治療効果。 浮腫の利尿薬

(カフェイン、テオブロミン、テオフィリン、ユーフィリン、塩化アンモニウムも参照してください。)
利尿剤、または利尿剤は、体からの尿の排泄を増加させ、体の組織および漿液性腔の水分含有量を減少させる物質です。
以前は、利尿薬は主に体内の体液貯留を伴う疾患で使用されていました。 慢性機能不全循環器、ネフローゼ症候群、肝硬変。 それらは現在広く使用されています 高血圧、緑内障および他の病気。
治療効果利尿薬は必ずしも利尿薬の増加によるものではありませんが、利尿薬の効果が主な薬理学的特徴です。
利尿薬によって引き起こされる排尿の増加は、腎臓への特定の効果と関連しており、これは主に尿細管でのナトリウムイオンの再吸収を阻害することにあり、これは水の再吸収の減少を伴います。
現代の利尿薬は主に3つのグループに分けられます:c)利尿薬、b)カリウム保持性利尿薬、c)浸透圧利尿薬。 サルウレティックスには、チアジドおよびチアジド様薬物(ジクロチアジド、シクロメチアジド、オキソドリンなど)、スルファモイルアントラニル酸およびジクロロフェノキシ酢酸の誘導体(フロセミド、エタクリン酸など)、炭酸脱水酵素阻害剤(ジアカルブ)(利尿剤の他の分類があります)が含まれます。
このグループの薬は、主にそれらの物理化学的性質と影響に依存する、異なる強度と持続時間の利尿作用を持っています さまざまな分野ネフロン。
チアジド(ベンゾチアジアジン誘導体)は、主にネフロンループの皮質部分に作用し、ナトリウムイオンとカリウムイオンの排泄を増加させます。 このグループの利尿薬の特徴的な副作用は、脱力感、めまい、頭痛、吐き気を伴う低カリウム血症です。 心電図の変化.
利尿作用の持続時間は、 さまざまな薬。 したがって、ジクロチアジドの単回投与後の効果は数時間続き、オキソドリンを服用した後-最大3日です。
チアジドは慢性の治療に広く使用されています 心不全。 利尿を増加させることにより、循環血漿の量を減らし、それに応じて、心臓への血液の静脈還流と心筋への負荷を減らし、肺のうっ血を減らします。
チアジドも高血圧症に広く処方されています。 それらの降圧効果は、部分的には体からの塩分と水分の排泄と循環血漿の量の減少によるものです。 さらに、それらは血管壁に直接鎮痙作用を及ぼします。 ベンゾチアジアジン誘導体の影響下で、細動脈の細胞膜における代謝過程、特にそれらからのナトリウムイオンの抽出が変化し、それが腫れの減少および末梢血管抵抗の減少につながることが確立されている。 この場合、役割を果たしているのは血管壁のNa B +含有量の絶対的な減少ではなく、細胞内と細胞外の含有量の比率の変化である可能性があります。
チアジドの影響下で、血管系の反応性が変化し、血管収縮物質(アドレナリンなど)に対する昇圧反応が減少し、神経節遮断薬に対する抑制反応が増加します。
最も強力な利尿薬は、フロセミド、ブフェノックス、エタクリン酸を含む、いわゆるループ利尿薬です。 それらは上昇するネフロンループ(ヘンレループ)全体で作用し、塩化物イオンとナトリウムイオンの再吸収を急激に抑制します。 それらはまたカリウムイオンの排泄を増加させます。 サルレティックスは、慢性心不全や高血圧の治療に広く使用されています。 強力で急速に発症する効果のため、急性心不全の治療にも処方されました。 ただし、それらが引き起こす電解質のシフトは不整脈の発症につながる可能性があり、大量の利尿は 心拍出量および動脈性低血圧。 この点で、急性心不全、特に心筋梗塞では、末梢血管拡張薬が好ましい。
高血圧の治療にチアジドを使用する場合、それらがレニン-アンジオテンシン系とアルドステロン産生を刺激し、利尿作用と降圧作用を徐々に弱めることにつながることを考慮に入れる必要があります。 降圧療法の場合、レニン-アンジオテンシン系への影響が弱く、降圧効果が長く続くため、より遅く作用の長い薬を使用することをお勧めします。
レニン-アンジオテンシン系の刺激を減らすために、チアジドをAb-ブロッカーと組み合わせることが推奨されます(アナプリリンを参照)。 低カリウム血症に関連する副作用を軽減するには、チアジドとカリウム保持性利尿薬を組み合わせた製剤を使用します(トリアムテレン、アミロライドを参照)。
利尿薬の主な代表-炭酸脱水酵素の阻害剤はdiacarbです。 重曹の再吸収と近位尿細管での水素イオンの分泌を減らし、重炭酸塩とリン酸塩の尿中排泄を増やします。 利尿作用が短く比較的弱いため、最近、独立した利尿剤として使用されることは比較的まれです。 アルカローシスを予防するために、他の利尿薬と組み合わせて使用​​されることもあります。
炭酸脱水酵素阻害剤は、眼の房水の分泌を減らします。 それらは緑内障の眼圧を下げるために広く使われています。
てんかん、特に小さな形態の治療における追加の手段として処方されることがあります。
カリウム保持性利尿薬は、ナトリウムイオンの放出を増加させると同時に、カリウムイオンの放出を減少させます。 それらは、ナトリウムイオンとカリウムイオンが交換される場所の遠位尿細管の領域で作用します; 利尿薬よりも利尿作用は弱いですが、低カリウム血症を引き起こしません。 抗利尿剤として、主に利尿剤と組み合わせて使用​​することができますが、利尿作用が増強され、低カリウム血症の発症が予防されます。 同時に、カリウム保持性利尿薬を長期間独立して使用する場合は、その可能性を考慮に入れる必要があります。 副作用特に腎不全の患者では、高カリウム血症に関連しています。
このグループの薬の主な代表者であるスピロノラクトンとトリアムテレン、およびアミロライドは、作用機序が異なります。 スピロノラクトンはアルドステロン拮抗薬であり、その治療活性が高いほど、体液中のアルドステロンのレベルが高くなります。
トリアムテレンとアミロライドはアルドステロン拮抗薬ではありません;これらの薬の影響下で、透過性が低下します 細胞膜ナトリウムイオンの遠位尿細管の上皮。
浸透圧利尿薬に関しては、糸球体と尿細管の浸透圧を高め、主に近位尿細管での水の再吸収を防ぎます。
最も活性の高い浸透圧利尿薬(マンニトールなど)は、急性中毒(バルビツリテス、サリチル酸など)、急性腎不全、および腎濾過が低下した患者の急性心不全で強制利尿を引き起こすために使用されます。 脱水剤として、脳浮腫に処方されています。
以前に使用された水銀利尿薬Kmerkusal、高い毒性のためのプロメラン、およびより新しい非常に効果的な非水銀利尿薬の実践への導入は、命名法から除外されています .

