انبار کلوپیکسول - دستورالعمل استفاده. کتاب مرجع دارویی ژئوتار مترادف گروههای نوزولوژیک

H. Lundbeck A/O

کشور مبدا

دانمارک

گروه محصولات

سیستم عصبی

داروی آنتی سایکوتیک (نورولپتیک).

فرم های انتشار

• 1 میلی لیتر در هر آمپول ساخته شده از شیشه بی رنگ نوع 1 (Eur. Pharm.). 1 یا 10 آمپول همراه با دستورالعمل. توسط برنامه در یک جعبه مقوایی با سوراخ. اولین کنترل دستکاری (دستکاری دستکاری) روی پشتیبان کارت.

شرح فرم دوز

• محلول تزریق عضلانی (روغن)، زرد، شفاف، عملاً بدون ذرات

اثر فارماکولوژیک

CLOPIXOL DEPO یک داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک) است که از تیوکسانتن به دست می آید. فارماکودینامیک. CLOPIXOL DEPO دارای اثر ضد روان پریشی و مهاری خاص است. آرامبخشی غیر اختصاصی پس از چند هفته درمان فروکش می کند. اثر ضد روان پریشی داروهای ضد روان پریشی معمولاً با مسدود شدن گیرنده های دوپامین همراه است که به نظر می رسد باعث شود واکنش زنجیره ای، که شامل سایر سیستم های میانجی نیز می شود. اثر مهاری خاص KLOPIXOL DEPO به ویژه در درمان بیماران روان پریشی با بیقراری، بی قراری، خصومت یا پرخاشگری مفید است. اثر درمانی CLOPIXOL DEPO به طور قابل توجهی طولانی تر از CLOPIXOL است. این به شما امکان می دهد تا با اطمینان کامل درمان ضد روان پریشی را با CLOPIXOL DEPO انجام دهید، که به ویژه برای بیمارانی که از نسخه های پزشکی پیروی نمی کنند بسیار مهم است. CLOPIXOL DEPO از ایجاد عودهای مکرر مرتبط با قطع خودسرانه بیمارانی که داروهای خوراکی مصرف می کنند جلوگیری می کند.

فارماکوکینتیک

آزمایشات فارماکوکینتیک و بالینی KLOPIXOL DEPO نشان داد که تزریق KLOPIXOL DEPO به بهترین وجه در فواصل 2-4 هفته انجام می شود. پس از تجویز زوکلوپنتیکسول، دکانوآت دچار شکاف آنزیمی می شود ماده فعالزوکلوپنتکسول و دکانوئیک اسید. حداکثر غلظت زوکلوپنتیکسول در سرم خون تا پایان هفته اول پس از تزریق به دست می آید. منحنی غلظت به صورت تصاعدی با نیمه عمر 19 روز کاهش می یابد که منعکس کننده نرخ رهاسازی از انبار است. زوکلوپنتکسول اندکی به سد جفت نفوذ می کند و به مقدار کم در شیر مادر دفع می شود. متابولیت ها فعالیت نورولپتیک ندارند و عمدتاً از طریق مدفوع و قسمتی از ادرار دفع می شوند. از نظر فارماکوکینتیک، دوز CLOPIXOL DEPO 200 میلی گرم یک بار به مدت 2 هفته معادل دوز خوراکی روزانه 25 میلی گرم کلوپیکسول به مدت 2 هفته است.

شرایط خاص

سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) نادر است، اما عارضه احتمالیبا کشندههنگام استفاده از داروهای ضد روان پریشی علائم اصلی NMS هیپرترمی، سفتی عضلانی و اختلال در هوشیاری همراه با اختلال عملکرد اتونومیک است. سیستم عصبی(فشار خون ناپایدار، تاکی کاردی، افزایش تعریق). علاوه بر قطع فوری داروهای ضد روان پریشی، استفاده از اقدامات حمایتی عمومی و درمان علامتی. در طول درمان طولانی مدت، به ویژه در دوزهای بالا، لازم است نظارت دقیق انجام شود، به طور دوره ای وضعیت بیماران ارزیابی شود تا در مورد کاهش دوز نگهدارنده تصمیم گیری شود. KLOPIXOL DEPOT ممکن است بر توانایی رانندگی ماشین و استفاده از ماشین آلات دیگر تأثیر بگذارد. بنابراین، تا زمانی که پاسخ بیمار به درمان مشخص نشود، هنگام شروع درمان باید احتیاط کرد.

ترکیب

• Zuclopenthixol decanoate 500 میلی گرم مواد کمکی: تری گلیسیرید.

موارد مصرف Clopixol Depot

• اسکیزوفرنی حاد و مزمن و سایر اختلالات روان پریشی، به ویژه با توهم، هذیان های پارانوئید و اختلالات فکری، و همچنین حالت های بی قراری، افزایش اضطراب، خصومت یا پرخاشگری.

موارد منع مصرف کلوپیکسول دپو

• مسمومیت حاد با الکل، باربیتورات ها و مواد افیونی؛ حالات کما مصرف CLOPIXOL DEPO در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی شود. اقدامات پیشگیرانه. CLOPIXOL DEPO باید با احتیاط در بیماران مبتلا به تشنج، هپاتیت مزمن و بیماری های قلبی عروقی تجویز شود.

