Отеки органов

Хлорпротиксен инструкция по применению. Хлорпротиксен, таблетки покрытые пленочной оболочкой. Применение при нарушениях функции почек

Это достаточно сильный нейролептик, имеет широкий спектр действия.

Производное тиоксантена весьма эффективно помогает преодолеть как слабые, так и ярко выраженные расстройства психического состояния, а также нервный срыв и последствия приема алкоголя.

Фармакологическое действие препарата

Это препарат, обладающий антипсихотическим, нейролептическим (тормозит действие центральной нервной системы), противосудорожным, антиэметическим (противорвотным), транквилизирующим (успокаивающим) действием.

Также имеет свойство усиливать действие анальгетических (обезболивающих) средств.

Обладает хорошим тимолептическим влиянием (антидепрессивный эффект, который достигается за счет активации норадренергической передачи): повышается скорость мышления, инициативность, пропадает чувство усталости в несвойственных условиях.

Антипсихотическое действие препарата связано с его возможностью блокировать дофаминовые рецепторы, мезокортикальную и мезолимбическую системы (устраняет бред, галлюцинации).

Также Хлорпротиксен имеет свойство блокировать аденоминовые и гистаминовые рецепторы , что определяет его адреноблокирующее и антигистаминное действие.

Антиэметическое свойство объясняется возможностью угнетать триггерную область рвотного центра.

Подавляет выход большинства гормонов гипофиза и гипоталамуса.

Что происходит после приема лекарства

При приеме препарата перорально, активные компоненты достаточно быстро всасываются. Хлорпротиксен начинает действовать уже через 20 минут после употребления, достаточно быстро абсорбируется в кишечнике.

Максимальная концентрация в крови выявляется уже через 2-3 часа после принятия препарата.

Время полувывода из организма составляет примерно 10-16 часов.

Хлорпротиксен имеет свойство проникать через плаценту, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Из организма выходит с калом и мочой. Соответственно, метаболизирующие данный препарат органы – почки и кишечник.

Рассчитывая, что суточная доза 300 мг, содержание в метаболитах хлорпротиксена составляет 29%, хлорпротиксена сульфоксида – 41%.

Показания к применению

Препарат представляет группу достаточно эффективных седативных нейролептиков и имеет обширную группу показаний:

Противопоказания к приему

Инструкция по применению Хлорпротиксена указывает, что прием препарата категорически запрещен:

состояние алкогольного опьянения или интоксикации;
при потреблении или передозировке наркотическими препаратами;
действие ЦНС угнетено любыми другими факторами;
повышенный уровень чувствительности к компоненту (-ам) препарата;
коматозное состояние;
тяжелые болезни органов кроветворения;
угнетение костного мозга;
детям до 6 лет;
сосудистый коллапс (резкие падения артериального давления);
беременность;
паркинсонизм.

Прежде, чем вы решитесь принимать антипсихотический препарат к нему должна быть обязательно изучена, — лекарство имеет много побочных эффектов.

Что показывает мрт головного мозга вы можете рассмотреть на нашем видео и прочесть к происходящему.

Принимать с осторожностью

В инструкции по применению указано, что таблетки Хлорпротиксена имеют также относительные противопоказания (прием препарата возможен, но с большой осторожностью), которые заключаются в:

комбинация с другими препаратами и веществами (подробнее см. «Взаимодействие с другими препаратами»);
эпилепсия клинической стадии или на этапе осложнений;
болезни почечной и печеночной паренхимы;
декомпенсированный порок;
соматическое истощение;
тахикардия;
пожилой возраст;
заболевания сердечнососудистой системы (возможно транзиторное повышение АД);
атеросклероз сосудов головного мозга на выраженной стадии;
язва желудка;
поражения двенадцатиперстной кишки;
глаукома или предрасположенность к ее возникновению;
нарушения дыхания, вызванные астмой, течением острых инфекционных заболеваний, легочной эмфиземой;
сахарный диабет;
доброкачественное или злокачественное разрастание слизистой оболочки предстательной железы, которое имеет клинические проявления (препарат может вызвать задержку мочи).

При нарушении функции почек и печени

Препарат следует применять осторожно, поскольку возможно возникновение структурно-функциональных нарушений данных органов.

Особенно стоит быть внимательным при наличии следующих сопутствующих заболеваний:

феохромоцитома (гормонально активная опухоль в надпочечниках);
синдром Рейе (прием препарата повышает риск развития гепатотоксии);
задержка мочи.

