تورم في الصدمة

Valparin xp - تعليمات للاستخدام. حمض فالبروات الصوديوم فالبرويك في دور جسم الإنسان

مضاد للتشنج ، فعال في أشكال مختلفة من الصرع. يُعتقد أن الفالبروات يزيد من تركيز GABA في الجهاز العصبي المركزي عن طريق تثبيط إنزيم GABA Transferase.
يمتص جيدا في الجهاز الهضمي. لوحظ الحد الأقصى لتركيز المصل بعد 1-4 ساعات من تناوله عن طريق الفم. عند اختيار جرعة ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن مستوى المادة الفعالة في السائل الدماغي النخاعي يبلغ حوالي 1/10 من تركيزها في الدم. يفرز بشكل رئيسي في البول على شكل جلوكورونيد. عمر النصف هو 8-15 ساعة ، في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للصرع لفترة طويلة - 6-10 ساعات.بعد تناوله عن طريق الفم ، تخترق المادة الفعالة حاجز المشيمة وتدخل أيضًا إلى حليب الثدي.

مؤشرات لاستخدام عقار حمض الفالبرويك

نوبات الصرع المعممة والصغرى. نوبات بؤرية (جزئية) مع أعراض بسيطة ومعقدة ؛ متلازمة متشنجة في أمراض الدماغ العضوية. الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالصرع. نوبات الحمى عند الأطفال. القراد عند الأطفال.

تطبيق عقار حمض الفالبرويك

الكبار والمراهقون - جرعة يومية 20-30 مجم / كجم من وزن الجسم ؛ لتحقيق تأثير سريري مستقر ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 200 مجم / يوم بفاصل 3-4 أيام ؛ أعلى جرعة يومية هي 50 مجم / كجم. الداخل يؤخذ مع وجبات 2-3 مرات في اليوم. لحديثي الولادة والأطفال عمر مبكريتم اختيار الجرعة بشكل فردي: الجرعة اليومية عادة 30 مجم / كجم ؛ تواتر القبول عند الأطفال دون سن 1 سنة - مرتين ، عند الأطفال الأكبر سنًا - 3 مرات في اليوم.

موانع لاستخدام عقار حمض الفالبرويك

فرط الحساسية لفالبروات. ضعف الكبد والبنكرياس ، أهبة نزفية.

الآثار الجانبية لعقار حمض الفالبرويك

الغثيان والقيء والإسهال واختلال وظائف الكبد والبنكرياس وحالة ذهول معزولة وترنح ورعاش وطفح جلدي. وذمة وعائية، فقر الدم ، قلة الصفيحات ، نزيف طويل الأمد ، قلة الكريات البيض ، نادرًا - تساقط الشعر ، زيادة الشهية ، زيادة الوزن ، انقطاع الحيض والاضطرابات الدورة الشهرية.

تعليمات خاصة لاستخدام عقار حمض الفالبرويك

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات هم الأكثر عرضة للإصابة بخلل في وظائف الكبد عند استخدام فالبروات. خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج ، من الضروري مراقبة اختبارات وظائف الكبد وتكوين الدم ومستوى البروثرومبين بانتظام.
يمكن أن يتسبب التطبيق أثناء الحمل في 1-2 ٪ من الحالات في حدوث تشوهات في الأنبوب العصبي في الجنين (السحايا المشقوقة ، السنسنة المشقوقة). بالنسبة للنساء في سن الإنجاب ، لا ينبغي إيقاف العلاج ؛ ينصح بالعلاج الأحادي في الحد الأدنى من الجرعة الفعالة ، موزعة على عدة جرعات في اليوم.

التفاعلات الدوائية حمض الفالبرويك

حمض الفالبرويك يقوي عمل مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب. يزيد من تركيز الباربيتورات في بلازما الدم. يقلل التركيز الكلي للفينيتوين ، مما يزيد من تركيز الجزء الحر منه. مضادات الاختلاج - محرضات إنزيمات الكبد الميكروسومي (الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، كاربامازيبين) - تقلل من تركيز حمض الفالبرويك في مصل الدم.

جرعة زائدة من حمض الفالبرويك والأعراض والعلاج

المظاهر السريرية للجرعة الزائدة الهائلة الحادة تحدث عادة في شكل غيبوبة بدرجات متفاوتة مع نقص توتر العضلات ، ضعف المنعكسات ، تقبض الحدقة ، تثبيط تنفسي. الرعاية العاجلةفي المستشفى يجب أن يشمل غسل المعدة (فعال في غضون 10-12 ساعة بعد تناول الحبوب) ، وإدرار البول التناضحي ، والمراقبة المستمرة لوظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي. الخامس الحالات الشديدةيشار إلى غسيل الكلى أو تبادل الدم. لا يوجد سوى تقرير واحد عن الاستخدام الناجح للنالوكسون في حالات التسمم الحاد بحمض الفالبرويك. في حالة وجود جرعة زائدة عالية جدًا ، من الممكن حدوث نتيجة مميتة ، ومع ذلك ، بشكل عام ، يكون التنبؤ بجرعة زائدة مناسبًا.