دوز Clopixol Depot

• 200 mg/ml 200 mg/ml، 500 mg/ml

عوارض جانبی Clopixol Depot

• از سیستم عصبی. در مرحله اولیه درمان، ایجاد علائم خارج هرمی امکان پذیر است. در بیشتر موارد، با کاهش دوز و/یا تجویز داروهای ضد پارکینسون اصلاح می شوند. با این حال، استفاده منظم پیشگیرانه از دومی توصیه نمی شود. با درمان طولانی مدت، دیسکینزی دیررس ممکن است به ندرت در برخی از بیماران رخ دهد. داروهای ضد پارکینسون علائم آن را تسکین نمی دهند. کاهش دوز یا در صورت امکان قطع درمان توصیه می شود. از سمت فعالیت ذهنی. خواب آلودگی در مرحله اولیه. از سیستم عصبی خودمختار و سیستم قلبی عروقی. خشکی دهان، اختلال در اقامت، احتباس ادرار، یبوست، تاکی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک و سرگیجه. از سمت کبد. به ندرت، تغییرات گذرا جزئی در سطح ترانس آمینازهای کبدی و آلکالین فسفاتاز مشاهده می شود. علائم مصرف بیش از حد دارو: خواب آلودگی، هیپو یا هیپرترمی، افت فشار خون، علائم خارج هرمی، تشنج، شوک، کما.

تداخلات دارویی

CLOPIXOL DEPO ممکن است اثر آرام بخش الکل، باربیتورات ها و سایر مهارکننده های سیستم عصبی مرکزی را افزایش دهد. CLOPIXOL DEPO نباید همراه با گوانتیدین و داروهای فعال مشابه تجویز شود، زیرا داروهای ضد روان پریشی می توانند اثر کاهش فشار خون آنها را مسدود کنند. CLOPIXOL DEPO ممکن است اثربخشی لوودوپا و سایر عوامل آدرنرژیک را کاهش دهد و ترکیب با متوکلوپرامید و پیپرازین خطر ایجاد علائم خارج هرمی را افزایش می دهد. CLOPIXOL DEPOT را می توان با CLOPIXOL-AKUFAZ حاوی همان روغن Viscoleo® مخلوط کرد.

شرایط نگهداری

• دور از دسترس اطفال نگهداری کنید
• در مکانی محافظت شده از نور نگهداری کنید

اطلاعات ارائه شده است

راه حل برای تزریق عضلانیروغن

مالک / مسئول ثبت

طبقه بندی بین المللی بیماری ها (ICD-10)

F20 اسکیزوفرنی F21 اختلال اسکیزوتایپی F22 اختلالات هذیانی مزمن F23 اختلالات روان پریشی حاد و گذرا F25 اختلالات اسکیزوافکتیو F29 روان پریشی غیر ارگانیک، قسمت نامشخص F30 دوره شیدایی F31 اختلال عاطفی دوقطبی F79 عقب ماندگی ذهنی، نامشخص

گروه دارویی

داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک)

اثر فارماکولوژیک

داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک)، مشتق تیوکسانتن. اعتقاد بر این است که اثر ضد روان پریشی زوکلوپنتیکسول به دلیل مسدود شدن گیرنده های دوپامین در سیستم عصبی مرکزی است. مشتقات تیوکسانتن میل ترکیبی بالایی با گیرنده های دوپامین D 1 و D 2 دارند.

زوکلوپنتیکسول قبل از ایجاد اثر ضد روان پریشی باعث آرام بخشی سریع، گذرا و وابسته به دوز می شود.

برخلاف زوکلوپنتیکسول هیدروکلراید، زوکلوپنتکسول استات مدت اثر طولانی تری دارد - 2-3 روز، و زوکلوپنتیکسول دکانوات یک شکل دپو است و اثر آن 2-4 هفته باقی می ماند.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، زوکلوپنتیکسول به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. Cmax در پلاسمای خون پس از 3-6 ساعت بدست می آید.T1/2 بیولوژیکی حدود 24 ساعت است.

پس از تزریق عضلانی به شکل دپو، Cmax در پلاسمای خون پس از 36 ساعت به دست می آید و 3 روز پس از تزریق، سطح آن تقریبا 1/3 حداکثر است.

زوکلوپنتیکسول در بدن توزیع می شود و غلظت های بالاتری در کبد، ریه ها، روده ها و کلیه ها و غلظت های کمتری در قلب، طحال، مغز و خون ایجاد می شود.

Vd 20 لیتر بر کیلوگرم است. اتصال به پروتئین پلاسما 98٪.

به سد جفت نفوذ می کند و در شیر مادر دفع می شود.

زوکلوپنتکسول توسط اسیدی شدن سولفونیک، N-dealkylation و گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود. متابولیت ها فعالیت روانی دارویی ندارند.

عمدتاً در مدفوع به شکل ماده بدون تغییر و متابولیت N-dealkylated دفع می شود.

برای تجویز خوراکی: فاز شیدایی روان پریشی شیدایی- افسردگی، عقب ماندگی ذهنیدر ترکیب با تحریک روانی حرکتی، بی قراری و سایر اختلالات رفتاری؛ زوال عقل سالخورده با افکار پارانوئید، سردرگمی، سرگردانی، اختلالات رفتاری.

برای تجویز عضلانی: درمان اولیه سایکوزهای حاد، حالات شیدایی و سایکوزهای مزمن در مرحله حاد.

برای تجویز عضلانی فرم دپو: درمان نگهدارنده برای اسکیزوفرنی و سایکوزهای پارانوئید.

مصرف بیش از حد حاد باربیتورات ها، آگونیست های گیرنده مواد افیونی، حاد مسمومیت با الکل, کماحساسیت به زوکلوپنتیکسول.

از سمت سیستم عصبی مرکزی:سرگیجه، خواب آلودگی (به ویژه هنگام استفاده از دارو در دوزهای بالا و در ابتدای درمان)، ایجاد اختلالات خارج هرمی (عمدتا در ابتدای درمان)، اختلال در اقامت. به ندرت، با درمان طولانی مدت - دیسکینزی دیررس.

از سمت سیستم قلبی عروقی:تاکی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک.

از بیرون دستگاه گوارش: خشکی دهان، یبوست، به ندرت - تغییرات گذرا جزئی در آزمایشات کبدی.

از سیستم ادراری:احتباس ادرار

دستورالعمل های ویژه

زوکلوپنتیکسول در بیمارانی که نسبت به داروهای ضد روان پریشی خوراکی تحمل نمی کنند و همچنین در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون استفاده نمی شود.

