 3 ساشه 500 میلی گرمی 1 بار در روز (مطابق با 1.5 گرم مزالازین در روز) تجویز می شود.

برای کودکان بالای 6 سال و نوجوانان با تشدید بیماری، بسته به شدت آن، مزالازین با دوز 30-50 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز با توزیع دوز روزانه در 3 دوز یا 1 دوز تجویز می شود. . برای حفظ بهبودی، مزالازین با دوز 15-30 میلی گرم بر تن وزن بدن در روز تجویز می شود، در حالی که دوز روزانه را می توان به 2 دوز تقسیم کرد. معمولاً برای کودکان با وزن تا 40 کیلوگرم توصیه می شود که نصف دوز بزرگسالان را تجویز کنند، کودکان با وزن بیش از 40 کیلوگرم - دوز بزرگسالان.

گرانول سالوفالک نباید جویده شود. دوز تجویز شده گرانول سالوفالک باید در صبح، هنگام ناهار و عصر و یا کل دوز یک بار در صبح مصرف شود. دانه های سالوفالک باید روی زبان گذاشته شود و بدون جویدن و نوشیدن مایعات فراوان قورت داده شود.

نحوه درمان تشدید فرآیند التهابیو با استفاده طولانی مدت به منظور حفظ بهبودی، گرانول ها باید به طور منظم و مداوم مصرف شوند که به شما امکان می دهد به اثر درمانی مورد نظر برسید. تشدید کولیت اولسراتیو معمولاً پس از 8-12 هفته فروکش می کند و پس از آن می توان دوز مزالازین را در اکثر بیماران به 1.5 گرم در روز کاهش داد.

شیاف رکتوم:

برای بزرگسالان 1 شیاف 500 میلی گرمی یا 2 شیاف 250 میلی گرمی 3 بار در روز تجویز می شود. در اشکال شدید بیماری، دوز می تواند دو برابر شود.

با درمان نگهدارنده طولانی مدت و برای پیشگیری از عود - 1 شیاف 250 میلی گرم 3 بار در روز.

کودکان با وزن تا 40 کیلوگرم 1/2 دوز روزانه برای بزرگسالان تجویز می شود - 1 شیاف 250 میلی گرم 3 بار در روز، کودکان با وزن بیش از 40 کیلوگرم - 1 شیاف 500 میلی گرم یا 2 شیاف 250 میلی گرم 3 بار در روز.

تعلیق رکتوم:

محتویات یک بطری 1 بار در روز قبل از خواب از طریق رکتوم تجویز می شود (توصیه می شود ابتدا روده ها را تمیز کنید). دوز روزانه 30-50 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است. حداکثر دوز روزانه 3 گرم است.

عوارض جانبی

واکنش های مرتبط با حساسیت بیش از حد: بثورات پوستی، خارش، اریتم، تب، اسپاسم برونش، پریکاردیت، میوکاردیت، پانکراتیت حاد، نفریت بینابینی، سندرم نفروتیک. موارد جداگانه ای از آلوئولیت آلرژیک و پانکولیت وجود دارد. در شرایط خاصی، مزالازین و داروهایی با ساختار شیمیایی مشابه می توانند منجر به ایجاد سندرمی مشابه لوپوس اریتماتوز سیستمیک شوند.

از دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، درد شکم، نفخ شکم، از دست دادن اشتها، استفراغ، افزایش سطح آنزیم های کبدی در خون، هپاتیت.

از طرف سیستم عصبی مرکزی: سردرد، افسردگی، سرگیجه، اختلالات خواب، بی حالی، پارستزی، تشنج، لرزش، وزوز گوش.

از طرف سیستم قلبی عروقی: به ندرت - تاکی کاردی، فشار خون شریانییا افت فشار خون، درد قفسه سینه، تنگی نفس.

از سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی، آرترالژی.

از سیستم خونساز: در برخی موارد - کم خونی، لکوپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.

از طرف سیستم انعقاد خون: در برخی موارد - هیپوپرروترومبینمی.

از سیستم ادراری: در برخی موارد - پروتئینوری، هماچوری، کریستالوری، الیگوری، آنوری.

سایر موارد: در برخی موارد - کاهش تولید مایع اشک آور، آلوپسی، کاهش برگشت پذیر در تحرک اسپرم.

با در نظر گرفتن ساختار شیمیایی ماده فعال، امکان افزایش سطح متهموگلوبین را نمی توان رد کرد.

در صورت مشاهده علائم حاد عدم تحمل، درمان باید فورا متوقف شود.

