Valparin xp - دستورالعمل استفاده. نقش والپروات سدیم والپروئیک اسید در بدن انسان

ضد تشنج، موثر در اشکال مختلف صرع. اعتقاد بر این است که والپروات با مهار آنزیم گابا ترانسفراز، غلظت گابا را در سیستم عصبی مرکزی افزایش می دهد.
به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت سرمی 1-4 ساعت پس از مصرف خوراکی مشاهده می شود. هنگام انتخاب دوز، باید در نظر داشت که سطح ماده فعال در CSF حدود 1/10 غلظت آن در خون است. عمدتاً به شکل گلوکورونید از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر 8-15 ساعت است، در بیمارانی که داروهای ضد صرع به مدت طولانی مصرف می کنند - 6-10 ساعت پس از مصرف خوراکی، ماده فعال به سد جفت نفوذ می کند و همچنین وارد شیر مادر می شود.

موارد مصرف داروی والپروئیک اسید

تشنج عمومی و جزئی صرع؛ تشنج کانونی (جزئی) با علائم ساده و پیچیده؛ سندرم تشنج در بیماری های ارگانیک مغز؛ اختلالات رفتاری مرتبط با صرع؛ تشنج تب در کودکان؛ کنه در کودکان

کاربرد داروی والپروئیک اسید

بزرگسالان و نوجوانان - دوز روزانه 20-30 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن؛ برای دستیابی به یک اثر بالینی پایدار، دوز را می توان 200 میلی گرم در روز با فاصله 3-4 روز افزایش داد. بالاترین دوز روزانه 50 میلی گرم بر کیلوگرم است. داخل با وعده های غذایی 2-3 بار در روز مصرف کنید. برای نوزادان و کودکان سن پاییندوز به صورت جداگانه انتخاب می شود: دوز روزانه معمولاً 30 میلی گرم بر کیلوگرم است. فراوانی پذیرش در کودکان زیر 1 سال - 2 بار، در کودکان بزرگتر - 3 بار در روز.

موارد منع مصرف داروی والپروئیک اسید

حساسیت به والپروات؛ اختلال عملکرد کبد و لوزالمعده، دیاتز هموراژیک.

عوارض جانبی داروی والپروئیک اسید

تهوع احتمالی، استفراغ، اسهال، اختلال عملکرد کبد و پانکراس، حالت بی‌حالی منفرد، آتاکسی، لرزش، بثورات پوستی، آنژیوادمکم خونی، ترومبوسیتوپنی، طولانی شدن زمان خونریزی، لکوپنی، به ندرت - آلوپسی، افزایش اشتها، افزایش وزن، آمنوره و اختلالات چرخه قاعدگی.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از داروی اسید والپروئیک

کودکان زیر 3 سال بیشترین خطر ابتلا به اختلال عملکرد کبد را هنگام استفاده از والپروات دارند. در طول 6 ماه اول درمان، لازم است به طور منظم آزمایشات عملکرد کبد، ترکیب خون و سطح پروترومبین کنترل شود.
استفاده در دوران بارداری در 2-1 درصد موارد می تواند باعث ناهنجاری های لوله عصبی در جنین شود (مننگوسل، اسپینا بیفیدا). برای زنان در سنین باروری، درمان نباید قطع شود، مونوتراپی با حداقل دوز موثر توصیه می شود که در چندین دوز در روز توزیع می شود.

تداخلات دارویی والپروئیک اسید

اسید والپروئیک اثر داروهای ضد روان پریشی، داروهای ضد افسردگی را تقویت می کند. غلظت باربیتورات ها را در پلاسمای خون افزایش می دهد. غلظت کل فنی توئین را کاهش می دهد و غلظت کسر آزاد آن را افزایش می دهد. داروهای ضد تشنج - القاء کننده آنزیم های کبدی میکروزومی (فنی توئین، فنوباربیتال، کاربامازپین) - غلظت والپروئیک اسید را در سرم خون کاهش می دهند.

مصرف بیش از حد والپروئیک اسید، علائم و درمان

تظاهرات بالینی مصرف بیش از حد حاد حاد معمولاً به شکل کما با درجات مختلف همراه با هیپوتونی عضلانی، هیپورفلکسی، میوز و افسردگی تنفسی رخ می دهد. مراقبت فوریدر بیمارستان باید شامل شستشوی معده (مؤثر در 10-12 ساعت پس از مصرف قرص ها)، دیورز اسمزی، نظارت مداوم بر عملکرد سیستم های قلبی عروقی و تنفسی باشد. V موارد شدیددیالیز یا تعویض خون نشان داده شده است. تنها یک گزارش از استفاده موفق از نالوکسان در مسمومیت حاد با اسید والپروئیک وجود دارد. در مورد مصرف بیش از حد بسیار زیاد، یک نتیجه کشنده ممکن است، با این حال، به طور کلی، پیش آگهی برای مصرف بیش از حد مطلوب است.