در بیماران مبتلا به سندرم تشنج، هپاتیت مزمن و بیماری های قلبی عروقی با احتیاط شدید مصرف شود.

با استفاده طولانی مدت، نظارت دقیق بر وضعیت بیمار ضروری است.

باید در نظر داشت که هنگام استفاده از داروهای ضد روان پریشی، یک عارضه نادر اما احتمالی با نتیجه کشنده، ایجاد NMS است. در چنین مواردی، باید فوراً مصرف داروهای ضد روان پریشی را متوقف کنید و درمان علامتی اورژانسی را شروع کنید.

در طول درمان با زوکلوپنتیکسول، داروهای ضد پارکینسون تنها در صورت وجود اندیکاسیون های مناسب باید تجویز شوند و نباید به صورت پیشگیرانه استفاده شوند.

زوکلوپنتیکسول نباید همزمان با گوانتیدین و سایر داروهایی با مکانیسم اثر مشابه استفاده شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در طول درمان با زوکلوپنتیکسول، به ویژه در ابتدا، لازم است از فعالیت هایی که نیاز به تمرکز بالا و واکنش های روانی حرکتی سریع دارند، اجتناب شود.

در صورت اختلال عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به هپاتیت مزمن با احتیاط شدید مصرف شود.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مصرف در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی شود.

زوکلوپنتیکسول با غلظت کم در شیر مادر یافت می شود.

تداخلات دارویی

در صورت استفاده همزمان با داروهاکه بر روی سیستم عصبی مرکزی اثر مضطرب دارند، با اتانول و داروهای بیهوشی، اثر مهاری آنها بر روی سیستم عصبی مرکزی تقویت شده و اثر بیهوشی تقویت می شود.

در صورت استفاده همزمان با گوانتیدین، اثر کاهش فشار خون گوانتیدین ممکن است کاهش یابد یا کاملاً سرکوب شود.

موردی از توسعه NMS با استفاده همزمان با کلورازپات شرح داده شده است.

با مصرف همزمان، می توان اثرات لوودوپا و داروهای آدرنرژیک را کاهش داد.

هنگامی که به طور همزمان با کربنات لیتیوم استفاده می شود، افزایش می یابد عوارض جانبیزوکلوپنتکسول.

در صورت استفاده همزمان با متوکلوپرامید و پیپرازین، خطر بروز علائم خارج هرمی افزایش می یابد.

دوز، دفعات و مدت استفاده به اندیکاسیون مورد استفاده بستگی دارد. فرم دوزو رژیم های درمانی

برای تجویز خوراکی، دوز اولیه ممکن است 2-20 میلی گرم در روز باشد. در صورت لزوم، افزایش تدریجی دوز به 75 میلی گرم در روز یا بیشتر امکان پذیر است.

برای تزریق عضلانی، یک دوز واحد 50-150 میلی گرم است، در صورت نیاز به تزریق مکرر، فاصله بین آنها باید 2-3 روز باشد.

برای تجویز داخل عضلانی فرم دپو، یک دوز واحد 200-750 میلی گرم است، دفعات تجویز 1-4 هفته است و با توجه به وضعیت بالینی تعیین می شود.