موارد منع مصرف سالوفالک برای پریما در داخل:

بیماری های خونی؛
زخم معده و اثنی عشر؛
نارسایی شدید کلیه؛
نارسایی شدید کبد؛
کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز؛
فنیل کتونوری (برای گرانول)؛
کودکان زیر 3 سال (برای قرص)؛
کودکان زیر 6 سال (برای گرانول)؛
حساسیت به اجزای دارو و سایر مشتقات اسید سالیسیلیک.

با احتیاط، سالوفالک باید برای کلیه / کبد تجویز شود کمبود نورو در حد متوسطبیماری های ریوی (به ویژه آسم برونش)، در دوران بارداری (سه ماهه اول).

موارد منع مصرف سالوفالک برای تجویز رکتوم:

اختلالات شدید کبد؛
اختلال شدید عملکرد کلیه؛
زخم معده و اثنی عشر در مرحله حاد؛
دیاتز هموراژیک (با تمایل به خونریزی)؛
کودکان زیر 2 سال؛
حساسیت به اسید سالیسیلیک و مشتقات آن.

مصرف داروی سالوفالک در دوران بارداری و شیردهی

در سه ماهه اول بارداری، انتصاب دارو فقط بر اساس نشانه های دقیق امکان پذیر است. اگر سیر بیماری اجازه دهد، در 2-4 هفته آخر بارداری، دارو باید قطع شود.

سالوفالک باید در دوران بارداری (سه ماهه دوم و سوم) فقط در مواردی استفاده شود که مزایای بالقوه مصرف آن برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد.

سالوفالک در دوران شیردهی تنها در صورتی قابل استفاده است که تأثیر بالقوه مصرف آن بر روی مادر بیشتر از خطر احتمالی تأثیر نامطلوب بر کودک باشد. اگر نوزادی که با شیر مادر تغذیه می شود دچار اسهال شود، شیر دادنباید متوقف شود

برنامه برای نقض عملکرد کبد

این دارو در اختلال عملکرد شدید کبد منع مصرف دارد.

کاربرد برای اختلال در عملکرد کلیه

این دارو در نارسایی شدید کلیوی منع مصرف دارد.

کاربرد در کودکان

این دارو در کودکان زیر 3 سال منع مصرف دارد.

کودکان با وزن تا 40 کیلوگرم 1/2 دوز روزانه برای بزرگسالان - 250 میلی گرم 3 بار در روز، کودکان با وزن بیش از 40 کیلوگرم - 500 میلی گرم 3 بار در روز تجویز می شوند.

برای پیشگیری از عود، دارو در صورت لزوم، 250 میلی گرم در 3 برای چندین سال تجویز می شود.

دستورالعمل های ویژه

قبل از شروع درمان و در حین اجرای آن، تعیین پارامترهای وضعیت عملکردی کبد (مانند فعالیت ALT یا ACT) و نظارت بر آزمایشات ادرار (با استفاده از غوطه وری در نوارهای آزمایش) ضروری است. مانیتورینگ معمولاً 14 روز پس از شروع درمان و سپس 2 تا 3 بار دیگر با فاصله 4 هفته توصیه می شود.

اگر نتایج آزمایش نرمال باشد، مطالعات کنترلی باید هر 3 ماه یکبار انجام شود. اگر علائم اضافی ظاهر شد، مطالعات کنترلی باید بلافاصله انجام شود.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید احتیاط کرد.

هنگام تجویز سالوفالک برای بیماران مبتلا به بیماری های ریوی، به ویژه آسم برونش، لازم است در طول درمان، کنترل دقیقی انجام شود.

بیماران با سابقه اندیکاسیون های واکنش های نامطلوبهنگام تجویز داروهای حاوی سولفاسالازین، آنها باید به دقت تحت نظر باشند دوره اولیهدرمان با سالوفالک اگر در پس‌زمینه درمان با سالوفالک، واکنش‌های عدم تحمل حاد مانند تشنج، درد حاد شکمی، تب، سردرد شدید و بثورات پوستی رخ دهد، مصرف دارو باید فوراً قطع شود.

هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به فنیل کتونوری، باید به خاطر داشت که گرانول سالوفالک حاوی آسپارتام در دوزهای معادل فنیل آلانین زیر است: 0.56 میلی گرم (گرانول سالوفالک 500 میلی گرم)، 1.12 میلی گرم (گرانول سالوفالک 1 گرم).

بیمارانی که "استیلاتور آهسته" هستند در خطر افزایش عوارض جانبی قرار دارند.

ممکن است رنگ زرد نارنجی ادرار و اشک، لکه نرم وجود داشته باشد لنزهای تماسی.

در صورت فراموشی چندین دوز، بدون توقف درمان، بیمار باید با پزشک مشورت کند.

