Реклама на портале

Мочегонные препораты. Сопутствующие явления калийсберегающих диуретиков. Блокаторы натриевых каналов

Диуретики, или мочегонные препараты, используются как в стационарных условиях, так и амбулаторно. Для домашнего использования лекарства выпускают в таблетках. Главный эффект препаратов - повышение скорости образования мочи. В зависимости от потребности в медицине используют:

  • мощные диуретики;
  • осмотические мочегонные;
  • диуретики средней силы;
  • калийсберегающие диуретики.

Калийсберегающие диуретики обладают наименьшей мощностью, поэтому они не используются в экстренных ситуациях, а назначаются для комплексной терапии. Они обладают мочегонными свойствами, но позволяют сохранить калий в организме, не выводя его с мочой. Лекарства также применяют в лечении гиперальдостеронизма, сердечной недостаточности и отеков и вместе с мощными диуретиками для профилактики гипокалиемии.

Изредка их назначают пациентам с повышенным давлением. Систолическое артериальное давление снижается на 20 мм рт. ст., а диастолическое - на 10 мм рт. ст. А используют в качестве непрямого антагониста андрогенов и у пациентов с альдостеронизмом.

Механизм действия

Точка действия препарата - дистальный каналец нефрона (почечной единицы). Именно там действует натриево-калиевый насос и происходит процесс обмена ионов. Калийсберигающие диуретики не позволяют ионам натрия проникнуть внутрь, в кровяное русло, а задерживают их в просвете канальца. Натрий как осмотически активное вещество «тянет» на себя воду, тем самым достигается увеличение диуреза. Но калийсберигающие препараты не дают ионам калия проникнуть из кровяного русла в канальцы и в итоге сохраняют микроэлемент в организме.

Сохранение калия - важный эффект, поскольку при использовании мощных «петлевых» диуретиков развивается серьезный побочный эффект - гипокалиемия. Он, в свою очередь, провоцирует возникновение:

  • утомляемости;
  • болей в мышцах, и даже рабдомиолиза (растворения и уменьшения мышц);
  • параличей, парезов;
  • непроходимости кишечника, которая приводит к атонии и запорам;
  • аритмий желудочков сердца и других нарушений его работы.

Мочегонные препараты, сохраняющие калий, не допустят развития этих симптомов. Поэтому, если есть необходимость назначить такие препараты, узнайте, возможен ли в вашем случае прием калийсберегающих средств.

Есть существенная разница между петлевыми и калийсберегающими препаратами. Отличия групп мочегонных препаратов заключаются в силе, продолжительности и механизме действия. Каждый клинический случай требует подбора препарата. Калийсберегающие мочегонные начинают работать спустя 3–5 суток приема, в отличие от мощных диуретиков или осмотических средств, которые действуют немедленно.

Длительность эффекта у диуретиков, сохраняющих калий, продолжается спустя несколько дней после окончания приема, в то время, как остальные лекарства этой группы действуют максимум 10 часов. Поэтому подбирают лечение исходя из желаемых результатов. Диуретики действуют во всех частях нефрона:

  • петлевые и осмотические мочегонные - в петле Генле;
  • ингибиторы карбоангидразы - в проксимальных отделах нефрона;
  • калийсберегающие препараты - в дистальных.

Преимущества

Калийсберегающие диуретики обладают рядом преимуществ:

  • не развивается гипокалиемия;
  • мочегонный эффект слабо выражен по сравнению с другими препаратами-диуретиками, что не доставляет неудобства в повседневной жизни;
  • эффект длительный (сохраняется до трех дней после окончания приема);
  • наиболее мягкое среди диуретиков влияние на ионные процессы в организме;
  • безопасное применение при патологиях сердечно-сосудистой системы, атеросклерозе;
  • назначаются при подагре, а спиронолактон также при сахарном диабете.

