Лечение отеков

Транексам таблетки - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Транексам состав инструкция по применению

Транексам

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота транексамовая - 250 или 500 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (Е 463), натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат (Е 572),

оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 250 мг).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 500 мг).

На поперечном срезе - белого или белого со светло-коричневатым или сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

Код АТХ B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексамовая кислота также подавляет образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Показания к применению

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом), а также на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени)

кровотечение при беременности

наследственный ангионевротический отек

Способ применения и дозы

При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)

диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)

головокружение, слабость, сонливость

тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)

нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия

тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

субарахноидальное кровоизлияние

тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития

тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)

нарушение цветового зрения

гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)

тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)

судорожный синдром в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокуагулазой возможна активация тромбообразования.

Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна; необходимо также рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

ЛСР-001709/07-260707

Торговое название: Транексам

Международное (непатентованное) название: Транексамовая кислота

Лекарственная форма. Раствор для внутривенного введения

Состав.
Активное вещество: транексамовая кислота-50,00 г
Вспомогательные вещества - вода для инъекций - до 1000 мл.

Описание. Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Гемостатическое средство.

Код ATX. B02AA02

Фармакологические свойства.
Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный иотенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению
Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринодиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и др. критические состояния).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние. С осторожностью - тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбээмболический синдром, инфаркт миокарда, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе - 250-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прем внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 - 250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/кг назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Побочные действия. Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Особые указания. При сочеталном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.

Форма выпуска
Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 10, 25 и 50 инструкциями по применению укладывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель:

ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
ОАО «Фармстандарт - Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт - УфаВИТА»), Россия 450077, Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28,

Преприятие принимающее претензии потребителей:

Упаковщик: ФГУП «Московский эндокринный. завод», Россия 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25;
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия, 249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д.4
ОАО «Фармстандарт - Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт - УфаВИТА»), Россия, 450077, Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28

Предприятие-заказчик:
ООО «Мир-Фарм», Россия 249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д.4

Содержание

При избыточном образовании крови в матке врачи прописывают пациентам Транексам – инструкция по применению препарата включает также показания при использовании прочих кровотечений. Лекарственное средство останавливает процесс излишней выработки крови, помогает справиться с болезнями кроветворения. Ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Препарат Транексам

По клинико-фармакологической классификации, Транексам относится к средствам с гемостатическим и противоопухолевым действием. Это ингибитор фибринолиза – процесса перехода вещества плазминогена в плазмин, которые участвуют в кроветворении. Активнодействующим веществом медикамента является транексамовая кислота. Она помогает остановить выработку крови, предотвратить маточные кровотечения. По показаниям врачи назначают Транексам – в инструкция по применению препарата об этом сказано.

Состав и форма выпуска

Существует две формы выпуска Транексама – пероральные таблетки и раствор для парентерального введения. Подробный состав каждого вида:

	Таблетки	Раствор для внутривенных инъекций
Концентрация транексамовой кислоты, мг	250 или 500 на 1 шт.	50 на 1 мл, 250 на 1 ампулу
Дополнительные компоненты	Гипролоза, макрогол, стеарат кальция, тальк, карбоксиметилкрахмал, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния
Описание	Покрыты пленочной оболочкой, белые, двояковыпуклые, на среде кремового или серого цвета	Прозрачный бесцветный раствор со светло-коричневым оттенком
Упаковка	По 10 либо 30 шт.	По 5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул с инструкцией по применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия активного вещества Транексама состоит в том, что кислота специфически воздействует на активацию плазминогена, инактивирует его, не позволяя превращаться в плазмин. Местно системно гемостатически действует на кровотечения, связанные с повышением концентрации фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагия). За счет подавления выработки кининов и активных белков, принимающих участие в аллергических реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

При приеме внутрь абсорбируется до 50% препарата, максимум концентрация достигается через три часа. Связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком в концентрации 1%. Действует на протяжении 17 часов в тканях, 7-8 часов в плазме. При нарушении работы почек есть риск накопления активного вещества. При внутривенном введении подтверждена анальгетическая активность препарата.

Показания к применению

По инструкции применения, показания к использованию отличаются в зависимости от формы выпуска. Под врачебным контролем используется препарат при следующих факторах:

тромбоз сосудов головного мозга;
тромбофлебит глубоких вен;
тромбоэмболический синдром;
инфаркт миокарда;
угроза развития тромбозов;
тромбогеморрагические осложнения;
нарушение цветового зрения;
гематурия мочевыводящих путей;
почечная недостаточность.

Таблетки Транексам

По инструкции по применению, кровоостанавливающие таблетки Транексам имеют следующие показания к использованию:

маточные, послеродовые, носовые, желудочные кровотечения, после удаления простаты, экстракции зуба при геморрагическом диатезе;
риск развития кровотечения на фоне усиленного местного фибринолиза, на фоне болезни Виллебранда или прочих коагулопатий;
гематурия;
злокачественные опухоли;
ангионевротический отек наследственного типа;
аллергические реакции (экзема, крапивница, лекарственная сыпь, дерматит);
тонзиллит, фарингит, стоматит, ларингит.

Транексам в ампулах

Согласно инструкции по применению, Транексам раствор может использоваться при следующих показаниях:

кровотечения во время или после операций;
кровотечения при беременности;
рак поджелудочной железы или простаты;
гемофилия;
геморрагическое осложнение;
лейкоз;
терапия стрептокиназой;
операция на мочевом пузыре;
хирургическое вмешательство при сепсисе, перитоните, гестозе, шоке, панкреонекрозе.