لیست داروخانه هایی که می توانید اسید والپروئیک را خریداری کنید:

• سنت پترزبورگ

فرمول: C8H16O2، نام شیمیایی: 2-پروپیل والریک اسید (و به شکل کلسیم، منیزیم یا نمک سدیم).
گروه دارویی: داروهای نوروتروپیک / ضد صرع؛ عوامل نوروتروپیک / نرموتیمیک ها.
اثر فارماکولوژیک:شل کننده عضلانی، ضد صرع، آرام بخش.

خواص دارویی

اسید والپروئیک با مهار آنزیم گابا ترانسفراز، غلظت گاما آمینوبوتیریک اسید را در سیستم عصبی مرکزی افزایش می دهد که منجر به کاهش سطح آمادگی تشنجی و آستانه تحریک پذیری نواحی حرکتی مغز می شود. پس از مصرف خوراکی، اسید والپروئیک به یون والپروات تجزیه می شود که در پلاسمای خون جذب می شود. غذا سرعت جذب را کاهش می دهد. حداکثر غلظت والپروئیک اسید در پلاسمای خون طی 1 تا 4 ساعت به دست می آید. سطح درمانی اسید والپروئیک در خون 50-100 میکروگرم در میلی لیتر است (بسته به نفوذپذیری سد خونی مغزی در هر بیمار جداگانه، می تواند به طور قابل توجهی کمتر یا بالاتر باشد). اسید والپروئیک حدود 90 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. اسید والپروئیک در کبد متابولیزه می شود: قسمت اصلی آن گلوکورونید می شود، بقیه یا در میتوکندری سلول های کبدی (اکسیداسیون بتا) یا با مشارکت آنزیم های میکروزومی اکسید می شود. نیمه عمر والپروئیک اسید بین 6 تا 16 ساعت است (بسته به فعالیت آنزیم های میکروزومی کبدی). کونژوگه ها و متابولیت های اسید والپروئیک از طریق کلیه ها دفع می شوند. اسید والپروئیک در شیر مادر دفع می شود.

نشانه ها

اشکال مختلف تشنج عمومی: بزرگ (تشنجی)، کوچک (غیاب)، چند شکلی. تیک کودکان، تشنج کانونی.

دوز و تجویز والپروئیک اسید

والپروئیک اسید به صورت خوراکی، بلافاصله بعد از غذا یا همراه با غذا مصرف می شود. برای بزرگسالان، دوز روزانه در ابتدای درمان 0.3-0.6 گرم است، در عرض 7-14 روز به تدریج به 0.9-1.5 گرم افزایش می یابد، دوز واحد برای بزرگسالان 0.3-0.45 گرم است. برای کودکان، دوز روزانه است. 15-50 میلی گرم بر کیلوگرم (در ابتدای درمان - 15 میلی گرم بر کیلوگرم، سپس افزایش تدریجی 5-10 میلی گرم بر کیلوگرم در هفته).

در طول درمان با والپروئیک اسید، توصیه می شود سطح بیلی روبین، فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، فعالیت آمیلاز، پلاکت های خون، تصویر خون محیطی، وضعیت سیستم انعقاد خون (هر 3 ماه یکبار، به ویژه زمانی که همراه با سایر داروهای ضد صرع). بیمارانی که سایر داروهای ضد صرع دریافت می کنند، انتقال به استفاده از اسید والپروئیک باید به تدریج انجام شود، پس از 2 هفته رسیدن به دوز موثر بالینی، تنها در این صورت امکان لغو تدریجی سایر داروهای ضد صرع وجود دارد. در بیمارانی که درمان با سایر داروهای ضد صرع دریافت نکرده اند، دوز موثر بالینی باید پس از 1 هفته به دست آید. ریسک توسعه واکنش های نامطلوباز کبد هنگام استفاده از درمان ترکیبی ضد تشنج و همچنین در بیماران زیر 18 سال بیشتر است. در طول درمان، لازم است از شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک (از جمله رانندگی وسایل نقلیه) که نیاز به سرعت واکنش های روانی حرکتی و افزایش تمرکز توجه دارند، خودداری شود. نوشیدنی های حاوی اتانول مجاز نیستند. قبل از جراحی، انجام آن ضروری است تحلیل کلیخون، شاخص های کواگولوگرام، زمان خونریزی را تعیین کنید. با بروز علائم شکم حاد در برابر پس زمینه درمان با اسید والپروئیک، قبل از عمل جراحی، تعیین محتوای آمیلاز در خون به منظور حذف پانکراتیت حاد ضروری است. در صورت بروز هر گونه عارضه جانبی حاد جدی، باید فوراً به پزشک خود اطلاع دهید و تصمیم بگیرید که آیا درمان را قطع یا ادامه دهید. برای کاهش احتمال بروز پدیده سوء هاضمه، می توان از عوامل پوششی و ضد اسپاسم استفاده کرد. قطع ناگهانی والپروئیک اسید می تواند منجر به افزایش دفعات تشنج های صرع شود.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد، از جمله خانوادگی (مرگ بستگان نزدیک هنگام استفاده از اسید والپروئیک)، دیاتز خونریزی دهنده، بیماری های پانکراس و کبد (در برخی بیماران، کاهش قابل توجهی در متابولیسم اسید والپروئیک در کبد ممکن است).