Недостатки

Препараты, не выводящие калий из организма, как и другие лекарства, имеют ряд побочных эффектов. Наиболее часто передозировка либо нежелательное действие проявляется диспепсией и расстройствами ЖКТ (болями в животе, диареей, тошнотой). За счет антиандрогенных свойств у женщин может нарушиться менструальный цикл, а у мужчин возникнуть гинекомастия (увеличение грудных желез) и импотенция. Препараты уменьшают количество тромбоцитов в периферической крови, возникает тромбоцитопения и в тяжелых случаях кровотечения. Пациента может беспокоить сонливость, головные боли невыясненного генеза, кожная сыпь.

Человеку, принимающему препарат, необходимо следить за уровнем калия и не допускать обезвоживания организма из-за усиленного выведения жидкости. Это предостережения для пациентов, принимающих любой диуретик.

Чрезмерное задержание калия в организме может вызвать гиперкалиемию. Это состояние опасно нарушениями работы сердца (вплоть до его остановки в фазе диастолы), мышечной слабостью. Побочные эффекты возникают у пациентов с почечной недостаточностью. Лекарство нельзя использовать для самолечения, необходимо консультироваться с врачом.

Особенности приема

Мочегонные препараты с осторожностью следует принимать детям и пожилым людям, имеющим в анамнезе аритмии. У диуретиков хорошая совместимость друг с другом и гипотензивными препаратами. Длительный прием калийсберегющих диуретиков может спровоцировать дефицит кальция в организме. Дозировка препарата подбирается исходя из заболевания пациента.

В период приема таблеток нужно следить за питанием, по возможности избегать продуктов, содержащих высокое количество калия. А это: мед, бобовые, зеленые овощи, ржаной хлеб, сухофрукты, орехи. С алкоголем препараты несовместимы, а риск развития побочных эффектов при этом выше в несколько раз.

Мочегонные с осторожностью назначают беременным и в период лактации (относительные противопоказания).

Распространенные средства

Список калийсберегающих диуретиков состоит не более чем из пяти основных препаратов.

Они, в свою очередь, делятся на две группы: гормональные и негормональные. Вторая классификация основана на механизме действия. К антагонистам альдостерона относятся Спиронолактон (Верошпирон) и Альдактон. По своему составу препараты похожи на гормон альдостерон. Тем самым Спиронолактон блокирует выработку собственного гормона организмом. Кроме лишней жидкости, он способен выводить ураты.

Применение лекарства в практике широкое и не ограничивается лечением артериальной гипертензии. Верошпирон назначают пациентам с подагрой, синдромом Кона, вместе с сердечными гликозидами для усиления эффекта.

Блокаторы натриевых каналов: Триамтерен, Триамур, Амилорид - обладают еще менее выраженным действием. Они противопоказаны беременным, поскольку способны трансформировать фолиевую кислоту, необходимую для размножения ДНК, в фолиниевую. Названия в аптеке могут отличаться, поэтому обращайте внимание на действующее вещество.

Мочегонные препараты, в частности, калийсберегающие диуретики, распространены во врачебной практике. Их применение оправдано в случаях гипертензии, сердечной недостаточности. А также только ими можно вылечить или приостановить развитие некоторых болезней, таких как подагра, альдостеронизм. При контролировании ситуации со стороны пациента и врача можно добиться эффекта за короткий период и при этом почти не нанести вреда организму.

Мочегонные препараты, которые сохраняют калий в организме человека, называются калийсберегающие диуретики. Действуют медикаменты на дистальный каналец нефрона, что способствует удержанию калия - важного элемента жизнедеятельности, который необходим для нормального функционирования всего организма. Применяются диуретики этой группы зачастую для терапии повышенного артериального давления.

Применение

Калийсберегающие диуретики широко распространены при лечении гипертонии. Однако этот вид мочегонных средств имеет существенный недостаток - слабую эффективность понижения давления. Исходя из этого, препараты, сберегающие калий, назначают в комплексном лечении гипокалиемии (пониженной концентрации ионов калия в плазме крови) в паре с петлевыми или тиазидными мочегонными. Кроме лечения повышенного артериального давления, медикаменты данного вида применяют при:

  • проведении специализированного лечения пациентов, страдающих первичным альдостеронизмом (заболеванием, которое поражает кору надпочечников);
  • отеке, который образовался из-за расстройства выработки основного гормона надпочечников;
  • сердечной недостаточности (в качестве вспомогательного медикамента);
  • подагре.