قائمة الصيدليات حيث يمكنك شراء حمض الفالبرويك:

سان بطرسبورج

معادلة: C8H16O2 ، الاسم الكيميائي: 2-propylvaleric acid (وعلى شكل كالسيوم ، مغنيسيوم أو ملح الصوديوم).
المجموعة الدوائية: الأدوية الموجه للأعصاب / الصرع. العوامل الموجه للأعصاب / المحاكاة المعيارية.
التأثير الدوائي:مرخي للعضلات ، مضاد للصرع ، مسكن.

الخصائص الدوائية

حمض الفالبرويك ، عن طريق تثبيط إنزيم GABA-transferase ، يزيد من تركيز حمض جاما أمينوبوتيريك في الجهاز العصبي المركزي ، مما يؤدي إلى انخفاض في مستوى الاستعداد المتشنج وعتبة استثارة المناطق الحركية للدماغ. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتفكك حمض الفالبرويك إلى أيون الفالبروات ، والذي يتم امتصاصه في بلازما الدم. يقلل الطعام من معدل الامتصاص. يتم الوصول إلى أقصى تركيز لحمض الفالبرويك في بلازما الدم خلال 1 إلى 4 ساعات. المستوى العلاجي لحمض الفالبرويك في الدم هو 50-100 ميكروغرام / مل (اعتمادًا على نفاذية الحاجز الدموي الدماغي في كل مريض على حدة ، يمكن أن يكون أقل أو أعلى بشكل ملحوظ). يرتبط حمض الفالبرويك ببروتينات البلازما بحوالي 90٪. يخضع حمض الفالبرويك لعملية التمثيل الغذائي في الكبد: الجزء الرئيسي يتأكسد بالجلوكورونيد ، ويتأكسد الباقي إما في الميتوكوندريا في خلايا الكبد (أكسدة بيتا) ، أو بمشاركة الإنزيمات الميكروسومية. يتراوح عمر النصف لحمض الفالبرويك من 6 إلى 16 ساعة (حسب نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومي). تفرز الكلى حمض الفالبرويك المتقارن والمستقلبات. يُفرز حمض الفالبرويك في حليب الثدي.

دواعي الإستعمال

أشكال مختلفة من النوبات المعممة: كبيرة (متشنجة) ، صغيرة (غياب) ، متعددة الأشكال ؛ التشنجات اللاإرادية للأطفال ، والنوبات البؤرية.

جرعات وإعطاء حمض الفالبرويك

يؤخذ حمض الفالبرويك عن طريق الفم مباشرة بعد أو مع الوجبة. للبالغين ، الجرعة اليومية في بداية العلاج هي 0.3-0.6 جرام ، وفي غضون 7-14 يومًا تزداد تدريجياً إلى 0.9-1.5 جرام ، والجرعة الواحدة للبالغين هي 0.3-0.45 جرام. بالنسبة للأطفال ، الجرعة اليومية هي 15-50 مجم / كجم (في بداية العلاج - 15 مجم / كجم ، ثم زيادة تدريجية بمقدار 5-10 مجم / كجم في الأسبوع).

أثناء العلاج بحمض الفالبرويك ، يُنصح بالتحكم في مستوى البيليروبين ، ونشاط الترانساميناسات الكبدية ، ونشاط الأميليز ، والصفائح الدموية ، وصورة الدم المحيطي ، وحالة نظام تخثر الدم (كل 3 أشهر ، خاصة عند تستخدم مع أدوية أخرى مضادة للصرع). المرضى الذين يتلقون أدوية أخرى مضادة للصرع ، يجب أن يتم الانتقال إلى استخدام حمض الفالبرويك تدريجيًا ، بعد أسبوعين من الوصول إلى جرعة فعالة سريريًا ، وعندها فقط يكون الإلغاء التدريجي للأدوية الأخرى المضادة للصرع ممكنًا. في المرضى الذين لم يتلقوا علاجًا بأدوية أخرى مضادة للصرع ، يجب الحصول على جرعة فعالة سريريًا بعد أسبوع واحد. مخاطر التنمية ردود الفعل السلبيةمن الكبد أعلى عند استخدام العلاج المضاد للاختلاج ، وكذلك في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. أثناء العلاج ، من الضروري الامتناع عن الانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة (بما في ذلك قيادة المركبات) ، والتي تتطلب سرعة التفاعلات النفسية الحركية وزيادة تركيز الانتباه. المشروبات التي تحتوي على الإيثانول غير مسموح بها. قبل الجراحة ، من الضروري إجراء التحليل العامالدم ، وتحديد مؤشرات تجلط الدم ، وقت النزيف. مع تطور أعراض البطن الحادة على خلفية العلاج بحمض الفالبرويك ، قبل الجراحة ، من الضروري تحديد محتوى الأميليز في الدم من أجل استبعاد التهاب البنكرياس الحاد. في حالة حدوث أي ردود فعل سلبية خطيرة ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور وتقرر ما إذا كنت ستوقف أو تستمر في العلاج. لتقليل احتمالية الإصابة بظاهرة عسر الهضم ، من الممكن تناول عوامل مغلفة ومضادات للتشنج. يمكن أن يؤدي الانسحاب المفاجئ لحمض الفالبرويك إلى زيادة تكرار نوبات الصرع.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية ، بما في ذلك الأسرة (وفاة الأقارب عند استخدام حمض الفالبرويك) ، والأهبة النزفية ، وأمراض البنكرياس والكبد (في بعض المرضى ، من الممكن حدوث انخفاض ملحوظ في استقلاب حمض الفالبرويك في الكبد).