محدودیت در استفاده

آپلازی مغز استخوان دوران کودکی.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

استفاده از والپروئیک اسید در سه ماهه اول بارداری منع مصرف دارد. در سه ماهه دوم و سوم بارداری، اگر اثرات مورد انتظار درمان برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد، امکان پذیر است. هنگام مصرف والپروئیک اسید، باید شیردهی را قطع کنید.

عوارض جانبی والپروئیک اسید

تهوع، اسهال، استفراغ، درد معده، افزایش اشتها یا بی اشتهایی، اختلال عملکرد کبد، گیجی، لرزش، خواب آلودگی، پارستزی، ادم محیطی، لکوپنی، خونریزی، ترومبوسیتوپنی. با استفاده طولانی مدت - ریزش موی موقت.

برهمکنش والپروئیک اسید با سایر مواد

اثرات والپروئیک اسید سایر داروهای ضد تشنج، خواب آور و آرام بخش ها... در پس زمینه مصرف داروهای پوششی و ضد اسپاسم، اختلالات سوء هاضمه ناشی از مصرف اسید والپروئیک کمتر ایجاد می شود. داروهای هپاتوتوکسیک (از جمله الکل) خطر آسیب کبدی را افزایش می دهند، اسید استیل سالیسیلیک یا داروهای ضد انعقاد احتمال خونریزی را افزایش می دهند.

والپروئیک اسید INN (گرانول های رهش پایدار برای تجویز خوراکی)

INN
والپروئیک اسید
فرم دوز
گرانول های طولانی رهش برای مصرف خوراکی
نام شیمیایی
2- اسید پروپیل والریک (به شکل نمک کلسیم، منیزیم یا سدیم) شرح

پودر کریستالی ریز سفید، به راحتی در آب و اتانول حل می شود.
اثر فارماکولوژیک

عامل ضد صرع، دارای اثر شل کننده عضلات مرکزی و آرام بخش است. مکانیسم اثر با افزایش محتوای GABA در سیستم عصبی مرکزی (به دلیل مهار GABA ترانسفراز و همچنین کاهش بازجذب GABA در مغز) همراه است که در نتیجه تحریک پذیری و آمادگی تشنجی مناطق حرکتی مغز کاهش می یابد. بر اساس فرضیه دیگری، آن را بر روی مکان های گیرنده های پس سیناپسی، تقلید یا افزایش اثر مهاری GABA عمل می کند. یک اثر مستقیم احتمالی بر فعالیت غشاء با تغییرات رسانایی برای K + همراه است. وضعیت روحی و خلقی بیماران را بهبود می بخشد، فعالیت ضد آریتمی دارد.
فارماکوکینتیک

جذب - زیاد، غذا کمی سرعت جذب را کاهش می دهد. فراهمی زیستی - 100٪. TCmax کپسول و شربت - 1-4 ساعت، قرص - 3-4 ساعت، قرص با رهش کنترل شده - 2-8 ساعت، با تزریق داخل وریدی - تا پایان 1 ساعت انفوزیون. Css در 2-4 روز از پذیرش (بسته به فواصل بین دوزها) به دست می آید. غلظت پلاسمایی درمانی بین 50-150 میلی گرم در لیتر است. اثرات دارویی و درمانی هنگام استفاده از فرم های رهش کنترل شده همیشه به غلظت پلاسما بستگی ندارد. حجم توزیع 0.2 لیتر بر کیلوگرم است. ارتباط با پروتئین های پلاسما 90-95٪ است (در غلظت پلاسما تا 50 میلی گرم در لیتر)، در غلظت 50-100 میلی گرم در لیتر به 80-85٪ کاهش می یابد. با اورمی، هیپوپروتئینمی و سیروز کبدی، اتصال به پروتئین های پلاسما نیز کاهش می یابد.

به سد جفت و BBB نفوذ می کند. در شیر ترشح می شود (غلظت در شیر مادر 10-1 درصد غلظت پلاسمای مادر است). محتوای CSF با اندازه بخش غیر پروتئینی مرتبط است. توسط گلوکورونیداسیون و اکسیداسیون در کبد متابولیزه می شود، T1 / 2 - 8-22 ساعت.

اسید والپروئیک (1-3٪) و متابولیت های آن (به شکل مزدوج ها، محصولات اکسیداسیون، از جمله کتومتابولیت ها) توسط کلیه ها دفع می شوند. مقادیر کمی از طریق مدفوع و هوای بازدم دفع می شود.

هنگامی که با سایر داروهای دارویی ترکیب می شود، T1/2 به دلیل القای آنزیم های متابولیک می تواند 6-8 ساعت باشد؛ در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، بیماران مسن و کودکان زیر 18 ماه می تواند بسیار بیشتر باشد.

شکل طولانی مدت با عدم وجود تأخیر جذب، جذب آهسته، پایین تر (25٪)، اما غلظت نسبتاً پایدار پلاسما بین 4 تا 14 ساعت مشخص می شود.
موارد مصرف

صرع با ریشه های مختلف.