Использование при гипертонии



При гипертонии врачи назначают дополнительные диуретики.

При терапии повышенного артериального давления специалисты рекомендуют принимать калийсберегающий диуретик в небольшой дозе. В случаях, когда особого эффекта лечение не приносит, дозу зачастую не повышают, поскольку эти меры не приведут к понижению давления и лишь станут провокатором развития большего количества побочных действий. Врачи назначают дополнительные диуретики или же полностью заменяют калийсберегающие на петлевые или тиазидные мочегонные.

При сердечной недостаточности

Пациенты, которые страдают сердечной недостаточностью, сталкиваются с тем, что вода в теле чрезмерно задерживается, что чревато осложнениями. Справиться с этой ситуацией поможет диуретический препарат, сберегающий калий. Специалисты начинают терапию с небольшой дозировки диуретиков, со временем увеличивая ее, пока больной не начнет худеть. Окончательным эффектом, который должен быть достигнут при помощи мочегонных средств, является стопроцентное рассасывание отечностей. Мочегонные, которые не вымывают калий, выступают самыми оптимальными средствами, особенно когда речь идет о продолжительном приеме, поскольку обладают более щадящим действием и помогают поддерживать нужное количество калия в организме.

Калийсберегающие диуретические лекарства при беременности



Во время беременность организму требуется достаточное количество калия.

В период всей беременности женщин нередко настигают разнообразные отечности, особенно часто они наблюдаются на последних месяцах, ближе к родам. Чтобы справиться с отеками и избавить тело от лишней скопившейся воды, специалисты назначают женщинам специализированные диеты, в которых ведется контроль за количеством соли, поступающей вместе с пищей. В комплексе со сбалансированным питанием врачи рекомендуют употреблять и мочегонные, отдавая предпочтение медикаментам, которые могут восполнить запас калия. Беременность является важным временным промежутком в жизни женщины, который требует от организма наличия достаточного количество калия. Именно поэтому доктора назначают диуретики, которые не оказывают вымывающее действие на ионы калия в плазме крови.

Механизм действия препаратов

Мочегонные препараты не выводящие калий, являются наиболее щадящими медикаментами в отличие от остальных мочегонных, их сила действия на организм и длительность наступления эффекта значительно уступает диуретикам других групп. Легкий механизм воздействия объясняется тем, что лекарства данного вида - антагонисты альдостерона. Этот компонент, вызывающий действие на водно-солевой обмен, сохраняет калий, повышает артериальное давление и благоприятно действует на сердечно-сосудистую систему. Диуретик, который не вымывает калий, действует благодаря тому, что блокирует альдостерон двумя способами:

  • замедляет синтез гормона, действуя на рецепторы, что дает возможность выводить натрий с уриной и за счет этого увеличивать концентрацию калия;
  • угнетает транспорт ионов натрия.

Побочные эффекты



При приеме данных диуретиков могут наблюдаться тошнота и рвота.

При приеме калийсберегающих диуретиков могут наблюдаться такие побочные действия:

  • развитие мочекаменной болезни;
  • чувствительность к яркому солнечному свету;
  • тошнота и рвотные позывы;
  • диареи или запоры;
  • головокружения и головная боль;
  • судороги;
  • высыпания на коже;
  • усталость;
  • ухудшение эрекции;
  • изменение менструального цикла.

Классификация средств, которые не выводят калий

Диуретики, не вымывающие калий, разделяют на 2-е группы:

  1. Конкурентные антагонисты альдостерона (оказывают действие на альдостероновые рецепторы и блокируют их).
  2. Ингибиторы тубулярной секреции калия (повышают выведение натрия, жидкостей и хлора, что способствует уменьшению вывода калия).