قيود على الاستخدام

عدم تنسج نخاع العظم مرحلة الطفولة.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

استخدام حمض الفالبرويك هو بطلان في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يكون الاستخدام ممكنًا إذا كانت الآثار المتوقعة للعلاج على الأم أعلى من المخاطر المحتملة على الجنين. أثناء تناول حمض الفالبرويك ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية لحمض الفالبرويك

الغثيان ، الإسهال ، القيء ، آلام المعدة ، زيادة الشهية أو فقدان الشهية ، اختلال وظائف الكبد ، الارتباك ، الهزات ، النعاس ، التنمل ، الوذمة المحيطية ، قلة الكريات البيض ، النزيف ، قلة الصفيحات. مع الاستخدام المطول - تساقط الشعر المؤقت.

تفاعل حمض الفالبرويك مع مواد أخرى

يتم تعزيز تأثيرات حمض الفالبرويك بمضادات الاختلاج الأخرى ، والمنومات و المهدئات... على خلفية تناول العوامل المغلفة ومضادات التشنج ، تتطور اضطرابات عسر الهضم الناتجة عن تناول حمض الفالبرويك في كثير من الأحيان. تزيد الأدوية السامة للكبد (بما في ذلك الكحول) من خطر تلف الكبد ، ويزيد حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات التخثر من احتمال حدوث نزيف.

حمض الفالبرويك INN (حبيبات مستدامة الإطلاق للإعطاء عن طريق الفم)

خمارة
حمض الفالبوريك
شكل جرعات
حبيبات مطولة عن طريق الفم
الاسم الكيميائي
2 - حمض بروبيل فاليريك (على شكل كالسيوم أو مغنيسيوم أو ملح صوديوم) وصف

مسحوق بلوري أبيض ناعم ، قابل للذوبان في الماء والإيثانول بسهولة.
التأثير الدوائي

عامل مضاد للصرع ، له تأثير مرخي للعضلات المركزية ومهدئ. ترتبط آلية العمل بزيادة محتوى GABA في الجهاز العصبي المركزي (بسبب تثبيط GABA ترانسفيراز ، وكذلك انخفاض في امتصاص GABA في الدماغ) ، مما يؤدي إلى استثارة و ينخفض الاستعداد المتشنج للمناطق الحركية للدماغ. وفقًا لفرضية أخرى ، فإنه يعمل على مواقع مستقبلات ما بعد المشبكي ، ويقلد أو يعزز التأثير المثبط لـ GABA. يرتبط التأثير المباشر المحتمل على نشاط الغشاء بالتغيرات في الموصلية لـ K +. يحسن الحالة العقلية والمزاج للمرضى ، له نشاط مضاد لاضطراب النظم.
الدوائية

الامتصاص - مرتفع ، يقلل الطعام قليلاً من معدل الامتصاص ؛ التوافر البيولوجي - 100٪. TCmax للكبسولات والشراب - 1-4 ساعات ، أقراص - 3-4 ساعات ، أقراص مضبوطة الإطلاق - 2-8 ساعات ، مع إعطاء في الوريد - بنهاية 1 ساعة من التسريب. يتم تحقيق Css في 2-4 أيام من القبول (حسب الفترات الفاصلة بين الجرعات). تتراوح تركيزات البلازما العلاجية من 50-150 مجم / لتر. التأثيرات الدوائية والعلاجية عند استخدام أشكال التحرر الخاضع للرقابة لا تعتمد دائمًا على تركيز البلازما. حجم التوزيع 0.2 لتر / كجم. الاتصال ببروتينات البلازما هو 90-95٪ (بتركيز بلازما يصل إلى 50 مجم / لتر) ، بتركيز 50-100 مجم / لتر ينخفض إلى 80-85٪ ؛ مع تبول الدم ونقص بروتين الدم وتليف الكبد ، ينخفض أيضًا الارتباط ببروتينات البلازما.

يخترق حاجز المشيمة و BBB ؛ تفرز في لبن الأم (التركيز في لبن الأم 1-10٪ من تركيز بلازما الأم). المحتوى في CSF يرتبط بحجم الجزء غير المرتبط بالبروتين. يتم استقلابه عن طريق الجلوكورونيد والأكسدة في الكبد ، T1 / 2 - 8-22 ساعة.

تفرز الكلى حمض الفالبرويك (1-3٪) ومستقلباته (على شكل اتحادات ومنتجات أكسدة ، بما في ذلك الكيتوميتابوليت) ؛ كميات صغيرة تفرز في البراز وهواء الزفير.

عندما يقترن بأدوية أخرى ، يمكن أن يكون T1 / 2 من 6 إلى 8 ساعات بسبب تحريض الإنزيمات الأيضية ؛ في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والمرضى المسنين والأطفال دون سن 18 شهرًا ، يمكن أن يكون أطول من ذلك بكثير.

يتميز الشكل المطول بغياب الكمون للامتصاص ، والامتصاص البطيء ، وانخفاض (بنسبة 25 ٪) ، ولكن تركيز البلازما أكثر ثباتًا نسبيًا بين 4 و 14 ساعة.
مؤشرات للاستخدام

الصرع من أصول مختلفة.