、テオフィリン、ユーフィリン、アンモニウム
塩化。)
利尿薬、または利尿薬は、
尿中排泄の増加と減少を引き起こします
組織および体の漿液性空洞の水分含有量。
以前は、利尿薬は主に病気に使用されていました
体内の体液貯留を伴う、特に
慢性循環虚脱、ネフローゼ症候群、
肝硬変。 それらは現在広く使用されています
高血圧、緑内障および他の病気。
利尿薬の治療効果は必ずしも
利尿の増加、しかし、利尿効果は彼らの
主な薬理学的特徴。
利尿薬によって引き起こされる排尿の増加は、
腎臓に対する特定の作用、主に
尿細管におけるナトリウムイオンの再吸収の阻害、これは
水の再吸収の減少を伴います。
現代の利尿薬は主に3つのグループに分けられます:c)利尿薬、b)カリウム保持性利尿薬、c)浸透圧利尿薬。 サルレティックスへ
チアジドおよびチアジド様薬物(ジクロチアジド、
シクロメチアジド、オキソドリンなど)、スルファモイルアントラニル酸の誘導体
およびジクロロフェノキシ酢酸(フロセミド、エタクリン酸および
その他)、炭酸脱水酵素阻害剤(ジアカルブ)(利尿薬には他の分類があります)。
このグループの薬は、主にそれらに依存する、異なる強度と持続時間の利尿作用を持っています
物理的および化学的性質とネフロンのさまざまな部分への影響。
チアジド(ベンゾチアジアジン誘導体)は主に作用します
ネフロンループの皮質部分にあり、排泄の増加を引き起こします
ナトリウムおよびカリウムイオン。 この利尿薬の特徴的な副作用
グループは、脱力感、めまい、頭痛、吐き気、心電図の変化を伴う低カリウム血症です。