Список калийсберегающих и их характеристика


Мочегонное является не только сберегающим калий, но и магний, и относится к группе антагонистов альдостерона. «Спиронолактон» действует по такому механизму: повышает выведение из организма натрия и хлора и уменьшает выведение магния, кальция и калия. Прием таблеток назначается в индивидуальном порядке исключительно специалистом. Чаще всего используется при отеках, а суточная доза его составляет от 100 до 200 мг, прием которых нужно разделить на 2-3 раза. Курс лечения длится от 2-х до 3-х недель, после чего его необходимо остановить на 10 дней, а при необходимости продолжить.

Употребляют «Спиронолактон» и при гиперальдостеронизме (синдроме, при котором кора надпочечников выделяет больше альдостерона, чем нужно для поддержания нормального натриево-калиевого баланса) в дозировке 300 мг. Такую дозировку назначают также в ситуациях, когда у пациента диагностировали гипокалиемию и гипомагниемию (пониженное содержание кальция с магнием в крови). Разрешено пить «Спиронолактон» беременным женщинам, но только тем, чей срок беременности уже больше 3-х месяцев, и кормящим мамам, но не забывать о том, что небольшая доля активного компонента мочегонного будет оказываться в молоке.

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ

I. Мощные, или сильно действующие ("потолочные") диуретики

Фуросемид, этакриновая кислота;

II. Диуретики средней силы действия, производные бензотиадиазина (тиазидные диуретики)

Дихлотиазид, политиазид;

III. Калийсберегающие диуретики

1) антагонисты альдостерона:

Спиронолактон (верошпирон, "Гедеон Рихтер");

2) с неизвестным механизмом действия:

Триамтерен, амилорид.

По силе действия это слабые диуретики.

IV. Ингибиторы карбоангидразы:

Диакарб.

Данный препарат как мочегонное также относится к слабым диуретикам.

Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырех групп называют салуретиками.

V Осмотические диуретики

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин.

Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду.

Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отеков.

Первая группа - "потолочные, высокие", сильные, мощные диуретики (High ceiling diuretics).

ФУРОСЕМИД (Furosemidum; в таб. по 0, 04; 1% раствор в амп. по 2 мл) - считается петлевым диуретиком, так как диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем ее отделе.

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit; в таб. по 0, 05; 0, 1).

Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20%, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида связывают с тем, что он существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Кроме того, этот препарат угнетает процессы энергообразования (окислительное фосфорилирование и гликолиз) в почках, крайне необходимые для реабсорбции ионов. Фуросемид умеренно (в два раза) увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени кальция и магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Помимо диуретического эффекта, фуросемиду присущи следующие действия, обусловленные как прямым влиянием на все гладкие мышцы сосудистой стенки, так и снижением содержания в них натрия, что, в итоге, снижает чувствительность миоцитов к катехоламинам:

1. Прямой кардиостимулирующий;

2. Противоаритмический;

3. Сосудорасширяющий;

4. Контринсулярный.

При приеме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При внутривенном введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1, 5-3 часов.

Побочные эффекты.

Одной из наиболее часто встречающихся нежелательных реакций является гипокалиемия, которая сопровождается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений. Этому способствует также и развитие гипохлоремического алкалоза, хотя данный эффект особого значения не имеет, поскольку действие данных препаратов не зависит от реакции среды.

Основные принципы борьбы с гипокалиемией:

Прерывистое назначение мочегонных средств, вызывающих потерю калия;

Комбинирование их с калийсберегающими диуретиками;

Ограничение натрия в пище;

Обогащение путем богатой калием диеты (изюм, курага, печеный картофель, бананы);

Назначение препаратов калия (аспаркам, панангин).

Препараты этой группы также задерживают секрецию мочевой кислоты, вызывая тем самым явления гиперурикемии. Это особенно важно учитывать у больных, страдающих подагрой.

Помимо гиперурикемии препараты могут вызвать явления гипергликемии и обострение сахарного диабета. Этот эффект наиболее вероятен у больных с латентным и манифестным типами течения диабета.

Способствуя повышению концентрации атрия в эндолимфе внутреннего уха, данные препараты вызывают ототоксический эффект (поражение слуха). При этом, если использование фуросемида вызывает обратимые изменения, то применение урегита, как правило, сопровождаются необратимыми нарушениями слухового аппарата.