دستورالعمل استفاده از Clopixol Depot
محلول دپو کلوپیکسول را به صورت عضلانی 200 میلی گرم در میلی لیتر 1 میلی لیتر بخرید
فرمهای مقدار مصرف
محلول تزریق عضلانی، روغنی 200 میلی گرم در میلی لیتر
تولید کنندگان
H. Lundbeck A/O (دانمارک)
گروه
نورولپتیک ها - مشتقات تیوکسانتن
ترکیب
ماده فعال زوکلوپنتیکسول است.
نام غیر اختصاصی بین المللی
زوکلوپنتکسول
مترادف ها
کلوپیکسول، کلوپیکسول-اکوفاز
اثر فارماکولوژیک
نورولپتیک، ضد روان پریشی، آرام بخش. بر انتقال عصبی دوپامینرژیک و آدرنرژیک در سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد. اثر ضد روان پریشی به دلیل مسدود شدن گیرنده های دوپامین D2 سیستم های مزولیمبیک و مزوکورتیکال است، اثر آرام بخش به دلیل مسدود شدن گیرنده های آدرنرژیک تشکیل شبکه ای ساقه مغز است. حداکثر غلظت در صورت مصرف خوراکی پس از 4 ساعت، عضلانی پس از 36 ساعت، داخل عضلانی به صورت دپو پس از 7 روز به دست می آید. غلظت تعادل در سرم در اکثر بیماران زمانی که به صورت خوراکی در روزهای 5-7 مصرف می شود، هنگامی که به شکل دپو تجویز می شود - پس از حدود 3 ماه به دست می آید. در غلظت های بالا در کبد، ریه ها، روده ها و کلیه ها و در غلظت های کمتر در قلب، طحال، مغز و خون یافت می شود. کمی به سد جفت نفوذ می کند و به مقدار کم در شیر مادر دفع می شود. نیمه عمر برای تجویز خوراکی تقریباً 20 ساعت، برای محلول تزریقی - تقریباً 32 ساعت، برای فرم دپو - 19 روز است. در صورت تجویز تزریقی، اثر ضد روان پریشی پس از 4 ساعت ظاهر می شود و 2-3 روز طول می کشد، اثر آرام بخش 2 ساعت پس از تجویز ظاهر می شود، در عرض 8 ساعت به حداکثر می رسد و سپس به طور قابل توجهی کاهش می یابد. استفاده از فرم دپو برای درمان طولانی مدت (نگهداری) نشان داده شده است، به ویژه در بیماران با تحمل ضعیف به اشکال خوراکی.
موارد مصرف
قرص: اسکیزوفرنی (حاد و مزمن) و سایر اختلالات روان پریشی، به ویژه با توهم، هذیان های پارانوئید و اختلالات فکری. حالت های بی قراری، افزایش اضطراب، خصومت، پرخاشگری؛ فاز شیدایی روان پریشی شیدایی- افسردگی؛ عقب ماندگی ذهنی، همراه با تحریک روانی حرکتی، بیقراری و سایر اختلالات رفتاری؛ زوال عقل سالخورده با ایده های پارانوئید، بی جهتی، اختلالات رفتاری، سردرگمی. راه حل تزریقی: درمان اولیه روان پریشی حاد، از جمله سایکوزهای مزمن شیدایی در مرحله حاد، به ویژه در بیماران مبتلا به بی قراری، بی قراری، خصومت یا پرخاشگری. فرم انبار: درمان نگهدارنده برای اسکیزوفرنی و روان پریشی پارانوئید.
موارد منع مصرف
حساسیت مفرط، مسمومیت حاد با الکل، باربیتورات ها، مواد افیونی، کما، اختلال در عملکرد سیستم خونساز، فئوکروموسیتوم، بارداری، شیردهی. محدودیت در استفاده: سندرم تشنج، بیماری های پیشرونده کبد، کلیه ها، بیماری های قلبی عروقی، ضایعات ساقه مغز، از جمله. بیماری پارکینسون، تومورهای وابسته به پرولاکتین.
عوارض جانبی
اختلالات اکستراپیرامیدال (سفتی عضلانی، هیپو یا آکینزی، لرزش، دیستونی، آکاتزی حرکتی و هیپرکینزی)، که عمدتاً در ابتدای درمان، هنگام استفاده از دوزهای بالا یا با افزایش شدید دوز رخ می دهد. سرگیجه؛ خواب آلودگی، اختلال در محل اقامت؛ سندرم نورولپتیک بدخیم (هیپرترمی، سفتی عضلانی، آکینزی، اختلال عملکرد اتونوم، اختلالات هوشیاری تا کما)؛ دیسکینزی دیررس و زودرس، تحریک تشنج های صرعی، اضطراب، بیقراری، سردردافسردگی، سندرم هذیان، حمله گلوکوم زاویه بسته. تاکی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک، اختلالات هدایت، اختلالات خونسازی، ترومبوز وریدی اندام های تحتانیو لگن؛ ادم حنجره، آسم، برونکوپنومونی؛ خشکی دهان، یبوست، ایلئوس فلج، تغییرات جزئی گذرا در آزمایشات عملکرد کبد، هپاتیت کلستاتیک، یرقان. افزایش وزن، اختلالات متابولیسم گلوکز؛ احتباس ادرار، اختلال چرخه قاعدگی، اختلالات جنسی؛ بثورات، اریتم، خارش؛ سندرم شبه لوپوس، خستگی، ادم مغزی، افزایش ترشح غدد بزاقی و عرق، گالاکتوره.
اثر متقابل
فعالیت مضطرب باربیتورات ها، آرام بخش ها، الکل، گلیسین را تقویت می کند. متوکلوپرامید، بروموپراید، آلیزوپراید و پیپرازین احتمال ابتلا به اختلالات خارج هرمی را افزایش می دهند. اثربخشی آگونیست های گیرنده دوپامین (لوودوپا، بروموکریپتین، آمانتادین) را کاهش می دهد. اثر کاهنده فشار خون گوانتیدین، کلونیدین و متیل دوپا را ضعیف می کند. اثر داروهای آنتی کولینرژیک را تقویت می کند. مصرف همزمان با اپی نفرین منجر به افت شدید آن می شود فشار خون. باربیتورات ها و کاربامازپین متابولیسم داروهای ضد روان پریشی را تسریع می کنند. پروپرانولول، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، آماده سازی لیتیوم باعث افزایش غلظت زوکلوپنتیکسول در سرم (متقابل) می شود؛ در صورت استفاده همزمان با آماده سازی لیتیوم، ایجاد علائم عصبی امکان پذیر است. هنگامی که با آنتی بیوتیک های پلی پپتیدی ترکیب می شود، یک اثر افسردگی بر مرکز تنفسی ممکن است.
مصرف بیش از حد
علائم: افزایش خواب آلودگی، اختلال در هوشیاری تا کما، سندرم تشنج، اختلالات شدید خارج هرمی، افت فشار خون شریانی، شوک، هیپو یا هیپرترمی. درمان: شستشوی معده، نظارت بر علائم حیاتی، درمان علامتی و حمایتی.
دستورالعمل های ویژه
برای آسیب مزمن کبد، دوزهای کمتری تجویز می شود. ایجاد سندرم بدخیم نورولپتیک مستلزم قطع فوری زوکلوپنتیکسول و درمان نگهدارنده و علامتی است. در صورت ایجاد هپاتیت کلستاتیک، درمان با زوکلوپنتیکسول باید قطع شود. برای جلوگیری از ایجاد سندرم ترک، دوز باید به تدریج کاهش یابد. در طول دوره درمان، مصرف الکل حذف می شود. در حین کار نباید توسط رانندگان استفاده شود وسیله نقلیهو افرادی که حرفه آنها با افزایش تمرکز همراه است.
شرایط نگهداری
لیست B. در دمایی که بیش از 25 درجه سانتیگراد نباشد.

داروهای اعصاب

INN

زوکلوپنتکسول

1 میلی لیتر محلول تزریقی حاوی زوکلوپنتیکسول دکانوات (در روغن سبزیجات Viscoleo) 200 میلی گرم؛ در هر بسته 1 یا 10 آمپول 1 میلی لیتری.

محلول تزریقی 1 میلی لیتر - 500 میلی گرم؛ در هر بسته 5 آمپول 1 میلی لیتری.

گیرنده های دوپامین در مغز را مسدود می کند.