利尿作用の持続時間は、
さまざまな薬。 したがって、ジクロチアジドの単回投与後の効果
数時間続き、オキソドリンを服用した後-最大3日。
チアジドは慢性心不全の治療に広く使用されています。
不足。 利尿を増やすことにより、循環量を減らします
血漿、したがって、心臓への血液の静脈還流および負荷
心筋、肺のうっ血を減らします。
チアジドも高血圧症に広く処方されています。 彼らの
降圧効果の一部は塩分と水分の排泄によるものです
体からそして循環する血漿の量の減少。 さらに、
それらは壁に直接鎮痙効果があります
船。 ベンゾチアジアジン誘導体の影響下であることがわかった
細動脈の細胞膜の代謝過程、特に細動脈からのナトリウムイオンの抽出が変化し、それが減少につながります
腫れと末梢血管抵抗の低下。 多分、
この場合、Na +の含有量の絶対的な減少ではありません。
血管の壁、およびその細胞内と細胞外の含有量の比率の変化。
チアジドの影響下で、血管系の反応性が変化し、
血管収縮剤(アドレナリン)に対する昇圧剤の反応の減少
など)および神経節遮断に対する抑制反応
設備。
最も強力なsalureticsはいわゆるループです
フロセミド、ブフェノックス、エタクリン酸を含む利尿薬
酸。 それらは昇順ループ全体で機能します
ネフロン(ヘンレループ)と塩化物イオンの再吸収を急激に抑制し、
ナトリウム。 それらはまたカリウムイオンの排泄を増加させます。 Salureticsは慢性心不全の治療に広く使用されています
高血圧。 強く急速に進歩しているため
急性心臓の治療でも処方され始めた効果
不足。 ただし、次のことを考慮に入れる必要があります。
電解質の変化は不整脈の発症につながる可能性があり、
利尿は心拍出量と動脈の減少を引き起こす可能性があります
低血圧。 したがって、急性心不全では、
特に心筋梗塞では、末梢血管拡張薬を使用することを好みます。
高血圧の治療にチアジドを使用する場合
それらがレニン-アンジオテンシン系を刺激することに注意してください
アルドステロンの生成、利尿作用と降圧作用の段階的な弱体化につながります。 降圧療法に
ゆっくりと長く薬を使用することをお勧めします
それらはレニン-アンギオテンシン系への影響が弱く、降圧効果がより長く続くためです。
レニン-アンジオテンシン系の刺激を減らすために、チアジドをβ遮断薬と組み合わせることが推奨されます(アナプリリンを参照)。

低カリウム血症に関連する副作用を減らすために、
チアジドと
カリウム保持性利尿薬(トリアムテレン、アミロライドを参照)。
利尿薬の主な代表-炭酸脱水酵素の阻害剤
diacarbです。 重曹の再吸収と近位尿細管での水素イオンの分泌を減らし、排泄を増やします
尿の重炭酸塩とリン酸塩で。 期間が短いため、
近年の比較的弱い利尿作用、その
独立した利尿薬として使用されることは比較的まれです
設備。 他の利尿薬と組み合わせて使用​​されることもあります。
アルカローシスを防ぐため。
炭酸脱水酵素阻害剤は房水の分泌を減らします
目; 眼圧を下げるために広く使用されています
緑内障。