Следует также сказать о невозможности сочетания фуросемида и этакриновой кислоты с нефро- и ототоксичными антибиотиками (цепорин, цефалоридин - цефалоспорины первого поколения), аминогликозидными антибиотиками (стрептомицин, канамицин и др.), которые тоже оказывают повреждающее побочное действе на орган слуха.

При применении препаратов внутрь отмечаются незначительные, легкие диспепсические расстройства.

При приеме возможны кожные сыпи, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов крови, поражения печени, поджелудочной железы. В эксперименте препараты иногда оказывают тератогенное действие.

Показания к применению:

В таблетках:

1. При хронических отеках, обусловленных хронической

сердечной недостаточностью, циррозом печени, хроническим нефритом;

2. Как препараты выбора при сердечной недостаточности с тяжелыми нарушениями гемодинамики;

3. В комплексной терапии больных с гипертонической болезнью.

В растворе (в/в) :

1. При остром отеке мозга и легких (дегидратационная терапия, отнятие воды из тканей);

2. При необходимости проведения форсированного диуреза (при острых медикаментозных отравлениях и отравлениях другими химическими веществами, выделяющимися преимущественно с мочой);

3. Гиперкальциемия различного генеза;

4. При гипертоническом кризе;

5. При острой сердечной недостаточности.

Доза фуросемида, впрочем как и любого другого мочегонного средства, считается правильно подобранной тогда, когда для данного больного диурез в период активной терапии увеличивается до 1, 5-2 литров/сутки.

Этакриновая кислота имеет те же показания к применению, что и фуросемид, за исключением гипертонической болезни, так как она непригодна для длительного применения.

Противопоказания к назначению мощных диуретиков:

Гиповолемия, выраженная анемия, почечная и печеночная недостаточность.

К препаратам мощного, но кратковременного действия относят также торасемид, буметанид, пиретанид.

Диуретики средней силы (производные бензотиадиазина или тиазидные диуретики)

Типичный представитель ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0, 025 и 0, 100). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 10-12 часов.

Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

Механизм действия препарата связан с уменьшением энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, тиазидные диуретики умеренно угнетают активность карбоангидразы, что также увеличивает натрийурез. Хлорурез под действием данного препарата осуществляется в количестве, эквивалентном натрийурезу (то есть хлорурез возрастает также на 5-8%). При использовании препарата отмечается умеренная потеря гидрокарбонатного аниона, магния, но увеличение в плазме крови ионов кальция и мочевой кислоты.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; между тем тиазиды оказывают также наиболее выраженный антигипертензивный эффект, который объясняется мочегонным действием (уменьшение ОЦК), а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним.

Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном мочеизнурении, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

Достоинства тиазидных диуретиков:

1. достаточная активнсть действия;

2. действуют достаточно быстро (через 1 час);

3. действуют достаточно долго (до 10-12 часов);

4. не вызывают выраженных изменений в кислотно-основном состоянии.

Недостатки тиазидных диуретиков:

1. Так как препараты этой группы действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию. По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния необходимы для поступления калия внутрь клетки.

2. Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой кислоты, что может спровоцировать артралгии у больного с подагрой.

3. Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных сахарным диабетом может привести к обострению заболевания.

4. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).

5. Редкое, но опасное осложнение - развитие панкреатита, поражения ЦНС.

Показания к применению:

1. Наиболее широко используется при хронических отеках, связанных с хронической сердечной недостаточностью, патологией печени (цирроз), почек (нефротический синдром).

2. При комплексном лечении больных с гипертонической болезнью.

3. При глаукоме.

4. При несахарном диабете (пародоксальный эффект, механизм

которого не ясен, но снижается ОЦК, следовательно, снижается чувство жажды).

5. При идиопатической кальциурии и оксалатных камнях.

6. При отечном синдроме новорожденных.

Близкими по активности к тиазидам, но превосходящими их по длительности действия являются препараты КЛОПАМИД (БРИНАЛЬДИКС) и ОКСОДОЛИН (ГИГРОТОН), а также ИНДАПАМИД и ХЛОРТАЛИДОН.