اثر الکل، باربیتورات ها و سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی را افزایش می دهد، اثر لوودوپا و سایر مواد آدرنرژیک را کاهش می دهد. اثر کاهش دهنده فشار خون گوانتیدین و آنالوگ های آن را تضعیف می کند. خطر ابتلا به اختلالات خارج هرمی توسط متوکلوپرامید و پیپرازین افزایش می یابد. می توان با کلوپیکسول-آکوپاز (تزریق همزمان) مخلوط کرد.

اسکیزوفرنی حاد و مزمن و سایر اختلالات روان پریشی، به ویژه با توهم، هذیان های پارانوئید، و اختلالات تفکر. حالت بیقراری، افزایش اضطراب، خصومت، پرخاشگری (درمان حمایتی).

مسمومیت حاد با الکل، باربیتورات ها، مواد افیونی؛ حالات کما

زمانی که با احتیاط کامل تجویز کنید سندرم تشنجهپاتیت مزمن، بیماری های قلبی عروقی; افرادی که ماشین یا ماشین آلات دیگری را رانندگی می کنند. با درمان طولانی مدت، به ویژه در دوزهای زیاد، نظارت دقیق بر وضعیت بیمار ضروری است.

IM، در ربع خارجی فوقانی ناحیه گلوتئال. دوز و فاصله بین تزریق ها به صورت جداگانه و با توجه به شرایط بیمار تعیین می شود. Clopixol Depot 200 mg/ml: برای درمان نگهدارنده، معمولاً 200-400 میلی گرم (1-2 میلی لیتر) هر 2-4 هفته تجویز می شود. در صورت لزوم - در دوزهای بالاتر یا در فواصل کوتاه تر. هنگامی که حجم محلول (200 میلی گرم در میلی لیتر) بیش از 3-2 میلی لیتر است، ترجیحاً از محلول با غلظت بالاتر (500 میلی گرم در میلی لیتر) استفاده شود. Clopixol Depot 500 mg/ml: معمولاً 250-750 میلی گرم (0.5-1.5 میلی لیتر) هر 1-4 هفته تجویز می شود. هنگام تغییر از کلوپیکسول خوراکی به کلوپیکسول دپو خوراکی دوز روزانه(در میلی گرم) در 8 ضرب کنید. دوز به صورت عضلانی هر 2 هفته یک بار تجویز می شود. در هفته اول، مصرف خوراکی باید ادامه یابد، اما با دوز کاهش یافته. هنگام تعویض از Clopixol-Acupaz، 200-400 میلی گرم (1-2 میلی لیتر) از Clopixol Depot همزمان با آخرین تزریق دارو، تزریق مکرر - 1 بار هر 2 هفته تجویز می شود. در صورت لزوم، دوز را افزایش دهید یا فاصله بین دوزها را کوتاه کنید.

ماده شیمیایی فعال:زوکلوپنتکسول؛

1 میلی لیتر محلول حاوی 200 میلی گرم زوکلوپنتیکسول دکانوات است.

مواد کمکی:تری گلیسیریدهای زنجیره متوسط

فرم دوز

تزریق.

خواص فیزیکی و شیمیایی اولیه:شفاف، رنگ مایل به زرد محلول روغن، عملاً عاری از اجزاء مکانیکی است.

گروه فارماکوتراپی

داروهای روانگردان. مشتقات تیوکسانتن

کد ATX N05A F05.

خواص دارویی

فارماکودینامیک.

زوکلوپنتیکسول یک آنتی سایکوتیک از گروه تیوکسانتن است.

اثر ضد روان پریشی داروهای اعصاب با محاصره گیرنده های دوپامین و همچنین احتمال دخالت گیرنده های 5HT مرتبط است. درونکشتگاهیزوکلوپنتیکسول میل ترکیبی بالایی با گیرنده‌های دوپامین D1 و D2، گیرنده‌های α1 آدرنرژیک و گیرنده‌های 5HT2 دارد، اما هیچ تمایلی به گیرنده‌های موسکارینی کولینرژیک ندارد. میل ترکیبی ضعیفی با گیرنده های هیستامین (H 1) دارد و اثر مسدود کننده ای ندارد.

گیرنده های α2 آدرنرژیک.

مانند بسیاری از داروهای ضد روان پریشی دیگر، زوکلوپنتیکسول سطح پرولاکتین سرم را افزایش می دهد.

اثر درمانی فرم‌های رسوب‌شده طولانی‌تر است و قابل مقایسه با اثر قرص‌ها است.

اثر گالمی اختصاصی زوکلوپنتیکسول دکانوات استفاده از آن را در درمان بیماران روان پریشی با علائم بی قراری، اضطراب، خصومت و پرخاشگری از پیش تعیین می کند.

زوکلوپنتکسول دکانوات دارای اثر آرام بخش گذرا و وابسته به دوز است. با این حال، اگر بیمار درمان نگهدارنده را از زوکلوپنتیکسول خوراکی یا زوکلوپنتیکسول استات تزریقی به زوکلوپنتیکسول دکانوات تغییر دهد، خطر آرامبخشی کاهش می یابد. تحمل به اثرات آرام بخش غیر اختصاصی به سرعت ایجاد می شود.

زوکلوپنتکسول دکانوات امکان درمان مداوم را فراهم می کند که برای بیمارانی که دستورات پزشک را رعایت نمی کنند بسیار مهم است. زوکلوپنتیکسول دکانوات از ایجاد عودهای مکرر که با قطع مصرف داروهای خوراکی همراه است، جلوگیری می کند.

فارماکوکینتیک.

پس از تجویز زوکلوپنتیکسول، دکانوآت دچار شکاف آنزیمی به جزء فعال زوکلوپنتیکسول و دکانوئیک اسید می شود. حداکثر غلظت سرمی در پایان هفته اول پس از تزریق به دست می آید. نیمه عمر بعد تزریق عضلانی- 3 هفته (منعکس کننده رها شدن از انبار)، غلظت تعادل با استفاده مکرر در عرض 3 ماه برقرار می شود. نیمه عمر (T 1/2β) زوکلوپنتیکسول تقریباً 20 ساعت، کلیرانس سیستمیک (Cls) تقریباً 0.86 لیتر در دقیقه است. اتصال به پروتئین پلاسما حدود 98-99٪ است.