تشنج های صرع (از جمله تشنج های عمومی و جزئی، و همچنین در زمینه بیماری های ارگانیک مغز).

تغییر در شخصیت و رفتار (به دلیل صرع).

تشنج ناشی از تب (در کودکان)، تیک کودکان.

روان پریشی شیدایی- افسردگی با دوره دوقطبی، قابل درمان با Li + یا سایر داروها نیست.

سندرم های خاص (Vesta، Lennox-Gastaut).
موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، نارسایی کبد، هپاتیت حاد و مزمن، اختلال عملکرد پانکراس، پورفیری، دیاتز هموراژیک، ترومبوسیتوپنی شدید، دوره شیردهی.
با دقت

سرکوب خون سازی مغز استخوان (لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، کم خونی)، بیماری های ارگانیک مغز، بیماری های کبد و پانکراس در تاریخچه؛ هیپوپروتئینمی، عقب ماندگی ذهنی در کودکان، تخمیرهای مادرزادی، نارسایی کلیه، بارداری، کودکان زیر 3 سال.
رژیم دوز

در داخل، هنگام غذا یا بلافاصله بعد از غذا، بدون جویدن، با مقدار کمی آب، 2-3 بار در روز. شربت را می توان با هر مایعی مخلوط کرد یا به مقدار کمی غذا اضافه کرد.

دوز اولیه برای تک درمانی برای بزرگسالان و کودکان با وزن بیش از 25 کیلوگرم 5-15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است، سپس این دوز به تدریج 5-10 میلی گرم بر کیلوگرم در هفته افزایش می یابد. حداکثر دوز 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است (در صورت امکان نظارت بر غلظت پلاسمایی تا 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز می توان آن را افزایش داد).

با درمان ترکیبی در بزرگسالان - 10-30 میلی گرم / کیلوگرم در روز، و به دنبال آن افزایش دوز 5-10 میلی گرم / کیلوگرم در هفته.

برای کودکان با وزن بدن کمتر از 25 کیلوگرم، متوسط ​​دوز روزانه تک درمانی 15-45 میلی گرم بر کیلوگرم، حداکثر 50 میلی گرم بر کیلوگرم است. بسته به سن: نوزادان - 30 میلی گرم / کیلوگرم، از 3 تا 10 سال - 30-40 میلی گرم / کیلوگرم در روز، تا 1 سال - در 2 دوز، در کودکان بزرگتر - در 3 دوز. با درمان ترکیبی - 30-100 میلی گرم / کیلوگرم در روز.

قرص های رهش کنترل شده نباید در کودکان با وزن کمتر از 20 کیلوگرم استفاده شود.

جریان IV، در 400-800 میلی گرم یا قطره وریدی، به میزان 25 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 24، 36، 48 ساعت. هنگام تصمیم به تغییر به تجویز IV پس از تجویز خوراکی، اولین تجویز با دوز 0.5 انجام می شود. -1 میلی گرم بر کیلوگرم در ساعت 4-6 ساعت پس از آخرین تجویز خوراکی.
عوارض جانبی

از سمت سیستم عصبی مرکزی: لرزش؛ به ندرت - تغییر در رفتار، خلق و خو یا وضعیت روانی (افسردگی، احساس خستگی، توهم، پرخاشگری، بیش فعالی، روان پریشی، تحریک غیرمعمول، بی قراری یا تحریک پذیری)، آتاکسی، سرگیجه، خواب آلودگی، سردردآنسفالوپاتی، دیزآرتری، شب ادراری، بی‌حالی، اختلال هوشیاری، کما.

از حواس: دوبینی، نیستاگموس، چشمک زن "مگس" جلوی چشم.

از کنار دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، گاسترالژی، کاهش اشتها یا افزایش اشتها، اسهال، هپاتیت. به ندرت - یبوست، پانکراتیت، تا ضایعات شدید با نتیجه کشنده(در 6 ماه اول درمان، بیشتر به مدت 2-12 هفته).

از طرف سیستم خونساز و سیستم هموستاز: مهار خون سازی مغز استخوان (کم خونی، لکوپنی). ترومبوسیتوپنی، کاهش محتوای فیبرینوژن و تجمع پلاکتی، منجر به ایجاد هیپو انعقادی (همراه با طولانی شدن زمان خونریزی، خونریزی پتشیال، کبودی، هماتوم، خونریزی و غیره).

از طرف متابولیسم: کاهش یا افزایش وزن بدن.

واکنش های آلرژیک: بثورات پوستی، کهیر، آنژیوادم، حساسیت به نور، اریتم اگزوداتیو بدخیم (سندرم استیونز-جانسون).

شاخص های آزمایشگاهی: هیپرکراتینینمی، هیپرآمونمی، هیپرگلیسینمی، هیپربیلی روبینمی، افزایش جزئی در فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی"، LDH (وابسته به دوز).