Способ применения и дозировка

По инструкции по применению, раствор Транексам вводят внутривенно, капельно, струной. Дозировка и скорость введения кровоостанавливающего препарата зависит от заболевания:

	Доза, мк/кг	Режим, каждые Х часов	Примечание
Генерализованный фибринолиз	Разовая 15		Скорость 1 мл/мин
Местный фибринолиз		2-3 раза/сутки
Простатэктомия или операция на мочевом пузыре	1 г во время операции, 1 г		Продолжительность три дня, перевод на таблетки
Высокий риск кровотечения, системные воспалительные заболевания			За полчаса до операции
Коагулопатия перед экстракцией зуба
При нарушении выделительной функции почек доза корректируется и составляет 5-10 мг/кг 1-2 раза/сутки

Пероральные таблетки Транексам назначаются внутрь. Дозировка, курс и режим зависят от вида заболевания:

Заболевание	Дозировка, г	Раз/сутки	Курс, дней
Профузное маточное кровотечение
Кровотечения при коагулопатиях
После экстракции зуба пациентам с коагулопатией
Наследственный ангионевротический отек
Аллергия и воспаления
Генерализованный фибринолиз
Местный фибринолиз
После конизации шейки матки
Носовое кровотечение
Кровотечения при беременности
При нарушении функции почек доза корректируется и составляет от 500 мг до 1 г 1-2 раза/сутки

Транексам при маточных кровотечениях

В гинекологической практике Транексам используется для остановки кровотечений из матки. Показаниями назначения лекарства служат кровяные выделения у беременных, угроза выкидыша, длительность кровотечения более недели, в крови обнаружены большие сгустки. Дозировка составляет по 1-1,5 г таблеток 2-4 раза/сутки на протяжении максимум 14 дней. Терапия повторяется на протяжении не более трех менструальных циклов. Длительность лечения раствором составляет максимум три дня.

При месячных

Нарушение протекания менструаций требует повода обратиться к врачу. Транексам при месячных может применяться, если наблюдаются слишком обильные кровотечения. Стандартный метод приема – 3-4 таблетки/день с первого дня цикла. Иногда врачи назначают другую схему – в первый день 4 таблетки, в оставшиеся по одной. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей пациентки.

Если требуется задержать приход месячных, можно использовать данный медикамент. Это разрешено делать редко, иначе может сбиться гормональный фон, состав крови изменится в негативную сторону. Если пить по одной таблетке каждые 8 часов за 1-2 до наступления менструации, она задержится на 3-4 дня. Для остановки длительных месячных (свыше недели) медикамент принимается по 1 таблетке каждые 6-8 часов максимум 8 дней. Нормально идущие менструации останавливать не надо, это приведет к воспалительным процессам в матке.

Инструкция по применению при беременности

Если есть показания (угроза выкидыша, кровяные выделения) при беременности, гинекологи назначают Транексам согласно инструкции. Обязательно следует учитывать противопоказания, потому что транексамовая кислота преодолевает барьер плаценты и может повлиять на развитие плода. При грудном вскармливании активнодействующее вещество попадает в грудное молоко.

Особые указания

Перед началом терапии Транексамом пациента должен осмотреть окулист, чтобы оценить остроту зрения, цветовосприятие, состояние глазного дна. Это необходимо, потому что медикамент влияет на данные показатели. Исследования на животных не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия на развитие плода. Не следует превышать дозировку, указанную в инструкции.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, применение Транексама может оказывать влияние на другие лекарственные средства:

несовместим с препаратами крови, растворами пенициллина, урокиназы, гипертензивными средствами, тетрациклинами, дипирдамолом, норэпинефрином, диазепамом;
гемостатические средства и гемокоаугалаза активируют процесс тромбообразования.

Побочные действия

В инструкции по применению сказано о побочных действиях, которые могут проявляться при приеме медикамента:

нарушение аппетита, изжога, рвота, диарея, тошнота;
головокружение, сонливость, нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
тромбоз, тромбоэмболия;
кожная сыпь, крапивница, зуд, аллергические реакции;
анорексия, слабость, тахикардия;
боль в области сердца;
гипотензия.

Противопоказания

Для применения лекарственного средства существуют определенные противопоказания, при которых его прием строго запрещен:

субарахноидальное кровоизлияние (между мозговыми оболочками, возникают спонтанно);
повышенная чувствительность к препаратам;
тромбозы;
почечная недостаточность;
гематурия мочевыводящей системы;
проблемы с восприятием цвета.

Условия продажи и хранения

По рецепту из аптек отпускаются таблетки 250 мг и раствор, таблетки 500 мг можно купить без него. Препарат хранится при температуре не выше 30 градусов для таблеток и 25 – для раствора. Срок годности равен трем годам.

Аналог Транексама

Структурными аналогами Транексама и сходными по фармакологическому действию являются следующие препараты в форме таблеток и раствора, выпускаемые в России и других странах:

Стагемин;
Траксара;
Троксаминат;
Трансамча;
Ингитрил;
Экзацил;
Амбен;
Викасол;
Апротекс;
Поликапран;
Апротинин;
Гумбикс;
Контрикал;
Дицинон;
Трасколан.

Цена Транексама

Купить препарат можно через интернет или привычные аптечные отделы. Стоимость будет зависеть от выбранного формата лекарства и количества таблеток в упаковке. Примерные цены указаны далее.

Состав оболочки:

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения С max составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание с белками (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V d - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени);

— кровотечение при беременности;

— наследственный ангионевротический отек;

— аллергические заболевания (экзема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

— воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Противопоказания

— субарахноидальное кровоизлияние;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Дозировка

Препарат назначают внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки - по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При носовом кровотечении - по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При кровотечении во время беременности назначают - по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.