نوبات الصرع (بما في ذلك النوبات المعممة والجزئية ، وكذلك على خلفية أمراض الدماغ العضوية).

تغييرات في الشخصية والسلوك (بسبب الصرع).

نوبات الحمى (عند الأطفال) ، التشنجات اللاإرادية للأطفال.

الذهان الهوسي الاكتئابي مع مسار ثنائي القطب ، غير قابل للعلاج بـ Li + أو غيره من الأدوية.

متلازمات محددة (فيستا ، لينوكس غاستو).
موانع

فرط الحساسية ، فشل الكبد ، التهاب الكبد الحاد والمزمن ، ضعف البنكرياس ، البورفيريا ، أهبة نزفية ، قلة الصفيحات الشديدة ، فترة الرضاعة.
بحرص

قمع تكون الدم في نخاع العظم (قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فقر الدم) ، الأمراض العضوية لأمراض الدماغ والكبد والبنكرياس في التاريخ ؛ نقص بروتينات الدم ، التخلف العقلي عند الأطفال ، اعتلالات التخمر الخلقي ، الفشل الكلوي ، الحمل ، الأطفال دون سن 3 سنوات.
نظام الجرعات

في الداخل ، أثناء الوجبات أو بعد الوجبات مباشرة ، بدون مضغ ، مع قليل من الماء ، 2-3 مرات في اليوم. يمكن خلط الشراب مع أي سائل أو إضافته إلى كميات صغيرة من الطعام.

الجرعة الأولية للعلاج الأحادي للبالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 25 كجم هي 5-15 مجم / كجم / يوم ، ثم تزداد هذه الجرعة تدريجياً بمقدار 5-10 مجم / كجم / أسبوع. الجرعة القصوى هي 30 مجم / كجم / يوم (يمكن زيادتها إذا كان من الممكن تنظيم مراقبة تركيز البلازما حتى 60 مجم / كجم / يوم).

مع العلاج المركب عند البالغين - 10-30 مجم / كجم / يوم ، تليها زيادة الجرعة بمقدار 5-10 مجم / كجم / أسبوع.

بالنسبة للأطفال الذين يقل وزنهم عن 25 كجم ، فإن متوسط الجرعة اليومية للعلاج الأحادي هو 15-45 مجم / كجم ، والحد الأقصى 50 مجم / كجم. اعتمادًا على العمر: حديثو الولادة - 30 مجم / كجم ، من 3 إلى 10 سنوات - 30-40 مجم / كجم / يوم ، حتى عمر عام واحد - في جرعتين ، للأطفال الأكبر سنًا - في 3 جرعات. مع العلاج المركب - 30-100 مجم / كجم / يوم.

يجب عدم استخدام أقراص التحكم في الإطلاق للأطفال الذين يقل وزنهم عن 20 كجم.

تيار IV ، عند 400-800 مجم أو بالتنقيط الوريدي ، بمعدل 25 مجم / كجم لمدة 24 ، 36 ، 48 ساعة. عند اتخاذ قرار بالانتقال إلى الإعطاء الرابع بعد الإعطاء عن طريق الفم ، يتم إجراء الإعطاء الأول بجرعة 0.5 -1 مجم / كجم / ساعة بعد 4-6 ساعات من تناول آخر جرعة فموية.
أثر جانبي

من جانب الجهاز العصبي المركزي: رعشة؛ نادرا - تغيرات في السلوك أو المزاج أو الحالة العقلية (الاكتئاب ، الشعور بالتعب ، الهلوسة ، العدوانية ، فرط النشاط ، الذهان ، الإثارة غير العادية ، الأرق أو التهيج) ، الرنح ، الدوخة ، النعاس ، صداع الراس، اعتلال دماغي ، عسر الكلام ، سلس البول ، ذهول ، ضعف في الوعي ، غيبوبة.

من الحواس: ازدواج الرؤية ، رأرأة ، وميض "الذباب" أمام العينين.

من الجانب الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء وآلام المعدة ونقص الشهية أو زيادة الشهية والإسهال والتهاب الكبد. نادرا - الإمساك ، التهاب البنكرياس ، حتى الآفات الشديدة نتيجة قاتلة(في الأشهر الستة الأولى من العلاج ، غالبًا لمدة 2-12 أسبوعًا).

من جانب نظام المكونة للدم ونظام الإرقاء: تثبيط تكون الدم في نخاع العظم (فقر الدم ، نقص الكريات البيض) ؛ قلة الصفيحات ، انخفاض في محتوى الفيبرينوجين وتراكم الصفائح الدموية ، مما يؤدي إلى تطور نقص التخثر (مصحوبًا بوقت نزيف طويل ، نزيف نمري ، كدمات ، أورام دموية ، نزيف ، إلخ).

من جانب التمثيل الغذائي: نقص أو زيادة في وزن الجسم.

ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، شرى ، وذمة وعائية ، حساسية للضوء ، حمامي نضحي خبيث (متلازمة ستيفنز جونسون).

المؤشرات المخبرية: فرط كرياتين الدم ، فرط أمونيا الدم ، فرط سكر الدم ، فرط بيليروبين الدم ، زيادة طفيفة في نشاط الترانساميناسات "الكبدية" ، LDH (تعتمد على الجرعة).