از کنار سیستم غدد درون ریز: دیسمنوره، آمنوره ثانویه، بزرگ شدن سینه، گالاکتوره.

سایر موارد: ادم محیطی، آلوپسی.
مصرف بیش از حد

علائم: تهوع، استفراغ، سرگیجه، اسهال، نارسایی تنفسی، افت فشار خون عضلانی، هیپورفلکسی، میوز، کما.

درمان: لاواژ معده (حداکثر 10-12 ساعت)، مصرف زغال چوب فعال، دیورز اجباری، حفظ عملکردهای حیاتی، همودیالیز.
اثر متقابل

اسید والپروئیک اثرات را افزایش می دهد، از جمله. سایر داروهای ضد صرع (فنی توئین، لاموتریژین)، داروهای ضد افسردگی، داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها)، داروهای ضد اضطراب، باربیتورات ها، مهارکننده های MAO، تیمولپتیک ها، اتانول. افزودن والپروئیک اسید به کلونازپام در موارد جداگانه می تواند منجر به افزایش شدت وضعیت غیبت شود.

با استفاده همزمان از والپروئیک اسید با باربیتورات ها یا پریمیدون، افزایش غلظت دومی در پلاسما مشاهده می شود.

T1/2 لاموتریژین را افزایش می دهد (آنزیم های کبدی را مهار می کند، متابولیسم لاموتریژین را کند می کند، در نتیجه T1/2 آن در بزرگسالان به 70 ساعت و در کودکان به 45-55 ساعت افزایش می یابد).

پاکسازی زیدوودین را تا 38٪ کاهش می دهد در حالی که T1 / 2 آن تغییر نمی کند.

داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، مهارکننده های MAO، داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) و سایر داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند، اثر والپروئیک اسید را کاهش می دهند.

هنگامی که با سالیسیلات ها ترکیب می شود، اثرات والپروئیک اسید (جابجایی از اتصال با پروتئین های پلاسما) افزایش می یابد، اثر عوامل ضد پلاکتی (ASA) و ضد انعقادهای غیرمستقیم افزایش می یابد.

هنگامی که با فنوباربیتال، فنی توئین، کاربامازپین، مفلوکین ترکیب می شود، محتوای والپروئیک اسید در سرم خون کاهش می یابد (تسریع متابولیسم).

فلبامات غلظت والپروئیک اسید را در پلاسما 35-50٪ افزایش می دهد (تعدیل دوز ضروری است).

با مصرف همزمان والپروئیک اسید با اتانول و سایر داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند (داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، مهارکننده های MAO و داروهای ضد روان پریشی)، می توان افسردگی سیستم عصبی مرکزی را افزایش داد.

اتانول و سایر داروهای هپاتوتوکسیک احتمال ایجاد آسیب کبدی را افزایش می دهند.

والپروئیک اسید باعث القای آنزیم های میکروزومی کبدی نمی شود و اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی را کاهش نمی دهد.

داروهای میلوتوکسیک - افزایش خطر مهار خون سازی مغز استخوان.
دستورالعمل های ویژه

در طول درمان، کنترل فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، غلظت بیلی روبین، تصویر خون محیطی، پلاکت های خون، وضعیت سیستم انعقاد خون، فعالیت آمیلاز توصیه می شود (هر 3 ماه یکبار، به ویژه هنگامی که با سایرین ترکیب شود. داروهای ضد صرع).

برای بیمارانی که سایر داروهای ضد صرع دریافت می کنند، انتقال به اسید والپروئیک باید به تدریج انجام شود و در عرض 2 هفته به دوز مؤثر بالینی برسد و پس از آن لغو تدریجی سایر داروهای ضد صرع امکان پذیر است. در بیمارانی که درمان با سایر داروهای ضد صرع دریافت نکرده اند، دوز موثر بالینی باید پس از 1 هفته به دست آید.

خطر ایجاد عوارض جانبی از کبد با درمان ترکیبی ضد تشنج و همچنین در کودکان افزایش می یابد.

نوشیدنی های حاوی اتانول مجاز نیستند.

جلو مداخله جراحیآزمایش خون عمومی (از جمله تعداد پلاکت ها)، تعیین زمان خونریزی، شاخص های کواگولوگرام مورد نیاز است.

اگر علائم شکم "حاد" در طول درمان رخ دهد، توصیه می شود قبل از شروع جراحی، فعالیت آمیلاز در خون تعیین شود تا پانکراتیت حاد حذف شود.

در طول درمان، باید تحریف احتمالی نتایج آزمایش ادرار را در نظر گرفت دیابت قندی(به دلیل افزایش محتوای اجسام کتون)، شاخص های عملکرد تیروئید.

در صورت بروز هر گونه عارضه جانبی حاد و جدی، باید فوراً با پزشک خود در مورد ادامه یا قطع درمان مشورت کنید.

برای کاهش خطر ابتلا به اختلالات سوء هاضمه، می توان از داروهای ضد اسپاسم و داروهای پوششی استفاده کرد.

قطع ناگهانی مصرف والپروئیک اسید می تواند منجر به افزایش تعداد حملات صرع شود.