時にはそれらは治療の追加手段として処方されます
てんかん、特に小さな形。
カリウム保持性利尿薬はナトリウムイオンの排泄を増加させ、
同時にカリウムイオンの放出を減らします。 彼らはその地域で活動しています
ナトリウムイオンとカリウムイオンが交換される場所の遠位尿細管。
利尿薬よりも強力な利尿作用はありませんが、そうではありません
低カリウム血症を引き起こします。 抗カリウム剤として、それらは
主にsalureticsと組み合わせて使用​​されますが、
利尿作用が増強され、低カリウム血症の発症が予防されます。 同時に、長期にわたる独立した使用
カリウム保持性利尿薬は、副作用の可能性を考慮に入れる必要があります
特に腎臓の患者における高カリウム血症に関連する現象
不足。

ジクロチアジド(ヒポチアジド)、シクロメチアジド、オキソドリン-saluretics-チアジドおよびチアジド様化合物の誘導体; フロセミド(lasix)、ブフェノックス、クロパミド(brinaldix)、エタクリン酸(uregit)、インダパミド-saluretics-スルファモイルアントラニル酸の誘導体、スルファモイル安息香酸およびジクロロフェノキシ酢酸、「ループ」利尿剤。 diacarb-saluretic-炭酸脱水酵素の阻害剤; トリアムテレン、スピロノラクトン、(アルダクトン、ベロシュピロン)、アミロライド-カリウム保持性利尿薬; マンニトール、尿素、酢酸カリウム-浸透圧利尿薬; 塩化アンモニウム-酸形成利尿剤; ジュニパーフルーツの煎じ薬、クマの実の葉(クマの耳)の煎じ薬、ホーステイルハーブの煎じ薬、オルソサイフォンスタメンの葉の煎じ薬」、リンゴンベリーの葉の煎じ薬、青いコーンフラワーの花の煎じ薬、白樺の芽、レスペネフリル、フラロニンの注入-準備 植物起源

体からの尿の排泄を増加させ、組織や漿液腔の水分含有量を減らす薬。

利尿薬の薬理効果

利尿薬の主な効果は、特に皮肉な循環不全、ネフローゼ症候群、肝硬変などで体から余分な水分を取り除くことです。現在、チアジド誘導体は高血圧の治療にも使用されています。 それらの降圧効果は、一方では体からの塩分と水分の除去と循環血液量の減少に関連しており、他方ではそれらは血管壁に直接鎮痙効果をもたらします。 細動脈の細胞膜からのNa +イオンの量を減らすチアジドの能力は、末梢血管抵抗の減少につながります。
チアジドも反応性を変化させます 血管壁、血管収縮物質(アドレナリン、ノルエピネフリンなど)に対するプレセア反応を減らし、神経節遮断薬に対する抑制反応を強化します。 高血圧の治療にチアジドを使用する場合、チアジドは降圧システムとアルドステロン産生を刺激し、最終的には降圧効果を徐々に弱めることにつながることに留意する必要があります。 「ループ」利尿薬には強い利尿作用があります。 肺および体循環のうっ血(心不全を伴う)、門脈圧亢進症の症状を伴う肝硬変、慢性および急性腎不全、肺および脳浮腫、バルビツール酸中毒、子癇に使用されます。 それらはまた降圧効果があります。 体からのナトリウムおよびカリウムイオンの排泄に関連して、低カリウム血症、高尿酸血症、尿酸尿症、高血糖症が発症する可能性があります。 「ループ」利尿薬とは異なり、ジアカルブは短く、比較的弱い利尿作用があります。 房水の分泌を減らすその能力のために、それは緑内障の治療のために目に広く使われています。

カリウム保持性利尿薬は、主に心臓障害に関連する浮腫、肝硬変に関連する腹水症、およびネフローゼ症候群に使用されます。 彼らの任命は、チアジド系利尿薬によって引き起こされる低カリウム血症の症候群、および低カリウム血症によるジギタリス製剤に対する過敏症に特に示されます。 感染性アレルギーにおけるスピロノラクトンの効果的な使用の証拠があります 気管支ぜんそく; 右心不全を合併した気管支喘息; 発作性筋麻痺およびパーキンソニズムの複雑な治療において。