استفاده در اطفال

گرانول سالوفالک نباید برای کودکان زیر 6 سال تجویز شود، زیرا تجربه استفاده از دارو در بیماران این گروه سنی بسیار محدود است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم ها

هنگام رانندگی وسیله نقلیه و شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش روانی حرکتی دارند، باید احتیاط کرد.

مصرف بیش از حد

علائم: تهوع، استفراغ، گاسترالژی، ضعف، خواب آلودگی.

درمان: شستشوی معده، تجویز ملین، درمان علامتی... در موارد مصرف بیش از حد، در صورت لزوم، تزریق محلول های الکترولیت (ادرار اجباری) انجام می شود.

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان سالوفالک باعث افزایش اثر ضد انعقادهای غیر مستقیم (افزایش خطر خونریزی گوارشی) می شود.

با استفاده همزمان از GCS با سالوفالک، امکان افزایش واکنش های نامطلوب از مخاط معده وجود دارد.

با مصرف همزمان سالوفالک سمیت متوترکسات افزایش می یابد.

با مصرف همزمان پروبنسید و سولفین پیرازون با سالوفالک می توان دفع اسید اوریک را کاهش داد.

با مصرف همزمان سالوفالک اثر ادرارآور اسپیرونولاکتون و فوروزماید کاهش می یابد.

با استفاده همزمان با سالوفالک، می توان اثر سلی ریفامپیسین را تضعیف کرد.

با استفاده همزمان از سالوفالک، اثر هیپوگلیسمی مشتقات سولفونیل اوره افزایش می یابد.

با استفاده همزمان با لاکتولوز یا سایر داروهایی که PH محتویات روده را کاهش می دهند، می توان ترشح مزالازین را از گرانول ها به دلیل کاهش pH به دلیل متابولیسم باکتری ها کاهش داد.

در بیمارانی که به طور همزمان با آزاتیوپرین یا 6- مرکاپتوپورین تحت درمان قرار می گیرند، باید به خاطر داشت که اثر سرکوب کننده میلوپرین آزاتیوپرین و 6- مرکاپتوپورین ممکن است افزایش یابد.

شرایط توزیع از داروخانه ها

این دارو با نسخه در دسترس است.

شرایط و دوره های نگهداری

دارو باید در مکانی خشک و تاریک، دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. عمر مفید قرص - 3 سال، گرانول - 4 سال.

فرمول: C7H7NO3، نام شیمیایی: 5-آمینو-2-هیدروکسی بنزوئیک اسید.
گروه دارویی:مسکن های غیر مخدر، از جمله داروهای غیر استروئیدی و سایر داروهای ضد التهابی / NSAIDs - مشتقات اسید سالیسیلیک.
اثر فارماکولوژیک:ضد التهاب.