زوکلوپنتکسول به مقدار کم به سد جفت و در مقادیر کم به شیر مادر نفوذ می کند. متابولیت ها فعالیت نورولپتیک ندارند و عمدتاً از طریق مدفوع و تا حدی از طریق ادرار دفع می شوند. از نظر فارماکوکینتیک، دوز 200 میلی گرم زوکلوپنتکسول دکانوات 200 میلی گرم هر 2 هفته یا 400 میلی گرم هر 4 هفته یک بار معادل دوز خوراکی روزانه 25 میلی گرم کلوپیکسول به مدت 2 هفته است.

نشانه ها

درمان نگهدارنده برای اسکیزوفرنی و سایر روان پریشی ها، به ویژه با علائمی مانند توهم، شیدایی و اختلالات فکری همراه با بیقراری، بی قراری، خصومت و پرخاشگری.

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو. فروپاشی گردش خون، افسردگی سیستم عصبی مرکزی با هر منشا (به عنوان مثال، الکل، باربیتورات یا مسمومیت با مواد افیونی)، کما.

تداخل با سایر داروها و انواع دیگر تداخلات

ترکیباتی که هنگام استفاده نیاز به رزرو دارند

زوکلوپنتکسول دکانوات ممکن است اثرات آرام بخش الکل، باربیتورات ها و مهارکننده های سیستم عصبی مرکزی را افزایش دهد.

داروهای ضد روان پریشی ممکن است اثر داروهای ضد فشار خون را افزایش یا کاهش دهند. اثر کاهنده فشار خون گوانتیدین و عوامل مشابه ضعیف شده است.

مصرف همزمان داروهای آنتی سایکوتیک و لیتیوم خطر مسمومیت عصبی را افزایش می دهد.

داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و داروهای ضد روان پریشی متابولیسم یکدیگر را سرکوب می کنند.

زوکلوپنتیکسول دکانوات ممکن است اثربخشی لوودوپا و عوامل آدرنرژیک را کاهش دهد و ترکیب با متوکلوپرامید و پیپرازین خطر ایجاد علائم خارج هرمی را افزایش می دهد.

از آنجایی که زوکلوپنتیکسول تا حدی توسط CYP2D6 متابولیزه می شود، مصرف همزمان داروهایی که می توانند این آنزیم را مهار کنند ممکن است از حذف زوکلوپنتیکسل جلوگیری کند.

طولانی شدن QT مرتبط با داروهای ضد روان پریشی ممکن است در طول مصرف همزمان با سایر داروها که می تواند به طور قابل توجهی فاصله QT را طولانی کند تشدید شود. از ترکیب چنین عواملی باید اجتناب شود. بر این اساس، کلاس ها عبارتند از:

• داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و III (مانند کینیدین، آمیودارون، سوتالول، دوفتیلید).
• برخی از داروهای ضد روان پریشی (به عنوان مثال، تیوریدازین).
• برخی از آنتی بیوتیک های ماکرولید (به عنوان مثال، اریترومایسین).
• مقداری آنتی هیستامین ها(به عنوان مثال ترفنادین، آستمیزول).
• برخی از آنتی بیوتیک های کینولون (مانند گاتی فلوکساسین، موکسی فلوکساسین).

فهرست بالا ناقص است؛ از ترکیب با سایر داروهای منفرد که می توانند به طور قابل توجهی فاصله QT را طولانی کنند (به عنوان مثال سیزاپراید، لیتیوم) باید اجتناب شود.

داروهایی که تعادل الکترولیت ها را تغییر می دهند، مانند دیورتیک های تیازیدی (هیپوکالمی)، و داروهایی که غلظت زوکلوپنتکسول را افزایش می دهند نیز باید با احتیاط مصرف شوند زیرا ممکن است خطر طولانی شدن QT و آریتمی های بدخیم را افزایش دهند.

ویژگی های برنامه

احتمال ابتلا به سندرم بدخیم نورولپتیک (هیپرترمی، سفتی عضلانی، اختلال هوشیاری، اختلال در عملکرد سیستم عصبی خودمختار) با استفاده از هر نوع آنتی سایکوتیک وجود دارد. این خطر به طور بالقوه در هنگام استفاده از چندین محصول بیشتر است. موارد کشنده عمدتاً در بیماران مبتلا به سندرم ارگانیک موجود، عقب ماندگی ذهنی و سوء مصرف مواد افیونی و الکل رخ می دهد.

درمان: قطع داروهای ضد روان پریشی، علائم و اقدامات حمایتی عمومی. می توان از دانترولن و بروموکریپتین استفاده کرد.

علائم ممکن است برای یک هفته یا بیشتر پس از قطع فرمولاسیون خوراکی و تا حدودی بیشتر پس از استفاده از فرمولاسیون های دپو باقی بماند.

مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، زوکلوپنتکسول دکانوات باید در بیماران مبتلا به سندرم ارگانیک مغز، تشنج و بیماری پیشرفته کبدی با احتیاط مصرف شود.

مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، زوکلوپنتیکسول دکانوات ممکن است نیاز به انسولین و تحمل گلوکز را تغییر دهد و نیاز به تنظیم درمان ضد دیابت در بیماران دیابتی دارد.

در طول درمان نگهدارنده، به ویژه هنگام استفاده از دوزهای بالا، وضعیت بیماران باید به دقت تحت نظر گرفته شود و امکان کاهش دوز نگهدارنده باید به صورت دوره ای ارزیابی شود.