Способ применения

Общие показания по применению Хлорпротиксен Зентива, которые указаны в инструкции:

Принимать перорально по 25–50 миллиграмм по 3–4 раза в сутки. При необходимости, возможно назначение по 60 грамм в день (с последующим уменьшением дозировки), внутримышечно – до 25–50 миллиграмм 2–3 раза в сутки .

Обычно, наибольшую дозу препарата назначают перед сном.

Дозировка в зависимости от заболевания и сопутствующего состояния

Размер дозы во многом зависит от состояния больного:

Психосоматические расстройства и тяжелые депрессивные состояния: Хлорпротиксен применяется в качестве вспомогательного лекарства (как часть комплексной терапии). Обычно, предписывается от 60 до 90 мг в день (доза разбивается на несколько приемов).
Психозы, шизофрения, маниакальные состояния : сперва препарат принимается по 50–200 мг в день, затем суточная норма увеличивается до 250–300 мг. При запущенных состояниях заболевания, возможно увеличение дозировки до 1200 миллиграмм (суточная доза разделяется на 3 – 4 приема, около 40% приходится на вечернее время).
Поддерживающая терапия : 100–200 миллиграмм в день.
Неврозы : по 10–15 мг перед сном, реже – 30 мг перед сном, в крайних случаях – 45 мг перед сном.
Абстинентный синдром («похмелье» или постнаркотическое состояние): препарат принимается 3 раза в сутки, объемом 500 мг (разбить на 3 равных порции). В данном случае, курс длится 5-7 дней. После завершения курса, дозу препарата снижают до 15- 45 миллиграмм в день (в качестве поддерживающей терапии, для профилактики срывов).
Раздражительность, гиперактивность, нервозное возбуждение, спутанность сознания у пациентов преклонного возраста: терапия начинается с дозировки 15–90 мг в день, доза повышается постепенно, до достижения соответствующего эффекта.
Бессонница: принимать 15–30 миллиграмм лекарства за час до сна.
Поведенческие расстройства у детей: дозировка рассчитывается по формуле 0,5-2 мг Х вес ребенка (кг). В среднем предписывается: при неврозах 5–30 мг в день, при психозах от 100 до 200 мг в день.
Боли (для усиления действия анальгетиков): принимать 15–300 мг препарата в день вместе с обезболивающими.
Кожный зуд (различного происхождения): 15–100 миллиграмм в день, дозу разбивают на 4 приема.
Риск аборта, преждевременных родов: 15 мг порционно (2–3 раза в сутки), в течение 2–3 дней. Затем 7–10 дней прописываются сниженные дозы препарата.

Инъективное введение препарата назначается в случае отказа больного от приема таблеток или в начале курса (для максимально быстрого действия препарата).

Состав и формы выпуска препарата

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые тонкой пленкой-оболочкой, 15 мг (оранжевые таблетки), 50 мг (светло-коричневые таблетки), выпускаются в блистерах, в 1 блистере 10 таблеток. В 1 упаковке 50 штук.

Состав: действующее вещество – гидрохлорид хлорпротиксена.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат кальция, сахароза.

Состав оболочки: макрогол 6000, 300, тальк, алюминиевый лак, гипромеллоза 2910-5.

Раствор для инъекций: ампулы по 1 мл 2,5% раствора, по 2 мл 5% раствора. В 1 упаковке содержится 10 или 100 ампул.

Капли: для приема внутрь

Побочные действия

В качестве индивидуальной реакции организма, возможны следующие симптомы:

Центральная нервная система: слабовыраженный экстрапирамидный синдром, торможение, ощущение усталости, головокружения, сонливость. В первые 6 часов после приема препарата возможна акатазия (непреодолимое желание двигаться, неспособность сидеть на месте). Единичные случаи поздней дистонии. Крайне редко возможно повышение уровня беспокойства, особенно у больных, страдающих шизофренией.
Пищеварительная система: учащение мочеиспускания, запоры, сухость во рту. После длительного приема препарата, возможно возникновение холестатической желтухи.
Сердечнососудистая система: приливы крови к лицу, тахикардия (учащенное сердцебиение), ортостатическая гипотензия, изменения на эхокардиограмме (интервала QT).
Органы зрения: иногда пациенты испытывают помутнение зрения, невозможность быстро сфокусироваться.
Система кроветворения: возможны лейкоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз (4- 10 неделя лечения), доброкачественная лейкопения.
Эндокринная система: возможна аманорея, частые приливы, галакторея, гинекомастия, ослабление полового влечения и потенции (при длительном приеме препарата), сахарный диабет.
Обмен веществ: иногда наблюдается усиление количества потоотделений, повышение аппетита, нарушения углеводного обмена, сопровождающееся набором массы (при длительном приеме препарата).
Эпидермис: возможны фотодерматит или фотосенсибилизация.
Вестибулярный аппарат: в отдельных случаях возможно нарушение координации движений (дрожание, замедленность).