من الجانب نظام الغدد الصماء: عسر الطمث ، انقطاع الطمث الثانوي ، تضخم الثدي ، ثر اللبن.

آخرون: وذمة محيطية ، تساقط الشعر.
جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان ، قيء ، دوار ، إسهال ، فشل تنفسي ، انخفاض ضغط الدم العضلي ، ضعف المنعكسات ، تقبض الحدقة ، غيبوبة.

العلاج: غسل المعدة (في موعد لا يتجاوز 10-12 ساعة) ، تناول الفحم المنشط ، إدرار البول القسري ، الحفاظ على الوظائف الحيوية ، غسيل الكلى.
تفاعل

يعزز حمض الفالبرويك التأثيرات ، بما في ذلك. الجانب ، الأدوية الأخرى المضادة للصرع (الفينيتوين ، لاموتريجين) ، مضادات الاكتئاب ، الأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) ، مزيلات القلق ، الباربيتورات ، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، مضادات التوتة ، الإيثانول. يمكن أن تؤدي إضافة حمض الفالبرويك إلى كلونازيبام في حالات معزولة إلى زيادة شدة حالة الغياب.

مع الاستخدام المتزامن لحمض الفالبرويك مع الباربيتورات أو البريميدون ، لوحظ زيادة في تركيز الأخير في البلازما.

يزيد من T1 / 2 من لاموتريجين (يثبط إنزيمات الكبد ، ويبطئ عملية التمثيل الغذائي لللاموتريجين ، ونتيجة لذلك يطول T1 / 2 حتى 70 ساعة في البالغين وحتى 45-55 ساعة في الأطفال).

يقلل تصفية زيدوفودين بنسبة 38٪ ، بينما T1 / 2 لا يتغير.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مثبطات MAO ، الأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) ، والأدوية الأخرى التي تخفض عتبة النوبة ، تقلل من فعالية حمض الفالبرويك.

عندما يقترن بالساليسيلات ، هناك زيادة في تأثيرات حمض الفالبرويك (الإزاحة من الاتصال ببروتينات البلازما) ، ويعزز تأثير العوامل المضادة للصفيحات (ASA) ومضادات التخثر غير المباشرة.

عندما يقترن الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الميفلوكين ، ينخفض محتوى حمض الفالبرويك في مصل الدم (تسريع عملية التمثيل الغذائي).

يزيد Felbamate تركيز حمض الفالبرويك في البلازما بنسبة 35-50٪ (تعديل الجرعة ضروري).

مع الاستخدام المتزامن لحمض الفالبرويك مع الإيثانول والأدوية الأخرى التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات MAO والأدوية المضادة للذهان) ، من الممكن زيادة اكتئاب الجهاز العصبي المركزي.

يزيد الإيثانول والأدوية الأخرى السامة للكبد من احتمالية الإصابة بتلف الكبد.

لا يحفز حمض الفالبرويك تحريض إنزيمات الكبد الميكروسومي ولا يقلل من فعالية موانع الحمل الفموية.

الأدوية السامة للنخاع - زيادة خطر تثبيط تكون الدم في نخاع العظم.
تعليمات خاصة

أثناء العلاج ، يُنصح بالتحكم في نشاط الترانساميناسات "الكبدية" ، وتركيز البيليروبين ، وصورة الدم المحيطي ، والصفائح الدموية ، وحالة نظام تخثر الدم ، ونشاط الأميليز (كل 3 أشهر ، خاصة عند الدمج مع الآخرين أدوية الصرع).

بالنسبة للمرضى الذين يتلقون أدوية أخرى مضادة للصرع ، يجب أن يتم التحويل إلى حمض الفالبرويك تدريجيًا ، للوصول إلى جرعة فعالة سريريًا في غضون أسبوعين ، وبعد ذلك يمكن الإلغاء التدريجي للأدوية الأخرى المضادة للصرع. في المرضى الذين لم يتلقوا علاجًا بأدوية أخرى مضادة للصرع ، يجب الحصول على جرعة فعالة سريريًا بعد أسبوع واحد.

يزداد خطر الإصابة بآثار جانبية من الكبد مع العلاج المضاد للاختلاج ، وكذلك عند الأطفال.

المشروبات التي تحتوي على الإيثانول غير مسموح بها.

أمام تدخل جراحيمن الضروري إجراء فحص دم عام (بما في ذلك عدد الصفائح الدموية) ، وتحديد وقت النزيف ، ومؤشرات تجلط الدم.

إذا ظهرت أعراض بطن "حاد" أثناء العلاج ، فمن المستحسن تحديد نشاط الأميليز في الدم قبل بدء الجراحة لاستبعاد التهاب البنكرياس الحاد.

أثناء العلاج ، ينبغي للمرء أن يأخذ في الاعتبار التشويه المحتمل لنتائج اختبارات البول متى السكرى(بسبب زيادة محتوى أجسام الكيتون) ، مؤشرات لوظيفة الغدة الدرقية.

في حالة ظهور أي آثار جانبية حادة وخطيرة ، يجب أن تناقش على الفور مع طبيبك ما إذا كنت ستستمر أو تتوقف عن العلاج.