در طول دوره درمان، هنگام مدیریت باید مراقب باشید وسایل نقلیهو درگیر شدن در سایر فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارد.

هر گونه اختلال در عملکرد سیستم عصبی مرکزی نیاز به توجه دقیق به خود دارد. برای مبارزه با این نوع مشکلات، داروهای زیادی با اصول عمل متفاوت بر روی مغز ساخته شده است. یکی از آنها سدیم والپروات است.

اجزای اصلی و شکل انتشار

ماده اصلی فعال دارو - نمک سدیم - یک پودر سفید کریستالی خوب و بدون بو است. این شکل انتشار است محصول دارویی"والپروات سدیم". فرمول - С8Н15NAO2. به راحتی در الکل و آب حل می شود.

مصرف کننده در قرص و کیسه های پلی اتیلن دو لایه عرضه می شود. کمترین حجم ممکن در یک بسته 0.5 کیلوگرم است. بیشتر به ترتیب صعودی: 1، 2، 5، 10، 20، 25، 30، 40، 50، 65 کیلوگرم.

فارماکودینامیک

داروی ضد صرع - عملکرد اصلی دارو "سدیم والپروات". مکانیسم اثر احتمالاً بر اساس افزایش سطح GABA (اسید آمینه ای که یک انتقال دهنده عصبی مهارکننده مهم در انسان و سایر پستانداران است) در سیستم عصبی مرکزی با مهار GABA ترانس آمیناز و کاهش بازجذب این ماده در مغز است. بافت ها نتیجه این روند ظاهراً کاهش تحریک پذیری و استعداد مناطق حرکتی مغز برای ایجاد تشنج است.

والپروات سدیم می تواند اثر آرام بخش داشته باشد، احساس ترس را کاهش دهد، خلق و خوی بیماران، وضعیت روانی آنها را بهبود بخشد. علاوه بر این، اثرات ضد آریتمی را نشان می دهد. دارو نشان می دهد راندمان بالابا غیبت (یکی از علائم صرع، یکی از انواع تشنج صرع) و شبه غیبت موقت، اما عملا هیچ تاثیری بر وضعیت بیماران مبتلا به تشنج روانی حرکتی ندارد.

حوزه تأثیر دارو

منطقه اصلی استفاده از دستورالعمل های استفاده از داروی "والپروات سدیم" صرع را هم به صورت تک درمانی و هم در یک گزینه درمانی ترکیبی تنظیم می کند. این دارو در حضور تشنج عمومی (چند شکلی، تشنجی بزرگ و غیره)، جزئی و کانونی (حرکتی، روانی حرکتی و غیره) استفاده می شود. علاوه بر این، دارو برای آن تجویز می شود سندرم تشنج، اغلب همراه با بیماری های ارگانیک سیستم عصبی انسان، اختلالات رفتاری، به عنوان یک قاعده، با صرع، با تشنج های تب و تیک های عصبی در بیماران اطفال همراه است.

استفاده از دارو برای چه کسانی منع مصرف دارد؟

چنین داروهای پیچیده ای مانند داروهای ضد صرع همیشه لیست خاصی از موارد منع مصرف برای استفاده از آنها دارند. شما نمی توانید این دارو را برای کسانی که به ماده ای مانند والپروئیک اسید حساس هستند (در واقع والپروات سدیم از نمک سدیم آن تشکیل شده است) مصرف کنید. اساس امتناع از استفاده وجود ناهنجاری های عملکردی در کبد و / یا پانکراس در بیماران است. به طور جداگانه، شایان ذکر است که در این گروه از بیماری ها هپاتیت (هر شکلی - حاد، مزمن، دارویی و غیره، از جمله در تاریخچه اعضای خانواده) برجسته شود.

این دارو را برای دیاتز هموراژیک، پورفیری تجویز نکنید (تقریباً در 99٪ موارد، یک ناهنجاری ارثی که در نقض متابولیسم رنگدانه با محتوای بالای پورفیرین در خون و بافت ظاهر می شود).

والپروات سدیم و بارداری

استفاده از دارو در سه ماهه اول بارداری منع مصرف دارد. در سه ماهه دوم و سوم، پزشک تنها در صورتی نسخه ای برای خرید داروی "سدیم والپروات" می نویسد که اثر مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای کودک باشد.

به بیماران باید توصیه شود که اسید والپروئیک می تواند باعث ایجاد تعدادی از ناهنجاری های مادرزادی در جنین شود. علاوه بر این، این ماده در شیر مادر ترشح می شود (غلظت می تواند به 10٪ مقدار موجود در پلاسمای خون مادر برسد). از همین رو شیر دادندر پس زمینه درمان با داروهای حاوی اسید والپروئیک، فقط در موارد ضروری مجاز است.

اثرات ناخواسته

برای بیمارانی که تحت درمان با داروی "سدیم والپروات" هستند، دستورالعمل استفاده حاوی اطلاعاتی در مورد امکان پذیر است اثرات جانبیاز سیستم ها و اندام های مختلف

واکنش های احتمالی CNS شامل لرزش، تغییر در خلق و خو، رفتار، اختلال در هماهنگی، خواب آلودگی، سرگیجه و سردرد، تحریک پذیری، بی قراری و بی قراری غیر معمول است.