浸透圧利尿薬の利尿作用は、 多数遊離水(「水利尿」)、マンニトール、尿素は脱水剤として使用され、 頭蓋内圧、脳浮腫を減らし、 有毒な浮腫肺。 眼科では、特に急性発作時の緑内障、および手術のための高レベルの眼科患者の準備に処方されます。
独立した利尿剤としての塩化アンモニウムは、効果が弱いだけでなく、体の代償反応によって徐々に減少するため、非常にまれにしか使用されません(心臓起源の浮腫を伴う場合もあります)。 アルカローシスを矯正する目的で効果的です。 去痰効果があります(気管支炎、肺炎に使用されます)。
ハーブ製剤は中程度の利尿作用があり、腎臓および心臓由来の浮腫の利尿剤として使用されます。 いくつかの薬は消毒効果があります(クマの実の葉) 炎症性疾患 膀胱と尿路。 レスペネフリルは、利尿作用とともに、ナトリウム(カリウムが少ない)の排泄を増加させ、尿中の窒素物質の排泄を促進します(腎不全の高窒素血症を減らすために使用できます)!

利尿剤の作用機序

チアジド誘導体は、Na +イオン(K. +、Na + --ATPase)の再吸収のエネルギー供給をブロックし、腎臓の複雑な尿細管の近位(部分的および遠位)部分でのナトリウムおよび塩素イオンの再吸収を減らします。 ナトリウムと塩素は体から排泄され、受動的に水を引きずります。
「ループ」利尿薬の作用機序はさらに複雑です。 それらは、近位セクションと遠位セクションだけでなく、ヘンレ係蹄の上昇ループの領域でも、尿細管の膜の電位差を減らします。これに関連して、ナトリウムイオンと塩化物イオンの再吸収が抑制されます(そして結果、利尿作用)。 それらは、Na +、K +、Na + -ATPaseの活発な再吸収を提供する酵素システムの活性を阻害します。 それらは腎プロスタグランジンの合成を促進し(腎循環の改善につながります)、大量に炭酸脱水酵素(フロセミド)を阻害します。

カリウム保持性利尿薬は、遠位尿細管の細胞膜のナトリウムイオンに対する透過性を低下させ、尿中への排泄を増加させます(カリウムイオンの排泄は起こらず、遠位尿細管への分泌が減少します)。 それらは、ナトリウムイオンとカリウムイオンが水素イオンと交換される場所の遠位尿細管の領域で作用します(それらは、唾液分泌促進薬よりも強い効果はありませんが、低カリウム血症を引き起こしません)。

浸透圧利尿薬は、糸球体と尿細管の浸透圧を上昇させ、主に近位尿細管での水の再吸収を妨げます。
ダイアカルブ、酵素炭酸脱水酵素(炭酸をH +とHCO3に解離するプロセスの活性化因子;上皮細胞で放出され、H +はNa +と再吸収を交換し、血流に入り、それに応じて水を同伴します「ナトリウムポンプ」の法則)、ナトリウムの再吸収重炭酸塩と近位尿細管での水素イオンの分泌を減らし、体からの液体、重炭酸塩、リン酸の排出を増やします。
塩化アンモニウムの利尿作用は、アシドーシス(腎臓の恒常性機能)を補う過程で、間質液に保持されているナトリウム(Na +およびC1と同量)が動員されて排泄されるという事実によるものです。腎臓によって、そして対応する量の水が同時に放出されます。
ハーブ製剤の利尿作用、抗炎症作用、防腐作用は、配糖体、サポニン、ハイドロキノン、 エッセンシャルオイル、フラボノール、有機酸および他の物質。