لتقليل خطر الإصابة باضطرابات عسر الهضم ، من الممكن تناول مضادات التشنج والأدوية المغلفة.

يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول حمض الفالبرويك إلى زيادة تكرار نوبات الصرع.

خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند الإعطاء مركباتوالمشاركة في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تتطلب أي اضطرابات في عمل الجهاز العصبي المركزي اهتمامًا وثيقًا بأنفسهم. لمكافحة هذا النوع من المشاكل ، تم تطوير الكثير من الأدوية بمبادئ مختلفة للعمل على الدماغ. واحد منهم هو الصوديوم فالبروات.

المكونات الرئيسية وشكل الإصدار

العنصر النشط الرئيسي للدواء - ملح الصوديوم - عبارة عن مسحوق أبيض بلوري ناعم ، عديم الرائحة. هذا هو شكل الإفراج المنتجات الطبية"فالبروات الصوديوم". الصيغة - С8Н15NAO2. قابل للذوبان بسهولة في الكحول والماء.

يتم تقديم المستهلك في أقراص وأكياس بولي إيثيلين مزدوجة الطبقة. أصغر حجم ممكن في عبوة واحدة هو 0.5 كجم. كذلك بترتيب تصاعدي: 1 ، 2 ، 5 ، 10 ، 20 ، 25 ، 30 ، 40 ، 50 ، 65 كجم.

الديناميكا الدوائية

عقار مضاد للصرع - الوظيفة الرئيسية لعقار "فالبروات الصوديوم". من المفترض أن آلية العمل تعتمد على زيادة مستوى GABA (حمض أميني هو أهم ناقل عصبي مثبط في البشر والثدييات الأخرى) في الجهاز العصبي المركزي عن طريق تثبيط GABA ترانس أميناز وتقليل امتصاص هذه المادة في أنسجة المخ. نتيجة هذه العملية ، على ما يبدو ، هي انخفاض في استثارة واستعداد المناطق الحركية للدماغ لتطور النوبات.

يمكن أن يكون لفالبروات الصوديوم تأثير مهدئ ، ويقلل من الشعور بالخوف ، ويحسن الحالة المزاجية للمرضى ، وحالتهم العقلية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يوضح تأثيرات مضادة لاضطراب النظم. المعروضات المخدرات كفاءة عاليةمع الغياب (أحد أعراض الصرع ، أحد أنواع نوبات الصرع) والاختلال الكاذب الصدغي ، ولكن ليس له أي تأثير عمليًا على حالة المرضى الذين يعانون من تطور النوبات الحركية.

مجال تأثير الدواء

المجال الرئيسي لتطبيق تعليمات دواء "فالبروات الصوديوم" للاستخدام ينظم الصرع ، سواء في شكل العلاج الأحادي أو في خيار العلاج المشترك. يستخدم الدواء في وجود نوبات معممة (متعددة الأشكال ، نوبات كبيرة ، إلخ) ، جزئية وبؤرية (حركية ، نفسية ، إلخ). بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصف الدواء متلازمة متشنجةغالبًا ما تصاحب الأمراض العضوية للجهاز العصبي البشري والاضطرابات السلوكية ، كقاعدة عامة ، جنبًا إلى جنب مع الصرع والنوبات الحموية والتشنجات العصبية لدى مرضى الأطفال.

لمن هو الدواء بطلان؟

تحتوي الأدوية المعقدة مثل الأدوية المضادة للصرع دائمًا على قائمة معينة من موانع الاستعمال. لا يمكنك تناول العلاج لمن لديهم حساسية تجاه مادة مثل حمض الفالبرويك (يتكون فالبروات الصوديوم في الواقع من ملح الصوديوم). سبب رفض الاستخدام هو وجود تشوهات وظيفية في الكبد و / أو البنكرياس لدى المرضى. بشكل منفصل ، يجدر تسليط الضوء على هذه المجموعة من أمراض التهاب الكبد (أي شكل - حاد ، مزمن ، مخدرات ، إلخ ، بما في ذلك تاريخ أفراد الأسرة).

لا يوصف هذا الدواء للأهبة النزفية ، البورفيريا (في ما يقرب من 99 ٪ من الحالات ، خلل وراثي يتجلى في انتهاك التمثيل الغذائي للصبغة مع نسبة عالية من البورفيرين في الدم والأنسجة).

فالبروات الصوديوم والحمل

استخدام الدواء في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل هو بطلان. في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، سيكتب الطبيب وصفة طبية لشراء دواء "فالبروات الصوديوم" فقط إذا كان التأثير المتوقع للأم يفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

يجب إخطار المرضى بأن حمض الفالبرويك قادر على إثارة تطور عدد من التشوهات الخلقية في الجنين. بالإضافة إلى ذلك ، تفرز هذه المادة في حليب الثدي (يمكن أن تصل التركيزات إلى 10٪ من الكمية الموجودة في بلازما دم الأم). لذا الرضاعة الطبيعيةعلى خلفية العلاج بالأدوية التي تحتوي على حمض الفالبرويك ، لا يُسمح به إلا في حالات الضرورة القصوى.

آثار غير مرغوب فيها

بالنسبة للمرضى الذين يخضعون للعلاج بدواء "فالبروات الصوديوم" ، تحتوي تعليمات الاستخدام على معلومات حول إمكانية العلاج آثار جانبيةمن أجهزة وأعضاء مختلفة.