واکنش‌های احتمالی گوارشی عبارتند از از دست دادن اشتها، حالت تهوع، استفراغ، اسهال، گرفتگی‌های کوچک در روده یا معده. به ندرت در مورد یبوست یا پانکراتیت می شنوید. در زنان، بی نظمی قاعدگی امکان پذیر است. اغلب نوسانات وزن در یک جهت یا جهت دیگر وجود دارد. سیستم انعقادی می تواند با ترومبوسیتوپنی پاسخ دهد و زمان توقف خونریزی را افزایش دهد. ناهنجاری های پوستی احتمالی به شکل آلوپسی (ریزش موی پاتولوژیک)، آلرژیک - به شکل بثورات پوستی.

رژیم مصرف دارو

رژیم دوز برای هر بیمار کاملاً فردی است. "سدیم والپروات" که فرم آزادسازی آن به صورت پودر است بسته به وزن بدن تجویز می شود. دوز اولیه برای بیماران بزرگسال و کودکان با وزن بیش از 25 کیلوگرم 10-15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حجم روزانه) است. اگر نه اثرات جانبیبه تدریج (هر 3-4 روز) دوز را می توان 200 میلی گرم در روز افزایش داد. تا زمانی که یک نتیجه بالینی قابل توجه به دست آید. به طور متوسط، دوز روزانه می تواند تا 30 میلی گرم بر کیلوگرم باشد.

رژیم درمان دارویی - 2-3 بار در روز در طول وعده های غذایی.

همچنین تجویز والپروات سدیم به صورت داخل وریدی (حجم مجاز دارو 400-800 میلی گرم است) یا قطره ای (25 میلی گرم بر کیلوگرم در یک دوره 24، 36، 48 ساعته) انجام می شود.

حداکثر دوز ممکن برای درمان برای بیماران بزرگسال و کودکان با وزن بدن بیش از 25 کیلوگرم 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است. اگر به هر دلیلی نیاز به افزایش آن (دوز) باشد، نظارت بر غلظت والپروات ضروری است، اگر این شاخص بیش از 200 میلی گرم در لیتر باشد، باید دوز را کاهش داد.

تجاوز از دوز مجاز

اگر به دلایلی از دوز مجاز داروی "سدیم والپروات" فراتر رفت (دستور العمل به زبان لاتین برای درک همه بیماران در دسترس نیست)، تعدادی از علائم واضح مشاهده می شود. شایع ترین واکنش ها اختلال در هماهنگی حرکات و تعادل، بی حالی، میاستنی گراویس (خستگی سریع پاتولوژیک)، هیپورفلکسی، نیستاگموس (ارتعاشات غیر ارادی چشم با فرکانس بالا)، میوز (انقباض مردمک)، بلوک قلبی، کما است.

درمان در بیمارستان انجام می شود و شامل شستشوی معده (در صورت مصرف روده ای حداکثر 10-12 ساعت موثر خواهد بود)، در ارائه دیورز اسمزی (حجم زیاد ادرار با غلظت بالایی از اجزای اسمزی فعال) و حمایت عملکردهای حیاتی بدن اثر خوبهمودیالیز خواهد کرد.

تعامل با سایر مواد

در صورت استفاده موازی با سایر داروهای اعصاب، داروهای ضد افسردگی، مهارکننده‌های MAO، مشتقات مختلف اتانول و بنزودیازپین سدیم، والپروات اثر مهاری را بر روی سیستم مرکزی افزایش می‌دهد. سیستم عصبی... استفاده ترکیبی از دارو با داروهای هپاتوتوکسیک، عوامل ضد پلاکت، ضد انعقادها، احتمالاً باعث افزایش اثر این مواد می شود.

مصرف موازی والپروئیک اسید و فنوباربیتال منجر به جابجایی دومی از ارتباط با پروتئین های پلاسما می شود. نتیجه افزایش غلظت آن (فنوباربیتال) در پلاسمای خون است.

به طور کلی، والپروات سدیم می تواند با تعدادی از داروها تداخل داشته باشد، بنابراین، پزشک معالج باید بیمار را در مورد مصرف همزمان احتمالی (یا غیرقابل قبول) آن با سایر داروها مطلع کند.

دستورالعمل های ویژه

با احتیاط های زیادی، این دارو برای بیماران مبتلا به بیماری های کبد و پانکراس (یا با سابقه آنها)، کودکان زیر 3 سال تجویز می شود (خطر ایجاد سمیت کبدی حداکثر است، اما با افزایش سن کاهش می یابد). باید در نظر داشت که احتمال اثرات منفی کبد با درمان ترکیبی ضد تشنج افزایش می یابد.