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, "Гедеон Рихтер", Венгрия; в таб. по 0, 025) - слабый калийсберегающий диуретик, являющийся конкурентным антагонистом альдостерона. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно - через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3%. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

Показания к применению:

1. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона - опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.

2. При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме.

3. В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.

4. Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).

5. Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.

6. Спиронолактон назначают также для усиления кардиотонического действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).

Побочные эффекты:

1. Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).

2. При длительном использовании совместно с препаратами калия - гиперкалиемия.

3. Сонливость, головные боли, кожные сыпи.

4. Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение): - у мужчин - может возникнуть гинекомастия; - у женщин - вирилизация и нарушения менструального цикла

5. Тромбоцитопения.

Препарат этой же группы - ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 - 4 часа, продолжительность эффекта - 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

Калийсберегающим диуретком слабой силы, по среднй продолжительности действия является также препарат АМИЛОРИД (таб. по 5 мг). Препарат ТРИАМПУР является комбинацией триамтерена и дихлотиазида.

ПРЕПАРАТЫ - ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ (КАГ)

ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0, 25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении - через 30-60 минут, в течение 3-4 часов).

Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода - в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.

Снижение активности КАГ при применении диакарба происходит в проксимальных отделах нефрона, что приводит к снижению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Это обусловливает снижение поступления в кровь гидрокарбонат-аниона, служащего для пополнения щелочного резерва крови, и поступления в мочу иона водорода, обменивающегося на ион натрия. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора меняется мало. Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведет к гипокалиемии.

Снижение активности КАГ диакарбом в эндотелиальных клетках, клетках хориоидального сплетения, ведет к снижению секреции и улучшению оттока спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления. Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы.

Обмен натрия на калий ведет к тому, что этот диуретик, являсь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3%), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.

Показания к применению:

1. При лечении больных с острым приступом глаукомы (можно в/в). 2. Черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления.

3. При некоторых формах малых приступов эпилепсии. 4. В сочетании с петлевыми диуретиками для профилактики или устранения метаболического алкалоза. 5. При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи.

6. При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения ее в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.

7. Для профилактики высотной болезни.

Диакарб назначают по 0, 25 - 1 таблетке на 1 прием в сутки ежедневно в течение 3 - 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.

Одним из компонентов лечения различных болезней внутренних органов является применение диуретиков. Это препараты, которые помогают вывести мочу из организма и уменьшают содержание жидкости в тканях и полостях. Существует несколько групп диуретиков, каждая из которых различается по своей продолжительности и силе воздействия на почки. Одной из групп этих лекарственных средств являются калийсберегающие диуретики, которые мы рассмотрим подробнее.

Общее описание этой группы препаратов

В группу калийсберегающих диуретиков входят препараты, которые отличаются по своей химической структуре. Они стимулируют выделение ионов натрия, но задерживают выведение калия из организма. Их действие по сравнению с другими диуретиками более мягкое и слабое. Они фактически не оказывают влияния на артериальное давление при гипертонии, но используются в схеме комплексного лечения или совместно с другими мочегонными для того, чтобы их эффект был выражен сильнее и калий не выводился из организма пациента.

Кроме задержки калия, они снижают выведение ионов магния и кальция из организма. Повышенное накопление калия может дать обратный эффект и привести к гиперкалиемии. Поэтому перед использованием этой группы средств пациенту рекомендуют проверить состояние электролитного баланса в организме.

Характеристика отдельных представителей группы

Самыми значимыми представителями калийсберегающих диуретиков являются Амилорид, Триамтерен и Спиронолактон. Разберем эти три лекарства подробнее.

Это средство уменьшает проницаемость мембран клеток для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой. Параллельно происходит задержка ионов калия. Это лекарство усиливает мочегонный эффект других диуретиков, например, тиазидных. Диуретическое действие наступает очень быстро, уже через 10 – 15 минут после приема таблетки. Препарат быстро всасывается, а его влияние на организм сохраняется до 12 часов.