تشمل ردود الفعل المحتملة للجهاز العصبي المركزي الهزات ، والتغيرات في المزاج ، والسلوك ، وضعف التنسيق ، والنعاس ، والدوخة ، والصداع ، والتهيج ، والأرق ، والانفعالات غير العادية.

ردود الفعل المعدية المعوية المحتملة هي فقدان الشهية ، الغثيان ، القيء ، الإسهال ، تقلصات صغيرة في الأمعاء أو المعدة. نادرًا ما تسمع عن الإمساك أو التهاب البنكرياس. عند النساء ، من الممكن حدوث اضطرابات في الدورة الشهرية. غالبًا ما تكون هناك تقلبات في الوزن في اتجاه أو آخر. يمكن أن يستجيب نظام التخثر مع قلة الصفيحات ، مما يزيد من الوقت الذي يستغرقه لوقف النزيف. تشوهات جلدية محتملة في شكل تساقط الشعر (تساقط الشعر المرضي) ، حساسية - في شكل طفح جلدي.

نظام تناول الأدوية

نظام الجرعات لكل مريض فردي تمامًا. يتم وصف "فالبروات الصوديوم" ، الذي يتم إطلاقه على شكل مسحوق ، اعتمادًا على وزن الجسم. الجرعة الأولية للمرضى البالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 25 كجم هي 10-15 مجم لكل كيلوغرام من وزن الجسم (الحجم اليومي). إذا كان الجواب لا آثار جانبيةبالتدريج (كل 3-4 أيام) يمكن زيادة الجرعة بمقدار 200 مجم / يوم. حتى يتم الحصول على نتيجة سريرية ملحوظة. في المتوسط ، يمكن أن تصل الجرعة اليومية إلى 30 مجم / كجم.

نظام العلاج الدوائي - 2-3 مرات في اليوم أثناء الوجبات.

يمارس أيضًا إعطاء فالبروات الصوديوم عن طريق الوريد (الحجم المسموح به للدواء هو 400-800 مجم) أو بالتنقيط (25 مجم / كجم على مدار 24 ، 36 ، 48 ساعة).

أقصى جرعة ممكنة للعلاج للمرضى البالغين والأطفال الذين يزيد وزن جسمهم عن 25 كجم هي 50 مجم / كجم في اليوم. إذا كان من الضروري زيادتها (الجرعة) لأي سبب من الأسباب ، فمن الضروري مراقبة تركيز فالبروات.إذا كان هذا المؤشر أكثر من 200 مجم / لتر ، يجب تقليل الجرعة.

تجاوز الجرعة المسموحة

إذا تم ، لسبب ما ، تجاوز الجرعة المسموح بها من عقار "فالبروات الصوديوم" (الوصفة باللغة اللاتينية ليست متاحة لفهم جميع المرضى) ، لوحظ عدد من الأعراض التي لا لبس فيها. ردود الفعل الأكثر شيوعًا هي ضعف تنسيق الحركات والتوازن ، والخمول ، والوهن العضلي الشديد (التعب السريع المرضي) ، ونقص المنعكسات ، والرأرأة (اهتزازات العين اللاإرادية ذات التردد العالي) ، وتقلص الحدقة (انقباض حدقة العين) ، وإحصار القلب ، والغيبوبة.

يتم العلاج في المستشفى ويتكون من غسل المعدة (سيكون فعالًا عندما يتم تناوله معويًا في موعد لا يتجاوز 10-12 ساعة) ، في توفير إدرار البول التناضحي (كمية كبيرة من البول مع تركيز عالٍ من المكونات التناضحية النشطة) و دعم الوظائف الحيوية للجسم. تأثير جيدسيعطي غسيل الكلى.

التفاعل مع المواد الأخرى

عند استخدامه بالتوازي مع مضادات الذهان الأخرى ، ومضادات الاكتئاب ، ومثبطات MAO ، ومشتقات مختلفة من الإيثانول وصوديوم بنزوديازيبين ، فإن الفالبروات تزيد من التأثير التثبيطي على الجهاز المركزي. الجهاز العصبي... قد يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع الأدوية السامة للكبد والعوامل المضادة للصفيحات ومضادات التخثر إلى زيادة تأثير هذه المواد.

سيؤدي المدخول الموازي لحمض الفالبرويك والفينوباربيتال إلى إزاحة الأخير من الاتصال ببروتينات البلازما. والنتيجة هي زيادة تركيز (الفينوباربيتال) في بلازما الدم.

بشكل عام ، يمكن أن يتفاعل فالبروات الصوديوم مع عدد من الأدوية ، لذلك يجب على الطبيب المعالج إخطار المريض بالإعطاء المتزامن المحتمل (أو غير المقبول) مع الأدوية الأخرى.

تعليمات خاصة

مع احتياطات كبيرة ، يتم وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والبنكرياس (أو الذين لديهم تاريخ من الإصابة بها) ، والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات (خطر الإصابة بالسمية الكبدية هو الحد الأقصى ، ولكنه يتناقص مع تقدم العمر). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن احتمالية حدوث تأثيرات سلبية من الكبد تزداد مع العلاج بمضادات الاختلاج المشتركة.