Передозировка препаратом

Симптомы: нарушение дыхания, судороги, сильная сонливость, повышение температуры тела, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кома, неконтролируемые движения, чрезмерная возбудимость.

Лечение: можно провести промывание желудка, дать слабительные препараты или абсорбирующие вещества. Также параллельно следует проводить поддерживающую терапию, в зависимости от проявленной симптоматики.

Процедура диализа не будет эффективна.

В случае сердечнососудистой симптоматики, не стоит давать адреналин (это может вызвать падение АД).

Судороги можно устранить при помощи диазепама.

Биопериден эффективно поможет в случае двигательных нейропатических нарушений.

Не стоит пытаться вызвать рвоту, так как возможно проникновение частичек рвотных масс в дыхательные пути.

Особые указания

Инструкция по применению к препарату Хлорпротиксен Зентива указывает, что следует помнить также такие моменты:

Прием Хлорпротиксена может дать ложные результаты иммунобиологического теста урины на беременность, теста крови на уровень билирубина.
Во время курса лечения желательно не употреблять спиртные напитки, избегать значительного количества ультрафиолетового облучения.
На время интенсивного лечения, следует воздержаться от действий, которые требуют высокой скорости физических и психических реакций (сюда относятся высотные работы, вождение автотранспортом, краном…).
Для того чтобы избежать синдрома «отмены» (нивелирования результатов лечения), следует выводить препарат постепенно из организма, плавно снижая дозировку.
Вероятность колебания АД выше у подростков, чем у взрослых.
При наличии заболеваний, указанных в списке относительных противопоказаний, следует тщательно сопоставить необходимость лечения этим препаратом и возможные риски.
Длительное применение препарата вызывает зависимость и привыкание.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие препарата с другими лекарствами достаточно хорошо изучено:

применяя Хлорпротиксен параллельно с нейролептиками, снотворными, анестетическими и седативными препаратами, этенолосодержащими, те могут усилить влияние Хлоропротиксена на ЦНС;
сочетание с противогистаминными и антихолинергическими препаратами может привести к замедлению проведения нервных импульсов;
Хлоропротиксен усиливает влияние гипотензивных препаратов;
сочетание медикамента с адреналином может спровоцировать тахикардию, артериальную гипотензию;
Хлоропротиксен снижает эффективность леводопа;
сочетание препарата с фенотиазинами, галоперидолом, резерпином, метоклопрамидом может вызвать двигательные расстройства (на фоне неврологических осложнений).

Хлорпротиксен Зентива: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Chlorprothixen-Zentiva

Код ATX: N05AF03

Действующее вещество: хлорпротиксен (chlorprothixene)

Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика, Словакия), Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Турция), s.c. Zentiva, S.A. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Хлорпротиксен Зентива – препарат с антипсихотическим, умеренным антидепрессивным и выраженным седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Хлорпротиксена Зентива – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, оранжевые (по 15 мг) или от светло-коричневых до светло-желтых (по 50 мг); цвет ядра на изломе – от почти белого до белого (в картонной пачке 3 или 5 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: гидрохлорид хлорпротиксена – 15 или 50 мг;
вспомогательные компоненты (15/50 мг): кукурузный крахмал – 10/37,5 мг; моногидрат лактозы – 92/135 мг; сахароза – 10/20 мг; стеарат кальция – 1,5/3,75 мг; тальк – 1,5/3,75 мг;
оболочка (15/50 мг): гипромеллоза 2910/5 – 2,011/3,659 4 мг; макрогол 6000 – 0,069/0,133 3 мг; макрогол 300 – 0,49/0,916 6 мг; тальк – 1,43/2,419 4 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (E110) – 1/0 мг; диоксид титана – 0,342 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хлорпротиксен – нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, умеренное антидепрессивное и выраженное седативное действие. Антипсихотическое действие связано с блокирующим воздействием хлорпротиксена на дофаминовые рецепторы. Также с блокадой этих рецепторов связаны анальгезирующие и антиэметические свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать a1-адренорецепторы, 5-НТ2-рецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, что определяет его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биологическая доступность хлорпротиксена – примерно 12%. После приема внутрь всасывается хорошо и быстро. В печени и стенках кишечника подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первого прохождения через печень.

Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выведение осуществляется кишечником и почками: хлорпротиксен – 29%, сульфоксид хлорпротиксена – 41%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 8 до 12 часов.

Показания к применению

Показаниями к Хлорпротиксену Зентива являются следующие состояния и заболевания:

бессонница;
психозы, включая маниакальные состояния и шизофрению, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, тревогой и ажитацией;
депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
нарушения поведения у детей;
спутанность сознания, гиперактивность, возбуждение, раздражительность у пожилых пациентов;
боли (в сочетании с анальгетиками).

Противопоказания

Абсолютные:

угнетение костного мозга;
патологические изменения крови;
феохромоцитома;
непереносимость лактозы или фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы, дефицит изомальтазы/сахаразы (в состав Хлорпротиксена Зентива входит лактоза и сахароза);
угнетение центральной нервной системы любого происхождения (в т. ч. связанное с приемом алкоголя, опиатов или барбитуратов);
сосудистый коллапс;
коматозные состояния;
возраст до 6 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая фенотиазины.

Относительные (Хлорпротиксен Зентива назначается под врачебным контролем):

склонность к коллапсам;
сахарный диабет;
глаукома (в т. ч. наличие предрасположенности к ее возникновению);
задержка мочи и риск ее развития при клинических проявлениях гиперплазии предстательной железы;
почечная/печеночная недостаточность;
синдром Рейе;
болезнь Паркинсона (связано с усилением экстрапирамидных расстройств);
выраженная сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, связанная с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких (существует высокий риск транзиторного повышения артериального давления);
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
эпилепсия (связано с вероятностью учащения приступов в результате понижения судорожного порога);
беременность и период лактации.

Инструкция по применению Хлорпротиксена Зентива: способ и дозировка

Хлорпротиксен Зентива предназначен для перорального приема. Возможно проведение длительной терапии, поскольку препарат развития привыкания или лекарственной зависимости не вызывает.

психозы, включая маниакальные состояния и шизофрению: начальная суточная доза – 50–100 мг. Постепенно дозу увеличивают до достижения оптимального эффекта, обычно – 300 мг. Средняя поддерживающая доза – от 100 до 200 мг в день. Максимально – 600 мг в день. Обычно суточную дозу делят на 2–3 приема, меньшую часть следует принимать в дневное время, большую – вечером;
абстинентный синдром при наркоманиях и алкоголизме: суточная доза – 500 мг в 2–3 приема. Длительность применения – 7 дней. После улучшения состояния дозу постепенно снижают. Поддерживающая суточная доза находится в диапазон от 15 до 45 мг. Прием Хлорпротиксена Зентива позволяет стабилизировать состояние, снизить вероятность развития очередного запоя;
гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов: от 15 до 90 мг в день в 3 приема;
нарушение поведения у детей: 0,5–2 мг/кг;
неврозы, депрессивные состояния, психосоматические расстройства: суточная доза – 90 мг в 2–3 приема;
бессонница: по 15–30 мг за 60 минут до сна;
боли (в сочетании с анальгетиками): по 15–300 мг в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (в особенности при применении высоких доз Хлорпротиксена Зентива), преходящие изменения интервала Q-T на электрокардиограмме и тахикардия;
нервная система: головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (на протяжении первых 6 часов после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия (нарушения обычно появляются в начале терапии и часто по мере ее продолжения самостоятельно исчезают); редко – поздняя дистония, злокачественный нейролептический синдром;
эндокринная система: редко – дисменорея; при длительном применении высоких доз Хлорпротиксена Зентива – галакторея, сахарный диабет, гинекомастия, снижение потенции/либидо, повышенное потоотделение, изменение углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела;
пищеварительная система: ксеростомия (носит преходящий характер); редко – запоры, холестатическая желтуха (при продолжительном курсе в особенности с применением высоких доз, наиболее вероятно развитие нарушения между 2 и 4 неделей терапии);
органы кроветворения: редко – агранулоцитоз (нарушение чаще всего развивается на 4–10 неделях лечения); в единичных случаях – транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия;
органы чувств: помутнение хрусталика/роговицы с возможным нарушением зрения, парез аккомодации (возникает в начале лечения и исчезает по мере продолжения приема Хлорпротиксена Зентива);
другие: кожная сыпь, задержка мочи, дерматит, приливы крови к лицу, синдром отмены, фотосенсибилизация.