زوکلوپنتیکسول دکانوات مانند سایر داروهای دسته درمانی ضد روان پریشی ممکن است باعث طولانی شدن QT شود. طولانی شدن QT فعلی ممکن است خطر آریتمی های بدخیم را افزایش دهد. بنابراین، در بیماران مشکوک به هیپوکالمی، هیپومنیزیمی یا مستعد ژنتیکی به چنین شرایطی، و همچنین در بیماران با سابقه بیماری قلبی عروقی، مانند طولانی شدن فاصله QT، برادی کاردی قابل توجه، زوکلوپنتکسول دکانوات باید با احتیاط استفاده شود.<50 уд/мин), недавним инфарктом миокарда, некомпенсованою сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения с другими антипсихотиками.

مواردی از ترومبوآمبولی وریدی (VTE) با استفاده از داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است. از آنجایی که بیمارانی که از داروهای ضد روان پریشی استفاده می کنند اغلب دارای عوامل خطر اکتسابی برای VTE هستند، همه عوامل خطر احتمالی برای VTE باید قبل و در طول درمان با زوکلوپنتیکسل دکانوات شناسایی شده و اقدامات پیشگیرانه انجام شود.

افزایش تقریباً سه برابری در خطر حوادث عروقی مغز در کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی شده با دارونما در میان گروه‌هایی از بیماران مبتلا به زوال عقل با استفاده از برخی از داروهای ضد روان پریشی غیر معمول مشاهده شد. مکانیسم این افزایش خطر ناشناخته است. افزایش خطر را نمی توان برای سایر آنتی سایکوتیک ها و سایر جمعیت های بیمار رد کرد. زوکلوپنتیکسول دکانوات باید با احتیاط در بیماران مبتلا به عوامل خطر سکته مغزی استفاده شود.

داده‌های کارآزمایی بالینی نشان می‌دهد که بیماران مسن‌تر مبتلا به زوال عقل که از داروهای ضد روان پریشی استفاده می‌کنند، نسبت به بیمارانی که از این داروها استفاده نمی‌کنند، کمی بیشتر در معرض خطر مرگ هستند. اطلاعات کافی برای تعیین دقیق این خطر وجود ندارد و دلیل افزایش خطر ناشناخته است.

زوکلوپنتکسول دکانوات برای درمان اختلالات رفتاری مرتبط با زوال عقل توصیه نمی شود.

هنگام استفاده از داروهای ضد روان پریشی، از جمله. زوکلوپنتیکسول دکانوات، مواردی از لکوپنی، نوتروپنی و آگرانولوسیتوز گزارش شده است. اشکال انباری آنتی سایکوتیک های طولانی اثر باید با احتیاط همراه با سایر داروهایی که دارای پتانسیل سرکوب کننده میلو هستند استفاده شوند، زیرا این اشکال در شرایط چنین نیازی نمی توانند به سرعت از بدن حذف شوند.

در دوران بارداری یا شیردهی استفاده شود

زوکلوپنتیکسول دکانوات نباید در دوران بارداری تجویز شود، مگر اینکه منافع مورد انتظار برای بیمار بیشتر از خطر تئوری برای جنین باشد.

نوزادانی که مادرانشان داروهای ضد روان پریشی (از جمله زوکلوپنتیکسل دکانوات) را در سه ماهه آخر بارداری مصرف کرده اند ممکن است در معرض خطر عوارض جانبی از جمله علائم خارج هرمی یا ترک باشند که ممکن است از نظر شدت و مدت پس از زایمان متفاوت باشد. مواردی از تحریک پذیری، فشار خون بالا، افت فشار خون، لرزش، خواب آلودگی، دیسترس تنفسی یا مشکلات تغذیه گزارش شده است. بنابراین، نوزادان نیاز به مراقبت دقیق دارند.

مطالعات حیوانی سمیت تولید مثلی را نشان داده است.

این دارو در شیر مادر در غلظت های کم یافت می شود، اثر آن بر روی نوزاد در صورت استفاده در دوزهای درمانی بعید است. دوزی که شیرخوار از طریق شیر دریافت می کند تقریباً 1 درصد دوز روزانه مادر بر اساس وزن بدن است. اگر از نظر بالینی مهم باشد، ممکن است در طول درمان با زوکلوپنتیکسول دکانوات، تغذیه با شیر مادر ادامه یابد، اما نظارت پزشکی بر نوزاد به ویژه در چهار هفته اول پس از تولد توصیه می شود.

باروری

مواردی از هیپرپرولاکتینمی، گالاکتوره، آمنوره، کاهش میل جنسی، اختلال نعوظ و عدم انزال گزارش شده است (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید). چنین مواردی ممکن است بر عملکرد جنسی و باروری زنان و/یا مردان تأثیر منفی بگذارد.

در صورت امکان، در صورت بروز هیپرپرولاکتینمی قابل توجه بالینی، گالاکتوره، آمنوره یا اختلال عملکرد جنسی، دوز را کاهش دهید یا دارو را قطع کنید. این اختلالات پس از قطع مصرف دارو از بین می روند.

توانایی تأثیر بر سرعت واکنش هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های دیگر

کلوپیکسول دپو یک مسکن است. بیمارانی که داروهای روانگردان تجویز می‌کنند ممکن است کمی کاهش در هوشیاری و تمرکز کلی را تجربه کنند. آنها باید در مورد احتمال تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا کار با ماشین آلات دیگر هشدار داده شوند.

دستورالعمل استفاده و دوز

بزرگسالان

دوز دارو و فاصله بین تزریق باید به صورت جداگانه و با توجه به شرایط بیمار تعیین شود تا حداکثر کنترل علائم روان پریشی با حداقل عوارض نامطلوب حاصل شود.

کلوپیکسول دپو به صورت عضلانی در ربع بیرونی بالایی باسن تجویز می شود. تزریقات باعث تحریک در محل تزریق نمی شود و آسیب کمی به بافت عضلانی وارد می کند. زوکلوپنتکسول دکانوات را می توان با زوکلوپنتکسول استات که حاوی همان روغن ویسکولیو (تزریق همزمان) است، مخلوط کرد.