利尿薬は利尿作用をもたらす薬です。 最も人気があり、頻繁に使用される薬は、チアジドとチアジド様利尿薬の2つのグループの利尿薬です。 このような薬の範囲は通常、腎臓と尿路の病気に限定されていますが、酸塩基と水電解質のバランスを修正するためにも使用されます。 近年、彼らは心臓病学でそれらのアプリケーションを減らすために見つけました 血圧心臓の負担を軽減します。

作用機序、チアジド系利尿薬の使用の適応症。

ほとんどの場合、このグループの薬は、泌尿器系および泌尿器系の病状を治療するために使用されます。 これらの薬は中程度の強さで作用し、効果は1〜3時間後に現れ、持続時間は約半日まで延長されます。 作用機序は、近位尿細管でのナトリウムと水の逆再吸収を阻害することであり、その結果、それらは尿中に急速に排泄されます。 さらに、チアジド系利尿薬は、カルシウムの排泄を減らし、腎臓での尿酸の形成の速度と強度を減らします。

このタイプの利尿薬は、以下の病的状態に適応されます。

  • 浮腫性症候群;
  • 動脈性高血圧症。これは、圧力数を減らす従来の手段では止められません。
  • 急性および慢性心不全。

このグループの主な薬はクロロチアジドとヒドロクロロチアジドであり、その効果的な作用の始まりは最初の数時間にあり、それらの効果は最大12〜13時間続きます。

副作用と禁忌。

から 副作用微量元素やビタミン物質の代謝の変化など、代謝プロセスのいくつかの小さな障害に注意することができます。 また、副作用により低カリウム血症(血中カリウム濃度の低下)が起こることもあり、一時的に中止され、この微量元素(パナンギン、アスパルカム)を多く含む薬が処方されます。 また、血漿中のナトリウムレベルが頻繁に低下し、尿酸濃度が上昇していることにも注意してください。 後者は、次に、関節の関節炎を引き起こし、腎臓実質にも影響を及ぼします。 使用中止後 この薬すべての身体機能は正規化されています。


患者が利尿薬と一緒にベータ遮断薬を服用している場合、別の 副作用糖代謝の違反になる可能性があります。

禁忌のうち、次の点に注意する必要があります。

  • 関節の炎症性疾患;
  • 腎臓における糸球体濾過の違反;
  • 血漿中のカリウムとナトリウムのレベルの低下;
  • 妊娠と授乳期間;
  • アレルギー反応または薬物の成分のいずれかに対する不耐性。

今日まで、どの薬局にも、医師の処方箋なしで比較的少ないお金で購入できるこれらの薬の全範囲があります。 ただし、これらの深刻な薬を処方し、投与の正確な用量、頻度、期間を示すのは資格のある医師であることが非常に重要です。 次に、このグループの主な薬について簡単に説明します。

現在まで、チアジド系利尿薬には、「ヒドロクロロチアジド」、「インダパミド」、「クロルタリドン」、「クロパミド」が含まれます。 最初の2つについて詳しく説明します。


医師は、浮腫や高血圧の患者が妊婦、授乳中の母親、高齢者のカテゴリーに属していない場合、この治療法を処方します。 それは、尿路結石症の素因を伴う、心不全および肝不全の患者に積極的に使用されています。 高血圧を伴う 1日量通常1錠、重度の浮腫を伴い、この投与量は1日あたり4錠に達する可能性があります。 副作用のうち、吐き気、嘔吐、不整脈、けいれん活動、アレルギーを区別することができますが、それらは非常にまれであると言わなければなりません。 この薬を服用している間、この薬は紫外線に対する人間の皮膚の感受性を高めるので、直射日光の当たらない場所にいることが望ましいです。

この治療法は高血圧症に使用されます。 朝は1日1回飲んでいます。 副作用には、脱力感、倦怠感、頭痛、うつ病、腹部けいれんなどがあります。 妊娠中および授乳中の母親は服用しないでください。 薬物の過剰摂取の場合、吐き気、嘔吐、めまい、さらには意識障害が発生する可能性があります。 この場合、あなたは電話しなければなりません 救急車同時に活性炭を飲み、胃を洗い流してみてください。