Передозировка

Основные симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, кома, шок, экстрапирамидные симптомы.

При передозировке обычно назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Как можно в более короткие сроки должно быть проведено промывание желудка, прием активированного угля. Также показаны мероприятия, направленные на поддержание работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Применять эпинефрин не следует, поскольку это может стать причиной последующего понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства могут быть купированы бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

Прием препарата может привести к ложным показателям гипербилирубинемии, ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетение центральной нервной системы.

Наиболее часто развитие дистонических реакций наблюдается у детей и молодых пациентов. Как правило, они появляются в начале терапии и могут ослабевать в течение 24–48 часов после прекращения приема Хлорпротиксена Зентива.

В первые несколько дней лечения могут отмечаться паркинсонические экстрапирамидные эффекты, но обычно их частота увеличивается по мере увеличения дозы; более часто их появление отмечается у пожилых пациентов и детей старшего возраста

Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может увеличиваться при продолжительном курсе и по мере достижения суммарной дозы. После отмены Хлорпротиксена Зентива нарушение может сохраняться.

Риск развития экстрапирамидных и гипотензивных реакций у подростков выше, чем у взрослых пациентов.

Во время применения Хлорпротиксена Зентива требуется проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей печеночной функции, проведение офтальмологического исследования, а также тщательное наблюдение с целью выявления ранних признаков поздней дистонии и дискинезии.

Возникновение злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время терапии, но чаще его развитие отмечается вскоре после начала приема Хлорпротиксена Зентива или после перевода пациента с другого нейролептика, во время комбинированного применения с прочими психоактивными препаратами или после увеличения дозы.

От приема этанола, а также воздействия инсоляции и экстремально высоких температур рекомендуется воздерживаться.

Отменять терапию следует постепенно, это позволит снизить вероятность развития синдрома отмены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Хлорпротиксена Зентива при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Хлорпротиксен Зентива в период беременности/лактации применять, по возможности, не следует.

Применение в детском возрасте

Терапия Хлорпротиксеном Зентива пациентам младше 6 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Хлорпротиксен Зентива по показаниям при сопутствующей почечной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Хлорпротиксен Зентива при печеночной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

этанол и этанолсодержащие препараты, анестетики, опиоидные анальгетики, седативные, снотворные, нейролептические средства: угнетающее действие хлорпротиксена на центральную нервную систему усиливается;
противоэпилептические средства (у больных эпилепсией): порог судорожной активности снижается (требуется дополнительная коррекция дозы);
м-холиноблокаторы, противогистаминные и противопаркинсонические средства: антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается;
фенотиазины, метоклопрамид, галоперидол, резерпин: может отмечаться появление экстрапирамидных расстройств;
леводопа: ее эффективность снижается;
фенилэфрин: сосудосуживающее действие может уменьшаться;
допамин (в высоких дозах), эпинефрин и эфедрин: периферическое сосудосуживающее действие может извращаться;
эпинефрин: может развиться артериальная гипотензия и тахикардия;
гипотензивные средства: их действие усиливается;
хинидин: риск развития побочных реакций со стороны сердца возрастает;
гуанетидин: гипотензивный эффект снижается;
бромокриптин: может развиться гиперпролактинемия, что требует коррекции режима дозирования;
ототоксичные лекарственные средства (особенно антибиотики): хлорпротиксен может маскировать симптомы ототоксичности (в виде шума в ушах, головокружения).