Его применяют при отеках, которые вызваны циррозом печени, болезнями кровообращения или нефротическим синдромом. Часто используется в комплексе с тиазидными мочегонными. Дозу подбирают индивидуально и постепенно увеличивают. Лекарство используют каждый день. Среди побочных эффектов отмечаются:

  • тошнота и рвота;
  • падение артериального давления;
  • головные боли;
  • повышение мочевины;
  • симптомы гиперкалиемии и др.

Торговые названия препарата: Птерофен, Ревитен, Триамтезид и др. Комбинированное средство Триам-Ко – сочетание триамтерена и гидрохлортиазида.

Амилорид

Работает в дистальной части почечных канальцев. Он увеличивает выделения хлора и натрия, а также уменьшает секрецию калия. Мочегонный эффект умеренный и развивается через 2 часа. Длительность действия – в течение суток. Применяют обычно в сочетании с другими мочегонными средствами. Амилорид усиливает их эффективность и останавливает потерю ионов калия. Торговые названия Амилорида: Модуретик, Амилозид и др.

Спиронолактон

Этот калийсберегающий диуретик отличается по своему строению и механизму действия от остальных средств этой группы. Его мочегонный эффект связан с угнетением синтеза гормона альдостерона. Этот гормон вырабатывается в надпочечниках. Он регулирует содержание электролитов в организме человека. Он усиливает выведение ионов калия и блокирует выделения натрия.

Спиронолактон перекрывает влияние альдостерона на электролиты. Благодаря этому выделения натрия, воды и хлора усиливаются, а калий задерживается в организме.
Это средство усиливает диуретический эффект других мочегонных и препятствует потере калия. Кроме этого, он оказывает антигипертензивное действие.

Всасывается стремительно, мочегонные свойства умеренные. Обладает накопительными свойствами и выраженный эффект отмечается только на 3 – 4 день после применения. Трансформируется в печени и выводится из организма почками. Используют это средство в следующих ситуациях:

  • сердечная недостаточность хроническая, реже острая;
  • отеки при циррозе печени;
  • нефротический синдром;
  • отеки беременных;
  • гиперальдостеронемия и др.

Важно! Препарат используют в комплексном лечении паркинсонизма. Благодаря ему устраняются дрожательные проявления болезни.

Применяют в сочетании с другими мочегонными и лекарственными препаратами, например, ингибиторами АПФ при сердечной недостаточности. Среди побочных реакций отмечают сонливость, тошноту, аллергические проявления и др. Не используют его во время беременности, при почечной недостаточности и у пациентов с заболеванием Аддисона. Торговые названия: Верошпирон, Альдактон, Практон и др.

Калийсберегающие диуретики – это группа разных лекарственных средств, обладающих мочегонным эффектом. Основным их сходством является выведение натрия и задержка ионов калия. Применяются в сочетании с другими диуретиками, реже – самостоятельно.

Калийсберегающие диуретики являются особым классом , который не способствует выведению калия с мочой из организма. чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:

Блокаторы натриевых каналов

  • Амилорид

Антагонисты альдостерона

  • Эплеренон

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

  • Dyrenium — дженерик триамтрен;
  • Aldactone — дженерик спиронолактон;
  • Midamor — дженерик амилорид;
  • Inspra — дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

  • Maxzide — дженерик и триамтерен;
  • Aldactazide — дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
  • Moduretic 5-50 — дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
  • Dyazide — дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Moduretic — дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Альдактон;
  • Спироноксан;
  • Унилан;
  • Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Фармакокинетика

Имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

  • Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
  • Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков


Как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с или же с ) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 — 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Спиронолактон

Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени). Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном. Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

  • Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
  • Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
  • Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
  • Болезнь Аддисона.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Блокаторы натриевых каналов

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Судороги.
  • Сухость во рту.
  • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
  • Кожная сыпь.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Мышечные спазмы.
  • Диарея или запор.
  • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

Антагонисты альдостерона

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Сексуальные проблемы.
  • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
  • Нерегулярные менструации.
  • Спутанное сознание.
  • Головокружение.
  • Кожная сыпь.
  • Чрезмерный рост волос.
  • Проблемы с печенью.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Другие калийсберегающие диуретики

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия. Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон. Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.