يجب أن ينتبه المرضى الذين يتناولون "فالبروات الصوديوم" ولديهم تغيرات مرضية في الدم إلى حالتهم الصحية. أمراض عضويةالمخ ، والتشوهات في عمل الكلى ، ونقص بروتين الدم هي أيضًا عوامل خطر خطيرة جدًا لتطور النتائج السلبية.

خلال النصف الأول من العلاج بفالبروات الصوديوم ، من المهم المراقبة المستمرة لحالة نظام تخثر الدم ووظائف الكبد وأنماط الدم المحيطي.

بالنسبة للأشخاص الذين يتناولون أي أدوية مضادة للاختلاج ، يجب أن يبدأ العلاج بفالبروات الصوديوم تدريجيًا ، بحيث يتم الوصول إلى الجرعة الفعالة بعد حوالي 12-14 يومًا. بعد ذلك ، من الضروري أيضًا الإلغاء التدريجي لمضادات الاختلاج التي تم تناولها مسبقًا. إذا لم يتم استخدام هذه الأدوية من قبل من قبل المريض ، فيجب تحقيق الجرعة الفعالة للحصول على نتيجة سريرية في غضون أسبوع.

على خلفية استخدام الدواء ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بأعمال تتطلب تركيز الانتباه وسرعة عالية للتفاعلات النفسية الحركية.

والشيء الأكثر أهمية ...

أساس بدء استخدام أي دواء مضاد للصرع (فالبروات الصوديوم ليس استثناءً) هو وصفة الطبيب المعالج.

فقط العامل الصحي قادر على تقييم جميع العوامل واتخاذ قرار لإجراء العلاج باستخدام دواء معين. إن الإدارة الذاتية لمثل هذه الأدوية الخطيرة لنفسه أمر محفوف جدًا جدًا عواقب سلبيةللحالات الصحية - حتى الغيبوبة والموت.

الصيغة الإجمالية

ج 8 H 16 O 2

المجموعة الدوائية لمادة حمض الفالبرويك

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

كود CAS

99-66-1

خصائص مادة حمض الفالبرويك

مسحوق بلوري أبيض ناعم. دعونا نذوب بسهولة في الماء والكحول.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضاد للصرع ، مرخي للعضلات ، مسكن.

عن طريق تثبيط GABA-transferase ، فإنه يزيد من محتوى حمض جاما أمينوبوتريك في الجهاز العصبي المركزي ، مما يؤدي إلى انخفاض في عتبة الإثارة ومستوى الاستعداد المتشنج للمناطق الحركية للدماغ. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه يتفكك إلى أيون الفالبروات ، والذي يتم امتصاصه في بلازما الدم. يقلل الطعام من معدل الامتصاص. يتم تحديد C max في البلازما بعد 1-4 ساعات ، وتركيز الدم العلاجي 50-100 ميكروغرام / مل (يمكن أن يكون أعلى أو أقل بشكل ملحوظ ، اعتمادًا على نفاذية BBB في مريض معين). يبلغ ارتباط بروتين البلازما حوالي 90٪. يتم استقلابه في الكبد: معظمه يتأكسد بالجلوكورونيد ، ويتأكسد بشكل أقل بمشاركة إما الإنزيمات الميكروسومية أو في الميتوكوندريا لخلايا الكبد (أكسدة بيتا). يتراوح T 1/2 من 6 إلى 16 ساعة ويعتمد بشكل أساسي على نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومي. تفرز المستقلبات والمتقارنات عن طريق الكلى. كمية صغيرة من حمض الفالبرويك تفرز في اللبن.

تطبيق مادة حمض الفالبرويك

أشكال مختلفة من النوبات المعممة: الصغيرة (الغيابية) ، الكبيرة (المتشنجة) ومتعددة الأشكال ؛ تستخدم للنوبات البؤرية ، التشنجات اللاإرادية في مرحلة الطفولة.

موانع

فرط الحساسية ، بما في ذلك. "العائلة" (وفاة الأقارب أثناء تناول حمض الفالبرويك) ، أمراض الكبد والبنكرياس (في بعض المرضى ، من الممكن حدوث انخفاض كبير في التمثيل الغذائي للكبد) ، أهبة نزفية.

قيود على الاستخدام

سن الأطفال (تناول العديد من مضادات الاختلاج في وقت واحد) ، عدم تنسج نخاع العظم.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

أثناء العلاج ، يجب التوقف عن الإرضاع من الثدي.

الآثار الجانبية لمادة حمض الفالبرويك

غثيان ، قيء ، إسهال ، آلام في المعدة ، فقدان الشهية أو زيادة الشهية ، ضعف الكبد ، نعاس ، رعشة ، تنمل ، ارتباك ، وذمة محيطية ، نزيف ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات. في استخدام طويل الأمد- تساقط الشعر المؤقت.

تفاعل

يتم تعزيز التأثير بمضادات الاختلاج الأخرى والمهدئات والمنومات. تتطور اضطرابات عسر الهضم بشكل أقل تواتراً على خلفية مضادات التشنج والعوامل المغلفة. يزيد الكحول والأدوية الأخرى السامة للكبد من احتمالية تلف الكبد أو مضادات التخثر أو حمض أسيتيل الساليسيليك - خطر النزيف.