برای درمان نگهدارنده، محدوده دوز معمولاً 200-400 میلی گرم (1-2 میلی لیتر) هر 2-4 هفته است. برخی از بیماران ممکن است به دوزهای بالاتر یا فواصل کوتاه‌تر بین تزریق نیاز داشته باشند. تزریق های بزرگتر از 2 میلی لیتر باید بین دو محل تزریق تقسیم شود.

هنگام تغییر از درمان با زوکلوپنتیکسول خوراکی یا زوکلوپنتیکسول استات به درمان نگهدارنده با زوکلوپنتیکسول دکانوات، رژیم زیر باید دنبال شود.

1) تغییر از زوکلوپنتیکسول خوراکی به دکانوات زوکلوپنتیکسول.

دوز خوراکی روزانه (mg) x 8 = دوز zuclopenthixol decanoate (mg) هر 2 هفته.

دوز خوراکی روزانه (میلی گرم) x16 = دوز زوکلوپنتیکسول دکانوات (میلی گرم) هر 4 هفته.

بیماران باید در هفته اول پس از اولین تزریق به استفاده از زوکلوپنتیکسول خوراکی ادامه دهند، اما با دوز کاهش یافته.

2) تغییر از زوکلوپنتیکسول استات به زوکلوپنتکسول دکانوات.

همزمان با آخرین تزریق زوکلوپنتیکسول استات (100 میلی گرم)، زوکلوپنتکسول دکانوات 200-400 میلی گرم (1-2 میلی لیتر) باید به صورت عضلانی تجویز شود. تزریق مکرر زوکلوپنتیکسل دکانوات باید هر 2 هفته یک بار انجام شود. در صورت لزوم، دوزهای بالاتر یا فواصل کوتاه‌تر بین تزریق‌ها ممکن است تجویز شود.

هنگام تغییر از درمان با سایر فرم‌های رسوب‌شده به 200 میلی‌گرم زوکلوپنتیکسول دکانوات، باید نسبت‌های معادل با 25 میلی‌گرم فلوفنازین دکانوات، 40 میلی‌گرم سیس(Z)-فلوپنتکسول دکانوات، یا 50 میلی‌گرم هالوپریدول دکانوات استفاده شود. دوز زوکلوپنتیکسول دکانوات و فواصل بین تزریق باید با توجه به پاسخ بیمار تنظیم شود.

بیماران مسن.تجویز دوزهای درمانی کمتر ضروری است.

اختلال عملکرد کلیه.برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، دارو باید در دوزهای معمولی تجویز شود.

فرزندان

مصرف بیش از حد

به لطف فرم دوز، موارد مصرف بیش از حد بعید است.

علائم:خواب آلودگی، کما، علائم خارج هرمی، تشنج، شوک، هیپو یا هیپرترمی.

با مصرف بیش از حد همزمان با داروهایی که می توانند بر فعالیت قلبی تأثیر بگذارند، مواردی از تغییرات در ECG، طولانی شدن QT، آریتمی بطنی تورساد د پوینتس، ایست قلبی مشاهده شده است.

رفتار:علامت دار و حمایت کننده اقدامات لازم برای حفظ عملکرد سیستم تنفسی و قلبی عروقی انجام شود. اگر بیمار در شوک است نوراپی نفرین باید به صورت داخل وریدی استفاده شود. اپی نفرین نباید استفاده شود زیرا ممکن است منجر به کاهش بیشتر فشار خون شود. بی قراری، بی قراری یا تشنج را می توان با بنزودیازپین ها از طریق آرام بخشی و علائم خارج هرمی با یک داروی آنتی کولینرژیک ضد پارکینسون درمان کرد.

واکنش های نامطلوب

عوارض نامطلوب در بیشتر موارد وابسته به دوز هستند. فراوانی و شدت آنها در ابتدای درمان بیشتر مشخص می شود و با درمان بیشتر کاهش می یابد.

علائم اکستراپیرامیدال به خصوص در چند روز اول پس از تزریق و در مرحله اولیه درمان ممکن است ایجاد شود. در بیشتر موارد، آنها با کاهش دوز و/یا داروهای ضد پارکینسون اصلاح می شوند. استفاده منظم و پیشگیرانه از دومی توصیه نمی شود. داروهای ضد پارکینسون دیسکینزی دیررس را کاهش نمی دهند، اما ممکن است آن را بدتر کنند. کاهش دوز یا در صورت امکان قطع درمان با زوکلوپنتیکسل توصیه می شود. در موارد آکاتیزیا مداوم، استفاده از بنزودیازپین یا پروپرانولول توصیه می شود.

فراوانی عوارض جانبی نشان داده شده در جدول زیر به شرح زیر است:

خیلی اوقات (≥1/10)، اغلب (≥1/100 تا<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или неизвестные.

اختلالات قلبی		تاکی کاردی، افزایش ضربان قلب.
		طولانی شدن فاصله QT در ECG.
اختلالات سیستم خونی و سیستم لنفاوی		ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، لکوپنی، آگرانولوسیتوز.
اختلالات سیستم عصبی	غالبا	خواب آلودگی، آکاتیزیا، هیپرکینزی، هیپوکینزی.
		لرزش، دیستونی، هیپرتونیک، سرگیجه، سردرد، پارستزی، اختلال در توجه، فراموشی، اختلال راه رفتن.
		دیسکینزی دیررس، هایپررفلکسی، دیسکینزی، پارکینسونیسم، سنکوپ، آتاکسی، اختلالات گفتاری، هیپوتونیک، تشنج، میگرن.
	بسیار کم یاب	سندرم بدخیم نورولپتیک.
اختلال بینایی		نقض اسکان، بینایی.
		حرکات چشم، میدریازیس.