بیمارانی که "والپروات سدیم" مصرف می کنند و دارای تغییرات پاتولوژیک در خون هستند باید بسیار مراقب وضعیت سلامتی خود باشند. بیماری های ارگانیکمغز، ناهنجاری در عملکرد کلیه ها، هیپوپروتئینمی نیز عوامل خطر بسیار جدی برای ایجاد عواقب منفی هستند.

در نیمه اول درمان با والپروات سدیم، نظارت مداوم بر وضعیت سیستم انعقاد خون، عملکرد کبد و الگوهای خون محیطی مهم است.

برای افرادی که از داروهای ضد تشنج استفاده می کنند، درمان والپروات سدیم باید به تدریج شروع شود، به طوری که دوز موثر پس از حدود 12-14 روز به دست آید. پس از آن، همچنین لازم است به تدریج داروهای ضد تشنج مصرف شده قبلی را لغو کنید. اگر چنین داروهایی قبلاً توسط بیمار استفاده نشده باشد، دوز مؤثر برای به دست آوردن نتیجه بالینی باید در یک هفته به دست آید.

با توجه به پس زمینه استفاده از دارو، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و انجام کارهایی که نیاز به تمرکز توجه و سرعت بالای واکنش های روانی حرکتی دارند، باید مراقب باشید.

و مهمترین چیز…

اساس شروع استفاده از هر داروی ضد صرع (سدیم والپروات از این قاعده مستثنی نیست) تجویز پزشک معالج است.

فقط یک کارمند بهداشتی قادر به ارزیابی همه عوامل و تصمیم گیری برای انجام درمان با یک داروی خاص است. مصرف خودسرانه چنین داروهای جدی مملو از موارد بسیار بسیار زیاد است پیامدهای منفیبرای شرایط سلامتی - تا کما و مرگ.

فرمول ناخالص

C 8 H 16 O 2

گروه دارویی ماده والپروئیک اسید

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

99-66-1

ویژگی های ماده والپروئیک اسید

پودر کریستالی ریز سفید. اجازه دهید به راحتی در آب و الکل حل شود.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد صرع، شل کننده عضلات، آرام بخش.

با مهار گابا ترانسفراز، محتوای گاما آمینوبوتیریک اسید را در سیستم عصبی مرکزی افزایش می دهد که منجر به کاهش آستانه تحریک پذیری و سطح آمادگی تشنجی مناطق حرکتی مغز می شود. هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود، به یون والپروات تجزیه می شود که در پلاسمای خون جذب می شود. غذا سرعت جذب را کاهش می دهد. C max در پلاسما پس از 1-4 ساعت تعیین می شود.غلظت درمانی خون 50-100 میکروگرم در میلی لیتر است (بسته به نفوذپذیری BBB در یک بیمار خاص، می تواند به طور قابل توجهی بالاتر یا کمتر باشد). اتصال به پروتئین پلاسما حدود 90٪ است. در کبد متابولیزه می شود: بیشتر آن گلوکورونید می شود، کمتر با مشارکت آنزیم های میکروزومی یا در میتوکندری هپاتوسیت ها اکسید می شود (بتا اکسیداسیون). T 1/2 بین 6 تا 16 ساعت است و عمدتاً به فعالیت آنزیم های میکروزومی کبد بستگی دارد. متابولیت ها و کونژوگه ها از طریق کلیه ها دفع می شوند. مقدار کمی اسید والپروئیک در شیر دفع می شود.

کاربرد ماده والپروئیک اسید

اشکال مختلف تشنج عمومی: کوچک (غیاب)، بزرگ (تشنجی) و چند شکلی. برای تشنج کانونی، تیک های دوران کودکی استفاده می شود.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، از جمله "خانواده" (مرگ بستگان نزدیک هنگام مصرف اسید والپروئیک)، بیماری های کبد و لوزالمعده (در برخی از بیماران کاهش قابل توجهی در متابولیسم کبد ممکن است)، دیاتز هموراژیک.

محدودیت در استفاده

سن کودکان (تجویز همزمان چند داروی ضد تشنج)، آپلازی مغز استخوان.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

در طول درمان، شیردهی باید قطع شود.

عوارض جانبی ماده والپروئیک اسید

تهوع، استفراغ، اسهال، درد معده، بی اشتهایی یا افزایش اشتها، اختلال عملکرد کبد، خواب آلودگی، لرزش، پارستزی، گیجی، ادم محیطی، خونریزی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی. در استفاده طولانی مدت- ریزش موی موقت

اثر متقابل

این اثر توسط سایر داروهای ضد تشنج، آرام بخش و خواب آور افزایش می یابد. اختلالات سوء هاضمه در برابر پس زمینه ضد اسپاسم و عوامل پوششی کمتر ایجاد می شود. الکل و سایر داروهای هپاتوتوکسیک احتمال آسیب کبدی، داروهای ضد انعقاد یا اسید استیل سالیسیلیک - خطر خونریزی را افزایش می دهند.

مسیر اداره

داخل.

تعامل با سایر مواد فعال

اخبار مرتبط

نام تجاری

نام	ارزش شاخص ویشکوفسکی ®
	0.0633
	0.0548
	0.0336
	0.025
	0.0056