خواص دارویی

مزالازین است ماده فعالسولفاسالازین مزالازین فاگوسیتوز و دگرانولاسیون نوتروفیل ها، کموتاکسی، ترشح ایمونوگلوبولین ها توسط لنفوسیت ها را مهار می کند، سنتز پروستاگلاندین ها را مهار می کند، خاصیت آنتی اکسیدانی دارد و تشکیل رادیکال های آزاد را در بافت ملتهب روده کاهش می دهد. مزالازین علیه برخی کوکسی ها و اشریشیا کلی اثر ضد باکتریایی دارد که در روده بزرگ آشکار می شود. اثر درمانی مزالازین به میزان بیشتری با اثر موضعی بر بافت ملتهب روده نسبت به اثر سیستمیک تعیین می شود.
آزادسازی مزالازین بستگی به مسیر مصرف و شکل دارویی دارد و در قسمت کولون و انتهایی روده کوچک (قرص) یا کولون و رکتوم (تنقیه، شیاف) رخ می دهد. قرص های روده ای پس از 110 تا 170 دقیقه در PH بیشتر از 6 در روده کوچک شروع به حل شدن می کنند و پس از 165 تا 225 دقیقه پس از مصرف، کاملاً حل می شوند. در طی عبور از روده، دارو به تدریج از قرص ها آزاد می شود (15-30٪ مزالازین در ایلئوم، 60-75٪ در روده بزرگ آزاد می شود). تا 50 درصد دارو جذب خون می شود، عمدتاً در روده کوچک... با یک دوز 250 میلی گرمی دارو، حداکثر غلظت پلاسمایی 0.5 - 1.5 میکروگرم در میلی لیتر است. مزالازین ظرف 15 دقیقه پس از تجویز در پلاسمای خون تعیین می شود، حداکثر غلظت پس از 1 ساعت حاصل می شود و تا 4 ساعت ادامه می یابد و به تدریج طی 12 ساعت کاهش می یابد. هنگام تجویز رکتال، غلظت بالایی از مزالازین در روده دیستال ایجاد می شود. در بیماران مبتلا به تشدید کولیت اولسراتیو، میزان جذب به طور قابل توجهی کمتر از بیماران مبتلا به این بیماری در حال بهبود است. مزالازین در کبد و مخاط روده متابولیزه می شود (توسط استیلاسیون) و N-استیل-5-آمینو سالیسیلیک اسید را تشکیل می دهد. تا حد کمی، دارو می تواند توسط انتروباکتریاسه متابولیزه شود. مسالازین حدود 40٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود، N-استیل-5-آمینو سالیسیلیک اسید - 75-83٪. به عنوان یک متابولیت، مزالازین به شیر مادر (0.1٪ از دوز) منتقل می شود. مزالازین و متابولیت آن از سد خونی مغزی عبور نمی کنند. هنگام مصرف دوزهای بالا، دارو می تواند تجمع یابد. هنگامی که از طریق مقعدی استفاده می شود، 10-30٪ از دوز در ادرار روزانه یافت می شود. کلیرانس مزالازین 18 لیتر در ساعت است. نیمه عمر مزالازین 30 تا 90 دقیقه و N-استیل-5-آمینو سالیسیلیک اسید 5 تا 10 ساعت است. مزالازین و متابولیت های آن از طریق مدفوع و ادرار دفع می شوند.
مزالازین در درمان ایلیت در بیماری کرون، کولیت، برای پیشگیری از تشدید کولیت اولسراتیو در بیماران مبتلا به حساسیت به سولفاسالازین موثر است. مزالازین به خوبی تحمل می شود (حتی با دوز 4.8 گرم در روز، تحمل دارو با دارونما قابل مقایسه است). مزالازین خطر عود بیماری کرون را به خصوص در بیماران مبتلا به ایلیت و طولانی مدت بیماری کاهش می دهد.

نشانه ها

تشدید بیماری های التهابی روده (بیماری کرون، کولیت اولسراتیو) و همچنین پیشگیری از عود آنها.

دوز و تجویز مزالازین

مزالازین به صورت خوراکی و از راه مقعدی تزریق می شود. انتخاب شکل دوز بر اساس طول و محل ضایعه روده تعیین می شود. برای اشکال رایج، از اشکال دهانی استفاده می شود، برای ضایعات دیستال، از اشکال رکتوم استفاده می شود (استفاده ترکیبی امکان پذیر است).
مقعدی (پس از تخلیه رکتوم): با پروکتوسیگموئیدیت، پروکتیت، کولیت اولسراتیو سمت چپ، بزرگسالان - 500 میلی گرم (1 شیاف) 3 بار در روز. به شکل میکروکلایستر - 1 بار در روز، قبل از خواب 2-4 گرم مسالازین (30-60 میلی لیتر سوسپانسیون)، بسته به وسعت ضایعه.
در داخل، نوشیدن آب فراوان، بدون جویدن: برای بزرگسالان مبتلا به تشدید بیماری - 3 بار در روز، 400-500 میلی گرم، دوز نگهدارنده 4 بار در روز، 1 گرم برای بیماری کرون و 500 میلی گرم 3 بار در روز برای کولیت اولسراتیو است. ; کودکان بالای 2 سال - 20 تا 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در چند دوز. دوز روزانهدر بیماری شدید می توان به 3-4 گرم افزایش داد، اما بیش از 8-12 هفته نیست.
اگر مشکوک به ایجاد سندرم عدم تحمل حاد (گرفتگی عضلات، درد شکم، تب، سردرد شدید، بثورات پوستی) هستید، مصرف مزالازین باید لغو شود. اما تشخیص سندرم عدم تحمل حاد در برخی موارد از تشدید شدید دشوار است بیماری التهابیروده ها
قبل از شروع، در طی (1 تا 2 بار در ماه) و پس از درمان (هر 3 ماه)، لازم است ترکیب خون محیطی کنترل شود. تحلیل کلیادرار، کراتینین، اوره.
رنگ آمیزی مایع اشک آور، لنزهای تماسی نرم و ادرار به رنگ زرد نارنجی قابل مشاهده است.
از مزالازین با احتیاط در رانندگان استفاده کنید وسیله نقلیهو افرادی که حرفه آنها با افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنشهای روانی حرکتی همراه است.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، از جمله به سایر مشتقات اسید سالیسیلیک (هنگام استفاده از تنقیه، از جمله حساسیت به پروپیل و متیل پارابن)، بیماری های خونی، اختلال عملکرد شدید کلیه و/یا کبد، زخم معده و زخم اثنی عشر، دیاتز هموراژیک، شیردهی، 2 تا 4 هفته گذشته بارداری، سن تا 2 سال.