Аналоги

Аналогом Хлорпротиксена Зентива является Труксал .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Описание

Таблетки покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида - 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, пудра сахарная, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, железа оксид желтый E 172, железа оксид красный E 172, железа оксид черный E 172, индигокармин Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов (5-гидрокситриптамин, серотонин). In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2 . Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам и α1 -адренорецепторам, в чем схож с высокодозированными фенотиазинами, левомепромазином, хлорпромазином и тиоридазином, а также атипичным антипсихотиком клозапином. Было продемонстрировано, что хлорпротиксен обладает сродством к гистаминовым (Н1 ) рецепторам на уровне дифенгидрамина. Кроме того, хлорпротиксен обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако хлорпротиксен обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Во всех исследованиях поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) хлорпротиксен продемонстрировал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между двумя моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
В клиническом применении хлорпротиксен является высокодозированным седативным антипсихотическим средством широкого спектра, который применяется для лечения психотических расстройств за исключением депрессий.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) (по данным 11 487 пациентов) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение этого препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим эффектом, а также противозудным и противорвотным свойствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (от 0,5 до 6 часов) после перорального применения. Средняя биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12% (от 5 до 32%).
Распределение
Кажущийся объём распределения (Vd) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - более 99%.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Хлорпротиксен преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деметилирования боковой цепи. Гидроксилирование кольца и N-окисление происходят в меньшей степени. Хлорпротиксен был обнаружен в желчи, что указывает на кишечно-печёночную рециркуляцию. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т½) составляет около 15 часов (от 3 до 29 часов). Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 1,2 л/мин. Хлорпротиксен выводится почками и кишечником.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Соотношение молоко/плазма крови у кормящих грудью женщин варьируется от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов с алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или под воздействием алкоголя.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Нарушения функции печени
Опыт применения недостаточен.
Нарушения функции почек
Опыт применения недостаточен.

Показания к применению

Психотические расстройства за исключением депрессий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим тиоксантенам или любому из вспомогательных веществ.
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Хлорпротиксен может вызывать удлинение интервала QT. Длительное удлинение интервала QT может повысить риск злокачественной аритмии. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, выраженная брадикардия (< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Хлорпротиксен противопоказан пациентам:
- с нескорректированной гипокалиемией,
- с нескорректированной гипомагниемией,
- с синдромом удлинения интервала QT,
- одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Способ применения и дозы

Взрослые
Психозы: 50-100 мг/сутки раздельными дозами. Доза может быть увеличена до 600 мг/сутки.
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сутки раздельными дозами.
Дети и подростки
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных контролируемых исследований.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинстве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот – могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко − тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания: часто − повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто – бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; часто – дистония, головная боль; нечасто – поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – судорога взора.
Со стороны сердца: часто – тахикардия, сердцебиение; редко - удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов: нечасто – гипотензия, приливы; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто – запор, диспепсия, тошнота; нечасто – рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; нечасто – сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - синдром «отмены» у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко – гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, утомляемость.
При приеме Хлорпротиксена, как и при приеме других антипсихотических средств наблюдались следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) и внезапная смерть.
При приеме антипсихотических средств сообщалось с неизвестной частотой о случаях приапизма, длительной и обычно болезненной пенильной эрекции, возможно приводящей к эректильной дисфункции.
Резкое прекращение приема Хлопротиксена может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы – тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, нарушения температурного контроля тела и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротииксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Удлинение интервала QT, связанное с приемом антипсихотических средств, может усиливаться при одновременном приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Совместный прием со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:
- антиаритмические лекарственные средства IA и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол),
- некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
- некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
- некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),
- некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий), также противопоказано.
Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, вызывающих электролитные нарушения таких как тиазидные диуретики, и способных повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Антипсихотические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.
Лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременный прием хлорпротиксена и лекарственных средств, обладающих антихолинергическим действием, усиливает это антихолинергическое действие.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови. Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.
Вследствие расширения зрачка у пациентов с мелкой передней камерой глаза и закрытоугольной глаукомой может развиться острая глаукома.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий Хлорпротиксен необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести ЭКГ исследование. При интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Хлорпротиксен противопоказан.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ оценивается врачом индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения необходимо назначить меньшие дозы Хлорпротиксена, при удлинении интервала QT свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами, тяжелым нарушением функции печени или почек, тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Зарегистрированы случаи развития приапизма при применении антипсихотических средств с ɑ-адреноблокирующим эффектом. Не исключается вероятность наличия данного эффекта и у Хлопротиксена. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обращения за неотложной медицинской помощью в случае развития признаков и симптомов приапизма.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с:
- феохромоцитомой,
- неоплазией, обусловленной пролактином,
- выраженной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
- болезнью Паркинсона,
- болезнями системы кроветворения,
- гипертиреозом,
- нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника желудка, кишечной непроходимостью.
Хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Применение у детей и подростков до 18 лет

Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Данных исследований по эффективности и безопасности применения хлорпротиксена у детей и подростков недостаточно. Поэтому Хлорпротиксен следует назначать детям и подросткам (до 18 лет) только при наличии показания к применению и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять хлорпротиксен с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Пожилые пациенты особенно восприимчивы к ортостатической гипотензии.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией. Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не рекомендован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Устаревшее наименование торгового препарата: Хлорпротиксен Зентива Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

действующее вещество : хлорпротиксена гидрохлорид - 15 мг;

кукурузный крахмал - 10 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, сахароза - 10 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, тальк - 1,5 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 2,011 мг, макрогол 6000 - 0,069 мг, макрогол 300 - 0,49 мг, тальк - 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) - 1 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит :

действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид - 50 мг;

вспомогательные вещества: ядро: кукурузный крахмал - 37,5 мг, лактозы моногидрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальция стеарат - 3,75 мг, тальк - 3,75 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,6594 мг, макрогол 6000 - 0,1333 мг, макрогол 300 - 0,9166 мг, тальк - 2,4194 мг, титана диоксид - 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0290 мг.

Описание:

Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.F.03 Хлорпротиксен

Фармакодинамика:

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы.

В отличие от других тиоксантенов, обладает выраженным седативным эффектом, так как он подавляет стимуляцию ретикулярной формации ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство за счет ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. С блокадой этих рецепторов связано также и анальгезирующее действие препарата.

В редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность, акинезия, кома), в этой ситуации необходимо немедленно прекратить прием хлорпротиксена и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реаниматологии.

Так называемая поздняя (хроническая - поздняя) дискинезия может возникнуть во время длительного приема препарата (особенно у пациентов старше 65 лет) как симптом повышенной чувствительности дофаминергической системы (бессознательные хореоатетоидные движения являются прогностически неблагоприятными). Дополнительный прием нейролептических препаратов маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.

Также имеется достаточно высокий риск возникновения эпилептиформных припадков.

В редких случаях можно наблюдать усиление беспокойства, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными расстройствами (в этих случаях лучше перейти на лечение нейролептиками с быстро развивающимся эффектом, например, галоперидолом).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение; часто - головная боль, дистония; нечасто - акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги; редко - эпилептические припадки; очень редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома).

Нарушения психики: часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - заложенность носа, одышка; очень редко - бронхиальная астма, отек гортани.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия (особенно после внезапного прекращения лечения), сердцебиение; редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия (включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes ) и внезапную смерть); очень редко - брадикардия, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - снижение артериального давления (АД), "приливы" крови к кожным покровам; очень редко - венозная тромбоэмболия; частота неизвестна - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха, холестатическая желтуха (на основании иммунопатологической реакции).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение, нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, реакции фоточувствительности; редко - эритема, экзема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность; очень редко - волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, задержка мочи; очень редко - гиперурикозурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея; частота неизвестна - приапизм.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : часто - повышенный аппетит, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушения зрения; нечасто - окулогирный криз (судорога взора); очень редко (после длительного лечения высокими дозами) - пигментный ретинит, помутнение хрусталика, роговичные отложения (преципитаты).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость; редко - нарушение терморегуляции.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.

Синдром "отмены": резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом "отмены". Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. У пациентов также могут наблюдаться вертиго, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней.

Передозировка:

Симптомы : сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, стойкое снижение АД (может возникать через несколько часов и продолжаться 2-3 дня), тахикардия, миоз. В тяжелых случаях - нарушение функции почек. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердце.

Лечение : симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у младенцев примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, трехлетний ребенок выжил после приема 1 г.

Взаимодействие:

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС (таких как антидепрессанты, противоэпилептические препараты, анальгетики, миорелаксанты, нейролептики, антигистаминные препараты первых поколений и т.п.).

Нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов; анти гипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.

Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может уменьшать эффект леводопы и адренергических препаратов и усиливать эффект антихолинергических средств.

При одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола и резерпина увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.

Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT .

Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел "Противопоказания"):

Антиаритмические средства I а и III класса (например, дофетилид)

Некоторые антипсихотические препараты (например, )

Некоторые антибиотики из группы макролидов (например, )

Некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, )

Некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, )

Цизаприд и препараты лития

Также не следует применять препараты, которые вызывают электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и препараты, которые повышают концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, поскольку это может увеличивать риск удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий (см. раздел "Противопоказания").

Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP 2D 6 (например, ингибиторы МАО, пероральные контрацептивы, в меньшей степени - , или ), могут увеличивать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.

Одновременное применение хлорпротиксена с холиноблокаторами усиливает антихолинергический эффект.

Хлорпротиксен может блокировать α -адренергические эффекты эпинефрина (адреналина), что может приводить к снижению АД и тахикардии при совместном применении.

Хлорпротиксен также снижает порог судорожной готовности, что может вызвать необходимость коррекции дозы противоэпилептических препаратов.

При лечении хлорпротиксеном может увеличиваться концентрация пролактина в плазме крови - при его применении в сочетании с бромокриптином может понадобиться коррекция дозы.

Тиоксантены могут маскировать ототоксический эффект других препаратов (шум в ушах, вертиго т.п.).

Особые указания:

Пациенты, получающие длительную терапию препаратом , в особенности в высоких дозах, должны тщательно наблюдаться специалистом, при этом периодически необходимо оценивать возможность снижения поддерживающей дозы.

Злокачественный нейролептический синдром

Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, неустойчивый уровень сознания, нестабильность вегетативной нервной системы) существует при применении любых нейролептиков. У пациентов с уже имеющимся синдромом органического поражения головного мозга, умственной отсталостью, злоупотреблением опиатами и алкоголем, чаще наблюдаются смертельные исходы.

Лечение : прекращение лечения нейролептиками. Симптоматическое лечение и проведение общих поддерживающих мероприятий. Может быть полезным применение дантролена и бромокриптина.

Симптомы могут сохраняться в течение недели и более после приема нейролептиков.

Глаукома

Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры и у пациентов с узким углом камеры.

Удлинение интервала QT

В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или со случаями удлинения интервала QT в семейном анамнезе.

До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.

Применение препарата противопоказано в случае, если интервал QTc превышает 450 мсек у мужчин или 470 мсек у женщин в начале лечения (см. раздел "Противопоказания"). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать на индивидуальной основе. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит > 500 мсек.

Как и другие психотропные средства, препарат может влиять па показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции антидиабетической терапии (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь).

Повышенная чувствительность к фенотиазинам может означать наличие повышенной чувствительности к тиоксантенам.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих лечение нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, следует идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения, а также проводить профилактические меры.

Пациенты старше 65 лет

По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных явлений.

Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат следует применять с осторожностью.

Применение препарата может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, а также изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Приапизм

При применении антипсихотических препаратов, блокирующих α-адренорецепторы, наблюдались случаи приапизма, и данное явление возможно при применении препарата . Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков и симптомов приапизма.

Во время лечения следует воздерживаться от приема веществ, содержащих , воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), избыточной инсоляции.

Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение препаратом необходимо постепенно.

Лактоза и сахароза

Таблетки препарата Хлорпротиксен Санофи содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы или фруктозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы прием препарата противопоказан.

Препарат Хлорпротиксен Санофи в дозировке 15 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Хлорпротиксен обладает седативным эффектом, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентов следует заранее предупреждать о возможном нарушении способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl .

По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Устаревшее наименование торгового препарата: Хлорпротиксен Зентива Дата переименования: 18.06.2018 Регистрационный номер: П N012015/01 Дата регистрации: 21.06.2010 / 18.06.2018 Закрыть Инструкции

Препарат Хлорпротиксен - нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное лекарственное средство.
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8-12 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Хлорпротиксен являются: психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Способ применения

Для приема внутрь для взрослых суточная доза Хлорпротиксена варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей - от 5 мг до 200 мг.
Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Хлорпротиксен являются: гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Беременность

Хлорпротиксен противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие Хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Хлорпротиксен : судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Хлорпротиксен - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: 30 таблеток.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Хлорпротиксен содержит активное вещество: хлорпротиксена гидрохлорид 15 и 50 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого.

Основные параметры

Название:	ХЛОРПРОТИКСЕН
Код АТХ:	N05AF03 -