محدودیت در استفاده

اختلال عملکرد ریه (از جمله آسم برونشکلیه و/یا کبد، کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، وجود حساسیت مفرط احتمالی به سولفاسالازین، بارداری.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

استفاده از مزالازین در دوران بارداری تنها زمانی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد. در 2 تا 4 هفته آخر بارداری، مصرف دارو باید قطع شود. در طول درمان با مزالازین، لازم است شیردهی متوقف شود.

عوارض مصرف مزالازین

دستگاه گوارش:تهوع، سوزش سر دل، استفراغ، کاهش اشتها، اسهال، درد شکم، نفخ، هپاتیت، افزایش سطح ترانس آمینازهای کبدی و بیلی روبین، اوریون، پانکراتیت، افزایش سطح آمیلاز، تشدید علائم کولیت، هپاتوز، سیروز، نارسایی کبدی.
سیستم قلبی عروقی و خون:تپش قلب، افزایش یا کاهش فشار خون، تاکی کاردی، میوکاردیت، پریکاردیت، تنگی نفس، درد قفسه سینه، کم خونی (مگالوبلاستیک، همولیتیک، آپلاستیک)، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، گرانولوسیتوپنی، ائوزینوفیلی، هیپوپروتنیتوپنی،
سیستم عصبی و حواس:سرگیجه، سردرد، اختلال خواب، نوروپاتی محیطی، بی حالی، افسردگی، پارستزی، لرزش، خوش خیم فشار خون داخل جمجمهتشنج، وزوز گوش.
دستگاه تناسلی ادراری:هماچوری، پروتئینوری، کریستالوری، آنوری، سندرم نفروتیک، اولیگوری، نفریت بینابینی، تغییر رنگ ادرار، نارسایی گذرا کلیه، اولیگواسپرمی.
واکنش های آلرژیک:خارش، بثورات پوستی، برونکواسپاسم، کهیر، اریتم، واکنش های حساسیت مفرط، ادم کوئینکه، تب دارویی.
دستگاه تنفسی:تنگی نفس، سرفه، آلوئولیت آلرژیک، انفیلتراسیون در ریه ها، ائوزینوفیلی ریوی، پنومونی، بیماری بینابینیریه ها، برونکواسپاسم.
دیگران:حساسیت به نور، تب، سندرم شبه لوپوس، کاهش تولید مایع اشکی، میالژی، آرترالژی، آلوپسی، احتمالاً افزایش سطح متهموگلوبین، درد و تحریک در ناحیه مقعد.

تداخل مزالازین با سایر مواد

مزالازین سمیت متوترکسات را افزایش می دهد (خطر آسیب کلیوی افزایش می یابد)، زخم زایی گلوکوکورتیکوئیدها، اثر هیپوپرترومبینمیک ضد انعقادها، اثر هیپوگلیسمی مشتقات سولفونیل اوره.
مزالازین فعالیت اسپیرونولاکتون، فوروزماید، سولفونامیدها، پروبنسید، سولفین پیرازون، ریفامپیسین را تضعیف می کند.
مزالازین جذب سیانوکوبالامین را مهار می کند.
مزالازین باید با احتیاط همراه با آزاتیوپرین یا 6- مرکاپتوپورین استفاده شود، زیرا خطر سرکوب مغز استخوان (ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، کم خونی، اریتروسیتوپنی، پان سیتوپنی) افزایش می یابد.
مصرف ترکیبی مزالازین با سایر داروهایی که دارای سمیت کلیوی هستند (به عنوان مثال، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی آزاتیوپرین) خطر عوارض جانبی کلیه را افزایش می دهد.
مزالازین اثربخشی داروهای اوریکوزوریک را افزایش می دهد.
مزالازین جذب دیگوکسین را کاهش می دهد.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد مسالازین، حالت تهوع، گاسترالژی، استفراغ، خواب آلودگی، ضعف و ادم ریوی ایجاد می شود. ضروری است: شستشوی معده (در صورت بلع)، مصرف ملین، افزایش ادرار، نظارت بر عملکرد کبد و کلیه، درمان علامتی، با ایجاد آلکالوز، اسیدوز، کم آبی، لازم است که آب-الکترولیت و آب مجدد بازیابی شود. تعادل اسید و باز، با علائم هیپوگلیسمی، تجویز دکستروز توصیه می شود. پادزهر خاصی وجود ندارد.